Bètablokkers voor hypertensie

Een van de meest populaire en zeer effectieve farmacologische groepen bij de behandeling van essentiële en symptomatische hypertensie wordt traditioneel beschouwd als bètablokkers.

Deze medicijnen helpen niet alleen om het niveau van de bloeddruk effectief te verlagen wanneer het verhoogde niveaus bereikt, maar ook helpen om de hartslag te verlagen, en in voldoende mate.

Wat zijn bèta- en alfablokkers

Preparaten die worden geclassificeerd als adrenerge blokkers worden op hun beurt ingedeeld in verschillende subgroepen, en dit ondanks het feit dat ze allemaal effectief kunnen worden gebruikt tijdens de behandeling van drukstoten.

Alfablokkers zijn biochemisch werkzame stoffen die werken op alfa-receptoren. Ze worden ingenomen tegen essentiële en symptomatische hypertensie. Dankzij de pillen verwijden de vaten zich waardoor hun weerstand ten opzichte van de periferie zwakker wordt. Door dit effect wordt de bloedstroom aanzienlijk vergemakkelijkt en neemt het drukniveau af. Bovendien leiden alfablokkers tot een afname van de hoeveelheid schadelijk cholesterol en vet in het bloed.

Bètablokkers worden ook in twee categorieën ingedeeld:

1. Ze werken alleen op receptoren van type 1 - dergelijke geneesmiddelen worden meestal selectief genoemd.
2. Geneesmiddelen die beide soorten zenuwuiteinden beïnvloeden - ze worden al niet-selectief genoemd.

Let op het feit dat adrenerge blokkers van het tweede type niet in het minst interfereren met de gevoeligheid van de receptoren waardoor zij hun klinische effect realiseren.

Besteed aandacht aan het feit dat bètablokkers, vanwege het vermogen om de hartslag te verlagen, niet alleen kunnen worden gebruikt om essentiële GB te behandelen, maar ook om de manifestaties van coronaire hartziekten te elimineren.

classificatie

Op basis van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, adrenoreceptoren, worden bètablokkers ingedeeld in:

• cardio-selectief (deze omvatten Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (bètablokkers - de lijst van geneesmiddelen voor hypertensie is als volgt: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Er is een andere classificatie - volgens de biochemische kenmerken van de structuur van het molecuul. Op basis van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden de vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen ingedeeld in drie groepen:

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - ze worden met name aanbevolen in lage doses voor hepatisch en congestief hartfalen in vergevorderde stadia.
2. Hydrofiele bètablokkers (waaronder Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Gebruikt in minder geavanceerde stadia.
3. Amfifiele blokkers (vertegenwoordigers - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - deze groep heeft de grootste verspreiding gekregen vanwege het brede spectrum van actie. Amfifiele blokkers worden het vaakst gebruikt in GB en CHD en in verschillende varianten van deze pathologie.

Veel mensen zijn geïnteresseerd in welke medicijnen (bètablokkers of alfablokkers) voor hypertensie beter werken. Het ding is dat voor een lange periode van tijd dat de verlichting van hypertensieve syndroom (dat wil zeggen, voor systemische toediening) passen beter om bètablokkers met een hoge selectiviteit, dat is het verstrekken van de therapeutische dosis effect selectief, selectief (lijst - bisoprolol, metoprolol, carvedilol ).

Als een effect nodig is, zal de duur hiervan kort manifest zijn (indicatie-resistente GB, wanneer het dringend nodig is om de bloeddruk te verlagen om een ​​cardiovasculaire catastrofe te voorkomen), dan kunt u ook alfablokkers toewijzen, waarvan het werkingsmechanisme nog steeds verschilt van BAB.

Cardioselectieve bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers in therapeutische doses vertonen biochemische activiteit voornamelijk in relatie tot bèta-1-adrenoreceptoren. Een belangrijk punt is dat met een verhoging van de dosering van bèta-blokkers hun specificiteit significant afneemt, en dan blokkeert zelfs het meest selectieve medicijn beide receptoren. Het is erg belangrijk om te begrijpen dat selectieve en niet-selectieve bètablokkers de bloeddruk ongeveer op dezelfde manier verlagen, maar cardio-selectieve bètablokkers hebben significant minder bijwerkingen, ze zijn gemakkelijker te combineren in de aanwezigheid van geassocieerde pathologieën. Typische zeer cardiovasculaire geneesmiddelen zijn Metoprolol (handelsnaam - Egilok), evenals Atenolol en Bisoprolol. Sommige β-blokkers, waaronder Carvedilol, blokkeren niet alleen β1- en β2-adrenerge receptoren, maar ook alfa-adrenerge receptoren, die in sommige gevallen de keuze van een clinicus in hun richting neigen.

Interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben intrinsieke sympathicomimetische activiteit, wat ook van groot belang is. Dergelijke geneesmiddelen omvatten pindolol en acebutol. Deze stoffen verminderen praktisch niet, of verlagen, maar niet specifiek, de HR-index in rust, maar ze blokkeren herhaaldelijk de toename van HR tijdens de optredende fysieke inspanning of de werking van bèta-adrenomimetica.

Geneesmiddelen die op de een of andere manier interne sympathicomimetische activiteit hebben, worden duidelijk in verschillende mate weergegeven voor bradycardie.

Er moet ook worden opgemerkt dat het gebruik van bètablokkers met BCMA in de cardiologische praktijk voldoende is versmald. Deze geneesmiddelen krijgen in de regel hun relevantie voor de behandeling van ongecompliceerde vormen van hypertensie (dit omvat zelfs hypertensie tijdens de zwangerschap - Oxprenolol en Pindolol).

