De effectiviteit van bètablokkers in de strijd tegen hypertensie en hartziekten

Momenteel wordt medicamenteuze therapie effectief uitgevoerd met behulp van verschillende medicijnen, waaronder volledig nieuwe medicijnen. Goede hulp bètablokkers van hypertensie en hartaandoeningen. Het zijn de producten uit deze categorie die meestal worden gebruikt om de normale werking van het hart, het vasculaire systeem en de lagere bloeddruk te herstellen.

Het is uiterst belangrijk om de juiste medicijnen te kiezen, gezien de onderscheidende kenmerken van bètablokkers uit verschillende groepen. Bovendien moeten mogelijke bijwerkingen in aanmerking worden genomen. Als u een individuele aanpak biedt bij de behandeling van elke patiënt, kunt u uitstekende resultaten behalen. Vandaag kijken we naar de belangrijkste verschillen, kenmerken, principes van actie en voordelen van verschillende bètablokkers.

Basisindicaties en behandelingsrichtlijnen

De belangrijkste taak van deze medicijnen is om de negatieve effecten van adrenaline op het hart te voorkomen. Het is een feit dat door het effect van adrenaline de hartspier lijdt, de druk stijgt en de totale belasting van het cardiovasculaire systeem aanzienlijk toeneemt.

Bètablokkers worden veel gebruikt in de moderne praktijk voor de medische behandeling van tachycardie, hartfalen en metabool syndroom, coronaire hartziekte.

Overweeg de basisprincipes van behandeling met het gebruik van drugs in deze categorie.

• Moderne bètablokkers stellen u in staat ernstige complicaties te voorkomen die zich kunnen voordoen als gevolg van schade aan inwendige organen. Normaal gesproken worden vitale doelen die onmiddellijk worden blootgesteld aan de negatieve effecten van hoge bloeddruk onmiddellijk getroffen.
• Geneesmiddelen zorgen voor een verlaging van de druk tot een aanvaardbaar niveau. De druk kan enigszins verhoogd blijven, maar de patiënt lijdt niet langer door ongemak, voelt zich beter, de bedreiging voor zijn leven en gezondheid verstrijkt.
• Met behulp van deze medicijnen wordt het risico op het ontwikkelen van verschillende complicaties geminimaliseerd. In het bijzonder kunt u een hypertensieve crisis en beroerte voorkomen, waardoor de bedreiging voor het leven van de patiënt wordt verwijderd.

Wij adviseren u om in detail te lezen wat de hypertensieve crisis is van de symptomen en eerste hulp.

Deskundigen merken op dat hoge bloeddruk niet altijd behandeling vereist gedurende de hele levensduur van de patiënt. In sommige gevallen kan het probleem worden geëlimineerd. Dit komt door het feit dat de druk is toegenomen als gevolg van een bepaalde pathologie. Als het je lukt om er vanaf te komen, stop het dan volledig, daarna keert de druk terug naar normaal, zonder dat er verdere therapie nodig is.

Behandeling met een enkel medicijn

Er is één belangrijk principe van medicamenteuze behandeling met bètablokkers. Artsen gebruiken slechts één medicijn in de beginfase van de behandeling. Dus het risico op bijwerkingen wordt geminimaliseerd. Het heeft ook een positief effect op de psychologische toestand van de patiënt.

Wanneer het medicijn wordt gekozen, wordt de dosering ervan geleidelijk op het maximum gebracht.

Selectie van medicijnen

Als lage efficiëntie wordt waargenomen, is de positieve dynamiek volledig afwezig, is het noodzakelijk om nieuwe medicijnen toe te voegen, het medicijn door een ander te vervangen.

Feit is dat medicijnen soms niet het gewenste effect hebben op het lichaam van de patiënt. Ze kunnen effectief zijn, maar de betreffende patiënt is niet vatbaar voor hen. Alles is hier strikt individueel, afhankelijk van de vele functies van het organisme.

Daarom moet de therapie met speciale zorg worden uitgevoerd, rekening houdend met alle individuele kenmerken van de patiënt.

Professionele behandeling

Het is heel belangrijk om te onthouden: in geval van hypertensie, hoge bloeddruk, mag u in geen geval de medicatie drinken door bètablokkers voor te schrijven aan uzelf. Het wordt strikt afgeraden om deel te nemen aan zelfbehandeling of beperkt te blijven tot het gebruik van folk remedies.

