Therapeutisch effect

Een van de meest controversiële kwesties van de moderne cardiologie is het effect van cholesterol in het bloed op de menselijke gezondheid. De meeste wetenschappers zijn van mening dat het cholesterolmolecuul een negatief effect heeft op de vaatwand, wat leidt tot de vorming van plaques die het lumen van het vat en trombose blokkeren. Lipiden in een hoog bloed hebben invloed op de kwaliteit van leven van de patiënt en verhogen het risico op overlijden door ernstige pathologieën zoals een hartaanval en een beroerte. Er wordt aangenomen dat geïsoleerde hoge cholesterol geen complicaties bedreigt, het is gevaarlijk om het niveau van "slechte" cholesterol of LDL te verhogen. Het is precies om het niveau van LDL te verlagen dat naar het vetverlagende effect van de meeste farmacologische geneesmiddelen en diëten wordt verwezen. Dus laten we eens kijken, hypolipidemische actie, wat is het en met welke hulp wordt dit bereikt?

Lipidenverlagende werking: wat is het

Lipidenverlagende werking is het vermogen van sommige farmacologische geneesmiddelen of voedsel om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen, voornamelijk als gevolg van de "slechte" fractie. Beïnvloeding van de productie van vette eiwit dragereiwitten door de lever, ze leiden tot de normalisatie van dergelijke lipidogramparameters zoals lipiden en triglyceriden met lage dichtheid.

Het verminderen van bloedlipiden, en in het bijzonder cholesterol, vermindert op zijn beurt het risico op overlijden door hart- en vaatziekten en verbetert de kwaliteit van leven van de patiënt.

Lipidenverlagende medicijnen

Tot op heden heeft de farmaceutische markt een enorme selectie van lipidenverlagende middelen onder verschillende merknamen en vervaardigd in verschillende landen. De samenstelling van al deze geneesmiddelen kan echter in twee grote groepen worden verdeeld:

• Statines (HMG-CoA-reductaseblokkers) - rosuvostatine, atorvastatine, lovastatine, rosuvostatine. Het meest voorkomende en bestudeerde medicijn in deze groep is atorvastatine, dat veel wordt gebruikt in de cardiologische praktijk. De basis van het werkingsmechanisme van statines is een afname van de productie van cholesterol door de lever, wat leidt tot een geleidelijke afname van de bloedstroom.
• Fibraten (derivaten van fibrinezuur) - fenofibraat, ciprofibraat, bezafibrat. Ze reguleren de productie van cholesteroltransportereiwitten in de lever, wat leidt tot een afname van lipoproteïnen met lage dichtheid en triglyceriden in de bloedbaan en een toename van lipiden met een hoge dichtheid ("goede" cholesterol).

Bijkomende geneesmiddelen die het vermogen hebben om het lipidenmetabolisme te beïnvloeden zijn:

• omega 3 vetzuren
• sequestreermiddelen van vetzuren (galzuurbindende geneesmiddelen) - Kolestiramine;
• nicotinezuur, derivaten van nicotinezuur.

Deze geneesmiddelen hebben een mild hypolipidemisch effect en worden daarom niet aanbevolen als geneesmiddelen bij de behandeling van hypercholesterolemie.

Lipidenverlagende therapie

Therapie met lipideverlagende geneesmiddelen is geïndiceerd voor alle patiënten met hartaandoeningen of vaatziekten, in combinatie met een verhoogd niveau van "slechte" cholesterol. Het belangrijkste doel van behandeling met geneesmiddelen van deze groep is het bereiken van het streefniveau van LDL, dat is ingesteld op een niveau van ten minste 2,5 mmol / l.

Als dit niveau niet kan worden bereikt, moet het niveau van "slechte" cholesterol met ten minste 40-50% van het origineel worden verlaagd. Recente cardiologische studies hebben aangetoond dat het bereiken van streefwaarden voor lipoproteïnen met lage dichtheid de progressie van atherosclerose in de bloedvaten van het hart stopt en de symptomen van coronaire hartziekte vermindert.

Lipideverlagende middelen van een van de bovengenoemde groepen moeten 's avonds na het avondeten worden ingenomen. Therapie is meestal levenslang. De belangrijkste complicaties van het gebruik van deze geneesmiddelen zijn de kans op verstoring van de levercellen. Daarom is het nemen van lipidenverlagende medicijnen noodzakelijkerwijs gepaard met het volgen van dergelijke indicatoren van de lever als AST, ALT, CK.

Het meer dan driemaal overschrijden van het niveau van leverenzymen vereist een urgente aanpassing van de dosis statines en fibraten, en een verhoging van CPK vereist hun onmiddellijke afschaffing.

Alle lipideverlagende medicijnen die in hoge doseringen worden ingenomen, verminderen ook significant het niveau van 'goed' cholesterol of HDL. Om deze toestand te corrigeren, wordt het aangeraden om hun ontvangst te combineren met gematigde oefeningen.

De enige uitzonderingen zijn omega-3-vetzuurpreparaten die lange tijd kunnen worden ingenomen zonder de levercellen te beschadigen. De medicijnen in deze groep hebben een mild effect en helpen om geleidelijk het niveau van HDL-cholesterol te verhogen en het niveau van LDL te verlagen.

Lipidenverlagende voeding

Bij lichte stoornissen van het lipidenmetabolisme kunt u een beroep doen op een dieetbehandeling, die in sommige gevallen alleen effectief is:

• in strikte naleving;
• met volledige uitsluiting van geraffineerde producten en snel verteerbare suikers;
• met voldoende fysieke activiteit;
• wanneer de afwijking van het lipidenprofiel niet meer dan 30% van de norm is.

Het dieet moet de consumptie van dierlijke producten, kazen, volle melk, eieren, worstjes, ingeblikte goederen beperken. Het is ook noodzakelijk snoep en industrieel gebak uit te sluiten met de toevoeging van margarine en transvetten.

Het gebruik van groenten (vooral kool), fruit en voedsel dat rijk is aan vezels, zal van groot voordeel zijn. Vezelgebrek kan worden aangevuld door toevoeging van zemelen aan het bereide voedsel (granen, brood).

