Lijst met bètablokkers voor de behandeling van hypertensie

Beta-drenoblockers zijn medicijnen die invloed hebben op het sympathoadrenale systeem van het menselijk lichaam, dat het werk van het hart en de bloedvaten reguleert. Bij hypertensie blokkeren de stoffen die de geneesmiddelen vormen de werking van adrenaline en noradrenaline op de receptoren van het hart en de bloedvaten. De blokkade draagt ​​bij aan de uitbreiding van de bloedvaten en vermindert de hartslag.

Typen blokkers

In 1949 ontdekten wetenschappers dat de wanden van bloedvaten en hartweefsel verschillende soorten receptoren bevatten die reageren op adrenaline en norepinephrine:

• Alfa 1, alfa 2.
• Beta 1, Beta 2.

Receptoren onder invloed van adrenaline produceren impulsen, onder de werking waarvan vasoconstrictie optreedt, een toename in polsfrequentie, een toename in druk en glucoseniveau, een uitbreiding van de bronchiën. Bij mensen met aritmie en hypertensie verhoogt deze reactie de kans op een hypertensieve crisis en een hartaanval.

De ontdekking van receptoren, de studie van het mechanisme van hun werk vormde de basis voor de creatie van een nieuwe klasse van geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie:

Bètablokkers spelen een belangrijke rol bij de behandeling van hypertensie, alfablokkers zijn van secundair belang.

Alfablokkers

Alle geneesmiddelen van dit type zijn onderverdeeld in 3 subgroepen. De classificatie van het werkingsmechanisme op de receptoren is gebaseerd op: selectieve - blokkering van een type receptoren, niet-selectieve - blokkering van beide soorten receptoren (alfa 1, alpha 2).

In geval van arteriële hypertensie is het noodzakelijk om receptoren van het alfa-type te blokkeren. Artsen voor dit doel schrijven alfa-1-blokkers voor:

Deze medicijnen hebben een kleine lijst met bijwerkingen, een belangrijk nadeel en verschillende voordelen:

• een positief effect hebben op het cholesterolniveau (algemeen), dat de ontwikkeling van atherosclerose remt;
• Het is niet gevaarlijk voor mensen met diabetes om ze te nemen, hun suikergehalte in het bloed blijft ongewijzigd;
• bloeddruk daalt, terwijl de hartslag iets stijgt;
• mannelijke potentie lijdt niet.

tekortkoming

Onder invloed van een alfablokker breiden alle soorten bloedvaten (groot, klein) uit, zodat de druk meer afneemt wanneer een persoon rechtop staat (staand). Wanneer de alfablokker bij mensen wordt gebruikt, is het natuurlijke mechanisme van het normaliseren van de bloeddruk verstoord wanneer deze vanuit een horizontale positie omhoog komt.

Bij de mens is flauwvallen mogelijk met een scherpe verticale positie. Wanneer hij opstaat, neemt de druk sterk af, de voeding van de hersenen met zuurstof verslechtert. Een persoon voelt een scherpe zwakte, duizeligheid, verdonkering in de ogen. In sommige gevallen is syncope onvermijdelijk. Het is alleen gevaarlijk met verwondingen in de herfst, omdat na het aannemen van een horizontale positie het bewustzijn terugkeert, de druk weer normaal wordt. Deze reactie vindt plaats aan het begin van de behandeling wanneer de patiënt de eerste pil neemt.

Werkingsmechanisme en contra-indicaties

Na het innemen van de pil (druppels, injecties) treden de volgende reacties op in het menselijk lichaam:

• vermindert de belasting van het hart als gevolg van de uitzetting van kleine aderen;
• bloeddruk daalt;
• bloed circuleert beter;
• cholesterolniveaus dalen;
• normale longdruk;
• suikerniveaus keren terug naar normaal.

De praktijk van het gebruik van alfablokkers heeft aangetoond dat er voor sommige patiënten een risico op een hartaanval bestaat. Contra-indicaties om te ontvangen zijn ziekten: hypotensie (arterieel), nierfalen (hepatisch), symptomen van atherosclerose, myocardinfarct.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn mogelijk tijdens therapie met alfablokkers. De patiënt kan snel moe worden, hij kan worden gestoord door duizeligheid, slaperigheid en vermoeidheid. Bovendien, bij sommige patiënten na het innemen van de pillen:

• nervositeit neemt toe;
• het spijsverteringskanaal is gestoord;
• Allergische reacties treden op.

