Bètablokkers voor hypertensie

Een van de meest populaire en zeer effectieve farmacologische groepen bij de behandeling van essentiële en symptomatische hypertensie wordt traditioneel beschouwd als bètablokkers.

Deze medicijnen helpen niet alleen om het niveau van de bloeddruk effectief te verlagen wanneer het verhoogde niveaus bereikt, maar ook helpen om de hartslag te verlagen, en in voldoende mate.

Wat zijn bèta- en alfablokkers

Preparaten die worden geclassificeerd als adrenerge blokkers worden op hun beurt ingedeeld in verschillende subgroepen, en dit ondanks het feit dat ze allemaal effectief kunnen worden gebruikt tijdens de behandeling van drukstoten.

Alfablokkers zijn biochemisch werkzame stoffen die werken op alfa-receptoren. Ze worden ingenomen tegen essentiële en symptomatische hypertensie. Dankzij de pillen verwijden de vaten zich waardoor hun weerstand ten opzichte van de periferie zwakker wordt. Door dit effect wordt de bloedstroom aanzienlijk vergemakkelijkt en neemt het drukniveau af. Bovendien leiden alfablokkers tot een afname van de hoeveelheid schadelijk cholesterol en vet in het bloed.

Bètablokkers worden ook in twee categorieën ingedeeld:

1. Ze werken alleen op receptoren van type 1 - dergelijke geneesmiddelen worden meestal selectief genoemd.
2. Geneesmiddelen die beide soorten zenuwuiteinden beïnvloeden - ze worden al niet-selectief genoemd.

Let op het feit dat adrenerge blokkers van het tweede type niet in het minst interfereren met de gevoeligheid van de receptoren waardoor zij hun klinische effect realiseren.

Besteed aandacht aan het feit dat bètablokkers, vanwege het vermogen om de hartslag te verlagen, niet alleen kunnen worden gebruikt om essentiële GB te behandelen, maar ook om de manifestaties van coronaire hartziekten te elimineren.

classificatie

Op basis van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, adrenoreceptoren, worden bètablokkers ingedeeld in:

• cardio-selectief (deze omvatten Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (bètablokkers - de lijst van geneesmiddelen voor hypertensie is als volgt: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Er is een andere classificatie - volgens de biochemische kenmerken van de structuur van het molecuul. Op basis van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden de vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen ingedeeld in drie groepen:

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - ze worden met name aanbevolen in lage doses voor hepatisch en congestief hartfalen in vergevorderde stadia.
2. Hydrofiele bètablokkers (waaronder Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Gebruikt in minder geavanceerde stadia.
3. Amfifiele blokkers (vertegenwoordigers - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - deze groep heeft de grootste verspreiding gekregen vanwege het brede spectrum van actie. Amfifiele blokkers worden het vaakst gebruikt in GB en CHD en in verschillende varianten van deze pathologie.

Veel mensen zijn geïnteresseerd in welke medicijnen (bètablokkers of alfablokkers) voor hypertensie beter werken. Het ding is dat voor een lange periode van tijd dat de verlichting van hypertensieve syndroom (dat wil zeggen, voor systemische toediening) passen beter om bètablokkers met een hoge selectiviteit, dat is het verstrekken van de therapeutische dosis effect selectief, selectief (lijst - bisoprolol, metoprolol, carvedilol ).

Als een effect nodig is, zal de duur hiervan kort manifest zijn (indicatie-resistente GB, wanneer het dringend nodig is om de bloeddruk te verlagen om een ​​cardiovasculaire catastrofe te voorkomen), dan kunt u ook alfablokkers toewijzen, waarvan het werkingsmechanisme nog steeds verschilt van BAB.

Cardioselectieve bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers in therapeutische doses vertonen biochemische activiteit voornamelijk in relatie tot bèta-1-adrenoreceptoren. Een belangrijk punt is dat met een verhoging van de dosering van bèta-blokkers hun specificiteit significant afneemt, en dan blokkeert zelfs het meest selectieve medicijn beide receptoren. Het is erg belangrijk om te begrijpen dat selectieve en niet-selectieve bètablokkers de bloeddruk ongeveer op dezelfde manier verlagen, maar cardio-selectieve bètablokkers hebben significant minder bijwerkingen, ze zijn gemakkelijker te combineren in de aanwezigheid van geassocieerde pathologieën. Typische zeer cardiovasculaire geneesmiddelen zijn Metoprolol (handelsnaam - Egilok), evenals Atenolol en Bisoprolol. Sommige β-blokkers, waaronder Carvedilol, blokkeren niet alleen β1- en β2-adrenerge receptoren, maar ook alfa-adrenerge receptoren, die in sommige gevallen de keuze van een clinicus in hun richting neigen.

Interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit, wat ook van groot belang is. Dergelijke geneesmiddelen omvatten pindolol en acebutol. Deze stoffen verminderen praktisch niet, of verlagen, maar niet specifiek, de HR-index in rust, maar ze blokkeren herhaaldelijk de toename van HR tijdens de optredende fysieke inspanning of de werking van bèta-adrenomimetica.