De effectiviteit van het dieet moet binnen 1-2 maanden vanaf het begin worden geëvalueerd. Met de ineffectiviteit van de correctie van voedsel zouden statines of fibraten moeten worden ontvangen.

Lees over kruiden om te helpen bij het normaliseren van cholesterol, lees hier.

Om mensen te helpen bij wie de gebruikelijke methoden voor gewichtsverlies niet werken, zullen er lipidenverlagende medicijnen komen

Om het vetmetabolisme te reguleren, worden voeding, gemeten lichaamsbeweging en afwijzing van slechte gewoonten gebruikt. Als deze activiteiten niet het gewenste resultaat opleveren, wordt medicamenteuze therapie voorgeschreven. Het is gericht op het verlagen van het "slechte" cholesterol en het normaliseren van de verhouding van bloedlipoproteïnen.

Lees dit artikel.

Wat beïnvloedt cholesterol?

Deze organische verbinding wordt gevonden in dieren en mensen. Een vijfde van de totale hoeveelheid komt uit voedsel en de rest wordt geproduceerd door de lever, darmen en nieren. De inhoud van deze stof in het bloed hangt ook af van het werk van de bijnieren en geslachtsklieren. De belangrijkste biologische functies van cholesterol omvatten:

• handhaven celmembraan stabiliteit;
• bescherming tegen vrije radicalen;
• deelname aan de synthese van steroïde hormonen (geslachtshormonen inclusief) en vitamine D;
• zorgen voor de normale werking van de hersenen, de vorming van nieuwe neurale verbindingen;
• neutralisatie van pathogenen;
• activering van het immuunsysteem;
• antitumor effect.

Functies van cholesterol in het menselijk lichaam

Daarom heeft een gebrek aan cholesterol een negatief effect op het werk van het voortplantingssysteem, intellectuele activiteit en de staat van immuniteit. Een te grote hoeveelheid vet in het bloed, namelijk lipoproteïnecomplexen met een lage dichtheid ("slechte", atherogene cholesterol), verhoogt het risico op dergelijke ziekten:

• angina pectoris,
• hartinfarct,
• hypertensie,
• galsteenziekte
• endarteritis obliterans,
• een slag
• voorbijgaande ischemische aanvallen.

Indicaties voor gebruik van lipidenverlagende geneesmiddelen

Het voorschrift van medicijnen die het niveau van "slechte" cholesterol verlagen, wordt weergegeven op het niveau van lipoproteïne met lage dichtheid in mmol / l:

Lipideverlagende therapie is geïndiceerd als het nodig is om de ontwikkeling van coronaire hartziekten of de complicaties daarvan te vertragen. Bewezen de effectiviteit van het verlagen van cholesterol om de progressie van atherosclerotische veranderingen in de bloedvaten van de hersenen en onderste ledematen te voorkomen.

classificatie

De voorbereidingen voor de behandeling van hypercholesterolemie zijn onderverdeeld in de volgende hoofdgroepen:

• Statines (Crestor, Atoris, Leskol Forte, Simgal), ze remmen de vorming van cholesterol.
• Absorbers, sequestreermiddelen (Colestipol, Cholesteramin) interfereren met de circulatie van galzuren en binden ze in de darm.
• Fibraten (Fenofibraat, Gemfibrozil) verhogen de productie van het enzym dat vet afbreekt en de synthese van de remmer ervan stoppen.
• Ezetimibe schendt de absorptie van cholesterol in de darmen.
• Nicotinezuur (Nicotinamide) remt de afbraak van vet in de cellen van vetweefsel.
• Probucol is een antioxidant en stimuleert de uitscheiding van cholesterol.
• Omega-3 (Omacor) vetzuren verminderen de vetvorming.

De keuze van medicijnen

Voorschrijven van medicijnen Lipolipidemische werking is alleen mogelijk na een gedetailleerde bloedtest. Elke groep heeft zijn eigen doeleffecten:

• verlaging van totaal cholesterol en vetten met lage dichtheid - gebruik statines;
• toenemende "goede cholesterol" - fibraten of geneesmiddelen met nicotinezuur;
• verminderde triglyceriden - fibraten, hoge doseringen van statines, Niacine;
• gecombineerde vetstofwisselingsstoornis - statines of de combinatie daarvan met fibraten.

Na ontvangst van het resultaat van het lipidenprofiel van de patiënt, schrijft de arts het noodzakelijke lipideverlagende medicijn voor.

Het gelijktijdige gebruik van 2 geneesmiddelen van verschillende groepen is geïndiceerd met een gebrek aan effectiviteit of de behoefte aan verbeterde en snelle reductie van lipoproteïnen met lage en zeer lage dichtheid. Combinatietherapie wordt gebruikt als u de dosis van één van de fondsen wilt verminderen vanwege uitgesproken bijwerkingen.

Nieuwe middelen voor voedingsvezels met lipideverlagend effect

De rol van plantenvezel bij de normalisatie van cholesterolmetabolisme wordt verklaard door het vermogen om overtollig vet uit het darmlumen te absorberen en het uit het lichaam te verwijderen. Maar dit is niet het enige voordeel van voedingsvezels. Vetmetabolisme is afhankelijk van de toestand van de darmmicroflora. Met zijn onbalans is een hoog gehalte aan atherogene lipiden in het bloed mogelijk, zelfs met de juiste voeding.

Plantenvezels hebben de eigenschap om de bacteriële samenstelling van de darminhoud te normaliseren, ze worden geclassificeerd als prebiotica. Dit zijn voedselcomponenten die niet worden beïnvloed door pancreasenzymen, maar ze worden verwerkt door nuttige micro-organismen.

Dieetvezels in voedingsmiddelen

De belangrijkste biologische effecten van voedingsvezels:

• de progressie van atherosclerose remmen;
• absorberen giftige stoffen uit de darm;
• verlaag het gehalte aan glucose en cholesterol in het bloed;
• de groei van symbiotica stimuleren (normale microflora);
• deelnemen aan de vorming van vitamines van groep B;
• de darmperistaltiek verhogen;
• de opname van magnesium en kalium bevorderen;
• de afbraak van vet versnellen;
• voorkomen de vernietiging van weefsels door vrije radicalen.