U moet met uw arts praten als de hierboven beschreven symptomen verschijnen.

doxazosine

De werkzame stof is doxazosinemesilaat. Additieven zijn magnesium, MCC, natriumlaurylsulfaat, zetmeel, melksuiker. Vormrelease - pillen. Verpakking is van twee soorten: een cel van 1 tot 5 in een pakket, een bank. Het celpak kan 10 of 25 tabletten bevatten. Het aantal tablets in de bank:

Na een enkele dosis van het effect wordt waargenomen na 2, een maximum van 6 uur. De actie duurt 24 uur. Gelijktijdig ingenomen voedsel als Doxazosine vertraagt ​​het effect van het geneesmiddel. Bij langdurig gebruik mogelijk linkerventrikelhypertrofie. Verwijder de nieren en darmen.

terazosine

De werkzame stof terazosinehydrochloride, tabletten zijn verkrijgbaar in twee soorten - 2 en 5 mg elk. Eén verpakking bevat 20 tabletten verpakt in 2 blisterverpakkingen van het mobiele type. Het medicijn wordt goed geabsorbeerd (absorptie 90%). Het effect komt binnen een uur.

Het grootste deel van de stof (60%) wordt via het maagdarmkanaal uitgescheiden, 40% via de nieren. Terazosine wordt oraal voorgeschreven, te beginnen met 1 mg bij hypertensieve problemen, de dosis wordt geleidelijk verhoogd tot 10-20 mg. Beveel de hele dosis aan die genomen is voor het slapengaan.

Prazonin

De werkzame stof is prazonine. Eén tablet kan 0,5 of 1 mg prazonine bevatten. Voorgeschreven medicatie bij hoge druk. De werkzame stof draagt ​​bij aan de uitbreiding van bloedvaten:

Het maximale effect in een enkele dosis is te verwachten van 1 tot 4 uur, duurt 10 uur. Een persoon kan verslavend zijn voor het medicijn, indien nodig, de dosis verhogen.

Bètablokkers

Bètablokkers voor hypertensie bieden echte hulp aan patiënten. Ze zijn opgenomen in de behandeling van patiënten. Bij afwezigheid van allergische reacties en contra-indicaties is het medicijn geschikt voor de meeste mensen. Inname van blocker-pillen vermindert de symptomen van gelijktijdige hypertensie en dient als een goed profylactisch middel.

Stoffen die deel uitmaken van de samenstelling, die de negatieve invloed op de hartspier blokkeren:

• lagere druk;
• verbetering van de algehele conditie.

Het geven van voorkeur aan dergelijke medicijnen kan niet bang zijn voor hypertensieve crises en beroertes.

De lijst met medicijnen voor hypertensie is breed. Het omvat drugs selectief en niet-selectief. Selectiviteit is een selectief effect op slechts één type receptor (bèta 1 of beta 2). Niet-selectieve agentia beïnvloeden gelijktijdig beide typen bèta-receptoren.

Bij gebruik van bètablokkers bij patiënten met de volgende verschijnselen:

• hartslag daalt;
• druk is merkbaar verminderd;
• de vasculaire tonus wordt beter;
• bloedstolsels worden vertraagd;
• lichaamsweefsels worden beter voorzien van zuurstof.

In de praktijk worden bètablokkers veel gebruikt om patiënten met arteriële hypertensie te behandelen. Cardio-selectieve en niet-cardio-selectieve blokkers kunnen worden gegeven.

Lijst met cardioselectieve bètablokkers

Beschouw de beschrijving van enkele van de meest populaire medicijnen. Ze kunnen zonder recept bij een apotheek worden gekocht, maar zelfmedicatie kan ernstige gevolgen hebben. De receptie van bètablokkers is alleen mogelijk na overleg met een arts.

Lijst met cardio-selectieve geneesmiddelen:

atenolol

Geneesmiddel van de langdurige actie. In het beginstadium is de dagelijkse inname 50 mg, na een tijdje kan deze worden verhoogd, de maximale dagelijkse dosis is 200 mg. Een uur na het innemen van het medicijn begint de patiënt het therapeutische effect te voelen.

Het therapeutische effect duurt de hele dag (24 uur). Na twee weken moet u een arts bezoeken om de effectiviteit van medicamenteuze behandeling te beoordelen. De druk aan het einde van deze periode moet worden genormaliseerd. Atenolol is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 100 mg, verpakt in blikken van 30 stuks of in cellulaire verpakkingen van 10 stuks.

metoprolol

Wanneer Metoprolol wordt gebruikt, treedt een snelle drukdaling op, het effect treedt na 15 minuten op. De duur van de therapeutische behandeling is kort - 6 uur. De arts schrijft het veelvoud van technieken voor van 1 tot 2 keer per dag, 50-100 mg in één keer. Per dag kunt u niet meer dan 400 mg metoprolol consumeren.

Uitlaten betekent in de vorm van tabletten op 100 mg. Naast de werkzame stof metoprolol bevatten ze hulpstoffen:

• lactose monohydraat;
• cellulose;
• magnesiumstearaat;
• povidon;
• aardappelzetmeel.

De stof wordt via de nieren uitgescheiden. Naast hypertensie is Metropolol effectief als profylactisch middel tegen stenocardie, myocardiaal infarct en migraine.

acebutolol

Dagelijkse dosis acebutolol 400 mg. Neem het voor 2 keer. Tijdens de behandeling kan de arts de dagelijkse inname verhogen tot 1200 mg. Het grootste therapeutische effect wordt gevoeld door patiënten bij wie de diagnose van ventriculaire aritmie samen met hoge bloeddruk werd gesteld.

