Bètablokkers

Bètablokkers hebben bloeddrukverlagende en anti-angineuze werkzaamheid, ze worden gebruikt bij de behandeling van hypertensie bij patiënten met chronische coronaire hartziekte, na een hartinfarct.

Classificatie van bètablokkers (de internationale naam staat tussen haakjes - de gepatenteerde):

• Niet-selectieve:
  • zonder sympathomimetische activiteit: propranolol (anapriline, inderal, obzidan, propranobene), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokkade, timohexal), hloranolol;
  • met sympathomimetische activiteit: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
  • met vaatverwijdende eigenschappen: dilevalol, carteolol;
  • met alfa-adrenoreceptor blokkerende werking: carvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Cardio-selectief:
  • zonder sympathomimetische activiteit: atenolol (apo-atenol, atenobeen, atenol, atenolan, athycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, kropper, kropper, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • met sympathomimetische activiteit: acebutolol (sectraal), talinolol (kordanum);
  • met vaatverwijdende eigenschappen: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Werkingsmechanismen van bètablokkers:

• verzwakking van de contractiliteit van het myocard van de linker hartkamer, vermindering van het hartritme, wat leidt tot een afname van de cardiale output;
• remming van reninesecretie;
• herstructurering van de baroreflex aortaboog en carotissinusmechanismen;
• vermindering van de afgifte van norepinephrine als gevolg van de blokkade van presynaptische bèta-adrenerge receptoren;
• verhoogde afgifte van vaatverwijdende middelen;
• afname van de totale perifere vasculaire weerstand;
• effect op de vasomotorische centra van de medulla oblongata.

De mechanismen van antihypertensieve werking van bèta-blokkers zijn verschillend en hangen af ​​van hun selectiviteit, vaatverwijdend effect en lipofiliciteit.

Indicaties voor gebruik van niet-selectieve bètablokkers:

• arteriële hypertensie;
• exertionele angina;
• hartinfarct, post-infarct periode;
• hartritmestoornissen (atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire extrasystole);
• chronisch hartfalen;
• cardiomyopathie;
• hyperthyreoïdie;
• glaucoom.

Selectieve bètablokkers zijn de voorkeursmiddelen voor de behandeling van hypertensie bij patiënten met coronaire hartziekte - ze hebben een anti-angineus, antihypertensief en antiaritmisch effect, met weinig effect op de sinusknoop, hartfrequentie en myocardiale contractiliteit in rust. Tijdens het trainen wordt de hartslag verlaagd (diastole wordt verlengd, myocardperfusie wordt verbeterd), de cardiale output wordt verminderd en de myocardiale zuurstofbehoefte wordt verminderd. Stabiel hypotensief effect wordt waargenomen aan het einde van de tweede week van de behandeling. De gemiddelde therapeutische doses hebben geen significant effect op de gladde spieren van de bronchiën en perifere slagaders, ze hebben geen invloed op het koolhydraat- en lipidemetabolisme.

Bij langdurige behandeling met hypertensie gebruikt u gemiddelde doses bètablokkers, waarbij u de voorkeur geeft aan geneesmiddelen die 1-2 keer per dag effectief zijn.

Bijwerkingen van bètablokkers:

• erectiestoornissen en spierzwakte bij jonge mannen;
• bij ouderen - slaperigheid, slapeloosheid, nachtmerries, hallucinaties, depressie;
• bronchospastische reacties;
• hypoglycemie bij diabetische patiënten.

Contra-indicaties:

• chronische obstructieve longziekte;
• bronchiale astma;
• diabetes mellitus;
• atherosclerose obliterans.

Geneesmiddelinteracties

Parenterale bètablokkers zijn gecontraïndiceerd in combinatie (tot 2 uur) met langzame calciumantagonisten (verapamil, diltiazem) vanwege de hoge waarschijnlijkheid van het ontwikkelen van diastolië.

Combinatie met monoamineoxidase (MAO) -remmers is gecontraïndiceerd - het risico van een uitgesproken daling van de bloeddruk blijft 2 weken na het staken van MAO bestaan.