Daarom wordt aanbevolen om, naast het verlagen van dierlijke vetten in het dieet, ook dagelijks verse groenten en fruit, bessen, zemelen, ontbijtgranen en volkoren brood, peulvruchten en noten toe te voegen. Bij onvoldoende effectiviteit van voedingssupplementen worden supplementen voorgeschreven die voedingsvezels bevatten. Van de meest effectieve kan worden opgemerkt:

• Mukofalk - bevat weegbree-zaden (psyllium);
• Flororact bestaat uit 3 soorten vezels: lactiol, inuline, arabische gom;
• Bionorm, het omvat geactiveerde lignine, lactulose, microkristallijne cellulose;
• Polyphepan is een hydrolytische lignine.

Over voedingsvezels en hun rol in menselijke voeding, zie deze video:

Wie zou ze niet moeten nemen

Bewezen effectiviteit en relatieve onschadelijkheid van geneesmiddelen die voedingsvezels bevatten. Niettemin zijn er omstandigheden waarin het gebruik van deze groep geneesmiddelen niet wordt aanbevolen. Deze omvatten:

• overgevoeligheid voor de componenten;
• de aanwezigheid van fecale stenen in de darmen;
• buikpijn, braken van onbekende oorsprong;
• constipatie of diarree gedurende 10 dagen;
• darmbloedingen;
• tumorformaties;
• obstructie in een deel van het spijsverteringsstelsel;
• colitis ulcerosa;
• verergering van gastritis, maagzweer, pancreatitis, cholecystitis;
• de noodzaak om het drinkregime te beperken;
• gedecompenseerde vormen van diabetes, thyreotoxicose.

Preparaten voor de normalisatie van vetmetabolisme worden gebruikt in combinatie met een dieet, gedoseerde fysieke activiteit. Ze worden voorgeschreven voor ischemische aandoeningen, atherosclerose van de ledematen en de hersenen, diabetes mellitus om verstopping van de bloedvaten met cholesterolplaque te voorkomen.

Afhankelijk van het type dyslipidemie kunnen verschillende groepen worden gebruikt. De duur van de behandeling begint meestal met statines, en voegt er fibraten of andere lipidenverlagende middelen aan toe. Een nieuwe richting in de behandeling van atherosclerose zijn geneesmiddelen die voedingsvezels bevatten.

Handige video

Informatie over indicaties voor het voorschrijven van statines, zie deze video:

Wat is lipidenverlagende medicijnen, hun classificatie en actie

Therapie van cardiovasculaire pathologieën omvat het gebruik van een hele reeks geneesmiddelen. Een van deze groepen is lipidenverlagende medicijnen. Beïnvloeding van het transport van cholesterol en andere vetzuren, deze geneesmiddelen zijn gebruikt als een preventieve en therapeutische methode, vooral bij mensen met atherosclerose en metabool syndroom.

De specificiteit van de groep en hun classificatie

Afhankelijk van het werkingsmechanisme en de mate van invloed op een bepaald stadium van lipidemetabolisme, zijn er drie groepen geneesmiddelen. Onder hen zijn:

• middelen die de uitputting van cholesterol in de lever en de reabsorptie ervan stimuleren - cholestyramine;
• middelen die het transport van cholesterol beïnvloeden en de synthese van LDL-statines, fibraten en andere remmen;
• de middelen die de snelle verwijdering van vetten en hun derivaten uit het lichaam bevorderen - probucol.

Classificatie van lipidenverlagende geneesmiddelen

Ook worden antioxidanten, antibloedplaatjesaggregatiemiddelen en angioprotectors gebruikt bij de behandeling van stoornissen in het lipidenmetabolisme. Deze geneesmiddelen hebben geen invloed op de synthese en uitwisseling van cholesterol, maar voorkomen het optreden van schade aan de vaatwand en de vorming van atherosclerotische plaques.

Lipideverlagende geneesmiddelen kunnen niet als monotherapie worden gebruikt. Hun ontvangst moet gepaard gaan met het naleven van een vet- en koolhydraatarm dieet. Je moet ook slechte gewoonten opgeven zoals roken en alcohol. Het wordt aanbevolen om regelmatig fysieke activiteit toe te voegen aan het plan van de dag, waardoor het therapeutische effect veel sneller zal worden bereikt.

De dosering van het medicijn hangt rechtstreeks af van het type hypercholesterolemie, dus de dosis wordt individueel door de arts voor elke patiënt geselecteerd. Het volgen van de kwaliteit van de therapie dient elke 4 weken plaats te vinden, rekening houdend met het lipidenprofiel en de verdraagbaarheid van geneesmiddelen.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan patiënten met chronisch leverfalen. Lipidenverlagende geneesmiddelen hebben een direct effect op de synthese van galzuren, wat leidt tot veranderingen in de activiteit van levertransaminasen. Daarom moet bij het kiezen van een effectieve dosis de levertelling worden overwogen. Wat de oudere patiënten betreft, er zijn geen speciale voorschriften voor hen, en de dosering van het medicijn is gebaseerd op algemene principes, evenals op patiënten van andere leeftijdsgroepen.

In de regel worden medicijnen aanbevolen voor het avondeten, omdat de synthese van cholesterol 's nachts wordt vertraagd.

Werkingsmechanisme

Voordat u deze groep geneesmiddelen neemt, moet u begrijpen dat de lipideverlagende werking het gevolg is van de invloed van een bepaalde groep geneesmiddelen op de uitwisseling van cholesterol in het lichaam door de belangrijkste stadia van de biosynthese te blokkeren.

Een van de meest effectieve groepen is de statines. Het mechanisme van hun werking is gebaseerd op de effecten op de biosynthese van cholesterol in de lever. Vaak zijn ze een prodrug en hun actieve werking manifesteert zich pas na het proces van hydrolyse in het maag-darmkanaal. Actieve metabolieten verminderen de concentratie van totaal cholesterol en remmen de synthese van LDL, terwijl tegelijkertijd het niveau van HDL-cholesterol wordt verhoogd, wat samen een uitgesproken anti-atherogeen effect bewerkstelligt.

Het werkingsmechanisme van statines

Het werkingsmechanisme van fibraten is vergelijkbaar met statines, maar deze groep veroorzaakt een afname van de hoeveelheid LDL en VLDL door de concentratie van triglyceriden en andere vetzuren te verminderen. Het niveau van lipoproteïnen met hoge dichtheid neemt daarentegen toe, hetgeen de uitscheiding van de laatste uit het vetdepot van de lever stimuleert.

