Volledige beoordeling van alle soorten adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta

Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van drugs-blokkers.

De auteur van het artikel: Alexandra Burguta, verloskundige-gynaecoloog, hoger medisch onderwijs met een graad in algemene geneeskunde.

Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep geneesmiddelen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten 'onderbreken' de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.

Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.

Adrenerge blokkering classificatie

In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.

De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.

Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers

Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:

• schepen zijn versmald;
• pols versnelt;
• bloeddruk stijgt;
• bloedglucosespiegel stijgt;
• bronchiën zetten uit.

Als er bepaalde ziektes zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een recidief van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "uitschakelen" deze receptoren en werken daarom precies op de tegenovergestelde manier:

• verwijden bloedvaten;
• lagere hartslag;
• voorkomen hoge bloedsuikerspiegel;
• smal bronchiaal lumen;
• lagere bloeddruk.

Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn enigszins anders.

Vaak voorkomende bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:

1. Hoofdpijn.
2. Vermoeidheid.
3. Slaperigheid.
4. Duizeligheid.
5. Verhoogde nervositeit.
6. Mogelijke syncope op korte termijn.
7. Aandoeningen van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
8. Allergische reacties.

Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, zijn de bijwerkingen van het nemen ervan ook verschillend.

Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• bradycardie;
• zwak sinussyndroom;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair en sinoatriaal blok;
• hypotensie;
• gedecompenseerde hartfalen;
• allergisch voor medicatiecomponenten.

Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.

Klik op de foto om te vergroten

Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.

Alfablokkers

effect

Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af, de druk neemt af en zonder een reflex verhoogde hartslag.

Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Door de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.

• Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
• Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van geneesmiddelen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikerniveau in de bloedbaan verlagen.
• Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.

Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: smalle bloedvaten, verhogen de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.

De lijst met medicijnen

De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.

Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van "goed" cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van "slecht" (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

Adrenerge blokkers - wat is het?

Adrenerge blokkers spelen een belangrijke rol bij de behandeling van ziekten van het hart en de bloedvaten. Dit zijn geneesmiddelen die het werk van adrenerge receptoren remmen, wat helpt de vernauwing van de veneuze wanden te voorkomen, hoge bloeddruk te verlagen en het hartritme te normaliseren.

Voor de behandeling van hart- en vaatziekten gebruikte adrenerge blokkers

Wat zijn adrenoblockers?

Adrenerge blokkers (adrenolytica) - een groep geneesmiddelen die invloed hebben op adrenerge impulsen in de vaatwanden en hartweefsel die reageren op adrenaline en norepinephrine. Hun werkingsmechanisme is dat ze dezelfde adrenoreceptoren blokkeren, waardoor het therapeutische effect dat nodig is voor hartpathologieën wordt bereikt:

• druk daalt;
• verbreding van het lumen in de vaten;
• verlaagt bloedsuiker;

Classificatie drugs adrenolitikov

Receptoren in de bloedvaten en gladde spieren van het hart zijn onderverdeeld in alfa-1, alfa-2 en beta-1, bèta-2.

Afhankelijk van welke adrenerge impulsen moeten worden geblokkeerd, worden 3 hoofdgroepen van adrenolytica onderscheiden:

• alfablokkers;
• bètablokkers;
• alfa-bètablokkers.

Elke groep remt alleen die manifestaties die ontstaan ​​als gevolg van het werk van specifieke receptoren (bèta, alfa of alfa-bèta gelijktijdig).

Blokkers alfa-adrenerge receptoren

Alfablokkers kunnen van 3 soorten zijn:

• geneesmiddelen die alfa-1-receptoren blokkeren;
• geneesmiddelen die alfa-2 pulsen beïnvloeden;
• gecombineerde geneesmiddelen die alfa-1,2-pulsen blokkeren.

De belangrijkste groepen alfablokkers

Farmacologie van groepsgeneesmiddelen (voornamelijk alfa-1-blokkers) - een toename van het lumen in de aderen, slagaders en haarvaten.