Het medicijn is beschikbaar in twee vormen:

• 0,5% injectie voor 5 ml ampullen;
• tabletten met een gewicht van 200 of 400 mg.

Uit het lichaam Atsebutolol uitgescheiden via de nieren en het maagdarmkanaal 12 uur na toediening. De werkzame stof kan in de moedermelk zitten. Dit moet worden overwogen voor vrouwen die borstvoeding geven.

nebivolol

U kunt het resultaat van het geneesmiddel evalueren binnen 2 weken na het begin van de behandeling. Naast het verminderen van de druk heeft het medicijn een anti-aritmisch effect. Tegen het einde van de vierde week van opname zou de patiënt onder druk moeten staan, tegen het einde van 2 maanden van de cursus zou deze stabiel moeten worden.

Laat Nebivolol in de vorm van de tabletten in kartonnen dozen verpakken. Het werkzame bestanddeel is nebivololhydrochloride. De verwijdering van het lichaam is afhankelijk van het metabolisme van de mens, hoe hoger het metabolisme, hoe sneller het wordt weergegeven. Uitscheiding vindt plaats via het spijsverteringskanaal en de nieren.

De dagelijkse snelheid van een volwassene is van 2 tot 5 mg per dag. Na aanpassing van de patiënt aan het geneesmiddel kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 100 mg. Het grootste effect wordt bereikt door het medicijn tegelijkertijd in te nemen.

Niet-cardio-selectieve geneesmiddelen

De groep niet-cardio-selectieve geneesmiddelen voor druk omvat de volgende bètablokkers:

Pindolol wordt voorgeschreven volgens het schema: 5 mg 3-4 maal daags. Het is mogelijk om een ​​enkele dosis te verhogen tot 10 mg met een drievoudige inname gedurende de dag. Dit medicijn wordt in matige doses voorgeschreven aan patiënten met diabetes mellitus.

Timolol bij de behandeling van hypertensie wordt voorgeschreven met een tweevoudige dosis van 10 mg. Indien nodig om gezondheidsredenen wordt de dagelijkse dosis aangepast naar 40 mg.

Propranolol wordt aanbevolen om 80 mg per dag in te nemen voor 1 of 2 doses. Een dagelijkse dosis van 160 mg is toegestaan, maar, zoals de praktijk laat zien, verhoogt het verhogen van de dosis het therapeutische effect.

Het is noodzakelijk om de ontvangst van bètablokkers onder controle van de arts te annuleren. De patiënt kan de druk dramatisch verhogen. Wanneer een patiënt weigert het in te nemen, wordt binnen een maand een geleidelijke afname van de dagelijkse dosis aanbevolen.

Bètablokkers - lijst van medicijnen

Bètablokkers zijn geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren tijdelijk kunnen blokkeren. Deze fondsen worden meestal voorgeschreven voor:

• behandeling van hartritmestoornissen;
• de noodzaak om een ​​recidief myocardinfarct te voorkomen;
• behandeling van hypertensie.

Wat zijn bèta-adrenoreceptoren?

Beta-adrenoreceptoren zijn receptoren die reageren op de hormonen adrenaline en norepinephrine en zijn verdeeld in drie groepen:

1. β1 - voornamelijk gelokaliseerd in het hart, en wanneer gestimuleerd, een toename van de kracht en frequentie van contracties van het hart optreedt, stijgt de bloeddruk; ook worden β1-adrenoreceptoren gevonden in de nieren en dienen als receptoren voor de pericloïdische inrichting;
2. β2 - receptoren die zich in de bronchiolen bevinden en, wanneer ze worden gestimuleerd, hun uitzetting en verwijdering van bronchospasmen provoceren; deze receptoren zijn ook aanwezig op de levercellen en hun stimulatie met hormonen draagt ​​bij aan de afbraak van glycogeen (reservepolysaccharide) en de afgifte van glucose in het bloed;
3. β3 - gelokaliseerd in vetweefsel, onder invloed van hormonen, stimuleren de afbraak van vetten, veroorzaken de afgifte van energie en verhogen de warmteproductie.

Classificatie en lijst met bètablokkers

Afhankelijk van welke specifieke receptoren worden beïnvloed door bètablokkers, waardoor ze worden geblokkeerd, zijn deze geneesmiddelen verdeeld in twee hoofdgroepen.

Selectieve (cardio-selectieve) bètablokkers

De werking van deze medicijnen is selectief en gericht op blokkering van β1-adrenerge receptoren (ze hebben geen invloed op β2-receptoren), terwijl cardiale effecten voornamelijk worden waargenomen:

• afname van de kracht van hartcontracties;
• verlaging van de hartslag;
• onderdrukking van geleiding door het atrio-ventriculaire knooppunt;
• afname van de prikkelbaarheid van het hart.

Deze groep bevat dergelijke medicijnen:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, etc.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, etc.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (golfbreker).