Geneesmiddelen die op de een of andere manier interne sympathicomimetische activiteit hebben, worden duidelijk in verschillende mate weergegeven voor bradycardie.

Er moet ook worden opgemerkt dat het gebruik van bètablokkers met BCMA in de cardiologische praktijk voldoende is versmald. Deze geneesmiddelen krijgen in de regel hun relevantie voor de behandeling van ongecompliceerde vormen van hypertensie (dit omvat zelfs hypertensie tijdens de zwangerschap - Oxprenolol en Pindolol).

Bij patiënten met angina is het gebruik van deze subgroep aanzienlijk beperkt, omdat ze zijn minder effectief (ten opzichte van β-adrenerge blokkers zonder VSMA) in termen van negatieve chronotrope en bathmotropische effecten.

Bètablokkers met BCMA mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acuut coronair syndroom (afgekort ACS) en bij patiënten na het infarct vanwege het hoge risico op verhoogde cardiogene complicaties en mortaliteit in vergelijking met bèta-adrenerge blokkers zonder BCMA. Geneesmiddelen met VSMA zijn niet relevant voor de behandeling van personen met hartfalen.

Lipofiele medicijnen

Alle lipofiele bètablokkers mogen absoluut niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Deze eigenschap wordt gedicteerd door het feit dat ze in grote mate de placentabarrière doordringen en al na enige tijd na toediening een ongewenst effect op de foetus beginnen te hebben. Dienovereenkomstig, rekening houdend met het feit dat bètablokkers alleen bij zwangere vrouwen kunnen worden gebruikt als het risico meerdere keren lager is dan het verwachte voordeel, is de categorie geneesmiddelen die in behandeling is helemaal niet toegestaan.

Hydrofiele medicijnen

Een van de belangrijkste eigenschappen van hydrofiele geneesmiddelen is hun langere halfwaardetijd (Atenolol wordt bijvoorbeeld binnen 8-10 uur uit het lichaam uitgescheiden), waardoor ze 2 keer per dag kunnen worden toegediend.

Maar er is hier nog een ander kenmerk - gezien het feit dat de hoofdbelasting tijdens de verwijdering op de nieren valt, is het niet moeilijk te raden dat mensen die door dit orgaan zijn aangetast tijdens een gestage toename van de druk, geen geneesmiddelen uit deze groep zouden moeten nemen.

Nieuwste generatie bètablokkers

De groep bètablokkers omvat momenteel meer dan 30 items. De noodzaak om ze op te nemen in het behandelingsprogramma voor hart- en vaatziekten (een afkorting voor HVZ) ligt voor de hand en wordt bevestigd door statistische gegevens. In de afgelopen 50 jaar van de cardiologie klinische praktijk van de beta-blokkers hebben een sterke positie in het gedrag van de preventie van complicaties en farmacotherapie van de verschillende vormen en stadia van hypertensie, coronaire hartziekte, hartfalen, metabool syndroom (MS), evenals verschillende oorsprong vormen tachyaritmieën zoals ventriculaire en supraventriculaire genomen.

In overeenstemming met de eisen van algemeen aanvaarde normen, begint de medicamenteuze behandeling van hypertensie in alle ongecompliceerde gevallen met bètablokkers en ACE-remmers, vaak met verlaging van het risico op AMI en andere cardiovasculaire accidenten van verschillende oorsprong.

Achter de schermen wordt aangenomen dat de beste bètablokkers van tegenwoordig medicijnen zijn zoals bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinaat en nebivolol.

Overweeg dat alleen de behandelend arts het recht heeft om een ​​bètablokker aan te stellen.

En in ieder geval is het aan te bevelen om alleen medicijnen van een nieuwe generatie te kiezen. Alle deskundigen zijn het erover eens dat ze een minimum aan bijwerkingen veroorzaken en helpen bij het omgaan met de taak, wat in geen geval leidt tot een verslechtering van de kwaliteit van het leven.

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Geneesmiddelen uit deze groep worden actief gebruikt bij de behandeling van zowel GB als symptomatische hypertensie, evenals tachycardie, pijn op de borst en zelfs atriale fibrillatie. Maar voordat u het gebruikt, moet u een beroep doen op enkele nogal dubbelzinnige eigenschappen van deze geneesmiddelen:

• Bètablokkers (afgekort BAB) remmen het vermogen van de sinusknoop om pulsen te genereren sterk wat leidt tot een toename van de hartslag, waardoor sinus-bradycardie optreedt - waardoor de puls wordt verlaagd tot waarden onder de 50 minuten. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
• Let op het feit dat de medicijnen in deze groep met een hoge mate van waarschijnlijkheid in verschillende mate kunnen leiden tot atrioventriculaire blokkade. Bovendien verminderen ze de kracht van hartcontracties aanzienlijk, dat wil zeggen dat ze ook een negatief bathmotropisch effect hebben. Dit laatste is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB lagere bloeddruk. Geneesmiddelen van deze groep veroorzaken het uiterlijk van de echte spasmen van perifere bloedvaten. Hierdoor kan een afkoeling van de ledematen optreden, in het geval van de aanwezigheid van het syndroom van Raynaud, wordt de negatieve dynamiek ervan opgemerkt. Deze bijwerkingen zijn vrijwel verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB vermindert significant de renale bloedstroom (met uitzondering van Nadolol). Vanwege de verslechtering van de kwaliteit van de perifere bloedcirculatie veroorzaakt de behandeling met deze geneesmiddelen zelden ernstige algemene zwakte.

