logo

Nitroglycerine - instructies voor gebruik, beoordelingen, analogen en vormen van afgifte (tabletten en capsules sublinguaal 0,5 mg, spray of aerosol, injecties in ampullen voor injectie) van het geneesmiddel voor de behandeling van angina bij volwassenen, kinderen en tijdens de zwangerschap

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn nitroglycerine lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit medicijn, evenals de meningen van artsen van specialisten over het gebruik van nitroglycerine in hun praktijk. Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het medicijn heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, die door de fabrikant mogelijk niet in de annotatie zijn vermeld. Analogen van nitroglycerine in aanwezigheid van de beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling en preventie van beroertes en hartinfarct bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Nitroglycerine is een perifere vasodilatator met een overheersend effect op de veneuze bloedvaten. Antianginal agent. Het werkingsmechanisme houdt verband met de afgifte van de werkzame stof stikstofmonoxide in de gladde spieren van de bloedvaten. Stikstofmonoxide veroorzaakt de activering van guanylaatcyclase en verhoogt het niveau van cGMP, wat uiteindelijk leidt tot ontspanning van glad spierweefsel. Onder invloed van glyceryltrinitraat (het actieve bestanddeel van het medicijn Nitroglycerine) ontspannen arteriolen en precapillaire sfincters in mindere mate dan grote slagaders en aders. Dit is gedeeltelijk te wijten aan reflexreacties, evenals de minder intense vorming van stikstofoxide uit de moleculen van de actieve substantie in de wanden van arteriolen.

De werking van glyceryltrinitraat is voornamelijk te wijten aan een afname van de zuurstofbehoefte van het hartorgaan als gevolg van een afname van de preload (verwijding van perifere venen en een afname van de bloedstroom naar het rechter atrium) en een nabelasting (verlaging van OPS). Bevordert de herverdeling van de coronaire bloedstroom in de ischemische subendocardiale gebieden van het myocard. Verhoogt inspanningstolerantie bij patiënten met coronaire hartziekte (CHD), angina pectoris. Bij hartfalen bevordert het hartspierontlading, voornamelijk als gevolg van een afname van de preload. Vermindert de druk in de longcirculatie.

farmacokinetiek

Nadat ingestie door het maagdarmkanaal is opgenomen, is het effect van "eerste passage" door de lever. Bij sublinguaal gebruik is dit effect afwezig en wordt de therapeutische plasmaconcentratie binnen enkele minuten bereikt. Gemetaboliseerd in de lever met de deelname van nitraatreductase. Van de glyceryltrinitraatmetabolieten kunnen dinitro-derivaten uitgesproken vasodilatatie veroorzaken; het is mogelijk dat ze het therapeutische effect van glyceryltrinitraat bepalen wanneer ze oraal worden ingenomen. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

getuigenis

Voor sublinguale en buccale toepassing:

  • verlichting van angina-aanvallen;
  • als middel voor spoedeisende zorg bij acuut myocardiaal infarct en acuut linkerventrikelfalen in de preklinische fase.

Voor orale toediening:

  • verlichting van angina-aanvallen;
  • revalidatiebehandeling na een hartinfarct.

Voor intraveneuze toediening:

  • acuut myocardiaal infarct, inclusief gecompliceerd door acuut linkerventrikelfalen;
  • onstabiele angina;
  • longoedeem.

Voor huidgebruik:

  • preventie van beroertes.

Vormen van vrijgave

Tabletten onder de tong 0,5 mg.

Sublinguale capsules 0,5 mg.

Spray of aërosol gedoseerd sublinguaal.

Oplossing voor intraveneuze toediening (prikt in ampullen voor injecties).

Tabletten, gecoate, verlengde werking van 5,2 mg.

Instructies voor gebruik en dosering

Intraveneus (moet worden verdund in een 5% glucose-oplossing of isotonische oplossing tot een eindconcentratie van 50 of 100 μg / ml): 0,005 mg / min, de dosis wordt elke 3-5 minuten verhoogd met 0,005 mg / min. totdat een effect wordt verkregen of een snelheid van 0,02 mg / min wordt bereikt (indien ineffectief, een verdere toename van 0,01 mg / min).