Deze geneesmiddelen kunnen zowel β1 als β2-adrenoreceptoren blokkeren, hypotensieve, anti-angineuze, anti-aritmische en membraanstabiliserende effecten hebben. Deze geneesmiddelen veroorzaken ook een toename van bronchiale tonus, arteriole toon, zwangere baarmoedertint en een toename in perifere vasculaire weerstand.

Deze omvatten de volgende medicijnen:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, etc.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, etc.).

Nieuwste generatie bètablokkers

Preparaten van de nieuwe, derde generatie worden gekenmerkt door extra vaatverwijdende eigenschappen als gevolg van blokkering van alfa-adrenoreceptoren. De lijst met moderne bètablokkers omvat:

• carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, enz.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Om de lijst met bètablokkers voor tachycardie te verduidelijken, is het vermeldenswaard dat in dit geval de meest effectieve geneesmiddelen die de hartslag helpen verlagen bisoprolol en propranolol zijn.

Contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers

De belangrijkste contra-indicaties voor deze geneesmiddelen zijn:

• bronchiale astma;
• verlaagde druk;
• ziek sinus syndroom;
• perifere slagaderziekte;
• bradycardie;
• cardiogene shock;
• atrioventriculair blok tweede of derde graad.

Lijst met drugs bèta-blokkers en hun gebruik

Hypertensie vereist een verplichte behandeling met medicatie. Voortdurend nieuwe medicijnen ontwikkelen om de druk weer normaal te maken en gevaarlijke gevolgen te voorkomen, zoals een beroerte en een hartaanval. Laten we eens nader bekijken wat alfa- en bètablokkers zijn: een lijst met geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties voor gebruik.

Werkingsmechanisme

Adrenolytica zijn medicijnen die worden gecombineerd door een enkel farmacologisch effect: het vermogen om de adrenaline-receptoren van het hart en de bloedvaten te neutraliseren. Ze schakelen receptoren uit die normaal reageren op norepinephrine en adrenaline. De effecten van adrenolytica zijn tegengesteld aan norepinephrine en adrenaline en worden gekenmerkt door een afname in druk, dilatatie van bloedvaten en een vernauwing van het lumen van de bronchiën, een verlaging van de bloedglucose. Geneesmiddelen beïnvloeden receptoren gelokaliseerd in het hart en de bloedvatwanden.

Preparaten van alfablokkers hebben een verbredend effect op de bloedvaten van de organen, met name op de huid, slijmvliezen, nieren en darmen. Hierdoor treden een antihypertensief effect, vermindering van perifere vaatweerstand, verbetering van de bloedstroom en bloedtoevoer van perifere weefsels op.

Overweeg welke bètablokkers zijn. Dit is een groep geneesmiddelen die bèta-adrenoreceptoren bindt en het effect van catecholamines (norepinefrine en adrenaline) daarop blokkeert. Ze worden beschouwd als essentiële geneesmiddelen voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en verhoogde druk. Ze worden sinds de jaren 60 van de 20e eeuw voor dit doel gebruikt.

Het werkingsmechanisme komt tot uiting in het vermogen om de bèta-adrenoreceptoren van het hart en andere weefsels te blokkeren. In dit geval treden de volgende effecten op:

• Afname van de hartslag en cardiale output. Hierdoor wordt de behoefte aan zuurstof aan het hart minder, neemt het aantal collateralen toe en herverdeelt de myocardiale bloedstroom. Bètablokkers bieden myocardiale bescherming, waardoor het risico op een hartaanval en complicaties na het hart vermindert;
• Verminderde perifere vaatweerstand als gevolg van een daling van de renine productie;
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit zenuwvezels;
• Verhoogde productie van vaatverwijders, zoals prostaglandine e2, stikstofoxide en prostacycline;
• Bloeddruk verlagen;
• Reductie van natriumionenabsorptie in het niergebied en gevoeligheid van de carotissinus en baroreceptoren van de aortaboog.

Bètablokkers hebben niet alleen hypotensieve werking, maar ook een aantal andere eigenschappen:

• Anti-aritmische activiteit door remming effecten van catecholaminen, afname van de hartslag in de atrio-ventriculaire septum, en een vertraging van het sinusritme;
• Antianginale activiteit. Beta-1-adrenerge receptoren van de bloedvaten en het myocard zijn geblokkeerd. Vanwege dit, verlaagde hartslag, contractiliteit van het myocard, de bloeddruk, het verhogen van de duur van de diastole, coronaire bloedstroom wordt beter. In het algemeen verlagen van het hart behoefte aan zuurstof verhoogt stresstolerantie van fysieke aard, er perioden van ischemie verminderen, vermindert de frequentie van angineuze aanvallen bij patiënten met een infarct angina en bij inspanning angina;
• Antiplatelet vermogen. Bloedplaatjesaggregatie vertraagt, prostacyclinensynthese wordt gestimuleerd, bloedviscositeit daalt;
• Antioxidant activiteit. Remming van vrije vetzuren, die worden veroorzaakt door catecholamines, treedt op. Vermindert de behoefte aan zuurstof voor verder metabolisme;
• Veneuze bloedtoevoer naar het hart, volume circulerend plasma neemt af;
• De insulinesecretie vermindert door remming van glycogenolyse;
• Er treedt een sedatief effect op, de samentrekbaarheid van de baarmoeder neemt toe tijdens de zwangerschap.