Angina Stress

In de meeste gevallen is BAB de voorkeursbehandeling bij het behandelen van angina pectoris en hartaanvallen. Merk op dat deze medicijnen, in tegenstelling tot nitraten, helemaal geen tolerantie veroorzaken bij langdurig gebruik. BAB kan zich aanzienlijk in het lichaam ophopen, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn enigszins kan verminderen. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen het myocardium perfect, waardoor de prognose wordt geoptimaliseerd door het risico op een manifest van recidiverende AMI te verkleinen.

De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is relatief hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de volgende voordelen, die elk erg belangrijk zijn:

• effectduur;
• de afwezigheid (in het geval van competent gebruik) van uitgesproken bijwerkingen;
• relatief lage kosten;
• de mogelijkheid om te combineren met andere medicijnen.

Het verloop van de behandeling begint met een relatief kleine dosis en wordt geleidelijk verhoogd tot een effectieve. De dosering is zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager was dan 50 per minuut en het niveau van de CAD niet onder de 100 mm Hg kwam. Art. Na het begin van het verwachte therapeutische effect (stopzetting van het begin van pijn op de borst, normalisatie van de tolerantie op zijn minst gemiddelde inspanning), wordt de dosis gedurende een bepaalde periode tot het minimale effectieve verminderd.

Het positieve effect van BAB is vooral merkbaar als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, symptomatische hypertensie, glaucoma (verhoogde oogdruk), obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

De voorbereidingen van de farmacologische groep BAB in AMI hebben twee voordelen. Hun introductie in / in de eerste uren na de manifestatie van AMI vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier en verbetert de bevalling, vermindert significant de pijn, draagt ​​bij aan de afbakening van het necrotische gebied en vermindert het risico op maagritmestoornissen die een onmiddellijk gevaar voor het menselijk leven vormen.

Langdurig gebruik van BAB vermindert het risico op herhaling van een hartaanval. Het is wetenschappelijk bewezen dat de introductie van BAB met de daaropvolgende overdracht naar een "pil" de mortaliteit, het risico op circulatoire arrestatie en het opnieuw optreden van niet-fatale cardiovasculaire ongevallen met 15% aanzienlijk vermindert. In het geval dat vroege trombolyse wordt uitgevoerd in een noodsituatie, verlaagt BAB de mortaliteit niet, maar vermindert het het risico op het ontwikkelen van angina pectoris aanzienlijk.

Met betrekking tot de vorming van de afbakeningszone van necrose in de hartspier wordt het meest uitgesproken effect uitgeoefend door de BAB, die geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit bezit. Dienovereenkomstig zou het de voorkeur hebben om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral effectief bij het combineren van een hartinfarct met hypertensie, sinustachycardie, angina pectoris na het infarct en een tachysystolische vorm van AF. BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven wanneer een patiënt in het ziekenhuis wordt opgenomen, op voorwaarde dat er geen absolute contra-indicaties zijn. Als er geen ongewenste neveneffecten worden opgemerkt, gaat de behandeling met deze geneesmiddelen nog minstens een jaar door na het krijgen van AMI.

Chronisch hartfalen

Bètablokkers hebben multidirectionele effecten, waardoor ze een van de meest voorkomende geneesmiddelen zijn in deze situatie. Hieronder staan ​​degenen die de grootste waarde hebben bij het arresteren van CHF:

• Deze geneesmiddelen verbeteren de pompfunctie van het hart aanzienlijk.
• Bètablokkers verminderen het directe toxische effect van norepinefrine goed.
• BAB verlaagt de hartslag aanzienlijk, parallel daarmee leidend tot verlenging van diastole.
• Ze hebben een significant anti-aritmisch effect.
• Geneesmiddelen kunnen remodeling en diastolische disfunctie van de linker hartkamer voorkomen.

Van bijzonder belang was de behandeling van BAB nadat de gemeenschappelijke theorie die de manifestatie van CHF verklaart de neurohormonale theorie was, volgens welke de ongecontroleerde toename van de activiteit van neurohormonen de progressie van de ziekte veroorzaakt, en de leidende rol hierin wordt gegeven aan noradrenaline. Dienovereenkomstig, bètablokkers (het is duidelijk dat alleen zij die geen sympathische activiteit bezitten), door het effect van deze stof te blokkeren, de ontwikkeling of progressie van CHF voorkomen.

hypertonische ziekte

Bètablokkers zijn al lang met succes gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Ze blokkeren de ongewenste invloed van het sympathische zenuwstelsel op het hart, wat het werk enorm vergemakkelijkt en tegelijkertijd de behoefte aan bloed en zuurstof vermindert. Dienovereenkomstig is het resultaat hiervan een vermindering van de belasting van het hart, en dit leidt op zijn beurt tot een afname in bloeddrukaantallen.