Een kenmerk van fibraten is hun vermogen om aggregatie van bloedplaatjes te verminderen, wat een belangrijke rol speelt bij het voorkomen van ernstige complicaties - hartinfarct, beroerte, longembolie.

De hyphydroïsche werking kan worden bereikt door de hoeveelheid gal die terugkeert naar de lever te verminderen. Omdat de belangrijkste component in de vorming van galzuren cholesterol is, leidt een afname van hun concentratie tot een verlaging van de hoeveelheid cholesterol in het bloed. In de darm treedt, als gevolg van cholestyramine, de binding van galzuren en de verdere uitscheiding ervan met uitwerpselen op.

Het kleinste atherogene effect manifesteert zich in middelen die het metabolisme van vetzuren in het lichaam versnellen. Deze groep verbetert de afbraak van LDL en versnelt de eliminatie van triglyceriden en cholesterol uit cellen. Het effect is echter ook van toepassing op lipoproteïnen met een hoge dichtheid.

Het belangrijkste kenmerk van dergelijke geneesmiddelen, en met name probucol, is een uitgesproken antioxidanteffect. Dankzij hem is het mogelijk om het voorkomen van lokale ontstekingshaarden te voorkomen op plaatsen waar atherosclerotische plaques vormen en de vorming van trombotische massa's voorkomen.

Indicaties en contra-indicaties

Hypolipidemische middelen zijn een van de onderdelen van het complex die gericht zijn op het verminderen van de concentratie van totaal cholesterol in het bloed. De keuze voor therapeutische tactieken is gebaseerd op het type hyperlipoproteïnemie bij de patiënt.

Ziekten die gepaard gaan met stoornissen in het lipidemetabolisme zijn:

• Atherosclerose van de bovenste en onderste ledematen.
• Hypertensieve hartziekte.
• Aorta-aneurysma.
• Type II diabetes.
• Metabolisch syndroom.

Ook kan het gebruik van hypolidemische geneesmiddelen worden aanbevolen voor mensen met overgewicht, dyslipidemie, evenals voor mensen die alcohol- en tabaksproducten misbruiken.

De omstandigheden waaronder het noodzakelijk is om te stoppen met het nemen of weigeren van lipidenverlagende therapie zijn:

1. Overgevoeligheid voor de werkzame stof van het geneesmiddel.
2. Acute darmobstructie.
3. Ziekten van het maagdarmkanaal, die gepaard gaan met een schending van de motorische functie.
4. Oncologische pathologie.
5. Thyrotoxicosis.
6. Intestinale bloedingen.
7. Zwangerschap.

Positieve en negatieve actie

Het belangrijkste voordeel van lipideverlagende geneesmiddelen is een effectieve en snelle vermindering van het totale cholesterol in het bloed. Door het lipidenmetabolisme te herstellen, is het mogelijk om controle te krijgen over de belangrijkste indicatoren van lipidogram - het niveau van triglyceriden, HDL, LDL, evenals de atherogene index. Vanwege de kenmerken van elk van de groepen geneesmiddelen, kan de patiënt complicaties in ziekten van het cardiovasculaire systeem vermijden.

Normaal lipidenprofiel

1. De bijwerking van alle geneesmiddelen die het lipidenmetabolisme beïnvloeden, komt tot uiting in een schending van de motorische functie van de darmen, wat kan leiden tot constipatie en diarree.
2. Aangezien de meeste geneesmiddelen ook een antibloedplaatjeseffect hebben, kunnen patiënten bij het nemen van een bloedend effect het bloed sneller zien genezen en de wonden helen.

Drugslijst

Deze groep medicijnen wordt vertegenwoordigd door verschillende soorten medicijnen. In de moderne praktijk gebruiken artsen de volgende lipidenverlagende medicijnen:

• Statines. De nieuwe generatie van deze groep geneesmiddelen wordt vertegenwoordigd door geneesmiddelen als Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Lovastatin en hun analogen.
• Fibraten. De belangrijkste vertegenwoordiger is clofibraat en preparaten uit zijn derivaten: Bezalip (bezafibrat), Exlip (fenofibraat), Trilipix (choline fenofibraat), Lipanor (tsiprofibrat).
• Geneesmiddelen die het metabolisme van lipiden en lipoproteïnen versnellen, zijn Probucol, Dextrotyroxin, Allohol, Holosas en andere cholereticumgeneesmiddelen.
• Preparaten die in staat zijn om de hoeveelheid lipiden in de lever te verminderen door galzuren te binden, worden gepresenteerd met het belangrijkste actieve bestanddeel, colystiramine, bijvoorbeeld: Questran, Kolestir, Cholestyramine.

Interactie met andere drugs

Voor hypolipidemische middelen zijn een groot aantal bijwerkingen niet kenmerkend bij interactie met andere medicinale stoffen, maar er zijn contra-indicaties voor bepaalde groepen:

Voor statines wordt het gelijktijdig gebruik met medicijnen die van invloed zijn op het herstel van het hartritme niet aanbevolen. Met een combinatie van deze geneesmiddelen wordt de werking van de laatste genivelleerd en de patiënt riskeert een aanval van ventriculaire tachycardie te krijgen.

In geval van onvoldoende bloedtoevoer naar bepaalde delen van het hartspierstelsel, kan het toxische effect van de twee geneesmiddelen leiden tot schade aan de hartspier; daarom is een indicator van de hoeveelheid creatinefosfokinase in het bloed een belangrijk element van controle bij de behandeling van statines en antiaritmica.

Voor fibraten is het effect op bloedplaatjesaggregatieprocessen typisch, dus is het de moeite waard ze voorzichtig te gebruiken met anticoagulantia. Anders dreigt het met spontane bloeding en verminderde vasculaire regeneratieve capaciteit. Interactie met statines wordt niet aanbevolen vanwege het risico op myopathie.

Geneesmiddelen die van invloed zijn op het cholesterolmetabolisme en de galzuuruitscheiding hebben vrijwel geen wisselwerking met andere geneesmiddelen, maar deze stoffen verminderen de opname van stoffen in het maagdarmkanaal, daarom mogen ze niet eerder dan een uur na andere geneesmiddelen worden ingenomen.