Sublinguaal: tabletten - 0,15-0,5 mg per dosis, indien nodig, opnieuw na 5 minuten; aerosol - om een ​​aanval van angina te verlichten - 1-2 doses onder de tong, druk op de doseerklep (kan worden herhaald, maar niet meer dan 3 doses binnen 15 minuten). In het geval van de ontwikkeling van acute linker ventrikelinsufficiëntie, is het mogelijk om 4 of meer doses te gebruiken gedurende een korte periode.

Transdermaal: blijf elke keer plakken op een nieuw deel van de huid en laat dit 12-14 uur staan, en verwijder het dan om een ​​pauze van 10-12 uur te voorzien om de ontwikkeling van tolerantie te voorkomen.

Binnen: tabletten en capsules worden genomen zonder te kauwen en te breken, 2-4 keer per dag vóór de maaltijd, bij voorkeur 30 minuten. voor de training is een enkele dosis 5-13 mg; vanwege een slechte biologische beschikbaarheid kan een enkele dosis toenemen tot 19,5 mg.

Subbukkalno: de pil wordt op het slijmvlies van de mondholte (achter de wang) geplaatst en tot volledige resorptie bewaard: 2 mg driemaal daags.

Bijwerkingen

  • duizeligheid;
  • hoofdpijn;
  • tachycardie;
  • hyperemie van de huid;
  • gevoel van warmte;
  • hypotensie;
  • instorten;
  • cyanose;
  • misselijkheid, braken;
  • angst;
  • psychotische reacties;
  • huiduitslag;
  • jeuk;
  • verbranding en roodheid van de huid.

Contra

  • shock;
  • instorten;
  • arteriële hypotensie (systolische bloeddruk

Nitroglycerine-tabletten: instructies voor gebruik

structuur

Actief bestanddeel: nitroglycerine;

1 tablet bevat nitroglycerine - 0,5 mg (als nitroglycerine 2% voor lactose); hulpstoffen: lactosemonohydraat, povidon 25, microkristallijne cellulose, natriumcroscarmellose, magnesiumstearaat.

beschrijving

enkellaagse tabletten met ronde vorm, met vlakke boven- en ondervlakken waarvan de randen zijn afgeschuind, met een slag, wit of bijna wit. Op het oppervlak van de tabletten is marmering toegestaan.

Farmacologische werking

Perifere vasodilatator met een overheersend effect op de veneuze bloedvaten. De werking van nitroglycerine heeft voornamelijk betrekking op een afname van de myocardiale zuurstofbehoefte bij het verlagen van de voorbelasting (verhoogde perifere aderen en verminderde bloedtoevoer naar het rechter atrium) en afterload (afname totale perifere vasculaire weerstand).

Het heeft een centraal remmend effect op de sympathische tonus van de bloedvaten, waardoor het de vasculaire component van de vorming van pijn remt. Veroorzaakt uitbreiding van meningeale vaten, wat de hoofdpijn in de toepassing verklaart.

Wanneer sublinguale vormen worden gebruikt, wordt een aanval van stenocardia gewoonlijk na 1,5 minuut geëlimineerd, het hemodynamische en anti-angineuze effect duurt 30 tot 60 minuten.

farmacokinetiek

Snel en volledig geabsorbeerd van het oppervlak van de slijmvliezen. Wanneer sublinguale toediening onmiddellijk in de systemische circulatie komt.

Bij een sublinguale dosis van 0,5 mg is de biologische beschikbaarheid 100%, de maximale concentratie in het bloedplasma wordt na 5 minuten genoteerd. Communicatie met bloedeiwitten is 60%.

Indicaties voor gebruik

Angina pectoris (voor verlichting van angina pectoris en kortdurende profylaxe). Contra-indicaties.

- Overgevoeligheid voor nitraten of andere bestanddelen van het geneesmiddel;

- erfelijke intolerantie voor galactose, lactase 1ap-deficiëntie of syndroom

- anemie, verhoogde intracraniale druk (zoals vyzvannogy hoofdtrauma), beroerte, gesloten hoek glaucoom, hypotensieve staat, hypovolemie, obstructieve hypertrofische cardiomyopathie, aorta- of mitrale stenose, cardiale tamponade, obstructieve hartfalen, pericarditis stenozirukody;

- gelijktijdig gebruik met fosfodiësterase type 5-remmers (bijvoorbeeld sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Dosering en toediening

Bij het voor het eerst voorschrijven van een medicijn, is het noodzakelijk om het effect ervan op het niveau van de bloeddruk te onderzoeken. Het bewaken van de effectiviteit van nitroglycerine moet worden uitgevoerd op basis van hartslag en bloeddruk.