Toegekende blokkers helpen hypertensieve patiënten om de hartslag te regelen en worden gebruikt bij de behandeling van aritmieën. Het is erg belangrijk bij het kiezen van een geschikte bètablokker om rekening te houden met de kenmerken van geneesmiddelen uit verschillende groepen. Bovendien moeten verschillende bijwerkingen in aanmerking worden genomen.

Dus in het geval dat de arts zich houdt aan een individuele benadering van elke patiënt, dan zal hij zelfs op bètablokkers alleen in staat zijn om significante klinische resultaten te bereiken.

Hartritmestoornissen

Gezien het feit dat een afname in de kracht van hartcontracties de zuurstofbehoefte van het hartspier aanzienlijk vermindert, wordt BAB met succes gebruikt voor de volgende hartritmestoornissen:

• atriale fibrillatie en fladderen,
• supraventriculaire aritmieën,
• slecht verdragen sinustachycardie,
• Gebruikte medicijnen uit deze farmacologische groep en ventriculaire aritmieën, maar hier zal hun effectiviteit minder uitgesproken zijn,
• BAB in combinatie met kaliumpreparaten is met succes gebruikt om verschillende aritmieën te behandelen die zijn veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Een bepaald deel van de bijwerkingen wordt veroorzaakt door overmatige actie van de BAB op het cardiovasculaire systeem, namelijk:

• ernstige bradycardie (waarbij de hartslag daalt onder 45 per minuut);
• atrioventriculair blok;
• arteriële hypotensie (met een daling van het niveau van de TUIN onder 90-100 mm Hg. Art.), let op het feit dat dit soort effecten zich gewoonlijk ontwikkelen bij intraveneuze toediening van bètablokkers;
• verhoogde intensiteit van CHF-symptomen;
• een afname van de intensiteit van de bloedcirculatie in de benen, afhankelijk van een afname van de hartproductie - dit soort problemen treedt meestal op bij ouderen met atherosclerose van perifere bloedvaten of manifeste endarteritis.

Er is nog een ander interessant aspect van de werking van deze geneesmiddelen - bijvoorbeeld als een patiënt een feochromocytoom (goedaardige bijniertumor) heeft, dan kunnen bètablokkers leiden tot een verhoging van de bloeddruk als gevolg van stimulatie van α1-adrenoreceptoren en vasospasmen van het hemato-microcirculatoire bed. Alle andere ongewenste bijwerkingen, op de een of andere manier, geassocieerd met het nemen van bètablokkers, zijn niets meer dan een uiting van individuele intolerantie.

Annuleringssyndroom

Als u bètablokkers gebruikt gedurende een langere periode (dit betekent enkele maanden of zelfs weken) en dan plotseling stopt met het gebruik ervan, treedt ontwenningsverschijnsel op. De indicatoren ervan zijn de volgende symptomen: hartkloppingen, angstgevoelens, angina-aanvallen, het optreden van pathologische symptomen van het ECG en de kans op AMI en zelfs een plotselinge dood nemen vaak toe.

De manifestatie van het syndroom van ontwenning kan worden verklaard door het feit dat tijdens de receptie het lichaam zich al aanpast aan het verminderde effect van norepinephrine - en dit effect wordt gerealiseerd door het aantal adrenerge receptoren in organen en weefsels te verhogen. Gezien het feit dat BAB de transformatie van schildklierhormoon thyroxine (T4) in het hormoon trijoodthyronine (T3) vertraagt, kunnen sommige verschijnselen van ontwenningssyndroom (angst, tremoren, palpitaties), vooral uitgesproken na stopzetting van Propranolol, te wijten zijn aan een overmaat aan schildklierhormonen..

Voor de implementatie van preventieve maatregelen voor het ontwenningssyndroom, moeten ze geleidelijk worden verlaten, binnen 14 dagen - maar dit principe is alleen relevant als orale medicatie wordt ingenomen.

Lijst met drugs bèta-blokkers en hun gebruik

Hypertensie vereist een verplichte behandeling met medicatie. Voortdurend nieuwe medicijnen ontwikkelen om de druk weer normaal te maken en gevaarlijke gevolgen te voorkomen, zoals een beroerte en een hartaanval. Laten we eens nader bekijken wat alfa- en bètablokkers zijn: een lijst met geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties voor gebruik.

Werkingsmechanisme

Adrenolytica zijn medicijnen die worden gecombineerd door een enkel farmacologisch effect: het vermogen om de adrenaline-receptoren van het hart en de bloedvaten te neutraliseren. Ze schakelen receptoren uit die normaal reageren op norepinephrine en adrenaline. De effecten van adrenolytica zijn tegengesteld aan norepinephrine en adrenaline en worden gekenmerkt door een afname in druk, dilatatie van bloedvaten en een vernauwing van het lumen van de bronchiën, een verlaging van de bloedglucose. Geneesmiddelen beïnvloeden receptoren gelokaliseerd in het hart en de bloedvatwanden.

