ACE-remmers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

ACE-remmers of angiotensine-converterende enzymremmers zijn een groep geneesmiddelen die de concentratie van angiotensine II in het bloed en de weefsels verminderen, evenals het gehalte aan bradykinine verhogen, waardoor de vasculaire tonus en bloeddruk worden verlaagd. Ze worden gebruikt voor de behandeling van zowel milde als ernstige hypertensie en zijn bijzonder effectief bij patiënten met een hoge renine activiteit, evenals bij diuretica, omdat diuretica de renineniveaus en de activiteit van het renine-angiotensinesysteem in het bloed verhogen.

Inhoudsopgave

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1967 werd vastgesteld dat angiotensine I in angiotensine II terechtkwam bij het passeren van de longcirculatie en een jaar later werd aangetoond dat bradykinine bij de allereerste passage door de kleine cirkel bijna volledig verdwijnt. K.K. Ng en J. Vane hebben gesuggereerd dat carboxypeptidase, dat bradykinine inactiveert, en het enzym dat angiotensine I in angiotensine II in de longen omzet - ACE, identiek zijn. De veronderstelling werd een bewezen feit toen in 1968 werd aangetoond dat dipeptidylcarboxypeptidase, dat A-I in A-II omzet, in staat is bradykinine te inactiveren. Hier komt het gif van de Braziliaanse slang, waardoor een spastische spasmen ontstaan. Ferreira bewees dat slangengif het effect van bradykinine versterkt en het enzym dat bradykinine remt, vernietigt. De volgende stap werd gemaakt door Bakhl in 1968 - hij verklaarde dat slangengif in staat is om te vernietigen - ACE. Deze informatie wekte de interesse van twee onderzoekers D. Caushman en M. Ondetti. Na vele tests hebben ze een gezuiverde ACE-remmende stof geïsoleerd uit slangengif, een peptide dat bestaat uit negen aminozuurradicalen. Geïnjecteerd intraveneus, het uitgeoefend, zoals verwacht, een krachtige antihypertensieve effect. In 1975 werd captopril gesynthetiseerd onder de begeleiding van D. Caushman en M. Ondetti, die de eerste vertegenwoordiger werd van een grote groep geneesmiddelen die bekend staat als ACE-remmers.

ACE-remmers werkingsmechanisme

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers is te wijten aan het belangrijkste effect veroorzaakt door deze geneesmiddelen (impliciet in hun naam genoemd), namelijk het vermogen om de activiteit van het belangrijkste enzym van het renine-angiotensine ACE-systeem te remmen. Remming van ACE-activiteit leidt tot een aantal gevolgen, die het hypotensieve effect van deze geneesmiddelen verschaffen:

• remming van vasoconstrictor en natrium-behoudende effecten van angiotensine II door vermindering van de vorming van angiotensine I;
• remming van inactivatie van bradykinine en bevordering van de manifestatie van zijn positieve vaatverwijdende en natriuretische eigenschappen;
• een toename in de synthese van krachtige vaatverwijdende factoren: stikstofoxide (II) en prostacycline;
• een toename in de synthese van angiotensine, die vaatverwijdende en natriuretische activiteit heeft;
• remming van de vorming van angiotensine III, catecholamines, vasopressine, aldosteron en endotheline-1.

Classificatie van ACE-remmers

Afhankelijk van de chemische structuur zijn ACE-remmers onderverdeeld in vier hoofdgroepen:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• carboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfaat (fosinopril);
• hydroxamic (idrapril).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, vallen ACE-remmers farmacokinetisch in drie klassen:

• Klasse I - lipofiele geneesmiddelen: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Klasse II - lipofiele prodrugs.
• Subklasse IIA - geneesmiddelen waarvan de actieve metabolieten voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Subklasse IIB - geneesmiddelen, actieve metabolieten die inherent zijn aan twee wijzen van eliminatie tegelijk - via de nieren met urine, alsook via de lever met gal en spijsverteringskanaal met uitwerpselen: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Klasse III - hydrofiele geneesmiddelen: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofiliciteit is een zeer belangrijke eigenschap van therapeutische middelen, het karakteriseert hun vermogen om weefsel door het lipidemembraan te penetreren en remt ACE-activiteit direct in doelorganen (nieren, myocard, vasculair endotheel).

Preparaten van de tweede generatie verschillen van de eerste in een aantal kenmerken: grotere activiteit, minder frequente verschijning van ongewenste effecten en de afwezigheid van sulfhydrylgroepen in de chemische structuur, wat bijdraagt ​​aan auto-immunisatie.

Captopril is een eerste klas medicijn met nefroprotectieve werking, maar het werkt kort (6-8 uur), daarom wordt het 3-4 keer per dag voorgeschreven. Geneesmiddelen van de 2e klas hebben een langere halfwaardetijd (18-24 uur), ze worden 1-2 keer per dag voorgeschreven.

Ze zijn echter allemaal prodrugs, komen in een inactieve toestand het lichaam binnen en vereisen metabole activering in de lever. Graad 3-geneesmiddelen zijn actieve metabolieten van graad 2-geneesmiddelen die 24 uur duren en een mild, stabiel antihypertensief effect hebben.

ACE-remmers indicaties voor gebruik:

• hypertensie;
• Hartfalen;
• Nierpathologie;
• Myocardinfarct;
• Hoog coronair risico;
• Preventie van recidiverende beroertes.

Bij de behandeling van hypertensie, dient in dergelijke gevallen de voorkeur te worden gegeven aan ACE-remmers:

• Gelijktijdig hartfalen;
• Asymptomatische schending van de systolische functie van de linker hartkamer;
• Gelijktijdige diabetes;
• Linkerventrikelhypertrofie;
• Ischemische hartziekte;
• Atherosclerose van de halsslagaders;
• De aanwezigheid van microalbuminurie;
• Chronische nierziekte (hypertensie of diabetische nefropathie).

ACE-remmers contra-indicatie

Onder de contra-indicaties voor het gebruik van ACE-remmers zijn absolute contra-indicaties:

• neiging tot angio-oedeem;
• perioden van zwangerschap en borstvoeding;
• bilaterale stenose van de renale arterie of stenose van de stenose van de enkelvoudige nier;
• ernstig chronisch nierfalen;
• ernstige hyperkaliëmie;
• hypertrofische cardiomyopathie met ernstige obstructie van de uitstroombaan van de linker hartkamer;
• hemodynamisch significante stenose van de aorta- of mitralisklep;
• constrictieve pericarditis;
• chronisch longhart onder decompensatie;
• porfyrie;
• leukopenie;
• ernstige bloedarmoede.

• matig chronisch nierfalen;
• matige hyperkaliëmie;
• cirrose van de lever of chronisch actieve hepatitis;
• chronisch longhart onder compensatie;
• ernstige obstructieve longziekte;
• padagric nier;
• staat na niertransplantatie;
• combinatie van dit geneesmiddel met indomethacine, kaliumhoudende diuretica, fenothiazinen, rifampicine, allopurinol en lithiumzouten.

Wat zijn de bijwerkingen van ACE-remmers?

• droge hoest;
• hoofdpijn, duizeligheid en algemene zwakte;
• hypotensie;
• bovenste luchtweginfecties;
• verhoogde concentratie van kalium in het bloed;
• toename van het creatininegehalte in het bloed;
• proteïnurie;
• toxische en immunopathologische effecten op de nieren;
• allergische reacties;
• neutropenie, anemie en trombocytopenie;
• een verandering in de spijsverteringsorganen (gemanifesteerd door een vervorming van de smaak, misselijkheid, braken, aften van de mond op het mondslijmvlies, verminderde leverfunctie);
• paradoxale stijging van de bloeddruk bij unilaterale stenose van de nierslagader.