Effecten die kunnen worden waargenomen bij het gecombineerde gebruik van niet-selectieve bètablokkers met andere geneesmiddelen (LS):

• met antihypertensiva - verhoogd hypotensief effect;
• met oestrogenen, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, glucocorticosteroïden - een verzwakking van het antihypertensieve effect;
• met hartglycosiden - een hoog risico op het ontwikkelen van bradycardie, verminderde AV-geleiding;
• met lidocaïne - vermindering van de uitscheiding van het geneesmiddel, verhoging van het toxische effect;
• met aminofylline en theofylline - wederzijdse onderdrukking van de therapeutische effecten van geneesmiddelen;
• met jodiumhoudende radiopaque stoffen voor intraveneuze toediening - een hoog risico op anafylactische reacties;
• met niet-polariserende spierverslappers, coumarines - het effect van geneesmiddelen verbeteren;
• met tricyclische, tetracyclische antidepressiva, sedativa, hypnotica, ethanol - het verhogen van hun remmende effect op het centrale zenuwstelsel;
• met insuline, orale hypoglycemische middelen - verhoogde hypoglycemie, met de ontwikkeling van hypoglycemisch coma;
• met remmers van levermicrosomale enzymen (cimetidine) - verhoging van de concentratie van bètablokkers in het bloedplasma, verbetering van hun effect;
• met inductoren van levermicrosomale enzymen (rifampicine, barbituraten) - een verlaging van de bloedconcentraties en de effectiviteit van bètablokkers;
• met allergenen die worden gebruikt voor huidtesten - een hoog risico op ernstige systemische allergische reacties;
• met klasse I of III antiarrhythmica - verlengd QT-interval, ernstige ventriculaire aritmieën.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.

Bètablokkers - geneesmiddelen met instructies voor gebruik, indicaties, werkingsmechanisme en prijs

Het effect op bèta-adrenoreceptoren van adrenaline en noradrenaline bij ziekten van het hart en de bloedvaten kan tot fatale gevolgen leiden. In deze situatie maken geneesmiddelen die worden gecombineerd in groepen bètablokkers (BAB) het leven niet alleen gemakkelijker, maar ook langer. Als je het onderwerp BAB bestudeert, leer je dat je je lichaam beter leert begrijpen als je van een ziekte afkomt.

Wat is bètablokkers

Met adrenerge blokkers (adrenolytica) bedoelen we een groep geneesmiddelen met een gemeenschappelijke farmacologische werking - de adrenaline-receptoren van de bloedvaten en het hart neutraliseren. Geneesmiddelen "schakelen" de receptoren die reageren op adrenaline en norepinephrine uit en blokkeren de volgende acties:

• een scherpe versmalling van het lumen van de bloedvaten;
• hoge bloeddruk;
• antiallergisch effect;
• bronchusverwijdende activiteit (expansie van het lumen van de bronchiën);
• verhoogde bloedglucose (hypoglycemisch effect).

Geneesmiddelen beïnvloeden β2-adrenoreceptoren en β1-adrenoreceptoren, wat het tegenovergestelde effect van adrenaline en noradrenaline veroorzaakt. Ze verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, vernauwen het lumen van de bronchiën en verlagen de bloedsuikerspiegel. Wanneer geactiveerd, verhogen bèta-1-adrenerge receptoren de frequentie, kracht van hartcontracties, de kransslagaders verwijden.

Door de werking op β1-adrenoreceptoren wordt de geleidbaarheid van het hart verbeterd, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie verbeterd. Wanneer bèta-2-adrenoreceptoren opgewonden zijn, ontspannen de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën, versnelt de insulinesynthese en breekt het vet in de lever af. Stimulering van bèta-adrenoreceptoren met catecholamines mobiliseert alle krachten van het lichaam.

Werkingsmechanisme

Voorbereidingen van de groep van bèta-adrenoreceptorblokkers verminderen de frequentie, kracht van hartcontracties, verminderen de druk, verminderen het zuurstofverbruik door het hart. Het werkingsmechanisme van bètablokkers (BAB) hangt samen met de volgende functies:

1. Diastole is verlengd - als gevolg van een verbeterde coronaire perfusie is de intracardiale diastolische druk verminderd.
2. De bloedstroom wordt herverdeeld van normaal circulerende bloedtoevoer naar ischemisch, wat de tolerantie van fysieke activiteit verhoogt.
3. Anti-aritmische actie is het onderdrukken van de aritmogene en cardiotoxische effecten, het voorkomen van de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocardium kunnen verslechteren.