Dit staat toe:

• de weerstand van de vaatwanden verminderen;
• druk verminderen;
• de last op het hart minimaliseren en het werk vergemakkelijken;
• verminder de mate van verdikking van de wanden van de linker hartkamer;
• vetweefsel normaliseren;
• stabiliseren koolhydraatmetabolisme (verhoogde gevoeligheid voor insuline, normale suiker in het plasma).

Tabel "Lijst met de beste alfa-adrenerge blokkers"

draagtijd en borstvoedingsduur;

ernstige aandoeningen in de lever;

ernstige hartafwijkingen (aortastenose)

pijn op de borst links;

kortademigheid, kortademigheid;

het verschijnen van zwelling van de armen en benen;

drukvermindering tot kritieke waarden

prikkelbaarheid, verhoogde activiteit en prikkelbaarheid;

problemen met urineren (verminderen van de hoeveelheid uitgescheiden vloeistof en de frequentie van aandrang)

Perifere doorbloedingstoornissen (diabetische microangiopathie, acrocyanosis)

Pathologische processen in de zachte weefsels van de armen en benen (ulceratieve processen als gevolg van celnecrose, als gevolg van tromboflebitis, geavanceerde atherosclerose

verhoog de hoeveelheid zweet;

constant gevoel van kou in de benen en armen;

koortsachtige toestand (temperatuurverhoging);

Onder alfa-adrenerge blokkers van de nieuwe generatie, heeft Tamsulosin een hoog rendement. Het wordt gebruikt voor prostatitis, omdat het de tonus van de zachte weefsels van de prostaat vermindert, de urinestroom normaliseert en de onaangename symptomen bij goedaardige prostaatlaesies vermindert.

Het medicijn wordt goed verdragen door het lichaam, maar er kunnen bijwerkingen zijn:

• braken, diarree;
• duizeligheid, migraine;
• hartkloppingen, pijn op de borst;
• allergische uitslag, loopneus.

Tamsulosine wordt niet aanbevolen voor gebruik bij individuele intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel, verminderde druk, evenals in het geval van ernstige aandoeningen van de nieren en de lever.

Bètablokkers

De farmacologie van geneesmiddelen van de bètablokkersgroep is dat ze interfereren met de stimulatie van adrenaline beta1- of beta1.2-pulsen. Een dergelijk effect remt de toename van contracties van het hart en remt een groot gegroeid bloed, en staat ook geen scherpe uitzetting van het lumen van de bronchiën toe.

Alle bèta-adrenoblokkers zijn onderverdeeld in 2 subgroepen - selectieve (cardioselectieve, bèta-1-receptorantagonisten) en niet-selectieve (blokkerende adrenaline in twee richtingen tegelijkertijd - bèta-1 en bèta-2-pulsen).

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het gebruik van cardio-selectieve geneesmiddelen voor de behandeling van hartpathologieën maakt het mogelijk om het volgende therapeutische effect te bereiken:

• verminderde hartslag (minimaliseert het risico op tachycardie);
• vermindert de belasting van het hart;
• frequentie van angina-aanvallen wordt verminderd, onaangename symptomen van de ziekte worden gladgestreken;
• verhoogt de stabiliteit van het hartsysteem voor de emotionele, mentale en fysieke stress.

Het gebruik van bètablokkers helpt om de algemene toestand van een patiënt met hartaandoeningen te normaliseren en om het risico op hypoglykemie bij diabetici te verminderen, een scherpe bronchospasmen bij astmapatiënten te voorkomen.

Niet-selectieve adrenerge blokkers verminderen de totale vasculaire weerstand van de perifere bloedstroom en beïnvloeden de tonus van de wanden, wat bijdraagt ​​tot:

• verlaging van de hartslag;
• normalisatie van druk (met hypertensie);
• een afname van de contractiliteit van het myocard en een toename in weerstand tegen hypoxie;
• aritmieën voorkomen als gevolg van een afname van de prikkelbaarheid in het hartgeleidingssysteem;
• het vermijden van een acute verslechtering van de bloedcirculatie in de hersenen.