ACE-remmers hebben een "eerste dosis" -effect - een excessieve verlaging van de bloeddruk, met de dreiging in collaps te vallen, duizeligheid en de mogelijkheid van flauwvallen in de eerste 2-4 uur na inname van de volledige dosis van het medicijn. Dit is vooral gevaarlijk voor patiënten met IHD en dyscirculatoire cerebrale insufficiëntie. Daarom zijn zowel captopril- als enalapril-type remmers oorspronkelijk voorgeschreven in een aanzienlijk verlaagde dosis van 1 / 4-1 / 2 tabletten. De uitzondering is perindopril, dat geen hypotensie van de eerste dosis veroorzaakt.

Welke ACE-remmer is beter?

Onder de ACE-remmers heeft Prestarium de beste eigenschappen. Dit medicijn in een dosis van 4-8 mg, wanneer het 1 keer per dag wordt ingenomen, biedt een effectieve dosisafhankelijke verlaging van de bloeddruk vanaf de eerste weken van de behandeling. Prestarium controleert consequent de bloeddruk gedurende de dag met een enkele dosis. Van alle ACE-remmers heeft Prestarium de hoogste T / P-verhouding (de verhouding van de uiteindelijke werkzaamheid van het geneesmiddel tot het maximum), wat wordt bevestigd door de FDA (Food and Drug Administration) en de European Society of Cardiology Consensus. Hierdoor biedt Prestarium 24 uur ware bloeddrukcontrole en beschermt het op betrouwbare wijze tegen de stijging van de bloeddruk in de meest "gevaarlijke" ochtendtijd, wanneer het risico op complicaties zoals een hartaanval of beroerte bijzonder groot is.

In termen van de "prijs-kwaliteit" -ratio moet het geneesmiddel Berlipril worden genoteerd als een van de generieke geneesmiddelen van hoge kwaliteit wanneer het wordt behandeld met ACE-remmers.

Wanneer en waarom ACE-remmers gebruiken, een lijst met geneesmiddelen

Uit dit artikel zult u leren: wat zijn ACE-remmers (afgekort als ACE-remmers), hoe verminderen ze de druk? Wat is vergelijkbaar en hoe verschillend zijn de medicijnen. Lijst met populaire geneesmiddelen, indicaties voor gebruik, werkingsmechanisme, bijwerkingen en contra-indicaties van ACE-remmers.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

ACE-remmers worden een groep geneesmiddelen genoemd die een chemische stof blokkeren die vasoconstrictie en verhoogde druk bevordert.

Menselijke nieren produceren een specifiek enzym, renine, waarvan de keten van chemische transformaties begint, wat leidt tot het verschijnen in de weefsels en het bloedplasma van een stof die 'angiotensine-converterend enzym' of angiotensine wordt genoemd.

Wat is angiotensine? Het is een enzym dat het vermogen heeft om de vaatwanden te vernauwen, waardoor de bloedstroom en druk toenemen. Tegelijkertijd de verhoging van het bloed leidt tot de productie van andere hormonen door de bijnieren, waarbij de natriumionen vertraging in de weefsels te verbeteren vasospasme, hartkloppingen veroorzaken, verhoogde hoeveelheid fluïdum in het lichaam. Het blijkt een vicieuze cirkel van chemische transformaties, waardoor de arteriële hypertensie stabiel wordt en bijdraagt ​​aan beschadiging van de vaatwanden, de ontwikkeling van chronisch hart- en nierfalen.

Een ACE-remmer (ACE-remmer) onderbreekt deze reactieketen en blokkeert deze in het stadium van transformatie in een angiotensine-converterend enzym. Tegelijkertijd bijdraagt ​​tot de accumulatie van andere stoffen (bradykinine), die de ontwikkeling van abnormale cellulaire responsen in cardiovasculaire en renale insufficiëntie (intensieve deling, groei en dood van hartspiercellen, renale bloedvatwanden) voorkomt. Daarom worden ACE-remmers niet alleen gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie, maar ook voor de preventie van hart- en nierfalen, myocardinfarct, beroerte.

ACE-remmers - een van de meest effectieve antihypertensiva. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen die de bloedvaten verwijden, voorkomen ze vasculaire spasmen en werken ze zachter.

ACE-remmers worden voorgeschreven door een huisarts op basis van de symptomen van arteriële hypertensie en gerelateerde ziekten. Onafhankelijk om een ​​dagelijkse dosis te accepteren en vast te stellen, wordt niet aanbevolen.

Wat is het verschil tussen een ACE-remmer?

ACE-remmers hebben vergelijkbare indicaties en contra-indicaties, werkingsmechanisme, bijwerkingen, maar verschillen van elkaar:

• de oorspronkelijke stof in de basis van het medicijn (de beslissende rol wordt gespeeld door het actieve deel van het molecuul (groep), dat de duur van de geldigheidsperiode waarborgt);
• drugsactiviteit (de stof is actief, of er zijn aanvullende voorwaarden nodig om met het werk te beginnen, voor zover beschikbaar voor absorptie);
• eliminatiemethoden (wat belangrijk is voor patiënten met ernstige lever- en nieraandoeningen).

Uitgangsmateriaal

De oorspronkelijke stof beïnvloedt de duur van het medicijn in het lichaam, met de afspraak kunt u de dosering kiezen en de periode bepalen gedurende welke u de ontvangst moet herhalen.

ACE-remmers (ACE-remmers): werkingsmechanisme, indicaties, lijst en keuze van geneesmiddelen

ACE-remmers (ACE-remmers, angiotensine-converting enzyme-remmers, Eng.: ACE) vormen een grote groep van farmacologische middelen die worden gebruikt bij cardiovasculaire aandoeningen, in het bijzonder - arteriële hypertensie. Tegenwoordig zijn ze beide de meest populaire en meest betaalbare manier om hypertensie te behandelen.

De lijst met ACE-remmers is extreem breed. Ze verschillen in chemische structuur en namen, maar hun werkingsprincipe is hetzelfde - de blokkade van het enzym, waarmee actieve angiotensine wordt gevormd, die aanhoudende hypertensie veroorzaakt.

Het werkingsspectrum van ACE-remmers is niet beperkt tot het hart en de bloedvaten. Ze hebben een positief effect op het werk van de nieren, verbeteren het vet- en koolhydraatmetabolisme, zodat ze met succes worden gebruikt door diabetici en ouderen met bijkomende laesies van andere inwendige organen.

Voor de behandeling van hypertensie worden ACE-remmers voorgeschreven als monotherapie, dat wil zeggen, het handhaven van druk wordt bereikt door het innemen van één medicatie, of in combinatie met geneesmiddelen uit andere farmacologische groepen. Sommige ACE-remmers stellen onmiddellijk een combinatie van geneesmiddelen voor (met diuretica, calciumantagonisten). Deze benadering maakt het voor de patiënt gemakkelijker om drugs te gebruiken.

Moderne ACE-remmers zijn niet alleen perfect gecombineerd met geneesmiddelen uit andere groepen, wat vooral belangrijk is voor leeftijdsgerelateerde patiënten met een gecombineerde pathologie van interne organen, maar hebben ook een aantal positieve effecten - nefroprotectie, verbeterde circulatie in de kransslagaders, normalisatie van metabolische processen, zodat ze als leiders in het proces kunnen worden beschouwd. behandeling van hypertensie.

Farmacologische werking van ACE-remmers

ACE-remmers blokkeren de werking van het angiotensine-converterende enzym dat nodig is om angiotensine I in angiotensine II om te zetten. De laatste draagt ​​bij aan vasculaire spasmen, waardoor de totale perifere weerstand toeneemt, evenals de productie van aldosteron door de bijnieren, wat natrium en vochtretentie veroorzaakt. Als gevolg van deze veranderingen neemt de bloeddruk toe.

