logo

Gamma-aminoboterzuur (gamma-aminoboterzuur)

Er verschijnt steeds meer informatie over de neurotransmitter, die de moeilijke maar trotse naam van gamma-aminoboterzuur heeft - preparaten met deze stof worden aanbevolen als kalmerend middel. En hoe werkt dit zuur eigenlijk, welk effect hebben GABA-medicijnen op het lichaam?

GABA (GABA, gamma-aminoboterzuur) is een neurotransmitter die de impulsen tussen de zenuwcellen van de hersenen blokkeert. Lage niveaus van GABA kunnen optreden:

  • Verslechterende gemoedstoestand en tekenen van angststoornis;
  • Aanvallen van epilepsie;
  • Chronische hoofdpijn.

Als resultaat van uitgevoerde onderzoeken is gevonden dat een verhoging van het niveau van gamma-aminoboterzuur de gemoedstoestand kan verbeteren of een kalmerende, ontspannende werking op het zenuwstelsel kan hebben.

Bovendien beïnvloedt de door het lichaam geproduceerde neurotransmitter GABA de regulatie van de spiertonus en de productie van de hormonen die nodig zijn voor het opbouwen van spiercellen. Als u op zoek bent naar een supplement dat de spierkracht beïnvloedt, dan bent u mogelijk geïnteresseerd in GABA-preparaten. Ze zijn populair bij gewichtheffers vanwege hun vermogen om vet te verbranden en de atletische prestaties te verbeteren.

Gamma-aminoboterzuur: wanneer geneesmiddelen niet werken?

U kunt vaak aanbevelingen voor het nemen van medicijnen met gamma-aminoboterzuur vinden om de volgende effecten te bereiken:

  • Stemmingsverbetering
  • Angst verminderen
  • Verminder depressie symptomen
  • Verbeter de slaapkwaliteit
  • Verlichting van PMS-symptomen

Ondanks het feit dat de neurotransmitter GABA (geproduceerd door het lichaam) een grote invloed heeft op het werk van de hersenen, kan de ontvangst ervan in de vorm van voedingssupplementen geen resultaten opleveren. Studies tonen aan dat geneesmiddelen met gamma-aminoboterzuur niet het verwachte effect op de hersenen hebben, dus ze moeten niet voor deze doeleinden worden gebruikt.

Laten we in meer detail bekijken waarom dit gebeurt en wat het effect is van gamma-aminoboterzuur met een extra inname in de vorm van voedingssupplementen in feite.

Hoe werkt dit niet?

Als resultaat van het onderzoek werd vastgesteld dat het nemen van GABA-preparaten om angst en depressie te verminderen niet effectief is. Dit komt door de bloed-hersenbarrière, een systeem dat het circulerende bloed scheidt van het hersenweefsel. Om ervoor te zorgen dat de voedingsstoffen de hersencellen binnendringen, moet het de barrière passeren. Alleen bepaalde typen verbindingen kunnen dit doen.

Als aminoboterzuur in de vorm van medicijnen wordt ingenomen, worden de werkzame stoffen in de darm geabsorbeerd en met bloed in de hersenen behandeld, maar ze kunnen de bloed-hersenbarrière niet passeren.

Om ervoor te zorgen dat GABA een effect heeft op het werk van de hersenen, moet het door de hersencellen zelf worden gesynthetiseerd uit de voorlopers. Dat wil zeggen, het innemen van het medicijn met gamma-aminoboterzuur kan het niveau van neurotransmitter in de hersenen niet verhogen.

Hoe gamma-aminoboterzuur te verhogen

Wetenschappers hebben een uitweg gevonden, hoe het niveau van GABA in het menselijk lichaam kan worden verhoogd met behulp van medicijnen. Bads zijn ontworpen om angst en depressieve manifestaties te verminderen, maar bevatten geen gamma-aminoboterzuur in hun samenstelling.

Nootropics, de voorlopers van GABA, worden gevonden die het menselijk lichaam voorzien van de componenten die nodig zijn voor de synthese van neurotransmitters. Een uitstekende natuurlijke stof die de productie van gamma-aminoboterzuur stimuleert, is L-Theanine. Deze verbinding is algemeen bekend en wordt in grote hoeveelheden aangetroffen in groene thee.

Phenibut is ook de voorloper van GABA. Hij, net als L-Theanine, kan de bloed-hersenbarrière passeren. Actieve stoffen stimuleren hersenreceptoren om GABA te produceren.

Onderzoek heeft aangetoond dat picamilon met GABA en niacine de bloed-hersenbarrière kan binnendringen. Na inname van dit medicijn neemt de activering van hersenreceptoren toe.

Of medicijnen met GABA als kalmerend middel kopen?

Ondanks de categorische conclusies van wetenschappers dat het nemen van GABA geen effect heeft op de vermindering van angst en depressie, blijven veel mensen deze middelen gebruiken. Op het internet vindt u een groot aantal beoordelingen van echte mensen die ontspanning hebben gevoeld en angst hebben verminderd na het nemen van medicijnen met gamma-aminoboterzuur.

Dit kan worden verklaard als een placebo-effect, en doseringen en samenstelling van de genomen middelen. Er is informatie dat grote doses van gamma-aminoboterzuur medicijnen nog steeds in staat zijn om het niveau van GABA in het lichaam enigszins te verhogen.