Preparaten van alfablokkers hebben een verbredend effect op de bloedvaten van de organen, met name op de huid, slijmvliezen, nieren en darmen. Hierdoor treden een antihypertensief effect, vermindering van perifere vaatweerstand, verbetering van de bloedstroom en bloedtoevoer van perifere weefsels op.

Overweeg welke bètablokkers zijn. Dit is een groep geneesmiddelen die bèta-adrenoreceptoren bindt en het effect van catecholamines (norepinefrine en adrenaline) daarop blokkeert. Ze worden beschouwd als essentiële geneesmiddelen voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en verhoogde druk. Ze worden sinds de jaren 60 van de 20e eeuw voor dit doel gebruikt.

Het werkingsmechanisme komt tot uiting in het vermogen om de bèta-adrenoreceptoren van het hart en andere weefsels te blokkeren. In dit geval treden de volgende effecten op:

• Afname van de hartslag en cardiale output. Hierdoor wordt de behoefte aan zuurstof aan het hart minder, neemt het aantal collateralen toe en herverdeelt de myocardiale bloedstroom. Bètablokkers bieden myocardiale bescherming, waardoor het risico op een hartaanval en complicaties na het hart vermindert;
• Verminderde perifere vaatweerstand als gevolg van een daling van de renine productie;
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit zenuwvezels;
• Verhoogde productie van vaatverwijders, zoals prostaglandine e2, stikstofoxide en prostacycline;
• Bloeddruk verlagen;
• Reductie van natriumionenabsorptie in het niergebied en gevoeligheid van de carotissinus en baroreceptoren van de aortaboog.

Bètablokkers hebben niet alleen hypotensieve werking, maar ook een aantal andere eigenschappen:

• Anti-aritmische activiteit door remming effecten van catecholaminen, afname van de hartslag in de atrio-ventriculaire septum, en een vertraging van het sinusritme;
• Antianginale activiteit. Beta-1-adrenerge receptoren van de bloedvaten en het myocard zijn geblokkeerd. Vanwege dit, verlaagde hartslag, contractiliteit van het myocard, de bloeddruk, het verhogen van de duur van de diastole, coronaire bloedstroom wordt beter. In het algemeen verlagen van het hart behoefte aan zuurstof verhoogt stresstolerantie van fysieke aard, er perioden van ischemie verminderen, vermindert de frequentie van angineuze aanvallen bij patiënten met een infarct angina en bij inspanning angina;
• Antiplatelet vermogen. Bloedplaatjesaggregatie vertraagt, prostacyclinensynthese wordt gestimuleerd, bloedviscositeit daalt;
• Antioxidant activiteit. Remming van vrije vetzuren, die worden veroorzaakt door catecholamines, treedt op. Vermindert de behoefte aan zuurstof voor verder metabolisme;
• Veneuze bloedtoevoer naar het hart, volume circulerend plasma neemt af;
• De insulinesecretie vermindert door remming van glycogenolyse;
• Er treedt een sedatief effect op, de samentrekbaarheid van de baarmoeder neemt toe tijdens de zwangerschap.

Indicaties voor toelating

Alpha-1-blokkers worden voorgeschreven voor de volgende pathologieën:

• hypertensie (om de bloeddruk te verlagen);
• CHF (gecombineerde behandeling);
• prostaathyperplasie goedaardig karakter.

Alfa-1,2-blokkers worden gebruikt in de volgende omstandigheden:

• pathologie van de cerebrale circulatie;
• migraine;
• dementie door de vasculaire component;
• pathologie van perifere bloedsomloop;
• urinaire problemen door neurogene blaas;
• diabetische angiopathie;
• dystrofische ziekten van het hoornvlies;
• vertigo en pathologie van de werking van het vestibulaire apparaat, geassocieerd met de vasculaire factor;
• optische zenuwneuropathie geassocieerd met ischemie;
• prostaathypertrofie.

Belangrijk: Alfa-2-adrenerge blokkers worden alleen voorgeschreven tijdens de behandeling van impotentie bij de man.

Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers worden gebruikt bij de behandeling van de volgende pathologieën:

• arteriële hypertensie;
• toename van intraoculaire druk;
• migraine (profylactische doeleinden);
• hypertrofische cardiomyopathie;
• hartaanval;
• sinustachycardie;
• tremor;
• bigeminia, supraventriculaire en ventriculaire aritmieën, trigeminia (profylactische doeleinden);
• exertionele angina;
• mitralisklep prolaps.

Selectieve bèta-1-blokkers worden ook cardio-selectief genoemd vanwege hun effecten op het hart en minder op de bloeddruk en bloedvaten. Ze zijn uitgeschreven in de volgende staten:

• ischemische hartziekte;
• acathisie door het gebruik van neuroleptica;
• aritmie van verschillende typen;
• mitralisklep prolaps;
• migraine (profylactische doeleinden);
• neurocirculaire dystonie (hypertonisch uiterlijk);
• hyperkinetisch cardiaal syndroom;
• arteriële hypertensie (laag of matig);
• tremor, feochromocytoom, thyrotoxicose (samenstelling van complexe behandeling);
• hartinfarct (na een hartaanval en om een ​​tweede te voorkomen);
• hypertrofische cardiomyopathie.

