De groep adrenerge blokkers bezit medicijnen die zenuwimpulsen kunnen blokkeren die verantwoordelijk zijn voor de reactie op adrenaline en norepinefrine. Deze fondsen worden gebruikt om pathologieën van het hart en de bloedvaten te behandelen.
De meeste patiënten met de juiste pathologieën zijn geïnteresseerd in wat het is: adrenerge blokkers, wanneer ze worden toegepast en welke bijwerkingen ze kunnen veroorzaken. Dit wordt hieronder besproken.
classificatie
De wanden van bloedvaten hebben 4 soorten receptoren: α-1, α-2, β-1, β-2. Dienovereenkomstig worden in de klinische praktijk alfa- en bètablokkers gebruikt. Hun actie is gericht op het blokkeren van een bepaald type receptor. A-β-blokkers schakelen alle adrenaline- en noradrenaline-receptoren uit.
Tabletten van elke groep bestaan uit twee typen: selectieve blokkering van slechts één type receptor, niet-selectieve interruptiecommunicatie met alle soorten.
Er is een bepaalde classificatie van geneesmiddelen van de groep in kwestie.
- α-1-blokkers;
- a-2;
- α-1 en α-2.
Actiefuncties
Wanneer adrenaline of norepinephrine in het bloed komt, reageren adrenoreceptoren op deze stoffen. Als reactie daarop ontwikkelen zich de volgende processen in het lichaam:
- het lumen van vaten versmalt;
- myocardiale contracties komen steeds vaker voor;
- bloeddruk stijgt;
- verhoogde bloedglucosewaarden;
- verhoogt het bronchiale lumen.
Met pathologieën van het hart en de bloedvaten zijn deze effecten gevaarlijk voor de menselijke gezondheid en het leven. Daarom is het voor het verlichten van dergelijke verschijnselen noodzakelijk om medicijnen te nemen die het vrijkomen van bijnierhormonen in het bloed blokkeren.
Adrenerge blokkers hebben het tegenovergestelde werkingsmechanisme. Het patroon van alfa- en bètablokkers verschilt afhankelijk van welk type receptor is geblokkeerd. In verschillende pathologieën worden adrenoblokkers van een bepaald type toegewezen, en hun vervanging is absoluut onaanvaardbaar.
Action alpha-blokkers
Ze breiden perifere en interne vaten uit. Hiermee kunt u de bloedstroom verhogen en de microcirculatie van het weefsel verbeteren. De bloeddruk van een persoon daalt, en dit kan worden bereikt zonder een toename in hartslag.
Deze fondsen verminderen aanzienlijk de belasting van het hart door het volume veneus bloed dat het atrium binnendringt te verminderen.
Andere effecten van α-blokkers:
- verlaging van triglyceriden en slechte cholesterol;
- verhoogde niveaus van "goede" cholesterol;
- activering van celgevoeligheid voor insuline;
- verbeterde glucoseopname;
- vermindering van de intensiteit van tekenen van ontsteking in de urineweg- en geslachtsorganen.
Alfa-2-blokkers vernauwen de bloedvaten en verhogen de druk in de bloedvaten. In de cardiologie worden ze praktisch niet gebruikt.
De werking van bètablokkers
Het verschil tussen selectieve β-1-blokkers is dat ze een positief effect hebben op de functionaliteit van het hart. Hun gebruik maakt het mogelijk om de volgende effecten te bereiken:
- verlaging van de activiteit van de hartritmestuurprogramma en de eliminatie van aritmieën;
- verlaging van de hartslag;
- regulatie van myocardiale prikkelbaarheid tegen de achtergrond van verhoogde emotionele stress;
- het verminderen van de behoefte aan hartspier voor zuurstof;
- verlaging van de bloeddruk;
- verlichting van angina-aanval;
- vermindering van stress op het hart tijdens hartinsufficiëntie;
- het verlagen van de bloedsuikerspiegel.
Niet-selectieve geneesmiddelen β-adrenerge blokkers hebben de volgende effecten:
- preventie van adhesie van bloedelementen;
- verhoogde contractie van gladde spieren;
- blaas sluitspier ontspanning;
- verhoogde bronchiale tonus;
- vermindering van intraoculaire druk;
- vermindering van de kans op acute hartaanvallen.
Alfa-bètablokkers voor actie
Deze medicijnen verminderen de bloeddruk en in de ogen. Draag bij aan de normalisatie van triglyceriden, LDL. Ze geven een merkbaar hypotensief effect zonder de bloedstroom in de nieren te verstoren.
De ontvangst van deze middelen verbetert het mechanisme van aanpassing van het hart aan fysieke en nerveuze belastingen. Hiermee kunt u het ritme van zijn weeën normaliseren, om de conditie van de patiënt te verlichten met hartafwijkingen.
Wanneer medicatie is geïndiceerd
Alpha1-blokkers worden in dergelijke gevallen toegewezen:
- arteriële hypertensie;
- toename van de hartspier;
- vergrote prostaat bij mannen.
Indicaties voor het gebruik van α-1 en 2-blokkers:
- aandoeningen van het trofische zachte weefsel van verschillende oorsprong;
- uitgesproken atherosclerose;
- diabetische aandoeningen van de perifere bloedsomloop;
- endarteritis;
- akrozianoz;
- migraine;
- conditie na een beroerte;
- vermindering van intellectuele activiteit;
- vestibulaire aandoeningen;
- blaasneurogeniteit;
- ontsteking van de prostaat.
Alpha2-blokkers worden voorgeschreven voor erectiestoornissen bij mannen.