Classificatie van bètablokkers

Er is een hele reeks soorten bètablokkers. Al deze fondsen hebben een positief effect op het hart en de bloedvaten. Het niveau van effectiviteit in elk geval zal afhangen van vele factoren.

Lees hier wat hypertone oplossing is.

Het is belangrijk om te onthouden: persoonlijk, zonder een recept om de middelen te kiezen om hypertensie te behandelen is onaanvaardbaar.

Bijna alle medicijnen hebben ernstige contra-indicaties, kunnen onvoorspelbare bijwerkingen veroorzaken. Alleen al het lezen van de instructies is niet voldoende. Bovendien hebben deze medicijnen een vrij ernstig effect op het lichaam. U moet geneesmiddelen alleen op recept gebruiken, onder toezicht.

Handige aanbevelingen

Ontdek hoe u bètablokkers bij hypertensie gebruikt. Allereerst moet u op de afspraak van de arts verduidelijken wat voor soort bijkomende ziekten u heeft. Dit speelt een grote rol, omdat de medicijnen veel contra-indicaties hebben.

Je moet ook in de nabije toekomst vertellen of je een zwangerschap hebt, of je van plan bent om een ​​baby te krijgen, of een bevruchting. Dit alles is erg belangrijk in de behandeling met het gebruik van bètablokkers. Van groot belang zijn hormonen.

Vaak geven artsen de volgende aanbeveling: u moet het niveau van de bloeddruk regelmatig controleren, meerdere keren per dag metingen registreren. Dergelijke gegevens komen in het proces van behandeling, zullen toelaten om een ​​duidelijker klinisch beeld te krijgen van het verloop van de ziekte en te ontdekken hoe goed de medicijnen het lichaam beïnvloeden.

Als er een chirurgische ingreep gepland is, moet het gebruik van anesthesie, zelfs tijdens het trekken van de tanden, worden gemeld aan de arts dat de persoon bètablokkers gebruikt.

Farmacologische groep - Bètablokkers

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

bereidingen

• Eerste hulp kit
• Online winkel
• Over het bedrijf
• Neem contact met ons op

• Contacten van de uitgever:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rusland, 123007, Moskou, st. 5e Mainline, 12.

De officiële site van de groep van bedrijven Radar ®. De belangrijkste encyclopedie van drugs en apotheekartikelen van het Russische internet. Naslagwerk met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van geneesmiddelen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische apparatuur en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van gebruik van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medische naslagwerk bevat de prijzen voor geneesmiddelen en goederen van de farmaceutische markt in Moskou en andere Russische steden.

Het overdragen, kopiëren en verspreiden van informatie is verboden zonder toestemming van LLC RLS-Patent.
Bij het citeren van informatiemateriaal gepubliceerd op de site www.rlsnet.ru, is verwijzing naar de bron van informatie vereist.

We bevinden ons in sociale netwerken:

© 2000-2018. REGISTER VAN MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers voor hypertensie

Een van de meest populaire en zeer effectieve farmacologische groepen bij de behandeling van essentiële en symptomatische hypertensie wordt traditioneel beschouwd als bètablokkers.

Deze medicijnen helpen niet alleen om het niveau van de bloeddruk effectief te verlagen wanneer het verhoogde niveaus bereikt, maar ook helpen om de hartslag te verlagen, en in voldoende mate.

Wat zijn bèta- en alfablokkers

Preparaten die worden geclassificeerd als adrenerge blokkers worden op hun beurt ingedeeld in verschillende subgroepen, en dit ondanks het feit dat ze allemaal effectief kunnen worden gebruikt tijdens de behandeling van drukstoten.

Alfablokkers zijn biochemisch werkzame stoffen die werken op alfa-receptoren. Ze worden ingenomen tegen essentiële en symptomatische hypertensie. Dankzij de pillen verwijden de vaten zich waardoor hun weerstand ten opzichte van de periferie zwakker wordt. Door dit effect wordt de bloedstroom aanzienlijk vergemakkelijkt en neemt het drukniveau af. Bovendien leiden alfablokkers tot een afname van de hoeveelheid schadelijk cholesterol en vet in het bloed.

