NITROGLYCERIN (werkzame stof)

NITROGLYCERIN (nitroglycerine). Farmacologische werking. Perifere vasodilatator met een overheersend effect op de veneuze bloedvaten. Antianginal agent. Het werkingsmechanisme houdt verband met de afgifte van de werkzame stof stikstofmonoxide in de gladde spieren van de bloedvaten. Stikstofmonoxide veroorzaakt de activering van guanylaatcyclase en verhoogt het niveau van cGMP, wat uiteindelijk leidt tot ontspanning van glad spierweefsel. Onder invloed van nitroglycerine ontspannen arteriolen en precapillaire sfincters in mindere mate dan grote slagaders en aders. Dit is gedeeltelijk te wijten aan reflexreacties, evenals de minder intense vorming van stikstofoxide uit de moleculen van de actieve substantie in de wanden van arteriolen. De werking van nitroglycerine hangt vooral samen met een afname van de zuurstofbehoefte van het hart vanwege een afname van de preload (verwijding van perifere aderen en een afname van de bloedtoevoer naar het rechter atrium) en een nabelasting (daling van OPS). Bevordert de herverdeling van de coronaire bloedstroom in de ischemische subendocardiale gebieden van het myocard. Verhoogt inspanningstolerantie bij patiënten met coronaire hartziekte, angina pectoris. Bij hartfalen bevordert het hartspierontlading, voornamelijk als gevolg van een afname van de preload. Vermindert de druk in de longcirculatie.

Farmacokinetiek. Nadat ingestie door het maagdarmkanaal is opgenomen, is het effect van "eerste passage". Bij sublinguaal gebruik is dit effect afwezig en wordt de therapeutische plasmaconcentratie binnen enkele minuten bereikt. Gemetaboliseerd in de lever met de deelname van nitraatreductase. Van de nitroglycerinemetabolieten kunnen dinitro-derivaten uitgesproken vasodilatatie veroorzaken; het is mogelijk dat ze het therapeutische effect van nitroglycerine bepalen wanneer ze oraal worden toegediend. Plasma-eiwitbinding is 60%. De halfwaardetijd na orale toediening is 4 uur, bij sublinguale toediening is het 20 minuten, na intraveneuze toediening is het 1-4 minuten. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

Indicaties. Voor sublinguale en buccale toepassing: verlichting en preventie van beroertes; als middel voor spoedeisende zorg bij acuut myocardiaal infarct en acuut linkerventrikelfalen in de preklinische fase. Voor orale toediening: verlichting en preventie van beroertes, revalidatiebehandeling na een hartinfarct. Voor iv toediening: acuut myocardinfarct, incl. gecompliceerd door acuut linkerventrikelfalen; onstabiele angina; longoedeem. Voor huidtoepassing: preventie van beroertes.

Doseringsregime. Aanbrengen sublingually, buccal, binnen, dermal, / druppelen. Dosis en behandelingsregime individueel ingesteld, afhankelijk van het bewijs, de specifieke klinische situatie, de gebruikte doseringsvorm.

Bijwerkingen Aan de kant van het cardiovasculaire systeem: duizeligheid, hoofdpijn, tachycardie, hyperemie van de huid, gevoel van warmte, arteriële hypotensie; zelden (vooral overdosis) - collaps, cyanose.
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: mogelijke misselijkheid, braken.
CNS: zelden (vooral overdosis) - angst, psychotische reacties.
Allergische reacties: zelden - huiduitslag, jeuk.
Lokale reacties: mogelijk lichte jeuk, branderigheid, roodheid van de huid.
Overig: methemoglobinemie.

Contra-indicaties. Shock, collaps, hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 100 mmHg, diastolische bloeddruk lager dan 60 mm Hg), acuut myocard infarct met ernstige arteriële hypotensie, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, constrictieve pericarditis, cardiale tamponade, toxisch longoedeem, verhoogde intracraniale druk (zoals met hemorragische beroerte, na onlangs hoofdletsel), hoek-glaucoom hoge intraoculaire druk. Overgevoeligheid voor nitraten.

Het gebruik van nitroglycerine tijdens de zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk in gevallen waarbij het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus of de baby.

Speciale instructies. Voorzichtig gebruikt worden bij patiënten met ernstige cerebrale arteriosclerose, cerebrale doorbloedingsstoornissen, de neiging om de orthostatische hypotensie, als ernstige anemie bij oudere patiënten met hypovolemie en tot expressie gebracht en de menselijke lever en nieren (voor parenteraal gebruik). Bij langdurig gebruik kan tolerantie ontstaan ​​voor de werking van nitraten. Om te voorkomen dat er tolerantie optreedt, is het aanbevolen om een ​​onderbreking van 10-12 uur in acht te nemen bij elke 24-uurscyclus. Indien de cutane toepassing van nitroglycerine angina optreedt, moet het stoppen met nitroglycerine onder de tong. Tijdens de behandelingsperiode om het gebruik van alcohol te voorkomen.
Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen. Nitroglycerine kan de snelheid van psychomotorische reacties verminderen, waarmee rekening moet worden gehouden bij het besturen van voertuigen of bij het beoefenen van andere potentieel gevaarlijke activiteiten. Nitroglycerine in de vorm van tabletten, capsules, een pleister en een oplossing voor injectie is opgenomen in de lijst van essentiële en essentiële geneesmiddelen.

Geneesmiddelinteractie. Wanneer gelijktijdig toegepast met andere vasodilatoren, ACE-remmers, calciumkanaalblokkers, bètablokkers, diuretica, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol en ethanol bevattende preparaten wordt verhoogd hypotensief effect van nitroglycerine; met bètablokkers, calciumantagonisten - verhoogde antianginale werking; met dihydroergotamine is het mogelijk om de concentratie ervan in plasma te verhogen. Het gebruik van nitroglycerine tegen de werking van kinidine of procaïnamide kan orthostatische collaps veroorzaken. Op de achtergrond van intraveneuze injectie van nitroglycerine kan het anticoagulerende effect van heparine verminderd zijn.

Nitroglycerinepreparaten

In 1846, de Italiaanse chemicus Sobrero gesynthetiseerd nitroglycerine als een explosief. Sinds 1879 worden nitroglycerinegeneesmiddelen gebruikt om angina-aanvallen te verlichten.

Nitroglycerine (nitroglycerine, glyceryltrinitraat) is een kleurloze dikke vloeistof met sterke explosieve eigenschappen. Nitroglycerinepreparaten die in de medische praktijk worden gebruikt, zijn niet explosief.

Nitroglycerine wordt goed geabsorbeerd door het slijmvlies van de mondholte, het maag-darmkanaal; dringt door de intacte huid.

Nitroglycerinepreparaten zijn zeer effectief in alle vormen van angina pectoris.

Voor verlichting van sublinguaal gebruik van angina pectoris:

1) capsules met 1% olie-oplossing van nitroglycerine (bevatten 0,0005 of 0,001 g nitroglycerine);

2) nitroglycerinetabletten van elk 0,0005 g;

3) gedoseerde spray (één dosis - 0,0004 g nitroglycerine);

4) 1% alcoholoplossing van nitroglycerine (1-2 druppels per suikerklontje).

Nitroglycerine wordt snel geabsorbeerd door het slijmvlies van de mond en heeft een resorptief effect, dat zich in 1-2 minuten ontwikkelt en ongeveer 30 minuten duurt.