Beoordelingen van artsen en patiënten

Tegenwoordig zijn er een groot aantal tegenstrijdigheden tussen artsen met betrekking tot de haalbaarheid van het opnemen van lipideverlagende middelen in behandelingsregimes. De grootste moeilijkheid is de moeilijkheid van hun interactie met andere noodzakelijke groepen zonder nadelige gebeurtenissen.

Echter, met naleving van het dieet, noodzakelijke oefening en tijdige laboratoriumdiagnose met behulp van medicijnen, is het mogelijk om een ​​uitgesproken klinisch effect te bereiken en een merkbare verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed. Deze fondsen helpen ook om op de lange termijn remissie te bereiken en verminderen het risico van de noodzaak van hermodellering van schepen.

Hier zijn enkele recensies:

Geneesmiddelen die het lipidenprofiel van de patiënt beïnvloeden, hebben een speciale plaats in de behandeling van pathologieën van het cardiovasculaire systeem vanwege hun uniekheid en hoge specificiteit. Zo blijft hun bijdrage aan de preventie en preventie van complicaties van vasculaire pathologie bij patiënten met lipidenmetabolismeziekten behouden.

Lipidenverlagende medicijnen

Lipidenverlagende geneesmiddelen (ATC-code C10) - een groep stoffen, geneesmiddelen om de concentratie van bepaalde lipidefracties (in het bijzonder het zogenaamde LDL) in weefsels en lichaamsvloeistoffen te verminderen.

• ATS-code C Cardiovasculair systeem

De inhoud

verhaal

Aan het begin van de twintigste eeuw verscheen het eerste werk waarin experimenteel (konijnen) aantoonden dat de toevoeging van cholesterol aan voedsel symptomen veroorzaakt die lijken op atherosclerose.

Later, ondanks de zeer hoge conventionaliteit van het model (in het normale dieet van konijnen, zijn producten die cholesterol bevatten meestal niet aanwezig), werd geconcludeerd dat atherosclerose geassocieerd is met een verhoogd niveau van consumptie en accumulatie van cholesterol in het lichaam. Deze hypothese werd bevestigd in het daaropvolgende werk met dieren, van wie het natuurlijke rantsoen cholesterol (ratten, apen) omvat.

Bij het observeren van grote populaties van mensen die leden aan hart- en vaatziekten, werd ook vastgesteld dat er een duidelijke relatie bestaat tussen verhoogde cholesterolniveaus en een verhoogde kans op hart- en vaatziekten.

Het gebruik van lipidenverlagende geneesmiddelen heeft een statistisch significant effect gehad, maar voor mensen ouder dan 70 jaar wordt dit patroon minder duidelijk.

De belangrijkste groepen stoffen die het lipidenmetabolisme reguleren

C10AA methylglutaryl-CoA-reductaseremmers ("statines")

Een groep medicijnen (ze worden vaak gecombineerd onder de voorwaardelijke naam "statines") bedoeld om de concentratie van "cholesterol" (LDL, LPSP, HDL) in menselijk bloed te verminderen. 'S Werelds eerste statine is gemaakt door het Amerikaanse bedrijf Merck Sharp en Dohme.

• Na de triomfantelijke start van de eerste statines werden gegevens verkregen over enkele belangrijke bijwerkingen en contra-indicaties. De belangrijkste bijwerkingen zijn asymptomatische transaminaseverhoging [1], myopathie, buikpijn en obstipatie [2]. De eerste generatie statines (lovastatine, simvastatine, pravastatine) werd vervangen door de tweede (fluvastatine), de derde (atorvastatine, cerivastatine) en de vierde (pitavastatine, rosuvastatine), en vandaag is de benadering van hun gebruik veel evenwichtiger geworden. Momenteel wordt de verdeling van statines door generaties als ongegrond beschouwd, omdat er geen significant verschil in effectiviteit is aangetoond.

Bijvoorbeeld, in het artikel "Statines vanuit de positie van evidence-based medicine" [3] Yu.S. Rudyk, wat wijst op enige vooruitgang in het gebruik van statines, herinnert ons eraan dat "gelooft Professor NA Gratsiansky, wordt het duidelijk dat het gebruik van statines niet volledig oplossen problemen met het voorkomen van complicaties van coronaire hartziekte en de equivalenten daarvan... "... er komt een moment dat de mogelijkheden van statines uitgeput raken, en verdere verbetering van geneesmiddelen, een toename van hun activiteit zal niet leiden tot een significante verbetering van de klinische resultaten. Daarom zijn de inspanningen van artsen gericht op andere manieren om het atherosclerotische proces te beïnvloeden, en verdere vooruitgang zal waarschijnlijk niet langer worden geassocieerd met statines. " "In de landen van welvarend West-Europa ontvangt 70% van de patiënten statines om hun cholesterolgehalte te verlagen, maar bereiken de streefwaarden slechts 53% van de patiënten." (Ibid.).

• De klinische werkzaamheid van statines is bewezen voor mensen van middelbare leeftijd.
• Bovendien is het bekend dat het niveau van "cholesterol" (LDL, LPSP, HDL) in het bloed niet altijd correleert met de ontwikkeling van atherosclerose en dientengevolge met een verhoogd risico op overlijden door cardiovasculaire ziekten.

