logo

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • propranolol (anapriline, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokkade);
  • Nipradilol;
  • flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whiskey);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressine, levatol);
  • bopindolol (zandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (golfbreker);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • doelen van prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • Nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

  • annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
  • tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

  • longoedeem en cardiogene shock;
  • ernstig hartfalen;
  • bronchiale astma;
  • ziek sinus syndroom;
  • atrioventriculair blok II - III graad;
  • systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
  • hartslag minder dan 50 per minuut;
  • slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

№ 4. Bètablokkers: werkingsmechanisme, classificatie, cardioselectiviteit

U leest een serie artikelen over antihypertensiva (antihypertensiva). Als u een meer holistische kijk op het onderwerp wilt krijgen, begin dan vanaf het begin: een overzicht van antihypertensiva die werken op het zenuwstelsel.

Bètablokkers worden geneesmiddelen genoemd die verschillende soorten reversibel (tijdelijk) blokkeren (β1-, β2-, β3-) adrenerge receptoren.

De waarde van bètablokkers is moeilijk te overschatten. Ze zijn de enige klasse van geneesmiddelen in de cardiologie, voor de ontwikkeling waarvan de Nobelprijs voor de Geneeskunde werd toegekend. Bij de toekenning van de prijs in 1988 noemde het Nobelcomité de klinische betekenis van bètablokkers "de grootste doorbraak in de strijd tegen hartziekten na de ontdekking van digitalis 200 jaar geleden."

Digitalis (Digitalis-planten) is een groep hartglycosiden (digoxine, strophanthine, enz.) Die sinds 1785 worden gebruikt voor de behandeling van chronisch hartfalen.

Korte classificatie van bètablokkers

Alle bètablokkers zijn verdeeld in niet-selectieve en selectieve.

Selectiviteit (cardioselectiviteit) - het vermogen om alleen bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren en niet om bèta-2-receptoren te beïnvloeden, omdat het gunstige effect van bèta-adrenerge blokkers voornamelijk te wijten is aan de blokkering van bèta-1-receptoren en de belangrijkste bijwerkingen bèta-2-receptoren zijn.

Met andere woorden, selectiviteit is de selectiviteit, de selectiviteit van actie (uit het Engels, selectief - selectief). Deze cardioselectiviteit is echter alleen relatief - in grote doses kunnen zelfs selectieve bètablokkers bèta-2-adrenoreceptoren gedeeltelijk blokkeren. Let op: cardio-selectieve geneesmiddelen verlagen de diastolische (lagere) druk meer dan niet-selectieve.

Sommige andere bètablokkers hebben een zogenaamde ICA (interne sympathicomimetische activiteit). Minder vaak wordt dit SSA genoemd (intrinsieke sympathicomimetische activiteit). VSA is het vermogen van een bètablokker om de bèta-adrenerge receptoren die het onderdrukt gedeeltelijk te stimuleren, wat bijwerkingen vermindert (het effect van het geneesmiddel verzacht).

Bijvoorbeeld, bèta-adrenerge blokkers met VSA verlagen in mindere mate de hartslag, en als de hartslag aanvankelijk laag is, kan deze soms zelfs toenemen.

Bètablokkers met gemengd effect:

  • Carvedilol - Gemengd α1-, β1-, β2-blocker zonder VSA.
  • Labetalol - α-, β1-, β2-adrenerge blokkeerder en gedeeltelijke agonist (stimulator) β2-receptoren.

De gunstige effecten van bètablokkers

Om te begrijpen wat we kunnen bereiken door het gebruik van bètablokkers, is het noodzakelijk om de effecten te begrijpen die voortkomen uit de stimulatie en blokkade van adrenoreceptoren.

Regeling van de regulatie van de hartactiviteit.

Adrenoreceptoren en catecholamines die op hen inwerken [adrenaline, norepinephrine, dopamine], evenals bijnieren, die adrenaline en norepinephrine direct in de bloedbaan afgeven, worden gecombineerd in het sympathoadrenale systeem (CAC). Sympathoadrenale systeemactivering vindt plaats:

  • bij gezonde mensen onder stress,
  • bij patiënten met een aantal ziekten:
    • hartinfarct,
    • acuut en chronisch hartfalen (het hart kan het pompen van bloed niet aan, met CHF, kortademigheid (bij 98% van de patiënten), vermoeidheid (93%), hartslag (80%), oedeem, hoest),
    • arteriële hypertensie, etc.

Beta1-blokkers beperken de effecten van adrenaline en norepinephrine in het lichaam, wat leidt tot 4 belangrijke effecten:

  1. verminder de sterkte van hartcontracties,
  2. verlaging van de hartslag (HR),
  3. afname in geleidbaarheid in het geleidingssysteem van het hart,
  4. het risico op aritmieën verminderen.

Nu meer over elk item.


Verminderde hartslag

De afname in de kracht van hartcontracties leidt tot het feit dat het hart met minder kracht bloed in de aorta duwt en daar een lager niveau van systolische (bovenste) druk creëert. Het verminderen van de sterkte van samentrekkingen vermindert het werk van het hart en bijgevolg de zuurstofbehoefte van het hart.