Alfa-bètablokkers worden geloosd in de volgende gevallen:

• aritmie;
• stabiele angina;
• CHF (gecombineerde behandeling);
• hoge bloeddruk;
• glaucoom (oogdruppels);
• hypertensieve crisis.

Drug classificatie

Er zijn vier soorten adrenoreceptoren in de vaatwanden (alfa 1 en 2, bèta 1 en 2). Geneesmiddelen uit de groep van adrenerge blokkers kunnen verschillende soorten receptoren blokkeren (bijvoorbeeld alleen bèta-1-adrenerge receptoren). De preparaten zijn onderverdeeld in groepen, afhankelijk van de uitschakeling van bepaalde soorten van deze receptoren:

• alfa-1-blokkers (silodosine, terazosine, prazosine, alfuzosine, urapidil, tamsulosine, doxazosine);
• alfa-2-blokkers (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkers (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, fentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, proroksan, alfa-dihydroergocriptine).

Bètablokkers zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

• niet-selectieve adrenoblokkers (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selectieve (cardioselectieve) adrenerge blokkers (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

De lijst met alfa-bètablokkers (deze omvatten tegelijkertijd alfa- en bèta-adrenoreceptoren):

Opmerking: De classificatie vermeldt de namen van werkzame stoffen die deel uitmaken van de geneesmiddelen in een bepaalde groep blokkers.

Bètablokkers komen ook met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Deze classificatie wordt als bijkomstig beschouwd, omdat deze door deskundigen wordt gebruikt om het noodzakelijke medicijn te selecteren.

De lijst met medicijnen

Gangbare namen voor alfa-1-blokkers:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van het gebruik van adrenerge blokkers:

• maagdarmkanaal: misselijkheid, diarree, obstipatie, biliaire dyskinesie, ischemische colitis, flatulentie;
• endocriene systeem: hypo- of hyperglycemie bij patiënten met diabetes mellitus, remming van glycogenolyse;
• urinewegstelsel: vermindering van glomerulaire filtratie en renale bloedstroom, potentie en seksuele begeerte;
• ontwenningssyndroom: frequente aanvallen van angina pectoris, verhoogde hartslag;
• cardiovasculaire systeem: verminderde bloedtoevoer naar de handen en voeten, longoedeem of cardiale astma, bradycardie, hypotensie, atrioventriculair blok;
• luchtwegen: bronchospasmen;
• Het centrale zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, slaapproblemen, depressie, problemen met het geheugen, hallucinaties, paresthesie, emotionele mobiliteit, duizeligheid, hoofdpijn.

Bijwerkingen van het nemen van alfa-1-blokkers:

• zwelling;
• een sterke drukdaling;
• aritmie en tachycardie;
• kortademigheid;
• loopneus;
• droge mond;
• pijn op de borst;
• verminderd libido;
• pijn met erectie;
• urine-incontinentie.

Bijwerkingen bij gebruik van alfa-2-receptorblokkers:

• druktoename;
• angst, overmatige prikkelbaarheid, prikkelbaarheid en motoriek;
• tremor;
• afname in frequentie van urineren en vloeistofvolume.

Bijwerkingen van alpha-1 en -2-blokkers:

• verminderde eetlust;
• slaapproblemen;
• overmatig zweten;
• koude handen en voeten;
• koorts;
• toename van de zuurgraad in de maag.

Vaak voorkomende bijwerkingen van bètablokkers:

• algemene zwakte;
• vertraagde reacties;
• depressieve toestand;
• slaperigheid;
• gevoelloosheid en kou van de ledematen;
• verminderd zicht en slechte smaakperceptie (tijdelijk);
• dyspepsie;
• bradycardie;
• conjunctivitis.

Niet-selectieve bètablokkers kunnen leiden tot de volgende aandoeningen:

• pathologie van visie (wazig, voelend dat een vreemd lichaam in de ogen is gevallen, betraand, dualiteit, verbrand);
• hart ischemie;
• colitis;
• hoesten met mogelijke verstikkingsaanvallen;
• sterke drukdaling;
• impotentie;
• flauwvallen;
• loopneus;
• toename van urinezuur, kalium en triglyceriden in het bloed.

Alfa-bètablokkers hebben de volgende bijwerkingen:

• daling van bloedplaatjes en leukocyten;
• bloedvorming in de urine;
• toename van cholesterol, suiker en bilirubine;
• pathologie geleiding impulsen van het hart, komt soms tot de blokkade;
• verminderde perifere bloedsomloop.

Interactie met andere drugs

Gunstige compatibiliteit met alfablokkers bij de volgende geneesmiddelen:

1. Diuretica. Er is een activering van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem en zout en vocht in het lichaam worden niet behouden. Het hypotensieve effect is versterkt, het negatieve effect van diuretica op het lipideniveau is verminderd.
2. Bètablokkers kunnen worden gecombineerd met alfa-blokkers (alfa-bètablokkers proxodolol, labetalol, enz.) Het hypotensieve effect wordt versterkt, samen met een afname van het hartminuutvolume van het hart en de algemene perifere vasculaire weerstand.