Zeer selectieve β-blokkers worden gebruikt bij de behandeling van ziekten zoals:
- coronaire hartziekte;
- arteriële hypertensie;
- hypertrofische cardiomyopathie;
- aritmie;
- migraine;
- mitralisklepdefecten;
- hartaanval;
- met IRR (met hypertensieve type neurocirculatory dystonie);
- motorstimulatie bij het gebruik van neuroleptica;
- verhoogde schildklieractiviteit (complexe behandeling).
Niet-selectieve bètablokkers worden gebruikt voor:
- hypertensie;
- vergroting van de linker hartkamer;
- angina met spanning;
- disfunctie van de mitralisklep;
- verhoogde hartslag;
- glaucoom;
- Klein syndroom - een zeldzame nerveuze genetische ziekte waarbij er tremor is van de spieren van de handen;
- om bloedingen te voorkomen tijdens de bevalling en vrouwelijke genitale chirurgie.
Tenslotte zijn α-β-blokkers aangewezen voor dergelijke ziekten:
- met hypertensie (inclusief voor de preventie van de ontwikkeling van een hypertensieve crisis);
- openhoekglaucoom;
- stabiele angina pectoris;
- hartritmestoornissen;
- hartafwijkingen;
- hartfalen.
Gebruik bij pathologieën van het cardiovasculaire systeem
Bij de behandeling van deze ziekten nemen β-adrenerge blokkers de hoofdrol.
De meest selectieve zijn Bisoprolol en Nebivolol. Het blokkeren van adrenoreceptoren helpt de contractiliteit van de hartspier te verminderen, waardoor de snelheid van de zenuwimpuls wordt vertraagd.
Het gebruik van moderne bètablokkers geeft zulke positieve effecten:
- verlaging van de hartslag;
- verbetering van het metabolisme van de hartspier;
- normalisatie van het vasculaire systeem;
- verbetering van de linkerventrikelfunctie, verhoging van de ejectiefractie;
- normaal hartritme;
- daling van de bloeddruk;
- verminderd risico op bloedplaatjesaggregatie.
Bijwerkingen
De lijst met bijwerkingen is afhankelijk van de medicijnen.
A1-blokkers kunnen activeren:
- zwelling;
- een scherpe daling van de bloeddruk als gevolg van een uitgesproken hypotensief effect;
- aritmie;
- loopneus;
- verminderd libido;
- enuresis;
- pijn tijdens erectie.
- druktoename;
- angst, prikkelbaarheid, verhoogde prikkelbaarheid;
- spiertremor;
- urinewegaandoeningen.
Niet-selectieve geneesmiddelen van deze groep kunnen veroorzaken:
- eetlustaandoeningen;
- slaapstoornissen;
- toegenomen zweten;
- koud in de ledematen;
- gevoel van warmte in het lichaam;
- hyperaciditeit van maagsap.
Selectieve bètablokkers kunnen veroorzaken:
- algemene zwakte;
- vertragen van nerveuze en mentale reacties;
- ernstige slaperigheid en depressie;
- verminderde gezichtsscherpte en smaakperceptiestoornis;
- gevoelloosheid van de voeten;
- verlaging van de hartslag;
- dyspeptische verschijnselen;
- aritmische verschijnselen.
Niet-selectieve β-blokkers kunnen de volgende bijwerkingen vertonen:
- visusstoornissen van een andere aard: "mist" in de ogen, gevoel in zich van een buitenaards lichaam, toegenomen ontlading van tranen, diplopie ("verdubbeling" in zicht);
- rhinitis;
- hoesten;
- verstikking;
- uitgesproken drukval;
- syncope staat;
- erectiestoornissen bij mannen;
- ontsteking van de dikke darm mucosa;
- hyperkaliëmie;
- toename van triglyceriden en uraten.
Inname van alfa-bètablokkers kan deze bijwerkingen bij een patiënt veroorzaken:
- trombocytopenie en leukopenie;
- een scherpe schending van de geleiding van impulsen die uit het hart komen;
- perifere bloedsomloop;
- hematurie;
- hyperglycemie;
- hypercholesterolemie en hyperbilirubinemie.
De lijst met medicijnen
Selectieve (α-1) adrenerge blokkers omvatten:
- Eupressil;
- Setegis;
- Tamsulon;
- doxazosine;
- Alfuzosin.
Niet-selectieve (α1-2-blokkers):
- Sermion;
- Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
- pirroksan;
- Dibazin.
De beroemdste vertegenwoordiger van α-2-adrenerge blokkers is Yohimbin.
Lijst van geneesmiddelen β-1 adrenerge blokkers:
- Atenol (Tenolol);
- Lokren;
- bisoprolol;
- Breviblok;
- Tseliprol;
- Kordanum.
Niet-selectieve β-adrenerge blokkers omvatten:
- Sandonorm;
- betalok;
- Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
- Timolol (arutimol);
- Sloutrazikor.
Nieuwe generatie medicijnen
Adrenerge blokkers van de nieuwe generatie hebben veel voordelen ten opzichte van de "oude" geneesmiddelen. Plus het feit dat ze eenmaal per dag worden ingenomen. Middelen van de laatste generatie veroorzaken veel minder bijwerkingen.
Deze geneesmiddelen omvatten Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Deze medicijnen hebben extra vaatverwijdende eigenschappen.
Receptie functies
Voordat de behandeling wordt gestart, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van ziekten die aanleiding kunnen zijn voor de annulering van adrenerge blokkers.
Geneesmiddelen uit deze groep worden tijdens of na de maaltijd ingenomen. Dit vermindert de mogelijke negatieve effecten van medicijnen op het lichaam. De duur van de ontvangst, het doseringsregime en andere nuances bepaald door de arts.