Bij patiënten met angina is het gebruik van deze subgroep aanzienlijk beperkt, omdat ze zijn minder effectief (ten opzichte van β-adrenerge blokkers zonder VSMA) in termen van negatieve chronotrope en bathmotropische effecten.

Bètablokkers met BCMA mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acuut coronair syndroom (afgekort ACS) en bij patiënten na het infarct vanwege het hoge risico op verhoogde cardiogene complicaties en mortaliteit in vergelijking met bèta-adrenerge blokkers zonder BCMA. Geneesmiddelen met VSMA zijn niet relevant voor de behandeling van personen met hartfalen.

Lipofiele medicijnen

Alle lipofiele bètablokkers mogen absoluut niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Deze eigenschap wordt gedicteerd door het feit dat ze in grote mate de placentabarrière doordringen en al na enige tijd na toediening een ongewenst effect op de foetus beginnen te hebben. Dienovereenkomstig, rekening houdend met het feit dat bètablokkers alleen bij zwangere vrouwen kunnen worden gebruikt als het risico meerdere keren lager is dan het verwachte voordeel, is de categorie geneesmiddelen die in behandeling is helemaal niet toegestaan.

Hydrofiele medicijnen

Een van de belangrijkste eigenschappen van hydrofiele geneesmiddelen is hun langere halfwaardetijd (Atenolol wordt bijvoorbeeld binnen 8-10 uur uit het lichaam uitgescheiden), waardoor ze 2 keer per dag kunnen worden toegediend.

Maar er is hier nog een ander kenmerk - gezien het feit dat de hoofdbelasting tijdens de verwijdering op de nieren valt, is het niet moeilijk te raden dat mensen die door dit orgaan zijn aangetast tijdens een gestage toename van de druk, geen geneesmiddelen uit deze groep zouden moeten nemen.

Nieuwste generatie bètablokkers

De groep bètablokkers omvat momenteel meer dan 30 items. De noodzaak om ze op te nemen in het behandelingsprogramma voor hart- en vaatziekten (een afkorting voor HVZ) ligt voor de hand en wordt bevestigd door statistische gegevens. In de afgelopen 50 jaar van de cardiologie klinische praktijk van de beta-blokkers hebben een sterke positie in het gedrag van de preventie van complicaties en farmacotherapie van de verschillende vormen en stadia van hypertensie, coronaire hartziekte, hartfalen, metabool syndroom (MS), evenals verschillende oorsprong vormen tachyaritmieën zoals ventriculaire en supraventriculaire genomen.

In overeenstemming met de eisen van algemeen aanvaarde normen, begint de medicamenteuze behandeling van hypertensie in alle ongecompliceerde gevallen met bètablokkers en ACE-remmers, vaak met verlaging van het risico op AMI en andere cardiovasculaire accidenten van verschillende oorsprong.

Achter de schermen wordt aangenomen dat de beste bètablokkers van tegenwoordig medicijnen zijn zoals bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinaat en nebivolol.

Overweeg dat alleen de behandelend arts het recht heeft om een ​​bètablokker aan te stellen.

En in ieder geval is het aan te bevelen om alleen medicijnen van een nieuwe generatie te kiezen. Alle deskundigen zijn het erover eens dat ze een minimum aan bijwerkingen veroorzaken en helpen bij het omgaan met de taak, wat in geen geval leidt tot een verslechtering van de kwaliteit van het leven.

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Geneesmiddelen uit deze groep worden actief gebruikt bij de behandeling van zowel GB als symptomatische hypertensie, evenals tachycardie, pijn op de borst en zelfs atriale fibrillatie. Maar voordat u het gebruikt, moet u een beroep doen op enkele nogal dubbelzinnige eigenschappen van deze geneesmiddelen:

• Bètablokkers (afgekort BAB) remmen het vermogen van de sinusknoop om pulsen te genereren sterk wat leidt tot een toename van de hartslag, waardoor sinus-bradycardie optreedt - waardoor de puls wordt verlaagd tot waarden onder de 50 minuten. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij BAB's met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
• Let op het feit dat de medicijnen in deze groep met een hoge mate van waarschijnlijkheid in verschillende mate kunnen leiden tot atrioventriculaire blokkade. Bovendien verminderen ze de kracht van hartcontracties aanzienlijk, dat wil zeggen dat ze ook een negatief bathmotropisch effect hebben. Dit laatste is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB lagere bloeddruk. Geneesmiddelen van deze groep veroorzaken het uiterlijk van de echte spasmen van perifere bloedvaten. Hierdoor kan een afkoeling van de ledematen optreden, in het geval van de aanwezigheid van het syndroom van Raynaud, wordt de negatieve dynamiek ervan opgemerkt. Deze bijwerkingen zijn vrijwel verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.
• BAB vermindert significant de renale bloedstroom (met uitzondering van Nadolol). Vanwege de verslechtering van de kwaliteit van de perifere bloedcirculatie veroorzaakt de behandeling met deze geneesmiddelen zelden ernstige algemene zwakte.

Angina Stress

In de meeste gevallen is BAB de voorkeursbehandeling bij het behandelen van angina pectoris en hartaanvallen. Merk op dat deze medicijnen, in tegenstelling tot nitraten, helemaal geen tolerantie veroorzaken bij langdurig gebruik. BAB kan zich aanzienlijk in het lichaam ophopen, waardoor na een tijdje de dosering van het medicijn enigszins kan verminderen. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen het myocardium perfect, waardoor de prognose wordt geoptimaliseerd door het risico op een manifest van recidiverende AMI te verkleinen.

De anti-angineuze activiteit van alle BAB's is relatief hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de volgende voordelen, die elk erg belangrijk zijn:

• effectduur;
• de afwezigheid (in het geval van competent gebruik) van uitgesproken bijwerkingen;
• relatief lage kosten;
• de mogelijkheid om te combineren met andere medicijnen.