Lagere hartslag zorgt ervoor dat het hart meer kan rusten. Dit is misschien wel de belangrijkste van de wetten van het werk van het hart, waarover ik eerder heb geschreven. Tijdens samentrekking (systole), wordt het spierweefsel van het hart niet voorzien van bloed, omdat de coronaire vaten in de dikte van het myocardium worden geklemd. Bloedtoevoer naar het myocard is alleen mogelijk tijdens de periode van ontspanning (diastole). Hoe hoger de hartslag, hoe korter de totale duur van perioden van ontspanning van het hart. Het hart heeft geen tijd om volledig te ontspannen en kan ischemie (gebrek aan zuurstof) ervaren.

Dus bètablokkers verminderen de kracht van hartcontracties en de behoefte aan zuurstof voor het hartspierstelsel, en verlengen ook de periode van rust en bloedtoevoer naar de hartspier. Dat is de reden waarom bètablokkers een uitgesproken anti-ischemisch effect hebben en vaak worden gebruikt om angina te behandelen, wat een vorm van coronaire hartziekte (coronaire hartziekte) is. De oude naam voor angina pectoris is angina pectoris, Latijn voor angina pectoris, daarom wordt anti-ischemische werking ook anti-angineus genoemd. Nu weet u wat het anti-angineuze effect van bètablokkers is.

Houd er rekening mee dat bètablokkers zonder ICA van alle klassen van cardiale geneesmiddelen de HR (hartslag) het allerbeste verminderen. Om deze reden worden ze in de eerste plaats toegewezen voor hartslag en tachycardie (hartfrequentie boven 90 per minuut).

Omdat bètablokkers de hartfunctie en bloeddruk verlagen, zijn ze gecontra-indiceerd in situaties waarin het hart zijn werk niet aankan:

  • ernstige hypotensie (bloeddruk lager dan 90-100 mm Hg. Art.),
  • acuut hartfalen (cardiogene shock, longoedeem, enz.),
  • CHF (chronisch hartfalen) in het stadium van decompensatie.

Het is opmerkelijk dat bètablokkers noodzakelijkerwijs moeten worden gebruikt (parallel met de drie andere klassen van lezingen - ACE-remmers, hartglycosiden, diuretica) bij de behandeling van de beginfasen van chronisch hartfalen. Bètablokkers beschermen het hart tegen overactivatie van het sympathoadrenale systeem en verhogen de levensverwachting van patiënten. In meer detail zal ik het hebben over de moderne principes van de behandeling van CHF in het onderwerp over hartglycosiden.

Een afname in geleidbaarheid (vermindering van de snelheid van geleiding van elektrische impulsen langs het hartgeleidingssysteem) als een van de effecten van bètablokkers is ook van groot belang. Onder bepaalde omstandigheden kunnen bètablokkers interfereren met atrioventriculaire geleiding (impulsen van de boezems naar de ventrikels in de AV-knoop langzamer), waardoor atrioventriculair blok (AV-blok) van uiteenlopende gradaties (van I tot III) wordt veroorzaakt.

Diagnose van AV-blokkade van verschillende gradaties van ernst wordt uitgevoerd door ECG en manifesteert zichzelf met één of meerdere tekens:

  1. constante of cyclische verlenging van het interval P - Q is groter dan 0.21 s,
  2. verzakking van individuele ventriculaire contracties,
  3. verlaging van de hartslag (meestal van 30 tot 60).

De gestaag toegenomen duur van het interval P - Q van 0,21 s en meer.

a) perioden van geleidelijke verlenging van het interval P - Q met verlies van het QRS-complex;
b) verlies van afzonderlijke QRS-complexen zonder een geleidelijke verlenging van het interval P - Q.

Ten minste de helft van de ventriculaire QRS-complexen vallen eruit.

Pulsen van de boezems naar de ventrikels worden helemaal niet uitgevoerd.

Vandaar het advies: als de patiënt een puls van minder dan 45 slagen per minuut heeft of als er een ongewone onregelmatigheid van het ritme verschijnt, moet er een ECG worden gedaan en hoogstwaarschijnlijk moet de dosis van het geneesmiddel worden aangepast.

Wanneer is het risico op geleidingsstoornissen toegenomen?

  1. Als een bètablokker wordt voorgeschreven aan een patiënt met bradycardie (hartslag lager dan 60 per minuut),
  2. als er aanvankelijk sprake is van een schending van de atrioventriculaire geleidbaarheid (meer tijd voor het uitvoeren van elektrische impulsen in de AV-node van meer dan 0,21 s),
  3. als de patiënt individueel gevoelig is voor bètablokkers,
  4. als de dosis bètablokker wordt overschreden (onjuist geselecteerd).

Om geleidingsstoornissen te voorkomen, moet u beginnen met kleine doses bètablokkers en de dosering geleidelijk verhogen. Als er bijwerkingen optreden, kan de bètablokker niet abrupt worden geannuleerd vanwege het risico op tachycardie (hartslag). Het is noodzakelijk om de dosering te verminderen en het medicijn geleidelijk te annuleren gedurende meerdere dagen.

Bètablokkers zijn gecontra-indiceerd als de patiënt gevaarlijke ECG-afwijkingen heeft, bijvoorbeeld:

  • geleidingsstoornissen (atrioventriculair blok II of III graad, sinoatriaal blok, enz.),
  • te zeldzaam een ​​ritme (hartfrequentie minder dan 50 per minuut, d.w.z. scherpe bradycardie),
  • sick sinus syndrome (SSS).