Het moet onmiddellijk worden ingenomen bij de eerste symptomen van een aanval van angina pectoris.

Direct na het begin van de pijn, moet één tablet onder de tong worden geplaatst en in de mond worden gehouden totdat deze volledig is opgenomen, zonder in te slikken. De gebruikelijke dosis van het geneesmiddel -] tablet onder de tong. Bij afwezigheid van anti-angineuze werking binnen 3-5 minuten, moet u nog een tablet Nitroglycerine innemen.

Bij het ontbreken van een therapeutisch effect na het innemen van 2-3 tabletten, dient u een arts te raadplegen.

Bij veelvuldige aanvallen van angina, is het raadzaam aan te brengen. langwerkende medicijnen,

overdosis

Suupscholm; verlagen van de bloeddruk (lager dan 90 mm Hg. v.) aan de orthostatische dasregudyatsiey, golovnad pijn, ernstige duizeligheid, syncope, hartkloppingen, toschnota en braken, kortademigheid, ernstige zwakte,.tela temperatuur, hypotensie, zharayli rznob sensatie, toegenomen zweten.

Bij hoge doses (20 mg / kg) - instorting tsyanoz lippen, nagels of handen, methemoglobinemie, kortademigheid en tachypneu.

Behandeling: voor de patiënt over te brengen naar een horizontale positie, je benen te verhogen, in ernstige gevallen, te benoemen plasma-expanders, sympathomimetica, zuurstof, methemoglobinemia - methyleenblauw.

Interactie met andere drugs

Als u andere geneesmiddelen gebruikt, moet u uw arts hiervan op de hoogte stellen!

Wanneer gelijktijdig toegepast met andere vasodilatatoren, antihypertensiva, ACE-remmers, remmers "langzaam" calciumkanalen, fosfodiesterase remmers, diuretica, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol en ethanol bevattende geneesmiddelen, bètablokkers, procaïnamide, quinidine, novokainamidom versterkte hypotensieve effect van nitroglycerine.

Atropine en andere geneesmiddelen die het M-cholinolytische effect detecteren, kunnen het effect van nitroglycerine verminderen als gevolg van verminderde uitscheiding en biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Gebruik met dihydroergotamine kan leiden tot een verhoging van de concentratie ervan in het bloedplasma en een verhoging van de bloeddruk (vanwege de toegenomen biologische beschikbaarheid van droergotamine-graven).

Terwijl het gebruik van heparine anticoagulant werking van deze laatste kan afnemen (na intrekking van het geneesmiddel kan een aanzienlijke vermindering van bloedstolling, die dosisverlaging heparine vereisen).

Fenobarbital activeert het metabolisme van nitraten in de lever. Alfa-adrenomimetica,. Histamine, pituitrin, corticosteroïden, CNS-stimulerende middelen, bijengif, slangen, zonlicht verminderen het anti-angineuze effect van nitroglycerine. Salicylaten verhogen het niveau van nitroglycerine in het bloed, barbituraten versnellen het metabolisme. Donoren van sulfhydrylgroepen (captopril, acetylcysteïne, unithiol) herstellen de verminderde gevoeligheid voor nitroglycerine.

Toepassingsfuncties

Raadpleeg uw arts voordat u met de behandeling begint!

Bij gebruik van een preparaat is het noodzakelijk om zich te houden aan de aanbevolen doses door de arts!

Voorzichtigheid dient te worden, gezien de risico's en voordelen van het nemen van het geneesmiddel met: ongecontroleerde hypovolemie, hartfalen patiënten met een normale of lage druk in de longslagader, ernstige bloedarmoede, hyperthyreoïdie, cerebrovasculaire aandoeningen, ernstige nier- en / of leverinsufficiëntie (risico op methemoglobinemie).

Voorzichtig gebruiken bij aortastenose, toxisch longoedeem.

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige cerebrale atherosclerose, oudere patiënten. Drink geen alcohol tijdens de behandeling. Tijdens de behandeling is een bezoek aan het bad, de sauna en de warme douche niet toegestaan.