Bètablokkers worden ook in twee categorieën ingedeeld:

1. Ze werken alleen op receptoren van type 1 - dergelijke geneesmiddelen worden meestal selectief genoemd.
2. Geneesmiddelen die beide soorten zenuwuiteinden beïnvloeden - ze worden al niet-selectief genoemd.

Let op het feit dat adrenerge blokkers van het tweede type niet in het minst interfereren met de gevoeligheid van de receptoren waardoor zij hun klinische effect realiseren.

Besteed aandacht aan het feit dat bètablokkers, vanwege het vermogen om de hartslag te verlagen, niet alleen kunnen worden gebruikt om essentiële GB te behandelen, maar ook om de manifestaties van coronaire hartziekten te elimineren.

classificatie

Op basis van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, adrenoreceptoren, worden bètablokkers ingedeeld in:

• cardio-selectief (deze omvatten Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (bètablokkers - de lijst van geneesmiddelen voor hypertensie is als volgt: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Er is een andere classificatie - volgens de biochemische kenmerken van de structuur van het molecuul. Op basis van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden de vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen ingedeeld in drie groepen:

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - ze worden met name aanbevolen in lage doses voor hepatisch en congestief hartfalen in vergevorderde stadia.
2. Hydrofiele bètablokkers (waaronder Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Gebruikt in minder geavanceerde stadia.
3. Amfifiele blokkers (vertegenwoordigers - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - deze groep heeft de grootste verspreiding gekregen vanwege het brede spectrum van actie. Amfifiele blokkers worden het vaakst gebruikt in GB en CHD en in verschillende varianten van deze pathologie.

Veel mensen zijn geïnteresseerd in welke medicijnen (bètablokkers of alfablokkers) voor hypertensie beter werken. Het ding is dat voor een lange periode van tijd dat de verlichting van hypertensieve syndroom (dat wil zeggen, voor systemische toediening) passen beter om bètablokkers met een hoge selectiviteit, dat is het verstrekken van de therapeutische dosis effect selectief, selectief (lijst - bisoprolol, metoprolol, carvedilol ).

Als een effect nodig is, zal de duur hiervan kort manifest zijn (indicatie-resistente GB, wanneer het dringend nodig is om de bloeddruk te verlagen om een ​​cardiovasculaire catastrofe te voorkomen), dan kunt u ook alfablokkers toewijzen, waarvan het werkingsmechanisme nog steeds verschilt van BAB.

Cardioselectieve bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers in therapeutische doses vertonen biochemische activiteit voornamelijk in relatie tot bèta-1-adrenoreceptoren. Een belangrijk punt is dat met een verhoging van de dosering van bèta-blokkers hun specificiteit significant afneemt, en dan blokkeert zelfs het meest selectieve medicijn beide receptoren. Het is erg belangrijk om te begrijpen dat selectieve en niet-selectieve bètablokkers de bloeddruk ongeveer op dezelfde manier verlagen, maar cardio-selectieve bètablokkers hebben significant minder bijwerkingen, ze zijn gemakkelijker te combineren in de aanwezigheid van geassocieerde pathologieën. Typische zeer cardiovasculaire geneesmiddelen zijn Metoprolol (handelsnaam - Egilok), evenals Atenolol en Bisoprolol. Sommige β-blokkers, waaronder Carvedilol, blokkeren niet alleen β1- en β2-adrenerge receptoren, maar ook alfa-adrenerge receptoren, die in sommige gevallen de keuze van een clinicus in hun richting neigen.

Interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit, wat ook van groot belang is. Dergelijke geneesmiddelen omvatten pindolol en acebutol. Deze stoffen verminderen praktisch niet, of verlagen, maar niet specifiek, de HR-index in rust, maar ze blokkeren herhaaldelijk de toename van HR tijdens de optredende fysieke inspanning of de werking van bèta-adrenomimetica.

Geneesmiddelen die op de een of andere manier interne sympathicomimetische activiteit hebben, worden duidelijk in verschillende mate weergegeven voor bradycardie.

Er moet ook worden opgemerkt dat het gebruik van bètablokkers met BCMA in de cardiologische praktijk voldoende is versmald. Deze geneesmiddelen krijgen in de regel hun relevantie voor de behandeling van ongecompliceerde vormen van hypertensie (dit omvat zelfs hypertensie tijdens de zwangerschap - Oxprenolol en Pindolol).