Het risico op aritmieën verminderen

De acceptatie van bètablokkers leidt tot een afname van de myocardiale prikkelbaarheid. In de hartspier zijn er minder focussen van opwinding, die elk kunnen leiden tot hartritmestoornissen. Om deze reden zijn bètablokkers effectief bij de behandeling van extrasystolen, evenals voor de preventie en behandeling van supraventriculaire en ventriculaire aritmieën. Klinische studies hebben aangetoond dat bètablokkers het risico op fatale (fatale) aritmieën (bijvoorbeeld ventriculaire fibrillatie) aanzienlijk verminderen en daarom actief worden gebruikt om plotseling overlijden te voorkomen, inclusief de pathologische verlenging van het Q-T-interval op het ECG.

Elke hartinfarct als gevolg van pijn en necrose (uitsterven) van het hartspier-segment gaat gepaard met een uitgesproken activatie van het sympathoadrenol-systeem. Aanwijzing van bètablokkers bij een hartinfarct (indien niet vermeld boven de contra-indicaties) vermindert het risico op plotseling overlijden aanzienlijk.

Indicaties voor gebruik van bètablokkers:

  • CHD (angina pectoris, myocardiaal infarct, chronisch hartfalen),
  • preventie van hartritmestoornissen en plotselinge dood,
  • arteriële hypertensie (behandeling van hoge bloeddruk),
  • andere ziekten met verhoogde catecholamine-activiteit [epinephrine, norepinephrine, dopamine] in het lichaam:
    1. thyrotoxicose (hyperthyreoïdie),
    2. alcoholterugtrekking (behandeling van drankmisbruik), enz.

Bijwerkingen van bètablokkers

Een deel van de bijwerkingen als gevolg van overmatige werking van bètablokkers op het cardiovasculaire systeem:

  • scherpe bradycardie (hartslag lager dan 45 per minuut),
  • atrioventriculair blok,
  • arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90-100 mmHg) - vaker met intraveneuze bètablokkers,
  • verhoogd hartfalen tot pulmonaal oedeem en hartstilstand,
  • verslechtering van de bloedcirculatie in de benen met een afname van de hartproductie - vaker bij ouderen met perifere vasculaire atherosclerose of endarteritis.

Als een patiënt feochromocytoom heeft (een goedaardige tumor van de bijniermerg of sympathische autonome zenuwstelselknopen, die catecholamines afgeven, komt voor bij 1 per 10.000 mensen en tot 1% van de patiënten met hypertensie), kunnen bètablokkers de bloeddruk zelfs verhogen als gevolg van stimulatie. α1-adrenoreceptoren en arteriole spasmen. Om de bloeddruk te normaliseren, moeten bètablokkers worden gecombineerd met alfablokkers.

In 85-90% van de gevallen is feochromocytoom een ​​adrenale tumor.

Bètablokkers op zichzelf vertonen een anti-aritmisch effect, maar in combinatie met andere anti-aryatmische geneesmiddelen is het mogelijk aanvallen van ventriculaire tachycardie of ventriculaire bigeminia uit te lokken (constante alternatieve verandering van normale contractie en ventriculaire extrasystolen, uit Latijns bi-twee).

De resterende bijwerkingen van bètablokkers zijn niet-cardiaal.


Bronchoconstrictie en bronchospasmen

Beta2-adrenoretseptory breiden de bronchiën uit. Bètablokkers die op bèta-2-adrenerge receptoren werken, versmallen de bronchiën en kunnen bronchospasmen opwekken. Dit is vooral gevaarlijk voor patiënten met astma, rokers en andere mensen met longaandoeningen. Ze hebben hoesten en kortademigheid. Om dit bronchospasme te voorkomen, moeten risicofactoren in aanmerking worden genomen en mogen alleen cardioselectieve bètablokkers worden gebruikt, die in de gebruikelijke doses niet werken op bèta-2-adrenoreceptoren.


Verminderd suiker- en lipidenprofiel

Aangezien stimulatie van bèta-2-adrenoreceptoren de afbraak van glycogeen en een toename van glucose veroorzaakt, kunnen bètablokkers de bloedsuikerspiegels verlagen bij de ontwikkeling van matige hypoglykemie. Mensen met een normaal koolhydraatmetabolisme hebben niets te vrezen, en patiënten met diabetes mellitus die insuline krijgen, moeten voorzichtiger zijn. Bovendien maskeren bètablokkers de symptomen van hypoglycemie, zoals tremor (trillen) en hartslag (tachycardie), veroorzaakt door overmatige activering van het sympathische zenuwstelsel als gevolg van het vrijkomen van contrainsulaire hormonen tijdens hypoglykemie. Merk op dat de zweetklieren worden gecontroleerd door het sympathische zenuwstelsel, maar ze bevatten M-cholinerge receptoren die niet worden geblokkeerd door adrenerge blokkers. Daarom wordt hypoglykemie tijdens de ontvangst van bètablokkers gekenmerkt door bijzonder zwaar zweten.

Patiënten met diabetes die insuline gebruiken, moeten worden geïnformeerd over het verhoogde risico op het ontwikkelen van hypoglycemische coma bij gebruik van bètablokkers. Voor dergelijke patiënten hebben geprefereerde bètablokkers die niet werken op bèta-2-adrenerge receptoren de voorkeur. Patiënten met diabetes in een onstabiele staat (slecht voorspelbare bloedglucosespiegels) zijn geen aanbevolen bètablokkers, in andere gevallen - alsjeblieft.

In de eerste maanden van toediening is een matige stijging van het niveau van triglyceriden (lipiden) mogelijk, evenals een verslechtering van de verhouding van "goed" en "slecht" cholesterol in het bloed.