Tijdens de ontvangst moet u de hartslag voortdurend controleren. Als deze indicator duidelijk afneemt, moet de dosering worden gewijzigd. U kunt niet zelfstandig stoppen met het nemen van het geneesmiddel en andere middelen gaan gebruiken.
Contra-indicaties om te ontvangen
Deze fondsen zijn ten strengste verboden om te gebruiken in dergelijke pathologieën en omstandigheden als:
- Zwangerschap en borstvoeding.
- Allergische reactie op de geneesmiddelcomponent.
- Ernstige aandoeningen van de lever en de nieren.
- Verminderde druk (hypotensie).
- Bradycardie - vermindering van de frequentie van hartcontracties.
- Hartafwijkingen.
Er moeten extreme voorzichtigheid worden betracht tegen personen die aan diabetes lijden. Tijdens het verloop van de behandeling moet u de bloedsuikerspiegel constant controleren.
Bij astma moet de arts andere geneesmiddelen kiezen. Sommige blokkers zijn zeer gevaarlijk voor de patiënt vanwege de aanwezigheid van contra-indicaties.
Adrenerge blokkers zijn de voorkeursmiddelen bij de behandeling van vele ziekten. Zodat ze het gewenste effect hebben, moeten ze precies volgens het schema van de arts worden ingenomen. Het niet naleven van deze regel kan een ernstige verslechtering van de gezondheid veroorzaken.
Lijst met effectieve medicatie-blokkers
Adrenerge blokkers of adrenolytica zijn een groep geneesmiddelen die de blokkering van receptoren voor norepinefrine en adrenaline veroorzaken. Ze worden gebruikt in cardiologie en algemene therapie voor de behandeling van patiënten met laesies van het hart en de bloedvaten. Elk jaar wordt de lijst met geneesmiddelen bijgewerkt, maar alleen een gekwalificeerde arts kan bepalen welke van hen voor een bepaalde pathologie moet worden gebruikt.
Werkingsmechanisme
Bij veel ziekten is het nodig de adrenerge impulsen te blokkeren om de effecten van norepinephrine en adrenaline te elimineren. Hiertoe blokkers worden gebruikt, waarvan werkingsmechanisme adrenoceptor blokkade (eiwitmoleculen noradrenaline en adrenaline), waardoor het proces zelf niet wordt verstoord hormonen.
Er zijn 4 soorten adrenoreceptoren in de vaatwanden en de hartspier - alfa-1, alpha-2, beta-1 en beta-2. Adrenolytica schakelen selectief receptoren uit, bijvoorbeeld alleen alfa-1 of bèta-2, enzovoort. Dientengevolge zijn adrenerge blokkerende geneesmiddelen verdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van welke adrenoreceptoren ze uitschakelen.
lijst
Alfa-1-blokkers (selectief)
Ze dragen bij aan de vermindering van de arteriële tonus, wat leidt tot hun expansie en vermindering van de druk in de bloedbaan. Bovendien worden de medicijnen gebruikt bij de complexe behandeling van prostatitis bij mannen.
Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, MR Alfuprost)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - alfuzosine hydrochloride.
Alfa-1-adrenoreceptorblokker (voornamelijk in de prostaatklier en urethra). Het helpt om de druk in de urethra te verminderen en de weerstand van de stroom van urine te verminderen, helpt plassen te vergemakkelijken en dysurie te elimineren, in het bijzonder met prostaathyperplasie. In therapeutische dosering heeft geen invloed op de alfa-1-adrenerge receptoren van bloedvaten. Het wordt gebruikt voor de behandeling van functionele tekenen van goedaardige prostaathyperplasie.
Een dosis van 5 milligram tweemaal per dag wordt ingenomen, het wordt aanbevolen om de behandeling met een avonddosis te beginnen. De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 10 milligram. Ouderen en patiënten die een antihypertensieve behandeling krijgen, die 's avonds wordt voorgeschreven aan 5 milligram per dag, indien nodig wordt de dagelijkse dosis aangepast tot 10 milligram.
Bijwerkingen zijn onder andere misselijkheid, droge mond, hoofdpijn, hartkloppingen, duizeligheid, slaperigheid, allergische reacties (huiduitslag, jeuk), oedeem, tinnitus.
Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt is doxazosine.
Vermindert de bloeddruk zonder tachycardie te ontwikkelen, verhoogt de verhouding van goede cholesterol en verlaagt het totale gehalte aan TG en cholesterol. Het medicijn is effectief bij hypertensie, inclusief, vergezeld van metabole stoornissen (hyperlipidemie, obesitas).
Neem 's morgens of' s avonds pillen, zonder te kauwen. De begindosis is 1 milligram per dag. Na 7-14 dagen, afhankelijk van de toestand van de patiënt, kan de dosis worden verhoogd tot 2 mg per dag, en na nog eens 7-14 dagen - tot 4 mg, 8 mg en 16 mg per dag de gewenste therapeutische effect te bereiken.
Bijwerkingen: flauwvallen, hartritmestoornissen, tachycardie, misselijkheid, vermoeidheid, hoofdpijn, slaperigheid, prikkelbaarheid, asthenie, rhinitis.
Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)
Verkrijgbaar in pilvorm; het werkzame bestanddeel is prazosin.
Een perifere blokkering van postsynaptische alfa-1-adrenerge receptoren interfereert met de vasoconstrictieve effecten van catecholamines, verlaagt de bloeddruk en vermindert de nabelasting van de hartspier. Indicaties voor gebruik zijn arteriële hypertensie, de ziekte en het syndroom van Raynaud, chronisch hartfalen, perifere vasospasme, feochromocytoom, prostaathyperplasie.
