Het werkingsmechanisme van trombolytica, indicaties, bijwerkingen

Uit dit artikel leer je: hoe trombolytica werken, aan wie en voor wat ze zijn voorgeschreven. Soorten drugs. Bijwerkingen, interacties met andere medicijnen, contra-indicaties.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Trombolytica (fibrinolytica) zijn medicijnen die zijn ontwikkeld om bloedstolsels te vernietigen. Anders dan plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia, die de viscositeit van het bloed verlagen en bloedstolsels voorkomen, kunnen trombolytica reeds gevormde bloedstolsels oplossen. Daarom zijn antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia - de preventie van bloedstolsels en trombolytica - hun behandeling.

Introduceert het medicijn in deze groep alleen een ervaren resuscitator of cardioloog in het ziekenhuis.

Werkingsmechanisme

Want de "viscositeit" van het bloed ontmoet een speciaal eiwit - fibrine. Wanneer het niet genoeg is in het bloed - er is een neiging tot bloeden en vertraagt ​​het proces van stolling met weefselbeschadiging. Maar wanneer zijn niveau verhoogd is - er worden bloedstolsels gevormd.

Het speciale enzym - plasmine splitst een overmatige hoeveelheid fibrine. Het splitsen wordt fibrinolyse genoemd. In het bloed is dit enzym in grote hoeveelheden aanwezig in een inactieve vorm - in de vorm van plasminogeen. En alleen als het nodig is, wordt het piasmine.

Het mechanisme van fysiologische fibrinolyse

Bij gezonde mensen is de hoeveelheid fibrine en plasmine in het bloed in balans, maar met een neiging tot trombose wordt het niveau van plasmine verlaagd.

Trombolytische geneesmiddelen (een andere naam - fibrinolitikov) activeren de absorptie van bloedstolsels, waardoor plasminogeen in plasmine verandert, dat fibrine kan afbreken - een eiwit dat bloedstolsels vormt.

getuigenis

Fibrinolytica voorgeschreven voor dergelijke pathologieën:

• Myocardiaal infarct veroorzaakt door trombus.
• Ischemische beroerte.
• Longembolieën.
• Trombose van grote slagaders of aderen.
• Intracardiale trombus.

Geneesmiddelbehandeling van trombose is raadzaam uiterlijk 3 dagen na de vorming van een bloedstolsel. En het is het meest effectief in de eerste 6 uur.

Trombolytische variëteiten

Volgens de nieuwheid en effectiviteit van geneesmiddelen in deze groep zijn onderverdeeld in 3 generaties.

Het eerste medicijn dat trombolytische activiteit heeft, is streptokinase. Dit enzym wordt geproduceerd door bacteriën - beta-hemolytische streptokokken. Het fibrinolytische effect van deze stof werd voor het eerst beschreven in 1940.

Ondanks de effectiviteit van het hulpmiddel, veroorzaakt het vaak allergische reacties.

Bovendien provoceren zowel Streptokinase als Urokinase niet alleen het gevaarlijke fibrine dat de trombus vormde, maar ook fibrinogeen, protrombine, stollingsfactor 5 en stollingsfactor 8. Dit is zeer beladen met bloeden.

Deze tekortkomingen van de eerste trombolytica en stimuleerden wetenschappers om nieuw te ontwikkelen, veiliger voor het lichaam fibrinolytische middelen.

Trombolytica 2 en 3 generaties selectiever. Ze handelen doelgerichter op de trombus en verdunnen het bloed niet zo veel. Dit minimaliseert bloedingen als een bijwerking van trombolytische therapie. Het risico op bloedingen blijft echter bestaan, vooral als er predisponerende factoren zijn (indien beschikbaar is het gebruik van geneesmiddelen gecontra-indiceerd).

In de moderne medische praktijk worden trombolytica van de 2e generatie overwegend gebruikt, omdat ze veiliger zijn dan geneesmiddelen van de 1e generatie.

Contra

Voer in dergelijke gevallen geen trombolytische therapie uit:

• Overvloedige interne bloedingen in de afgelopen zes maanden.
• Chirurgie op het ruggenmerg of hersenen in de geschiedenis.
• Hemorrhagische diathese.
• Inflammatoire vaatziekte.
• Vermoedelijke hemorragische beroerte
• Ernstige arteriële hypertensie, die niet vatbaar is voor geneesmiddelcontrole (systolische bloeddruk boven 185 mm Hg of diastolische bloeddruk boven 110 mm Hg.).
• Recent traumatisch hersenletsel.
• Leed 10 dagen en later ernstig letsel of een operatie.
• Bevalling (10 dagen geleden en later).
• De punctie van een subclaviale of halsader en andere bloedvaten die minder dan 10 dagen geleden niet geperst kunnen worden.
• Cardiopulmonale reanimatie, die meer dan 2 minuten duurde, evenals degene die verwondingen veroorzaakte.
• Leverfalen, ernstige leverziekte (cirrose, hepatitis, enz.).
• Spataderen van de slokdarm.
• Hemmorragische retinopathie (een neiging tot bloedingen in het netvlies, vaak aangetroffen bij diabetes).
• Verergering van maagzweer in de laatste 3 maanden.
• Pancreatitis in acute vorm.
• Endocarditis van bacteriële aard.
• Aneurysmata en andere afwijkingen van grote bloedvaten of aderen.
• Tumoren met een verhoogd risico op bloedingen, vooral in het maagdarmkanaal, in de longen, de hersenen.
• Hemorragische beroerte in de geschiedenis.
• Intracraniële bloeding in de geschiedenis.
• Ernstige ischemische beroerte, met convulsies tussen de symptomen.
• Tuberculose met bloedspuwing.
• Individuele intolerantie voor het medicijn.

Er zijn ook contra-indicaties met betrekking tot de huidige staat van het bloed. Trombolytica zijn gecontra-indiceerd als de bloedtest de volgende afwijkingen vertoont:

• Suikergehaltes boven 400 milligram per deciliter of minder dan 50 mg / dl.
• Het aantal bloedplaatjes is minder dan 100.000 per mm3.

Als het medicijn bij een beroerte wordt gebruikt, is er een leeftijdslimiet. Fibrinolytica worden meestal niet toegediend aan patiënten met een beroerte jonger dan 18 jaar en ouder dan 80 jaar.

Interactie met andere drugs

De voorbereidingen voor trombolytische therapie worden niet toegediend terwijl patiënten anticoagulantia krijgen (zoals warfarine).

Bij gelijktijdig gebruik met middelen die het niveau van bloedplaatjes beïnvloeden (antibiotica van de cefalosporinen-groep, niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, corticosteroïden), neemt het risico op bloedingen toe.

Patiënten die doorlopend antibloedplaatjesgeneesmiddelen hebben gebruikt, verhogen ook het risico op bloedingen. De arts moet hiermee rekening houden bij het berekenen van de dosering van trombolytica.

Als de patiënt, kort voor de introductie van fibrinolytica, ACE-remmers gebruikte, neemt het risico op een allergische reactie toe.

Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerking van alle trombolytica is bloeding:

1. Exterieur. Van recentelijk beschadigde vaten, bijvoorbeeld, waaruit bloed werd genomen voor analyse. Van het tandvlees, neus.
2. Bloedingen in de huid. In de vorm van petechia (punten), blauwe plekken, petechiale bloedingen.
3. Internal. Van de slijmvliezen van het maagdarmkanaal, organen van het urogenitale systeem. Bloedingen in de retroperitoneale ruimte. In de hersenen (gemanifesteerd door neurologische symptomen: convulsies, spraakstoornissen, lethargie). Meer zelden - bloeding uit parenchymale organen (lever, bijnieren, milt, pancreas, schildklier en andere klieren, longen).