Onderzoek naar het effect van aminoboterzuur op het menselijk lichaam is nog gaande. Het is niet volledig duidelijk hoe de dosering van de opgenomen stof het werk van de hersenen beïnvloedt. Een onvoldoende aantal experimenten werd uitgevoerd om de specifieke omstandigheden te bepalen die de absorptie van GABA door het lichaam beïnvloeden.

Iedereen zou zelf moeten beslissen of hij drugs met gamma-aminoboterzuur als verdovingsmiddel zou willen kopen. Als u voedingssupplementen koopt zoals voorgeschreven door een arts, mogen er geen vragen zijn. Als u (volgens de oude Russische traditie) zelfbehandeling wilt gaan doen, moet u de keuze van geneesmiddelen zorgvuldig overwegen.

Wanneer werken medicijnen met GABA?

Dus waarom zijn supplementen die GABA bevatten, maar niet de verwachte nootropische effecten geven, erg populair? Het antwoord is simpel: gamma-aminoboterzuur preparaten worden beschouwd als sterke natuurlijke vetverbranders.

Het effect van gamma-aminoboterzuur voor gewichtsverlies

GABA ondersteunt de productie van hormonen die helpen spiermassa op te bouwen. Met andere woorden, het effect van het nemen van medicijnen met gamma-aminoboterzuur is een versnelling van het metabolisme (extra spiermassa vereist meer calorieën). Als je net begint met het bouwen van een lichaam of op zoek bent naar medicijnen die je helpen af ​​te vallen, dan is GABA jouw keuze.

Is het mogelijk om GABA van producten te krijgen?

Het is onmogelijk om gamma-aminoboterzuur uit voedsel te verkrijgen. Verschillende voedingsmiddelen bevatten echter stoffen zoals flavonoïden, die de toename van het GABA-niveau in de hersenen beïnvloeden. Deze zijn betaalbaar en bekend:

Bijwerkingen van GABA

Bijwerkingen kunnen optreden in de volgende vormen:

  • overmatige slapte, in zo'n staat is het beter om niet achter het stuur te gaan zitten.
  • korte-termijn verandering in hartslag en ademhalingssnelheid, ze hebben de neiging om snel te verdwijnen.
  • Vermijd gezamenlijk gebruik van GABA-medicijnen met alcohol en verdovende middelen. Dit kan tot ernstige problemen leiden.

GABA: een lijst met werkende medicijnen

Als je medicijnen met GABA kiest voor een nootropisch effect, moet je de samenstelling bestuderen. Eicherb heeft een uitstekend supplement dat zowel GABA als L-Theanin bevat. ie Als u dit voedingssupplement heeft gekocht, krijgt u gegarandeerd het verwachte nootropische effect - vermindering van angst, vermindering van symptomen van depressie, verbetering van de gemoedstoestand.

Koop gamma-aminoboterzuur met L-Theanine op de link:

Maar het medicijn met een rijke samenstelling (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, veel sporenelementen en vitamines.):

Bud zal ook effectief zijn voor het kalmeren van het zenuwstelsel.

Voor gewichtsverlies en bodybuilding, kunt u een medicijn kiezen dat alleen GABA bevat, bijvoorbeeld een voedingssupplement door middel van verwijzing:

Een grote selectie van geneesmiddelen met gamma-aminoboterzuur is te vinden op Aycherb door op de link te klikken. Daar kunt u uw voedingssupplementen kiezen met een geschikte samenstelling, als rustgevend, en helpen bij het afvallen.

Hoe wordt gamma-aminoboterzuur ingenomen?

Het aanbevolen doseringsinterval voor GABA voor gewichtsverlies is van 2 tot 4 g per dag. Dit bedrag kan onmiddellijk (minder efficiënt) of in delen, de hele dag door worden ingenomen. Als GABA uitsluitend wordt gebruikt voor het verbranden van vet, is de beste tijd om supplementen in te nemen 2 uur voor het slapen gaan. Gebruik geen gamma-aminoboterzuursupplementen met eiwitrijk voedsel - dit kan de spijsvertering beïnvloeden.

Ken je gamma-aminoboterzuur - welke GABA-preparaten heb je het liefst?

Gamma-aminoboterzuur: gebruiksaanwijzingen, analogen, kosten, beoordelingen door patiënten

Gamma-aminoboterzuur als medicijn wordt beschouwd als het eerste nootropische medicijn in de geschiedenis. De verbinding is biogeen en wordt in het lichaam gevormd, wordt beschouwd als de belangrijkste remmende neurotransmitter, gamma-aminoboterzuur zit in het centrale zenuwstelsel en is betrokken bij de processen van metabolisme en neuromediatie van het CZS.

Samenstelling en vrijgaveformulier

Het zuur zelf maakt deel uit van de voorbereiding, mannitol, magnesiumstearaat, siliciumdioxyde kan als extra componenten dienen.

Verkrijgbaar in de vorm van witte tabletten met een gele of grijze tint. In contourblaren bevat 6 of 12 tabletten. Wordt ook verkocht in potjes van 30, 50 of 100 tabletten.

Farmacologische groep

Gamma-aminoboterzuur zijn noötropische geneesmiddelen volgens de farmacologische classificatie. Volgens de nosologische classificatie (ICD-10) verwijst GABA naar geneesmiddelen die worden gebruikt in:

  • post-hersenschudding syndroom;
  • gedrags- en psychische stoornissen veroorzaakt door langdurige behandeling met sedativa;
  • depressie;
  • slaperigheid;
  • tijdelijke transiënte cerebrale ischemische aanvallen;
  • alcoholische polyneuropathie;
  • hersenverlamming;
  • niet-gespecificeerde encefalopathie;
  • secundaire hypertensie;
  • zeeziekte;
  • intracranieel trauma;
  • intellectuele stoornissen;
  • vestibulaire disfunctie.