Geneesmiddel eigenschappen

Niet-selectieve en cardioselectieve bètablokkers kunnen een of meer receptoren remmen. Ze hebben een tegenovergestelde vaatvernauwende, hypertensieve, anti-allergische, bronchodilaterende en hyperglycemische effecten. Wanneer adrenaline gebonden is aan adrenoreceptoren, vindt stimulatie plaats onder invloed van adrenerge blokkers en neemt de sympaticomimetische interne activiteit toe. Afhankelijk van het type bètablokkers, worden hun eigenschappen onderscheiden:

1. Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers: vermindering van perifere vaatweerstand, myocardiale contractiliteit. Door de medicijnen in deze groep wordt aritmie voorkomen, de nierproductie en -druk worden verminderd. In de beginfasen van de behandeling neemt de vasculaire toon toe, maar daarna neemt deze af tot normaal. Beta-1,2-adrenerge blokkers remmen de adhesie van bloedplaatjes, de vorming van bloedstolsels, verhogen de samentrekking van het myometrium, activeren de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal. Bij ischemische hartaandoeningen verbeteren adrenoreceptorblokkers de inspanningstolerantie. Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers contractiliteit van de baarmoeder, verminderen bloedverlies tijdens de bevalling of na de operatie, lagere intraoculaire druk, wat hun gebruik bij glaucoom mogelijk maakt.
2. Selectieve (cardio-selectieve) bèta-1-adrenerge blokkers - verminder het automatisme van de sinusknoop, verminder de prikkelbaarheid en contractiliteit van de hartspier. Ze verminderen de behoefte aan myocardiale zuurstof, onderdrukken de effecten van norepinephrine en adrenaline onder stressomstandigheden. Hierdoor wordt orthostatische tachycardie voorkomen, de sterfte in het geval van hartfalen wordt verminderd. Dit verbetert de kwaliteit van leven van mensen met ischemie, verwijde cardiomyopathie, na een beroerte of een hartaanval. Beta1-adrenerge blokkers elimineren de vernauwing van het capillaire lumen, met bronchiale astma vermindert het risico van het ontwikkelen van bronchospasmen, met diabetes elimineert het het risico van het ontwikkelen van hypoglycemie.
3. Alfa- en bètablokkers verlagen cholesterol en triglyceriden, normaliseren het lipidenprofiel. Hierdoor verwijden de bloedvaten zich, neemt de nabelasting op het hart af, de renale bloedstroom verandert niet. Alfa-bètablokkers verbeteren de contractiliteit van het myocard, helpen het bloed niet meer in de linker hartkamer te blijven na samentrekking, maar volledig in de aorta te gaan. Dit leidt tot een verkleining van het hart, een afname in de mate van vervorming. In het geval van hartfalen verminderen geneesmiddelen ischemie-aanvallen, normaliseren ze de cardiale index, verminderen ze de mortaliteit bij ischemische aandoeningen of dilataci-cardiomyopathie.

classificatie

Om te begrijpen hoe geneesmiddelen werken, is een classificatie van bètablokkers nuttig. Ze zijn verdeeld in niet-selectieve, selectieve. Elke groep is verdeeld in twee extra ondersoorten, met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Vanwege een dergelijke complexe classificatie twijfelen artsen niet over de keuze van de optimale medicatie voor een bepaalde patiënt.

Door overheersende actie op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren

Door het type invloed op de typen receptoren worden selectieve bètablokkers en niet-selectieve bètablokkers geïsoleerd. De eerste handeling alleen op de hartreceptoren, daarom worden ze ook cardio-selectief genoemd. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden alle receptoren. Niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers omvatten Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selectieve bèta-1-blokkers zijn Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-bètablokkers omvatten Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Door vermogen om op te lossen in lipiden of water

Bètablokkers zijn onderverdeeld in lipofiel, hydrofiel, lipohydrofiel. Vetoplosbaar zijn Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiel - Atenolol, Nadolol. Lipofiele geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, gemetaboliseerd door de lever. Bij nierinsufficiëntie accumuleren ze niet en ondergaan daarom biotransformatie. Lipohydrofiele of amfofiele preparaten bevatten acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofiele blokkers van bèta-adrenoreceptoren worden slechter geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, hebben een lange halfwaardetijd en worden uitgescheiden door de nieren. Ze worden bij voorkeur gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, omdat ze worden geëlimineerd door de nieren.