Bij patiënten met angina is het gebruik van deze subgroep aanzienlijk beperkt, omdat ze zijn minder effectief (ten opzichte van β-adrenerge blokkers zonder VSMA) in termen van negatieve chronotrope en bathmotropische effecten.

Bètablokkers met BCMA mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acuut coronair syndroom (afgekort ACS) en bij patiënten na het infarct vanwege het hoge risico op verhoogde cardiogene complicaties en mortaliteit in vergelijking met bèta-adrenerge blokkers zonder BCMA. Geneesmiddelen met VSMA zijn niet relevant voor de behandeling van personen met hartfalen.

Lipofiele medicijnen

Alle lipofiele bètablokkers mogen absoluut niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Deze eigenschap wordt gedicteerd door het feit dat ze in grote mate de placentabarrière doordringen en al na enige tijd na toediening een ongewenst effect op de foetus beginnen te hebben. Dienovereenkomstig, rekening houdend met het feit dat bètablokkers alleen bij zwangere vrouwen kunnen worden gebruikt als het risico meerdere keren lager is dan het verwachte voordeel, is de categorie geneesmiddelen die in behandeling is helemaal niet toegestaan.

Hydrofiele medicijnen

Een van de belangrijkste eigenschappen van hydrofiele geneesmiddelen is hun langere halfwaardetijd (Atenolol wordt bijvoorbeeld binnen 8-10 uur uit het lichaam uitgescheiden), waardoor ze 2 keer per dag kunnen worden toegediend.

Maar er is hier nog een ander kenmerk - gezien het feit dat de hoofdbelasting tijdens de verwijdering op de nieren valt, is het niet moeilijk te raden dat mensen die door dit orgaan zijn aangetast tijdens een gestage toename van de druk, geen geneesmiddelen uit deze groep zouden moeten nemen.

Nieuwste generatie bètablokkers

De groep bètablokkers omvat momenteel meer dan 30 items. De noodzaak om ze op te nemen in het behandelingsprogramma voor hart- en vaatziekten (een afkorting voor HVZ) ligt voor de hand en wordt bevestigd door statistische gegevens. In de afgelopen 50 jaar van de cardiologie klinische praktijk van de beta-blokkers hebben een sterke positie in het gedrag van de preventie van complicaties en farmacotherapie van de verschillende vormen en stadia van hypertensie, coronaire hartziekte, hartfalen, metabool syndroom (MS), evenals verschillende oorsprong vormen tachyaritmieën zoals ventriculaire en supraventriculaire genomen.

In overeenstemming met de eisen van algemeen aanvaarde normen, begint de medicamenteuze behandeling van hypertensie in alle ongecompliceerde gevallen met bètablokkers en ACE-remmers, vaak met verlaging van het risico op AMI en andere cardiovasculaire accidenten van verschillende oorsprong.

Achter de schermen wordt aangenomen dat de beste bètablokkers van tegenwoordig medicijnen zijn zoals bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinaat en nebivolol.

Overweeg dat alleen de behandelend arts het recht heeft om een ​​bètablokker aan te stellen.

En in ieder geval is het aan te bevelen om alleen medicijnen van een nieuwe generatie te kiezen. Alle deskundigen zijn het erover eens dat ze een minimum aan bijwerkingen veroorzaken en helpen bij het omgaan met de taak, wat in geen geval leidt tot een verslechtering van de kwaliteit van het leven.

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Geneesmiddelen uit deze groep worden actief gebruikt bij de behandeling van zowel GB als symptomatische hypertensie, evenals tachycardie, pijn op de borst en zelfs atriale fibrillatie. Maar voordat u het gebruikt, moet u een beroep doen op enkele nogal dubbelzinnige eigenschappen van deze geneesmiddelen:

• Bètablokkers (afgekort BAB) remmen het vermogen van de sinusknoop om pulsen te genereren sterk wat leidt tot een toename van de hartslag, waardoor sinus-bradycardie optreedt - waardoor de puls wordt verlaagd tot waarden onder de 50 minuten. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
• Let op het feit dat de medicijnen in deze groep met een hoge mate van waarschijnlijkheid in verschillende mate kunnen leiden tot atrioventriculaire blokkade. Bovendien verminderen ze de kracht van hartcontracties aanzienlijk, dat wil zeggen dat ze ook een negatief bathmotropisch effect hebben. Dit laatste is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB lagere bloeddruk. Geneesmiddelen van deze groep veroorzaken het uiterlijk van de echte spasmen van perifere bloedvaten. Hierdoor kan een afkoeling van de ledematen optreden, in het geval van de aanwezigheid van het syndroom van Raynaud, wordt de negatieve dynamiek ervan opgemerkt. Deze bijwerkingen zijn vrijwel verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB vermindert significant de renale bloedstroom (met uitzondering van Nadolol). Vanwege de verslechtering van de kwaliteit van de perifere bloedcirculatie veroorzaakt de behandeling met deze geneesmiddelen zelden ernstige algemene zwakte.

Angina Stress

In de meeste gevallen is BAB de voorkeursbehandeling bij het behandelen van angina pectoris en hartaanvallen. Merk op dat deze medicijnen, in tegenstelling tot nitraten, helemaal geen tolerantie veroorzaken bij langdurig gebruik. BAB kan zich aanzienlijk in het lichaam ophopen, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn enigszins kan verminderen. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen het myocardium perfect, waardoor de prognose wordt geoptimaliseerd door het risico op een manifest van recidiverende AMI te verkleinen.

De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is relatief hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de volgende voordelen, die elk erg belangrijk zijn:

• effectduur;
• de afwezigheid (in het geval van competent gebruik) van uitgesproken bijwerkingen;
• relatief lage kosten;
• de mogelijkheid om te combineren met andere medicijnen.

Het verloop van de behandeling begint met een relatief kleine dosis en wordt geleidelijk verhoogd tot een effectieve. De dosering is zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager was dan 50 per minuut en het niveau van de CAD niet onder de 100 mm Hg kwam. Art. Na het begin van het verwachte therapeutische effect (stopzetting van het begin van pijn op de borst, normalisatie van de tolerantie op zijn minst gemiddelde inspanning), wordt de dosis gedurende een bepaalde periode tot het minimale effectieve verminderd.

Het positieve effect van BAB is vooral merkbaar als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, symptomatische hypertensie, glaucoma (verhoogde oogdruk), obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

De voorbereidingen van de farmacologische groep BAB in AMI hebben twee voordelen. Hun introductie in / in de eerste uren na de manifestatie van AMI vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier en verbetert de bevalling, vermindert significant de pijn, draagt ​​bij aan de afbakening van het necrotische gebied en vermindert het risico op maagritmestoornissen die een onmiddellijk gevaar voor het menselijk leven vormen.

Langdurig gebruik van BAB vermindert het risico op herhaling van een hartaanval. Het is wetenschappelijk bewezen dat de introductie van BAB met de daaropvolgende overdracht naar een "pil" de mortaliteit, het risico op circulatoire arrestatie en het opnieuw optreden van niet-fatale cardiovasculaire ongevallen met 15% aanzienlijk vermindert. In het geval dat vroege trombolyse wordt uitgevoerd in een noodsituatie, verlaagt BAB de mortaliteit niet, maar vermindert het het risico op het ontwikkelen van angina pectoris aanzienlijk.

Met betrekking tot de vorming van de afbakeningszone van necrose in de hartspier wordt het meest uitgesproken effect uitgeoefend door de BAB, die geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit bezit. Dienovereenkomstig zou het de voorkeur hebben om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral effectief bij het combineren van een hartinfarct met hypertensie, sinustachycardie, angina pectoris na het infarct en een tachysystolische vorm van AF. BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven wanneer een patiënt in het ziekenhuis wordt opgenomen, op voorwaarde dat er geen absolute contra-indicaties zijn. Als er geen ongewenste neveneffecten worden opgemerkt, gaat de behandeling met deze geneesmiddelen nog minstens een jaar door na het krijgen van AMI.

Chronisch hartfalen

Bètablokkers hebben multidirectionele effecten, waardoor ze een van de meest voorkomende geneesmiddelen zijn in deze situatie. Hieronder staan ​​degenen die de grootste waarde hebben bij het arresteren van CHF:

• Deze geneesmiddelen verbeteren de pompfunctie van het hart aanzienlijk.
• Bètablokkers verminderen het directe toxische effect van norepinefrine goed.
• BAB verlaagt de hartslag aanzienlijk, parallel daarmee leidend tot verlenging van diastole.
• Ze hebben een significant anti-aritmisch effect.
• Geneesmiddelen kunnen remodeling en diastolische disfunctie van de linker hartkamer voorkomen.