Indicaties voor toelating

Alpha-1-blokkers worden voorgeschreven voor de volgende pathologieën:

• hypertensie (om de bloeddruk te verlagen);
• CHF (gecombineerde behandeling);
• prostaathyperplasie goedaardig karakter.

Alfa-1,2-blokkers worden gebruikt in de volgende omstandigheden:

• pathologie van de cerebrale circulatie;
• migraine;
• dementie door de vasculaire component;
• pathologie van perifere bloedsomloop;
• urinaire problemen door neurogene blaas;
• diabetische angiopathie;
• dystrofische ziekten van het hoornvlies;
• vertigo en pathologie van de werking van het vestibulaire apparaat, geassocieerd met de vasculaire factor;
• optische zenuwneuropathie geassocieerd met ischemie;
• prostaathypertrofie.

Belangrijk: Alfa-2-adrenerge blokkers worden alleen voorgeschreven tijdens de behandeling van impotentie bij de man.

Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers worden gebruikt bij de behandeling van de volgende pathologieën:

• arteriële hypertensie;
• toename van intraoculaire druk;
• migraine (profylactische doeleinden);
• hypertrofische cardiomyopathie;
• hartaanval;
• sinustachycardie;
• tremor;
• bigeminia, supraventriculaire en ventriculaire aritmieën, trigeminia (profylactische doeleinden);
• exertionele angina;
• mitralisklep prolaps.

Selectieve bèta-1-blokkers worden ook cardio-selectief genoemd vanwege hun effecten op het hart en minder op de bloeddruk en bloedvaten. Ze zijn uitgeschreven in de volgende staten:

• ischemische hartziekte;
• acathisie door het gebruik van neuroleptica;
• aritmie van verschillende typen;
• mitralisklep prolaps;
• migraine (profylactische doeleinden);
• neurocirculaire dystonie (hypertonisch uiterlijk);
• hyperkinetisch cardiaal syndroom;
• arteriële hypertensie (laag of matig);
• tremor, feochromocytoom, thyrotoxicose (samenstelling van complexe behandeling);
• hartinfarct (na een hartaanval en om een ​​tweede te voorkomen);
• hypertrofische cardiomyopathie.

Alfa-bètablokkers worden geloosd in de volgende gevallen:

• aritmie;
• stabiele angina;
• CHF (gecombineerde behandeling);
• hoge bloeddruk;
• glaucoom (oogdruppels);
• hypertensieve crisis.

Drug classificatie

Er zijn vier soorten adrenoreceptoren in de vaatwanden (alfa 1 en 2, bèta 1 en 2). Geneesmiddelen uit de groep van adrenerge blokkers kunnen verschillende soorten receptoren blokkeren (bijvoorbeeld alleen bèta-1-adrenerge receptoren). De preparaten zijn onderverdeeld in groepen, afhankelijk van de uitschakeling van bepaalde soorten van deze receptoren:

• alfa-1-blokkers (silodosine, terazosine, prazosine, alfuzosine, urapidil, tamsulosine, doxazosine);
• alfa-2-blokkers (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkers (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, fentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, proroksan, alfa-dihydroergocriptine).

Bètablokkers zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

• niet-selectieve adrenoblokkers (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selectieve (cardioselectieve) adrenerge blokkers (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

De lijst met alfa-bètablokkers (deze omvatten tegelijkertijd alfa- en bèta-adrenoreceptoren):

Opmerking: De classificatie vermeldt de namen van werkzame stoffen die deel uitmaken van de geneesmiddelen in een bepaalde groep blokkers.

Bètablokkers komen ook met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Deze classificatie wordt als bijkomstig beschouwd, omdat deze door deskundigen wordt gebruikt om het noodzakelijke medicijn te selecteren.

De lijst met medicijnen

Gangbare namen voor alfa-1-blokkers:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van het gebruik van adrenerge blokkers:

• maagdarmkanaal: misselijkheid, diarree, obstipatie, biliaire dyskinesie, ischemische colitis, flatulentie;
• endocriene systeem: hypo- of hyperglycemie bij patiënten met diabetes mellitus, remming van glycogenolyse;
• urinewegstelsel: vermindering van glomerulaire filtratie en renale bloedstroom, potentie en seksuele begeerte;
• ontwenningssyndroom: frequente aanvallen van angina pectoris, verhoogde hartslag;
• cardiovasculaire systeem: verminderde bloedtoevoer naar de handen en voeten, longoedeem of cardiale astma, bradycardie, hypotensie, atrioventriculair blok;
• luchtwegen: bronchospasmen;
• Het centrale zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, slaapproblemen, depressie, problemen met het geheugen, hallucinaties, paresthesie, emotionele mobiliteit, duizeligheid, hoofdpijn.