Door generaties

Onder de bètablokkers komen geneesmiddelen van de eerste, tweede en derde generatie vrij. De voordelen van modernere medicijnen, hun effectiviteit is hoger, en de schadelijke bijwerkingen - minder. De eerste generatie geneesmiddelen omvatten Propranolol (deel van Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Geneesmiddelen van de tweede generatie - Atenolol, Bisoprolol (deel van Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-tabletten).

Derde generatie bètablokkers hebben bovendien een vaatverwijdend effect (ontspannen bloedvaten), deze omvatten Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. De eerste verhoogt de productie van stikstofmonoxide, waardoor de ontspanning van bloedvaten wordt gereguleerd. Carvedilol blokkeert bovendien alfa-adrenerge receptoren en verhoogt de productie van stikstofoxide, en Labetalol werkt op alfa- en bèta-adrenerge receptoren.

Lijst met bètablokkers

Alleen een arts kan het juiste medicijn kiezen. Hij schrijft ook de dosering en frequentie van medicatie voor. Lijst met bekende bètablokkers:

1. Selectieve bèta-adrenerge blokkers

Deze fondsen handelen selectief op de receptoren van het hart en de bloedvaten en worden daarom alleen in de cardiologie gebruikt.

1.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

2. Niet-selectieve bèta-adrenoblokkers

Deze geneesmiddelen hebben geen selectief effect, lagere bloeddruk en intraoculaire druk.

2.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

3. Bètablokkers met vaatverwijdende eigenschappen

Om de problemen van hoge bloeddruk op te lossen, worden adrenoreceptorblokkers met vaatverwijdende eigenschappen gebruikt. Ze vernauwen bloedvaten en normaliseren het werk van het hart.

3.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

3.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

Bètablokkers - bekende geneesmiddelen

4. BAB lang acteren

Lipofiele bètablokkers - langwerkende geneesmiddelen werken langer antihypertensieve analogen, daarom zijn ze aangewezen in een lagere dosering en met een lagere frequentie. Deze omvatten metoprolol, dat zich bevindt in tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers van ultrakorte actie

Cardioselectieve bètablokkers - ultra-kortwerkende medicijnen hebben een werktijd van maximaal een half uur. Deze omvatten esmolol, die is opgenomen in Breviblok, Esmolol.

Indicaties voor gebruik

Er zijn een aantal pathologische aandoeningen die kunnen worden behandeld met bètablokkers. De beslissing over de afspraak wordt genomen door de behandelende arts op basis van de volgende diagnoses:

1. Angina en sinustachycardie. Bètablokkers zijn vaak het meest effectieve middel om aanvallen te voorkomen en angina pectoris te behandelen. Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de weefsels van het lichaam en ondersteunt de hartspier, wat het risico op herhaling van een hartinfarct vermindert. Het vermogen van het geneesmiddel om zich te accumuleren, stelt u in staat om de dosis tijdelijk te verlagen. De haalbaarheid van het ontvangen van BAB met angina pectoris neemt toe met gelijktijdige sinustachycardie.
2. Myocardinfarct. Het gebruik van BAB bij een hartinfarct leidt tot de beperking van de sector hartspiernecrose. Dit leidt tot een vermindering van de mortaliteit, vermindert het risico op hartstilstand en herhaling van een hartinfarct. Het wordt aanbevolen om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Toepassing is aanvaardbaar om onmiddellijk te beginnen op het moment van toelating van de patiënt tot het ziekenhuis. Duur - 1 jaar na het optreden van een hartinfarct.
3. Hartfalen. Vooruitzichten voor het gebruik van BAB voor de behandeling van hartfalen worden nog bestudeerd. Momenteel staan ​​cardiologen het gebruik van geneesmiddelen toe, als de diagnose wordt gecombineerd met inspannende angina, arteriële hypertensie, ritmestoornis, tachysystologische vorm van atriale fibrillatie.
4. Hypertensie. Mensen van jonge leeftijd, die een actieve levensstijl leiden, hebben vaak te maken met arteriële hypertensie. In deze gevallen kan een BAB door een arts worden voorgeschreven. Een extra indicatie voor de afspraak is een combinatie van de belangrijkste diagnose (hypertensie) met ritmestoornis, inspanningsangst en na een hartinfarct. De overgroei van hypertensie naar hypertensie met linkerventrikelhypertrofie is de basis voor het ontvangen van BAB.
5. Hartslagafwijkingen omvatten stoornissen zoals supraventriculaire aritmieën, atriale flutter en atriale fibrillatie, sinustachycardie. Voor de behandeling van deze aandoeningen worden met succes geneesmiddelen uit de groep van BAB gebruikt. Een minder uitgesproken effect wordt waargenomen bij de behandeling van ventriculaire aritmieën. In combinatie met kaliummiddelen wordt BAB met succes gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Kenmerken van de toepassing en toelatingsregels