Gunstige combinatie van bètablokkers met andere geneesmiddelen:

1. Succesvolle combinatie met nitraten, vooral als de patiënt niet alleen lijdt aan hypertensie, maar ook aan ischemische hartaandoeningen. Er is een toename van het hypotensieve effect, bradycardie wordt genivelleerd door tachycardie veroorzaakt door nitraten.
2. Combinatie met diuretica. Het effect van diureticum neemt toe en neemt toe als gevolg van remming van renine-afgifte uit de nieren door bètablokkers.
3. ACE-remmers en angiotensine-receptorblokkers. Als er resistentie is tegen de effecten van aritmieën, kunt u de ontvangst zorgvuldig combineren met kinidine en novokainamidom.
4. Calciumantagonisten van de dihydropyridines-groep (cordafen, nifedipine, nikirdipin, fenigidin). U kunt dit met voorzichtigheid combineren in kleine doseringen.

1. Calciumantagonisten, die tot de verapamilgroep behoren (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). De frequentie en kracht van hartcontracties worden verminderd, atrioventriculaire geleidbaarheid wordt slechter, hypotensie, bradycardie, acuut linkerventrikelfalen en atrioventriculaire blokkade toenemen.
2. Sympatolitiek - Octadine, Reserpine en medicijnen ermee in de samenstelling (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Er is een sterke verzwakking van de sympathische effecten op het myocardium, en hieraan kunnen complicaties optreden.
3. Hartglycosiden, directe M-cholinomimetica, anticholinesterase-geneesmiddelen en tricyclische antidepressiva. De kans op blokkade, bradyaritmie en hartstilstand neemt toe.
4. Antidepressiva-MAO-remmers. Er is de mogelijkheid van hypertensieve crisis.
5. Typische en atypische bèta-adrenomimetica en antihistaminica. Er is een verzwakking van deze geneesmiddelen bij gebruik samen met bètablokkers.
6. Insuline en suiker verminderende medicijnen. Er is een toename van het hypoclycemische effect.
7. Salicylaten en butadiona. Er is een verzwakking van ontstekingsremmende effecten;
8. Indirecte anticoagulantia. Er is een verzwakking van het antitrombotische effect.

Contra

Contra-indicaties voor het ontvangen van alfa-1-blokkers:

• zwangerschap;
• lactatie;
• stenose van de mitralis- of aortaklep;
• ernstige pathologie van de lever;
• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• hartafwijkingen door verminderde ventriculaire vuldruk;
• ernstig nierfalen;
• orthostatische hypotensie;
• hartfalen als gevolg van harttamponnade of constrictieve pericarditis.

Contra-indicaties voor het ontvangen van alfa-1,2-blokkers:

• hypotensie;
• acute bloeding;
• lactatie;
• zwangerschap;
• hartinfarct, dat minder dan drie maanden geleden plaatsvond;
• bradycardie;
• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• organische hartziekte;
• atherosclerose van perifere vaten in ernstige vorm.

• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• ernstige pathologie van de nieren of lever;
• springt bloeddruk;
• ongecontroleerde hypertensie of hypotensie.

Algemene contra-indicaties voor de ontvangst van niet-selectieve en selectieve bètablokkers:

• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• cardiogene shock;
• sinoatriale blokkade;
• zwakte van de sinusknoop;
• hypotensie (bloeddruk minder dan 100 mm);
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair blok tweede of derde graad;
• bradycardie (puls lager dan 55 slagen / min.);
• CHF bij decompensatie;

Contra-indicaties voor niet-selectieve bètablokkers:

• bronchiale astma;
• circulatoire vaatziekten;
• Prinzmetal angina pectoris.

• lactatie;
• zwangerschap;
• pathologie van perifere bloedsomloop.

Overwogen geneesmiddelen hypertensieve patiënten dienen strikt te worden gebruikt volgens de instructies en in de door de arts voorgeschreven dosis. Zelfmedicatie kan gevaarlijk zijn. Bij het voor het eerst optreden van bijwerkingen, dient u onmiddellijk contact op te nemen met een medische instelling.

Bètablokkers - lijst van medicijnen

Beta-adrenoreceptoren zijn aanwezig in de meeste spieren, waaronder het hart, evenals de bloedvaten, nieren, luchtwegen en andere weefsels. Ze zijn verantwoordelijk voor de acute, en soms gevaarlijke, reactie van het lichaam op overbelasting en stress ("slaan of rennen"). Om hun activiteit in de geneeskunde te verminderen, worden bètablokkers gebruikt - de lijst met geneesmiddelen uit deze farmacologische groep is vrij groot, waardoor u het meest geschikte medicijn voor elke patiënt afzonderlijk kunt kiezen.

Niet-selectieve bètablokkers

Er zijn twee soorten adrenoreceptoren: bèta-1 en bèta-2. Met de blokkade van de eerste variëteit worden de volgende cardiale effecten bereikt:

• verlaging van de hartslag en kracht;
• verlaging van de bloeddruk;
• remming van cardiale geleiding.

