Volledige beoordeling van alle soorten adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta

Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van drugs-blokkers.

De auteur van het artikel: Alexandra Burguta, verloskundige-gynaecoloog, hoger medisch onderwijs met een graad in algemene geneeskunde.

Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep geneesmiddelen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten 'onderbreken' de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.

Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.

Adrenerge blokkering classificatie

In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.

De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.

Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers

Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:

• schepen zijn versmald;
• pols versnelt;
• bloeddruk stijgt;
• bloedglucosespiegel stijgt;
• bronchiën zetten uit.

Als er bepaalde ziektes zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een recidief van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "uitschakelen" deze receptoren en werken daarom precies op de tegenovergestelde manier:

• verwijden bloedvaten;
• lagere hartslag;
• voorkomen hoge bloedsuikerspiegel;
• smal bronchiaal lumen;
• lagere bloeddruk.

Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn enigszins anders.

Vaak voorkomende bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:

1. Hoofdpijn.
2. Vermoeidheid.
3. Slaperigheid.
4. Duizeligheid.
5. Verhoogde nervositeit.
6. Mogelijke syncope op korte termijn.
7. Aandoeningen van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
8. Allergische reacties.

Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, zijn de bijwerkingen van het nemen ervan ook verschillend.

Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• bradycardie;
• zwak sinussyndroom;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair en sinoatriaal blok;
• hypotensie;
• gedecompenseerde hartfalen;
• allergisch voor medicatiecomponenten.

Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.

Klik op de foto om te vergroten

Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.

Alfablokkers

effect

Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af, de druk neemt af en zonder een reflex verhoogde hartslag.

Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Door de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.

• Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
• Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van geneesmiddelen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikerniveau in de bloedbaan verlagen.
• Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.

Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: smalle bloedvaten, verhogen de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.

De lijst met medicijnen

De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers - geneesmiddelen met instructies voor gebruik, indicaties, werkingsmechanisme en prijs

Het effect op bèta-adrenoreceptoren van adrenaline en noradrenaline bij ziekten van het hart en de bloedvaten kan tot fatale gevolgen leiden. In deze situatie maken geneesmiddelen die worden gecombineerd in groepen bètablokkers (BAB) het leven niet alleen gemakkelijker, maar ook langer. Als je het onderwerp BAB bestudeert, leer je dat je je lichaam beter leert begrijpen als je van een ziekte afkomt.

Wat is bètablokkers

Met adrenerge blokkers (adrenolytica) bedoelen we een groep geneesmiddelen met een gemeenschappelijke farmacologische werking - de adrenaline-receptoren van de bloedvaten en het hart neutraliseren. Geneesmiddelen "schakelen" de receptoren die reageren op adrenaline en norepinephrine uit en blokkeren de volgende acties:

• een scherpe versmalling van het lumen van de bloedvaten;
• hoge bloeddruk;
• antiallergisch effect;
• bronchusverwijdende activiteit (expansie van het lumen van de bronchiën);
• verhoogde bloedglucose (hypoglycemisch effect).

Geneesmiddelen beïnvloeden β2-adrenoreceptoren en β1-adrenoreceptoren, wat het tegenovergestelde effect van adrenaline en noradrenaline veroorzaakt. Ze verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, vernauwen het lumen van de bronchiën en verlagen de bloedsuikerspiegel. Wanneer geactiveerd, verhogen bèta-1-adrenerge receptoren de frequentie, kracht van hartcontracties, de kransslagaders verwijden.

Door de werking op β1-adrenoreceptoren wordt de geleidbaarheid van het hart verbeterd, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie verbeterd. Wanneer bèta-2-adrenoreceptoren opgewonden zijn, ontspannen de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën, versnelt de insulinesynthese en breekt het vet in de lever af. Stimulering van bèta-adrenoreceptoren met catecholamines mobiliseert alle krachten van het lichaam.

Werkingsmechanisme

Voorbereidingen van de groep van bèta-adrenoreceptorblokkers verminderen de frequentie, kracht van hartcontracties, verminderen de druk, verminderen het zuurstofverbruik door het hart. Het werkingsmechanisme van bètablokkers (BAB) hangt samen met de volgende functies:

1. Diastole is verlengd - als gevolg van een verbeterde coronaire perfusie is de intracardiale diastolische druk verminderd.
2. De bloedstroom wordt herverdeeld van normaal circulerende bloedtoevoer naar ischemisch, wat de tolerantie van fysieke activiteit verhoogt.
3. Anti-aritmische actie is het onderdrukken van de aritmogene en cardiotoxische effecten, het voorkomen van de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocardium kunnen verslechteren.