Bij orale toediening zijn deze geneesmiddelen niet effectief, omdat de biologische beschikbaarheid van nitroglycerine extreem laag is (ongeveer 2%).

nitroglycerine preparaten ter verlichting van angina moeten worden genomen in de zitpositie (in een staande positie nitroglycerine duizeligheid, orthostatische hypotensie veroorzaken rugligging geneesmiddelen minder effectief).

Beroertes gebruikt tabletten met een hoog gehalte aan nitroglycerine, in het bijzonder tabletten Sustak forte, Nitrong (bevattende respectievelijk 0,0064 en 0,0065 g nitroglycerine), etc. Deze tabletten actieve toegediend te voorkomen. nitroglycerine wordt geleidelijk vrijgemaakt van de tabletten; het effect van nitroglycerine begint na 10 minuten en duurt gemiddeld 6 uur.

Daarnaast wordt een transdermaal therapeutisch systeem (TTC) met nitroglycerine gebruikt - een speciale patch van een ander gebied, dat is vastgelijmd aan een gezond deel van de huid (meestal in de regio van het hart); 1 cm2 pleister geeft per dag 0,0005 g nitroglycerine af, dat door de huid wordt opgenomen en na gemiddeld 30 minuten gemiddeld begint te werken. Na 8-12 uur houdt het effect van nitroglycerine op, naarmate er zich gewenning aan ontwikkelt; de pleister is verwijderd. Het gebruik van een nieuwe pleister is mogelijk na 12 uur.

Minder vaak gebruikte gedoseerde 2% nitroglycerine zalf, die wordt toegepast op een gezond huidoppervlak. De werking van nitroglycerine begint na 30-40 minuten en duurt 4-6 uur.

Voor de verlichting en profylaxe van angina pectoris worden polymere platen die 0,001 of 0,002 g nitroglycerine bevatten (in het bijzonder Trinitrolong-bereiding) gebruikt.

De patiënt steekt zo'n plaat aan het tandvlees; de actie begint na 2 minuten en duurt ongeveer 4 uur.

Voor intraveneus infuus geven ze nitroglycerine-oplossingen af ​​in ampullen. Intraveneuze nitroglycerine wordt toegediend voor ernstige beroertes, acuut myocardiaal infarct, acuut hartfalen, longoedeem.

Het werkingsmechanisme. Nitroglycerine - myotropische spasmolytische actie. Ontspant zachte spieren van bloedvaten, bronchiën, darmen, galwegen, urineleiders.

Het anti-angineuze effect van nitroglycerine wordt bepaald door de vaatverwijdende eigenschappen. Nitroglycerine breidt veneuze vaten uit en in mindere mate - arteriële vaten (zij geloven dat de activiteit van enzymen hoger is in veneuze vaten, onder de werking waarvan NO wordt afgegeven door nitroglycerine).

Vaatverwijdende werking van nitroglycerine vanwege het feit dat het metabolisme van nitroglycerine onder invloed van enzymen vrij thiol stikstofoxide (NO), identiek aan endothelium afgeleide relaxerende factor. NO reageert met thiolverbindingen (met name glutathion) en vormen nitrosothiols die blijkbaar werken als een depot van stikstofoxide (1-2 seconden bestaat in een vrije staat NO).

NO stimuleert guanylaatcyclase; cGMP wordt geproduceerd, waarbij activeert proteïne kinase G G. Proteïne kinase stimuleert fosforylering van fosfolamban (eiwit in de membraan van het sarcoplasmatisch reticulum). Aldus vermindert fosfolamban activiteit en verlaagt de remmende werking op de Ca2 + -ATPase van het sarcoplasmatisch reticulum membraan. Ca2 + -ATPase bevordert de overgang van Ca2 + -ionen uit het sarcoplasmatisch reticulum in het cytoplasma; het niveau van Ca2 + in het cytoplasma is verminderd. Door de concentratie van Ca2 + in het cytoplasma van vasculaire gladde spierrelaxatie optreedt hen bloedvaten verwijden, aangezien verminderde stimulerende effect van Ca2 + complexe -kalmodulin kinase myosine lichte keten (fig. 55).

Bovendien activeert cGMP K + -kanalen, wat leidt tot hyperpolarisatie van het celmembraan, interfereert met de opening van potentieel-afhankelijke Ca 2 + -kanalen en de reductie van gladde spiervezels.

Fig. 55. Het mechanisme van de vaatverwijdende werking van nitroglycerine.

Het anti-angineuze effect van nitroglycerine wordt als volgt verklaard (Afb. 56):

1) Nitroglycerine verwijdt veneuze bloedvaten en vermindert de veneuze druk - de instroom van veneus bloed naar het hart neemt af (de preload op het hart neemt af). Als gevolg hiervan worden het werk van het hart en zijn behoefte aan zuurstof verminderd. Omdat de afname van de bloedtoevoer naar de kamers van het hart de spanning van de wanden vermindert, vermindert de extravasale compressie van de coronaire vaten en verbetert de coronaire bloedstroom.

2) Nitroglycerine breidt de arteriële vaten uit, vermindert de totale perifere weerstand van de slagaders en de bloeddruk - de nabelasting op het hart, de hartoutput, het werk van het hart en de behoefte aan zuurstof worden verminderd. Het verlagen van de bloeddruk is tot op zekere hoogte slechts nuttig, omdat in dit geval de bloedstroom naar de coronaire bloedvaten afneemt.

3) Nitroglycerine verwijdt grote coronaire bloedvaten en verbetert de collaterale circulatie (verhoogt de zuurstofafgifte). In het bijzonder breiden de collaterale vaten zich uit, die de grote subepicardiale slagaders verbinden met de slagaders van het subendocardium (de bloedtoevoer naar het subendocardium is verbeterd).

Fig. 56. Het mechanisme van de anti-angineuze werking van nitroglycerine.

De totale coronaire bloedstroom (90% wordt bepaald door het lumen van de kleine coronaire bloedvaten), met weinig verandering. Er is een herverdeling van coronair bloed ten gunste van de ischemische locatie. In tegenstelling tot natriumnitroprusside veroorzaakt nitroglycerine geen overvalsyndroom.

Naast stenocardia wordt nitroglycerine gebruikt (toegediend intraveneus infuus) bij acuut myocardiaal infarct, acuut linkerventrikelfalen, cardiogeen longoedeem. Bij hartfalen verhoogt nitroglycerine, waardoor de overmatige belasting van het hart wordt verminderd, het slagvolume van het hart.

De bijwerkingen van nitroglycerine zijn geassocieerd met het vaatverwijdende effect. Dus, met zijn receptie onder de tong zijn mogelijk:

- hyperemie van het gezicht, nek, gevoel van warmte;

- kloppende hoofdpijn, soms erg sterk (uitzetting en pulsatie van cerebrale vaten);

- lagere bloeddruk; kan gepaard gaan met tachycardie, duizeligheid, tinnitus; mogelijke orthostatische hypotensie;

- zweten, angst, misselijkheid.

Met een overdosis nitroglycerine, vasculaire collaps (een scherpe daling van de bloeddruk) en syncope, verhoogde intracraniale druk, is methemoglobinemie mogelijk. Nitroglycerine mag niet worden gebruikt bij verhoogde intracraniale druk.

Met het systematische gebruik van nitroglycerine om het snel ontwikkelt verslaving; allereerst worden bijwerkingen verminderd, in het bijzonder hoofdpijn.