Als u bèta-2-adrenerge receptoren blokkeert, wordt een toename in perifere vasculaire weerstand en tonus waargenomen:

Preparaten uit een subgroep van niet-selectieve bètablokkers werken niet-selectief, waardoor de activiteit van beide typen receptoren wordt verminderd.

De volgende geneesmiddelen worden als geneesmiddelen beschouwd:

• oxprenolol;
• propranolol;
• pindolol;
• Inderal;
• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• timolol;
• Inderal;
• obzidan;
• bopindolol;
• Okupres-E;
• Sandinorm;
• levobunolol;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• oxprenolol;
• Trazikor;
• Koretal;
• whiskey;
• sotalol;
• timolol;
• Viskaldiks;
• Sotageksal;
• Okumol;
• Sotaleks;
• Arutimol;
• Ksalakom;
• Okumed;
• Fotil en anderen.

Selectieve bètablokkers

Als het medicijn selectief werkt en de functionaliteit van alleen beta-1-adrenerge receptoren vermindert, is het een selectief middel. Opgemerkt moet worden dat dergelijke geneesmiddelen meer de voorkeur hebben bij de behandeling van cardiovasculaire pathologieën, en bovendien produceren zij minder bijwerkingen.

De lijst met geneesmiddelen uit de groep cardioselectieve bètablokkers van de nieuwe generatie:

• Betakard;
• atenolol;
• Tenolol;
• Prinorm;
• bisoprolol;
• Tenorik;
• Haypoten;
• Bisokard;
• Tenoretik;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• coronale;
• betaxolol;
• metoprolol;
• Betoptik;
• Korvitol;
• Vazokardin;
• Logimaks;
• egilok;
• Metokard;
• Emzok;
• Nebilet;
• esmolol;
• Breviblok;
• nebivolol;
• talinolol;
• Kordanum;
• Acebutolol.

Bijwerkingen van bètablokkers

Negatieve effecten hebben meer kans op het veroorzaken van niet-selectieve geneesmiddelen. Deze omvatten de volgende pathologische aandoeningen:

• bradycardie;
• tekenen van hartfalen;
• hypotensie;
• pijn op de borst;
• slaapstoornissen of slapeloosheid;
• duizeligheid;
• verslechtering van geheugen en concentratie;
• depressie;
• visuele en auditieve hallucinaties;
• lage prestaties;
• apathie;
• hoofdpijn;
• misselijkheid;
• droge mond;
• diarree of obstipatie;
• braken;
• epigastrische en intestinale pijn;
• verstopte neus;
• bronchospasme;
• kortademigheid;
• moeite met ademhalen;
• aplastische anemie;
• trombocytopenische purpura;
• trombose;
• hypothyreoïdie;
• verminderd libido en potentie;
• gynaecomastie;
• spierspasmen;
• gewrichtspijn;
• tremor;
• myasthenia gravis;
• droge oogmucosa;
• visuele beperking;
• verminderen van de hoeveelheid losgelaten traanvocht;
• conjunctivitis;
• jeukende huid;
• netelroos;
• zwaar zweten;
• gevoeligheid van de huid voor ultraviolet;
• hyperemie van de epidermis;
• herhaling van psoriasis;
• alopecia (omkeerbaar);
• rugpijn.

Vaak is er na het stoppen van de adrenerge blokkering een "ontwenningssyndroom" in de vorm van een scherpe en gestage toename van de bloeddruk, een toename van angina-aanvallen.

Volledige beoordeling van alle soorten adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta

Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van drugs-blokkers.

De auteur van het artikel: Alexandra Burguta, verloskundige-gynaecoloog, hoger medisch onderwijs met een graad in algemene geneeskunde.

Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep geneesmiddelen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten 'onderbreken' de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.

Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.

Adrenerge blokkering classificatie

In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.

De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.

Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers

Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:

• schepen zijn versmald;
• pols versnelt;
• bloeddruk stijgt;
• bloedglucosespiegel stijgt;
• bronchiën zetten uit.

Als er bepaalde ziektes zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een recidief van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "uitschakelen" deze receptoren en werken daarom precies op de tegenovergestelde manier:

• verwijden bloedvaten;
• lagere hartslag;
• voorkomen hoge bloedsuikerspiegel;
• smal bronchiaal lumen;
• lagere bloeddruk.

Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn enigszins anders.

Vaak voorkomende bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:

1. Hoofdpijn.
2. Vermoeidheid.
3. Slaperigheid.
4. Duizeligheid.
5. Verhoogde nervositeit.
6. Mogelijke syncope op korte termijn.
7. Aandoeningen van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
8. Allergische reacties.

Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, zijn de bijwerkingen van het nemen ervan ook verschillend.

Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• bradycardie;
• zwak sinussyndroom;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair en sinoatriaal blok;
• hypotensie;
• gedecompenseerde hartfalen;
• allergisch voor medicatiecomponenten.

Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.

Klik op de foto om te vergroten

Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.

Alfablokkers

effect

Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af, de druk neemt af en zonder een reflex verhoogde hartslag.

Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Door de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.

• Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
• Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van geneesmiddelen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikerniveau in de bloedbaan verlagen.
• Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.

Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: smalle bloedvaten, verhogen de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.

De lijst met medicijnen

De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.