De dosering wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de toestand en ziekte van de patiënt. De aanvangsdosis is 2-3 keer per dag 500 microgram. De gemiddelde therapeutische dosis - 4-6 milligram per dag; het maximum is 20 milligram.
Bijwerkingen: tachycardie, hypotensie, tachycardie, kortademigheid, duizeligheid, angst, hallucinaties, emotionele stoornissen, braken, droge mond, vaak moeten plassen, blackout, congestie van het hoornvlies en het bindvlies, huiduitslag, neusbloedingen, verstopte neus en andere.
Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - terazosine hydrochloride dihydraat.
Het geneesmiddel draagt bij tot de expansie van venulen en arteriolen, waardoor de veneuze terugkeer naar het myocardium en de totale perifere vaatweerstand wordt verminderd, heeft ook een hypotensief effect. Het is voorgeschreven voor de behandeling van arteriële hypertensie en goedaardige prostaathyperplasie.
De behandeling moet worden gestart met een minimale dosis van 1 milligram, ingenomen voor het slapengaan en na 5-6 uur in bed te hebben gelegen. Het verhogen van de dosis gebeurt geleidelijk 1 keer in 7-10 dagen. Onderhoudsdosis, afhankelijk van de effectiviteit van de therapie en indicaties is 1 tot 10 milligram 1 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 milligram.
Bijwerkingen: vermoeidheid, duizeligheid, slaperigheid, flauwvallen, misselijkheid, hartkloppingen, tachycardie, verstopte neus, perifeer oedeem, wazig zien, zelden - impotentie.
Tamsulosine (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)
Verkrijgbaar in de vorm van capsules en korrels; actieve ingrediënt - tamsulosine hydrochloride.
Het medicijn vermindert de tonus van de gladde spieren van de blaashals, prostaatklier en prostaat urethra, waardoor de urinestroom verbetert. Tegelijkertijd vermindert het de symptomen van irritatie en obstructie veroorzaakt door goedaardige prostaathyperplasie.
Voor de behandeling voorgeschreven 0,4 milligram per dag na het ontbijt, het drinken van veel vocht.
Bijwerkingen: asthenie, hoofdpijn, hartkloppingen, duizeligheid, zelden - retrograde ejaculatie, verminderd libido, obstipatie, diarree, rhinitis.
Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)
Verkrijgbaar in oplossingsvorm; actieve ingrediënt - urapidila hydrochloride.
Het heeft een hypotensief effect (verlaagt de bloeddruk), vermindert de perifere vaatweerstand. Het medicijn wordt voorgeschreven voor hypertensieve crisis en arteriële hypertensie.
Het hulpmiddel wordt intraveneus toegediend. Bij ernstige en acute vormen van pathologie worden 25 milligram toegediend gedurende 5 minuten. Als het gewenste resultaat niet is bereikt, herhaalt u de dosis na 2 minuten, in het geval van herhaalde dosisuitval, na 2 minuten, wordt 50 milligram trage intraveneuze toediening gegeven. Ga vervolgens naar een langzaam infuusinfuus.
Bijwerkingen: hoofdpijn, droge mond, trombocytopenie, allergische reacties, orthostatische collaps-verschijnselen.
Urorek
Verkrijgbaar in capsulevorm; actieve ingrediënt - silodozin.
Het is geïndiceerd voor de behandeling van plasproblemen veroorzaakt door goedaardige prostaathyperplasie.
De aanbevolen startdosering is eenmaal daags 8 milligram, gelijktijdig met voedsel (bij voorkeur op hetzelfde tijdstip van de dag). Patiënten met nierfalen gedurende 7 dagen moeten het medicijn innemen in een dosis van 4 milligram per dag, met een goede verdraagbaarheid kan de dosis worden verhoogd tot 8 milligram.
Bijwerkingen: duizeligheid, orthostatische hypotensie, diarree, verstopte neus, verminderd libido, misselijkheid, droogheid in de mond.
Alfa-2-adrenerge blokkers (niet-selectief)
Verhoog de druk door de adrenerge receptoren van het hypothalamus-hypofyse-systeem te stimuleren.
Dopegit (methyldopa, dopanol)
Verkrijgbaar in pilvorm; het actieve bestanddeel is methyldopa-sesquihydraat.
Antihypertensiva die de hartslag verlaagt en de totale perifere vaatweerstand vermindert. Het wordt gebruikt voor de behandeling van lichte tot matige arteriële hypertensie (inclusief arteriële hypertensie tijdens de zwangerschap).
De eerste 2 dagen van de middelen aanbevolen 250 mg in de avond, dan in de volgende 2 dagen, de dosis verhogen tot 250 mg, en dus tot dan, totdat een therapeutisch effect bereikt (gewoonlijk ontstaat wanneer de dagelijkse dosis van 1 gram gedeeld door 2 -3 ontvangst). De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 2 gram.
Bijwerkingen zijn slaperigheid, paresthesieën, zwakte, wankele tred, droge mond, spierpijn, gewrichtspijn, verminderd libido (potentie), koorts, pancreatitis, leukopenie, verstopte neus, en anderen.
Clonidine (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)
Verkrijgbaar in de vorm van tabletten, oplossing en oogdruppels; actieve ingrediënt - clonidine hydrochloride.
Clonidine is een centraal werkend antihypertensivum. Indicaties voor gebruik zijn: arteriële hypertensie, hypertensieve crisis, primaire open glaucoma als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen die de intraoculaire druk verminderen.