Angiotensin-converting enzyme wordt normaal gevonden in plasma en in weefsels. Plasma-enzym veroorzaakt vasculaire snelle reacties, bijvoorbeeld onder stress, en weefsel is verantwoordelijk voor langetermijneffecten. Geneesmiddelen die ACE blokkeren, zouden beide fracties van het enzym moeten inactiveren, dat wil zeggen, een belangrijk kenmerk van hen is het vermogen om in weefsels te penetreren en in vetten op te lossen. De effectiviteit van het medicijn hangt uiteindelijk af van de oplosbaarheid.

Als er een tekort is aan angiotensine-converterend enzym, start de route voor de vorming van angiotensine II niet en neemt de druk niet toe. Bovendien stoppen ACE-remmers de afbraak van bradykinine, wat nodig is voor de expansie van bloedvaten en drukverlaging.

Langdurig gebruik van geneesmiddelen uit de groep van ACE-remmers draagt ​​bij tot:

• Afname van de algemene perifere weerstand van vaatwanden;
• De belasting van de hartspier verminderen;
• Bloeddruk verlagen;
• Verbetering van de bloedstroom in de kransslagader, hersenslagaders, bloedvaten van de nieren en spieren;
• Vermindering van de kans op het ontwikkelen van aritmieën.

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers omvat een beschermend effect tegen myocard. Ze voorkomen dus hypertrofie van de hartspier en als deze al bestaat, draagt ​​het systematische gebruik van deze geneesmiddelen bij aan de omgekeerde ontwikkeling met een afname van de myocarddikte. Ze voorkomen ook dat de hartkamers worden uitgerekt (dilatatie), hetgeen ten grondslag ligt aan hartfalen, en de progressie van fibrose bij hypertrofie en ischemie van de hartspier.

werkingsmechanisme van ACE-remmers bij chronisch hartfalen

Met een gunstig effect op de vaatwanden remmen de ACE-remmers de voortplanting en toename van de afmeting van spiercellen van slagaders en arteriolen, waardoor spasmen en organische vernauwing van hun lumen tijdens langdurige hypertensie worden voorkomen. Een belangrijke eigenschap van deze geneesmiddelen kan worden beschouwd als de verhoogde vorming van stikstofoxide, dat atherosclerotische afzettingen weerstaat.

ACE-remmers verbeteren vele indicatoren van metabolisme. Ze vergemakkelijken de binding van insuline aan receptoren in weefsels, normaliseren het metabolisme van suiker, verhogen de concentratie van kalium die nodig is voor een goede werking van spiercellen en dragen bij tot de verwijdering van natrium en vocht, waarvan de overmaat een stijging van de bloeddruk veroorzaakt.

Het belangrijkste kenmerk van elk antihypertensivum is het effect op de nieren, omdat ongeveer een vijfde van de hypertensieve patiënten uiteindelijk sterft aan hun insufficiëntie geassocieerd met arteriolosclerose op de achtergrond van hypertensie. Aan de andere kant hebben patiënten met symptomatische nierhypertensie al een vorm van nierziekte.

ACE-remmers hebben een onmiskenbaar voordeel: ze beschermen de nieren het beste van alle andere geneesmiddelen tegen de schadelijke effecten van hoge bloeddruk. Deze omstandigheid was de reden voor hun brede verspreiding voor de behandeling van primaire en symptomatische hypertensie.

Video: IAPF-basisfarmacologie

Indicaties en contra-indicaties voor ACE-remmers

ACE-remmers worden in de dertig jaar in de klinische praktijk gebruikt, in de post-Sovjet-ruimte verspreidden ze zich snel in de vroege jaren 2000 en namen een sterke leidende positie in tussen andere antihypertensiva. De belangrijkste reden voor hun benoeming is arteriële hypertensie, en een van de significante voordelen is de effectieve vermindering van de waarschijnlijkheid van complicaties in het cardiovasculaire systeem.

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van ACE-remmers worden beschouwd:

1. Essentiële hypertensie;
2. Symptomatische hypertensie;
3. De combinatie van hypertensie met diabetes en diabetische nefrosclerose;
4. Nierpathologie met hoge druk;
5. Hypertensie met congestief hartfalen;
6. Hartfalen met verminderde output van de linker hartkamer;
7. Systolische disfunctie van de linker hartkamer zonder rekening te houden met de indicatoren van druk en de aanwezigheid of afwezigheid van de hartafwijkingen van de kliniek;
8. Acuut myocardinfarct na drukstabilisatie of -aandoening na een hartaanval, wanneer de linkerventrikelejectiefractie kleiner is dan 40% of er symptomen zijn van systolische disfunctie in de aanwezigheid van een hartaanval;
9. Conditie na een beroerte bij hoge druk.

Langdurig gebruik van ACE-remmers leidt tot een significante vermindering van het risico op cerebrovasculaire complicaties (beroertes), een hartaanval, hartfalen en diabetes mellitus, waardoor ze zich onderscheiden van calciumantagonisten of diuretica.

Voor langdurig gebruik als monotherapie in plaats van bètablokkers en diuretica, worden ACE-remmers aanbevolen voor de volgende groepen patiënten:

• Degenen die bètablokkers en diuretica hebben, veroorzaken uitgesproken nadelige reacties worden niet getolereerd of niet effectief;
• Personen die gevoelig zijn voor diabetes;
• Patiënten met een vastgestelde diagnose van type II diabetes.

Als de enige voorgeschreven medicatie, is de ACE-remmer effectief in stadia I-II van hypertensie en bij de meerderheid van jonge patiënten. De effectiviteit van monotherapie is echter ongeveer 50%, dus in sommige gevallen is er behoefte aan extra inname van een bètablokker, calciumantagonist of diureticum. Combinatietherapie is geïndiceerd in stadium III pathologie, bij patiënten met bijkomende ziekten en op hoge leeftijd.

Voordat u een geneesmiddel uit de groep ACE-remmers voorschrijft, zal de arts een gedetailleerd onderzoek uitvoeren om ziekten of aandoeningen uit te sluiten die een belemmering kunnen vormen voor het gebruik van deze geneesmiddelen. Bij hun afwezigheid moet het geneesmiddel dat bij een bepaalde patiënt wordt geselecteerd, het meest effectief zijn op basis van de kenmerken van het metabolisme en de route van eliminatie (via de lever of de nieren).

De dosering van ACE-remmers wordt individueel, empirisch gekozen. Eerst wordt de minimumhoeveelheid voorgeschreven, vervolgens wordt de dosis aangepast aan de gemiddelde therapeutische dosis. Aan het begin van de receptie en tijdens de volledige dosisaanpassingsfase, moet u de druk regelmatig meten - deze mag de norm niet overschrijden of op het moment van maximaal effect van het geneesmiddel te laag worden.

Om grote fluctuaties in de druk van hypotensie naar hypertensie te voorkomen, wordt het medicijn de hele dag door verdeeld, zodat de druk niet zo veel mogelijk oploopt. De drukdaling tijdens de maximale effectperiode van het medicijn kan het niveau overschrijden aan het einde van de geldigheidsperiode van de ingenomen pil, maar niet meer dan twee keer.

Deskundigen adviseren niet om maximale doses ACE-remmers in te nemen, omdat in dit geval het risico op bijwerkingen aanzienlijk toeneemt en de tolerantie voor therapie afneemt. Met de ineffectiviteit van gemiddelde doses is het beter om een ​​calciumantagonist of diureticum aan de behandeling toe te voegen, waardoor een combinatietherapie-regime wordt gemaakt, maar zonder verhoging van de dosis van een ACE-remmer.

Zoals bij alle geneesmiddelen, hebben ACE-remmers contra-indicaties. Deze fondsen worden niet aanbevolen voor gebruik door zwangere vrouwen, omdat er een gestoorde bloedstroom in de nieren en een storing in hun functie kan zijn, evenals een toename van het kaliumgehalte in het bloed. Het is mogelijk de negatieve invloed op de zich ontwikkelende foetus in de vorm van defecten, miskramen en dood van de foetus. Gezien het stoppen van geneesmiddelen met moedermelk, wanneer ze worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt.