Farmacologische werking

Gamma-aminoboterzuur is een amine van biogene aard, dat betrokken is bij de processen van energie-uitwisseling en neuromediatie van de hersenen.

Zuur is de belangrijkste bemiddelaar, die betrokken is bij remmende reacties, in verbinding met speciale receptorstructuren. Onder invloed van GABA wordt het metabole proces in de hersenen genormaliseerd - de energie-uitwisselingsprocessen worden geactiveerd, de opname van suikers verbetert.

Het medicijn verbetert de toevoer van weefsels met bloed en zuurstof, bevordert het gebruik en de verwijdering van toxische stofwisselingsproducten, stabiliseert de dynamiek van zenuwgeleiding.

Wanneer u GABA neemt, verbetert het denkproces en onthouden. Het medicijn is een mild psychostimulant, herstellende spraak en motorische activiteit, aangetast als gevolg van slechte cerebrale bloedtoevoer.

Vermindert en stabiliseert de bloeddruk bij hypertensie, verlicht hypertensieve symptomen - een schending van slaap, hoofdpijn en duizeligheid.

Het gebruik van gamma-aminoboterzuur leidt tot een lichte daling van de hartslag en bij diabetici beïnvloedt dit het glykemische niveau, waardoor het wordt verlaagd. Bij gezonde patiënten met normale glucoseconcentraties in het bloed heeft het tegenovergestelde effect als gevolg van glycogenolyse.

In de natuurlijke omgeving wordt gamma-aminoboterzuur aangetroffen in tomaten en andere rode bessen.

Indicaties voor gebruik

Gebruik bij volwassenen

Gamma-aminozuren worden voorgeschreven voor volwassenen na revalidatie na een storing in de bloedtoevoer naar de hersenen, in posttraumatische syndromen. Het is geïndiceerd bij atherosclerose van hersenslagaders met foci van verzachting van hersenweefsels, in overtreding van de toestand van cerebrale vaten, in het bijzonder bij arteriële hypertensie, vergezeld door duizeligheid en migraine.

Gamma-aminoboterzuur wordt voorgeschreven voor de chronische vorm van vasculaire cerebrale dysfunctie, vergezeld van problemen met het onthouden van informatie, spraakstoornissen, concentratie van aandacht, migraine en duizeligheid. Bij alcoholische encefalopathie en polyneuritis, symptomatische complexe bewegingsziekte.

Gebruik bij kinderen

Voor behandeling in de kindertijd is GABA voorgeschreven voor hersenverlamming, evenals voor revalidatie na schedel- en hersenletsel en geboorteblessures van de schedel. Het is aangetoond dat het wordt gebruikt bij langzame mentale ontwikkeling, gepaard gaand met een lage mentale en fysieke activiteit, evenals bij symptomatische complexe bewegingsziekte.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Contra-indicaties voor de benoeming van gamma-aminoboterzuur zijn slechts een individuele intolerantie voor het geneesmiddel en een neiging tot allergieën.

Het is ook gecontra-indiceerd tijdens de vroege zwangerschap, op de leeftijd van maximaal een jaar en bij acuut nierfalen.

Bijwerkingen

Vaak gaat het gebruik van gamma-aminoboterzuur niet gepaard met bijwerkingen en patiënten worden goed getolereerd met GABA.

In zeldzame gevallen werden dyspepsie, opvliegers naar het gezicht en de nek waargenomen. Onder de bijwerkingen in zeldzame gevallen werden schendingen van slaappatronen en sprongen in bloeddruk met aritmie waargenomen, vooral op de eerste dag van het nemen van gamma-aminoboterzuurpreparaten. Om bijwerkingen te elimineren, is het voldoende om de inname van de inname te verminderen.

De schade van gamma-aminozuur aan het lichaam veroorzaakt niet, veroorzaakt geen afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen.

Instructies voor gebruik

Het medicijn wordt ingenomen voor de maaltijd. De dosering wordt bepaald door de behandelende arts, afhankelijk van de pathologie en het type therapie. De aanvangsdosering is meestal klein, tweemaal per dag ingenomen. Op de derde dag van toediening kan de dosering worden verhoogd.

Dagelijkse therapeutische doses voor volwassenen overschrijden meestal niet meer dan twee gram.

Kinderen tot drie jaar oud worden elk één gram voorgeschreven, tot zes jaar oud - elk 1,5 gram, ouder dan zeven jaar - twee gram per dag. De dagelijkse dosering moet in verschillende doses worden verdeeld, waarvan de behandelende arts de veelvoud zal vaststellen.

De duur van de behandeling wordt bepaald door de kenmerken en de aard van de ziekte, kan duren van twee weken tot vier maanden. Herhaal indien nodig, het wordt zes maanden na het einde van de vorige behandelingskuur uitgevoerd.

Voor de behandeling van reisziekte wordt het medicijn twee dagen per dag gedurende vier dagen ingenomen. Voor de preventie van reisziekte vóór de aanstaande reis, neem twee keer per dag, drie dagen voor de reis, evenals rechtstreeks op de dag van de reis zelf.