De arts stelt de dosering afzonderlijk in. De aanbevolen startdosering is driemaal daags 0,075 milligram. Verder kan de dosis geleidelijk worden verhoogd tot 0,9 milligram. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 2,4 milligram. Oudere patiënten krijgen driemaal daags 0,0375 milligram voorgeschreven. De gemiddelde duur van de cursus is 1-2 maanden. Om hypertensieve crisis te verlichten, wordt het medicijn intramusculair of intraveneus toegediend in een dosis van 0,15 milligram.
Bijwerkingen: slaperigheid, angst, vermoeidheid, sedatie, rusteloosheid 's nachts, bradycardie, jeuk, huiduitslag, droogheid van het bindvlies, brandende of jeukende ogen, zwelling en roodheid van het bindvlies.
Alfa-1,2-blokkers
Dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)
Verkrijgbaar in oplossingsvorm; het actieve bestanddeel is dihydroergotamine.
Vermindert de tonus van de slagaders, heeft een direct versterkend effect op perifere aders. Het wordt voorgeschreven voor migraine, spataderen van de onderste ledematen, orthostatische hypotensie, vegetatieve labiliteit, intestinale atonie.
Het medicijn wordt intramusculair en intraveneus toegediend, wordt ook binnen voorgeschreven (intermitterende behandeling). Intramusculair om een aanval te verlichten, is de aanbevolen dosis 1-3 milligram, voor een sneller effect wordt 1 milligram intraveneus geïnjecteerd. Binnenin te elimineren migraine voorgeschreven 2,5 milligram 2-3 keer per dag gedurende enkele weken. Met varicose-uitbreiding - 15 milligram per dag, drie keer per dag.
Bijwerkingen: duizeligheid, braken, diarree, aritmie, slaperigheid, rhinitis, paresthesie van de vingers en tenen, pijn in de ledematen, tachycardie, cardialgia, vasospasme, verstopte neus.
Dihydroergotoxine (Hydergin, DG-Ergotoxin)
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie en inslikken; het actieve ingrediënt is dihydroergotoxine.
Een anti-adrenerge medicijn dat de bloeddruk verlaagt en de bloedvaten verwijdt, de blocker alfa- en alfa-adrenoreceptoren. Indicaties voor gebruik: hypertensie, endarteritis (ziekte van de binnenwand van de bloedvaten), migraine, de ziekte van Raynaud, vasospasme van het netvlies.
Bij hypertensie en perifere circulatiestoomissen wordt een alfablokker 5 druppels oraal drie maal daags oraal voorgeschreven, waarna de dosis met 2-3 druppels tot driemaal daags 25-40 druppels wordt verhoogd. Voor ernstige schendingen van de perifere bloedsomloop wordt intramusculair of intraveneus, 1-2 milliliter.
Bijwerkingen: allergische reactie, indigestie.
Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)
Verkrijgbaar in pilvorm; het actieve ingrediënt is nicergoline.
Alpha1,2-blokker verbetert de perifere en cerebrale circulatie. Indicaties: chronische en acute cerebrale vasculaire en metabole aandoeningen (als gevolg van arteriële hypertensie, atherosclerose, enz.); chronische en acute vasculaire en perifere metabole stoornissen (de ziekte van Raynaud, arteriopathie van ledematen).
Het medicijn wordt oraal voorgeschreven, afhankelijk van de ziekte en de ernst ervan, 5-10 milligram drie keer per dag of 30 milligram tweemaal per dag, met regelmatige tussenpozen, continu.
Bijwerkingen: verlaging van de bloeddruk, hoofdpijn, slapeloosheid of slaperigheid, verwardheid, diarree, dyspepsie, huiduitslag.
Beta 1-blokkers (selectief, cardiaal selectief)
Beta-1-receptoren zijn voornamelijk geconcentreerd in het myocardium en wanneer ze worden geblokkeerd, wordt een afname van de hartslag waargenomen.
Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - bisoprololfumaraat.
Het medicijn heeft antiaritmische, antihypertensieve en anti-angineuze effecten. Het medicijn vermindert de zuurstofbehoefte van het hart, verlaagt de polsslag (tijdens inspanning en rust) en de cardiale output. Indicaties: preventie van beroertes, arteriële hypertensie, chronisch hartfalen.
Het doseringsregime wordt individueel bepaald door de arts. De gemiddelde dosis is 0,005-0,01 gram. Het geneesmiddel moet eenmaal daags 's morgens tijdens of vóór het ontbijt worden ingenomen.
Bijwerkingen: duizeligheid, koud gevoel, slaapstoornissen, bradycardie, conjunctivitis, misselijkheid, diarree, buikpijn, spierzwakte, convulsies, huiduitslag, opvliegers, verminderde potentie.
Breviblok
Verkrijgbaar in oplossingsvorm; Het actieve ingrediënt is esmolol hydrochloride.
Selectieve bèta-1-adrenerge blokkering is geïndiceerd voor supraventriculaire tachyaritmieën (inclusief atriale flutter en atriale fibrillatie) en arteriële hypertensie na en tijdens de operatie.
Het hulpmiddel wordt intraveneus toegediend, de dosis wordt individueel geselecteerd en aangepast, afhankelijk van het klinische resultaat.
Bijwerkingen: duidelijke verlaging van de bloeddruk, bradycardie, asystolie, zweten, duizeligheid, verwardheid, bronchospasmen, kortademigheid, moeite met ademhalen, misselijkheid, urineretentie, verminderd gezichtsvermogen en spraak, oedeem en andere.
Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - metoprololtartraat.
Moderne selectieve bèta-adrenerge blokkering wordt genomen in geval van arteriële hypertensie (inclusief hyperkinetische type tachycardie), coronaire hartziekte (secundaire preventie van myocardinfarct, beroertes), hartspierritmestoornissen, hyperthyreoïdie (in complexe therapie), migraine.