Wanneer een arts beslist over de aanstelling van bètablokkers, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van dergelijke diagnoses als emfyseem, bradycardie, astma en aritmie. Een belangrijke omstandigheid is de zwangerschap of het vermoeden ervan. BAB wordt tegelijkertijd met voedsel of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen, omdat voedsel de ernst van bijwerkingen vermindert. De dosering, het regime en de duur van de therapie worden bepaald door de behandelend cardioloog.

Tijdens de behandeling wordt het aanbevolen om de hartslag nauwlettend te volgen. Als de frequentie onder het ingestelde niveau daalt (bepaald bij het voorschrijven van het behandelingsregime), is het verplicht om de arts hierover te informeren. Daarnaast is observatie door een arts tijdens het volgen van de medicijnen een voorwaarde voor de effectiviteit van de therapie (een specialist kan de dosering aanpassen aan individuele indicatoren). U kunt de ontvangst van de BAB niet zelf annuleren, anders zullen de bijwerkingen worden verergerd.

Bijwerkingen en contra-indicaties van bèta-adrenoblokkers

De benoeming van BAB is gecontraïndiceerd voor hypotensie en bradycardie, bronchiaal astma, gedecompenseerd hartfalen, cardiogene shock, longoedeem, insulineafhankelijke diabetes mellitus. De volgende aandoeningen zijn relatieve contra-indicaties:

• chronische obstructieve longziekte bij afwezigheid van bronchospastische activiteit;
• perifere vaatziekten;
• voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Kenmerken van de impact van de BAB op het menselijk lichaam kunnen een aantal bijwerkingen van verschillende ernst met zich meebrengen. Patiënten kunnen de volgende verschijnselen ervaren:

• slapeloosheid;
• zwakte;
• hoofdpijn;
• ademhalingsfalen;
• exacerbatie van coronaire hartziekte;
• darmaandoening;
• mitralisklep prolaps;
• duizeligheid;
• depressie;
• slaperigheid;
• vermoeidheid;
• hallucinaties;
• nachtmerries;
• langzame reactie;
• angst;
• conjunctivitis;
• tinnitus;
• convulsies;
• Het fenomeen van Raynaud (pathologie);
• bradycardie;
• psycho-emotionele stoornissen;
• onderdrukking van beenmerghematopoiese;
• hartfalen;
• hartkloppingen;
• hypotensie;
• atrioventriculair blok;
• vasculitis;
• agranulocytose;
• trombocytopenie;
• spier- en gewrichtspijn
• pijn op de borst;
• misselijkheid en braken;
• verstoring van de lever;
• buikpijn;
• winderigheid;
• spasmen van het strottenhoofd of bronchiën;
• kortademigheid;
• huidallergieën (jeuk, roodheid, huiduitslag);
• koude ledematen;
• zweten;
• alopecia;
• spierzwakte;
• verminderd libido;
• afname of toename van de activiteit van enzymen, bloedglucose en bilirubinespiegels;
• De ziekte van Peyronie.

Syndroom ongedaan maken en hoe het te vermijden

Bij langdurige behandeling met hoge doseringen BAB kan een plotselinge stopzetting van de behandeling ontwenningssyndroom veroorzaken. Ernstige symptomen manifesteren zich als ventriculaire aritmieën, angina-aanvallen en hartinfarcten. Lichteffecten worden uitgedrukt als een toename van de bloeddruk en tachycardie. Ontwenningssyndroom ontwikkelt zich na een paar dagen na een kuur. Om deze uitkomst te elimineren, moet je de regels volgen:

1. Het is noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de BAB gedurende 2 weken, waarbij de dosis van de volgende dosis geleidelijk wordt verlaagd.
2. Tijdens de geleidelijke annulering en na volledige stopzetting van de inname is het belangrijk om de fysieke inspanning drastisch te verminderen en de inname van nitraten te verhogen (zoals afgesproken met de arts) en andere antiangiologische middelen. Tijdens deze periode is het belangrijk om het gebruik van drukreducerende middelen te beperken.