Interne bloedingen bij patiënten zonder contra-indicaties zijn vrij zeldzaam.

Aritmieën (waarvoor het gebruik van anti-aritmica nodig is), lage bloeddruk, misselijkheid, braken, koorts kunnen ook voorkomen.

Een allergische reactie op het medicijn veroorzaakt huiduitslag, bronchospasmen, oedeem, drukverlaging. Een medicijnallergie kan dodelijke anafylactische shock veroorzaken. Daarom is het belangrijk om anti-allergische geneesmiddelen toe te passen in de tijd wanneer de eerste symptomen verschijnen.

Bijwerkingen zijn het meest uitgesproken bij geneesmiddelen van de 1e generatie. Bij het gebruik van fibrinolitikov 2 en 3 generaties komen ze minder vaak voor en stromen ze niet zo hard.

Met het gebruik van trombolyse kan 1 generatie zo zwaar bloeden dat u een bloedtransfusie nodig heeft.

Verdere behandeling

De reactie van het lichaam op een scherpe bloedverdunning wordt een verhoogde productie van trombine - een stof die de bloedstolsels verhoogt. Dit kan leiden tot een recidief van trombose. Voor profylaxe kunnen ze trombolytische 2 of 3 generaties opnieuw toedienen (maar niet de 1e vanwege hogere bloeding na hun gebruik).

In plaats van het opnieuw inbrengen van fibrinolyticum, voor de preventie van re-formatie van bloedstolsels, kunnen anticoagulantia (heparine) of plaatjesaggregatieremmers (acetylsalicylzuur) worden gebruikt.

overdosis

Omdat het medicijn snel wordt uitgescheiden uit het lichaam, is een overdosis zeldzaam. Het is echter zeer gevaarlijk omdat het hevige bloedingen veroorzaakt, waarna een bloedtransfusie nodig is.

Om de overdosis te elimineren, stopt u met de introductie van het medicijn. Antifibrinolytica kunnen ook worden toegediend (fibrinolyse-remmers) - geneesmiddelen met het tegenovergestelde effect, die de bloedstolling herstellen en stoppen met bloeden. Het meest voorkomende medicijn van deze groep is aminocapronzuur.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Wat zijn trombolytica en hun lijst

Het hoge risico op trombose op de achtergrond van de prevalentie van atherosclerose en spataderen veroorzaakt interesse in een snelle behandelingsmethode - trombolyse. Dit roept de vraag op van wat is trombolytisch? Dit medicijn is gericht op het oplossen van bloedstolsels.

Farmacologische werking van trombolytica

De ontwikkeling van trombose is afhankelijk van een cascade van stollingsreacties, schade aan de wanden van bloedvaten en de reactie van bloedplaatjes. Na de vernietiging van endotheelcellen onder invloed van stress, worden verschillende stoffen geproduceerd. Ze bevorderen migratie van bloedplaatjes en stolselvorming. Er zijn drie componenten van een trombus: bloedplaatjes, trombine en fibrine.

Elk van hen wordt een therapeutisch doel:

1. Prothrombine wordt geactiveerd door een belangrijke stollingsfactor, trombine, geactiveerde bloedplaatjes.
2. Fibrinogeen wordt omgezet door nieuw geactiveerd trombine in fibrine, dat de matrix vormt - bloedplaatjes worden aan elkaar gelijmd en geaggregeerd.

Aspirine, glycoproteïneremmers 2b en 3a, clopidogrel beïnvloeden de activering en aggregatie van bloedplaatjes. Plasminogeen, dat wordt verzameld in de fibrinematrix, wordt omgezet in plasmine door trombolytische middelen. Dit eiwit breekt fibrine af en ondersteunt de bloedstroom.

Er is een praktijk van het toedienen van geactiveerd plasmine in de vorm van een fibrinolysinepreparaat. Studies hebben aangetoond dat het langzaam werkt, omdat het alleen wordt gebruikt bij perifere vasculaire trombose, minder vaak bij longembolie.

Trombolysepreparaten worden gebruikt voor nieuw gevormde bloedstolsels. Oudere stolsels hebben uitgebreide fibrinepolymerisatie en zijn daarom resistent tegen de methode.

De belangrijkste trombolytica worden gemaakt op basis van drie stoffen:

1. Streptokinase (beta-hemolytisch streptococcusfiltraat) werd voor het eerst gebruikt bij hartinfarcten in 1958. Injecties werden oorspronkelijk tegen oedeem gebruikt.
2. In 1947 werd het potentieel van urokinase-molecuul uit menselijke urine ontdekt, dat plasminogeen activeert om plasmine te vormen.
3. Weefselplasminogeenactivator is een stof uit endotheelcellen, is betrokken bij de balans van trombolyse en trombogenese.

Indicaties voor gebruik van trombolytica

De belangrijkste klinische syndromen geassocieerd met de vorming van bloedstolsels worden behandeld met trombolyse:

• acuut myocardiaal infarct;
• diepe veneuze trombose;
• longembolie;
• acute ischemische beroerte;
• acute perifere arteriële occlusie.

De absolute indicatie is een massale pulmonaire trombo-embolie met acute hemodynamische stoornissen: shock, aanhoudende daling van de bloeddruk.

Primaire therapie voor diepe veneuze trombose begint met anticoagulatie, die verdere blokkering voorkomt. Voor acute proximale trombose en persistentie van symptomen wordt trombolyse gedurende 14 dagen gebruikt. De conditie van de patiënt is de belangrijkste richtlijn voor de keuze van de therapie. De indicaties zijn een goede functionele status en een levensverwachting van meer dan 1 jaar.

Trombolytische middelen worden toegediend met een laag risico op bloeding. Alleen katheter-gerichte trombolyse wordt gebruikt om de symptomen en het risico op post-tromboflebitisch syndroom te verminderen.

De procedure wordt uitgevoerd onder de controle van angiografie of radiografische tomografie. Om complicaties en systemische effecten te voorkomen, worden moleculen met een fibrine-specifiek trombolytisch middel geïnjecteerd.

Categorische contra-indicaties

Het gebruik van trombolyse is beperkt door verschillende factoren:

• lange infusievoorwaarden;
• hoog risico op hemorragische complicaties door hoge doses medicijnen.

Absolute contra-indicaties zijn acuut bloeden. In gevallen van een beroerte van het onbekende type, evenals een hemorragische variant, is trombolyse gevaarlijk.

Het is verboden om geneesmiddelen te gebruiken voor aneurysma, na een recente ischemische beroerte, trauma of operatie.

Contra-indicaties zijn hemorrhagische diathese en dissectie van een aorta-aneurysma, bloeding in een maagzweer en arteriële hypertensie, die niet door geneesmiddelen wordt gereguleerd.

Relatieve contra-indicaties voor trombuslysis: maagzweer in de periode van exacerbatie en met terugkerende bloedingen, verminderde lever- en nierfunctie, maligne neoplasmata, overgedragen infectieuze endocarditis.

Trombolytica worden niet aanbevolen voor gebruik als onlangs vasculaire puncties en cardiopulmonaire reanimatie zijn uitgevoerd. Een recente tijdelijke ischemische aanval verhoogt het risico op bloedingen.

U moet de arts informeren over het nemen van anticoagulantia en aspirine, evenals over het recente gebruik van streptokinase en anistreplase-infusies. Lysis wordt niet uitgevoerd als de patiënt binnenkort een operatie zal ondergaan.