Geneesmiddel eigenschappen

Niet-selectieve en cardioselectieve bètablokkers kunnen een of meer receptoren remmen. Ze hebben een tegenovergestelde vaatvernauwende, hypertensieve, anti-allergische, bronchodilaterende en hyperglycemische effecten. Wanneer adrenaline gebonden is aan adrenoreceptoren, vindt stimulatie plaats onder invloed van adrenerge blokkers en neemt de sympaticomimetische interne activiteit toe. Afhankelijk van het type bètablokkers, worden hun eigenschappen onderscheiden:

1. Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers: vermindering van perifere vaatweerstand, myocardiale contractiliteit. Door de medicijnen in deze groep wordt aritmie voorkomen, de nierproductie en -druk worden verminderd. In de beginfasen van de behandeling neemt de vasculaire toon toe, maar daarna neemt deze af tot normaal. Beta-1,2-adrenerge blokkers remmen de adhesie van bloedplaatjes, de vorming van bloedstolsels, verhogen de samentrekking van het myometrium, activeren de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal. Bij ischemische hartaandoeningen verbeteren adrenoreceptorblokkers de inspanningstolerantie. Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers contractiliteit van de baarmoeder, verminderen bloedverlies tijdens de bevalling of na de operatie, lagere intraoculaire druk, wat hun gebruik bij glaucoom mogelijk maakt.
2. Selectieve (cardio-selectieve) bèta-1-adrenerge blokkers - verminder het automatisme van de sinusknoop, verminder de prikkelbaarheid en contractiliteit van de hartspier. Ze verminderen de behoefte aan myocardiale zuurstof, onderdrukken de effecten van norepinephrine en adrenaline onder stressomstandigheden. Hierdoor wordt orthostatische tachycardie voorkomen, de sterfte in het geval van hartfalen wordt verminderd. Dit verbetert de kwaliteit van leven van mensen met ischemie, verwijde cardiomyopathie, na een beroerte of een hartaanval. Beta1-adrenerge blokkers elimineren de vernauwing van het capillaire lumen, met bronchiale astma vermindert het risico van het ontwikkelen van bronchospasmen, met diabetes elimineert het het risico van het ontwikkelen van hypoglycemie.
3. Alfa- en bètablokkers verlagen cholesterol en triglyceriden, normaliseren het lipidenprofiel. Hierdoor verwijden de bloedvaten zich, neemt de nabelasting op het hart af, de renale bloedstroom verandert niet. Alfa-bètablokkers verbeteren de contractiliteit van het myocard, helpen het bloed niet meer in de linker hartkamer te blijven na samentrekking, maar volledig in de aorta te gaan. Dit leidt tot een verkleining van het hart, een afname in de mate van vervorming. In het geval van hartfalen verminderen geneesmiddelen ischemie-aanvallen, normaliseren ze de cardiale index, verminderen ze de mortaliteit bij ischemische aandoeningen of dilataci-cardiomyopathie.

classificatie

Om te begrijpen hoe geneesmiddelen werken, is een classificatie van bètablokkers nuttig. Ze zijn verdeeld in niet-selectieve, selectieve. Elke groep is verdeeld in twee extra ondersoorten, met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Vanwege een dergelijke complexe classificatie twijfelen artsen niet over de keuze van de optimale medicatie voor een bepaalde patiënt.

Door overheersende actie op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren

Door het type invloed op de typen receptoren worden selectieve bètablokkers en niet-selectieve bètablokkers geïsoleerd. De eerste handeling alleen op de hartreceptoren, daarom worden ze ook cardio-selectief genoemd. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden alle receptoren. Niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers omvatten Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selectieve bèta-1-blokkers zijn Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-bètablokkers omvatten Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Door vermogen om op te lossen in lipiden of water

Bètablokkers zijn onderverdeeld in lipofiel, hydrofiel, lipohydrofiel. Vetoplosbaar zijn Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiel - Atenolol, Nadolol. Lipofiele geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, gemetaboliseerd door de lever. Bij nierinsufficiëntie accumuleren ze niet en ondergaan daarom biotransformatie. Lipohydrofiele of amfofiele preparaten bevatten acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofiele blokkers van bèta-adrenoreceptoren worden slechter geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, hebben een lange halfwaardetijd en worden uitgescheiden door de nieren. Ze worden bij voorkeur gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, omdat ze worden geëlimineerd door de nieren.