De verslaving (tolerantie) voor nitroglycerine verklaart:

1) tijdelijke uitputting van glutathion en andere verbindingen van cysteïne, die betrokken zijn bij de afgifte van NO uit nitroglycerinemoleculen (tolerantie neemt af met de benoeming van a-acetylcysteïne);

2) de vorming van superoxide-anion (O₂ · -), die samenwerkt met NO tot een peroxynitriet-anion (ONOO -).

U kunt niet abrupt stoppen met het nemen van nitroglycerine - uitgesproken onthoudingssyndroom kan zich ontwikkelen: angina-aanvallen worden intenser, een hartinfarct is mogelijk.

194.48.155.252 © studopedia.ru is niet de auteur van het materiaal dat wordt geplaatst. Maar biedt de mogelijkheid van gratis gebruik. Is er een schending van het auteursrecht? Schrijf ons | Neem contact met ons op.

Schakel adBlock uit!
en vernieuw de pagina (F5)
zeer noodzakelijk

Nitroglycerine (nitroglycerine)

De inhoud

Structuurformule

Russische naam

Latijnse naam van de stof Nitroglycerine

Chemische naam

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Nitroglycerine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof Nitroglycerine

Kleurloze olieachtige vloeistof. Het is slecht oplosbaar in water, het is goed in alcohol, ether en chloroform.

farmacologie

Verhoogt het gehalte aan vrije radicalen van stikstofmonoxide (NO), dat guanylaatcyclase activeert en het gehalte aan cGMP (controle van de defosforylatie van myosine lichte ketens) in vasculaire gladde spiercellen verhoogt. Breidt voornamelijk veneuze vaten uit, veroorzaakt de afzetting van bloed in het veneuze systeem en vermindert de veneuze terugkeer van het bloed naar het hart (voorbelasting) en de uiteindelijke diastolische vulling van de linker ventrikel. Systemische arteriële vaatverwijding (verwijdt hoofdzakelijk grote slagaders) gaat gepaard met een afname van OPSS en bloeddruk, d.w.z. afterload. Het verminderen van de pre- en afterload op het hart leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte van het hart; vermindert de verhoogde centrale veneuze druk en de wrijvingsdruk in de pulmonaire haarvaten; licht verhoogt de hartslag (reflextachycardie als reactie op een afname van de systemische bloeddruk en slagvolume, meer uitgesproken in de rechtopstaande lichaamspositie), verzwakt de weerstand van de kransslagaders en verbetert de cardiale bloedstroom (behalve in gevallen van overmatige verlaging van de systemische bloeddruk of een significante toename van de hartslag bij verslechtering van de coronaire bloedstroom ).

Het breidt de grote epicardiale gebieden van de kransslagaders uit, bevordert een toename van de drukgradiënt op de plaats van atherosclerotische stenose van het coronaire vat, verschaft perfusie zelfs in het geval van subtotale stenose, omvat collaterals, inclusief door de weerstand te verminderen tegen de bloedstroom er doorheen. Herdistribueert de coronaire bloedstroom in het voordeel van de ischemische regio's, in het bijzonder de subendocardiale gebieden. Wanneer ischemische hypokinesie van afzonderlijke secties van het myocardium helpt om lokale contractiliteit te herstellen. Elimineert de pathologische stijfheid van het myocard en voorkomt de ontwikkeling van fatale aritmieën bij een hartinfarct. Verzwakt postinfarct linkerventrikel remodeling. Blokkeert effectief de aggregatie van bloedplaatjes en hun adhesie aan het vasculaire endotheel. Verhoogt de drempelwaarde van ischemie van het myocard.

Bij patiënten met hartfalen en angina, verhoogt de cardiale output, inspanningstolerantie, vermindert de ernst en frequentie van aanvallen. Vermindert het volume van mitralisstenose regurgitatie aanzienlijk. Het heeft een centraal remmend effect op de sympathische vasculaire tonus, en remt de vasculaire component van de vorming van pijnsyndroom. Normaliseert elektrolytmetabolisme en energieprocessen - de verhouding van geoxideerde en gereduceerde vormen van nicotinamide co-enzymen, de activiteit van NAD-afhankelijke dehydrogenases. Draagt ​​bij tot de afgifte van catecholamines in de hersenen en het hart, heeft een indirect sympathicomimetisch effect op het myocardium, verandert de conformatie van het troponine-tropomyosinecomplex. Het bevordert de overdracht van hemoglobine naar methemoglobine en kan het zuurstoftransport negatief beïnvloeden. Veroorzaakt de uitbreiding van meningeale vaten, wat vaak gepaard gaat met het optreden van hoofdpijn. Ontspant zachte spieren van de bronchiën, galwegen, slokdarm, maag, darmen, urinewegen.

Snel en redelijk volledig geabsorbeerd van het oppervlak van de slijmvliezen en door de huid. Na inslikken wordt het grotendeels in de lever vernietigd (het "first-pass" -effect), en vervolgens biotransformeerd tot NO in gladde spiercellen. In termen van sublinguale, subbukkalnogo en / in het gebruik van "primaire" hepatische afbraak is uitgesloten (komt onmiddellijk in de systemische bloedsomloop). Primaire metabolieten zijn di- en mononitraten, de laatste - glycerine. Met sublinguale ontvangst_max belangrijke metabolieten (0,2-0,3 ng / ml) bereikten 120 - 150 s, T_1/2 nitroglycerine 1-4,4 min, metabolieten - 7 min. Het distributievolume is 3 l / kg, de speling is 0,3-1,0 l / kg / min. Wanneer toegediend als een aerosol in de mondholte C_max metabolieten (14,6 ng / ml) wordt bereikt na 5.3 minuten, relatieve biologische beschikbaarheid - 76%, T_1/2 - 20 minuten Bij inslikken 6,4 mg C_max metabolieten (0,1-0,2 ng / ml) wordt bereikt in 20-60 minuten. Relatieve biologische beschikbaarheid van 10-15%. T_1/2 metabolieten is 4 uur. Met een / in de introductie van T_1/2 - 1-3 minuten, totale klaring - 30-78 l / min, bij hartfalen dalen deze cijfers tot respectievelijk 12 seconden - 1,9 minuten en 3,6-13,8 l / min. In plasma bindt het aan eiwitten (60%). Metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden, een deel wordt uitgescheiden door de longen met uitgeademde lucht.

Bij gebruik van sublinguale en buccale vormen, wordt een angina-aanval gestopt na 1,5 minuten en de hemodynamische en anti-ischemische effecten blijven tot 30 minuten en 5 uur aanhouden. Na het nemen van kleine doses (2,5 mg), duurt het hemodynamische effect tot 0,5 uur, groot (forte) - tot 5-6 uur (bij deze doses verschijnt het hemodynamische effect na 2-5 minuten en anti-angineus na 20-45 minuten). Toepassing van de zalf zorgt voor de ontwikkeling van anti-angineuze werking in 15-60 minuten en 3-4 uur van de duur ervan. Het effect van transdermale vormen treedt op in 0,5-3 uur en duurt tot 8-10 uur.

Gebruik van de stof Nitroglycerine

CHD: angina pectoris (behandeling, preventie), vasospastische angina (Prinzmetal), instabiele angina, spasme van de kransslagaders tijdens coronaire angiografie, acuut coronair syndroom, acuut myocardinfarct, acute linker ventrikel falen (cardiale astma, interstitiële en alveolaire longoedeem), chronische hartfalen, gecontroleerde arteriële hypotensie tijdens operaties, preventie van hypertensieve reacties tijdens endotracheale intubatie, incisies ozhi, sternotomie, occlusie van de centrale retinale arterie, dyskinesie slokdarm, functionele holetsistopatii, acute pancreatitis, gal koliek, spastische darm dyskinesie.