Aanvullende intravasculaire methoden worden vervangen: ultrasone versnelde trombolyse, waarbij het middel in het vat wordt geïntroduceerd samen met ultrasone golven met lage intensiteit. Studies hebben aangetoond dat deze methode de dosis geneesmiddelen vermindert en de tijd van infusie vermindert.

Classificatie van trombolytica

Moderne trombolytica worden voortdurend aangepast, wat zich weerspiegelt in de classificatie:

1. De eerste generatie: urokinase, dat wordt weergegeven in 20 minuten, en streptokinase, veroorzaakt vaak allergische reacties.
2. De geneesmiddelen van de tweede generatie omvatten: mutant prourokinase, dat een grotere plasmastabiliteit, hoge plasminogeenactivering en ook anisoylated plasminogeen-streptokinase-activatorcomplex (APSAC) heeft - verschilt in zijn langdurige werking tot 90 minuten.
3. De derde generatie trombolytica is een product van genetische manipulatie, zoals niet-geglycosyleerde recombinante weefselplasminogeenactivator, moleculen met verschillende plaatsen van lytische stoffen.

Trombolytische regimes

De wijze van toediening van het geneesmiddel hangt af van de periode van zijn eliminatie en activiteit. Bij trombolyse zijn er twee behandelingsmethoden:

1. Infusie of langzame infusie van een middel in een ader, die wordt gebruikt om streptokinase te injecteren met zoutoplossing bij een acuut myocardinfarct (1,5 miljoen IE in 100 ml in 30-60 minuten) en alteplase 30 IE in 3-5 minuten.
2. Een bolus is de snelle toediening van een grote dosis van het geneesmiddel intraveneus om een ​​onmiddellijk therapeutisch effect te induceren. Bij hartaanvallen wordt reteplase een bolusinjectie gegeven (eerste 10 IE en zoveel meer na 30 minuten) en tenecteplase in een dosering die eenmalig afhankelijk is van het lichaamsgewicht van de patiënt.
3. Een gemengde versie omvat de initiële bolustoediening van het geneesmiddel en de overgang naar intraveneuze infusiedruppel. Zo wordt alteplase geïntroduceerd tijdens een hartinfarct: eerste bolus van 15 mg, overschakelen naar een druppelregime van 0,75 mg / kg in 30 minuten en tot 0,5 mg / kg in 60 minuten.

Urokinase-inputopties worden aangeboden met een keuze uit een 2 miljoen IU-bolus of een dosis van 1,5 miljoen IU met een overgang naar een infusie van 1,5 miljoen IU per uur.

In geval van een hartinfarct, worden anticoagulantia en trombolytica gebruikt in combinatietherapie. Heparine wordt gebruikt als een aanvullende methode na lysis of daarvoor in de bolusmodus. Aanvullende heparinetherapie is noodzakelijk voor alle patiënten die trombolyse ondergaan met urokinase en alteplase en is niet nodig bij het gebruik van fibrinespecifieke geneesmiddelen - streptokinase en APSAC.

Drugslijst

Trombose met trombose van de onderste ledematen wordt uitgevoerd met behulp van een beperkte lijst van geneesmiddelen vanwege het risico op bloedingen:

1. Alteplaz wordt gebruikt voor katheter-gerichte injectie direct in het bloedstolsel gedurende 12-24 uur. Vertraagd in inactieve vorm om verbinding te maken met fibrine, stimuleert de omzetting van gebonden plasminogeen naar actieve plasmine.
2. De urokinase- of plasminogeenactivator van het urokinase-type wordt geïntroduceerd in een hoeveelheid van 4400 IU / kg in 15-20 minuten met een bolusovergang tot 4400 IU / kg per uur. Therapie voor trombose van de onderste ledematen duurt tot 1-3 dagen. Af en toe wordt toediening van het medicijn met een katheter in hoge doses gebruikt.
3. Streptokinase wordt gebruikt voor een bolus met een dosis van 250 duizend IE met een omschakeling naar druppelinjectie van 100 duizend IE per uur gedurende 1-3 dagen of totdat een trombus oplost.
4. De gemodificeerde vorm - reteplaza - wordt zelden gebruikt voor lysis van veneuze trombus, maar kan worden gebruikt voor kathetertoediening in de hoeveelheid van 1ME per uur gedurende 1-2 dagen.

De lijst van trombolytische geneesmiddelen voor arteriële trombose wordt uitgebreid met teneteplase, dat resistent is tegen plasminogeenactivatorremmers.

Anistreplase wordt voorgesteld door een complex van streptokinase en plasminogeen, dat een langdurig effect heeft en in 70% van de gevallen een bloedstolsel verwijdert.

conclusie

Trombolytica verschillen in werkingsduur, resistentie tegen inactivatie en uitscheiding. De belangrijkste indicaties voor trombolyse zijn myocardiaal infarct en pulmonaire trombo-embolie. Er is een methode om geneesmiddelen direct in een trombus toe te dienen met behulp van een katheter. Het gebruik van therapie is afhankelijk van de conditie van de patiënt, comorbiditeit en het risico op bloedingen.

Wat zijn trombolytica en hun lijst

In het menselijk lichaam vinden verschillende processen plaats tijdens het leven, zoals de vernietiging van oude cellen en de vorming van nieuwe cellen, het werven en verspillen van energie, het verzamelen en verbranden van vet. Bloed is een soort vloeistof, die wordt gekenmerkt door bepaalde processen: trombusvorming en fibrinolyse (liquefactie van de stolsels die zijn verschenen). Wanneer de natuurlijke reserves van het lichaam niet langer bestand zijn tegen het oplossen van bloedstolsels, komen trombolytica te hulp.

Farmacologische werking

De blokkering van vaten met verschillende diameters wordt uitgevoerd, zowel in het arteriële kanaal als in het veneuze kanaal. Verhoogde trombusvorming leidt tot een verslechtering van de bloedstroom, sluiting van bloedvaten, verslechtering van de hersenen, het hart en de longen. Trombose kan ook verschillende complicaties veroorzaken, zoals ischemische beroertes, myocardiaal infarct, perifere vasculaire ziekte (tromboflebitis, spataderen).

De taak van trombolytische middelen is om een ​​trombus op te lossen die zich op één plaats vormt, of die op een andere plaats van een bloedvat of slagader wordt afgescheurd.

Voor noodoplossing met behulp van de nieuwste soorten enquêtes en technologieën. Het medicijn wordt rechtstreeks in de trombosezone geïnjecteerd.

Indicaties voor gebruik

Trombolytische geneesmiddelen worden gebruikt om reeds gevormde bloedstolsels in bloedvaten en slagaders te vernietigen. Ze worden gebruikt voor ambulances. Trombolytica zijn intraveneuze enzymen voor snellere actie.

Contra

Het belangrijkste negatieve effect van de groep van trombolytische geneesmiddelen kan bloeden, de belangrijkste ziekten verergeren, het is ook mogelijk een negatieve invloed op de menselijke conditie als geheel. In overeenstemming met deze factoren zijn er contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica.

Ze vallen in twee categorieën: absoluut en relatief. Absolute contra-indicaties zijn wanneer trombolytische geneesmiddelen ten strengste verboden zijn. Relatieve contra-indicaties - dit is wanneer de arts de risico's en positieve resultaten afwegt en beslist over de toelating van specifieke fondsen.

Waarschuwing! De eerste arts die u vertelt of u geld moet nemen, is een fleboloog.