Tabletten moeten worden ingenomen met voedsel of onmiddellijk na een maaltijd, door heel te slikken. Afhankelijk van de pathologie en de ernst ervan, kan de dagelijkse dosis 50 tot 200 milligram bedragen.
Bijwerkingen: vermoeidheid, ledematen paresthesie, hoofdpijn, sinustracticardie, verlaging van de bloeddruk, angstgevoelens, allergische reactie (uitslag, pruritus, blozen van de huid), buikpijn, hartkloppingen, verstopte neus en andere.
Beta-1,2-blokkers (niet-selectief)
De medicijnen reguleren het niveau van de bloeddruk en beïnvloeden de hartgeleiding.
Anaprilin (Obzidan)
Verkrijgbaar in tablets; het actieve bestanddeel is propranolol hydrochloride. Niet-selectieve bèta-adrenerge blokkering is geïndiceerd voor hypertensie, onstabiele angina, sinustachycardie, tachysystolische atriale fibrillatie, supraventriculaire tachycardie, ventriculaire en supraventriculaire extrasystole, angst, essentiële tremor.
Tabletten binnen geconsumeerd, ongeacht het voedsel. Aan het begin van de behandeling wordt 20 milligram per dag voorgeschreven, daarna kan de arts de dosering verhogen.
Bijwerkingen: pijn en droogheid van de ogen, vermoeidheid, depressie, nervositeit, sinustracticardie, trombocytopenie, bronchospasme, toegenomen zweten, enzovoort.
Bopindolol (Sandonorm)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - bopindolol.
Niet-selectieve bètablokker die een hypotensief en antianginaal effect uitoefent. Het wordt gebruikt voor arteriële hypertensie, angina pectoris, aritmieën, myocardiaal infarct (secundaire profylaxe).
Het medicijn wordt voorgeschreven in de initiële dosering - 1 milligram per dag, volgens indicaties, de dosis kan worden verhoogd tot 2 milligram per dag, en wanneer het gewenste effect wordt bereikt, wordt het verlaagd tot 0,5 milligram per dag.
Bijwerkingen: bradycardie, verlaging van de bloeddruk, slaapstoornissen, gevoel van verkoudheid, bronchospasmen, kortademigheid, vermoeidheid, zwakte, braken, misselijkheid, constipatie, winderigheid, droge mond, duizeligheid.
Nadolol (Solgol, Betadol)
Verkrijgbaar in pilvorm; actief bestanddeel - nadolol.
Het medicijn heeft anti-ischemische (anti-angineuze) activiteit en wordt gebruikt voor de behandeling van ischemische myocardiale ziekte. Ook werkzaam bij hypertensie (aanhoudend verhoogde bloeddruk). Daarnaast is het medicijn geïndiceerd voor de behandeling van migraine, tachyaritmieën (hartritmestoornissen) en om de symptomen van hyperthyreoïdie (verhoogde schildklierfunctie) te elimineren.
Schrift tabletten binnen, ongeacht het voedsel. Bij IHD wordt het medicijn gestart van 40 milligram eenmaal daags, na 4-7 dagen wordt de dosis verhoogd tot 80-160 milligram per dag. Wanneer hypertensie eenmaal per dag wordt voorgeschreven voor 40-80 milligram, verhoog de dosis langzaam tot 240 milligram (in 1-2 doses). Voor therapie beginnen tachyaritmieën bij 40 milligram per dag en nemen dan toe tot 160 milligram per dag.
Bijwerkingen: slapeloosheid, vermoeidheid, paresthesie (gevoel van gevoelloosheid in de ledematen), bradycardie, droge mond, gastro-intestinale stoornissen.
Oxprenolol (Trazicor)
Verkrijgbaar in pilvorm; het actieve bestanddeel is oxprenolol.
Het heeft anti-angineuze, hypotensieve en anti-aritmische effecten. Het is geïndiceerd voor arteriële hypertensie, myocardinfarct (secundaire profylaxe), atriale fibrillatie en hartritmestoornissen. Ook wordt het medicijn gebruikt als een aanvullende behandeling voor mitralisklepprolaps, feochromocytoom, tremor.
Het wordt aanbevolen om te beginnen met het innemen van het geneesmiddel met 20 mg 4 maal daags, waarbij de dosis geleidelijk wordt verhoogd tot 40-80 milligram 3-4 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis mag 480 milligram niet overschrijden. Voor secundaire profylaxe na een hartaanval wordt 40 milligram tweemaal per dag voorgeschreven.
Bijwerkingen: zwakte, slaperigheid, duizeligheid, depressie, angst, verzwakking van de contractiliteit van de hartspier, pijn op de borst, wazig zicht en anderen.
Alfa-bètablokkers
Preparaten van deze groep verlagen de bloeddruk en de ronde hals (totale perifere vaatweerstand), en verminderen ook de intraoculaire druk bij openhoekglaucoom.
Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)
Verkrijgbaar in pilvorm; actieve ingrediënt - carvedilol.
Het heeft een vaatverwijdende, antihypertensieve en anti-angineuze werking. Het medicijn vermindert de bloeddruk, post-en preload op het myocardium, matig vermindert de hartslag, zonder invloed op de renale bloedstroom en nierfunctie. Het wordt gebruikt in de vorm van monotherapie en in combinatie met andere antihypertensiva voor de behandeling van hypertensie, stabiele angina, chronisch hartfalen.
Het geneesmiddel wordt ingenomen, ongeacht het voedsel. De dosis wordt individueel door de arts bepaald, afhankelijk van de ziekte en de klinische respons. Aan het begin van de behandeling is de dosis 12,5 milligram, binnen 1-2 weken kan deze worden verhoogd tot 25 milligram. De maximale dagelijkse dosis is 50 milligram.