Adrenerge blokkers (α, β): classificatie, gebruik, werkingsmechanisme, lijst van geneesmiddelen

Adrenerge blokkers vormen een grote groep geneesmiddelen die blokkade van receptoren voor adrenaline en norepinephrine veroorzaken. Ze worden veel gebruikt in de therapeutische en cardiologische praktijk, worden universeel voorgeschreven voor patiënten van verschillende leeftijden, maar vooral voor oudere mensen, die het meest waarschijnlijk vasculaire en hartlaesies hebben.

Het functioneren van organen en systemen is onderhevig aan de werking van een verscheidenheid aan biologisch actieve substanties die bepaalde receptoren beïnvloeden en bepaalde veranderingen veroorzaken - vasculaire dilatatie of samentrekking, vermindering of toename van de kracht van hartcontracties, bronchospasme, etc. In bepaalde situaties handelen deze hormonen overmatig zijn of de effecten ervan in verband met de ziekte moeten worden geneutraliseerd.

Adrenaline en norepinephrine worden uitgescheiden door de bijniermerg en hebben een breed scala aan biologische effecten - vasoconstrictie, verhoogde druk, verhoogde bloedsuikerspiegel, verwijde bronchiën, ontspanning van de darmspieren, verwijde pupillen. Deze verschijnselen zijn mogelijk door het vrijkomen van hormonen in de perifere zenuwuiteinden, van waaruit de nodige impulsen naar de organen en weefsels gaan.

Bij verschillende ziekten wordt het noodzakelijk om de adrenerge impulsen te blokkeren om de effecten van adrenaline en norepinefrine te elimineren. Voor dit doel worden adrenerge blokkers gebruikt, waarvan het werkingsmechanisme de blokkade van adrenoreceptoren, eiwitmoleculen tegen adrenaline en noradrenaline is, terwijl de vorming en afscheiding van de hormonen zelf niet worden verstoord.

Classificatie adrenoblokiruyuschih stoffen

Er zijn alfa-1, alfa-2, bèta-1 en bèta-2-receptoren in de vaatwanden en in het hart. Afhankelijk van het type geïnactiveerde receptoren worden alfa- en bètablokkers geïsoleerd.

De alfa-adrenerge blokkers omvatten fentolamine, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol en andere, die de activiteit van bèta-receptoren remmen. Preparaten van de eerste groep schakelen alleen die effecten van adrenaline en noradrenaline uit, die worden gemedieerd door alfa-receptoren, de tweede respectievelijk bèta-adrenerge receptoren.

Om de effectiviteit van de behandeling te verbeteren en sommige bijwerkingen te elimineren, zijn selectieve adrenoreceptorblokkers ontwikkeld die strikt op een specifiek type receptor (al 1,2, β1,2) handelen.

Adrenerge blokkerende groepen

1. Alfablokkers:
   • α -1 -adrenoblokkers - prazosine, doxazosine;
   • α -2-blokkers - yohimbin;
   • α-1,2-blokkers - fentolamine, pirroksan, nicergoline.

1. Bètablokkers:
   • cardioselectieve (ß-1) adrenoblokkers - atenolol, bisoprolol;
   • niet-selectieve β-1,2-adrenerge blokkers - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokkers van zowel alfa- als bèta-adrenoreceptoren zijn labetalol, carvedilol.

Alfablokkers

Alfa-blokkers (alfa-AB), die verschillende soorten alfa-receptoren blokkeren, werken op dezelfde manier, realiseren dezelfde farmacologische effecten en het verschil in gebruik is in het aantal bijwerkingen, die om voor de hand liggende redenen meer in alf 1,2 zijn -blockers, omdat ze direct naar alle adrenaline-receptoren worden geleid.

Geneesmiddelen in deze groep dragen bij aan de uitbreiding van het vasculaire lumen, wat vooral merkbaar is in de huid, slijmvliezen, darmwand, nieren. Met een toename in de capaciteit van de perifere bloedstroom neemt de weerstand van de vaatwanden en de systemische arteriële druk af, waardoor de microcirculatie en de bloedstroming aan de omtrek van de bloedsomloop aanzienlijk worden vergemakkelijkt.