Door generaties

Onder de bètablokkers komen geneesmiddelen van de eerste, tweede en derde generatie vrij. De voordelen van modernere medicijnen, hun effectiviteit is hoger, en de schadelijke bijwerkingen - minder. De eerste generatie geneesmiddelen omvatten Propranolol (deel van Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Geneesmiddelen van de tweede generatie - Atenolol, Bisoprolol (deel van Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-tabletten).

Derde generatie bètablokkers hebben bovendien een vaatverwijdend effect (ontspannen bloedvaten), deze omvatten Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. De eerste verhoogt de productie van stikstofmonoxide, waardoor de ontspanning van bloedvaten wordt gereguleerd. Carvedilol blokkeert bovendien alfa-adrenerge receptoren en verhoogt de productie van stikstofoxide, en Labetalol werkt op alfa- en bèta-adrenerge receptoren.

Lijst met bètablokkers

Alleen een arts kan het juiste medicijn kiezen. Hij schrijft ook de dosering en frequentie van medicatie voor. Lijst met bekende bètablokkers:

1. Selectieve bèta-adrenerge blokkers

Deze fondsen handelen selectief op de receptoren van het hart en de bloedvaten en worden daarom alleen in de cardiologie gebruikt.

1.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

2. Niet-selectieve bèta-adrenoblokkers

Deze geneesmiddelen hebben geen selectief effect, lagere bloeddruk en intraoculaire druk.

2.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

3. Bètablokkers met vaatverwijdende eigenschappen

Om de problemen van hoge bloeddruk op te lossen, worden adrenoreceptorblokkers met vaatverwijdende eigenschappen gebruikt. Ze vernauwen bloedvaten en normaliseren het werk van het hart.

3.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

3.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

Bètablokkers - bekende geneesmiddelen

4. BAB lang acteren

Lipofiele bètablokkers - langwerkende geneesmiddelen werken langer antihypertensieve analogen, daarom zijn ze aangewezen in een lagere dosering en met een lagere frequentie. Deze omvatten metoprolol, dat zich bevindt in tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers van ultrakorte actie

Cardioselectieve bètablokkers - ultra-kortwerkende medicijnen hebben een werktijd van maximaal een half uur. Deze omvatten esmolol, die is opgenomen in Breviblok, Esmolol.

Indicaties voor gebruik

Er zijn een aantal pathologische aandoeningen die kunnen worden behandeld met bètablokkers. De beslissing over de afspraak wordt genomen door de behandelende arts op basis van de volgende diagnoses:

1. Angina en sinustachycardie. Bètablokkers zijn vaak het meest effectieve middel om aanvallen te voorkomen en angina pectoris te behandelen. Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de weefsels van het lichaam en ondersteunt de hartspier, wat het risico op herhaling van een hartinfarct vermindert. Het vermogen van het geneesmiddel om zich te accumuleren, stelt u in staat om de dosis tijdelijk te verlagen. De haalbaarheid van het ontvangen van BAB met angina pectoris neemt toe met gelijktijdige sinustachycardie.
2. Myocardinfarct. Het gebruik van BAB bij een hartinfarct leidt tot de beperking van de sector hartspiernecrose. Dit leidt tot een vermindering van de mortaliteit, vermindert het risico op hartstilstand en herhaling van een hartinfarct. Het wordt aanbevolen om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Toepassing is aanvaardbaar om onmiddellijk te beginnen op het moment van toelating van de patiënt tot het ziekenhuis. Duur - 1 jaar na het optreden van een hartinfarct.
3. Hartfalen. Vooruitzichten voor het gebruik van BAB voor de behandeling van hartfalen worden nog bestudeerd. Momenteel staan ​​cardiologen het gebruik van geneesmiddelen toe, als de diagnose wordt gecombineerd met inspannende angina, arteriële hypertensie, ritmestoornis, tachysystologische vorm van atriale fibrillatie.
4. Hypertensie. Mensen van jonge leeftijd, die een actieve levensstijl leiden, hebben vaak te maken met arteriële hypertensie. In deze gevallen kan een BAB door een arts worden voorgeschreven. Een extra indicatie voor de afspraak is een combinatie van de belangrijkste diagnose (hypertensie) met ritmestoornis, inspanningsangst en na een hartinfarct. De overgroei van hypertensie naar hypertensie met linkerventrikelhypertrofie is de basis voor het ontvangen van BAB.
5. Hartslagafwijkingen omvatten stoornissen zoals supraventriculaire aritmieën, atriale flutter en atriale fibrillatie, sinustachycardie. Voor de behandeling van deze aandoeningen worden met succes geneesmiddelen uit de groep van BAB gebruikt. Een minder uitgesproken effect wordt waargenomen bij de behandeling van ventriculaire aritmieën. In combinatie met kaliummiddelen wordt BAB met succes gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Kenmerken van de toepassing en toelatingsregels