Vergeet niet dat zelf-voorschrijven van noötropische medicijnen zonder een arts te raadplegen, kan leiden tot ernstige gevolgen en een slechte gezondheid.

Geneesmiddel vormen

Ook bekend is nicotinoyl-gamma-aminoboterzuur, dat wordt gebruikt om de cerebrale circulatie te verbeteren. De werking is vergelijkbaar met de werking van pure GABA, maar het medicijn zelf is gecontra-indiceerd bij elke nierziekte.

Onder de bijwerkingen kunnen prikkelbaarheid, allergische huidreacties, tremor en agitatie veroorzaken.

Het wordt bovendien gebruikt voor oftalmische aandoeningen, evenals tijdens herstel na ischemische beroerte. Andere indicaties vallen samen met de indicaties voor het gebruik van GABA.

Geneesmiddelinteracties

Het medicijn is in staat om de werking van geneesmiddelen benzodiazepine-serie te verbeteren, evenals vele anticonvulsieve en slaappillen.

Analogen en synoniemen

Het medicijn is synoniem met Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Analogen van actie zijn Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Kosten van

50 tabletten van het medicijn met een concentratie van 250 mg kosten van 68 tot 85 roebel. Honderd tabletten met een concentratie van 250 mg kosten 154 tot 220 roebel, afhankelijk van de fabrikant en de apotheek.

beoordelingen

"Gamma-aminoboterzuur werd voorgeschreven, toen ik in traumatologie kwam met traumatisch hersenletsel en zonnesteek, was het natuurlijk slecht. In de ogen van tweeledig, duizelig, zou je het begin van de zin kunnen vergeten voordat je ermee klaar bent. Ik heb het medicijn al twee weken in het ziekenhuis doorgesneden, ik ging naar buiten met een goede gezondheidstoestand en het werd zelfs beter om informatie te onthouden dan voorheen. "

"Een kind van vier jaar maakt geen onderscheid tussen de toespraak die tot hem gericht is, een beroep op een logopedist en een neuroloog, en we kregen gamma-aminoboterzuur. Ze werkten ook met een logopedist, dronken het medicijn een maand lang. Al veel beter, maar de arts zei dat het noodzakelijk is om de cursus na 8 maanden te herhalen en het kind te geven aan voorbereidende lessen voor kinderen met soortgelijke problemen. "

"Ik bewaar het medicijn altijd bij me - ik reis vaak veel, dit soort werk, maar soms doet het me erg pijn. Aanbevolen om GABA te drinken.

Nu, als ik weet dat ik snel op pad ga, neem ik ergens in 12 uur een pil en dan voor het slapengaan, en alles is in orde. '

Artikel auteur: Matveeva Vladislava Anatolievna, Master in de medische en farmaceutische scheikunde

Gamma-aminoboterzuur (GABA), Aminalon

IUPAC-naam: 4-aminobutaanzuur
Molecuulformule: C4H9NO2
Molmassa: 103.120 g / mol
Uiterlijk: wit microkristallijn poeder
Dichtheid: 1,11 g / ml
Smeltpunt: 203,7 ° C (478,7 ° F; 476,8 K)
Kookpunt: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Oplosbaarheid in water: 130 g / 100 ml
Zuurgraad (pKa): 4,23 (carboxyl), 10,43 (amino)

y-aminoboterzuur (GABA) is de belangrijkste remmende neurotransmitter in het centraal zenuwstelsel van zoogdieren. Het speelt een rol bij het reguleren van de prikkelbaarheid van neuronen in het zenuwstelsel. Bij mensen is GABA ook direct verantwoordelijk voor de regulatie van de spierspanning. Hoewel vanuit een chemisch oogpunt de stof [[aminozuren | aminozuren | aminozuur]] is, wordt in wetenschappelijke of medische artikelen GABA zelden als zodanig genoemd omdat de term "aminozuur", gebruikt zonder specificatie, verwijst naar alfa-aminozuren, die GABA niet is. GABA zit ook niet in eiwitten. Bij spastische diplegie bij de mens is de absorptie van GABA verstoord als gevolg van zenuwschade als het bovenste motorneuron wordt beïnvloed, wat leidt tot spierhypertensie.

synopsis

GABA is de meest actieve remmende neuroamine van het menselijk brein. Het reguleert de werking van veel remmende en sedatieve processen die in het hersenweefsel voorkomen en is daarom uiterst belangrijk voor ontspanning. GABA-concentraties worden constant door het lichaam gevolgd, met als resultaat dat de hoeveelheid GABA in de weefsels van het menselijk lichaam in evenwicht is. Vanwege deze regulerende factoren is het voedingssupplement van GABA niet in staat om een ​​overmatig onderdrukkende werking op het lichaam te hebben. Het menselijk lichaam is te veel gewend aan de regulatie van GABA en daarom kan de orale toediening ervan geen significante invloed hebben op de menselijke fysiologie. Andere verbindingen kunnen echter (op verschillende manieren) indirect het niveau van GABA in het lichaam verhogen, wat op zijn beurt een remmend effect heeft. GABA is ook bekend als gamma-aminoboterzuur.