Onder de contra-indicaties ook:

1. Individuele intolerantie voor ACE-remmers;
2. Stenose van beide nierslagaders of een van hen met een enkele nier;
3. Ernstig nierfalen;
4. Verhoogd kalium bij elke etiologie;
5. Leeftijd van kinderen;
6. Het systolische bloeddrukniveau is minder dan 100 mm.

Speciale zorg moet worden betracht bij patiënten met cirrose van de lever, hepatitis in de actieve fase, atherosclerose van de kransslagaders, bloedvaten van de benen. Vanwege ongewenste interacties tussen geneesmiddelen, is het beter om geen ACE-remmer te nemen samen met indomethacine, rifampicine, sommige psychotrope geneesmiddelen, allopurinol.

Zonder te kijken naar een goede tolerantie, kunnen ACE-remmers nog steeds nevenreacties veroorzaken. Meestal merken patiënten die ze lange tijd nemen op episoden van hypotensie, droge hoest, allergische reacties en stoornissen in het werk van de nieren. Deze effecten worden specifiek en niet-specifiek genoemd, zoals smaakperversie, spijsverteringsstoornissen en huiduitslag. In de analyse van bloed kan bloedarmoede en leukopenie detecteren.

Video: een gevaarlijke combinatie - ACE-remmers en spironolacton

Angiotensin-converting enzyme inhibitor groups

De namen van geneesmiddelen voor het verminderen van druk zijn bij een groot aantal patiënten algemeen bekend. Iemand neemt dezelfde gedurende een lange tijd, iemand toont een combinatietherapie en sommige patiënten worden gedwongen om de ene remmer in de andere te veranderen in het stadium van het selecteren van een effectief middel en een dosis om de druk te verminderen. De ACE-remmers omvatten enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, enz., Die verschillen in farmacologische activiteit, duur van de actie, methode van uitscheiding uit het lichaam.

Afhankelijk van de chemische structuur, worden verschillende groepen ACE-remmers onderscheiden:

• Geneesmiddelen met sulfhydrylgroepen (captopril, metiopril);
• Dicarboxylaat bevattende ACE-remmers (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• een ACE-remmer met een fosfonylgroep (fosinopril, ceronapril);
• Geneesmiddelen met gibroksamovoy-groep (idrapril).

De lijst met geneesmiddelen wordt voortdurend uitgebreid, omdat de ervaring met het gebruik van bepaalde geneesmiddelen wordt verzameld en de nieuwste hulpmiddelen worden getest. Moderne ACE-remmers hebben een klein aantal bijwerkingen en worden goed verdragen door een absolute meerderheid van de patiënten.

ACE-remmers kunnen worden uitgescheiden door de nieren, de lever, opgelost in vetten of water. De meeste van hen veranderen pas in actieve vormen nadat ze door het spijsverteringskanaal zijn gegaan, maar vier geneesmiddelen vertegenwoordigen onmiddellijk de werkzame stof - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Volgens de eigenaardigheden van het metabolisme in het lichaam, zijn ACE-remmers onderverdeeld in verschillende klassen:

• I - in vet oplosbare captopril en zijn analogen (altiopril);
• II - lipofiele ACE-remmers, waarvan het prototype enalapril is (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofiele geneesmiddelen (lisinopril, tseronapril).

tweede klasse geneesmiddelen met voordeel lever (trandolapril), nier (enalapril, cilazapril, perindopril) het afleiden path of gemengd (fosinopril, ramipril) zijn. Deze functie wordt rekening gehouden bij de benoeming van hun patiënten met aandoeningen van de lever en de nieren om het risico van vernietiging van deze organen en ernstige bijwerkingen te elimineren.

Een van de meest gebruikte ACE-remmers is enalapril. Hij heeft geen langdurige actie, dus de patiënt wordt gedwongen om het meerdere keren per dag in te nemen. In dit opzicht beschouwen veel experts het als achterhaald. Enalapril vertoont echter nog steeds een prachtig therapeutisch effect met een minimum aan bijwerkingen, dus het blijft nog steeds een van de meest voorgeschreven producten van deze groep.

De nieuwste generatie ACE-remmers omvatten fosinopril, quadropril en zofenopril.

Fosinopril omvat een fosfonylgroep en twee uitgangspaden - via de nieren en de lever, waardoor het toedienen aan patiënten met nierinsufficiëntie, die ACE remmers van andere groepen kan een contra.

Zofenopril chemische samenstelling dichtbij captopril, maar heeft een langdurige werking - het moet eenmaal daags worden ingenomen. Het langdurige effect geeft zofenopril een voordeel ten opzichte van andere ACE-remmers. Bovendien heeft dit medicijn een antioxidant en stabiliserend effect op celmembranen, dus het beschermt het hart en de bloedvaten perfect tegen schadelijke effecten.

Een andere langdurige drug is quadropril (spirapril), die goed wordt verdragen en verbetert de prestaties van hart in congestief falen het vermindert de kans op complicaties en het leven verlengen.

Het voordeel quadropril beschouwd uniforme hypotensief effect dat de volledige periode tussen de ontvangst van de tabletten vanwege de lange halfwaardetijd (40 uur) duurt. Deze functie elimineert vrijwel de kans op vasculaire rampen in de ochtend, wanneer de werking van een ACE-remmer met een kortere halfwaardetijd eindigt en de patiënt de volgende dosis medicatie nog niet heeft ingenomen. Als de patiënt vergeet een nieuwe pil te nemen, blijft het hypotensieve effect gehandhaafd tot de volgende dag, wanneer hij zich er nog steeds aan herinnert.

Als gevolg van de gemarkeerde beschermend effect tegen hart- en bloedvaten, evenals langwerkende zofenopril veel deskundigen beschouwen de beste behandeling voor patiënten met een combinatie van hypertensie en cardiale ischemie. Vaak zijn deze ziekten gaan hand in hand, en geïsoleerde hypertensie zelf draagt ​​bij aan coronaire hartziekten en een aantal van de complicaties ervan, zodat de kwestie van de gelijktijdige actie onmiddellijk op beide ziekten is zeer relevant.

Naast fosinopril en zofenopril worden perindopril, ramipril en quinapril ook ACE-remmers genoemd. Hun belangrijkste voordeel is een langdurige werking, die het leven van de patiënt aanzienlijk vergemakkelijkt, omdat het voldoende is om een ​​eenmalige dosis van het geneesmiddel dagelijks in te nemen om de normale druk te behouden. Het is ook vermeldenswaard dat grootschalige klinische onderzoeken hun positieve rol hebben bewezen bij het verhogen van de levensverwachting van patiënten met hypertensie en ischemische hartaandoeningen.

Als het nodig is om een ​​ACE-remmer voor te schrijven, staat de arts voor een moeilijke taak van keuze, omdat er meer dan een dozijn geneesmiddelen zijn. Talrijke studies tonen aan dat oudere geneesmiddelen geen significante voordelen hebben ten opzichte van de nieuwste geneesmiddelen, en hun effectiviteit is bijna hetzelfde, dus een specialist zou moeten vertrouwen op een specifieke klinische situatie.

Voor langdurige behandeling van hypertensie is elk van de bekende geneesmiddelen, met uitzondering van captopril, geschikt, en tot op de dag van vandaag wordt het alleen gebruikt voor het verlichten van hypertensieve crises. Alle andere fondsen worden toegewezen voor permanente toelating, afhankelijk van de bijbehorende ziekten:

• In diabetische nefropathie - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (in kleine doses als gevolg van de tragere klaring bij patiënten met een verminderde nierfunctie);
• Met leverpathologie - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Voor retinopathie, migraine, systolische disfunctie, evenals voor rokers, is het medicijn van keuze lisinopril;
• Bij hartfalen en linkerventrikeldisfunctie - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Bij diabetes mellitus - perindopril, lisinopril in combinatie met een diureticum (indapamide);
• In ischemische hartziekte, met inbegrip van - in de acute fase van een myocardinfarct benoemd trandolapril, zofenopril, perindopril.