De afname van de veneuze retentie door de uitzetting en ontspanning van de "periferie" helpt om de belasting van het hart te verminderen, waardoor zijn werk gemakkelijker wordt en de toestand van het lichaam verbetert. Alfa-blokkers helpen de mate van hypertrofie van de linker ventrikelwand te verminderen door het werk van het lichaam te vergemakkelijken, veroorzaken geen tachycardie, wat vaak voorkomt bij het gebruik van een aantal antihypertensiva.

Naast de vasodilatator en het hypotensieve effect, kan alpha-AB de indicatoren van het vetmetabolisme beter veranderen, waardoor het totale cholesterol en triglyceriden worden verlaagd, waardoor de concentratie van antiatherogene vetfracties toeneemt. Daarom is hun doel mogelijk met obesitas en dyslipoproteïnemie van verschillende oorsprong.

Bij gebruik van α-blokkers verandert ook het koolhydraatmetabolisme. Cellen worden gevoeliger voor insuline, dus suiker wordt beter en sneller door hen geabsorbeerd, wat hyperglykemie voorkomt en de glucose-indicator in het bloed normaliseert. Dit effect is erg belangrijk voor patiënten met diabetes.

Een speciale reeks van alfablokkers is urologische pathologie. Aldus worden a-adrenerge blokkerende geneesmiddelen actief gebruikt bij prostaathyperplasie vanwege het vermogen om enkele van zijn symptomen te verlichten (nachtplassen, gedeeltelijk ledigen van de blaas, brandend gevoel in de urethra).

Alfa-2-adrenerge blokkers hebben weinig effect op de vaatwand en het hart, dus ze zijn niet populair in de cardiologie, maar tijdens klinisch onderzoek werd een levendig effect op de seksuele sfeer waargenomen. Dit feit was de reden voor hun benoeming met seksuele disfunctie bij mannen.

Indicaties voor het gebruik van alpha-AB zijn:

• Perifere doorbloedingsstoornissen - de ziekte van Raynaud, acrocyanosis, diabetische microangiopathie);
• migraine;
• feochromocytoom;
• Trofische laesies van de zachte weefsels van de ledematen, in het bijzonder met atherosclerose, bevriezing, doorligwonden;
• hypertensie;
• De gevolgen van een beroerte, voorbijgaande ischemische aanvallen, vasculaire dementie;
• Chronisch hartfalen;
• Prostaat adenoom;
• Anesthesie en chirurgie - ter voorkoming van hypertensieve crises.

Prazosin, doxazosine worden actief gebruikt bij de behandeling van hypertensie, tamsulosine en terazosine zijn effectief bij prostaathyperplasie. Pirroksan heeft een kalmerend effect, verbetert de slaap, verlicht de jeuk met allergische dermatitis. Bovendien, vanwege het vermogen om de activiteit van het vestibulaire apparaat te remmen, kan pirroksan worden toegewezen aan zee- en luchtziekte. In de narcologische praktijk wordt het gebruikt om de manifestaties van morfineontwenningssyndroom en alcoholontwenning te verminderen.

Nicergoline wordt door neurologen gebruikt bij de behandeling van dyscirculatory encefalopathie, cerebrale arteriosclerose, geïndiceerd voor acute en chronische cerebrale bloedstromingsstoornissen, voorbijgaande ischemische aanvallen, en kan worden voorgeschreven voor hoofdletsel, ter voorkoming van migraineaanvallen. Het heeft een uitstekend vaatverwijdend effect, verbetert de bloedcirculatie in de ledematen en wordt daarom gebruikt in de pathologie van het perifere bed (ziekte van Raynaud, atherosclerose, diabetes, enz.).