Van bijzonder belang was de behandeling van BAB nadat de gemeenschappelijke theorie die de manifestatie van CHF verklaart de neurohormonale theorie was, volgens welke de ongecontroleerde toename van de activiteit van neurohormonen de progressie van de ziekte veroorzaakt, en de leidende rol hierin wordt gegeven aan noradrenaline. Dienovereenkomstig, bètablokkers (het is duidelijk dat alleen zij die geen sympathische activiteit bezitten), door het effect van deze stof te blokkeren, de ontwikkeling of progressie van CHF voorkomen.

hypertonische ziekte

Bètablokkers zijn al lang met succes gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Ze blokkeren de ongewenste invloed van het sympathische zenuwstelsel op het hart, wat het werk enorm vergemakkelijkt en tegelijkertijd de behoefte aan bloed en zuurstof vermindert. Dienovereenkomstig is het resultaat hiervan een vermindering van de belasting van het hart, en dit leidt op zijn beurt tot een afname in bloeddrukaantallen.

Toegekende blokkers helpen hypertensieve patiënten om de hartslag te regelen en worden gebruikt bij de behandeling van aritmieën. Het is erg belangrijk bij het kiezen van een geschikte bètablokker om rekening te houden met de kenmerken van geneesmiddelen uit verschillende groepen. Bovendien moeten verschillende bijwerkingen in aanmerking worden genomen.

Dus in het geval dat de arts zich houdt aan een individuele benadering van elke patiënt, dan zal hij zelfs op bètablokkers alleen in staat zijn om significante klinische resultaten te bereiken.

Hartritmestoornissen

Gezien het feit dat een afname in de kracht van hartcontracties de zuurstofbehoefte van het hartspier aanzienlijk vermindert, wordt BAB met succes gebruikt voor de volgende hartritmestoornissen:

• atriale fibrillatie en fladderen,
• supraventriculaire aritmieën,
• slecht verdragen sinustachycardie,
• Gebruikte medicijnen uit deze farmacologische groep en ventriculaire aritmieën, maar hier zal hun effectiviteit minder uitgesproken zijn,
• BAB in combinatie met kaliumpreparaten is met succes gebruikt om verschillende aritmieën te behandelen die zijn veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Een bepaald deel van de bijwerkingen wordt veroorzaakt door overmatige actie van de BAB op het cardiovasculaire systeem, namelijk:

• ernstige bradycardie (waarbij de hartslag daalt onder 45 per minuut);
• atrioventriculair blok;
• arteriële hypotensie (met een daling van het niveau van de TUIN onder 90-100 mm Hg. Art.), let op het feit dat dit soort effecten zich gewoonlijk ontwikkelen bij intraveneuze toediening van bètablokkers;
• verhoogde intensiteit van CHF-symptomen;
• een afname van de intensiteit van de bloedcirculatie in de benen, afhankelijk van een afname van de hartproductie - dit soort problemen treedt meestal op bij ouderen met atherosclerose van perifere bloedvaten of manifeste endarteritis.

Er is nog een ander interessant aspect van de werking van deze geneesmiddelen - bijvoorbeeld als een patiënt een feochromocytoom (goedaardige bijniertumor) heeft, dan kunnen bètablokkers leiden tot een verhoging van de bloeddruk als gevolg van stimulatie van α1-adrenoreceptoren en vasospasmen van het hemato-microcirculatoire bed. Alle andere ongewenste bijwerkingen, op de een of andere manier, geassocieerd met het nemen van bètablokkers, zijn niets meer dan een uiting van individuele intolerantie.

Annuleringssyndroom

Als u bètablokkers gebruikt gedurende een langere periode (dit betekent enkele maanden of zelfs weken) en dan plotseling stopt met het gebruik ervan, treedt ontwenningsverschijnsel op. De indicatoren ervan zijn de volgende symptomen: hartkloppingen, angstgevoelens, angina-aanvallen, het optreden van pathologische symptomen van het ECG en de kans op AMI en zelfs een plotselinge dood nemen vaak toe.