GABA-instructies voor gebruik

Meestal wordt het GABA-supplement gebruikt in doses van 3000-5000 mg (om het metabolisme van groeihormoon te verhogen). Of dit de optimale dosering is, is niet precies bekend.

synopsis

GABA (gamma-aminoboterzuur) is een van de meest uitgesproken neuroactieve peptiden van de hersenen. Het is betrokken bij een verscheidenheid aan suppressieve en remmende processen geassocieerd met het parasympathische zenuwstelsel. GABA wordt gevormd uit de exciterende neurotransmitter glutamaat met behulp van het enzym glutamaatdecarboxylase en kan terug worden omgezet in glutamaat in de tricarbonzuurcyclus. 1)

GABA-concentratie

Er is vastgesteld dat veranderingen in de concentratie van GABA van de hersenen en de concentratie van totale GABA direct van elkaar afhankelijk zijn. Een verandering in het GABA-gehalte in de hersenen leidt noodzakelijkerwijs tot een verandering in de concentratie van het totale GABA en omgekeerd. De accumulatie van GABA in de hersenen wordt versneld wanneer het GABA-gehalte onder het fysiologische niveau komt en vertraagt ​​wanneer het GABA-gehalte het fysiologische niveau overschrijdt. Dit gedrag van het zuur is te wijten aan het feit dat het een remmer is van zijn eigen transport naar de hersenen en de accumulatie ervan stopt bij concentraties boven de norm. Dankzij dit mechanisme blijft het neurologische niveau van GABA in evenwicht. 2) En toch kan GABA zijn accumulatie tot nul reduceren. Er is vastgesteld dat het hoogste niveau van zelfremming van GABA 80% is. Hieruit volgt dat overmatig gebruik van GABA zijn eigen remming door passieve diffusie kan overmeesteren. Wanneer het niveau van GABA in de hersenen het fysiologische niveau overschrijdt, beginnen de hersenen overtollig zuur te verdringen. De verplaatsingssnelheid van GABA via de hemacefalische barrière is ongeveer 16 keer hoger dan de snelheid van de accumulatie. Verwijdering van overtollig GABA uit zenuwweefsel wordt geactiveerd als een beschermende reactie van het lichaam tegen overmatige remmende effecten.

GABA en hematoencephalic barrière

Bij volwassenen is er minimale penetratie van GABA van de systemische circulatie naar het hersenweefsel. Ook wordt opgemerkt dat de hemaencefale barrière van jonge mensen het hoogste doorlatend vermogen heeft. Met een overmaat aan GABA in het lichaam, remt GABA zijn eigen inname via de hemaencefalische barrière, waarbij de gelijkenis met beta-alanine wordt waargenomen, hoewel GABA zich in dit mechanisme duidelijker manifesteert. Er is vastgesteld dat stikstofmonoxide het transmissievermogen van de hemaenceftaalbarrière kan verhogen.

GABA en groeihormoon

Lange tijd werd aangenomen dat het innemen van GABA de secretie van groeihormoon bevordert, en daar is enige waarheid in, alleen "groeihormoon" omvat in dit geval slechts een bepaalde subklasse van analogen. Immunoreactief groeihormoon (IRGH) en immuunfunctioneel groeihormoon (ifGH) zijn twee analogen, waarvan het niveau toeneemt na inname van GABA-supplementen. 3) Ondanks het feit dat GABA ondoeltreffend de hematoencephalic barrière doordringt, heeft het het bovengenoemde effect neurologisch, of beter gezegd, door de productie van dopamine in de hypofyse. Een interessante verandering in de werking van GABA op de uitscheiding van GH wordt waargenomen tijdens oefeningen met gewichten, namelijk een toename in het gebied onder de curve en hogere piekwaarden. De werking van GABA bereikt een maximum na 30 minuten lichaamsbeweging na inname van GABA en na 75 minuten zonder beweging (in rust). Ondanks het feit dat op dit moment het directe effect van GABA op groeihormoon niet is bewezen (evenals de biotransformatie van GABA naar andere aminen in de lever), geloven veel wetenschappers dat de kans op deze relatie groot is. Opgemerkt moet worden dat groeihormoon wordt gevonden in 100 verschillende isovormen en dat het effect van de isovormen IRGH en ifGH kunnen verschillen van de werking van de meest voorkomende isovorm 22kDa. 4)