Het verloop van de behandeling begint met een relatief kleine dosis en wordt geleidelijk verhoogd tot een effectieve. De dosering is zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager was dan 50 per minuut en het niveau van de CAD niet onder de 100 mm Hg kwam. Art. Na het begin van het verwachte therapeutische effect (stopzetting van het begin van pijn op de borst, normalisatie van de tolerantie op zijn minst gemiddelde inspanning), wordt de dosis gedurende een bepaalde periode tot het minimale effectieve verminderd.

Het positieve effect van BAB is vooral merkbaar als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, symptomatische hypertensie, glaucoma (verhoogde oogdruk), obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

De voorbereidingen van de farmacologische groep BAB in AMI hebben twee voordelen. Hun introductie in / in de eerste uren na de manifestatie van AMI vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier en verbetert de bevalling, vermindert significant de pijn, draagt ​​bij aan de afbakening van het necrotische gebied en vermindert het risico op maagritmestoornissen die een onmiddellijk gevaar voor het menselijk leven vormen.

Langdurig gebruik van BAB vermindert het risico op herhaling van een hartaanval. Het is wetenschappelijk bewezen dat de introductie van BAB met de daaropvolgende overdracht naar een "pil" de mortaliteit, het risico op circulatoire arrestatie en het opnieuw optreden van niet-fatale cardiovasculaire ongevallen met 15% aanzienlijk vermindert. In het geval dat vroege trombolyse wordt uitgevoerd in een noodsituatie, verlaagt BAB de mortaliteit niet, maar vermindert het het risico op het ontwikkelen van angina pectoris aanzienlijk.

Met betrekking tot de vorming van de afbakeningszone van necrose in de hartspier wordt het meest uitgesproken effect uitgeoefend door de BAB, die geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit bezit. Dienovereenkomstig zou het de voorkeur hebben om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral effectief bij het combineren van een hartinfarct met hypertensie, sinustachycardie, angina pectoris na het infarct en een tachysystolische vorm van AF. BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven wanneer een patiënt in het ziekenhuis wordt opgenomen, op voorwaarde dat er geen absolute contra-indicaties zijn. Als er geen ongewenste neveneffecten worden opgemerkt, gaat de behandeling met deze geneesmiddelen nog minstens een jaar door na het krijgen van AMI.

Chronisch hartfalen

Bètablokkers hebben multidirectionele effecten, waardoor ze een van de meest voorkomende geneesmiddelen zijn in deze situatie. Hieronder staan ​​degenen die de grootste waarde hebben bij het arresteren van CHF:

• Deze geneesmiddelen verbeteren de pompfunctie van het hart aanzienlijk.
• Bètablokkers verminderen het directe toxische effect van norepinefrine goed.
• BAB verlaagt de hartslag aanzienlijk, parallel daarmee leidend tot verlenging van diastole.
• Ze hebben een significant anti-aritmisch effect.
• Geneesmiddelen kunnen remodeling en diastolische disfunctie van de linker hartkamer voorkomen.

Van bijzonder belang was de behandeling van BAB nadat de gemeenschappelijke theorie die de manifestatie van CHF verklaart de neurohormonale theorie was, volgens welke de ongecontroleerde toename van de activiteit van neurohormonen de progressie van de ziekte veroorzaakt, en de leidende rol hierin wordt gegeven aan noradrenaline. Dienovereenkomstig, bètablokkers (het is duidelijk dat alleen zij die geen sympathische activiteit bezitten), door het effect van deze stof te blokkeren, de ontwikkeling of progressie van CHF voorkomen.

hypertonische ziekte

Bètablokkers zijn al lang met succes gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Ze blokkeren de ongewenste invloed van het sympathische zenuwstelsel op het hart, wat het werk enorm vergemakkelijkt en tegelijkertijd de behoefte aan bloed en zuurstof vermindert. Dienovereenkomstig is het resultaat hiervan een vermindering van de belasting van het hart, en dit leidt op zijn beurt tot een afname in bloeddrukaantallen.

Toegekende blokkers helpen hypertensieve patiënten om de hartslag te regelen en worden gebruikt bij de behandeling van aritmieën. Het is erg belangrijk bij het kiezen van een geschikte bètablokker om rekening te houden met de kenmerken van geneesmiddelen uit verschillende groepen. Bovendien moeten verschillende bijwerkingen in aanmerking worden genomen.

Dus in het geval dat de arts zich houdt aan een individuele benadering van elke patiënt, dan zal hij zelfs op bètablokkers alleen in staat zijn om significante klinische resultaten te bereiken.

Hartritmestoornissen

Gezien het feit dat een afname in de kracht van hartcontracties de zuurstofbehoefte van het hartspier aanzienlijk vermindert, wordt BAB met succes gebruikt voor de volgende hartritmestoornissen:

• atriale fibrillatie en fladderen,
• supraventriculaire aritmieën,
• slecht verdragen sinustachycardie,
• Gebruikte medicijnen uit deze farmacologische groep en ventriculaire aritmieën, maar hier zal hun effectiviteit minder uitgesproken zijn,
• BAB in combinatie met kaliumpreparaten is met succes gebruikt om verschillende aritmieën te behandelen die zijn veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Een bepaald deel van de bijwerkingen wordt veroorzaakt door overmatige actie van de BAB op het cardiovasculaire systeem, namelijk:

• ernstige bradycardie (waarbij de hartslag daalt onder 45 per minuut);
• atrioventriculair blok;
• arteriële hypotensie (met een daling van het niveau van de TUIN onder 90-100 mm Hg. Art.), let op het feit dat dit soort effecten zich gewoonlijk ontwikkelen bij intraveneuze toediening van bètablokkers;
• verhoogde intensiteit van CHF-symptomen;
• een afname van de intensiteit van de bloedcirculatie in de benen, afhankelijk van een afname van de hartproductie - dit soort problemen treedt meestal op bij ouderen met atherosclerose van perifere bloedvaten of manifeste endarteritis.