Impotentie kan optreden (de moderne naam is erectiestoornis), bijvoorbeeld wanneer propranolol gedurende 1 jaar wordt gebruikt, ontwikkelt het zich in 14% van de gevallen. Ook werd opgemerkt dat fibreuze plaques zich ontwikkelden in het lichaam van de penis met zijn vervorming en problemen met de erectie bij het innemen van propranolol en metoprolol. Seksuele stoornissen komen vaker voor bij personen met atherosclerose (dat wil zeggen, potentieproblemen bij het gebruik van bètablokkers komen meestal voor bij hen die ze zonder medicijnen hebben).

Onmacht te vrezen en om deze reden geen medicatie voor hypertensie in te nemen, is de verkeerde beslissing. Wetenschappers hebben ontdekt dat een verlengde verhoogde bloeddruk leidt tot erectiestoornissen, ongeacht de aanwezigheid van gelijktijdige atherosclerose. Bij hoge bloeddruk worden de wanden van bloedvaten dikker, worden ze dichter en kunnen ze de inwendige organen niet van de benodigde hoeveelheid bloed voorzien.


Andere bijwerkingen van bètablokkers

Andere bijwerkingen bij gebruik van bètablokkers:

  • uit het maagdarmkanaal (in 5-15% van de gevallen): constipatie, zelden diarree en misselijkheid.
  • zenuwstelsel: depressie, slaapstoornissen.
  • aan de kant van de huid en slijmvliezen: huiduitslag, urticaria, roodheid van de ogen, verminderde uitscheiding van de traanvocht (belangrijk voor contactlenzen), enz.
  • Bij het nemen van propranolol, af en toe laryngospasme (moeilijkheden met ruis, piepende ademhaling) als een manifestatie van een allergische reactie. Laryngospasme treedt op als een reactie op de kunstmatige gele kleurstof tartrazine in de tablet ongeveer 45 minuten na inname van het geneesmiddel.

Annuleringssyndroom

Als u lange tijd (enkele maanden of zelfs weken) bètablokkers gebruikt en daarna plotseling stopt met het gebruik, treedt ontwenningsverschijnsel op. In de dagen na de annulering nemen de hartslag, angsten, angina-aanvallen toe, verergert het ECG, er treedt een hartinfarct op en zelfs een plotselinge dood.

De ontwikkeling van het ontwenningssyndroom vanwege het feit dat het lichaam zich tijdens de opname van bètablokkers aanpast aan de verminderde invloed van (geen) adrenaline en het aantal adrenoreceptoren in organen en weefsels verhoogt. Bovendien vertraagt ​​propranolol de omzetting van schildklierhormoon thyroxine (T.4a) het hormoon trijoodthyronine (T.3), enkele tekenen van terugtrekking (angst, tremoren, palpitaties), met name uitgesproken na stopzetting van propranolol, kunnen worden veroorzaakt door een overmaat aan schildklierhormonen.

Voor de preventie van ontwenningssyndroom, wordt aanbevolen om het medicijn geleidelijk binnen 14 dagen terug te trekken. Als chirurgische manipulaties aan het hart nodig zijn, zijn er andere ontwenningsregimes voor drugs, maar in elk geval moet de patiënt zijn medicijnen kennen: wat, in welke dosering, hoe vaak per dag, en hoe lang hij inneemt. Of schrijf ze tenminste op een stuk papier op en neem ze mee.

Kenmerken van de belangrijkste bètablokkers

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - niet-selectieve bètablokker zonder VSA. Het is het bekendste medicijn van bètablokkers. Het is geldig voor een korte tijd - 6-8 uur. Gekenmerkt door terugtrekking. In vet oplosbaar, dringt dus door in de hersenen en heeft een kalmerend effect. Het is niet selectief, daarom heeft het een groot aantal bijwerkingen veroorzaakt door bèta-2-blokkade (het vernauwt de bronchiën en verhoogt hoest, hypoglycemie, afkoeling van de ledematen).

Het wordt aanbevolen voor toelating in stressvolle situaties (zie bijvoorbeeld voor het examen hoe je examens correct aflegt). Omdat het soms mogelijk is de individuele gevoeligheid voor een bètablokker met een snelle en significante verlaging van de bloeddruk te verhogen, wordt de eerste afspraak aanbevolen onder toezicht van een arts met een zeer kleine dosis (bijvoorbeeld 5-10 mg anaprilina). Atropine (en geen glucocorticoïde hormonen) dient te worden toegediend om de bloeddruk te verhogen. Voor continu gebruik is propranolol niet geschikt, in dit geval wordt een andere bètablokker aanbevolen - bisoprolol (onder).


ATENOLOL - een cardio-selectieve bètablokker zonder VSA. Het was vroeger een populair medicijn (zoals metoprolol). Het wordt 1-2 keer per dag aangebracht. Wateroplosbaar, dringt dus niet door in de hersenen. Intrinsiek ontwenningssyndroom.


METOPROLOL - een cardio-selectieve bètablokker zonder BCA, lijkt op atenolol. Het wordt 2 keer per dag ingenomen. Atenolol en metoprolol hebben nu hun belang verloren vanwege de verspreiding van bisoprolol.


BETAXOLOL (LOCREN) is een cardio-selectieve bètablokker zonder VSA. Hoofdzakelijk gebruikt om arteriële hypertensie te behandelen. Het wordt 1 keer per dag ingenomen.