De tablet kan niet worden gekauwd, omdat via het slijmvlies van de mond in de systemische circulatie een overmatige hoeveelheid actief bestanddeel kan vloeien.

Voor nitroglycerine, evenals voor andere organische nitraten, kan bij frequent gebruik verslaving (tolerantie) ontstaan, wat een toename van de dosering vereist. Bij langdurig gebruik van nitroglycerine tolerantie voor het geneesmiddel met tussenpozen aanbeveling gedurende de dag (om 10-12 uur) of co-toediening van calciumantagonisten, ACE-remmers, diuretica of voorkomen. Indien nodig, met de ontwikkeling van tolerantie, moet het gebruik van nitroglycerine tijdelijk worden opgeschort (gedurende meerdere dagen) en worden vervangen door anti-angineuze geneesmiddelen van andere farmacotherapeutische groepen.

Het medicijn bevat lactose, daarom mogen patiënten met zeldzame hereditaire vormen van galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom het medicijn niet gebruiken.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden tijdens het rijden of werken met andere mechanismen.

Aangezien nitroglycerine duizeligheid kan veroorzaken, moeten patiënten, voordat ze gaan autorijden of machines bedienen, ervoor zorgen dat ze niet onder invloed zijn van het medicijn. Dit effect wordt nog verergerd door alcohol.

Kinderen. Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn voor kinderen, daarom wordt het gebruik door deze leeftijdsgroep van patiënten niet aanbevolen.

Formulier vrijgeven

Op 40 tabletten met een dosering van 0,5 mg in de container; op 1 container in een verpakking van een karton. Elke container wordt samen met een patiëntenfolder in een kartonnen verpakking geplaatst.

Opslagcondities

Bewaar in de originele verpakking bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C.

Gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.

NITROGLYCERINE

40 stks - polymeerbuizen (1) - verpakt karton.
40 stks - polystyreen buizen (1) - verpakt karton.

Perifere vasodilatator met een overheersend effect op de veneuze bloedvaten. Antianginal agent. Het werkingsmechanisme houdt verband met de afgifte van de werkzame stof stikstofmonoxide in de gladde spieren van de bloedvaten. Stikstofmonoxide veroorzaakt de activering van guanylaatcyclase en verhoogt het niveau van cGMP, wat uiteindelijk leidt tot ontspanning van glad spierweefsel. Onder invloed van tricelglyceryl ontspannen arteriolen en precapillaire sfincters in mindere mate dan grote slagaders en aders. Dit is gedeeltelijk te wijten aan reflexreacties, evenals de minder intense vorming van stikstofoxide uit de moleculen van de actieve substantie in de wanden van arteriolen.

De werking van nitroglycerine (glyceryltrinitraat) wordt voornamelijk geassocieerd met een afname van de zuurstofbehoefte van het hart vanwege een afname van de preload (verwijding van perifere venen en een afname van de bloedstroom naar het rechter atrium) en een nabelasting (afname van CRPS). Bevordert de herverdeling van de coronaire bloedstroom in de ischemische subendocardiale gebieden van het myocard. Verhoogt inspanningstolerantie bij patiënten met coronaire hartziekte, angina pectoris. Bij hartfalen bevordert het hartspierontlading, voornamelijk als gevolg van een afname van de preload. Vermindert de druk in de longcirculatie.

Nadat ingestie door het maagdarmkanaal is opgenomen, is het effect van "eerste passage" door de lever. Bij sublinguaal gebruik is dit effect afwezig en wordt de therapeutische plasmaconcentratie binnen enkele minuten bereikt. Gemetaboliseerd in de lever met de deelname van nitraatreductase. Van de nitroglycerinemetabolieten kunnen dinitro-derivaten uitgesproken vasodilatatie veroorzaken; het is mogelijk dat ze het therapeutisch effect van nitroglycerine (glyceryltrinitraat) bepalen wanneer ze oraal worden ingenomen.

Plasma-eiwitbinding is 60%. T1/2 na ingestie - 4 uur, met sublinguale toediening - 20 minuten, na intraveneuze toediening - 1-4 minuten. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.