Er is nog een ander interessant aspect van de werking van deze geneesmiddelen - bijvoorbeeld als een patiënt een feochromocytoom (goedaardige bijniertumor) heeft, dan kunnen bètablokkers leiden tot een verhoging van de bloeddruk als gevolg van stimulatie van α1-adrenoreceptoren en vasospasmen van het hemato-microcirculatoire bed. Alle andere ongewenste bijwerkingen, op de een of andere manier, geassocieerd met het nemen van bètablokkers, zijn niets meer dan een uiting van individuele intolerantie.

Annuleringssyndroom

Als u bètablokkers gebruikt gedurende een langere periode (dit betekent enkele maanden of zelfs weken) en dan plotseling stopt met het gebruik ervan, treedt ontwenningsverschijnsel op. De indicatoren ervan zijn de volgende symptomen: hartkloppingen, angstgevoelens, angina-aanvallen, het optreden van pathologische symptomen van het ECG en de kans op AMI en zelfs een plotselinge dood nemen vaak toe.

De manifestatie van het syndroom van ontwenning kan worden verklaard door het feit dat tijdens de receptie het lichaam zich al aanpast aan het verminderde effect van norepinephrine - en dit effect wordt gerealiseerd door het aantal adrenerge receptoren in organen en weefsels te verhogen. Gezien het feit dat BAB de transformatie van schildklierhormoon thyroxine (T4) in het hormoon trijoodthyronine (T3) vertraagt, kunnen sommige verschijnselen van ontwenningssyndroom (angst, tremoren, palpitaties), vooral uitgesproken na stopzetting van Propranolol, te wijten zijn aan een overmaat aan schildklierhormonen..

Voor de implementatie van preventieve maatregelen voor het ontwenningssyndroom, moeten ze geleidelijk worden verlaten, binnen 14 dagen - maar dit principe is alleen relevant als orale medicatie wordt ingenomen.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Hart behandeling

online directory

Moderne bètablokkerslijst

Geneesmiddelen met belangrijke therapeutische effecten worden op grote schaal gebruikt door specialisten. Ze worden gebruikt voor de behandeling van hartaandoeningen, die het meest voorkomen bij andere pathologieën. Deze ziekten leiden vaak tot de dood van patiënten. De geneesmiddelen die nodig zijn om deze ziekten te behandelen, zijn bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen van de klas, bestaande uit 4 secties, en hun classificatie worden hieronder weergegeven.

Classificatie van bètablokkers

De chemische structuur van geneesmiddelen is heterogeen en de klinische effecten hangen er niet van af. Het is veel belangrijker om de specificiteit voor bepaalde receptoren en affiniteit voor hen te identificeren. Hoe hoger de specificiteit voor bèta-1-receptoren, hoe minder bijwerkingen van geneesmiddelen. In dit opzicht moet een volledige lijst van bètablokkers op een rationele manier worden gepresenteerd.

De eerste generatie medicijnen:

• niet-selectieve bèta-receptoren van het 1e en 2e type: "Propranolol" en "Sotalol", "Timolol" en "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selectief voor bèta-receptoren van het eerste type: "Bisoprolol" en "Metoprolol", "Acebutalol" en "Atenolol", "Esmolol".

• Selectieve bèta-1-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: "Nebivolol" en "Betaxalol", "Talinolol" en "Tseliprolol".
• Niet-selectieve bèta-1 en bèta-2-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: Carvedilol en Carteolol, Labetalol en Bucindolol.

Deze bètablokkers (lijst met geneesmiddelen, zie hierboven) op verschillende tijdstippen waren de belangrijkste groep geneesmiddelen die zijn gebruikt en nu worden gebruikt voor vasculaire en hartaandoeningen. Velen van hen, voornamelijk vertegenwoordigers van de tweede en derde generatie, worden tegenwoordig gebruikt. Vanwege hun farmacologische effecten, is het mogelijk om de frequentie van hartcontracties en het gedrag van een ectopisch ritme naar de ventrikels te regelen, om de frequentie van angina-aanvallen van angina pectoris te verminderen.

Toelichting op de classificatie

De vroegste geneesmiddelen zijn vertegenwoordigers van de eerste generatie, dat wil zeggen niet-selectieve bètablokkers. De hierboven gepresenteerde lijst met medicijnen en medicijnen. Deze medicijnen zijn in staat om receptoren van het 1e en 2e type te blokkeren, met zowel een therapeutisch effect als een neveneffect dat wordt uitgedrukt door bronchospasmen. Omdat ze gecontra-indiceerd zijn bij COPD, bronchiale astma. De belangrijkste geneesmiddelen van de eerste generatie zijn: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Onder de vertegenwoordigers van de tweede generatie is een lijst van bètablokkers samengesteld, waarvan het werkingsmechanisme geassocieerd is met preferentiële blokkering van receptoren van het eerste type. Ze worden gekenmerkt door een zwakke affiniteit voor type 2-receptoren en daarom veroorzaken ze zelden bronchospasmen bij patiënten met astma en COPD. De belangrijkste geneesmiddelen van de tweede generatie zijn Bisoprolol en Metoprolol, Atenolol.

Derde generatie bètablokkers

Vertegenwoordigers van de derde generatie - dit is de meest moderne bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen bestaat uit "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" en anderen (zie hierboven). De belangrijkste van een klinisch oogpunt zijn de volgende: "Nebivolol" en "Carvedilol." De eerste blokkeert voornamelijk bèta-1-receptoren en stimuleert de afgifte van NO. Dit veroorzaakt de expansie van bloedvaten en vermindert het risico op atherosclerotische plaques.