Bijwerkingen van het nemen van alfa-1-blokkers:

• zwelling;
• een sterke drukdaling;
• aritmie en tachycardie;
• kortademigheid;
• loopneus;
• droge mond;
• pijn op de borst;
• verminderd libido;
• pijn met erectie;
• urine-incontinentie.

Bijwerkingen bij gebruik van alfa-2-receptorblokkers:

• druktoename;
• angst, overmatige prikkelbaarheid, prikkelbaarheid en motoriek;
• tremor;
• afname in frequentie van urineren en vloeistofvolume.

Bijwerkingen van alpha-1 en -2-blokkers:

• verminderde eetlust;
• slaapproblemen;
• overmatig zweten;
• koude handen en voeten;
• koorts;
• toename van de zuurgraad in de maag.

Vaak voorkomende bijwerkingen van bètablokkers:

• algemene zwakte;
• vertraagde reacties;
• depressieve toestand;
• slaperigheid;
• gevoelloosheid en kou van de ledematen;
• verminderd zicht en slechte smaakperceptie (tijdelijk);
• dyspepsie;
• bradycardie;
• conjunctivitis.

Niet-selectieve bètablokkers kunnen leiden tot de volgende aandoeningen:

• pathologie van visie (wazig, voelend dat een vreemd lichaam in de ogen is gevallen, betraand, dualiteit, verbrand);
• hart ischemie;
• colitis;
• hoesten met mogelijke verstikkingsaanvallen;
• sterke drukdaling;
• impotentie;
• flauwvallen;
• loopneus;
• toename van urinezuur, kalium en triglyceriden in het bloed.

Alfa-bètablokkers hebben de volgende bijwerkingen:

• daling van bloedplaatjes en leukocyten;
• bloedvorming in de urine;
• toename van cholesterol, suiker en bilirubine;
• pathologie geleiding impulsen van het hart, komt soms tot de blokkade;
• verminderde perifere bloedsomloop.

Interactie met andere drugs

Gunstige compatibiliteit met alfablokkers bij de volgende geneesmiddelen:

1. Diuretica. Er is een activering van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem en zout en vocht in het lichaam worden niet behouden. Het hypotensieve effect is versterkt, het negatieve effect van diuretica op het lipideniveau is verminderd.
2. Bètablokkers kunnen worden gecombineerd met alfa-blokkers (alfa-bètablokkers proxodolol, labetalol, enz.) Het hypotensieve effect wordt versterkt, samen met een afname van het hartminuutvolume van het hart en de algemene perifere vasculaire weerstand.

Gunstige combinatie van bètablokkers met andere geneesmiddelen:

1. Succesvolle combinatie met nitraten, vooral als de patiënt niet alleen lijdt aan hypertensie, maar ook aan ischemische hartaandoeningen. Er is een toename van het hypotensieve effect, bradycardie wordt genivelleerd door tachycardie veroorzaakt door nitraten.
2. Combinatie met diuretica. Het effect van diureticum neemt toe en neemt toe als gevolg van remming van renine-afgifte uit de nieren door bètablokkers.
3. ACE-remmers en angiotensine-receptorblokkers. Als er resistentie is tegen de effecten van aritmieën, kunt u de ontvangst zorgvuldig combineren met kinidine en novokainamidom.
4. Calciumantagonisten van de dihydropyridines-groep (cordafen, nifedipine, nikirdipin, fenigidin). U kunt dit met voorzichtigheid combineren in kleine doseringen.

1. Calciumantagonisten, die tot de verapamilgroep behoren (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). De frequentie en kracht van hartcontracties worden verminderd, atrioventriculaire geleidbaarheid wordt slechter, hypotensie, bradycardie, acuut linkerventrikelfalen en atrioventriculaire blokkade toenemen.
2. Sympatolitiek - Octadine, Reserpine en medicijnen ermee in de samenstelling (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Er is een sterke verzwakking van de sympathische effecten op het myocardium, en hieraan kunnen complicaties optreden.
3. Hartglycosiden, directe M-cholinomimetica, anticholinesterase-geneesmiddelen en tricyclische antidepressiva. De kans op blokkade, bradyaritmie en hartstilstand neemt toe.
4. Antidepressiva-MAO-remmers. Er is de mogelijkheid van hypertensieve crisis.
5. Typische en atypische bèta-adrenomimetica en antihistaminica. Er is een verzwakking van deze geneesmiddelen bij gebruik samen met bètablokkers.
6. Insuline en suiker verminderende medicijnen. Er is een toename van het hypoclycemische effect.
7. Salicylaten en butadiona. Er is een verzwakking van ontstekingsremmende effecten;
8. Indirecte anticoagulantia. Er is een verzwakking van het antitrombotische effect.