Absolute contra-indicaties

• er mag geen interne bloeding zijn op het moment van benoeming;
• sterke urine- en spijsverteringsbloedingen;
• serieuze bandoperaties, verwondingen aan inwendige organen, vanaf hun moment moeten er niet minder dan tien dagen verstrijken;
• operaties aan het ruggenmerg en de hersenen, vanaf het moment dat ze worden uitgevoerd, moeten ten minste twee maanden duren;
• oncorrigeerbare hoge bloeddruk;
• kans op pericarditis;
• verdacht aorta-aneurysma;
• beroerte en resterende effecten;
• acuut stadium van diathese;
• de waarschijnlijkheid van acute pancreatitis;
• lage stolling, met bloedplaatjes van minder dan 100 duizend in 1 cm3;
• individuele intolerantie voor trombolyse.

Relatieve contra-indicaties

• ziekten die bloedingen veroorzaken;
• ernstige aandoeningen van de nieren, lever en galwegen;
• grote veranderingen in hersenvaten;
• acute pericarditis;
• zwangerschap;
• bloeddruk tot 180/110 mm Hg. Art. en hoger;
• schade aan het netvlies bij diabetes;
• ruggenmerg en hersenletsel;
• maag- en darmbloedingen;
• ernstige lidmaatfracturen;
• ernstige brandwonden;
• tromboflebitis;
• het ontvangen van trombolytica van geacetyleerd plasminogeen - streptokinasecomplex of streptokinase (niet minder dan vier - negen maanden).

Vanwege het feit dat deze medicijnen veel contra-indicaties hebben, worden ze voorgeschreven door de behandelende arts na een grondige bloedtest en een ECG. Na ontvangst van de resultaten worden het risico en de waarschijnlijkheid van de gevolgen van het nemen van trombolytica beoordeeld.

Elk jaar neemt het aantal van deze medicijnen toe. Ze verschillen in de mate van impact op het lichaam. Sommigen omvatten de substantie plasmine, die bloedstolsels oplost, terwijl andere bijdragen aan de versnelling van plasmageensynthese in plasmine. De volgende groep combineert de acties van de vorige twee groepen.

classificatie

De geneeskunde maakte voor het eerst kennis met trombolytica in de late jaren 40 van de twintigste eeuw. Intensief werk op dit gebied, het zoeken naar meer effectieve middelen, leidde ertoe dat deze groep medicijnen verschillende generaties had. Momenteel zijn er vijf generaties medicijnen:

1. De eerste generatie zijn de enzymen die in de natuur voorkomen. Ze veranderen bloedplasmine en begunstigen de versnelling van plasma-gensynthese in plasmine. Actieve elementen worden afgescheiden door het bloed. Deze geneesmiddelen veranderen de coagulatie en veroorzaken daardoor ernstige bloedingen. Deze componenten zijn voor het lichaam als buitenaards, terwijl ze allerlei allergische reacties veroorzaken. Deze medicijnen zorgen ervoor dat u snel resultaat krijgt, maar vanwege de mogelijkheid van ernstige bloedingen worden niet vaak gebruikt.
2. De tweede generatie is fibrine-specifieke middelen, die kunstmatig werden geproduceerd met behulp van E. coli-bacteriën als een resultaat van selectie en genetische manipulatie. Ze hebben directe invloed op bloedstolsels, terwijl er geen ongewenste bijwerkingen zijn. Deze medicijnen zijn goed bestudeerd, hun productie is op grote schaal ontwikkeld. De afwezigheid van uitgesproken tekortkomingen maakt ze momenteel het meest gevraagd.
3. De derde generatie is verbeterde recombinante activatoren. Hun voordelen zijn langere actie, evenals verbeterd vermogen om een ​​bloedstolsel te vinden.
4. De vierde generatie is het middel van de gecombineerde actie, die zich onderscheidt door de snelheid en intensiteit van het effect op bloedstolsels, vergeleken met de voorbereidingen van vorige generaties. Ze worden echter op dit moment nog steeds slecht begrepen.
5. De vijfde generatie is een combinatie van natuurlijke en recombinante werkzame stoffen.

Drugslijst

Eerste generatie

1. Fibrinolysine is een natuurlijk enzym dat vrijkomt uit gedoneerd bloed en wordt geproduceerd in intraveneus poeder voor injectie. Het beïnvloedt de fibrinedraden, vernietigt hun structuur en normaliseert de bloedcirculatie. Er zijn verschillende allergische reacties, omdat de samenstelling vreemd eiwit gebruikt. Het risico op bloeding neemt toe naarmate de coaguleerbaarheid van het bloed afneemt.
2. Streptokinase is een poeder dat wordt gebruikt om een ​​oplossing voor te bereiden. Het wordt uitsluitend in het ziekenhuis gebruikt. Dit komt door de bijwerkingen: bloeding, bloeding, plotselinge drukverlies, tachycardie, bradycardie. Dit medicijn lost bloedstolsels goed op, verbetert de kwaliteit van de linkerventrikel van het hart aanzienlijk.
3. Urokinase is een trombolytisch middel, de belangrijkste activator van plasmine, dat de interne en externe vernietiging van een bloedstolsel helpt. Voor de productie van niercellen. De effecten van dit medicijn zijn merkbaar na drie tot zes uur. Bloedingen, en ook bloedingen bij een overdosis zijn mogelijk.
4. Streptodecase is een medicijn van langere duur. Dit geneesmiddel heeft weinig effect op de bloedstolling. Waarschijnlijk: duizeligheid, huidallergische reacties, koorts.
5. Thromboflux is een geneesmiddel dat wordt gebruikt in gevorderde gevallen van de ziekte. Dit medicijn draagt ​​bij aan een sterke afname van fibrinogeen in het bloed, wat een hersenbloeding veroorzaakt. Mogelijk: huiduitslag, bloeddrukverlaging, tachycardie, bradycardie.

Tweede generatie

1. Alteplaza is een medicijn dat een laag risico op bloeding heeft. Dit medicijn vernietigt het bloedstolsel en verbetert de bloedstroom. Het wordt gebruikt in de eerste uren na een hartaanval of beroerte, waardoor het risico op complicaties en overlijden wordt verminderd.
2. Actilize is een trombolytisch middel dat wordt gebruikt in gevallen van ernstige schade aan de aderen en slagaders met trombose. Meest effectief in een vroeg stadium van klinische manifestaties in de eerste 1,5 - 2 uur na het begin van symptomen van een hartaanval of beroerte. Het risico op complicaties is minimaal.
3. Prourukinase is een medicijn met het kenmerk dat het het laagste risico op bloedingen heeft. Met het gebruik ervan zijn mogelijk: allergische reacties, tachycardie, aritmie.
4. Gemaza is een Russisch geneesmiddel dat in poedervorm wordt verkocht en voornamelijk wordt gebruikt in de oogheelkunde na een operatie en tijdens een hartaanval. Bij het toepassen van het laagste bloedingsrisico.
5. Purolase is een middel dat het grootste effect heeft bij trombose van perifere bloedvaten van de ledematen en een hartaanval in de eerste minuten na de eerste symptomen.
6. Metalyse is een medicijn dat wordt gekenmerkt door een gericht selectief effect en de laagste kans op bloeding. Wordt niet vaak gebruikt vanwege hoge prijzen.