De manifestatie van het syndroom van ontwenning kan worden verklaard door het feit dat tijdens de receptie het lichaam zich al aanpast aan het verminderde effect van norepinephrine - en dit effect wordt gerealiseerd door het aantal adrenerge receptoren in organen en weefsels te verhogen. Gezien het feit dat BAB de transformatie van schildklierhormoon thyroxine (T4) in het hormoon trijoodthyronine (T3) vertraagt, kunnen sommige verschijnselen van ontwenningssyndroom (angst, tremoren, palpitaties), vooral uitgesproken na stopzetting van Propranolol, te wijten zijn aan een overmaat aan schildklierhormonen..

Voor de implementatie van preventieve maatregelen voor het ontwenningssyndroom, moeten ze geleidelijk worden verlaten, binnen 14 dagen - maar dit principe is alleen relevant als orale medicatie wordt ingenomen.

Bètablokkers - lijst van medicijnen

Bètablokkers zijn geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren tijdelijk kunnen blokkeren. Deze fondsen worden meestal voorgeschreven voor:

• behandeling van hartritmestoornissen;
• de noodzaak om een ​​recidief myocardinfarct te voorkomen;
• behandeling van hypertensie.

Beta-adrenoreceptoren zijn receptoren die reageren op de hormonen adrenaline en norepinephrine en zijn verdeeld in drie groepen:

1. β1 - voornamelijk gelokaliseerd in het hart, en wanneer gestimuleerd, een toename van de kracht en frequentie van contracties van het hart optreedt, stijgt de bloeddruk; ook worden β1-adrenoreceptoren gevonden in de nieren en dienen als receptoren voor de pericloïdische inrichting;
2. β2 - receptoren die zich in de bronchiolen bevinden en, wanneer ze worden gestimuleerd, hun uitzetting en verwijdering van bronchospasmen provoceren; deze receptoren zijn ook aanwezig op de levercellen en hun stimulatie met hormonen draagt ​​bij aan de afbraak van glycogeen (reservepolysaccharide) en de afgifte van glucose in het bloed;
3. β3 - gelokaliseerd in vetweefsel, onder invloed van hormonen, stimuleren de afbraak van vetten, veroorzaken de afgifte van energie en verhogen de warmteproductie.

Classificatie en lijst met bètablokkers

Afhankelijk van welke specifieke receptoren worden beïnvloed door bètablokkers, waardoor ze worden geblokkeerd, zijn deze geneesmiddelen verdeeld in twee hoofdgroepen.

Selectieve (cardio-selectieve) bètablokkers

De werking van deze medicijnen is selectief en gericht op blokkering van β1-adrenerge receptoren (ze hebben geen invloed op β2-receptoren), terwijl cardiale effecten voornamelijk worden waargenomen:

• afname van de kracht van hartcontracties;
• verlaging van de hartslag;
• onderdrukking van geleiding door het atrio-ventriculaire knooppunt;
• afname van de prikkelbaarheid van het hart.

Deze groep bevat dergelijke medicijnen:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, etc.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (golfbreker).

Deze geneesmiddelen kunnen zowel β1 als β2-adrenoreceptoren blokkeren, hypotensieve, anti-angineuze, anti-aritmische en membraanstabiliserende effecten hebben. Deze geneesmiddelen veroorzaken ook een toename van bronchiale tonus, arteriole toon, zwangere baarmoedertint en een toename in perifere vasculaire weerstand.

Deze omvatten de volgende medicijnen:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, etc.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, etc.).

Nieuwste generatie bètablokkers

Preparaten van de nieuwe, derde generatie worden gekenmerkt door extra vaatverwijdende eigenschappen als gevolg van blokkering van alfa-adrenoreceptoren. De lijst met moderne bètablokkers omvat:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, enz.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Om de lijst met bètablokkers voor tachycardie te verduidelijken, is het vermeldenswaard dat in dit geval de meest effectieve geneesmiddelen die de hartslag helpen verlagen bisoprolol en propranolol zijn.

Contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers

De belangrijkste contra-indicaties voor deze geneesmiddelen zijn:

• bronchiale astma;
• verlaagde druk;
• ziek sinus syndroom;
• perifere slagaderziekte;
• bradycardie;
• cardiogene shock;
• atrioventriculair blok tweede of derde graad.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.