functie

bemiddelaar

In vertebraten werkt GABA op remmende synapsen in de hersenen door te binden aan specifieke transmembraanreceptoren in het plasmamembraan die verband houden met pre- en postsynaptische neuronale processen. Deze binding veroorzaakt het openen van ionkanalen, waardoor de stroom van negatief geladen chloorionen de cel kan binnenkomen of positief geladen kaliumionen uit de cel kan worden verwijderd. Dit leidt tot negatieve veranderingen in de transmembraanpotentiaal en veroorzaakt in de regel hyperpolarisatie. Er zijn twee algemene klassen van GABA-receptoren bekend: GABAA, waarbij de receptor deel uitmaakt van een ligand-gated complex van ionkanalen; en metabotrope GABAB-receptoren, die G-eiwitreceptoren zijn die ionkanalen openen of sluiten door de werking van mediatoren (G-eiwitten). De neuronen die GABA produceren, worden GABAergic-neuronen genoemd. Ze oefenen een algemeen remmend effect uit op receptoren bij volwassen gewervelde dieren. Medium spiatische cellen zijn een typisch voorbeeld van remmende GABAergic cellen van het CZS. GABA daarentegen heeft een stimulerend en remmend effect op insecten, mediërende spieractivatie in de synapsen tussen zenuw- en spiercellen, en stimuleert sommige klieren. Bij zoogdieren kunnen sommige GABAergische neuronen, zoals kandelabercellen, ook hun glutamaterge mediatoren opwinden. 5) GABAA-receptoren zijn ligand-geactiveerde chloridekanalen; dat wil zeggen, door GABA te activeren, laten ze de stroom chloride-ionen in het celmembraan doordringen. Of de stroom chloriden opwindt / depolariseert (negatieve spanning op het celmembraan neutraliseert), manoeuvreren (zonder effect op het celmembraan) of remming / hyperpolarisatie (waardoor het celmembraan meer negatief wordt) hangt af van de richting van de chloridestroom. Wanneer zuiver chloride uit de cel ontsnapt, is GABA stimulerend of depolariserend; wanneer zuiver chloride de cel binnenkomt, is GABA remmend of hyperpolariserend. Wanneer de nettochloridestroom bijna nul is, is de actie van GABA manoeuvreerbaar. Manoeuvreerbare remming heeft geen directe invloed op het celmembraanpotentieel; het minimaliseert echter het effect van eventuele overeenkomende synaptische ingangen, voornamelijk door het verminderen van de elektrische weerstand van het celmembraan (in essentie komt dit overeen met de wet van Ohm). Veranderingen in de moleculaire concentratie van de controletechnologie van chloride in de cel - en daarmee in de richting van deze ionenstroom - zijn verantwoordelijk voor veranderingen in de functionele rol van GABA bij pasgeborenen en volwassenen. Dat wil zeggen, omdat de hersenen zich ontwikkelen in de volwassenheid, verandert GABA zijn rol van stimulerend naar remmend.

Hersenen ontwikkeling

Terwijl GABA een remmende bemiddelaar is in de volwassen hersenen, is de werking ervan in de zich ontwikkelende hersenen in de eerste plaats opwindend. De chloridegradiënt wordt hersteld in onvolgroeide neuronen en het potentieel voor reversie is hoger dan het rustpotentiaal van de membraancel; activering van de GABA-A-receptor leidt derhalve tot een uitstroom van Cl-ionen uit de cel, d.w.z. depolariserende stroom. De differentiële chloridegradiënt in onvolgroeide neuronen hangt in de eerste plaats af van een hogere concentratie NKCC1-co-transporters ten opzichte van KCC2-co-transporters in onrijpe cellen. GABA zelf is gedeeltelijk verantwoordelijk voor de rijping van ionenpompen. GABAergic-interneuronen rijpen sneller in de hippocampus en het GABA-signaalapparaat ontstaat vóór glutamaterge transmissie. GABA is dus de belangrijkste exciterende neurotransmitter in veel gebieden van de hersenen voorafgaand aan de rijping van glutamaterge synapsen. Deze theorie werd echter betwist op basis van resultaten die aantoonden dat in hersensecties van onvolgroeide muizen geïncubeerd in kunstmatige spinale vloeistof (waarbij veranderingen rekening houden met de normale samenstelling van de neurale omgeving door een alternatief energiesubstraat beta-hydroxybutyraat toe te voegen aan glucose) GABA zijn effect verandert van opwindend tot remmend. 6) Dit effect werd later herhaald met behulp van andere energiesubstraten, pyruvaat en lactaat, die glucose in het medium aanvullen. Latere studies van het metabolisme van pyruvaat en lactaat toonden aan dat de eerste resultaten niet gerelateerd waren aan de energiebron, maar aan een verandering in pH vanwege het feit dat de substraten als "zwakke zuren" fungeerden. Deze argumenten werden later weerlegd door verdere conclusies, die aantonen dat pH-veranderingen groter dan veranderingen veroorzaakt door energiesubstraten geen invloed hebben op de GABA-verschuiving in de aanwezigheid van het ACSF-energiesubstraat, en dat het werkingsmechanisme van beta-hydroxybutyraat, pyruvaat en lactaat (beoordeeld door het meten van NAD (P) H en zuurstofgebruik) was geassocieerd met energiemetabolisme. In het ontwikkelingsstadium dat voorafgaat aan de vorming van synaptische contacten, wordt GABA gesynthetiseerd door neuronen en werkt als een autocriene (die op dezelfde cel werkt) en paracriene (werkende op nabije cellen) -signalerende mediator. Ganglionverhogingen dragen ook in grote mate bij aan de groei van de GABAergic corticale celpopulatie. GABA reguleert de proliferatie van neurale progenitorcellen, migratie en differentiatie, verlenging van neurieten en de vorming van synapsen. 7) GABA reguleert ook de groei van embryonale en neurale stamcellen. GABA kan de ontwikkeling van neurale progenitorcellen beïnvloeden door de neurotrofische factor van de hersenen tot expressie te brengen. GABA activeert de GABA-receptor, waardoor de celcyclus stopt in de S-fase, waardoor de groei wordt beperkt.

GABA-actie buiten het zenuwstelsel

GABAerge mechanismen zijn aangetoond op verschillende perifere weefsels en organen, waaronder de darmen, maag, pancreas, eileiders, baarmoeder, eierstokken, teelballen, nieren, blaas, longen en lever. In 2007 werd het exciterende GABAergic zenuwstelsel beschreven in het epitheel van de luchtwegen. Het systeem activeert de daaropvolgende blootstelling aan allergenen en kan betrokken zijn bij de mechanismen van astma. GABAergic-systemen zijn ook gevonden in de testikels en in de lens van het oog.