Voor sublinguale en buccale toepassing: verlichting en preventie van beroertes; als middel voor spoedeisende zorg bij acuut myocardiaal infarct en acuut linkerventrikelfalen in de preklinische fase.

Voor orale toediening: verlichting en preventie van beroertes, revalidatiebehandeling na een hartinfarct.

Voor iv toediening: acuut myocardinfarct, incl. gecompliceerd door acuut linkerventrikelfalen; onstabiele angina; longoedeem.

Voor huidtoepassing: preventie van beroertes.

Nitroglycerine (nitroglycerine)

Actieve ingrediënt:

De inhoud

Farmacologische groep

Nosologische classificatie (ICD-10)

3D-afbeeldingen

Samenstelling en vrijgaveformulier

in een blisterverpakking 10 of 20 stuks; in een kartonnen verpakking van 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 of 10 verpakkingen of in polymeerhouders van 10, 20, 30, 40, 50 of 100 stuks; in een kartonnen doos 1 container.

Beschrijving van de doseringsvorm

Tabletten met een witte of bijna witte kleur met een plat oppervlak, riskant en een facet.

Farmacologische werking

farmacodynamiek

Perifere vasodilatator met een overheersend effect op de veneuze bloedvaten. De werking van nitroglycerine is voornamelijk geassocieerd met een afname van de zuurstofbehoefte van het hart vanwege een afname van de preload (verwijding van perifere venen en een afname van de bloedtoevoer naar het rechter atrium) en nabelasting (daling van OPS). Het heeft een centraal remmend effect op de sympathische vasculaire tonus, en remt de vasculaire component van de vorming van pijnsyndroom. Veroorzaakt uitbreiding van meningeale vaten, wat de hoofdpijn in de toepassing verklaart.

Bij gebruik van sublinguale vormen, wordt een aanval van angina pectoris meestal gestopt na 1,5 minuut, het hemodynamische en anti-angineuze effect duurt 30 tot 60 minuten.

farmacokinetiek

Snel en volledig geabsorbeerd van het oppervlak van de slijmvliezen. Wanneer sublinguale toediening onmiddellijk in de systemische circulatie komt. Met een sublinguale dosis van 0,5 mg is de biologische beschikbaarheid 100%, Cmax in het bloedplasma wordt na 5 minuten bepaald. Het heeft een zeer grote hoeveelheid distributie. Binding aan plasma-eiwitten - 60%.

Indicaties drug Nitroglycerine

Verlichting van angina-aanvallen.

Contra

overgevoeligheid voor nitraten;

geïsoleerde mitrale stenose;

constrictieve pericarditis (aandoeningen vergezeld van een afname van de vuldruk van de linker hartkamer);

hartfalen met normale of lage pulmonaire druk;

recente hoofdletsel;

toxisch longoedeem;

idiopathische hypertrofe subaortische stenose;

gesloten hoekglaucoom met hoge intraoculaire druk;

leeftijd tot 18 jaar (veiligheid van gebruik is niet vastgesteld);

schending van de cerebrale circulatie;

arteriële hypotensie (SAD 20 micron / kg) - collaps, cyanose, methemoglobinemie, kortademigheid en tachypneu.

Behandeling: wanneer symptomen van een overdosis optreden, leg de patiënt dan onmiddellijk neer, til zijn benen op en bel onmiddellijk een arts.

Speciale instructies

Op de achtergrond van het nemen van nitroglycerine, zijn een significante afname van de bloeddruk en het optreden van duizeligheid mogelijk met een plotselinge overgang naar een verticale positie vanuit een "liggende" of "zittende" positie, terwijl alcohol wordt gedronken, fysieke oefeningen worden gedaan en warm weer. Aan nitroglycerine, evenals aan alle organische nitraten, ontwikkelt bij frequent gebruik verslaving en dit vereist een verhoging van de dosis.

Bij het besturen van voertuigen en het beheersen van mechanismen die meer aandacht vereisen, moet er rekening mee worden gehouden dat het nemen van nitroglycerine kan leiden tot een afname van de snelheid van de motorische en mentale respons.

De ernst van hoofdpijn tijdens het gebruik van nitroglycerine kan worden verminderd door de dosis te verlagen en / of gelijktijdig in te nemen.

Bewaarcondities van het medicijn Nitroglycerine

Buiten het bereik van kinderen houden.