Bètablokkers

Bètablokkers (bèta-AB), gebruikt in de geneeskunde, zijn gericht op beide soorten bètareceptoren (1,2), of op bèta-1. De eerste wordt niet-selectief genoemd, de tweede - selectief. Selectieve bèta-2-AB wordt niet gebruikt voor therapeutische doeleinden, omdat ze geen significante farmacologische effecten hebben, de rest is wijdverspreid.

basisactie van bètablokkers

Bètablokkers hebben een breed scala aan effecten geassocieerd met het inactiveren van de bèta-receptoren van de bloedvaten en het hart. Sommigen van hen zijn niet alleen in staat tot het blokkeren, maar ook tot op zekere hoogte, activeren van receptormoleculen - de zogenaamde interne symatomimetische activiteit. Deze eigenschap wordt genoteerd voor niet-selectieve geneesmiddelen, terwijl selectieve bèta-1-blokkers dit missen.

Bètablokkers worden veel gebruikt bij de behandeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem - myocardiale ischemie, aritmieën, hypertensie. Ze verminderen de frequentie van contracties van het hart, verminderen de druk, hebben een anesthetisch effect bij angina pectoris. De depressie van concentratie van aandacht wordt geassocieerd met depressie van het centrale zenuwstelsel door afzonderlijke preparaten, wat belangrijk is voor transportbestuurders en mensen die zich bezighouden met intens lichamelijk en geestelijk werk. Tegelijkertijd kan dit effect worden gebruikt bij angststoornissen.

Niet-selectieve bètablokkers

Middelen van niet-selectieve werking dragen bij aan het verminderen van hartcontracties, enigszins verminderen van de algehele vasculaire perifere weerstand, hebben een hypotensief effect. De samentrekkende activiteit van het myocardium neemt af, daarom wordt de hoeveelheid zuurstof die nodig is voor het werk van het hart ook minder, wat betekent dat de weerstand tegen hypoxie toeneemt (bijvoorbeeld met ischemische ziekte).

Door de vasculaire tonus te verminderen en de afgifte van renine in de bloedbaan te verminderen, wordt het hypotensieve effect van beta-AB bij hypertensie bereikt. Ze hebben een antihypoxisch en antitrombotisch effect, verminderen de activiteit van excitatiecentra in het hartgeleidingssysteem en voorkomen aritmieën.

Bètablokkers tonen de gladde spieren van de bronchiën, de baarmoeder en het maag-darmkanaal en ontspannen tegelijkertijd de blaassluitspier.

De effecten stellen bètablokkers in staat om de kans op een hartinfarct en plotselinge coronaire sterfte, volgens sommige bronnen, met de helft te verminderen. Patiënten met ischemie van het hart merken tijdens hun gebruik dat de aanvallen van pijn zeldzamer worden, de weerstand tegen fysieke en mentale stress neemt toe. Bij hypertensieve patiënten met niet-selectieve bèta-AB wordt het risico op acute bloedsomloopstoornissen in de hersenen en myocardischemie lager.

Het vermogen om de tonus van het myometrium te verhogen maakt het gebruik van geneesmiddelen van deze groep in de verloskundige praktijk mogelijk voor de preventie en behandeling van atonische bloedingen tijdens de bevalling, bloedverlies tijdens operaties.

Selectieve bètablokkers

Selectieve bètablokkers werken voornamelijk op het hart. Hun invloed komt neer op:

1. Hartslag reductie;
2. Vermindering van de activiteit van de sinusknoop, de paden en het myocardium, waardoor een antiarrhythmisch effect wordt bereikt;
3. Vermindering van het vereiste zuurstofmyocardium - antihypoxisch effect;
4. Verminderde systeemdruk;
5. Beperking van het centrum van een necrose bij een hartaanval.

Met de benoeming van bètablokkers wordt de belasting van de hartspier en het volume bloed dat de aorta vanuit de linker hartkamer binnenkomt op het moment van de systole verminderd. Bij patiënten die selectieve geneesmiddelen gebruiken, wordt het risico op tachycardie verminderd bij het veranderen van de positie van liggend naar verticaal.