BISOPROLOL (CONCOR) - een cardio-selectieve bètablokker zonder VSA. Misschien wel het belangrijkste medicijn tot nu toe van bètablokkers. Een handige vorm van toediening (1 keer per dag) en een betrouwbaar, glad 24-uurs antihypertensief effect. Vermindert de bloeddruk met 15-20%. Heeft geen invloed op het niveau van schildklierhormonen en bloedglucose, daarom is het toegestaan ​​voor diabetes. In bisoprolol is het ontwenningssyndroom minder uitgesproken. Er zijn veel generieke bisoprolol op de markt van verschillende fabrikanten, dus u kunt een goedkope kiezen. In Wit-Rusland is Bisoprolol-Lugal (Oekraïne) de goedkoopste generieke drug.


ESMOLOL - alleen beschikbaar in oplossing voor intraveneuze toediening als een antiaritmisch geneesmiddel. Duur van de actie is 20-30 minuten.


NEBIVOLOL (NABILET) - een cardio-selectieve bètablokker zonder VSA. Ook een geweldig medicijn. Veroorzaakt een vlotte daling van de bloeddruk. Een uitgesproken antihypertensief effect treedt op na 1-2 weken toediening, het maximum - na 4 weken. Nebivolol verhoogt de productie van stikstofmonoxide (NO) in het vasculaire endotheel. De belangrijkste functie van stikstofmonoxide is de expansie van bloedvaten. In 1998 ontving de Nobelprijs voor de geneeskunde de formulering "Voor de ontdekking van de rol van stikstofmonoxide als signaalmolecuul in de regulatie van het cardiovasculaire systeem". Nebivolol heeft een aantal extra gunstige effecten:

  • vasodilaterende [vasodilaterende] (van Lat. vas - vat, dilatatio - uitbreiding),
  • bloedplaatjesaggregatieremmer (remt de aggregatie van bloedplaatjes en trombusvorming),
  • angioprotectief (beschermt de bloedvaten tegen atherosclerose).


CARVEDILOL - α1-, β-blocker zonder BCA. Dankzij de blokkade α1-receptor, heeft een vaatverwijdend effect en verlaagt verder de bloeddruk. Minder atenolol verlaagt de hartslag. Heeft geen invloed op de inspanningstolerantie. In tegenstelling tot andere blokkers, verlaagt het de bloedglucosewaarden, dus wordt het aanbevolen voor type 2 diabetes. Het heeft antioxiderende eigenschappen, vertraagt ​​de processen van atherosclerose. Het wordt 1-2 keer per dag ingenomen. Speciaal aanbevolen voor de behandeling van chronisch hartfalen (CHF).


LABETALOL - α-, β-blocker en stimuleert β gedeeltelijk2-receptoren. Verlaagt de bloeddruk goed met een lichte verhoging van de hartslag. Het heeft een anti-angineus effect. In staat om de bloedsuikerspiegel te verhogen. In grote hoeveelheden kan het bronchospasmen veroorzaken, evenals cardio-selectieve bètablokkers. Het wordt intraveneus gebruikt voor hypertensieve crises en (minder vaak) tweemaal daags oraal voor de behandeling van hypertensie.

Geneesmiddelinteracties

Zoals ik hierboven al aangaf, is de combinatie van bètablokkers met andere anti-aritmische geneesmiddelen potentieel gevaarlijk. Dit is echter het probleem van alle groepen antiarrhythmica.

Van antihypertensieve (antihypertensieve) geneesmiddelen is alleen een combinatie van bètablokkers en calciumantagonisten uit de groep van verapamil en diltiazem verboden. Dit gaat gepaard met een verhoogd risico op hartcomplicaties, omdat al deze geneesmiddelen op het hart inwerken, de sterkte van contracties, hartslag en geleidingsvermogen verminderen.

Overdosis bètablokkers

Symptomen van een overdosis bètablokkers:

  • scherpe bradycardie (hartslag lager dan 45 per minuut)
  • duizeligheid tot verlies van bewustzijn,
  • aritmie,
  • acrocyanosis (blauwe vingertoppen),
  • als de bètablokker lipide-oplosbaar is en de hersenen binnendringt (bijvoorbeeld propranolol), kunnen coma en convulsies ontstaan.


Hulp bij een overdosis bètablokkers hangt van de symptomen af:

  • bij bradycardie - atropine (parasympathische blokker), β1-stimulerende middelen (dobutamine, isoproterenol, dopamine),
  • in geval van hartfalen - hartglycosiden en diuretica,
  • met lage bloeddruk (hypotensie lager dan 100 mm Hg. Art.) - adrenaline, mezaton, etc.
  • met bronchospasme - aminofylline (efufillin), isoproterenol.

Interessant om te weten

Bij toepassing lokaal (geïnhaleerd in de ogen), verminderen bètablokkers de vorming en afscheiding van kamerwater, wat de intraoculaire druk vermindert. Lokale bètablokkers (timolol, proxodolol, betaxolol, enz.) Worden gebruikt voor de behandeling van glaucoom (een oogziekte met een geleidelijke vernauwing van de gezichtsveld als gevolg van verhoogde intraoculaire druk). Mogelijke ontwikkeling van systemische bijwerkingen als gevolg van een aanval van anti-glucose-bètablokkers langs het tear-neuscanaal naar de neus en vandaar naar de maag met daaropvolgende zuigkracht in het maagdarmkanaal.

Bètablokkers worden als mogelijk dopinggebruik geteld en atleten moeten met ernstige beperkingen worden gebruikt.