Houdbaarheid van het medicijn Nitroglycerine

Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

Instructies voor medisch gebruik

Synoniemen van nosologische groepen

Prijzen in de apotheken van Moskou

Laat je reactie achter

Actuele informatie vraag index, ‰

Geregistreerde vitale prijzen

Registratiecertificaten Nitroglycerine

  • Eerste hulp kit
  • Online winkel
  • Over het bedrijf
  • Neem contact met ons op
  • Contacten van de uitgever:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adres: Rusland, 123007, Moskou, st. 5e Mainline, 12.

De officiële site van de groep van bedrijven Radar ®. De belangrijkste encyclopedie van drugs en apotheekartikelen van het Russische internet. Naslagwerk met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van geneesmiddelen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische apparatuur en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, wijze van gebruik van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Het medische naslagwerk bevat de prijzen voor geneesmiddelen en goederen van de farmaceutische markt in Moskou en andere Russische steden.

Het overdragen, kopiëren en verspreiden van informatie is verboden zonder toestemming van LLC RLS-Patent.
Bij het citeren van informatiemateriaal gepubliceerd op de site www.rlsnet.ru, is verwijzing naar de bron van informatie vereist.

We bevinden ons in sociale netwerken:

© 2000-2018. REGISTER VAN MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Nitroglycerine: instructies voor gebruik

Algemene kenmerken

Chemische naam: glyceryltrinitraat; propaan-1,2,3-trioltrinitraat;

Fundamentele fysische en chemische eigenschappen

De tablet is wit met een ruw oppervlak;

Ingrediënten 1 tablet bevat nitroglycerine 0,5 mg

Hulpstoffen: aardappelzetmeel, glucose, suiker.

Formulier vrijgeven

Farmacologische groep

Vasodilatoren gebruikt in de cardiologie. Organisch nitraat. ATC-code С01D А02.

Farmacologische eigenschappen

Nitroglycerine werkt rechtstreeks op de gladde spieren van de voornamelijk veneuze en arteriële bloedvaten via de nitraatreceptor en bevindt zich in het gladde spiermembraan van de vaatwand. Nitroglycerine in gladde spieren wordt enzymatisch omgezet in stikstofmonoxide (NO), dat oplosbaar guanylaatcyclase stimuleert, dat verantwoordelijk is voor de vorming van cyclisch guanosine-3b5'-monofosfaat (cGMP), dat een bemiddelaar is van ontspanning. Beïnvloedt de processen van centrale regulatie van vasculaire tonus en hartactiviteit. Het bevordert de afgifte van catecholamines in de hersenen en het hart, wat leidt tot een centrale remming van sympathische en vasomotorische tonus, een indirect sympathicomimetisch effect op het myocardium en een verandering in de conformatie van het troponine-tro-myosinecomplex. De aard en intensiteit van de werking van nitroglycerine op het hart en perifere bloedvaten hangt af van de interactie van centrale en perifere processen. Onderdrukking van vasoconstrictieve reflexen op coronaire vaten, die het resultaat is van centrale onderdrukking van pijnimpulsen, draagt ​​bij tot verlichting van pijn bij angina. Het anti-angineuze effect van nitroglycerine is te wijten aan het normaliserende effect op het elektrolytmetabolisme en de myocardiale energie, namelijk: op de belangrijkste indicatoren van de ademhalingsketen - de verhouding van geoxideerde en gereduceerde vormen van nicotinamide co-enzymen, de activiteit van NAD-afhankelijke dehydrogenases. Het heeft een uitgesproken effect op de activiteit van het hart en de systemische hemodynamica. Onder invloed van nitroglycerine neemt de retrograde bloedstroom toe als gevolg van de toename en toename van het aantal werkende collateralen. Indirecte sympathicomimetische actie, evenals cumulatie van cAMP in het myocardium leidt tot een toename van de samentrekbaarheid ervan. Bovendien onderdrukt stikstofoxide effectief de aggregatie van bloedplaatjes en de hechting van bloedplaatjes. Verminderde perifere weerstand en verminderde veneuze terugkeer zijn effecten geassocieerd met ontspanning van vasculaire gladde spieren, een afname van pre- en afterload op het hart. Uitzetting van de aders leidt tot een afname van de hoeveelheid bloed die naar het hart stroomt, een afname van de preload en een uitzetting van de slagaders leidt tot een afname van de totale perifere weerstand en een afname in de nabelasting, die zich uiteindelijk manifesteert door het hart te verlichten en de coronaire circulatie te verbeteren.