Contra

Overgevoeligheid duidelijke hypotensie, collaps, myocardiaal infarct met lage uiteindelijke diastolische druk in de linker ventrikel en / of ernstige hypotensie (Sad onder 90 mmHg), of ineenzakken, rechterventrikel infarct, bradycardie minder dan 50 u. / Min, primaire pulmonale hypertensie, hersenbloeding, hoofdletsel, verhoogde intracraniale druk, cerebrale ischemie, harttamponnade, toxisch longoedeem, duidelijke aortastenose, condities gepaard gaand met een daling van de eind-diastolische druk links ventrikel (geïsoleerde mitralisstenose, constrictieve pericarditis), glaucoom met gesloten lenzen, zwangerschap, borstvoeding.

Beperkingen op het gebruik van

Anemie, hypertrofische cardiomyopathie (idiopathische hypertrofe subaortische stenose), gevorderde leeftijd, ernstige dysfunctie van de lever en nieren, hyperthyreoïdie.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte voordeel opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Categorie van de actie op de foetus door de FDA - C.

Op het moment van de behandeling moet de borstvoeding worden gestopt.

Bijwerkingen van de stof Nitroglycerine

Aan de kant van het zenuwstelsel en sensorische organen: hoofdpijn, duizeligheid, hoofdpijn, zwakte, motorische onrust, psychotische reacties, wazig zien, verergering van glaucoom.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem en bloed (bloedvorming, hemostase): blozen van het gezicht, palpitaties, hypotensie, incl. orthostatische, collaps, methemoglobinemia.

Aan de kant van het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, braken, diarree,

Aan de kant van de huid: cyanose, blozen van de huid.

Allergische reacties: jeuk en branderigheid, allergische contactdermatitis (bij gebruik van transdermale vormen).

Anderen: hypothermie, gevoel van warmte, paradoxale effecten - een aanval van angina, ischemie tot de ontwikkeling van een hartinfarct en plotselinge dood; ontwikkeling van tolerantie.

wisselwerking

Salicylaten verhogen de nitroglycerinespiegels in het plasma, barbituraten versnellen de stofwisseling. Nitroglycerine vermindert het pressoreffect van adrenermimetica, het anticoagulante effect van heparine (met een / in de inleiding). Antihypertensiva, anti-adrenerge geneesmiddelen, vasodilatoren, sildenafilcitraat, calciumantagonisten, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol, kinidine en novocainamide verhogen de hypotensieve en systemische vaatverwijdende effecten. Methionine, N-acetylcysteïne, ACE-remmers en salicylaten verhogen de anti-angineuze activiteit. Unithiol herstelt de verminderde gevoeligheid voor nitroglycerine. Dihydroergotamine, M-cholinolytics, alfa-adrenerge agonisten, histamine, pituitrin, corticosteroïden, CNS stimulerende middelen en autonome ganglia, bijen en slangen giffen, overmatige vaatverwijding en onderste isolatie antianginal effecten.

overdosis

Symptomen: hoofdpijn, duizeligheid, gevoel van zware druk in het hoofd ongewone vermoeidheid of zwakte, flauwvallen, opvliegers of koude rillingen, zweten, hartkloppingen, misselijkheid en braken, cyanose van de lippen, nagels, of palmen, kortademigheid, hypotensie, zwakke snelle pols, toegenomen lichaamstemperatuur, verhoogde intracraniale druk (cerebrale symptomen tot de ontwikkeling van convulsies en coma), methemoglobinemie.

Behandeling: de patiënt wordt in een horizontale positie geplaatst (benen worden boven het hoofd gebracht om de veneuze terugkeer naar het hart te verhogen), maagspoeling (als er een korte tijd is verstreken sinds ingestie), plasmasubstituten, intraveneuze alfa-adrenoreceptoragonisten (fenylefrine). De introductie van adrenaline als een cardiotonisch middel moet worden vermeden vanwege de mogelijkheid om de shockachtige reactie te verbeteren. Om methemoglobinemie te elimineren, wordt zuurstof onder druk of 1% oplossing van methylthioniniumchloride (methyleenblauw) in een dosis van 1-2 mg / kg gebruikt, iv. Het wordt aanbevolen de bloedhemoglobineconcentratie te controleren.

Route van toediening

In / in, sublinguaal, transdermaal, inwendig, subbukalno.

Voorzorgsmaatregelen stoffen Nitroglycerine

In de acute periode van een hartinfarct en met de ontwikkeling van acuut hartfalen, wordt het voorgeschreven onder strikte hemodynamische controle. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt bij aorta- en mitraalklepstenose, bij patiënten met hypovolemie en verlaagde BAP (minder dan 90 mm Hg). Bij hypertrofische cardiomyopathie kan het frequentere en / of verslechterende angina-aanvallen veroorzaken. Bij langdurig ongecontroleerde inname van nitroglycerine verhoogt de aanstelling van hoge doses aan patiënten met leverinsufficiëntie en kinderen het risico op methemoglobinemie, wat zich uit in cyanose en het uiterlijk van bloedbruine tint. In gevallen van methemoglobinemie moet het geneesmiddel met spoed worden geannuleerd en moet het antidotum methylthioniniumchloride (methyleenblauw) worden geïntroduceerd. Indien nodig is verder gebruik van nitraten vereist om het gehalte aan methemoglobine in het bloed of de vervanging van nitraten door sydnonimine te regelen.

Om het risico op bijwerkingen te verminderen, moet men voorzichtig zijn bij het gebruik van geneesmiddelen die hypotensieve en vaatverwijdende eigenschappen hebben; het gebruik van het medicijn tegen de achtergrond van alcoholinname in ruimtes met hoge omgevingstemperaturen (bad, sauna, warme douche), evenals het gelijktijdig of na elkaar innemen van meerdere tabletten in een korte tijdsperiode bij de eerste dosis wordt niet aanbevolen.

Je kunt geen tabletten en capsules kauwen om een ​​aanval van angina pectoris te stoppen, omdat een overmatige hoeveelheid van het medicijn uit de vernietigde microcapsules door het mondslijmvlies kan de systemische circulatie binnentreden. Wanneer hoofdpijn en andere onprettige gevoelens optreden in het hoofdgebied, wordt de verbetering bereikt door sublicentie met validol- of mentholdruppels te schrijven. Vaak worden alleen de eerste doses slecht verdragen, daarna nemen de bijwerkingen af.

Bij gelijktijdig gebruik met heparine is het nodig om de dosis heparine te verhogen en de gedeeltelijk geactiveerde tromboplastinetijd strikt te controleren. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt bij oudere patiënten. Het wordt niet aanbevolen om buccale formulieren toe te wijzen aan patiënten met afteuze stomatitis, gingivitis, parodontale aandoeningen en het wortelsysteem van de tanden, verwijderbare bovenste prothesen.

Ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot de ontwikkeling van tolerantie, uitgedrukt in het verminderen van de duur en de ernst van het effect bij regelmatig gebruik of de noodzaak om de dosis te verhogen om hetzelfde effect te bereiken. Bij regelmatig gebruik van langdurige vormen van nitroglycerine, met name pleisters en zalven, is het medicijn bijna altijd aanwezig in het bloed, waardoor het risico van het ontwikkelen van tolerantie aanzienlijk toeneemt. Om het ontstaan ​​van resistentie te voorkomen, is intermitterende toediening gedurende de dag noodzakelijk, of gelijktijdige toediening van calciumantagonisten, ACE-remmers of diuretica. Transdermale vormen van nitroglycerine worden aanbevolen om 's nachts uit het lichaam te worden verwijderd, waardoor een periode vrij blijft van de werking van het medicijn. Het moet oppassen voor de ontwikkeling van onthoudingssyndroom geassocieerd met een scherpe stopzetting van nitroglycerine in het lichaam en manifesteert zich door de plotselinge ontwikkeling van beroertes.