Het klinische effect van cardioselectieve bètablokkers is om de frequentie en ernst van beroertes te verminderen, de weerstand te verhogen tegen fysieke en psycho-emotionele stress. Naast het verbeteren van de kwaliteit van leven, verminderen ze mortaliteit door hartaandoeningen, de kans op hypoglykemie bij diabetes, bronchospasmen bij astmapatiënten.

De lijst met selectieve bèta-AB omvat veel items, waaronder atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok) en nebivolol. Niet-selectieve blokkers van adrenerge activiteit omvatten nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (oogdruppels).

Indicaties voor de benoeming van bètablokkers overwegen:

• Verhoogde systemische en intraoculaire (glaucoom) druk;
• tachycardie;
• Ischemische hartziekte (angina pectoris, hartinfarct);
• Migraine preventie;
• Hypertrofische cardiomyopathie;
• Feochromocytoom, thyreotoxicose.

Bètablokkers zijn een ernstige groep geneesmiddelen die alleen door een arts kunnen worden voorgeschreven, maar in dit geval zijn bijwerkingen mogelijk. Patiënten kunnen hoofdpijn en duizeligheid ervaren, klagen over slechte slaap, zwakte, verminderde emotionele achtergrond. Een bijwerking kan hypotensie, een verlaging van de hartslag of de verstoring ervan, allergische reacties, kortademigheid zijn.

Niet-selectieve bètablokkers in het aantal bijwerkingen hebben het risico op hartfalen, visusstoornissen, flauwvallen, tekenen van respiratoir falen. Oogdruppels kunnen irritatie van het slijmvlies veroorzaken, branderig gevoel, tranen, ontstekingsprocessen in de weefsels van het oog. Al deze symptomen vereisen overleg met een specialist.

Bij het voorschrijven van bètablokkers zal de arts altijd rekening houden met de aanwezigheid van contra-indicaties, waarvan er meer zijn in het geval van selectieve geneesmiddelen. Het is onmogelijk om adrenoreceptorblokkeermiddelen voor te schrijven aan patiënten met geleidingspathologie in het hart als blokkades, bradycardie, ze zijn verboden bij cardiogene shock, individuele overgevoeligheid voor geneesmiddelcomponenten, acuut of chronisch gedecompenseerd hartfalen, bronchiaal astma.

Selectieve bètablokkers worden niet toegewezen aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, maar ook aan patiënten met pathologie van de distale bloedstroom.

Het gebruik van alfa-bètablokkers

Preparaten uit de groep van α, β-blokkers dragen bij aan een afname van de systemische en intraoculaire druk, verbeteren de indicatoren van het vetmetabolisme (verlagen de concentratie van cholesterol en zijn derivaten, verhogen het aantal anti-atherogene lipoproteïnen in het bloedplasma). Uitbreiding van de bloedvaten, vermindering van de druk en belasting van het myocard, ze hebben geen invloed op de bloedstroom in de nieren en de totale perifere vaatweerstand.

Geneesmiddelen die werken op twee soorten receptoren voor adrenaline verhogen de contractiliteit van het myocard, waardoor het linkerventrikel het volledige bloedvolume volledig in de aorta gooit op het moment dat het samentrekt. Dit effect is belangrijk bij het vergroten van het hart, het uitbreiden van de holtes, wat vaak het geval is bij hartfalen, hartafwijkingen.

Wanneer voorgeschreven aan patiënten met hartfalen, verbeteren α, β-adrenerge blokkers de hartfunctie, waardoor patiënten meer weerstand bieden aan fysieke en emotionele inspanningen, tachycardieën voorkomen en beroertes met hartpijn zeldzamer worden.

Met een positief effect voornamelijk op de hartspier, verminderen α, β-blokkers de mortaliteit en het risico op complicaties bij een acuut myocardiaal infarct, gedilateerde cardiomyopathie. De reden voor hun benoeming is:

1. Hypertensie, inclusief, op het moment van de crisis;
2. Congestief hartfalen - in combinatie met andere groepen geneesmiddelen volgens het schema;
3. Chronische hartischemie in de vorm van stabiele angina;
4. Sommige soorten hartritmestoornissen;
5. Verhoogde intraoculaire druk - plaatselijk aangebracht in druppels.