Bijwerkingen: bradycardie, hoofdpijn, depressie, diarree, braken, oedeem, nierstoornis, leukopenie, verstopte neus, kortademigheid, bronchospasmen, enzovoort.
Proksodolol
Verkrijgbaar in de vorm van oogdruppels; het actieve bestanddeel is codeodolol. Een antiglacucoma-middel wordt gebruikt om verhoogde intraoculaire druk, afakisch glaucoom, openhoekglaucoom en andere soorten secundair glaucoom te behandelen. Ook gebruikt in complexe therapie om de intraoculaire druk bij glaucoom met gesloten hoek te verminderen.
Het geneesmiddel moet tot driemaal per dag in de conjunctivale zak 1 worden gedruppeld.
Bijwerkingen: wazig zien, droogte in de mondholte, bradycardie, gastralgia, hoofdpijn, verlaging van de bloeddruk, het optreden van bronchospasmen.
Tijdens de zwangerschap
Het wordt niet aanbevolen om blokkers te nemen tijdens de zwangerschap. Als er echter een dringende behoefte is, kan alleen een specialist de ontvangst toewijzen en regelen, een vervanger selecteren.
Tijdens de lactatie worden adrenerge blokkers niet voorgeschreven, maar de arts raadt aan een speciaal dieet te volgen en de lichamelijke inspanning te verminderen. Het is mogelijk om medische hulpmiddelen te gebruiken met een hoog gehalte aan kalium, mineralen, magnesium en calcium.
Voor kinderen
Misschien het gebruik van adrenerge blokkers in de leeftijd van 16-18 jaar. In zeldzame gevallen en zoals voorgeschreven door een arts, worden geneesmiddelen gebruikt om kinderen jonger dan die leeftijd te behandelen.
Adrenerge blokkers - wat is het?
Adrenerge blokkers spelen een belangrijke rol bij de behandeling van ziekten van het hart en de bloedvaten. Dit zijn geneesmiddelen die het werk van adrenerge receptoren remmen, wat helpt de vernauwing van de veneuze wanden te voorkomen, hoge bloeddruk te verlagen en het hartritme te normaliseren.
Voor de behandeling van hart- en vaatziekten gebruikte adrenerge blokkers
Wat zijn adrenoblockers?
Adrenerge blokkers (adrenolytica) - een groep geneesmiddelen die invloed hebben op adrenerge impulsen in de vaatwanden en hartweefsel die reageren op adrenaline en norepinephrine. Hun werkingsmechanisme is dat ze dezelfde adrenoreceptoren blokkeren, waardoor het therapeutische effect dat nodig is voor hartpathologieën wordt bereikt:
- druk daalt;
- verbreding van het lumen in de vaten;
- verlaagt bloedsuiker;
Classificatie drugs adrenolitikov
Receptoren in de bloedvaten en gladde spieren van het hart zijn onderverdeeld in alfa-1, alfa-2 en beta-1, bèta-2.
Afhankelijk van welke adrenerge impulsen moeten worden geblokkeerd, worden 3 hoofdgroepen van adrenolytica onderscheiden:
- alfablokkers;
- bètablokkers;
- alfa-bètablokkers.
Elke groep remt alleen die manifestaties die ontstaan als gevolg van het werk van specifieke receptoren (bèta, alfa of alfa-bèta gelijktijdig).
Blokkers alfa-adrenerge receptoren
Alfablokkers kunnen van 3 soorten zijn:
- geneesmiddelen die alfa-1-receptoren blokkeren;
- geneesmiddelen die alfa-2 pulsen beïnvloeden;
- gecombineerde geneesmiddelen die alfa-1,2-pulsen blokkeren.
De belangrijkste groepen alfablokkers
Farmacologie van groepsgeneesmiddelen (voornamelijk alfa-1-blokkers) - een toename van het lumen in de aderen, slagaders en haarvaten.
Dit staat toe:
- de weerstand van de vaatwanden verminderen;
- druk verminderen;
- de last op het hart minimaliseren en het werk vergemakkelijken;
- verminder de mate van verdikking van de wanden van de linker hartkamer;
- vetweefsel normaliseren;
- stabiliseren koolhydraatmetabolisme (verhoogde gevoeligheid voor insuline, normale suiker in het plasma).
Tabel "Lijst met de beste alfa-adrenerge blokkers"
draagtijd en borstvoedingsduur;
ernstige aandoeningen in de lever;
ernstige hartafwijkingen (aortastenose)
pijn op de borst links;
kortademigheid, kortademigheid;
het verschijnen van zwelling van de armen en benen;
drukvermindering tot kritieke waarden
prikkelbaarheid, verhoogde activiteit en prikkelbaarheid;
problemen met urineren (verminderen van de hoeveelheid uitgescheiden vloeistof en de frequentie van aandrang)
Perifere doorbloedingstoornissen (diabetische microangiopathie, acrocyanosis)
Pathologische processen in de zachte weefsels van de armen en benen (ulceratieve processen als gevolg van celnecrose, als gevolg van tromboflebitis, geavanceerde atherosclerose
verhoog de hoeveelheid zweet;
constant gevoel van kou in de benen en armen;
koortsachtige toestand (temperatuurverhoging);
Onder alfa-adrenerge blokkers van de nieuwe generatie, heeft Tamsulosin een hoog rendement. Het wordt gebruikt voor prostatitis, omdat het de tonus van de zachte weefsels van de prostaat vermindert, de urinestroom normaliseert en de onaangename symptomen bij goedaardige prostaatlaesies vermindert.