Met on / in de introductie van de mogelijke ontwikkeling van tachyfylaxie, waarvoor een wijziging in de dosering nodig is. De mate van tolerantie kan worden beoordeeld aan de hand van de drukdynamiek in het rechter atrium. De benadering van de tolerantie-index tot 25% vereist dat de oplossing wordt gestopt. Simulatie van de ontwikkeling van tolerantie bij intraveneuze toediening kan de inhoud van nitroglycerine in de oplossing afnemen door de injectietechniek stoornissen, vernietiging van nitroglycerine in de directe invloed van lichtstralen te absorberen of op de wanden van kunststof infusiesysteem (20-80% wanneer systemen uit polyvinylchloride, polystyreen-butadieen propionaat cellulose, latex of polyurethaan). Het wordt aanbevolen om systemen te gebruiken van chemisch zuiver glas, polyethyleen, nylon, teflon, siliconen. Het wordt afgeraden om te lange hydraulische leidingen te gebruiken. Toen op / in een nitroglycerine moet worden aangenomen dat na het beëindigen van de infusie en breng de patiënt het tablet (zelfs langwerkende) nitraten kan intrekking of onvoldoende dosis optreden, aldus mogelijk de incidentie van complicaties bij acuut myocardinfarct verhogen - de verhoogde frequentie van angina-aanvallen, verhoging symptomen van falen van de bloedsomloop, recidief van een hartinfarct, de vorming van een acuut cardiaal aneurysma, een toename van de frequentie van myocardiale rupturen.

Nitroglycerine werkingsmechanisme

Tabletten van 0,0005 N.40 capsules van 0,0005 N.20

Onder de tong 1 tablet (capsule) tijdens een aanval (de capsule kan worden verpletterd met tanden)

Ampullen 1% oplossing voor 1 ml

De inhoud van 1 ampul opgelost in 100 ml isotone p-ra. Injecteer / druppel met een snelheid van 5-200 μg per minuut. onder controle van de bloeddruk

Tabletten van 0,002 en 0,004

Onder de tong en 1 tablet met een aanval

Binnen 1 tablet 3 keer per dag

Sustak (nitrong, nitromak)

Tabletten met nitroglycerine

0,0026 (2,6 mg) N.25, 50

Binnen 1 tablet 2-3 keer per dag voor de maaltijd (niet kauwen)

0,0064 (6,4 mg) N.25, 50

Nitrosorbide (isosorbidedinitraat)

Tabletten van 0,01 en 0,02

1-2 tabletten 3-4 maal daags voor de maaltijd

Isosorbide Mononitraat (Monosan)

Tabletten van 0,02 en 0,04

Ampullen van 1% oplossing op 1 ml (0,01)

Binnen 1 tablet 2-3 keer per dag

Intraveneus, 0,01-0,02 per dag, langzaam of druppelsgewijs, met een snelheid van 5-15 mg / kg per minuut

Tabletten van 0,03 en 0,06

1 tablet 4 maal daags voor de maaltijd

AG - chronisch stromende ziekte waarvan de voornaamste manifestatie een verhoogde bloeddruk gelijk is aan of hoger is dan 140/90 mm Hg. Art. AH, waarbij een verhoging van de bloeddruk het gevolg is van bekende of te elimineren oorzaken, wordt beschouwd als secundaire of symptomatische hypertensie.

nitroglycerine

Beschrijving vanaf 22 oktober 2015

• Latijnse naam: Nitroglycerine
• ATC-code: C01DA02
• Actief bestanddeel: Nitroglycerine (nitroglycerine)
• Fabrikant: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed hen. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraine)

structuur

Nitroglycerine sublinguale tabletten bevatten de actieve component nitroglycerine en aanvullende componenten: lactose, crospovidon CL, macrogol 6000, povidon 25.

De oplossing Nitroglycerine bevat het actieve ingrediënt nitroglycerine en aanvullende componenten: kaliumdiwaterstoffosfaat, natriumchloride, dextrose, water voor injecties.

Spray Nitroglycerine in de samenstelling bevat de actieve component nitroglycerine en ook als extra component is ethanol 95%.

Formulier vrijgeven

Beschikbaar in de vorm van tabletten die sublinguaal worden ingenomen. Tabletten zijn wit of wit met een gelige tint. De tablet kan aan de buitenkant ruw zijn. Bevat in plastic containers of in blisters. In verpakkingen van 10 tot 100 stuks.

Een oplossing van nitroglycerine 1% in 5 ml ampullen en een 1% -oplossing van nitroglycerine in olie in capsules wordt ook geproduceerd.

Sublinguale nitroglycerinespray - een heldere vloeistof zonder kleur, bevat in flacons van 10 ml, de kit heeft ook een mechanische doseerpomp.

Er zijn ook andere vormen van geneesmiddelafgifte - sublinguale druppels, een concentraat voor het bereiden van een oplossing voor de introductie van de substantie nitroglycerine in / in, film op het tandvlees.

Farmacologische werking

Nitroglycerine is een stikstofhoudende organische verbinding die vooral een venodilating-effect heeft.

De formule van nitroglycerine: C3H5N3O9.

Farmacologische groep van het geneesmiddel: nitraten en nitraatachtige stoffen.

De reactie van het verkrijgen van de stof nitroglycerine wordt beschreven in handboeken over chemie. Nitroglycerine is een explosieve stof, maar de bereiding ervan bevat zeer lage concentraties.

De stof werkt door de afgifte van stikstofmonoxide uit het molecuul, wat een natuurlijke ontspannende endotheliale factor is. Het werkingsmechanisme van nitroglycerine is als volgt: onder invloed van stikstofoxide concentratie van intracellulair cyclisch guanozinmonofosfatazy verhoogt bijgevolg vormt een barrière voor het binnendringen van calciumionen in gladde spiercellen. In dit geval ontspannen de gladde spiercellen, de vaten verwijden zich, wat de veneuze terugkeer naar het hart en de weerstand van de grote bloedsomloop, dat wil zeggen voorspanning en nabelasting, vermindert. Dientengevolge neemt de zuurstofbehoefte van het myocard af.

Door de expansie van de coronaire bloedvaten wordt de coronaire bloedstroom geactiveerd en herverdeeld in gebieden waar de bloedcirculatie wordt verminderd. Dit helpt de zuurstoftoevoer naar het myocardium te verbeteren.

Na reductie van veneuze afname vuldruk, verbetering bloedstroom in subendocardiaal lagen de druk in de pulmonale circulatie vermindert, wordt regressie van de symptomen verminderd bij patiënten met pulmonale oedeem.

Wikipedia laat zien dat nitroglycerine een centraal remmend effect heeft op de sympathische vasculaire tonus, terwijl het de vasculaire component van de vorming van pijn remt. Onder invloed van nitroglycerine ontspannen de gladde spiercellen van de bronchiën, galblaas, urinewegen, slokdarm, galwegen en darmen.