Bètablokkers worden verondersteld een remedie te zijn voor hypertensie en hartaandoeningen, terwijl Nebivolol een veelzijdig medicijn is dat goed werkt voor beide doeleinden. De kosten zijn echter iets hoger dan de prijs van de rest. Vergelijkbaar in eigenschappen, maar iets goedkoper, is Carvedilol. Het combineert de eigenschappen van bèta-1 en alfa-blokkers, waardoor de frequentie en sterkte van hartcontracties vermindert en de perifere bloedvaten worden vergroot.

Met deze effecten kunt u chronisch hartfalen en hypertensie onder controle houden. En in het geval van CHF is Carvedilol het favoriete medicijn, omdat het ook een antioxidant is. Omdat het gereedschap de ontwikkeling van atherosclerotische plaques voorkomt.

Indicaties voor gebruik van geneesmiddelengroep

Alle indicaties voor het gebruik van bètablokkers zijn afhankelijk van de specifieke eigenschappen van een bepaalde geneesmiddelengroep. Niet-selectieve blokkers hebben nauwere indicaties, terwijl selectieve blokkers veiliger zijn en op grotere schaal kunnen worden gebruikt. Over het algemeen zijn indicaties gebruikelijk, hoewel ze worden beperkt door het onvermogen om het geneesmiddel bij sommige patiënten te gebruiken. Voor niet-selectieve geneesmiddelen zijn de indicaties als volgt:

• hartinfarct in alle perioden, inspannende angina, rust, onstabiele stenocardia;
• atriale fibrillatie van normoform en takvormig;
• sinustachyaritmie met of zonder ventriculaire geleiding;
• hartfalen (chronisch);
• arteriële hypertensie;
• hyperthyreoïdie, thyreotoxicose met of zonder een crisis;
• feochromocytoom met een crisis of voor basistherapie van de ziekte in de pre-operatieve periode;
• migraine;
• aorta-aneurysma gelaagd;
• alcoholisch of narcotisch onthoudingssyndroom.

Vanwege de veiligheid van veel geneesmiddelen van de groep, vooral de tweede en derde generatie, verschijnt de lijst met bètablokkers vaak in de protocollen voor de behandeling van hart- en bloedvaten. In termen van gebruiksfrequentie zijn ze vrijwel identiek aan ACE-remmers, die worden gebruikt om CHF en hypertensie te behandelen met en zonder metabool syndroom. Samen met diuretica kunnen deze twee groepen geneesmiddelen de levensverwachting bij chronisch hartfalen verhogen.

Contra

Bètablokkers, zoals andere medicijnen, hebben enkele contra-indicaties. Bovendien, aangezien geneesmiddelen de receptoren beïnvloeden, zijn ze veiliger dan ACE-remmers. Algemene contra-indicaties:

• bronchiale astma, COPD;
• bradyaritmie, sick sinus-syndroom;
• atrioventriculair blok II;
• symptomatische hypotensie;
• zwangerschap, kindertijd;
• decompensatie van hartfalen - CHF II B-III.

Ook als contra-indicatie werkt een allergische reactie in reactie op het ontvangen van een blocker. Als een allergie zich ontwikkelt op een medicijn, lost het probleem op door het medicijn te vervangen door een ander.

De effecten van het klinische gebruik van geneesmiddelen

Wanneer angina pectoris-geneesmiddelen de frequentie van angina-aanvallen en hun sterkte aanzienlijk verminderen, vermindert u de kans op acute coronaire gebeurtenissen. Bij CHF verhoogt de behandeling met bètablokkers met ACE-remmers en twee diuretica de levensduur. Geneesmiddelen beheersen effectief tachyaritmieën en remmen het frequente vasthouden van ectopische ritmen op de ventrikels. Een totaal van fondsen helpt de manifestaties van een hartaandoening onder controle te houden.

Conclusies over bètablokkers

Carvedilol en Nebivolol zijn de beste bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen die overheersende bèta-receptoractiviteit vertonen, vormt een aanvulling op de lijst van de belangrijkste therapeutisch belangrijke geneesmiddelen. Daarom moeten in de klinische praktijk ofwel vertegenwoordigers van de derde generatie, namelijk "Carvedilol" of "Nebivolol", of hoofdzakelijk bèta-1-receptor-selectieve geneesmiddelen: "Bisoprolol", "Metoprolol" worden gebruikt. Reeds vandaag stelt hun gebruik je in staat om hypertensie te beheersen en hartziekten te behandelen.

Bètablokkers - een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hypertensie, angina, myocardiaal infarct, hartritmestoornissen en chronisch hartfalen) en andere. Op dit moment worden bètablokkers door miljoenen mensen over de hele wereld ingenomen. De ontwikkelaar van deze groep farmacologische middelen heeft een revolutie doorgemaakt in de behandeling van hartziekten. In moderne praktische geneeskunde worden bètablokkers al tientallen jaren gebruikt.

Adrenaline en andere catecholamines spelen een onmisbare rol in het functioneren van het menselijk lichaam. Ze komen vrij in de bloedbaan en beïnvloeden de gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren in weefsels en organen. En zij zijn op hun beurt verdeeld in 2 soorten: bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren.

Bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren, waarbij de bescherming van de hartspier wordt gevestigd tegen de invloed van catecholamines. Als een resultaat wordt de frequentie van contracties van de hartspier verminderd, wordt het risico van een aanval van angina en hartritmestoornissen verminderd.

Bètablokkers verminderen de bloeddruk met behulp van verschillende werkingsmechanismen tegelijk:

• beta-1-receptorblokkade;
• depressie van het centrale zenuwstelsel;
• verminderde sympathische toon;
• een verlaging van het renineniveau in het bloed en een afname van de secretie;
• verlaging van de frequentie en snelheid van samentrekkingen van het hart;
• afname in cardiale output.