Structuur en exterieur

GABA bestaat hoofdzakelijk in de vorm van een zwitterion, dat wil zeggen, met een gedeprotoneerde carboxygroep en een geprotoneerde aminogroep. De conformatie ervan is afhankelijk van de omgeving. In de gasfase heeft een hogere conformatie meer de voorkeur vanwege de elektrostatische aantrekking tussen de twee functionele groepen. Stabilisatie is ongeveer 50 kcal / mol, volgens kwantumchemische berekeningen. In de vaste toestand is de conformatie meer uitgebreid, met de trans-conformatie aan het amino-uiteinde en de gauche-conformatie aan het carboxyl-uiteinde. Dit komt door interacties met naburige moleculen. In oplossing zijn vijf verschillende conformaties (waarvan sommige zijn gevouwen en sommige zijn uitgebreid) aanwezig vanwege de effecten van solvatatie. De conformationele flexibiliteit van GABA is belangrijk voor zijn biologische functie, omdat gevonden werd dat GABA bindt aan verschillende receptoren met verschillende conformaties. Veel GABA-analogen die in geneesmiddelen worden gebruikt, hebben meer rigide structuren en hebben een betere controle over de binding. 8)

verhaal

Gamma-aminoboterzuur werd voor het eerst gesynthetiseerd in 1883 en was aanvankelijk alleen bekend als een product voor planten- en microbiële stofwisseling. In 1950 werd echter ontdekt dat GABA een integraal onderdeel is van het centrale zenuwstelsel bij zoogdieren.

biosynthese

GABA dringt niet door de bloed-hersenbarrière; Het wordt gesynthetiseerd in de hersenen van glutamaat met de participatie van het enzym L-glutaminezuur decarboxylase en pyridoxal fosfaat (dat de actieve vorm van vitamine B6 is) als een co-factor. GABA wordt terug omgezet naar glutamaat in een metabolisch pad genaamd GABA-shunt. Tijdens dit proces wordt glutamaat, de belangrijkste exciterende neurotransmitter, omgezet in een belangrijke remmende neurotransmitter (GABA). 9)

katabolisme

Het enzym GABA-transaminase katalyseert de omzetting van 4-aminobutaanzuur en 2-oxoglutaraat in amberhalfaldehyde en glutamaat. Het barnsteenzuur-aldehyde wordt vervolgens geoxideerd tot barnsteenzuur met behulp van barnsteenzuuraldehyde-dehydrogenase. Als zodanig gaat de substantie de citroenzuurcyclus binnen als een nuttige energiebron.

farmacologie

Geneesmiddelen die werken als allosterische modulators van GABA-receptoren (de zogenaamde GABA-analogen of GABAergische geneesmiddelen) en geneesmiddelen die de beschikbare hoeveelheid GABA verhogen, hebben meestal een kalmerende, antistress- en anticonvulsieve werking. Veel van de hieronder genoemde stoffen veroorzaken anterograde amnesie en retrograde amnesie. GABA kan de bloed-hersenbarrière niet passeren, hoewel sommige delen van de hersenen die geen effectieve bloed-hersenbarrière hebben, zoals de periventriculaire kern, mogelijk toegankelijk zijn voor de effecten van GABA bij systemische toediening. Ten minste één onderzoek toont aan dat GABA, wanneer het oraal wordt ingenomen, de hoeveelheid menselijk groeihormoon verhoogt. Wanneer GABA rechtstreeks in de hersenen wordt geïnjecteerd, vertoont de stof zowel een stimulerend als remmend effect op de productie van groeihormoon, afhankelijk van de menselijke fysiologie. Sommige GABA-prodrugs (bijv. Picamilon) zijn ontwikkeld die in de bloed-hersenbarrière kunnen doordringen en zich kunnen splitsen in GABA en het dragermolecule al in de hersenen. Hiermee kunt u het GABA-niveau in alle delen van de hersenen direct verhogen.

GABAergische preparaten

GABA-receptorliganden

GABB-receptorliganden

GABA-heropnameremmers: deramciclan, hyperforin, tiagabine.
GABA-transaminase-remmers: gabaculin, fenelzine, valproaat, vigabatrine, citroenmelisse
Analogen van GABA: pregabaline, gabapentine.
Anderen: GABA (zelf), L-glutamine, picamilon, prohabid.

GABA als supplement

Een aantal commerciële bronnen verkopen GABA-formules voor gebruik als voedingssupplement, soms voor sublinguale toediening, hoewel de effectiviteit van GABA als kalmeringsmiddel nog niet is aangetoond. Er is echter ook meer wetenschappelijk en medisch bewijs dat zuivere GABA de bloed-hersenbarrière niet doorkruist bij therapeutische significante doses. De enige manier om GABA effectief te leveren, is om de bloed-hersenbarrière te omzeilen. In feite is er een klein en beperkt aantal vrij verkrijgbare supplementen in de VS die GABA-derivaten zijn, zoals phenibut en picamilon. Picamilon is een combinatie van niacine en GABA. De stof passeert de bloed-hersenbarrière als prodrug, die later wordt gehydrolyseerd tot GABA en nicotinezuur.

In planten

GABA komt ook voor in planten. Dit is het meest voorkomende aminozuur in de apoplast van tomaten. Het kan ook een rol spelen in de signalering van plantencellen.