Farmacokinetiek en farmacodynamiek

Bij toepassing sublinguaal, heeft nitroglycerine effect 1-1,5 minuten na toediening. Het effect duurt ongeveer dertig minuten. Vanaf het slijmoppervlak geabsorbeerd snel en volledig. Onmiddellijk komt de systemische circulatie binnen. Als het middel wordt gebruikt in een dosis van 0,5 mg, is de biologische beschikbaarheid 100% en wordt de maximale plasmaconcentratie na 5 minuten genoteerd. Het distributievolume is erg groot. Met plasma-eiwitten, tot 60% binding.

Bij ontvangst van een spray wordt het snel en volledig opgenomen. De maximale plasmaconcentratie wordt na 4 minuten genoteerd. Het metabolisme is snel, met de deelname van nitraatreductase. In dit geval worden di- en mononitraten gevormd, glycerol is de uiteindelijke metaboliet. Uitscheiden via de nieren. In onveranderde vorm komt minder dan 1% van de aanvaarde dosis. De halfwaardetijd bij sublinguale toediening is 2,5-4,4 minuten.

Nitroglycerine hoopt zich op in de wanden van bloedvaten en bindt sterk aan rode bloedcellen.

Indicaties voor gebruik Nitroglycerine

Er zijn de volgende indicaties voor het gebruik van nitroglycerine:

• om angina-aanvallen te elimineren;
• met gal dyskinesie;
• met retinale embolie;
• in geval van een linkerventrikel insufficiëntie (de ontvangst is geïndiceerd voor een hartinfarct).

Contra

Gebruik het medicijn niet voor mensen die de volgende ziekten en aandoeningen van het lichaam hebben opgemerkt:

• hoge lichaamssensitiviteit voor nitraten;
• hart tamponade;
• craniale hypertensie;
• constrictieve pericarditis (als de vullingsdruk van de linker ventrikel afneemt);
• hypovolemie ongecontroleerd;
• geïsoleerde mitrale stenose;
• hartfalen (onderhevig aan verminderde of normale druk in de longslagader);
• hemorragische beroerte;
• instorten;
• subarachnoïde bloeding;
• recent hoofdtrauma;
• longoedeem toxisch;
• idiopathische hypertrofe subaortische stenose;
• glaucoom (hoeksluiting) met hoge intraoculaire druk;
• hyperthyreoïdie;
• ernstige bloedarmoede;
• leeftijd van de patiënt tot 18 jaar;
• shock;
• schending van de cerebrale circulatie;
• hypotensie;
• tijdens het gebruik van het medicijn Sildenafil (Viagra);
• zwangerschap en natuurlijke voeding.

Alvorens het geneesmiddel in pillen of in andere vormen in te nemen, moet worden opgemerkt dat patiënten met ernstige nierinsufficiëntie en ernstige leverinsufficiëntie Nitroglycerine voor het hart met voorzichtigheid worden voorgeschreven.

Bijwerkingen

Bij het gebruik van Nitroglycerine ontwikkelen patiënten vaak een voorbijgaande hoofdpijn, een gevoel van duizeligheid kan optreden, soms daalt de bloeddruk (dit symptoom ontstaat meestal als een persoon zich in een verticale positie bevindt).

Als overdosering van pillen en andere vormen van het geneesmiddel, de patiënt kan orthostatische bezwijken onder een dergelijke aandoening bij een patiënt te ontwikkelen drastisch verlaagde bloeddruk wanneer een persoon vanuit een horizontale positie naar een verticale beweegt.

Houd er dus rekening mee dat een dergelijk medicijn de volgende bijwerkingen kan veroorzaken:

• Zenuwstelsel, sensorische organen: hoofdpijn, hoofdpijn, duizeligheid, gevoel van zwakte, motorische onrust, wazig zien, psychotische manifestaties, verergering van glaucoom.
• Hart en bloedvaten systeem van bloedvorming: gevoel van opvliegers naar het gezicht, hypotensie, hartkloppingen, methemoglobinemie, collaps.
• Spijsverteringsstelsel: braken, misselijkheid, diarree, droge mond.
• Huid: huidhyperemie, cyanose.
• Allergie: brandend gevoel, jeuk, contactdermatitis (als transdermale vormen worden gebruikt).
• Andere manifestaties: hypothermie, gevoel van warmte, de ontwikkeling van paradoxale effecten - ischemie, angina-aanval, mogelijke ontwikkeling van een hartinfarct met plotselinge dood.

Aanwijzingen voor het gebruik van nitroglycerine (methode en dosering)

In de moderne geneeskunde wordt het gebruik van een alcoholoplossing van nitroglycerine-sublinguaal in zeldzame gevallen gebruikt. De oplossing wordt onder de tong aangebracht - 2-3 druppels of op een stuk suiker.

Nitroglycerine-tabletten, instructies voor gebruik

Tabletten sublinguaal aanbrengen - onder de tong houden tot volledige resorptie, terwijl u een pil niet kunt slikken. Neem de pil onmiddellijk na de ontwikkeling van pijn, bij 0,5-1 mg per receptie. Vaak merken patiënten met stabiele angina pectoris het begin van het effect na het gebruik van kleinere doses (1 / 2-1 / 3 tabl.). Daarom, als de pijn snel voorbij is, kun je de rest van de pil niet oplossen. In de regel verschijnt na resorptie van de tablet het effect in 0,5-2 minuten, sommige patiënten merken een verbetering in conditie gedurende 3-4 minuten.

Als het anti-angineuze effect afwezig is gedurende de eerste 5 minuten, moet 0,5 mg worden ingenomen. Als er zelfs na inname van twee pillen geen effect is, moet u onmiddellijk een arts raadplegen. Na sublinguale toediening duurt het effect van nitroglycerine nog 45 minuten.

In zeldzame gevallen kan nitroglycerinetolerantie (zijn sublinguale vormen) ontstaan, in welk geval de patiënt geleidelijk wordt verhoogd in de dosis tot 2-3 tabletten.

Spray nitroglycerine, instructies voor gebruik

Het gebruik van een spray om een ​​aanval van angina te voorkomen omvat het gebruik van 1-2 doses onder de tong. Om een ​​dosis te krijgen, moet u op de doseerklep drukken. Gebruik niet meer dan 3 doses gedurende 15 minuten. Als de patiënt acute linker ventrikelfalen heeft ontwikkeld, kunnen vier of meer doses gedurende een korte periode worden toegepast.

Het is belangrijk om de effectiviteit van de behandeling te controleren, de dosis aan te passen en, in geval van langdurig gebruik, te vervangen door geneesmiddelen uit andere groepen.

overdosis

Met een overdosis van de medicatie van de patiënt kan de ontwikkeling van de hoofdpijn ervaren, vermindert ook de bloeddruk, is er reflex tachycardie, orthostatische hypotensie, duizeligheid, braken en diarree, blozen, vermoeidheid, warm gevoel, ernstige slaperigheid.

Er zij op gewezen dat de ontvangende zeer hoge doses van het geneesmiddel (d.w.z. groter dan 20 mg / kg) kan cyanose, methemoglobinemie, versnelde ademhaling, dyspnoe, orthostatische collaps veroorzaken. Als een ernstige overdosis optreedt, is overlijden ook mogelijk. Dood met een overdosis Nitroglycerine kan optreden als de patiënt die een overdosis medicatie heeft ingenomen niet snel wordt behandeld. In dit geval kan over enkele uren een coma ontstaan ​​en later - overlijden.