Derde generatie

1. Reteplaza is een medicijn dat lange tijd wordt gebruikt om de bloedtoevoer te verbeteren. Tijdens de studie bleek dat bij gebruik van het medicijn een lager risico op bloedingen.
2. Tenekteplaza is een effectief medicijn dat snel kan werken met een laag risico op bloedingen.
3. Lanoteplazy - is een trombolytisch middel, verkregen als een resultaat van genetische manipulatie, biosynthetics.
4. Antistreplaza is een medicijn dat wordt gekenmerkt door snelle activiteit op bloedstolsels. Eenmalig gebruik is voldoende om het gewenste resultaat te bereiken, de vernietiging van een bloedstolsel wordt binnen 45 minuten waargenomen.

Vierde generatie

Dit zijn gemoderniseerde bereidingen van de derde generatie snelle blootstelling aan plasminogeen (biosynthetische).

Vijfde generatie

Dit zijn hulpmiddelen die de eigenschappen van eerdere generaties geneesmiddelen combineren (rt-PA + + conjugaat "urokinase-plasminogeen", enz.)

conclusie

De rol van trombolytica in de geneeskunde is van onschatbare waarde, ze redden het leven van veel mensen. De meest populaire zijn medicijnen van de tweede generatie. Ze hebben voldoende onderzoek ondergaan, hebben zichzelf goed bewezen en hebben geen duidelijke tekortkomingen. Ook in gespecialiseerde wereldlaboratoria worden maatregelen genomen om pillen te ontwikkelen die binnen worden genomen en die bloedstolsels vernietigen. Dit vereist echter verbeterde nanotechnologie, en in de tussentijd gebruiken we wat we op dit moment hebben.

Trombolytica - een lijst met de meest effectieve

Pathologische trombose leidt tot het overlappen van bloedvaten, het vertragen van de bloedstroom, het verminderen van de functionaliteit van ledematen, slecht functioneren van de hersenen, longen, hart.

Voor de behandeling van trombose gebruikte trombolytica - het oplossen van bloedstolsels medicijnen, waarvan de lijst jaarlijks wordt bijgewerkt.

Geneesmiddelen variëren in werkingswijze. Sommige bevatten plasmine - een stof die fibrinestolsels oplost. Andere geneesmiddelen activeren de overdracht van plasminogeen gesynthetiseerd in de lever naar plasmine. De derde groep fondsen heeft beide acties.

Velen zijn geïnteresseerd in de vraag of het mogelijk is om thuis trombolytica te gebruiken voor veneuze trombose.

Fondsen worden alleen gebruikt als het leven in een ziekenhuis dreigt.

Kenmerken van trombolytische therapie

Geneesmiddelen helpen voorkomen dat invaliditeit en sterfte daarom worden gebruikt, ondanks het hoge risico op bloedingen, in de huid, hersenen, retroperitoneale ruimte. De voorbereidingen worden gebruikt voor:

• Tromboflebitis.
• Ischemische beroerte.
• Trombo-embolie.
• Trombose van coronaire bloedvaten.
• Flebotromboz.
• Myocardinfarct.
• Retinale trombose.
• Om heropsluiting van bloedvaten te voorkomen.

Contra

Trombolytica hebben veel contra-indicaties, daarom worden ze door een specialist aangewezen na laboratoriumtests van bloed en elektrocardiografie. Vanwege de hoge waarschijnlijkheid van acuut bloedverlies worden de geneesmiddelen niet gebruikt: bij maag- en nasale bloedingen, het risico van aorta-ruptuur, hemofilie, hoge bloeddruk, laag aantal bloedplaatjes, operatie die in de laatste tien dagen werd uitgevoerd.

De arts beoordeelt het risico en beslist over de mogelijkheid om trombolytica te gebruiken voor:

1. Nier- en leverfalen.
2. Atherosclerose van cerebrale bloedvaten.
3. Klein bloedverlies.
4. Recente fracturen.
5. Ontstekingsziekte van de binnenste of buitenste laag van het hart.
6. Ouderdom.
7. Zwangerschap.
8. Retinale bloeding.

De kans op bloeding neemt toe met het gebruik van trombolytica met corticosteroïden, cefalosporines, NSAID's, antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

classificatie

Tot op heden zijn er vijf generaties medicijnen.

De eerste generatie geneesmiddelen die de overdracht van plasminogeen naar plasmine bevordert. Activatoren worden geïsoleerd uit menselijk weefsel en bloed. Geneesmiddelen verstoren het proces van coagulatie, veroorzaken zware bloedingen. Ernstige allergische reacties veroorzaken natuurlijke componenten, die door het lichaam als vreemde eiwitten worden waargenomen.

De tweede generatie - fibrine-specifieke trombolytica, gecreëerd door de methode van selectie en genetische manipulatie, werken alleen op bloedstolsels, veroorzaken praktisch geen ongewenste effecten.

De derde generatie is geavanceerde recombinante langwerkende activators.

De vierde generatie - medicijnen van de gecombineerde actie lossen stolsels snel op.

De vijfde generatie is een combinatie van natuurlijke en recombinante plasminogeenactivatoren.

Geneesmiddelen 4 en 5 generaties ondergaan klinische proeven.

Eerste generatie

Geneesmiddelen van de eerste generatie geven een snel effect, maar vanwege de hoge kans op bloedingen worden ze zelden gebruikt.

fibrinolysine

Poeder voor injectie, een natuurlijk enzym dat wordt geïsoleerd uit het plasma van donorbloed. Vernietigt fibrinedraden, draagt ​​bij aan het herstel van de bloedcirculatie.

Tijdens toediening kunnen allergische reacties op eiwitten optreden: buikpijn, koorts, urticaria.

Het medicijn is effectief voor vroeg gebruik. Fibrinolizine vernietigt stollingsfactoren, resulterend in een afname van fibrinogeen, het risico op bloeding.

streptokinase

Het wordt geproduceerd in de vorm van een poeder voor het bereiden van een oplossing, het wordt gebruikt in het ziekenhuis. De stof lost bloedstolsels op, vermindert de perifere vaatweerstand en verbetert de werking van de linker hartkamer.

De belangrijkste bijwerkingen: tachycardie, allergische uitslag, bloeddrukverlaging, hoofdpijn, inwendige bloedingen, hematomen, bloedingen in de hersenen.

urokinase

Directe plasmine-activator, draagt ​​bij aan de interne en externe vernietiging van een bloedstolsel. Niet-specifieke trombolyse wordt geproduceerd uit niercelculturen. Na de introductie verschijnen de resultaten na 3-6 uur.

Bloedingen kunnen optreden op de injectieplaatsen, massale intracraniale en interne bloedingen treden op tijdens een overdosis.

Streptodekaza

Het heeft een lang fibrinolytisch effect. Met een correct geselecteerde dosis heeft dit praktisch geen invloed op de bloedstolling. Mogelijke complicaties: hoofdpijn, urticaria, koude rillingen.

Tromboflyuks

Het kan worden toegepast in late periodes na het begin van symptomen van de ziekte. Bij een hartaanval - tot 24 uur, trombose van de aderen van de onderste ledematen tot 14 dagen. Trombolyse vindt plaats binnen 45-60 minuten na intraveneuze infusie.

Tromboflux veroorzaakt een scherpe daling van fibrinogeen in het bloed, resulterend in bloedingen in de hersenen, buitenmembraan van het hart en inwendige organen.

Met de snelle introductie verhoogt de kans op een allergische uitslag, een lagere bloeddruk, hartritmestoornissen, hyperthermie.

Tweede generatie

De meest voorkomende en effectieve tweedegeneratie-trombolytica.

alteplase

Vernietigt een bloedstolsel, heeft geen invloed op het proces van hemostase, heeft een laag risico op bloedingen. Recombinante activator leidt tot de snelle afbraak van het bloedstolsel.