Een korte geschiedenis van statines vóór 1999 wordt gegeven in de bron [4]

Geneesmiddelen die niet worden aanbevolen om te worden gecombineerd met statines vanwege het risico op myositis en rabdomyolyse [5]

• fibraten (risico op rhabdomyolyse en hepatotoxiciteit, mogelijke combinatie met fluvastatine)
• nicotinezuur en zijn derivaten (risico van hepatotoxiciteit)
• macrolide-antibiotica (in het bijzonder erytromycine, clarithromycine)
• cyclosporine
• azole antischimmelmiddelen
• verapamil
• amiodaron
• HIV-proteaseremmers

Omstandigheden die het risico op myositis en rabdomyolyse verhogen bij gebruik van statines:

• oudere patiënten met comorbiditeit (diabetes en chronisch nierfalen)
• chirurgische ingrepen (statins moeten worden geannuleerd!)
• ondervoeding
• leverfalen
• polyfarmacie
• overmatig drinken
• grapefruitsap eten

In deze gevallen dienen patiënten minstens één keer per maand onder zorgvuldiger toezicht te staan ​​van een arts met de controle over enzymen (ALT, AST, GGTP, CPK). Farmacokinetische studies hebben aangetoond dat patiënten prinadlezheschie de Mongoloïde ras, zijn gevoeliger voor effecten statine, zodat deze patiënten lagere doseringen (C10AB01 Clofibrate Clofibrate C10AB02 bezafibraat Bezafibraat C10AB03 Aluminium clofibraat C10AB04 Gemfibrozil Gemfibrozil C10AB05 Fenofibrate C10AB06 simfibraat C10AB07 ronifibraat C10AB08 Ciprofibraat Ciprofibraat C10AB09 etofibrate Etofibraat C10AB10 Clofibride Clofibride

• Fibrinezuurderivaten - Clofibraat, Bezafibraat, Fenofibraat, Tsifrofibrat, enz. Hebben een hoger vermogen om de concentratie van triglyceriden en LDL-C te verlagen, ze zijn effectiever dan statines voor triglyceriden.
• De voordelen van fenofibraat zijn uricosurische werking - het verlaagt het urinezuurniveau met 10 - 28% als gevolg van een verhoogde uraatuitscheiding via de nieren.
• Fibraten verzwakken postprandiale hyperlipidemie, vooral bij patiënten met type 2-diabetes.

Indicaties voor de benoeming van fibraten: IIb-fenotype met hoog TG, restant III en IV, V-typen met een hoog risico op pancreatitis, verlaagd cholesterol cholesterol. Bij het gebruik van fibraten is ultrasone monitoring van de galblaas noodzakelijk (verhoging van de lithogeniciteit van gal).

C10AC Stoffen die de uitscheiding van galzuren versterken

C10AD Niacine en zijn derivaten

Geneesmiddelen die niet worden aanbevolen voor gebruik met nicotinezuurgeneesmiddelen vanwege het risico op bijwerkingen:

• statines (risico op hepatotoxiciteit)
• fibraten (risico op hepatotoxiciteit en rabdomyolyse)

Controle van ALT, AST, GGTP is noodzakelijk.

• Bij patiënten met diabetes mellitus en jicht is een verergering van de onderliggende ziekte mogelijk, in deze categorie patiënten moet de toediening van elke vorm van nicotinezuur worden vermeden.

Farmacologische groep - Hypolipidemische geneesmiddelen

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Rationeel gebruik van middelen die cholesterol, lipoproteïnen, triglyceriden en fosfolipiden reguleren, kan een preventief en curatief effect hebben op hart- en vaatziekten.

Dragers van cholesterol, fosfolipiden en triglyceriden in het bloed zijn lipoproteïnen, die, afhankelijk van hun fysisch-chemische eigenschappen en fysiologische rol, zijn onderverdeeld in de volgende klassen:

a) lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL), waarbij in de regel cholesterol (cholesterolesters) worden getransporteerd;

b) lipoproteïnen met zeer lage dichtheid (VLDL's), die hoofdzakelijk endogene triglyceriden dragen;

c) High-density lipoproteins (HDL), die voornamelijk cholesterol bevatten, evenals fosfolipiden.

Verschillende lipoproteïnen spelen een ongelijke rol in de ontwikkeling van atherosclerose. VLDL transporteert endogene triglyceriden en cholesterol, LDL geeft cholesterol af aan de wanden van bloedvaten, wat kan bijdragen aan de ontwikkeling van atherosclerose of het proces dat al is begonnen kan verdiepen. HDL mobiliseert daarentegen cholesterol uit weefsels, waaronder van de wanden van bloedvaten.

In dit opzicht zou de werking van lipideverlagende medicijnen niet zozeer gericht moeten zijn op het verminderen van het totale cholesterol in het bloed, zoals op het verlagen van de verhoogde niveaus van LDL, VLDL en het verhogen van het niveau van HDL.

Synthese van lipoproteïnen en cholesterolmetabolisme zijn complexe biologische processen, daarom metabolismeregelgevers behorend tot verschillende farmacologische groepen, waaronder lipotropische geneesmiddelen, hormonale preparaten, onverzadigde vetzuren (Linetol, Lipostabil), pyricarbaat ( Parmidin) en anderen.

Het belangrijkste middel met hypolipidemische werking, omvatten stoffen die galzuren binden - galzuurbindende - (cholestyramine etc.), Nicotinezuur en zijn derivaten, statinen (lovastatine, simvastin et al.), Fibraten - fibraten (gemfibrozil, ciprofibraat, etc.).

In de regel worden lipideverlagende geneesmiddelen gebruikt bij de complexe therapie van ziekten (met name het cardiovasculaire systeem), vergezeld of veroorzaakt door stoornissen van het lipidemetabolisme.

Hypolipidemische actie wat is het

Bij het ontvangen van Mucofalk bindt de gelvormende fractie die zich vormt in de dunne darm galzuren. Bij het binden van een voldoende grote hoeveelheid galzuren neemt hun reabsorptie in het terminale ileum af en neemt hun uitscheiding toe met feces, wat op zijn beurt leidt tot een verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed.

Verlies van galzuren activeert intracellulaire 7-? cholesterolhydroxylase, wat leidt tot een verhoogde vorming van galzuren uit cholesterol en een afname van zijn reserves in cellen. Dientengevolge neemt de activiteit van LDL-receptoren op het celoppervlak toe en neemt de extractie van LDL-cholesterol uit het bloed toe, hetgeen leidt tot een verlaging van de plasmacholesterolspiegels. Oplosbare volume-vormende stoffen worden afgebroken door intestinale microflora tot vetzuren met een korte keten die HMG-CoA-reductase remmen, wat de nieuwe cholesterolsynthese vermindert. Cholesterolabsorptie uit de darmen neemt ook af.

Opgemerkt moet worden dat HMG-CoA-reductaseremmers en galzuurbindende middelen gelijktijdig met Mucofalk kunnen worden gebruikt om de effectiviteit van de lipidenverlagende werking te verhogen, omdat ze allemaal verschillende werkingsmechanismen hebben.