Als er sprake was van een lichte overdosis, moet je een persoon overbrengen naar een liggende positie, waardoor het zo is dat zijn benen omhoog zijn gebracht. Als een ernstige overdosis wordt opgemerkt, wordt het gebruik van algemene methoden voor de behandeling van shock en intoxicatie van het lichaam toegepast. In het bijzonder vullen ze het volume van circulerend bloed, norepinephrine, dopamine wordt voorgeschreven. Epinefrine is gecontra-indiceerd.

Als zich bij een patiënt methemoglobinemie ontwikkelt, wordt vitamine C in de vorm van natriumzout in de mond ingenomen, oraal of intraveneus ingenomen. Hemodialyse, zuurstoftherapie, bloedtransfusie worden voorgeschreven.

Er moet ook worden opgemerkt dat het risico van ernstige gevolgen toeneemt bij het gebruik van nitroglycerine na alcohol. De dodelijke dosis nitroglycerine en alcohol is niet vastgesteld, maar met een dergelijke combinatie in elke dosis neemt het risico op ernstige gevolgen sterk toe.

wisselwerking

Het geneesmiddel kan interageren met andere geneesmiddelen, waarvan Nitroglycerine voorzichtig moet worden genomen met deze combinaties:

• Tegelijkertijd neemt salicylaten het niveau van nitroglycerine in het plasma toe.
• Tegelijkertijd met het nemen van barbituraten, wordt het metabolisme van nitroglycerine geactiveerd. Als nitroglycerine tegelijkertijd met adrenomimetica wordt ingenomen, neemt hun druk af.
• Nitroglycerine verlaagt het anticoagulerende effect van heparine (bij intraveneuze toediening).
• Systemische vasodilatoire en hypotensieve effect van nitroglycerine wordt versterkt tijdens ontvangst antiadrenergicheskim, antihypertensiva, alsmede sildenafil citraat, vasodilatoren, tricyclische antidepressiva, calciumantagonisten, MAO-remmers, kinidine, ethanol, procaïnamide.
• Antianginale activiteit van nitroglycerine neemt toe wanneer het wordt ingenomen met N-acetylcysteïne, methionine, ACE-remmers, salicylaten.
• Wanneer u Unitiolaviruet krijgt, vermindert de gevoeligheid voor nitroglycerine.
• Angineuze en vaatverwijdende effect wordt verminderd tijdens ontvangst dihydroergotamine, alfa-agonisten, anticholinergica, m, pituitrina, histamine, CNS stimulerende middelen, corticosteroïden, autonome ganglia, bijen en slangen giffen.

Verkoopvoorwaarden

Een recept is vereist om het medicijn te kopen; De arts schrijft een recept in het Latijn.

Opslagcondities

Het is noodzakelijk om te beschermen tegen vocht, op te slaan bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van nitroglycerine is 2 jaar.

Speciale instructies

U moet ervoor zorgen dat de oplossing van nitroglycerine niet op de huid valt, omdat deze kan worden opgenomen en hoofdpijn kan veroorzaken.

Het is noodzakelijk om niet alleen te overwegen waar de pillen voor worden gebruikt, maar ook hun bijwerkingen. In het bijzonder moet eraan worden herinnerd dat wanneer ze worden ingenomen, de bloeddruk sterk kan dalen en duizeligheid kan optreden. Deze symptomen zijn het meest uitgesproken bij het drinken van alcohol, tijdens de hete periode en tijdens het sporten.

Na verloop van tijd kan de patiënt verslaafd raken aan het medicijn, dus het kan zijn dat u de dosis moet verhogen. Als zich tijdens het gebruik van het geneesmiddel hoofdpijn ontwikkelt, kan dit symptoom worden verminderd door de dosis van het geneesmiddel te verlagen of door Validol tegelijkertijd in te nemen.

Bij het ontvangen kan de reactie vertragen, dus op dit moment moet u geen voertuigen besturen en werken met precieze en gevaarlijke machines.

Om het risico op bijwerkingen te verminderen, moet u het medicijn niet gelijktijdig met geneesmiddelen gebruiken die een hypotensief en vaatverwijdend effect hebben.

Om een ​​angina-aanval te verlichten, moet men geen pil kauwen om te voorkomen dat een teveel aan werkzame stof in de bloedbaan terechtkomt.

Synoniemen

Angiolingvale, Nitroglycerol, Anginin, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

analogen

Analogons van het geneesmiddel zijn geneesmiddelen Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint Aerosol, etc. Voordat u het geneesmiddel gaat vervangen, dient u altijd uw arts te raadplegen.

Voor kinderen

Het gebruik van nitroglycerine voor de behandeling van kinderen wordt niet toegepast.

Met alcohol

Gebruik geen alcohol tegelijk met nitroglycerine, omdat dit het risico op ernstige bijwerkingen verhoogt.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en natuurlijke voeding. Mogelijke ontvangst alleen om gezondheidsredenen.

beoordelingen

Recensies laten zien dat dit medicijn vaak een echte "redder in nood" wordt voor mensen die lijden aan angina pectoris. Vooral vaak wordt het gebruikt door oudere patiënten. Werkt zeer snel, verlicht aanvallen. Veel patiënten merken echter op dat bij het innemen van het geneesmiddel vaak bijwerkingen optreden, meestal - ernstige hoofdpijn, duizeligheid.

Nitroglycerine prijs, waar te kopen

De prijs van nitroglycerine tabletten een gemiddelde van 40 - 60 roebel voor 40 stuks.

De prijs van een spray van 10 ml is ongeveer 100 roebel. Je kunt medicijnen bij elke apotheek kopen.

Nitraten (nitroglycerine)

Het werkingsmechanisme van nitraten

Nitraten interageren met de SH-groepen van de gladde spiercellen van de vaatwand, wat leidt tot de afgifte van stikstofmonoxide (NO), een krachtige endotheliale ontspanningsfactor. Stikstofmonoxide veroorzaakt de activering van guanylaatcyclase, wat leidt tot een toename van cGMP in gladde spiercellen, en dientengevolge tot een afname van het gehalte aan calciumionen in de cel, en dientengevolge vaatverwijding, verbeterde microcirculatie.

Nitraat-achtige remedies - molsidimine (Korvaton, Sidnarm) - behoren tot de groep van sydnonimines. Het is een inactieve stof die, na biotransformatie in de lever, wordt gemetaboliseerd tot een stof die NO vrijmaakt. Het vaatverwijdende effect van molsidimine wordt dus uitgevoerd zonder de deelname van SH-groepen, dus er ontwikkelt zich geen tolerantie voor. Molsidimine remt de vorming van tromboxaan A2, adhesie en aggregatie van bloedplaatjes, stimuleert de vorming van prostacycline I2, dat als vasodilator en desaggregant werkt.

De belangrijkste mechanismen van de anti-angineuze werking van vasodilatoren:

• Door de aderen uit te zetten, verminderen nitraten de preload op het hart, waardoor de uiteindelijke diastolische druk en het slagvolume van het hart worden verminderd.
• Dilatatie van arteriolen leidt tot een afname van de belasting van het hart en een toename in cardiale output terwijl de zuurstofbehoefte van het myocardium wordt verlaagd.
• Coronarolytisch effect draagt ​​bij aan de herverdeling van de bloedtoevoer in de richting van de ischemische divisies van het myocardium, in het bijzonder de subendocardiale delingen.
• Het fibrinolytische effect wordt gerealiseerd door de plasminogeenactivator vrij te maken van de vaatwand.
• Het desaggregerende en vaatverwijdende effect is te wijten aan de afgifte van prostacycline I2 met nitraten.
• Nitraten vertonen een spasmolytisch effect op de spieren van inwendige organen.