Er is dus niet veel verschil wat voor soort ACE-remmer de arts zal kiezen voor de langdurige behandeling van hypertensie - de "oudere" of de laatste gesynthetiseerde. Trouwens, in de VS blijft lisinopril het meest voorgeschreven - een van de eerste geneesmiddelen die ongeveer 30 jaar worden gebruikt.

Het is voor de patiënt belangrijker om te begrijpen dat het ontvangen van een ACE-remmer systematisch en permanent moet zijn, zelfs levenslang, en niet afhankelijk van de cijfers op de tonometer. Om de druk op een normaal niveau te houden, is het belangrijk om de volgende pil niet te missen en niet om de dosering of de naam van het medicijn zelf te veranderen. Indien nodig zal de arts extra diuretica of calciumantagonisten voorschrijven, maar ACE-remmers zijn niet geannuleerd.

Video: les over ACE-remmers

Video: ACE-remmers in het programma "Live Gezond"

Farmacologische groep - ACE-remmers

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

In moderne standaarden voor de behandeling van arteriële hypertensie en chronisch hartfalen, wordt een van hun belangrijkste plaatsen bezet door angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers). Momenteel zijn er enkele tientallen chemische verbindingen die de overgang van angiotensine I naar biologisch actieve angiotensine II kunnen blokkeren. Tijdens langdurige behandeling met deze geneesmiddelen wordt waargenomen daling systemische vasculaire weerstand, en post-voorspanning op het myocardium, systolische en diastolische bloeddruk, verlaging van de linker ventriculaire vuldruk, vermindering van de incidentie van ventriculaire aritmieën en reperfusie, verbeterde regionale (coronaire, cerebrale, nier, spier) circulatie.

Hart beschermend effect dat door de preventie en regressie van hypertrofie en linker ventriculaire dilatatie, verbeterde cardiale diastolische functie afbraakprocessen van myocardiale fibrose en remodellering van het hart; angioprotective - preventie van hyperplasie en proliferatie van gladde spiercellen, de omgekeerde ontwikkeling van hypertrofie van de gladde spieren van de vaatwand van slagaders. Het anti-atherosclerotische effect wordt gerealiseerd door de vorming van angiotensine II op het oppervlak van endotheelcellen te remmen en de vorming van stikstofoxide te verhogen.

Tijdens de behandeling met een ACE-remmer neemt de gevoeligheid van perifere weefsels voor de werking van insuline toe, verbetert het glucosemetabolisme (door een toename in bradykininegehalte en een verbeterde microcirculatie). Door de productie en afgifte van aldosteron uit de bijnieren te verminderen, worden diurese en natriuresis versterkt, neemt het kaliumgehalte toe en wordt het watermetabolisme genormaliseerd. Onder de farmacologische effecten kan het effect op lipiden-, koolhydraat- en purinemetabolisme worden opgemerkt.

Bijwerkingen geassocieerd met ACE-remmers zijn hypotensie, dyspepsie, dysgeusie, perifeer bloedbeeld (trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, anemie), huiduitslag, angio-oedeem, hoesten, en anderen.

Veelbelovend is de verdere studie van de farmacologische werking van ACE-remmers in combinatie met de bepaling van lipideperoxidatie, de toestand van het antioxidantensysteem en het niveau van eicosanoïden in het lichaam.

De beste ACE-remmers

De basis voor een complexe behandeling van arteriële hypertensie is ACE-remmers - angiotensine-converterende enzymblokkers. Samen met diuretica stabiliseren ze de druk in een korte tijd en houden ze deze gedurende een lange tijd binnen normale grenzen.

ACE-remmers worden gebruikt om hypertensie te behandelen.

ACE-remmers - wat is het?

Angiotensine-converterende remmers zijn natuurlijke en synthetische stoffen die de aanmaak van angiotensine in de nieren van het vasoconstrictor-enzym remmen.

Deze actie maakt het mogelijk om drugs te gebruiken voor:

• de bloedtoevoer naar het hart verminderen, waardoor de belasting van het vitale orgaan wordt verminderd;
• bescherm de nieren tegen drukstoten (hypertensie) en overtollige lichaamssuiker (diabetes).

Classificatie van ACE-remmers

Afhankelijk van de chemische samenstelling omvatten de angiotensine-converterende actieremmers verschillende hoofdgroepen - carboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Ze hebben allemaal verschillende graden van eliminatie van het lichaam en verschillen in absorptie. Er is een verschil in de dosering, maar het hangt af van de kenmerken van de ziekte en wordt berekend door de arts.

Tabel "Vergelijkende kenmerken van groepen moderne angiotensine-converterende enzymremmers"

Voor de duur van het therapeutisch effect van drugs van druk hebben ook verschillende groepen:

1. Kortwerkende geneesmiddelen (captopril). Dergelijke remmers moeten 3-4 keer per dag worden ingenomen.
2. Medicijnen met gemiddelde duur (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Een dag is voldoende om dergelijke medicijnen minstens 2 keer te nemen.
3. ACE-blokkers gedurende lange perioden (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicijnen doen het goed voor druk bij één dosis per dag.

De lijst met geneesmiddelen verwijst naar de nieuwste generatie medicijnen en draagt ​​bij tot de onderdrukking van ACE in het bloed, weefsels (nieren, hart, bloedvaten). Tegelijkertijd verminderen de angiotensine-converterende enzymremmers van de nieuwe generatie niet alleen de hoge druk, maar beschermen ze ook de inwendige organen van de mens - ze tasten de hartspier positief aan en versterken de wanden van de bloedvaten van hersenen en nieren.

Werking van ACE-remmers

Het werkingsmechanisme van ACE-blokkers is het remmen van de productie van een vasoconstrictor-enzym, dat wordt geproduceerd door de nieren (angiotensine). Het geneesmiddel beïnvloedt het renine-angiotensinesysteem en voorkomt de omzetting van angiotensine 1 in angiotensine 2 (hypertensie-provoker), wat leidt tot normalisering van de druk.

Met de afgifte van stikstofoxide vertragen angiotensine-receptorblokkers de afbraak van bradykinine, verantwoordelijk voor de uitzetting van vaatwanden. Als gevolg hiervan wordt het belangrijkste therapeutische effect bij hypertensie bereikt - het blokkeren van angiotensine-2-receptoren, het verwijderen van hoge tonus in de slagaders en het stabiliseren van de druk.

Indicaties voor angiotensine-converterende enzymremmers

Antihypertensiva van de laatste generatie ACE-blokkers zijn complexe geneesmiddelen.

Hierdoor kunnen ze worden gebruikt in de volgende staten:

• met hypertensie van verschillende etymologieën;
• in geval van hartfalen (vermindering van de linkerventrikelejectiefractie of hypertrofie);
• in geval van nierfalen (glomerulonefritis, pyelonephritis, diabetische nefropathie, hypertensieve nefropathie);
• na een beroerte met spikes naar boven;
• met een hartinfarct.