In experimentele dierstudies werd ook aangetoond dat psyllium de meest effectieve voedingsvezels is voor het verlagen van zowel serumcholesterol als levercholesterol.

In 1998 bevestigde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) dat voedingsvezels, zoals psyllium (plantago ovata), het risico op het ontwikkelen van hart- en vaatziekten aanzienlijk kunnen verminderen, en hebben samen met de American Heart Association de benoeming aanbevolen psyllium als een component van therapeutische en dieetmaatregelen voor milde en matige hypercholesterolemie. In 2003 werd deze aanbeveling ook bevestigd door het European Medical Agency (EMEA).

In een recent onderzoek door Amerikaanse auteurs werd aangetoond dat het gebruik van psyllium (Mucofalk) geïndiceerd kan zijn om het bereiken van streefwaarden voor LDL-cholesterol tijdens behandeling met lage doses statines te vergemakkelijken. Gecombineerde lipidenverlagende therapie met psyllium vermijdt de noodzaak om de dosis statines te verhogen.

In Rusland worden ook de resultaten gepubliceerd van onderzoeken naar het hypolipidemische effect van het medicijn Mukofalk.

Een van hen werd uitgevoerd op basis van de kliniek van OJSC "Gazprom" in 2011. Het doel van de studie was een uitgebreide beoordeling van de effectiviteit van 6-maanden durende ontvangst van psyllium (Mukofalk) bij patiënten met metabool syndroom (MS) op de achtergrond van combinatietherapie.
We onderzochten 60 patiënten met metabool syndroom, verdeeld na het bereiken van de streefwaarden van serumlipiden, bloedglucosespiegels en bloeddrukaantallen volgens de aard van de therapie in 2 groepen. De eerste bestond uit 30 patiënten, aan de behandeling waarvan het voedingssupplement Mucofalk werd toegevoegd, de tweede - 30 patiënten die alleen standaardtherapie bleven ontvangen.
In de loop van een vergelijkende analyse van de verkregen resultaten, bleek dat de introductie van Mucofalk in de complexe therapie de effectiviteit van de behandeling van MS-patiënten dramatisch verhoogt. In dit geval is het positieve effect van het geneesmiddel op gewichtsverlies, regulering van voedingsgedrag, verlichting van symptomen van intestinale dyspepsie en defecatiefrequentie herstel, evenals de niveaus van nuchtere glucose en lipidenprofiel wordt aan het 3 maanden therapie en gehandhaafd tot het einde van de 6 maanden follow-up.

Het medicijn wordt goed verdragen en veilig bij langdurig gebruik.

In een studie uitgevoerd aan de Central Research Institute of Gastroenterology, bestudeerde het effect van Mukofalk geneesmiddel op 12 weken behandeling in de klinische beeld bij patiënten met ongecompliceerde divertikelaandoeningen, kwaliteit van leven (QOL), de dynamiek van de korte-keten vetzuren in de ontlasting, beoordeelde de lipide-verlagend effect van het geneesmiddel. Er werd vastgesteld dat het medicijn wordt gekenmerkt door een goede tolerantie, geen bijwerkingen, een verhoogde QOL van patiënten, normalisatie van de darmmotiliteit, een afname van pijn en winderigheid. Het prebiotische effect van Mucofalk wordt bewezen door een toename in de concentratie van kortketenige zuren in de ontlasting met een afname van de anaërobe index. Het geneesmiddel verlaagt op betrouwbare wijze de indices van hyperlipidemie en kan worden aanbevolen als een lipideverlagend middel bij monotherapie met het initiële niveau van totaal cholesterol <6,4 ммоль/л.

Medic-farma.ru

door gratis CSS-sjablonen

zoeken

archief

Lipidenverlagende medicijnen

Datum: 9-12-2009, 17:37 | Weergaven: 15 952

Deze groep omvat geneesmiddelen die cholesterol en lipoproteïnen in het bloed verlagen, ze worden gebruikt voor de preventie en behandeling van atherosclerose. Atherosclerose is een ziekte waarbij zich vettige stoffen in de wanden van de aderen afzetten en bindweefsel rond de aangetaste gebieden groeit.

Bij atherosclerose vaak er bepaalde doorbloedingsstoornissen: sluiten van de lumen van het vat op de plaats van letsel of, integendeel, een spectaculaire toename van de (aneurysma), bloedstolsels, enz bijzonder gevaarlijke atherosclerotische laesies van bloedvaten van het hart en de hersenen... Lipoproteïnen die in het bloed circuleren, zijn samengesteld uit lipiden en eiwitten. Ze verschillen in deeltjesgrootte en dichtheid. Dit laatste wordt bepaald door de verhouding van eiwitten en lipiden daarin. De grootste deeltjes met de laagste dichtheid zijn chylomicrons (CM), die in de epitheelcellen van de dunne darm worden gevormd en meestal dieettriglyceriden en cholesterol bevatten. Vetzuren en glycerol worden vrijgegeven van de chylomicronen onder invloed van het vasculaire endothelium enzym lipoproteïne lipase.

De oorzaken van atherosclerose zijn niet duidelijk genoeg. Onderzoek N. N. Anichkov toonde aan dat atherosclerose kan worden beschouwd als een metabole ziekte, voornamelijk cholesterolmetabolisme. Momenteel wordt vastgesteld dat cholesterol als onderdeel van lipoproteïnen de vaatwand binnendringt.
Lipoproteïnen (lipoproteïnen) zijn dragers van cholesterol, fosfolipiden en triglyceriden in het bloed. Afhankelijk van de fysisch-chemische eigenschappen en fysiologische rol worden lipoproteïnen voornamelijk verdeeld in de volgende klassen:

a) lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid (VLDL), die hoofdzakelijk endogene triglyceriden dragen;
b) lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL), die gewoonlijk cholesterol (cholesterolesters) transporteren;
c) high-density lipoproteins (HDL), die voornamelijk cholesterol en fosfolipiden dragen!

De rol van lipoproteïnen in de ontwikkeling van atherosclerose varieert. Aldus transporteert VLDL endogene triglyceriden en cholesterol naar perifere weefsels. VLDL vormt LDL dat cholesterol overbrengt naar de wanden van bloedvaten, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van atherosclerose of het proces dat al is begonnen te verdiepen. HDL mobiliseert cholesterol uit weefsels, waaronder van de wanden van bloedvaten.