Drug, gebruiksmethode

Enkele dosis, mg

Begin van actie, min

Effect tijd

nitroglycerine

Tabletten onder de tong

Mondholte-aerosol

2% zalf (crème)

Gips (schijf) huid

isosorbidedinitraat

Tabletten onder de tong

Mondholte-aerosol

10% zalf op de huid

Aerosol op de huid

Isosorbide-5-mononitraat

molsidomine

Farmacokinetiek van nitraten

Nitroglycerine en isosorbide dinitraat bij gebruik sublinguaal snel en volledig geabsorbeerd. Intensief metabolisme van nitraten vindt plaats in de darmwand en de lever tijdens de eerste passage, daarom is de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen voor orale toediening klein. De actieve metaboliet van isosorbiet-5-mononitraat en molsidomine wordt oraal toegediend.

Uitscheiding van nitroglycerinemetabolieten vindt voornamelijk plaats door de nieren. Een deel van de metabolieten wordt uitgeademd door de longen met uitgeademd. Bij patiënten met bloedarmoede en met ernstige hypoxie kan het metabolisme van nitroglycerine worden vertraagd als gevolg van interactie met herstelde hemoglobine.

De belangrijkste indicatoren voor de farmacokinetiek van veneuze vasodilatatoren:

INN

Biobeschikbaarheid,%

First-pass effect

Communicatie met eiwitten,%

T1 / 2

Wijze van toediening

Metabolzim

Nitroglycerine sublinguaal, binnen, transdermale zalf

Lever, darmwand

Isosorbide dinitraat sublinguaal, binnen

Indicaties en dosering van nitraten

Om een ​​aanval van angina pectoris te verlichten, worden sublinguale vormen van nitraten gebruikt. Sublinguale nitroglycerine (0,5 mg) wordt gedurende 15 minuten van 1 tot 3 tabletten onder de tong gebruikt. In de vorm van een alcoholische oplossing van 1% (4 druppels voor suiker) onder de tong, valt Votchala met menthol, ethylmorfine, in de vorm van een aerosol - nitromint (0,2 mg nitroglycerine per ademhaling). De maximale dosis - tot 20-25 tabletten per dag. Als opeenvolgende toediening van tabel 3 met nitroglycerine (of 3 doses isosorbidedinitraataerosol voor sublinguale toediening) een aanval gedurende 15-20 minuten niet verlicht, moet u onmiddellijk een arts raadplegen om een ​​myocardinfarct uit te sluiten. Als nitraten worden genomen bij een omgevingstemperatuur van meer dan 24-26 ° C, nemen alle farmacologische effecten toe. Nitroglycerine wordt intraveneus gebruikt bij acuut coronairdruppelsyndroom in de vorm van een 1% oplossing (2 ml) opgelost in 200 ml isotonische NaCl-oplossing.

Om een ​​aanval van angina te voorkomen, wordt nitroglycerine 5-10 minuten vóór het sporten ingenomen. Nitrolong platen (1, 2 en 4 mg nitroglycerine) worden transbucaal gebruikt (het nemen van een bepaald medicijn door het tussen de bovenlip en het tandvlees te plaatsen of in de mond tot volledige resorptie). Transdermale (cutane) vormen van nitroglycerine bestaan ​​als een 2% -oplossing van nitroglycerinezalf en pleisters (nitroderm, nitro-schijf, transderm-nitro, enz.). Langdurige vormen van nitroglycerine (depottabletten - sustak-forte, nitrong-forte).

Vormen van isosorbidedinitraat:

• tabletten binnen 10, 20 en 40 mg (isoket, cardiket, isosorbide, nitrosorbide);
• tabletten met de verlengde werking isoket-retard (40-60 mg), cardiale retard (20, 40, 60 mg), die 1-2 keer per dag worden ingenomen;
• buccale vorm (tabletten gebruikt in de mond - achter de wang) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglycerine);
• sublinguale aerosol (farmacologische term betekent het nemen van een bepaald medicijn door het onder de tong te plaatsen) - isoket spray, isomac spray; intraveneus (infuus) - isoket 10 ml (10 mg per ampul).

Vormen van afgifte van isosorbide mononitraat:

• tabletten - monomak, monoside, isomonaat (20-40 mg);
• capsules vertraagd - olikard-retard (40, 50, 60 mg), efokken (60 mg).

Nitraten kunnen worden ingenomen voor hartfalen, hypertensie in de longcirculatie, lever- en nierkoliek.

Bijwerkingen van nitraten

Nitraten hebben veel bijwerkingen. Meestal worden ze verklaard door een toename van de veneuze bloedtoevoer naar de hersenen en de holle sinussen - hoofdpijn, tinnitus, misselijkheid, braken, hypotensie; universele vasodilatatie - orthostatische collaps, reflextachycardie (toename van de hartfrequentie met meer dan 10-15 slagen / min vanaf de basislijn), die wordt veroorzaakt door activering van het sympathische zenuwstelsel en de behoefte aan zuurstof voor het hartspierstelsel kan verhogen; metglobinemie als gevolg van stikstofoxide-transformaties en de associatie met hemoglobine; acuut glaucoom, contactdermatitis, ontwenningssyndroom.

Hoofdpijn (nitraat) treedt op aan het begin van de behandeling, vanwege de uitbreiding van cerebrale bloedvaten. In het geval van ernstige hoofdpijn, misselijkheid, braken, duizeligheid, individuele intolerantie voor nitraten moet worden overwogen. Als nitraat slecht wordt verdragen, kan molsidimine worden toegediend.

Alle doseringsvormen van nitraten, in het bijzonder pleisters, kunnen omgekeerde kruistolerantie ontwikkelen geassocieerd met de uitputting van de sulfhydrylgroepen van de gladde spieren van bloedvaten. Voor de volledige eliminatie van tolerantie voor nitraten, moet u de nitraten gedurende 3-10 dagen annuleren. Er zijn verschillende manieren om de ontwikkeling van tolerantie voor nitraten te voorkomen: een onderbreking van hun ontvangst gedurende 8-12 uur, afwisselend de inname van nitraten en andere anti-angineuze mediatoren gedurende de dag, met behulp van de zogenaamde correctoren in combinatie met nitraten (donoren van SN-groepen - acetylcysteïne, captopril).

Contra-indicaties voor het gebruik van nitraten

Geneesmiddelinteractie

Atropine, fenobarbital, pituitrine, mucolytica verminderen significant het effect van nitroglycerine. Alcohol, tricyclische antidepressiva, kinidine, procaïnamide en antihypertensiva versterken het hypotensieve effect van nitraten.

De effectiviteit van nitraten wordt verzwakt door histamine, acetylcholine, norepinefrine.

Bij ischemische hartaandoeningen worden nitraten en molsidomine gebruikt in complexe therapie met β-adrenerge blokkers, calciumkanaalblokkers, omdat dit reflextachycardie elimineert en vermindert en het anti-angineuze effect versterkt.

Het is ongepast om kortwerkende nifedipine te combineren met nitraten vanwege de grote kans op een overmatige verlaging van de bloeddruk en provocatie van reflextachycardie. Acetylsalicylzuur leidt tot een verhoging van het niveau van nitroglycerine in het bloed en verbetert de werking ervan. Nitroglycerine kan het effect van heparine, dat intraveneus wordt toegediend, verzwakken, wat dosisaanpassing vereist.