Bij atherosclerose zijn bètablokkers in staat om pijn te verlichten en verdere ontwikkeling van de ziekte te voorkomen, de hartslag te verbeteren en de regressie van de linker hartkamer te verminderen.

Samen met bèta-1 worden bèta-2-adrenoreceptoren ook geblokkeerd, wat leidt tot negatieve bijwerkingen van het gebruik van bètablokkers. Daarom krijgt elk medicijn van deze groep een zogenaamde selectiviteit toegewezen - het vermogen om bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de bèta-2-adrenerge receptoren te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, des te effectiever het therapeutische effect.

naar inhoud ^ Indicaties

De lijst met indicaties voor bètablokkers omvat:

• hartaanval en postinfarct;
• angina pectoris;
• hartfalen;
• hoge bloeddruk;
• hypertrofische cardiomyopathie;
• hartritmestoornissen;
• essentiële tremor;
• Marfan-syndroom;
• migraine, glaucoom, angst en andere ziekten die niet van cardiale aard zijn.

Bètablokkers zijn heel gemakkelijk te vinden onder andere medicijnen op naam met een karakteristiek "lol" einde. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben verschillen in de werkingsmechanismen van de receptoren en bijwerkingen. Volgens de hoofdclassificatie zijn bètablokkers verdeeld in 3 hoofdgroepen.

terug naar index ^ I generatie - niet-cardio-selectief

Preparaten van de eerste generatie - niet-cardio-selectieve blokkers - behoren tot de vroegste leden van deze groep geneesmiddelen. Ze blokkeren receptoren van het eerste en tweede type en bieden dus zowel therapeutische als bijwerkingen (kan leiden tot bronchospasme).

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren. Deze eigenschap wordt interne sympathicomimetische activiteit genoemd. Dergelijke bètablokkers vertragen het hartritme en de kracht van de contracties in mindere mate, hebben een minder negatief effect op het lipidenmetabolisme en leiden niet vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

De eerste generatie geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit omvatten:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathomimetische activiteit

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

terug naar index ^ II generatie - cardio-selectief

Preparaten van de tweede generatie blokkeren voornamelijk receptoren van het eerste type, waarvan het grootste deel in het hart is gelokaliseerd. Daarom hebben cardioselectieve bètablokkers minder bijwerkingen en zijn ze veilig in het geval van gelijktijdig optredende longaandoeningen. Hun activiteit heeft geen invloed op bèta-2-adrenoreceptoren in de longen.

Bètablokkers van de II-generatie zijn in de regel opgenomen in de lijst van effectieve geneesmiddelen voorgeschreven voor atriale fibrillatie en sinustachycardie.

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathomimetische activiteit

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generatie - met vaatverwijdende eigenschappen

De bètablokkers van de derde generatie hebben extra farmacologische eigenschappen, omdat ze niet alleen bèta-receptoren blokkeren, maar ook alfa-receptoren die zich in de bloedvaten bevinden.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

Niet-selectieve bètablokkers van een nieuwe generatie zijn geneesmiddelen die eveneens de bèta-1 en bèta-2-adrenerge receptoren beïnvloeden en bijdragen aan de ontspanning van bloedvaten.

• pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• Dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

III-generatie cardioselectieve geneesmiddelen dragen bij tot de verhoogde uitscheiding van stikstofmonoxide, wat leidt tot de expansie van bloedvaten en het verminderen van het risico op atherosclerotische plaques. De nieuwe generatie cardioselectieve adrenoblokkers omvatten:

• carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

terug naar inhoudsopgave ^ Naar duur

Bovendien worden bètablokkers geclassificeerd op basis van de duur van de gunstige effecten op geneesmiddelen met een lange en ultrakorte werking. Meestal hangt de duur van het therapeutische effect af van de biochemische samenstelling van bètablokkers.

naar inhoud ^ Lang acteren

Langwerkende medicijnen zijn onderverdeeld in:

• Kortwerkend lipofiel - lost goed op in vetten, de lever neemt actief deel aan de verwerking ervan, ze handelen enkele uren. Ze kunnen beter de barrière tussen de bloedsomloop en het zenuwstelsel (Propranolol) overwinnen;
• Lipofiel langwerkend (vertraagd, metoprolol).
• Hydrofiel - oplosbaar in water en niet verwerkt in de lever (Atenolol).
• Amfifiel - het vermogen hebben om op te lossen in water en in vetten (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), heeft twee manieren van uitscheiding uit het lichaam (renale excretie en levermetabolisme).

Langwerkende geneesmiddelen zijn verschillende werkingsmechanismen van adrenoreceptoren en zijn onderverdeeld in cardio-selectief en niet-cardio-selectief.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

terug naar index ^ ultrakorte actie

Ultrakort-werkende bètablokkers worden alleen voor druppelaars gebruikt. De heilzame stoffen van het medicijn worden vernietigd door de werking van bloed-enzymen en stoppen 30 minuten na het einde van de procedure.

De korte duur van de actieve actie maakt het medicijn minder gevaarlijk in het geval van bijkomende ziekten, zoals hypotensie en hartfalen, en cardioselectiviteit in het geval van broncho-obstructief syndroom. Een vertegenwoordiger van deze groep is de stof Esmolol.