ACE-remmers worden gebruikt bij nierfalen

Kenmerken van het gebruik van ACE-remmers

Antihypertensiva zullen een hoger therapeutisch effect produceren, gezien de belangrijkste kenmerken van hun gebruik:

1. Remmers moeten een uur voor de maaltijd worden ingenomen, waarbij de dosering en het aantal doses worden gecontroleerd dat door de arts is aangegeven.
2. Gebruik geen zoutvervangers. Dergelijke voedingsanalogen bevatten kalium, dat zich al in het lichaam ophoopt tijdens de behandeling met ACE-blokkers. Om dezelfde reden wordt het niet aanbevolen om voedingsmiddelen te misbruiken die kalium bevatten (kool, sla, sinaasappelen, bananen, abrikozen).
3. Het is onmogelijk om ontstekingsremmende geneesmiddelen van niet-steroïde oorsprong (ibuprofen, nurofen, brufen) gelijktijdig met remmers te gebruiken. Dergelijke geneesmiddelen vertragen de uitscheiding van water en natrium, waardoor de werking van angiotensine-converterende enzymblokkers wordt verminderd.
4. Controleer voortdurend de nierdruk en -functie.
5. Onderbreek de behandeling niet zonder medeweten van de arts.

Het wordt niet aanbevolen om drugs te combineren met dranken die cafeïne bevatten, evenals alcohol, het is het beste om pillen of druppels te drinken met gewoon water.

Kan niet samen met ibuprofen-remmers en soortgelijke geneesmiddelen worden ingenomen.

Contra

Naast veelvuldig gebruik bij de behandeling van hypertensie, hebben ACE-blokkers veel contra-indicaties. Ze kunnen worden onderverdeeld in absoluut (categorisch verboden om te gebruiken) en relatieve (toepassing is afhankelijk van het klinische beeld, wanneer het resultaat de mogelijke schade rechtvaardigt).

Wat zijn ACE-remmers, een lijst met geneesmiddelen, indicaties en contra-indicaties

ACE-remmers (van het Latijnse APF, ACE-remmers of remmers van angiotensine-converterend enzym) - zijn een uitgebreide groep geneesmiddelen die de chemische stof blokkeren die de vernauwing van de vaatwand en bloeddruk beïnvloedt.

Het gebruik van remmers vindt plaats in de pathologieën van de vasculaire en cardiale systemen, meestal bij hypertensie.

Tegenwoordig zijn geneesmiddelen van deze groep het meest voorkomend en betaalbaar, in termen van prijsbeleid, geneesmiddelen die bestand zijn tegen hoge bloeddruk.

IAPP, wat is het?

De menselijke nier produceert een bepaald enzym dat renine wordt genoemd. Het begint met een reeks chemische reacties die leiden tot de vorming van het bloedplasma en de weefsels van een ander element, angiotensine-converterend enzym genaamd.

Angiotensine is de identieke naam van de laatste - het is het dat de eigenschap van vernauwing van de vaatwanden opslaat, waardoor het bloeddebiet en de bloeddruk worden verhoogd.

Naast deze, de verhoging van de prestaties in het bloed omvat de productie van hormonen door de bijnieren verschillende vertragende natrium in de weefsels, die de samentrekking van vasculaire wand om het aantal hartfrequentie te verhogen en het volume van vloeistof in het lichaam verhoogt.

In de loop van de bovengenoemde processen wordt een vicieuze cirkel gevormd door chemische reacties, die leidt tot aanhoudende hoge druk en schade aan de wanden van bloedvaten. Dergelijke processen leiden uiteindelijk tot de progressie van chronische nier- en hartfalen.

Het zijn geneesmiddelen uit de groep van ACE-remmers die de vicieuze keten helpen doorbreken en de processen blokkeren in het stadium van het omzetten van angiotensine-converting-enzym.

Remmer bevordert accumulatie van stoffen zoals bradykinine, waardoor de progressie van pathologische reacties in cellen onder nierinsufficiëntie en hart (snelle deling, ontwikkeling en celdood van de hartspier, nieren en vaatwand).

Vanwege hun eigenschappen, worden behandeld met ACE-remmers niet alleen hoge bloeddruk, maar ook gebruikt als een preventieve maatregel, om dood weefsel van de hartspier, beroerte en hartfalen en nierfalen te voorkomen.

Ook helpen de preparaten bij het verbeteren van de indicatoren van het metabolisme van lipiden en koolhydraten, waardoor ze met succes kunnen worden gebruikt bij diabetes mellitus voor ouderen met de aanwezigheid van laesies van andere organen.

Moderne ACE-remmers zijn een van de meest effectieve geneesmiddelen in de strijd tegen hypertensie. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen die de bloedvaten verwijden, worden ze voorkomen door vernauwing van de bloedvaten en hebben ze een milder effect.

Remmers van de nieuwe generatie worden perfect gecombineerd met geneesmiddelen uit andere groepen, verbeteren de bloedcirculatie van de kransslagaders en normaliseren metabolische processen.

Het wordt afgeraden om zelf drugs te gebruiken. De dosering moet worden vastgesteld door de behandelende arts, op basis van de symptomen van hoge bloeddruk, de aanwezigheid van bijkomende ziekten en de individuele tolerantie van de componenten van de preparaten.

Zelfmedicatie kan tot complicaties leiden.

Classificatie van ACE-remmers door generaties

De classificatie van geneesmiddelen in deze groep gebeurt volgens verschillende factoren.

De primaire onderverdeling in ondersoorten vindt plaats volgens de oorspronkelijke stof in het preparaat (het grootste deel wordt gespeeld door het actieve deel van het molecuul, wat de duur van het effect op het organisme waarborgt).

Het is precies dit dat helpt om de dosis correct te berekenen tijdens de verjaringstermijn en nauwkeurig de tijdsduur te bepalen waarover het geneesmiddel opnieuw moet worden ingenomen.

Vergelijkende kenmerken van generaties ACE-remmers worden weergegeven in de onderstaande tabel.

Het transformatiemechanisme van een chemische stof in een actieve stof helpt ook om ACE-remmers in subgroepen in te delen.

De uiteindelijke classificatie vindt plaats volgens de methoden om hun lichaam te verwijderen.

Er zijn verschillende methoden:

• De uitscheiding vindt voor het grootste deel plaats in de lever (ongeveer zestig procent). Een voorbeeld van een dergelijk medicijn is Trandolapril;
• Uitscheiding vindt plaats door de nieren. Voorbeelden van dergelijke ACE-remmers zijn Lisinopril en Captopril;
• Uitscheiding vindt voor het grootste deel plaats door de nieren (ongeveer zestig procent). Voorbeelden van dergelijke geneesmiddelen zijn enalapril en perindopril;
• Uitscheiding vindt plaats via de nieren en de lever. Voorbeelden zijn Fozinopril en Ramipril.

Deze indeling helpt bij het kiezen van de meest geschikte ACE-remmer voor mensen die lijden aan ernstige leverpathologieën of het nierstelsel.

Vanwege het feit dat de generatie en de klasse van de ACE-remmer kunnen variëren, kunnen de werkingsmechanismen enigszins afwijken van geneesmiddelen uit dezelfde serie.

Meestal is in de gebruiksaanwijzing, die alle nodige informatie over het medicijn bevat, het werkingsmechanisme aangegeven.

Wat is het werkingsmechanisme voor verschillende ziekten?

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers bij hypertensie

Medicijnen voorkomen de transformatie van angiotensine, wat een uitgesproken effect van vasoconstrictie heeft. De impact wijkt af van de enzymen van plasma en weefsels, die een mild en langdurig resultaat van drukverlaging hebben. Dit is het belangrijkste werkingsmechanisme van ACE-remmers.

Werkingsmechanisme voor nierfalen

Geneesmiddelen blokkeren de productie van bijnier-enzymen die natrium en lichaamsvloeistoffen remmen.

ACE-remmers helpen wallen te verminderen, de wanden van de bloedvaten van de nierglomeruli te herstellen, de druk daarin te verlagen en het eiwit in de nieren te zuiveren.

Het werkingsmechanisme in geval van insufficiëntie van het hart en de bloedvaten, ischemie, beroerte, stervend weefsel van de hartspier

Omdat, als gevolg van ACE-remmers, angiotensine afneemt, neemt het aantal bradykinine toe, wat de pathologische progressie van myocardcellen en vaatwanden voorkomt als gevolg van zuurstofgebrek in het hart.