Farmacotherapie met bètablokkers

Savely Barger (MOSCOW),

cardioloog, kandidaat voor medische wetenschappen. In de jaren 80 ontwikkelde een van de eerste wetenschappers in de USSR een techniek voor diagnostische transesofageale pacing. De auteur van handleidingen over cardiologie en elektrocardiografie. Hij schreef verschillende populaire boeken over verschillende problemen van de moderne geneeskunde.

Het is veilig om te zeggen dat bètablokkers de eerstelijnsgeneesmiddelen zijn voor de behandeling van vele ziekten van het cardiovasculaire systeem.

Hier zijn enkele klinische voorbeelden.

Patiënt B., 60 jaar oud 4 jaar geleden leed aan een acuut myocardiaal infarct. Op dit moment wordt de karakteristieke compressieve pijn achter het borstbeen verstoord door lichte fysieke inspanning (met een langzaam tempo van lopen kan het niet meer dan 1000 meter passeren zonder pijn). Samen met andere geneesmiddelen krijgt het 5 mg bisoprolol 's ochtends en' s avonds.

Patiënt R., 35 jaar oud. Bij de receptie klaagt over constante hoofdpijn in de occipitale regio. Bloeddruk 180/105 mm Hg. Art. Therapie met bisoprolol in een dagelijkse dosering van 5 mg.

Patiënt L., 42 jaar oud, Ze klaagde over onderbrekingen in het werk van het hart, gevoelens van "vervaging" van het hart. Met dagelijkse ECG-opnamen werden frequente ventriculaire extrasystolen, episoden van "lopende" ventriculaire tachycardie gediagnosticeerd. Behandeling: sotalol in de dosering van 40 mg tweemaal daags.

Patiënt S., 57 jaar oud, kortademigheid in rust, periodes van hartastma, verminderde prestaties en zwelling in de onderste ledematen, verergerd door de avond. Een echografie van het hart onthulde diastolische disfunctie van de linker hartkamer. Therapie: metoprolol 100 mg tweemaal daags.

Bij dergelijke uiteenlopende patiënten: coronaire hartziekte, hypertensie, paroxismale ventriculaire tachycardie, hartfalen - medicamenteuze behandeling wordt uitgevoerd met geneesmiddelen van dezelfde klasse - bètablokkers.

Beta-adrenoreceptoren en werkingsmechanismen van bètablokkers

Er zijn bèta₁Adrenerge receptoren, voornamelijk in het hart, darmen, nierweefsel, vetweefsel en in beperkte mate in de bronchiën. beta₂Adrenoreceptoren worden gevonden in de gladde spieren van de bloedvaten en bronchiën, in het maagdarmkanaal, in de pancreas en, tot op zekere hoogte, in het hart en coronaire bloedvaten. Geen enkele stof bevat uitsluitend bèta.₁- of bèta₂Adrenerge receptoren. Beta-ratio in hart en nieren₁- en bèta₂Ад adrenoreceptors ongeveer 7: 3.

Tabel 1. De belangrijkste indicaties voor het gebruik van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van bètablokkers is gebaseerd op hun structuur, vergelijkbaar met catecholamines. Bètablokkers zijn competitieve antagonisten van catecholamines (adrenaline en noradrenaline). Het therapeutisch effect hangt af van de verhouding van de concentratie van het geneesmiddel en de catecholamines in het bloed.

• Bètablokkers veroorzaken een depressie van de 4e fase van diastolische depolarisatie van het hartgeleidingssysteem, wat hun anti-aritmische effect veroorzaakt. Bètablokkers verminderen de stroom van impulsen door het atrioventriculaire knooppunt en verminderen de snelheid van de impulsen.
• Bètablokkers verminderen de activiteit van het renine-angiotensinesysteem door de afgifte van renine uit juxtaglomerulaire cellen te verminderen.
• Bètablokkers beïnvloeden de sympathische activiteit van de vasoconstrictieve zenuwen. Benoeming van bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit leidt tot een afname in cardiale output, toename van perifere weerstand, maar wordt normaal bij langdurig gebruik.
• Bètablokkers remmen cardiomyocytenapoptose door catecholamines.
• Bètablokkers stimuleren het endotheliale arginine / nitroxidesysteem in endotheelcellen, d.w.z. ze omvatten het belangrijkste biochemische mechanisme van expansie van de vaatcapillairen.
• Bètablokkers blokkeren enkele van de calciumkanalen in de cellen en verminderen het calciumgehalte in de cellen van de hartspier. Waarschijnlijk een afname van de kracht van hartcontracties, een negatief inotroop effect is hiermee geassocieerd.