Inhoud ^ Contra-indicaties

Het gebruik van bètablokkers is absoluut gecontra-indiceerd bij:

• longoedeem;
• cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bradycardie;
• chronische obstructieve longziekte;
• bronchiale astma;
• 2 graden atrioventriculair hartblok;
• hypotensie (verlaging van de bloeddruk met meer dan 20% van de normale waarden);
• ongecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus;
• Het syndroom van Raynaud;
• perifere arterie atherosclerose;
• allergie voor het medicijn;
• zwangerschap, maar ook in de kindertijd.

terug naar inhoudsopgave ^ Bijwerkingen

Het gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet zeer serieus en zorgvuldig worden genomen, omdat ze naast het therapeutische effect de volgende bijwerkingen hebben.

• Overwerk, slaapstoornissen, depressie;
• Hoofdpijn, duizeligheid;
• Geheugenstoornis;
• Huiduitslag, jeuk, psoriasis symptomen;
• Haaruitval;
• stomatitis;
• Slechte oefentolerantie, snelle vermoeidheid;
• Verergering van allergische reacties;
• Hartritmestoornis - verminderde hartslag;
• Hartblokkade veroorzaakt door verminderde cardiale geleidingsfunctie;
• Verlagen bloedsuikerspiegel;
• Verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed;
• Verergering van ziekten van het ademhalingssysteem en bronchospasme;
• Het optreden van een hartaanval;
• Het risico van een sterke toename van de druk na stopzetting van het medicijn;
• Het optreden van seksuele disfunctie.

Als u van ons artikel houdt en u iets toe te voegen heeft, deel uw mening. Het is erg belangrijk voor ons om uw mening te kennen!

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

• Bètablokkers: doel
• Bètablokkers: variaties
  • Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen
• Hoe werken bètablokkers?
• Moderne bètablokkers: lijst

Moderne bètablokkers - geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor de behandeling van hart- en vaatziekten, met name hypertensie. Er is een breed scala aan medicijnen in deze groep. Het is noodzakelijk dat de behandeling uitsluitend door een arts wordt voorgeschreven. Zelfbehandeling is ten strengste verboden!

Bètablokkers zijn een zeer belangrijke groep medicijnen die worden voorgeschreven aan patiënten met hypertensie en hartaandoeningen. Het mechanisme van het medicijn is om het sympathische zenuwstelsel te beïnvloeden. Geneesmiddelen in deze groep behoren tot de belangrijkste remedies bij de behandeling van ziekten zoals:

• arteriële hypertensie;
• ischemische ziekte;
• hartfalen;
• verlengd QT-syndroom;
• aritmieën van verschillende etymologieën.

Ook is het doel van deze groep geneesmiddelen gerechtvaardigd in de behandeling van patiënten met het Marfan syndroom, migraine, onthoudingssyndroom, mitralisklepprolaps, aorta-aneurysma en in het geval van autonome crises. Geneesmiddelen voorschrijven moet alleen de arts na een gedetailleerd onderzoek, diagnose van de patiënt en het verzamelen van klachten. Ondanks de vrije toegang van geneesmiddelen in apotheken, kunt u op geen enkele manier uw eigen medicijnen kiezen. Therapie met bètablokkers is een moeilijke en ernstige gebeurtenis die zowel het leven van de patiënt gemakkelijker kan maken en haar aanzienlijk kan schaden als ze wordt verduisterd.

Terug naar de inhoudsopgave

De lijst met medicijnen in deze groep is zeer uitgebreid.

Het wordt geaccepteerd om de volgende groepen bèta-adrenaline-receptorblokkers te onderscheiden:

1. Voorbereidingen van de 1e, 2e en 3e generatie. Niet-selectieve geneesmiddelen behoren tot de 1e generatie medicijnen. Vertegenwoordigers van deze generatie geneesmiddelen zijn Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, enz. De tweede generatie geneesmiddelen zijn carioselectief, zoals Concor, Atenolol, Lokren. Met de middelen van de derde generatie worden medicijnen gebruikt die een vaatverwijdend effect hebben, dat wil zeggen bijdragen aan de ontspanning van bloedvaten. Het medicijn dat Labetalol bijvoorbeeld helpt bij het blokkeren van alfa- en bèta-adrenoreceptoren, Nebivolol verbetert de synthese van stikstofmonoxide - een stof die bloedvaten ontspant en Carvedilol voert beide functies uit.
2. Cardio-selectief en niet-selectief. Opgemerkt moet worden dat het vermogen om de druk daarin te verminderen ongeveer hetzelfde is. Het verschil is dat cardio-selectieve geneesmiddelen minder bijwerkingen veroorzaken. Het is erg belangrijk dat ze geen bronchospasmen veroorzaken en beter zijn voor patiënten die problemen hebben met de perifere bloedcirculatie, omdat ze minder effect hebben op de vaatweerstand. Cardio-selectieve geneesmiddelen zoals Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol worden veel gebruikt en onder niet-selectieve geneesmiddelen hebben Nadolol, Timolol en Sotalol zichzelf bewezen.
3. Geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit en deze niet hebben. Sympathicomimetische activiteit komt tot uiting in de gelijktijdige blokkering en stimulering van bèta-adrenerge receptoren. Voor geneesmiddelen die deze eigenschap hebben, zijn andere eigenschappen kenmerkend:

• minder vertraagt ​​de hartslag;
• niet zo de pompfunctie van het hart vermindert;
• minder verhoogt de perifere vasculaire weerstand;
• het risico op atherosclerose is niet zo groot, omdat het effect op het cholesterolgehalte in het bloed minimaal is.

Beide typen medicijnen zijn echter even effectief in het verlagen van de druk. Er zijn ook minder bijwerkingen van het gebruik van deze medicijnen.

Een lijst van geneesmiddelen met sympathicomimetische activiteit: Sectral, Kordanum, Celiprolol (van de cardio-selectieve groep), Alprenolo, Trasicore (van de niet-selectieve groep).