Het gebruik van het medicijn voor de eerste drie uur na een beroerte of een hartaanval vermindert het risico op mortaliteit en complicaties.

Interne en lokale uitwendige bloedingen worden in zeldzame gevallen waargenomen.

Actilyse

Het wordt gebruikt voor acute trombose van de aderen en slagaders. Trombolytica is effectief bij de vroege start van de behandeling na het optreden van klinische symptomen.

Een hoge frequentie van herstel van doorgankelijkheid werd geregistreerd met het gebruik van het geneesmiddel 1-1,5 uur na het begin van de eerste symptomen van een hartaanval. Het risico op complicaties is matig. Actief bestanddeel - Alteplaza wordt snel uitgescheiden uit het bloed.

prourokinase

Fibrine-specifieke recombinante trombolyse katalyseert plasminogeen gebonden aan fibrine, waardoor minder bloedingen worden veroorzaakt.

Herstel van de bloedstroom kan gepaard gaan met ventriculaire tachycardie, aritmische contracties van individuele groepen ventriculaire vezels en milde allergische reacties kunnen optreden.

Gemaza

Binnenlands geneesmiddel op basis van recombinante prourokinase is beschikbaar in poedervorm en klaar voor toediening.

Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt bij infarcten en in de oogheelkunde voor retinale veneuze trombose, na antiglaucomateuze operaties, cataractextractie. Bij lokale toediening treedt geen systemische bloeding op.

Purolaza

Trombolytisch middel is werkzaam in de vroegst mogelijke tijd na het optreden van symptomen van een hartaanval, veneuze trombose van de ledematen.

Het medicijn gaat niet gepaard met een verlaging van de bloeddruk en allergische reacties, bloedingen van verschillende ernst kunnen voorkomen.

Metalize

Genetisch gemodificeerd medicijn is zeer selectief.

De frequentie van ernstige bloedingen is lager dan bij gebruik van andere tweedegeneratie-trombolytica. Vanwege de hoge kosten wordt zelden gebruikt.

Derde generatie

De derde generatie medicijnen zijn het meest effectief binnen 3 uur na de vorming van een bloedstolsel. Bij een late introductie (na 24 uur) is er minder kans op herstel van de vasculaire permeabiliteit en het behoud van het klepapparaat.

reteplase

Het wordt hoofdzakelijk gebruikt om de doorgankelijkheid van de coronaire arterie te herstellen. De tool, gemaakt op basis van alteplazy, wordt gekenmerkt door een lange werkingsduur en uitgesproken fibrine-specificiteit.

Tijdens het onderzoek werd bewezen dat het geneesmiddel minder bloeding veroorzaakt, maar de klinische werkzaamheid is niet hoger dan die van alteplase.

tenecteplase

Biosyntheticum met verbeterde farmacologische eigenschappen, heeft een hoge specificiteit voor fibrine, geeft een snel stabiel effect met een relatief laag risico op bloeding.

Lanoteplaza

Genetisch gemanipuleerde trombolytica. De verbeterde formule wordt gekenmerkt door een hoge trombolytische activiteit en een lage frequentie van reocclusie.

Lanoteplaza veroorzaakt geen allergie, in zeldzame gevallen zijn bloedingen en bloedingen van matige ernst mogelijk.

Antistreplaza

Het complex van menselijk plasminogeen en de inactieve vorm van streptokinase werkt snel op het bloedstolsel, wordt geactiveerd op het oppervlak van de trombus. Studies bevestigen een hoge trombolytische activiteit.

Wegens de lange halfwaardetijd van een enkele injectie van het geneesmiddel. Thrombus desintegreert ongeveer 45 minuten na toediening. Antistreptolase remt het proces van het lijmen van bloedplaatjes en het bevestigen van het stolsel aan de vaatwand.

conclusie

Meld u aan met een arts die in uw stad werkt, kan rechtstreeks op onze website.

Onlangs een combinatiegeneesmiddel met verlengde werking gemaakt "Urokinase-Plasminogen", dat klinische proeven ondergaat. Wetenschappers proberen een medicijn te maken in de vorm van tabletten met een trombolytisch effect.

Terwijl het herstel van de bloedstroom wordt uitgevoerd met behulp van geneesmiddelen van de tweede generatie. Ze bevorderen een snelle lysis van het stolsel, verminderen het risico op trombo-embolische complicaties, veroorzaken minder ernstige bloedingen dan de eerste generatie trombolytica. De specifieke afspraak voor elke ziekte wordt bepaald in het ziekenhuis.

Wat is trombolyse - een overzicht van de meest effectieve geneesmiddelen

In het menselijk lichaam komen voortdurend chemische reacties voor. Bloed wordt gekenmerkt door twee tegengestelde processen: de vorming en splitsing van bloedstolsels. En als deze functies worden verstoord, neemt de trombose toe en komt trombolytica te hulp - een groep medicijnen die verantwoordelijk zijn voor het splitsen van bloedstolsels.

Middelen tegen trombolytische groep

Trombolytica zijn geneesmiddelen die intraveneus worden toegediend om verstopping van het bloedvat met bloedstolsels te voorkomen. Trombose kan optreden in de aderen of slagaders, verstoort het werk van de belangrijkste organen, kan talrijke complicaties veroorzaken, evenals de dood.

Het belangrijkste doel van het nemen van trombolytische geneesmiddelen is om een ​​trombus op te lossen die de normale bloedcirculatie verstoort, of die afgebroken is in elk deel van de slagaders en aders. Moderne medicijnen helpen zelfs in noodgevallen.

Patiënten verwarren vaak trombolytica, anticoagulantia en desaggregantia. De eerste groep verwijdert, zoals reeds vermeld, de bestaande trombus en de rest - voorkomt de vorming ervan, ze worden gebruikt voor preventie.

De trombolytica zelf zijn enzymen die in vloeibare vorm in de aangetaste bloedvaten worden geïntroduceerd. Al een uur na het innemen van het geneesmiddel werkt het actief, wat helpt om het probleem van trombose in de kortst mogelijke tijd op te lossen.

Trombolytica worden alleen gebruikt met de dreiging van leven en gezondheid in het ziekenhuis en onder toezicht van een arts.

De belangrijkste soorten trombolytica

De studie van trombolytische stoffen begon in 1940. Al bijna 80 jaar is de lijst met geneesmiddelen vrij compleet om ze met succes te kunnen gebruiken voor de behandeling van trombose.

Er is een classificatie van trombolytica door generaties:

1. Systemische trombolytica zijn enzymen die in de natuur voorkomen. Activeer elke fase van fibrinolyse om de trombus op te lossen. Een belangrijk nadeel is dat alle plasmine in het bloed wordt gestimuleerd, niet alleen in het aangetaste deel van de bloedvaten, wat kan leiden tot bloeding. De belangrijkste componenten voor geneesmiddelen van de eerste generatie zijn van natuurlijke oorsprong, wat de kans op het ontstaan ​​van allergische reacties niet uitsluit. Bereidingen van deze groep: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselectieve trombolitica zijn de eerste kunstmatig verkregen geneesmiddelen: met behulp van genetische manipulatie hebben ze de benodigde genetische code in E. coli geïntroduceerd. Deze fondsen hebben alleen invloed op niet-plasminogeen geassocieerd met de resulterende trombus, een systemisch effect zoals in geneesmiddelen van de 1e generatie wordt niet waargenomen. Geneesmiddelen van de tweede generatie: Alteplaza, Aktilize.
3. De middelen van de derde generatie (Reteplaz, Tenekteplaz) gaan langer mee en hebben een nauwkeurig gerichte actie: de afgifte van trombolytische stoffen aan het bloedstolsel verbetert.
4. De volgende generatie - gecombineerde geneesmiddelen (Urokinase-Plasminogen). De snelheid van werken van deze stoffen is veel groter dan die van vorige generaties, maar ze hebben ook hun nadelen: contra-indicaties en complicaties bij het innemen ervan zijn niet goed bekend.
5. Het modernste middel - combineer de eigenschappen van medicijnen van alle vorige generaties, combineer natuurlijke en plantaardige materialen in de compositie.