VLDL en LDL worden dus beschouwd als atherogene lipoproteïnen (dragen bij aan de ontwikkeling van atherosclerose) en HDL wordt anti-atherogeen genoemd (remt de ontwikkeling van atherosclerose).

In dit verband, lipide-verlagend effect (anti-sclerotische) fondsen moeten worden niet gericht zo veel op de verlaging van de totale cholesterolgehalte in het lichaam, hoe de hoge niveaus van atherogene lipoproteïnen te verminderen en mogelijk verbeteren van de anti-atherogene lipoproteïnen. Synthese van lipoproteïnen en cholesterolmetabolisme is een complex biologisch proces, daarom kunnen stoffen die tot verschillende farmacologische groepen behoren het effect hebben.

De regulatie van de inhoud van de meeste lipoproteïnen in het bloed wordt uitgevoerd door LDL-receptoren van de lever en andere weefsels. De liganden van deze receptoren zijn apoproteïnen, die deel uitmaken van lipoproteïnen en noodzakelijk zijn voor het oplossen en transport van lipiden, evenals voor hun binding aan lipoproteïne-receptoren in de lever en andere weefsels. Er is vastgesteld dat macrofagen van het reticulo-endotheliale systeem speciale receptoren ("schonere" receptoren) hebben die geoxideerd LDL herkennen en daardoor hoge cholesterolconcentraties accumuleren. Bovendien wordt cholesterol uit circulerend LDL-bloed door enkele weefsels zonder receptoren geabsorbeerd. HDL wordt voornamelijk gevormd in de lever, maar ook in de darmen en als gevolg van het katabolisme van XM en VLDL.

Als anti-atherosclerotische middelen kunnen verschillende stoffen van belang zijn die het gehalte aan atherogene lipoproteïnen in het bloed verlagen. Dit kan worden bereikt door de cholesterolabsorptie in de darmen te vertragen, de afgifte van vetzuren uit vetweefsel te vertragen, cholesterol katabolisme te activeren en de synthese van lipiden en lipoproteïnen in de lever te remmen. De keuze van het geneesmiddel hangt af van het type hyperlipo-proteïnemie.

De volgende typen hyperlipoproteïnemie worden onderscheiden:

Type I - hyperchilomycronemie (toename in bloed-CM);
Type II - hyper-P-lipoprteïnemie (toename van LDL-bloed);
Type III - dis-P-lipoproteïnemie (verschijning van "pathologische" lipoproteïnen in het bloed);
Type IV - hyperprere-p-lipoproteïnemie (toename van VLDL in het bloed);
V-type toename in bloed XM en VLDL.

Deze typen hyperlipoproteïnemie kunnen optreden bij diabetes mellitus, hypothyreoïdie, lever, nierziekten of bij een systematische overtreding van het dieet, evenals erfelijk. Men moet niet vergeten dat de succesvolle behandeling van de onderliggende ziekte en dieet kan leiden tot een significante afname van de atherogene hyperlipoproteïnemie.

,, Het is bekend dat het risico van atherosclerose wordt niet alleen veroorzaakt door een onbalans tussen de lipoproteïnen, maar ook het uiterlijk van abnormaal "gemodificeerd" van de lipoproteïne peroxidatie en het verwerven antigene eigenschappen met als gevolg schade aan vasculair endotheel.

Op dit moment kunnen lipideverlagende medicijnen worden verdeeld in verschillende groepen:

1. Geneesmiddelen die de cholesterolreserves in de lever uitputten en de opname van cholesterol in de darm remmen: cholestiramine, colestipol.
2. Preparaten die de synthese van lipoproteïnen remmen: statines, fibraten, enz., Lovastatine, mevastatine, clofibraat, nicotinezuur en andere analogen.
3. Geneesmiddelen die het metabolisme en de verwijdering van lipiden uit het lichaam versnellen: probucol, dextrotyroxine, cholagogue.

Ook gebruikt angioprotectors (endotheliotropic betekent): antioxidanten (tocoferolen, ascorbinezuur), antiplaatjesmiddelen (parmidin, komplamin, klokkenspel, aspirine, tiklid et al.). De stoffen van de eerste groep binden galzuren in de darmen (galzuurbindende harsen), daarom wordt cholesterol niet geabsorbeerd.

Hoge hypolipidemische activiteit heeft geneesmiddelen van de tweede groep, in het bijzonder statines (lovastatine, mevastatine, etc.), die cholesterolsynthese in de lever remmen vanwege de remming van bepaalde enzymen. Het effect van deze geneesmiddelen wordt versterkt in combinatie met het gebruik van geneesmiddelen uit de eerste groep.

Een van de effectieve lipideverlagende middelen is clofibraat (miscleron). Het remt de synthese van cholesterol in de lever, vermindert de afgifte van vrije vetzuren uit vetdepots, vermindert aggregatie van bloedplaatjes en verhoogt de fibrinolytische activiteit in het bloed. Clofibraat wordt gewoonlijk goed verdragen, maar er zijn mogelijke bijwerkingen: misselijkheid, slaperigheid, huiduitslag, leukopenie.

De cholesterolabsorptie in de darm is verminderd onder invloed van cholesterolamine en beta-sitosterol. Deze medicijnen binden galzuren in de darmen die nodig zijn voor de absorptie van cholesterol. Door middel van het bevorderen van katabolisme van cholesterol in de lever omvatten meervoudig onverzadigde vetzuren (linol, linoleen en arachidonisch), die verkrijgbaar zijn in de vorm van linetol en arachidine preparaten.

Sommige vitaminen hebben een positief effect op het lipidenmetabolisme bij atherosclerose (PP, Wb, C, E, enz.). Zo vermindert nicotinezuur triglyceriden en cholesterol in het bloed, terwijl tocoferol en ascorbinezuur, vanwege hun anti-oxidatieve eigenschappen, vrije radicalen oxidatie van lipiden remmen.

In de complexe therapie van atherosclerose wordt pamidine (prodectine, angina) veel gebruikt. Het heeft angioprotectieve activiteit en een matige hypocholesterolemische werking. Bovendien vermindert Parmidin de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert het fibrinolyse.