Regelmatig gebruik van ACE-remmers vertraagt ​​het proces van het verhogen van de dikte van de hartspier en bloedvaten aanzienlijk, waardoor de hartkamers groter worden, die zich manifesteren als gevolg van hypertensie.

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers bij chronisch hartfalen

Het werkingsmechanisme in atherosclerotische afzettingen en hoge bloedstolling

Omdat ACE-remmers stikstofoxide in het bloedplasma vrijmaken, wordt het plakken van bloedplaatjes geactiveerd en wordt fibrine (eiwitachtig), dat betrokken is bij de vorming van bloedstolsels, hersteld.

Geneesmiddelen hebben de mogelijkheid om de productie van bijnierhormonen te onderdrukken, die het niveau van "negatieve" cholesterol in het bloed verhogen, waardoor ze anti-sclerotische eigenschappen hebben.

Indicaties voor gebruik van een ACE-remmer

Remming in de geneeskunde wordt al meer dan dertig jaar gebruikt. Hun actieve verspreiding in het post-Sovjetgebied begon in de jaren 2000. Het is kenmerkend dat sinds deze tijd ACE-remmers de leidende plaats hebben ingenomen onder alle drukverlagende geneesmiddelen.

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van remmers van de laatste generatie is hypertensie, en het belangrijkste voordeel is de effectieve vermindering van het risico op progressie van de belasting van het hartsysteem en de bloedvaten.

Geneesmiddelen in deze groep worden gebruikt voor de behandeling van de volgende ziekten:

• Lange en aanhoudende hoge bloeddruk;
• Met symptomen van hoge druk;
• Bij hoge bloeddruk geassocieerd met diabetes;
• Schending van metabole processen;
• Ischemische laesies;
• Obliterend atherosclerose van de ledematen;
• Hoge bloeddruk bij hartfalen veroorzaakt door bloedstasis;
• Pathologie van de nier, die gepaard gaat met een toename van de druk;
• Post-stroke conditie met hoge druk;
• Atherosclerotische afzettingen in de halsslagader;
• De dood van acuut spierweefsel na de normalisatie van de druk of de post-infarcttoestand, wanneer het vrijkomen van bloed uit de linkerventrikel minder is dan veertig procent, of er zijn tekenen van disfunctie van systoles, gemanifesteerd tegen de achtergrond van de dood van het weefsel van de hartspier;
• Obstructieve bronchiale ziekte;
• Disfunctie van de systolische linker hartkamer, zonder rekening te houden met de bloeddrukniveaus en fixatie, of de afwezigheid van klinische symptomen van hartfalen;
• Atriale fibrillatie.

Langdurig gebruik van ACE-remmers brengt een significante vermindering van het risico op complicaties in cerebrale vasculaire pathologieën, de dood van hartspierweefsel, hartfalen en diabetes met zich mee.

Dit is wat hen onderscheidt van een meer voordelig verschil met geneesmiddelen als calciumantagonisten en diuretica.

Farmacologische werking van ACE-remmers

Bij langdurig gebruik als enige behandeling, ter vervanging van bètablokkers en diuretica, worden ACE-remmers aanbevolen voor de volgende groepen patiënten:

• Patiënten met de diagnose type 2 diabetes;
• Mensen met een aanleg voor diabetes;
• Patiënten met een bètablokker of diureticum veroorzaakten bijwerkingen of hadden niet het gewenste effect.

Wanneer ACE-remmers als het enige therapeutische geneesmiddel worden gebruikt, wordt de werkzaamheid opgemerkt tijdens de eerste twee stadia van hypertensie en bij de meerderheid van jonge patiënten.

De effectiviteit van deze therapie is ongeveer vijftig procent, wat het noodzakelijk maakt om gelijktijdig bètablokkers, diuretica of calciumantagonisten te gebruiken.

Gecombineerde therapie wordt gebruikt in de derde fase van hypertensie en bij ouderen met comorbiditeit.

Om druksprong van zeer laag naar extreem hoog te voorkomen, wordt het gebruik van het medicijn gedurende de dag verdeeld.

Artsen adviseren niet om extreem grote doses ACE-remmers te gebruiken, omdat het risico op progressie van bijwerkingen toeneemt en de tolerantie voor behandeling afneemt.

Als de gemiddelde dosering van ACE-remmers niet effectief is, is de beste oplossing om een ​​diureticum of calciumantagonist aan de behandeling toe te voegen.

ACEAP Contra-indicaties

Geneesmiddelen in deze groep worden niet aanbevolen voor gebruik door vrouwen die een kind dragen, omdat de bloedcirculatie in de nieren kan worden verstoord en hun functionaliteit wordt aangetast, evenals een toename van kalium in het bloed.

Complicaties kunnen direct doorgroeien naar de ontwikkeling van het embryo: miskraam, dood in de baarmoeder van de moeder, congenitale misvormingen. Het wordt ook afgeraden om ACE-remmers te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding.

ACE-remmers zijn gecontraïndiceerd voor gebruik bij patiënten met de volgende factoren, die in de onderstaande tabel staan ​​vermeld.

ACE-remmers - Geneesmiddelenlijst

Hypertensie en de bijbehorende schade aan de lever, nieren en hersenen zijn de plaag van onze tijd. Het aantal sterfgevallen door hoge bloeddruk overschrijdt significant het sterftecijfer van AIDS en ligt dicht bij de indicatoren die kenmerkend zijn voor oncologie. Een van de middelen om hypertensie te bestrijden is ACE-remmers. De lijst met geneesmiddelen van deze groep en het mechanisme van hun actie wordt hieronder beschreven.

ACE-remmers - wat is het?

Sprekend over wat ACE-remmers zijn, is het onmogelijk om niet te herinneren aan hoe het bloeddruk-onderhoudssysteem werkt. De regeling van de bloeddruk in het menselijk lichaam vindt plaats, ook via het angiotensinesysteem.

De laatste werkt als volgt:

1. Angiotensine I wordt gevormd door beta-globulines van plasma, in het bijzonder van angiotensinogeen, onder invloed van enzymen (renine). Het beïnvloedt de vasculaire tonus niet en blijft neutraal.
2. Angiotensine I wordt blootgesteld aan angiotensine converting enzyme - ACE.
3. Angiotensine II wordt gevormd - een vasoactief peptide dat de tonus van de vaatwand kan beïnvloeden door het stimuleren van angiotensine-gevoelige receptoren.
4. Vasoconstrictie treedt op.
5. Onder invloed van actieve angiotensine wordt norepinephrine afgegeven (het verhoogt de vasculaire tonus), aldosteron (bevordert de ophoping van natrium- en kaliumionen), antidiuretisch hormoon (helpt het volume van de vloeistof in de bloedbaan te verhogen).
6. Als het bovenstaande proces te intens is, ontwikkelt de persoon hypertensie. Bloeddruk kan kritieke waarden bereiken. Tegen deze achtergrond ontwikkelt hemorragische beroerte, myocardiaal infarct (de vorming van een plaats van necrose op het hart) en worden de renale glomeruli aangetast.

Het bovenstaande proces, als het te intens is en de patiënt hypertensie heeft, kunt u langzamer gaan. Gebruik hiervoor speciale medicijnen - ACE-remmers. Hun werking is gebaseerd op de beëindiging van de synthese van angiotensine converting enzyme en de overgang van angiotensine I naar angiotensine II. Het bovenstaande proces wordt geblokkeerd in de beginfase. Er is geen buitensporige vernauwing van de perifere vaten.

Opmerking: er zijn andere manieren om angiotensine II te vormen die niet geassocieerd zijn met angiotensine converting enzyme. Dit blokkeert de vasoactieve stof niet volledig en maakt ACE-remmers slechts gedeeltelijk effectief bij het bestrijden van hypertensie.