Thrombolytische 4 en 5 generaties ondergaan nu klinische proeven. Ontwikkelde medicijnen in de vorm van tabletten.

We raden aan om te lezen:

Het mechanisme van de medicijnen

Wanneer het lichaam de gevormde bloedstolsels niet kan verwerken en niet afbreekt, worden speciale farmacologische preparaten gebruikt. Fibrine is een eiwit dat verantwoordelijk is voor de viscositeit van het bloed, wanneer het deficiënt is, een schending van de bloedstolling en frequente bloeding optreedt, en als er een overmaat aan bloed is, worden bloedstolsels gevormd.

Fibrinolyse (de afbraak van een fibrinestolsel) vereist plasmine, een enzym dat constant in het bloed circuleert, maar het is misschien niet genoeg. Om het hoofd te bieden aan een bloedstolsel wordt een enzymatische oplossing in de ader geïnjecteerd, die de vernietiging van de ophoping van fibrinecellen stimuleert.

Het werkingsmechanisme van trombolytica is gebaseerd op een tijdelijke toename van de hoeveelheid plasmine in het bloed. Er zijn verschillende manieren van medicijntoediening:

• Infusie - langzame injectie van het medicijn in de ader;
• Bolus - snelle injectie van een indrukwekkende dosis van de oplossing voor een onmiddellijke reactie van het lichaam;
• Gemengde manier: eerst een snelle injectie van het medicijn en dan een langzame injectie.

Indicaties voor gebruik

Verschillende gebieden van de geneeskunde hebben betrekking op het gebruik van trombolytica, meestal worden ze voorgeschreven bij de behandeling van ziekten die gepaard gaan met een verhoogde vorming van bloedstolsels. De geneesmiddelen zijn geschikt voor de behandeling van arteriële, veneuze en systemische vormen van trombose.

Trombolytische geneesmiddelen moeten door een arts worden voorgeschreven, zelftoediening van dergelijke middelen kan meer kwaad dan goed doen.

Indicaties voor het gebruik van trombolytica:

• Ischemische beroerte;
• Myocardinfarct;
• Getagde trombo-embolie;
• Trombose van grote bloedvaten;
• De vorming van bloedstolsels in het hart.

Bloedonderzoek, een elektrocardiogram of angiografie worden gebruikt om de toestand van de patiënt te beoordelen.

Contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica

Elk jaar proberen wetenschappers de formule voor trombolytica te verbeteren, maar het grootste nadeel is het hoge risico op bloedingen, die de algemene gezondheid verslechteren en de onderliggende ziekte verergeren. Voordat u de medicijnen neemt, dient u zich vertrouwd te maken met de aanbevelingen: er zijn relatieve en absolute contra-indicaties. De behandelende arts moet eerst een bloedtest en een ECG uitvoeren en pas daarna een geneesmiddel voorschrijven.

Absolute contra-indicaties waarvoor het ten strengste verboden is om trombolytica te gebruiken:

• Interne bloeding bij het voorschrijven van het medicijn;
• Recent verleden (minder dan 2 weken) abdominale chirurgie;
• Verwondingen aan inwendige organen ontvangen minder dan 10 dagen geleden;
• Chirurgische ingreep in het ruggenmerg en de hersenen, minder dan 2 maanden geleden;
• hypertensie;
• Het risico op ontsteking in het hartzakje;
• Aorta-aneurysma;
• Acute pancreatitis;
• Onvoldoende bloedstolling;
• Individuele reactie op het medicijn;
• Het nemen van anticoagulantia;
• Acute vorm van diathese.

Bij relatieve contra-indicaties beslist de arts of de patiënt trombolyse moet krijgen, of het geneesmiddel meer kwaad dan goed zal veroorzaken:

• Ziekten die leiden tot bloeden;
• Veranderingen in de structuur van cerebrale vaten;
• Hoge bloeddruk (tot 180/11);
• Diabetische retinale schade;
• tromboflebitis;
• Ernstige pathologieën van de nieren, lever en galblaas;
• Verwondingen aan het hoofd en de wervelkolom;
• Ernstige brandwonden;
• Gecompliceerde fracturen van de ledematen;
• Bloeden in de maag of darmen.

Trombolytische geneesmiddelen worden snel uit het lichaam verwijderd, dus gevallen van een overdosis zijn zeer zeldzaam. Ze worden gekenmerkt door overvloedige bloedingen, verminderde bloedstolling, waarvoor mogelijk bloedtransfusies nodig zijn.

Trombolytica van verschillende generaties en hun kenmerken

Overweeg de lijst met de meest bekende en meest gebruikte medicijnen:

• Streptokinase is een eerste generatie geneesmiddel geproduceerd in de vorm van een poeder voor de bereiding van de oplossing. Het medicijn wordt alleen in een ziekenhuisomgeving gebruikt, lost bloedstolsels op, verbetert de functie van het linkerhartventrikel.

Bijwerkingen zijn onder meer: ​​allergieën, hartritmestoornissen, bloeddrukverlaging, hoofdpijn, inwendige bloedingen kunnen optreden;

• Prowrokinase is een trombolytisch middel van de tweede generatie. Bevat het afgeleide fibrine, dat de productie van plasmogeen activeert. De kans op een bloeding is kleiner dan die van de voorbereidingen van de vorige fase. De bijwerkingen zijn merkbaar minder: of aritmie tachycardie is, een allergische reactie;
• Lanoteplaza - een middel verkregen met behulp van genetische manipulatie. Het medicijn is effectief binnen 3 uur vanaf het moment van blokkering van het vat, en vernietigt actief de trombus. Met de introductie van dit medicijn werden geen allergieën waargenomen, in zeldzame gevallen werd matige interne bloeding geregistreerd.

Trombolytische therapie helpt bij acute trombose en kan zelfs het leven van de patiënt redden. Middelen geproduceerd in de vorm van vloeistof voor intraveneuze toediening, die componenten van natuurlijke of synthetische oorsprong kunnen bevatten. Het is echter ten strengste verboden om geneesmiddelen voor bloedstolsels te nemen, om analogen te selecteren, om de dosering van voorgeschreven geneesmiddelen te verhogen of te verlagen. Deze hulpmiddelen hebben veel contra-indicaties, dus de beslissing over de behandeling met trombolytica moet worden genomen door de arts na een grondig onderzoek, een definitieve diagnose en rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.

Wat zijn trombolytica en waarvoor worden ze gebruikt?

Volgens statistieken zijn de meest voorkomende oorzaken van invaliditeit en overlijden van een persoon hartaanvallen en cerebrale beroertes. Meestal worden deze ziekten veroorzaakt door volledige occlusie (occlusie) of stenose van de subtotale arterie. Als gevolg van acute trombose ontvangen de afhankelijke weefsels van het hart en de hersenen niet de juiste hoeveelheid zuurstof en voedingsstoffen en gaan dood. In de loop der jaren zijn zeer efficiënte methoden voor het diagnosticeren en behandelen van deze ziekten ontwikkeld. Op dit moment zijn er zowel chirurgische methoden voor het verwijderen van een bloedstolsel uit een bloedvat en niet-invasieve procedures ontwikkeld, die tot uitdrukking worden gebracht in de intraveneuze toediening van een speciaal preparaat, trombolytisch.