Aanvulling op Coraxan

In verband met de veelgestelde vragen in de opmerkingen over het medicijn Coraxan (Ivabradine) zal ik de overeenkomsten en verschillen met bètablokkers benadrukken. Coraxan blokkeert If-sinusknooppuntkanalen en is daarom NIET van toepassing op bètablokkers.

Bètablokkers - geneesmiddelen met instructies voor gebruik, indicaties, werkingsmechanisme en prijs

Het effect op bèta-adrenoreceptoren van adrenaline en noradrenaline bij ziekten van het hart en de bloedvaten kan tot fatale gevolgen leiden. In deze situatie maken geneesmiddelen die worden gecombineerd in groepen bètablokkers (BAB) het leven niet alleen gemakkelijker, maar ook langer. Als je het onderwerp BAB bestudeert, leer je dat je je lichaam beter leert begrijpen als je van een ziekte afkomt.

Wat is bètablokkers

Met adrenerge blokkers (adrenolytica) bedoelen we een groep geneesmiddelen met een gemeenschappelijke farmacologische werking - de adrenaline-receptoren van de bloedvaten en het hart neutraliseren. Geneesmiddelen "schakelen" de receptoren die reageren op adrenaline en norepinephrine uit en blokkeren de volgende acties:

  • een scherpe versmalling van het lumen van de bloedvaten;
  • hoge bloeddruk;
  • antiallergisch effect;
  • bronchusverwijdende activiteit (expansie van het lumen van de bronchiën);
  • verhoogde bloedglucose (hypoglycemisch effect).

Geneesmiddelen beïnvloeden β2-adrenoreceptoren en β1-adrenoreceptoren, wat het tegenovergestelde effect van adrenaline en noradrenaline veroorzaakt. Ze verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, vernauwen het lumen van de bronchiën en verlagen de bloedsuikerspiegel. Wanneer geactiveerd, verhogen bèta-1-adrenerge receptoren de frequentie, kracht van hartcontracties, de kransslagaders verwijden.

Door de werking op β1-adrenoreceptoren wordt de geleidbaarheid van het hart verbeterd, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie verbeterd. Wanneer bèta-2-adrenoreceptoren opgewonden zijn, ontspannen de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën, versnelt de insulinesynthese en breekt het vet in de lever af. Stimulering van bèta-adrenoreceptoren met catecholamines mobiliseert alle krachten van het lichaam.

Werkingsmechanisme

Voorbereidingen van de groep van bèta-adrenoreceptorblokkers verminderen de frequentie, kracht van hartcontracties, verminderen de druk, verminderen het zuurstofverbruik door het hart. Het werkingsmechanisme van bètablokkers (BAB) hangt samen met de volgende functies:

  1. Diastole is verlengd - als gevolg van een verbeterde coronaire perfusie is de intracardiale diastolische druk verminderd.
  2. De bloedstroom wordt herverdeeld van normaal circulerende bloedtoevoer naar ischemisch, wat de tolerantie van fysieke activiteit verhoogt.
  3. Anti-aritmische actie is het onderdrukken van de aritmogene en cardiotoxische effecten, het voorkomen van de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocardium kunnen verslechteren.

Geneesmiddel eigenschappen

Niet-selectieve en cardioselectieve bètablokkers kunnen een of meer receptoren remmen. Ze hebben een tegenovergestelde vaatvernauwende, hypertensieve, anti-allergische, bronchodilaterende en hyperglycemische effecten. Wanneer adrenaline gebonden is aan adrenoreceptoren, vindt stimulatie plaats onder invloed van adrenerge blokkers en neemt de sympaticomimetische interne activiteit toe. Afhankelijk van het type bètablokkers, worden hun eigenschappen onderscheiden:

  1. Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers: vermindering van perifere vaatweerstand, myocardiale contractiliteit. Door de medicijnen in deze groep wordt aritmie voorkomen, de nierproductie en -druk worden verminderd. In de beginfasen van de behandeling neemt de vasculaire toon toe, maar daarna neemt deze af tot normaal. Beta-1,2-adrenerge blokkers remmen de adhesie van bloedplaatjes, de vorming van bloedstolsels, verhogen de samentrekking van het myometrium, activeren de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal. Bij ischemische hartaandoeningen verbeteren adrenoreceptorblokkers de inspanningstolerantie. Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers contractiliteit van de baarmoeder, verminderen bloedverlies tijdens de bevalling of na de operatie, lagere intraoculaire druk, wat hun gebruik bij glaucoom mogelijk maakt.
  2. Selectieve (cardio-selectieve) bèta-1-adrenerge blokkers - verminder het automatisme van de sinusknoop, verminder de prikkelbaarheid en contractiliteit van de hartspier. Ze verminderen de behoefte aan myocardiale zuurstof, onderdrukken de effecten van norepinephrine en adrenaline onder stressomstandigheden. Hierdoor wordt orthostatische tachycardie voorkomen, de sterfte in het geval van hartfalen wordt verminderd. Dit verbetert de kwaliteit van leven van mensen met ischemie, verwijde cardiomyopathie, na een beroerte of een hartaanval. Beta1-adrenerge blokkers elimineren de vernauwing van het capillaire lumen, met bronchiale astma vermindert het risico van het ontwikkelen van bronchospasmen, met diabetes elimineert het het risico van het ontwikkelen van hypoglycemie.
  3. Alfa- en bètablokkers verlagen cholesterol en triglyceriden, normaliseren het lipidenprofiel. Hierdoor verwijden de bloedvaten zich, neemt de nabelasting op het hart af, de renale bloedstroom verandert niet. Alfa-bètablokkers verbeteren de contractiliteit van het myocard, helpen het bloed niet meer in de linker hartkamer te blijven na samentrekking, maar volledig in de aorta te gaan. Dit leidt tot een verkleining van het hart, een afname in de mate van vervorming. In het geval van hartfalen verminderen geneesmiddelen ischemie-aanvallen, normaliseren ze de cardiale index, verminderen ze de mortaliteit bij ischemische aandoeningen of dilataci-cardiomyopathie.