Koop gamma-aminoboterzuur (GABA), Aminalon

Gamma-aminoboterzuur (GABA) is een van de belangrijkste bemiddelaars van remming in zowel het perifere als het centrale zenuwstelsel, het speelt een essentiële rol in het metabolisme van koolhydraten en aminozuren in de hersenen en draagt ​​bij tot de normalisatie van metabolische processen in het zenuwstelsel. Onder invloed van GABA worden energieprocessen van de hersenen geactiveerd, de respiratoire activiteit van weefsels neemt toe, het gebruik van de hersenen van glucose verbetert, de bloedtoevoer verbetert. GABA heeft een stimulerend effect op de Krebs-cyclus. Het kan dienen als een substraat van oxidatie in het hersenweefsel, veroorzaakt een algemene toename van het gehalte aan aminozuren in de hersenen. Er zijn aanwijzingen dat dit zuur betrokken is bij presynaptische remming als een mediator in axon-axonsynapsen. In Rusland wordt GABA vrijgegeven uit apotheken onder het merk Aminalon. Het medicijn is verkrijgbaar op recept. Daarnaast zijn er de volgende analogen van GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-aminoboterzuur (medicijn)

Gamma-aminoboterzuur (Aminalon) is een noötropisch medicijn.
Als een medicijn, Aminalon is voornamelijk gebruikt in de geriatrische praktijk en in de behandeling van kinderen met mentale retardatie. Door de aard van het therapeutische effect nadert het medicijn noötropische medicijnen. Het effect ontwikkelt zich langzaam, een relatief lange loop van de toepassing is vereist. Ondanks de opkomst van nieuwe noötropische geneesmiddelen, die in sommige gevallen een meer uitgesproken effect geven (piracetam, enz.), Heeft aminalon de therapeutische waarde niet verloren.

De inhoud

Farmacologische werking

Nootropisch middel, herstelt metabolische processen in de hersenen, bevordert het gebruik van glucose door de hersenen en de verwijdering van toxische stofwisselingsproducten daaruit. Verhoogt de productiviteit van het denken, verbetert het geheugen, een positief effect op het herstel van bewegingen en spraak na een schending van de cerebrale circulatie. Het heeft een licht hypotensief effect, vermindert de aanvankelijk verhoogde bloeddruk en de ernst van de symptomen veroorzaakt door hypertensie (duizeligheid, slapeloosheid), verlaagt enigszins de hartslag. Het heeft een matige antihypoxische en anticonvulsieve werking. Bij patiënten met diabetes mellitus verlaagt het het glucosegehalte, met normale glucose in het bloed heeft dit het tegenovergestelde effect (door glycogenolyse).

farmacokinetiek

Absorptie - snel, redelijk compleet. TCmax - 60 minuten, dan neemt de concentratie snel af, na 24 uur wordt het niet in het plasma gedetecteerd.

getuigenis

Toepassen van gamma-aminoboterzuur bij vasculaire aandoeningen van de hersenen (atherosclerose, hypertensie), met chronische cerebrale vasculaire insufficiëntie met verminderd geheugen, aandacht, spraak, duizeligheid en hoofdpijn, met dynamische aandoeningen van de cerebrale circulatie, evenals na een beroerte en hersenletsel om te verbeteren motorische en mentale activiteit van patiënten. Er is bewijs voor de effectiviteit van gamma-aminoboterzuur in endogene depressies met een overheersende rol bij astheno-o-fochondrische verschijnselen en moeilijkheden bij mentale activiteit. Het medicijn kan ook worden gebruikt voor alcoholische encefalopathie, alcoholische polyneuritis, dementie. Bij kinderen wordt gamma-aminoboterzuur gebruikt voor mentale retardatie met verminderde mentale activiteit.

Contra

Doseringsregime

Gamma-aminoboterzuur wordt oraal (vóór de maaltijd) ingenomen met 0,25 g. Volwassenen worden voorgeschreven, afhankelijk van de aard en de ernst van de ziekte, in 0,5-1,25 g driemaal daags. De dagelijkse dosis is gewoonlijk 1,5-3 g. Kinderen, afhankelijk van de leeftijd, worden gegeven van 0,5 tot 3 g per dag. Het verloop van de behandeling duurt 2-3 weken tot 2-6 maanden. Voer indien nodig herhaalde behandelingen uit.

Voor de behandeling van het symptoomcomplex bewegingsziekte wordt gamma-aminoboterzuur voorgeschreven voor volwassenen bij 0,5 g en voor kinderen bij 0,25 g 3 maal per dag gedurende 3-4 dagen. Voor profylactische doeleinden worden volwassenen gedurende 3 dagen voorafgaand aan mogelijke reisziekte, driemaal daags 0,5 g voorgeschreven, en in dezelfde dosis vlak voor het gebruik van het voertuig.

Bijwerkingen

Gamma-aminoboterzuur is erg weinig toxisch. Goed verdragen door patiënten van verschillende leeftijden. In sommige gevallen, mogelijke dyspeptische symptomen, slaapstoornissen, gevoel van warmte, fluctuaties in bloeddruk (tijdens de eerste dagen van de behandeling). Met een dosisvermindering gaan deze verschijnselen meestal snel voorbij.

Fysieke eigenschappen

Een wit kristallijn poeder met een licht bittere smaak en een zwakke specifieke geur. Gemakkelijk oplosbaar in water, zeer slecht oplosbaar in alcohol; pH 5% waterige oplossing van 6.5.

Formulier vrijgeven

Vormvrijgave: pillen tot 0,25 g, gecoat (wit of wit met een romige kleurtint), in een pakket van 100 stuks.

opslagruimte

Opslag: op een droge, donkere plaats.