Tijdens de toediening van geneesmiddelen in deze groep zijn er bijwerkingen mogelijk die het effect van het medicijn op beide typen receptoren weerspiegelen - zowel alfa als bèta:

• Duizeligheid en hoofdpijn in verband met het verlagen van de bloeddruk, mogelijk flauwvallen;
• Zwakte, moe voelen;
• Een afname van de frequentie van hartcontracties, een verslechtering van de geleiding van impulsen langs het myocard tot blokkades
• Depressieve staten;
• Veranderingen in bloedtellingen - een afname van leukocyten en bloedplaatjes, die gepaard gaat met bloeden;
• Oedeem en gewichtstoename;
• Dyspneu en bronchospasme;
• Allergische reacties.

Dit is een onvolledige lijst van mogelijke effecten waarover de patiënt alle informatie in de gebruiksaanwijzing voor een specifiek medicijn kan lezen. Raak niet in paniek en vind zo'n indrukwekkende lijst van mogelijke bijwerkingen, omdat de frequentie van hun optreden laag is en de behandeling meestal goed wordt verdragen. Als er contra-indicaties zijn voor specifieke stoffen, kan de arts een ander middel kiezen met hetzelfde werkingsmechanisme, maar veilig voor de patiënt.

Alfa-bètablokkers kunnen worden gebruikt in de vorm van druppels voor de behandeling van verhoogde intraoculaire druk (glaucoom). De waarschijnlijkheid van een systemische werking is klein, maar toch is het de moeite waard om rekening te houden met enkele mogelijke manifestaties van de behandeling: hypotensie en een verlaging van de hartfrequentie, bronchospasmen, kortademigheid, gevoel van hartslag en zwakte, misselijkheid, allergische reacties. Wanneer deze symptomen optreden, is het dringend noodzakelijk om naar een oogarts te gaan om de therapie te corrigeren.

Net als elke andere groep geneesmiddelen hebben α, β-blokkers contra-indicaties voor gebruik, die bekend zijn bij therapeuten, cardiologen en andere artsen die ze in hun praktijk gebruiken.

Deze fondsen zouden niet moeten worden voorgeschreven aan patiënten met verminderde geleiding van impulsen in het hart (sinoatriaal blok, AV-blok 2-3 graden, sinusbradycardie met een hartslag van minder dan 50 per minuut), omdat ze de ziekte verder zullen verergeren. Vanwege het effect van het verminderen van de druk worden deze geneesmiddelen niet gebruikt bij hypotensie, met cardiogene shock, gedecompenseerde hartfalen.

Individuele intolerantie, allergieën, ernstige leverbeschadiging, ziekten met bronchiale obstructie (astma, obstructieve bronchitis) zijn ook een obstakel voor het gebruik van adrenoblokkers.

Alfa-bètablokkers worden niet toegewezen aan aanstaande moeders en vrouwen die borstvoeding geven vanwege de mogelijke negatieve effecten op de foetus en het lichaam van de baby.

De lijst met geneesmiddelen met bèta-adrenoblokiruyuschimi-effecten is erg breed, ze accepteren een groot aantal patiënten met hart- en vaatziekten over de hele wereld. Met een hoog rendement worden ze meestal goed verdragen, geven ze relatief zelden bijwerkingen en kunnen ze lange tijd worden voorgeschreven.

Net als elk ander medicijn kan een bètablokker alleen niet worden gebruikt, zonder medisch toezicht, zelfs als het helpt de druk te verlichten of tachycardie te elimineren van een naast familielid of buur. Alvorens dergelijke geneesmiddelen te gebruiken, is een grondig onderzoek noodzakelijk met het vaststellen van een nauwkeurige diagnose om het risico op bijwerkingen en complicaties te elimineren, evenals overleg met een therapeut, cardioloog en oftalmoloog.

Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.