classificatie

Om te begrijpen hoe geneesmiddelen werken, is een classificatie van bètablokkers nuttig. Ze zijn verdeeld in niet-selectieve, selectieve. Elke groep is verdeeld in twee extra ondersoorten, met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Vanwege een dergelijke complexe classificatie twijfelen artsen niet over de keuze van de optimale medicatie voor een bepaalde patiënt.

Door overheersende actie op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren

Door het type invloed op de typen receptoren worden selectieve bètablokkers en niet-selectieve bètablokkers geïsoleerd. De eerste handeling alleen op de hartreceptoren, daarom worden ze ook cardio-selectief genoemd. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden alle receptoren. Niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers omvatten Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selectieve bèta-1-blokkers zijn Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-bètablokkers omvatten Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Door vermogen om op te lossen in lipiden of water

Bètablokkers zijn onderverdeeld in lipofiel, hydrofiel, lipohydrofiel. Vetoplosbaar zijn Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiel - Atenolol, Nadolol. Lipofiele geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, gemetaboliseerd door de lever. Bij nierinsufficiëntie accumuleren ze niet en ondergaan daarom biotransformatie. Lipohydrofiele of amfofiele preparaten bevatten acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofiele blokkers van bèta-adrenoreceptoren worden slechter geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, hebben een lange halfwaardetijd en worden uitgescheiden door de nieren. Ze worden bij voorkeur gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, omdat ze worden geëlimineerd door de nieren.

Door generaties

Onder de bètablokkers komen geneesmiddelen van de eerste, tweede en derde generatie vrij. De voordelen van modernere medicijnen, hun effectiviteit is hoger, en de schadelijke bijwerkingen - minder. De eerste generatie geneesmiddelen omvatten Propranolol (deel van Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Geneesmiddelen van de tweede generatie - Atenolol, Bisoprolol (deel van Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-tabletten).

Derde generatie bètablokkers hebben bovendien een vaatverwijdend effect (ontspannen bloedvaten), deze omvatten Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. De eerste verhoogt de productie van stikstofmonoxide, waardoor de ontspanning van bloedvaten wordt gereguleerd. Carvedilol blokkeert bovendien alfa-adrenerge receptoren en verhoogt de productie van stikstofoxide, en Labetalol werkt op alfa- en bèta-adrenerge receptoren.

Lijst met bètablokkers

Alleen een arts kan het juiste medicijn kiezen. Hij schrijft ook de dosering en frequentie van medicatie voor. Lijst met bekende bètablokkers:

1. Selectieve bèta-adrenerge blokkers

Deze fondsen handelen selectief op de receptoren van het hart en de bloedvaten en worden daarom alleen in de cardiologie gebruikt.

1.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

2. Niet-selectieve bèta-adrenoblokkers

Deze geneesmiddelen hebben geen selectief effect, lagere bloeddruk en intraoculaire druk.

2.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

3. Bètablokkers met vaatverwijdende eigenschappen

Om de problemen van hoge bloeddruk op te lossen, worden adrenoreceptorblokkers met vaatverwijdende eigenschappen gebruikt. Ze vernauwen bloedvaten en normaliseren het werk van het hart.

3.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

3.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

Bètablokkers - bekende geneesmiddelen

4. BAB lang acteren

Lipofiele bètablokkers - langwerkende geneesmiddelen werken langer antihypertensieve analogen, daarom zijn ze aangewezen in een lagere dosering en met een lagere frequentie. Deze omvatten metoprolol, dat zich bevindt in tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers van ultrakorte actie

Cardioselectieve bètablokkers - ultra-kortwerkende medicijnen hebben een werktijd van maximaal een half uur. Deze omvatten esmolol, die is opgenomen in Breviblok, Esmolol.

Indicaties voor gebruik

Er zijn een aantal pathologische aandoeningen die kunnen worden behandeld met bètablokkers. De beslissing over de afspraak wordt genomen door de behandelende arts op basis van de volgende diagnoses:

  1. Angina en sinustachycardie. Bètablokkers zijn vaak het meest effectieve middel om aanvallen te voorkomen en angina pectoris te behandelen. Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de weefsels van het lichaam en ondersteunt de hartspier, wat het risico op herhaling van een hartinfarct vermindert. Het vermogen van het geneesmiddel om zich te accumuleren, stelt u in staat om de dosis tijdelijk te verlagen. De haalbaarheid van het ontvangen van BAB met angina pectoris neemt toe met gelijktijdige sinustachycardie.
  2. Myocardinfarct. Het gebruik van BAB bij een hartinfarct leidt tot de beperking van de sector hartspiernecrose. Dit leidt tot een vermindering van de mortaliteit, vermindert het risico op hartstilstand en herhaling van een hartinfarct. Het wordt aanbevolen om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Toepassing is aanvaardbaar om onmiddellijk te beginnen op het moment van toelating van de patiënt tot het ziekenhuis. Duur - 1 jaar na het optreden van een hartinfarct.
  3. Hartfalen. Vooruitzichten voor het gebruik van BAB voor de behandeling van hartfalen worden nog bestudeerd. Momenteel staan ​​cardiologen het gebruik van geneesmiddelen toe, als de diagnose wordt gecombineerd met inspannende angina, arteriële hypertensie, ritmestoornis, tachysystologische vorm van atriale fibrillatie.
  4. Hypertensie. Mensen van jonge leeftijd, die een actieve levensstijl leiden, hebben vaak te maken met arteriële hypertensie. In deze gevallen kan een BAB door een arts worden voorgeschreven. Een extra indicatie voor de afspraak is een combinatie van de belangrijkste diagnose (hypertensie) met ritmestoornis, inspanningsangst en na een hartinfarct. De overgroei van hypertensie naar hypertensie met linkerventrikelhypertrofie is de basis voor het ontvangen van BAB.
  5. Hartslagafwijkingen omvatten stoornissen zoals supraventriculaire aritmieën, atriale flutter en atriale fibrillatie, sinustachycardie. Voor de behandeling van deze aandoeningen worden met succes geneesmiddelen uit de groep van BAB gebruikt. Een minder uitgesproken effect wordt waargenomen bij de behandeling van ventriculaire aritmieën. In combinatie met kaliummiddelen wordt BAB met succes gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Kenmerken van de toepassing en toelatingsregels

Wanneer een arts beslist over de aanstelling van bètablokkers, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van dergelijke diagnoses als emfyseem, bradycardie, astma en aritmie. Een belangrijke omstandigheid is de zwangerschap of het vermoeden ervan. BAB wordt tegelijkertijd met voedsel of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen, omdat voedsel de ernst van bijwerkingen vermindert. De dosering, het regime en de duur van de therapie worden bepaald door de behandelend cardioloog.

Tijdens de behandeling wordt het aanbevolen om de hartslag nauwlettend te volgen. Als de frequentie onder het ingestelde niveau daalt (bepaald bij het voorschrijven van het behandelingsregime), is het verplicht om de arts hierover te informeren. Daarnaast is observatie door een arts tijdens het volgen van de medicijnen een voorwaarde voor de effectiviteit van de therapie (een specialist kan de dosering aanpassen aan individuele indicatoren). U kunt de ontvangst van de BAB niet zelf annuleren, anders zullen de bijwerkingen worden verergerd.

Bijwerkingen en contra-indicaties van bèta-adrenoblokkers

De benoeming van BAB is gecontraïndiceerd voor hypotensie en bradycardie, bronchiaal astma, gedecompenseerd hartfalen, cardiogene shock, longoedeem, insulineafhankelijke diabetes mellitus. De volgende aandoeningen zijn relatieve contra-indicaties:

  • chronische obstructieve longziekte bij afwezigheid van bronchospastische activiteit;
  • perifere vaatziekten;
  • voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Kenmerken van de impact van de BAB op het menselijk lichaam kunnen een aantal bijwerkingen van verschillende ernst met zich meebrengen. Patiënten kunnen de volgende verschijnselen ervaren:

  • slapeloosheid;
  • zwakte;
  • hoofdpijn;
  • ademhalingsfalen;
  • exacerbatie van coronaire hartziekte;
  • darmaandoening;
  • mitralisklep prolaps;
  • duizeligheid;
  • depressie;
  • slaperigheid;
  • vermoeidheid;
  • hallucinaties;
  • nachtmerries;
  • langzame reactie;
  • angst;
  • conjunctivitis;
  • tinnitus;
  • convulsies;
  • Het fenomeen van Raynaud (pathologie);
  • bradycardie;
  • psycho-emotionele stoornissen;
  • onderdrukking van beenmerghematopoiese;
  • hartfalen;
  • hartkloppingen;
  • hypotensie;
  • atrioventriculair blok;
  • vasculitis;
  • agranulocytose;
  • trombocytopenie;
  • spier- en gewrichtspijn
  • pijn op de borst;
  • misselijkheid en braken;
  • verstoring van de lever;
  • buikpijn;
  • winderigheid;
  • spasmen van het strottenhoofd of bronchiën;
  • kortademigheid;
  • huidallergieën (jeuk, roodheid, huiduitslag);
  • koude ledematen;
  • zweten;
  • alopecia;
  • spierzwakte;
  • verminderd libido;
  • afname of toename van de activiteit van enzymen, bloedglucose en bilirubinespiegels;
  • De ziekte van Peyronie.

Syndroom ongedaan maken en hoe het te vermijden

Bij langdurige behandeling met hoge doseringen BAB kan een plotselinge stopzetting van de behandeling ontwenningssyndroom veroorzaken. Ernstige symptomen manifesteren zich als ventriculaire aritmieën, angina-aanvallen en hartinfarcten. Lichteffecten worden uitgedrukt als een toename van de bloeddruk en tachycardie. Ontwenningssyndroom ontwikkelt zich na een paar dagen na een kuur. Om deze uitkomst te elimineren, moet je de regels volgen:

  1. Het is noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de BAB gedurende 2 weken, waarbij de dosis van de volgende dosis geleidelijk wordt verlaagd.
  2. Tijdens de geleidelijke annulering en na volledige stopzetting van de inname is het belangrijk om de fysieke inspanning drastisch te verminderen en de inname van nitraten te verhogen (zoals afgesproken met de arts) en andere antiangiologische middelen. Tijdens deze periode is het belangrijk om het gebruik van drukreducerende middelen te beperken.