Niet-cardiologische indicaties voor gebruik van bètablokkers

• alarmtoestanden
• delirium tremens
• juxtaglomerulaire hyperplasie
• insulinoom
• glaucoma
• migraine (waarschuwing voor een aanval)
• slaapziekte
• thyrotoxicosis (behandeling van ritmestoornissen)
• portale hypertensie

Tabel 2. Eigenschappen van bètablokkers: nuttig en bijwerkingen, contra-indicaties

Klinische farmacologie

Behandeling met bètablokkers dient te worden uitgevoerd in effectieve therapeutische doseringen, de dosis van het geneesmiddel dient te worden getitreerd bij het bereiken van de beoogde HR in het bereik van 50-60 min - 1.

Bij de behandeling van hypertensie met een bètablokker blijft bijvoorbeeld de systolische bloeddruk van 150-160 mmHg behouden. Art. Als op hetzelfde moment de hartslag niet minder dan 70 min -1 afneemt., men moet niet denken aan de ineffectiviteit van de bètablokker en de vervanging ervan, maar over het verhogen van de dagelijkse dosis voordat een hartslag van 60 min -1 wordt bereikt..

De toename van de duur van het PQ-interval op het elektrocardiogram, de ontwikkeling van AV block I-graad bij het nemen van een bètablokker, kan niet als reden voor de annulering dienen. De ontwikkeling van AV-blokkade II en III graden, vooral in combinatie met de ontwikkeling van syncope toestanden (Morgagni-Adams-Stokes syndroom), is echter een absolute reden voor de afschaffing van bètablokkers.

In gerandomiseerde klinische onderzoeken zijn cardioprotectieve doses bètablokkers vastgesteld, d.w.z. doses waarvan het gebruik op statistische betrouwbare wijze het risico op overlijden door cardiale oorzaken statistisch vermindert, de incidentie van cardiale complicaties (myocardiaal infarct, ernstige aritmieën) vermindert, de duur van het leven verlengt. Cardioprotectieve doses kunnen verschillen van de doseringen waarbij controle van hypertensie en angina bereikt wordt. Indien mogelijk moeten bètablokkers worden voorgeschreven in een cardioprotectieve dosis die hoger is dan de gemiddelde therapeutische dosis.

Verhoging van de dosis bètablokkers boven cardioprotectief onnodig, omdat dit niet tot een positief resultaat leidt, waardoor het risico op bijwerkingen toeneemt.

Chronische obstructieve longziekte en bronchiale astma

Als bètablokkers bronchospasme veroorzaken, dan is bèta-adrenomimetica (zoals bèta₂Adrenomimetic salbutamol) kan een aanval van angina pectoris veroorzaken. Redt het gebruik van selectieve bètablokkers: cardio-selectieve bèta₁-Bysoprololblokkers en metoprolol bij patiënten met coronaire hartziekte of hypertensie in combinatie met chronische obstructieve longziekte (COPD) en bronchiale astma. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de functie van externe ademhaling (ademhalingsfunctie). Bij patiënten met een lichte schending van de ademhalingsfunctie (geforceerd expiratoir volume van meer dan 1,5 liter), is het gebruik van cardio-selectieve bètablokkers aanvaardbaar.

Bij het kiezen van een behandelstrategie bij patiënten met hypertensie, angina pectoris of hartfalen in combinatie met COPD, is de behandeling van cardiovasculaire pathologie een prioriteit. In dit geval is het noodzakelijk om individueel te beoordelen of de functionele toestand van het bronchopulmonale systeem kan worden verwaarloosd en vice versa - om de bronchospasmen te stoppen met bèta-adrenomimetica.

diabetes mellitus

Bij het behandelen van diabetische patiënten die bètablokkers gebruiken, moet men voorbereid zijn op de meer frequente ontwikkeling van hypoglycemische aandoeningen en de klinische symptomen van hypoglycemie veranderen. Bètablokkers elimineren grotendeels de symptomen van hypoglycemie: tachycardie, tremor, honger. Insuline-afhankelijke diabetes met een neiging tot hypoglykemie is een relatieve contra-indicatie voor de benoeming van bètablokkers.