De volgende medicijnen hebben deze eigenschap niet: cardio-selectieve geneesmiddelen Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) en niet-selectieve Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Terug naar de inhoudsopgave

Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen

Een ander type blokkers. Lipofiele medicijnen lossen op in vetten. Bij inname worden deze geneesmiddelen grotendeels door de lever verwerkt. Het effect van geneesmiddelen van dit type is vrij kortdurend, omdat ze snel uit het lichaam worden geëlimineerd. Tegelijkertijd onderscheiden ze zich door de beste penetratie door de bloed-hersenbarrière, waardoor voedingsstoffen door de hersenen gaan en het nerveuze afvalmateriaal wordt verwijderd. Bovendien is een lager percentage van de mortaliteit bij patiënten met ischemie die lipofiele blokkers innamen bewezen. Echter, deze medicijnen hebben bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel, veroorzaken slapeloosheid, depressieve toestanden.

Hydrofiele geneesmiddelen lossen goed op in water. Ze ondergaan geen metabolisch proces in de lever, maar worden in grotere mate uitgescheiden via de nieren, dat wil zeggen met urine. In dit geval is het type medicatie niet onderhevig aan verandering. Hydrofiele geneesmiddelen hebben een langdurig effect, omdat ze niet erg snel uit het lichaam worden uitgescheiden.

Sommige geneesmiddelen hebben de eigenschappen van zowel lipo- als hydrofiel, dat wil zeggen, ze lossen even goed op in vetten en in water. Bisoprolol heeft deze eigenschap. Dit is vooral belangrijk in gevallen waarin de patiënt problemen heeft met de nieren of de lever: het lichaam zelf "kiest" het systeem dat in een meer gezonde staat verkeert om het geneesmiddel in te nemen.

Gewoonlijk worden lipofiele blokkers ingenomen, ongeacht de maaltijd, en hydrofiele blokkers worden vóór de maaltijd ingenomen en met een grote hoeveelheid water weggespoeld.

Selectie van een bètablokker is een uiterst belangrijke en zeer moeilijke taak, omdat de keuze voor een bepaald medicijn afhankelijk is van vele factoren. Al deze factoren kunnen alleen worden overwogen door een gekwalificeerde specialist. Moderne farmacologie heeft een breed scala van echt effectieve geneesmiddelen, dus de belangrijkste prioriteit van de patiënt is het vinden van een goede arts die op competente wijze de juiste behandeling voor een bepaalde patiënt zal kiezen en zal bepalen welke medicijnen voor hem beter zullen zijn. Alleen in dit geval zal medicamenteuze therapie resultaten opleveren en in de letterlijke zin van het woord de levensduur van de patiënt verlengen.

Terug naar de inhoudsopgave

Hoe werken bètablokkers?

Allereerst moet je uitzoeken wat het werk van het hart beïnvloedt. In het bijzonder is er in het menselijk lichaam adrenaline. Het is een hormoon dat bèta-1- en bèta-2-adrenoreceptoren stimuleert. Op hun beurt blokkeren de medicijnen bèta-1-adrenoreceptoren, waardoor het hart wordt beschermd tegen de negatieve effecten van het hormoon erop. De volgende processen treden op als gevolg van het ontvangen van bètablokkers:

• hart samentrekkingen komen minder vaak voor, de sterkte van contracties neemt ook af;
• druk daalt;
• cardiale output is verminderd;
• het niveau van uitscheiding en plasmaconcentratie van renine neemt af;
• de baroreceptormechanismen van de aortaboog en de sinus van de sinus carotis worden herbouwd;
• verminderde centrale sympathische toon;
• verminderde perifere tonus van bloedvaten;
• blijkt een cardioprotectief effect te zijn, dat wil zeggen bescherming van het hart tegen atherosclerose.

Bètablokkers hebben ook een anti-aritmisch effect: pijn in het hart neemt af, angina-aanvallen komen ook minder vaak voor. Maar we moeten niet vergeten dat deze medicijnen bij de diagnose van arteriële hypertensie niet worden voorgeschreven. Uitzonderingen zijn klachten over terugkerende hartaanvallen en pijn in het borstbeen.

Dit alles vergemakkelijkt het werk van het hart, vermindert het risico op het ontwikkelen van een aanval van angina en de dood door een hartaanval aanzienlijk. Maar de inname van deze groep medicijnen gaat gepaard met bijwerkingen. Dit komt door het feit dat door blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren, het medicijn ook bèta-2-adrenoreceptoren blokkeert. Dit veroorzaakt dergelijke nevenreacties. Tegelijkertijd is er een directe relatie tussen de selectiviteit van het medicijn en nevenreacties: hoe hoger het is, hoe minder negatieve reacties het geneesmiddel veroorzaakt.

Terug naar de inhoudsopgave

Moderne bètablokkers: lijst

Moderne geneeskunde heeft een breed scala aan bètablokkers. Veel artsen geven er echter de voorkeur aan om patiënten te behandelen met geneesmiddelen die niet lager zijn dan de 2e generatie. De meest voorkomende zijn:

1. Karvedikol. Analogon van het medicijn - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogen is Concor, Biprol.
3. Metoprololsuccinaat. Analogon van het medicijn - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Het kan worden vervangen door Nebilet, Binelol.

Alle medicijnen om druk te verminderen werken ongeveer hetzelfde. Hun actie is anders in het verminderen van de ontwikkeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem. En de belangrijkste taak van geneesmiddelen is het voorkomen van complicaties van hypertensie. Het is met deze taak dat blokkers op verschillende manieren omgaan.

De effectiviteit van moderne hulpmiddelen is hoger dan die van eerdere generaties geneesmiddelen. Dit wordt verklaard door het feit dat moderne geneesmiddelen bij grotere efficiëntie veel minder bijwerkingen veroorzaken, waardoor ze kunnen worden toegewezen aan verschillende categorieën van patiënten.