Drugslijst van de laatste generatie

Preparaten van de laatste generatie onderscheiden zich door een goede verdraagbaarheid, complexe langdurige actie, gebruiksgemak en een minimaal aantal contra-indicaties.

Deze omvatten:

1. Fozinopril - een onderscheidend kenmerk van het medicijn is dat de uitscheiding ervan even vaak voorkomt via de nieren en de lever. Dit vermindert de belasting van beide organen en maakt het gebruik van het middel mogelijk in geval van nier- of leverinsufficiëntie. Het is een prodrug in het lichaam wordt actieve fosinoprilaat. Benoemd door 10 mg 1 keer per dag.
2. Spirapril - onderscheidt zich door een lage frequentie van bijwerkingen en hoge efficiëntie. Het medicijn wordt 6 mg, 1 keer per dag voorgeschreven. De start van de behandeling mag niet eerder zijn dan 3 dagen na het staken van de behandeling met diuretica. Indien nodig kan deze instructie worden genegeerd. In dit geval moet de patiënt gedurende de eerste 6 uur na het begin van de behandeling worden gecontroleerd. Hoog risico op orthostatische reacties.
3. Omapatrilat is een complex medicijn dat tegelijkertijd de productie van ACE en neutraal endopeptidase blokkeert, het enzym, samen met angiotensine, dat betrokken is bij het verhogen van de bloeddruk. Benoemd 1 keer per dag, is een van de best-to-date vertegenwoordigers van de groep van angiotensine converterende enzymremmers.

Drug classificatie

De lijst met ACE-remmers omvat geneesmiddelen van verschillende groepen. Hun classificatie wordt uitgevoerd volgens de chemische structuur, farmacologische eigenschappen en oorsprong.

Over de chemische structuur van geneesmiddelen zijn:

• sulfhydryl (captopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamic (iderapril).

De beschreven classificatie is alleen belangrijk voor professionals die zich bezighouden met een grondige studie van de eigenschappen van de geneesmiddelen in kwestie. Het geven van informatie aan de arts over de aanwezigheid in de tool van een chemische groep levert geen tastbare voordelen op. Van groter praktisch belang is de scheiding van ACE-remmers volgens farmacologische eigenschappen:

Van oorsprong zijn ACE-remmers onderverdeeld in natuurlijk en synthetisch. Tot de eerste generatie natuurlijke drugs behoren die op basis van teprotis, het gif van een Zuid-Amerikaanse slang. Ze waren giftig, niet effectief en niet wijdverspreid. Synthetische producten worden overal gebruikt.

Conventioneel kunnen ze worden onderverdeeld in 3 generaties:

1. I generatie - captopril en andere geneesmiddelen die een sulfhydrylgroep bevatten.
2. II generatie - middelen van het carboxyl-type, waarvan de lijst lisinopril, ramipril omvat.
3. III generatie - een nieuw type geneesmiddelen, waaronder de fosforylgroep. Een van de beroemde vertegenwoordigers van de derde generatie is fosinopril.

Opgemerkt moet worden dat het genereren van het geneesmiddel niet altijd de mate van effectiviteit aangeeft. Er zijn gevallen waarbij alleen verouderde medicijnen een patiënt hielpen met aanhoudende hypertensie. Nieuwe ontwikkelingen hadden niet het verwachte effect.

Indicaties voor gebruik

ACE-remmers hebben veel farmacologische effecten en worden voorgeschreven aan patiënten met de volgende pathologie:

• hypertensie van elk type (renovasculair, kwaadaardig, resistent);
• congestief hartfalen;
• diabetische nefropathie;
• chronische nefritis;
• hartinfarct;
• preventie van terugkerende necrose van het hart.

Bij het voorschrijven van captopril en de analogen ervan, kunnen patiënten met geschikte ziekten dergelijke effecten bereiken als het verminderen van de belasting van het hart, het verbeteren van de bloedcirculatie in de longcirkel en het vergemakkelijken van de ademhaling, het verlagen van de bloeddruk, het verminderen van de weerstand van niervaten. Bovendien worden ACE-remmers samen met nitraten gebruikt om het effect van de laatste te verbeteren.

Mogelijke bijwerkingen

De meeste synthetische drugs die behoren tot de groep in kwestie worden goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam en bijna altijd geassocieerd met overmatige therapeutische doses of overtreding van medicatie.

In dit geval ervaren patiënten de volgende reacties:

• tachyaritmie;
• hoofdpijn;
• verlies van eetlust;
• smaakverstoring;
• droge hoest;
• misselijkheid;
• diarree;
• spierspasmen;
• braken.

Misschien is de ontwikkeling van allergische reacties die optreden door het type urticaria. In zeldzame gevallen hebben patiënten angio-oedeem opgemerkt, waaronder uitbreiding naar de luchtwegen. Om situaties met een risico voor het leven van de patiënt te voorkomen, wordt aanbevolen de eerste en tweede inname van de pil in aanwezigheid van een arts of een gemiddelde medische professional uit te voeren.

Moderne geneesmiddelen die de productie van ACE blokkeren, is moeilijk toe te schrijven aan één farmacologische groep. De meeste nieuwe producten die op de markt komen, hebben een complex effect en beïnvloeden onmiddellijk verschillende mechanismen voor het verhogen van de bloeddruk.

Wat is beter: sartans of ACE-remmers?

Patiënten met hypertensie vragen hun arts vaak wat beter is, Sartans of ACE-remmers. Om het te beantwoorden, moet u de eigenaardigheden van de werking van beide farmacologische groepen kennen. Zoals reeds vermeld, werken remmers uitsluitend op angiotensine-converterend enzym, wat de vorming van angiotensine II tegen angiotensine I voorkomt.

Synthese van vasoactieve stoffen vindt niet alleen plaats onder de actie van ACE. Componenten nemen deel aan de vorming ervan, het is onmogelijk om de productie volledig stop te zetten met een farmacologische methode. Dit komt door de noodzaak om niet de ACE te blokkeren, maar direct receptoren die gevoelig zijn voor de werking van angiotensine, wat het effect is van sartans - een relatief nieuwe farmacologische groep, die stoffen zoals telmisartan, losartan en valsartan omvat.

Beantwoording van de vraag aan het begin van deze sectie, moet het volgende worden gezegd: Sartanen zijn moderne medicijnen die zeer effectief zijn en de meest ernstige vormen van hypertensie kunnen bestrijden. Ze zijn in alle opzichten superieur aan bewezen, maar in toenemende mate verouderde ACE-remmers van de tweede generatie. Alleen complexe middelen kunnen concurreren met de Sartanen, wiens actie niet beperkt is tot het stoppen van de productie van angiotensine-converterend enzym.

Aan de nota: het nadeel van de Sartans is hun relatief hoge kosten. Bijvoorbeeld, de prijs van verpakking telmisartan in grootstedelijke apotheken is 260-300 roebel. Een pak enalapril kan voor 25-30 roebel worden gekocht.

ACE-remmers zijn uitstekende hulpmiddelen die een hoge efficiëntie en toegankelijkheid voor alle segmenten van de bevolking combineren. Moderne geneesmiddelen van deze groep zijn niet langer beperkt tot het blokkeren van het angiotensine-converterende enzym. Ontwikkelaars verbeteren constant de effectiviteit van geneesmiddelen door nieuwe farmacologische eigenschappen toe te voegen. Een levendig voorbeeld hiervan is de derde generatie complexe geneesmiddelen. Werk aan de verbetering van bloeddrukverlagende medicijnen houdt niet op. Daarom kunnen patiënten rekenen op de opkomst van steeds meer nieuwe geneesmiddelen, gekenmerkt door hoge efficiëntie, beschikbaarheid en een klein aantal bijwerkingen.