De eerste geneesmiddelen voor intravasculaire lysis (ontbinding) van bloedstolsels werden ontwikkeld en getest in het midden van de jaren '70 van de 20e eeuw. Ze werden gekenmerkt door een hoog risico op complicaties, lage selectiviteit voor bloedstolsels, een groot aantal absolute contra-indicaties. Na verloop van tijd nieuwe, effectievere en veiligere geneesmiddelen. Conventioneel, afhankelijk van het tijdstip van verschijning, worden trombolytica verdeeld in verschillende generaties. Volgens deze kun je de volgende lijst met medicijnen maken, van vroeg tot modern:

• Steptokinaza;
• urokinase;
• alteplase;
• prourokinase;
• reteplase;
• Tenecteplase.

Systemische trombolytica hebben zeer strikte en specifieke indicaties voor gebruik. In dit geval is de essentie van hun gebruik niet het voorkomen van onderwijs, maar het opsplitsen van een bestaande trombus, die een bedreiging vormt voor het leven.

Indicaties voor gebruik:

• Acuut myocardinfarct, niet ouder dan 12 uur.
• Hersenslag, bevestigd als ischemisch, veroorzaakt door trombose van de hersenslagader.
• Pulmonaire trombo-embolie (PE).

De werking van alle trombolytica hangt samen met de activering van een specifieke stollingsfactor - plasminogeen. Deze stof veroorzaakt de vorming van plasmine. Als gevolg van deze laatste worden fibrinogeen en fibrine, die de structurele componenten van een bloedstolsel zijn, vernietigd. Het resultaat is het herstel van de bloedstroom in de ader.

Met de tijdige implementatie van trombolyse kunt u het myocardium volledig behouden of de schade beperken tijdens een hartinfarct. Bij patiënten met een embolische beroerte met de introductie van het geneesmiddel in de eerste drie uur, treedt vaak complete regressie van alle neurologische aandoeningen op.

De doseringsvorm van trombolytische middelen is een gelyofiliseerd poeder, waaruit een oplossing wordt verkregen voorafgaand aan direct gebruik. In de vorm van tabletten worden deze medische apparaten niet gevonden. Alle geneesmiddelen worden intraveneus toegediend, in sommige gevallen is intra-arterieel gebruik mogelijk.

Deze bereiding wordt verkregen door kweekisolatie van b-hemolytische streptococcen. Wanneer geïnjecteerd in de bloedbaan, activeert streptokinase indirect plasminogeen, wat verder een cascade van biochemische reacties veroorzaakt die gericht zijn op het splitsen van de bloedstolsel en hypocoagulatie. Het wordt gebruikt als een snelle infusie gedurende 1 uur.

Herhaalde toediening van dit geneesmiddel is ongewenst in verband met de ontwikkeling van antilichamen door het lichaam op zijn hoofdcomponent. Als gevolg hiervan kan ernstige anafylaxie ontstaan, tot shock. Het heeft een aantal bijwerkingen, waaronder frequente hypotensie, verschillende bloedingen van parenchymale organen, hemorrhagische beroertes. Mensen die dit medicijn voor de eerste keer krijgen, hebben vaak verschillende manifestaties van allergieën (uitslag, jeuk, broncho-obstructiesyndroom, koorts, angio-oedeem en ernstige shock).

Streptokinase behoort tot de eerste generatie trombolytica, in vergelijking met moderne geneesmiddelen is het enige voordeel een zeer lage prijs (ongeveer 3500 roebel). Vanwege deze factor wordt het in sommige medische instellingen nog steeds gebruikt voor de behandeling van massale pulmonale trombo-embolie en grootschalige hartaanvallen, bij afwezigheid van de mogelijkheid van chirurgische zorg.

Het is een directe activator van plasminogeen, een voorloper van plasmine (fibrinolysine), een enzym dat bloedstolsels vernietigt. Het wordt geproduceerd uit de weefsels aan de wand van de tubuli van de menselijke nier, die eerder via de urine werden uitgescheiden. Na de vernietiging van trombotische massa's tijdens een hartaanval verbetert het de contractiliteit en perfusie van hartweefsel.

Misschien is het gebruik van medicijnen bij de behandeling van verschillende trombose van perifere bloedvaten en aders. Het wordt gebruikt in combinatie met heparine, dat vóór Urokinase wordt toegediend. De duur van de toediening varieert afhankelijk van de klinische situatie van 1 uur tot 24 uur. In vergelijking met streptokinase is het minder allergeen, terwijl hun trombolytische werkzaamheid bijna hetzelfde is. Maar de prijs van dit medicijn is veel hoger. Op dit moment is het te koop, maar in de klinische praktijk heeft Urokinase geen brede distributie.

Pro-urokinase is een trombolytisch middel dat een activator is van profibrinolysine, een recombinant, urokinase-type. Gemaakt met het gebruik van genetisch modificerende technologieën. Het is effectiever in vergelijking met Urokinase. Geïntroduceerd intraveneus met bolus, gevolgd door infuus. Het heeft een klein risico op bloedingen. Slecht bestudeerd, zelden in de praktijk gevonden.

Weefselplasminogeenactivator en vervolgens plasmine, algemeen bekend in medische kringen. Het is de enige trombolytica waarvan het gebruik officieel is goedgekeurd voor een beroerte. Volgens de resultaten van een aantal onderzoeken is Alteplaza de veiligste en meest effectieve bij de behandeling van acute ischemische cerebrale bloedstroming.

In tegenstelling tot streptokinase is de kans op hemorragische complicaties bij het gebruik van dit medicijn veel kleiner. Een ander voordeel is een hoger percentage succesvolle trombolyse als gevolg van een beter en sneller herstel van de doorgankelijkheid van het aangetaste vat. Verschilt in hoge selectiviteit van actie met betrekking tot plaatsen van lokalisatie van bloedstolsels.

De eerste dosis van het medicijn wordt geïnjecteerd in een streep, gevolgd door een infusie van 1-2 uur. Het aanvullende gebruik van Heparine en acetylsalicylzuur is verplicht. Het nadeel is het frequent voorkomen van recidiverende stenose van de slagaders. De gemiddelde prijs varieert van 25 tot 28 duizend roebel.

Een modern medicijn dat een verbeterd, gemodificeerd analoog van Alteplaza is. Een kenmerk van deze trombolyse is de mogelijkheid van een snelle, enkele bolusinjectie van het medicijn. Daaropvolgende infusie is niet vereist.

Zeer efficiënt klieft bloedstolsels, bijwerkingen in de vorm van inwendige bloedingen en allergieën zijn zeer zeldzaam. Dankzij het gemak van toediening en de snelheid van handelen kunt u het medicijn met succes buiten het ziekenhuis gebruiken, in een ambulance. Naast tenekteplazoy met trombolyse, wordt heparine toegediend aan de patiënt, aspirine en plavix worden gegeven. Het belangrijkste nadeel van Tenekteplazy is de hoge kosten, van 40 tot 80 duizend roebel.

Aangezien systemische trombolyse altijd gepaard gaat met het risico op complicaties, is het verplicht om rekening te houden met alle contra-indicaties.