Contra

Contra-indicaties voor het ontvangen van alfa-1-blokkers:

• zwangerschap;
• lactatie;
• stenose van de mitralis- of aortaklep;
• ernstige pathologie van de lever;
• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• hartafwijkingen door verminderde ventriculaire vuldruk;
• ernstig nierfalen;
• orthostatische hypotensie;
• hartfalen als gevolg van harttamponnade of constrictieve pericarditis.

Contra-indicaties voor het ontvangen van alfa-1,2-blokkers:

• hypotensie;
• acute bloeding;
• lactatie;
• zwangerschap;
• hartinfarct, dat minder dan drie maanden geleden plaatsvond;
• bradycardie;
• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• organische hartziekte;
• atherosclerose van perifere vaten in ernstige vorm.

• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• ernstige pathologie van de nieren of lever;
• springt bloeddruk;
• ongecontroleerde hypertensie of hypotensie.

Algemene contra-indicaties voor de ontvangst van niet-selectieve en selectieve bètablokkers:

• overmatige gevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• cardiogene shock;
• sinoatriale blokkade;
• zwakte van de sinusknoop;
• hypotensie (bloeddruk minder dan 100 mm);
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair blok tweede of derde graad;
• bradycardie (puls lager dan 55 slagen / min.);
• CHF bij decompensatie;

Contra-indicaties voor niet-selectieve bètablokkers:

• bronchiale astma;
• circulatoire vaatziekten;
• Prinzmetal angina pectoris.

• lactatie;
• zwangerschap;
• pathologie van perifere bloedsomloop.

Overwogen geneesmiddelen hypertensieve patiënten dienen strikt te worden gebruikt volgens de instructies en in de door de arts voorgeschreven dosis. Zelfmedicatie kan gevaarlijk zijn. Bij het voor het eerst optreden van bijwerkingen, dient u onmiddellijk contact op te nemen met een medische instelling.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Bètablokkers - lijst van medicijnen, doel, contra-indicaties

Bètablokkers - een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hypertensie, angina, myocardiaal infarct, hartritmestoornissen en chronisch hartfalen) en andere. Op dit moment worden bètablokkers door miljoenen mensen over de hele wereld ingenomen. De ontwikkelaar van deze groep farmacologische middelen heeft een revolutie doorgemaakt in de behandeling van hartziekten. In moderne praktische geneeskunde worden bètablokkers al tientallen jaren gebruikt.

lot

Adrenaline en andere catecholamines spelen een onmisbare rol in het functioneren van het menselijk lichaam. Ze komen vrij in de bloedbaan en beïnvloeden de gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren in weefsels en organen. En zij zijn op hun beurt verdeeld in 2 soorten: bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren.

Bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren, waarbij de bescherming van de hartspier wordt gevestigd tegen de invloed van catecholamines. Als een resultaat wordt de frequentie van contracties van de hartspier verminderd, wordt het risico van een aanval van angina en hartritmestoornissen verminderd.

Bètablokkers verminderen de bloeddruk met behulp van verschillende werkingsmechanismen tegelijk:

• beta-1-receptorblokkade;
• depressie van het centrale zenuwstelsel;
• verminderde sympathische toon;
• een verlaging van het renineniveau in het bloed en een afname van de secretie;
• verlaging van de frequentie en snelheid van samentrekkingen van het hart;
• afname in cardiale output.

Samen met bèta-1 worden bèta-2-adrenoreceptoren ook geblokkeerd, wat leidt tot negatieve bijwerkingen van het gebruik van bètablokkers. Daarom krijgt elk medicijn van deze groep een zogenaamde selectiviteit toegewezen - het vermogen om bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de bèta-2-adrenerge receptoren te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, des te effectiever het therapeutische effect.

getuigenis

De lijst met indicaties voor bètablokkers omvat:

• hartaanval en postinfarct;
• angina pectoris;
• hartfalen;
• hoge bloeddruk;
• hypertrofische cardiomyopathie;
• hartritmestoornissen;
• essentiële tremor;
• Marfan-syndroom;
• migraine, glaucoom, angst en andere ziekten die niet van cardiale aard zijn.

Bètablokkers zijn heel gemakkelijk te vinden onder andere medicijnen op naam met een karakteristiek "lol" einde. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben verschillen in de werkingsmechanismen van de receptoren en bijwerkingen. Volgens de hoofdclassificatie zijn bètablokkers verdeeld in 3 hoofdgroepen.

I generatie - niet-cardio-selectief

Preparaten van de eerste generatie - niet-cardio-selectieve blokkers - behoren tot de vroegste leden van deze groep geneesmiddelen. Ze blokkeren receptoren van het eerste en tweede type en bieden dus zowel therapeutische als bijwerkingen (kan leiden tot bronchospasme).

Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren. Deze eigenschap wordt interne sympathicomimetische activiteit genoemd. Dergelijke bètablokkers vertragen het hartritme en de kracht van de contracties in mindere mate, hebben een minder negatief effect op het lipidenmetabolisme en leiden niet vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

De eerste generatie geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit omvatten:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

naar inhoud ^

Zonder interne sympathicomimetische activiteit

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  

Flestrolol;

Nepradilol.

naar inhoud ^

II generatie - cardio-selectief

Preparaten van de tweede generatie blokkeren voornamelijk receptoren van het eerste type, waarvan het grootste deel in het hart is gelokaliseerd. Daarom hebben cardioselectieve bètablokkers minder bijwerkingen en zijn ze veilig in het geval van gelijktijdig optredende longaandoeningen. Hun activiteit heeft geen invloed op bèta-2-adrenoreceptoren in de longen.

Met interne sympathicomimetische activiteit

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

naar inhoud ^

Zonder interne sympathicomimetische activiteit

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);

Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);

Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

naar inhoud ^

III generatie - met vaatverwijdende eigenschappen

De bètablokkers van de derde generatie hebben extra farmacologische eigenschappen, omdat ze niet alleen bèta-receptoren blokkeren, maar ook alfa-receptoren die zich in de bloedvaten bevinden.

een niet-cardioselectieve

Niet-selectieve bètablokkers van een nieuwe generatie zijn geneesmiddelen die eveneens de bèta-1 en bèta-2-adrenerge receptoren beïnvloeden en bijdragen aan de ontspanning van bloedvaten.

• pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• Dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

naar inhoud ^

Cardio selectief

III-generatie cardioselectieve geneesmiddelen dragen bij tot de verhoogde uitscheiding van stikstofmonoxide, wat leidt tot de expansie van bloedvaten en het verminderen van het risico op atherosclerotische plaques. De nieuwe generatie cardioselectieve adrenoblokkers omvatten:

• carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

Op duur

Bovendien worden bètablokkers geclassificeerd op basis van de duur van de gunstige effecten op geneesmiddelen met een lange en ultrakorte werking. Meestal hangt de duur van het therapeutische effect af van de biochemische samenstelling van bètablokkers.

Lang acteren

Langwerkende medicijnen zijn onderverdeeld in:

• Kortwerkend lipofiel - lost goed op in vetten, de lever neemt actief deel aan de verwerking ervan, ze handelen enkele uren. Ze kunnen beter de barrière tussen de bloedsomloop en het zenuwstelsel (Propranolol) overwinnen;
• Lipofiel langwerkend (vertraagd, metoprolol).
• Hydrofiel - oplosbaar in water en niet verwerkt in de lever (Atenolol).
• Amfifiel - het vermogen hebben om op te lossen in water en in vetten (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), heeft twee manieren van uitscheiding uit het lichaam (renale excretie en levermetabolisme).

Langwerkende geneesmiddelen zijn verschillende werkingsmechanismen van adrenoreceptoren en zijn onderverdeeld in cardio-selectief en niet-cardio-selectief.

een niet-cardioselectieve

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

naar inhoud ^

Cardio selectief

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

naar inhoud ^

Ultrakorte actie

Ultrakort-werkende bètablokkers worden alleen voor druppelaars gebruikt. De heilzame stoffen van het medicijn worden vernietigd door de werking van bloed-enzymen en stoppen 30 minuten na het einde van de procedure.

De korte duur van de actieve actie maakt het medicijn minder gevaarlijk in het geval van bijkomende ziekten, zoals hypotensie en hartfalen, en cardioselectiviteit in het geval van broncho-obstructief syndroom. Een vertegenwoordiger van deze groep is de stof Esmolol.

Contra

Het gebruik van bètablokkers is absoluut gecontra-indiceerd bij:

• longoedeem;
• cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bradycardie;
• chronische obstructieve longziekte;
• bronchiale astma;
• 2 graden atrioventriculair hartblok;
• hypotensie (verlaging van de bloeddruk met meer dan 20% van de normale waarden);
• ongecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus;
• Het syndroom van Raynaud;
• perifere arterie atherosclerose;
• allergie voor het medicijn;
• zwangerschap, maar ook in de kindertijd.

naar inhoud ^

Bijwerkingen

Het gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet zeer serieus en zorgvuldig worden genomen, omdat ze naast het therapeutische effect de volgende bijwerkingen hebben.

• Overwerk, slaapstoornissen, depressie;
• Hoofdpijn, duizeligheid;
• Geheugenstoornis;
• Huiduitslag, jeuk, psoriasis symptomen;
• Haaruitval;
• stomatitis;
• Slechte oefentolerantie, snelle vermoeidheid;
• Verergering van allergische reacties;
• Hartritmestoornis - verminderde hartslag;
• Hartblokkade veroorzaakt door verminderde cardiale geleidingsfunctie;
• Verlagen bloedsuikerspiegel;
• Verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed;
• Verergering van ziekten van het ademhalingssysteem en bronchospasme;
• Het optreden van een hartaanval;
• Het risico van een sterke toename van de druk na stopzetting van het medicijn;
• Het optreden van seksuele disfunctie.