Het medicijn wordt goed verdragen door het lichaam, maar er kunnen bijwerkingen zijn:
- braken, diarree;
- duizeligheid, migraine;
- hartkloppingen, pijn op de borst;
- allergische uitslag, loopneus.
Bètablokkers
De farmacologie van geneesmiddelen van de bètablokkersgroep is dat ze interfereren met de stimulatie van adrenaline beta1- of beta1.2-pulsen. Een dergelijk effect remt de toename van contracties van het hart en remt een groot gegroeid bloed, en staat ook geen scherpe uitzetting van het lumen van de bronchiën toe.
Alle bèta-adrenoblokkers zijn onderverdeeld in 2 subgroepen - selectieve (cardioselectieve, bèta-1-receptorantagonisten) en niet-selectieve (blokkerende adrenaline in twee richtingen tegelijkertijd - bèta-1 en bèta-2-pulsen).
Het werkingsmechanisme van bètablokkers
Het gebruik van cardio-selectieve geneesmiddelen voor de behandeling van hartpathologieën maakt het mogelijk om het volgende therapeutische effect te bereiken:
- verminderde hartslag (minimaliseert het risico op tachycardie);
- vermindert de belasting van het hart;
- frequentie van angina-aanvallen wordt verminderd, onaangename symptomen van de ziekte worden gladgestreken;
- verhoogt de stabiliteit van het hartsysteem voor de emotionele, mentale en fysieke stress.
Het gebruik van bètablokkers helpt om de algemene toestand van een patiënt met hartaandoeningen te normaliseren en om het risico op hypoglykemie bij diabetici te verminderen, een scherpe bronchospasmen bij astmapatiënten te voorkomen.
Niet-selectieve adrenerge blokkers verminderen de totale vasculaire weerstand van de perifere bloedstroom en beïnvloeden de tonus van de wanden, wat bijdraagt tot:
- verlaging van de hartslag;
- normalisatie van druk (met hypertensie);
- een afname van de contractiliteit van het myocard en een toename in weerstand tegen hypoxie;
- aritmieën voorkomen als gevolg van een afname van de prikkelbaarheid in het hartgeleidingssysteem;
- het vermijden van een acute verslechtering van de bloedcirculatie in de hersenen.
Volledige beoordeling van alle soorten adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta
Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van drugs-blokkers.
De auteur van het artikel: Alexandra Burguta, verloskundige-gynaecoloog, hoger medisch onderwijs met een graad in algemene geneeskunde.
Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep geneesmiddelen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten 'onderbreken' de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.
Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.
Adrenerge blokkering classificatie
In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.
De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.
Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers
Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:
- schepen zijn versmald;
- pols versnelt;
- bloeddruk stijgt;
- bloedglucosespiegel stijgt;
- bronchiën zetten uit.
Als er bepaalde ziektes zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een recidief van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "uitschakelen" deze receptoren en werken daarom precies op de tegenovergestelde manier:
- verwijden bloedvaten;
- lagere hartslag;
- voorkomen hoge bloedsuikerspiegel;
- smal bronchiaal lumen;
- lagere bloeddruk.
Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn enigszins anders.
Vaak voorkomende bijwerkingen
Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:
- Hoofdpijn.
- Vermoeidheid.
- Slaperigheid.
- Duizeligheid.
- Verhoogde nervositeit.
- Mogelijke syncope op korte termijn.
- Aandoeningen van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
- Allergische reacties.
Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, zijn de bijwerkingen van het nemen ervan ook verschillend.
Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:
- bradycardie;
- zwak sinussyndroom;
- acuut hartfalen;
- atrioventriculair en sinoatriaal blok;
- hypotensie;
- gedecompenseerde hartfalen;
- allergisch voor medicatiecomponenten.
Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.
Klik op de foto om te vergroten
Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.
Alfablokkers
effect
Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af, de druk neemt af en zonder een reflex verhoogde hartslag.
Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Door de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.
- Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
- Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van geneesmiddelen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikerniveau in de bloedbaan verlagen.
- Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.
Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: smalle bloedvaten, verhogen de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.
De lijst met medicijnen
De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.
Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen
Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.
Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.
Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.
Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.
Werkingsmechanisme
BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.
Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).
Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.
BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.
classificatie
BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.
Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.
Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.
De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).
Lijst met
1. Niet-bioselectieve BAB:
A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:
- propranolol (anapriline, obzidan);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokkade);
- Nipradilol;
- flestrolol.
B. Met interne sympathicomimetische activiteit:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whiskey);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressine, levatol);
- bopindolol (zandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- carteolol;
- labetalol.
2. Cardio-selectieve BAB:
A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (beta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (golfbreker);
- bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
- carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
- Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Met interne sympathicomimetische activiteit:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- doelen van prolol;
- epanolol (vazakor).
3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- Nipradilol;
- pindolol.
4. BAB lang acteren:
5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:
Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem
Angina Stress
In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.
Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.
Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.
Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.
BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.
BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.
Myocardinfarct
Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.
Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.
BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.
Chronisch hartfalen
Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.
hypertonische ziekte
BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.
Hartritmestoornissen
BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.
Bijwerkingen
Cardiovasculair systeem
BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.
Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.
BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.
Luchtwegen
BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.
BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.
Zenuwstelsel
Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.
Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.
metabolisme
Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.
Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.
Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Andere bijwerkingen
Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.
BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.
Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.
Annuleringssyndroom
Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.
Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:
- annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
- tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.
Contra
BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:
- longoedeem en cardiogene shock;
- ernstig hartfalen;
- bronchiale astma;
- ziek sinus syndroom;
- atrioventriculair blok II - III graad;
- systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
- hartslag minder dan 50 per minuut;
- slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.
Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.