Perifere vaatziekten

Als bètablokkers worden gebruikt in de pathologie van perifere bloedvaten, zijn cardioselectieve atenolol en metoprolol veiliger.

Perifere vaatziekten, waaronder de ziekte van Raynaud, zijn echter opgenomen in de relatieve contra-indicaties voor de benoeming van bètablokkers.

Hartfalen

Hoewel bètablokkers veel worden gebruikt bij de behandeling van hartfalen, mogen ze niet worden voorgeschreven voor falen van klasse IV met decompensatie. Ernstige cardiomegalie is een contra-indicatie voor het gebruik van bètablokkers. Bètablokkers met een ejectiefractie van minder dan 20% worden niet aanbevolen.

Hartblok en aritmie

Bradycardie met een hartfrequentie van minder dan 60 min -1 (initiële hartfrequentie vóór het voorschrijven van geneesmiddelen), atrioventriculair blok, vooral van de tweede en meer gradaties, is een contra-indicatie voor het gebruik van bètablokkers.

Persoonlijke ervaring

Waarschijnlijk heeft elke arts zijn eigen farmacotherapeutische handboek, wat zijn persoonlijke klinische ervaring in het gebruik van drugs, verslavingen en negatieve houding weerspiegelt. Het succes van het gebruik van het medicijn bij één tot drie tot tien eerste patiënten zorgt ervoor dat de arts er vele jaren verslaafd aan is, en de literatuurgegevens versterken het zicht op de effectiviteit ervan. Ik geef een lijst met enkele moderne bètablokkers waarvoor ik mijn eigen klinische ervaring heb.

propranolol

De eerste van de bètablokkers die ik in mijn praktijk begon te gebruiken. Het lijkt erop dat propranolol halverwege de jaren zeventig bijna de enige bètablokker ter wereld was, en zeker de enige in de USSR. Het medicijn is nog steeds een van de meest voorgeschreven onder bètablokkers, heeft meer aanwijzingen voor gebruik dan andere bètablokkers. Op dit moment kan ik het echter niet als gerechtvaardigd gebruiken, omdat andere bètablokkers veel minder uitgesproken bijwerkingen hebben.

Propranolol kan worden aanbevolen voor de behandeling van coronaire hartziekten, het is ook effectief voor het verlagen van de bloeddruk bij hypertensie. Wanneer propranolol wordt voorgeschreven, bestaat er een kans op orthostatische collaps. Propranolol wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij hartfalen, met een ejectiefractie van minder dan 35%, het geneesmiddel is gecontra-indiceerd.

bisoprolol

Zeer selectieve bèta₁-Blocker, waarvan de afname in sterfte door myocardinfarct met 32% is bewezen. Een dosis van 10 mg bisoprolol komt overeen met 100 mg atenolol, het medicijn wordt voorgeschreven in een dagelijkse dosering van 5 tot 20 mg. Bisoprolol kan met vertrouwen worden voorgeschreven in de combinatie van hypertensieve ziekte (verlaagt hypertensie), coronaire hartziekte (verlaagt de zuurstofbehoefte van het myocard, vermindert de frequentie van beroertes) en hartfalen (verlaagt de nabelasting).

metoprolol

Het medicijn behoort tot de beta₁Kies cardio-selectieve bètablokkers. Bij patiënten met COPD veroorzaakt metoprolol in een dosis van maximaal 150 mg / dag minder uitgesproken bronchospasme in vergelijking met equivalente doses niet-selectieve bètablokkers. Bronchospasme bij het gebruik van metoprolol wordt effectief gestopt door bèta-2-adrenomimetica.

Metoprolol vermindert op effectieve wijze de incidentie van ventriculaire tachycardie bij een acuut myocardiaal infarct en heeft een uitgesproken cardioprotectief effect, waardoor de mortaliteit van hartpatiënten in gerandomiseerde onderzoeken met 36% wordt verlaagd.

Op dit moment moeten bètablokkers worden beschouwd als eerstelijnsgeneesmiddelen bij de behandeling van coronaire hartziekten, hypertensie, hartfalen. De uitstekende compatibiliteit van bètablokkers met diuretica, calciumkanaalblokkers en ACE-remmers is natuurlijk een extra argument voor hun benoeming.