Wanneer een arts beslist over de aanstelling van bètablokkers, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van dergelijke diagnoses als emfyseem, bradycardie, astma en aritmie. Een belangrijke omstandigheid is de zwangerschap of het vermoeden ervan. BAB wordt tegelijkertijd met voedsel of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen, omdat voedsel de ernst van bijwerkingen vermindert. De dosering, het regime en de duur van de therapie worden bepaald door de behandelend cardioloog.

Tijdens de behandeling wordt het aanbevolen om de hartslag nauwlettend te volgen. Als de frequentie onder het ingestelde niveau daalt (bepaald bij het voorschrijven van het behandelingsregime), is het verplicht om de arts hierover te informeren. Daarnaast is observatie door een arts tijdens het volgen van de medicijnen een voorwaarde voor de effectiviteit van de therapie (een specialist kan de dosering aanpassen aan individuele indicatoren). U kunt de ontvangst van de BAB niet zelf annuleren, anders zullen de bijwerkingen worden verergerd.

Bijwerkingen en contra-indicaties van bèta-adrenoblokkers

De benoeming van BAB is gecontraïndiceerd voor hypotensie en bradycardie, bronchiaal astma, gedecompenseerd hartfalen, cardiogene shock, longoedeem, insulineafhankelijke diabetes mellitus. De volgende aandoeningen zijn relatieve contra-indicaties:

• chronische obstructieve longziekte bij afwezigheid van bronchospastische activiteit;
• perifere vaatziekten;
• voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Kenmerken van de impact van de BAB op het menselijk lichaam kunnen een aantal bijwerkingen van verschillende ernst met zich meebrengen. Patiënten kunnen de volgende verschijnselen ervaren:

• slapeloosheid;
• zwakte;
• hoofdpijn;
• ademhalingsfalen;
• exacerbatie van coronaire hartziekte;
• darmaandoening;
• mitralisklep prolaps;
• duizeligheid;
• depressie;
• slaperigheid;
• vermoeidheid;
• hallucinaties;
• nachtmerries;
• langzame reactie;
• angst;
• conjunctivitis;
• tinnitus;
• convulsies;
• Het fenomeen van Raynaud (pathologie);
• bradycardie;
• psycho-emotionele stoornissen;
• onderdrukking van beenmerghematopoiese;
• hartfalen;
• hartkloppingen;
• hypotensie;
• atrioventriculair blok;
• vasculitis;
• agranulocytose;
• trombocytopenie;
• spier- en gewrichtspijn
• pijn op de borst;
• misselijkheid en braken;
• verstoring van de lever;
• buikpijn;
• winderigheid;
• spasmen van het strottenhoofd of bronchiën;
• kortademigheid;
• huidallergieën (jeuk, roodheid, huiduitslag);
• koude ledematen;
• zweten;
• alopecia;
• spierzwakte;
• verminderd libido;
• afname of toename van de activiteit van enzymen, bloedglucose en bilirubinespiegels;
• De ziekte van Peyronie.

Syndroom ongedaan maken en hoe het te vermijden

Bij langdurige behandeling met hoge doseringen BAB kan een plotselinge stopzetting van de behandeling ontwenningssyndroom veroorzaken. Ernstige symptomen manifesteren zich als ventriculaire aritmieën, angina-aanvallen en hartinfarcten. Lichteffecten worden uitgedrukt als een toename van de bloeddruk en tachycardie. Ontwenningssyndroom ontwikkelt zich na een paar dagen na een kuur. Om deze uitkomst te elimineren, moet je de regels volgen:

1. Het is noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de BAB gedurende 2 weken, waarbij de dosis van de volgende dosis geleidelijk wordt verlaagd.
2. Tijdens de geleidelijke annulering en na volledige stopzetting van de inname is het belangrijk om de fysieke inspanning drastisch te verminderen en de inname van nitraten te verhogen (zoals afgesproken met de arts) en andere antiangiologische middelen. Tijdens deze periode is het belangrijk om het gebruik van drukreducerende middelen te beperken.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.