Er is een herverdeling van de bloedcirculatie in het myocardium ten gunste van ischemie, de ionotrope functie van het myocardium is verbeterd. De eind-diastolische druk in de linker hartkamer en de grootte van het hart nemen af, verbetert de bloedtoevoer naar het subendocardiale deel van het hart dat het meest kwetsbaar is voor ischemie. De verzwakking van de perifere veneuze en arteriële weerstand en de druk om het hart met bloed te vullen, helpt het energieverbruik van de linker hartkamer en de behoefte aan zuurstof voor het hartspierstelsel te verminderen. De druk in de longcapillairen wordt verlaagd, wat leidt tot de benoeming van nitroglycerine bij hartinfarct met longoedeem, evenals bij hartfalen. Ischemische hypokinesie van individuele coupes van het myocard herstelt de contractiliteit. Meninges vaten breiden uit, vaten van inwendige organen versmallen, druk in het longslagaderstelsel daalt als gevolg van vaatverwijding en het systemische effect van nitroglycerine. Nitroglycerine ontspant de gladde spieren van de bronchiën, de galwegen, het spijsverteringskanaal en de urinewegen. In een experimenteel onderzoek werd geen teratogeen of toxisch effect op het embryo aangetoond.

Nitroglycerine, die sublinguaal wordt genomen, wordt door het slijmvlies geabsorbeerd en komt voornamelijk in de systemische circulatie terecht. 60-75% van de aanvaarde dosis wordt geabsorbeerd. Na 2-4 minuten na toediening wordt de maximale plasmaconcentratie bereikt - 2,3 μg / l, in de achtste minuut neemt deze af met 50% en na 20 minuten wordt nitroglycerine bijna niet gedetecteerd in het bloed. Snel gemetaboliseerd in de lever. Nitroesters van meerwaardige alcoholen ondergaan snel denitratie. Deniterende metabolieten, bijvoorbeeld 1,2 en 3,4-dinitraat, zijn zwakker en hebben een langere halfwaardetijd dan nitroglycerine. De halfwaardetijd van nitroglycerine is bijna 30 minuten. De verwijdering van nitrogroepen verloopt sequentieel, zowel door de vorming van anorganisch en nitril als door de vorming van nitraten. Alcoholen, aldehyden en organische zuren worden gevormd uit het organische deel van het nitro-estermolecuul. Na 4:00 na de introductie van nitroesters in het lichaam, wordt het initiële product bijna niet gedetecteerd. Uitgebreid gemetaboliseerd in de lever, nieren en volbloed. Nitroesters worden op twee manieren gesplitst: met behulp van glutathione-reductase reductase, voornamelijk gelokaliseerd in de oplosbare fractie van hepatocyten, en met de hulp van een enzym dat geen verminderde glutathion vereist. De activiteit van het eerste pad correleert goed met het gehalte aan gereduceerd glutathion in de weefsels en wordt ondersteund door het werk van glutathione-reductase ten koste van NADPH2 en ATP. Beide routes van metabolisme van nitroesters reageren met conjugatie om glucuronides te vormen. Metabolieten van nitroesters worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren, waarvan een deel wordt uitgescheiden door de longen met uitgeademde lucht. Na sublinguale toediening vindt het effect plaats binnen 30 seconden - 2 minuten; 75% van de patiënten rapporteerde verbetering binnen de eerste 3 minuten en nog eens 15% binnen 4-15 minuten.

getuigenis

Angina pectoris (voor verlichting van angina pectoris en kortdurende profylaxe), in de complexe behandeling van een hartinfarct en acuut linkerventrikelfalen.

nitroglycerine

Beschrijving vanaf 22 oktober 2015

  • Latijnse naam: Nitroglycerine
  • ATC-code: C01DA02
  • Actief bestanddeel: Nitroglycerine (nitroglycerine)
  • Fabrikant: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed hen. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraine)

structuur

Nitroglycerine sublinguale tabletten bevatten de actieve component nitroglycerine en aanvullende componenten: lactose, crospovidon CL, macrogol 6000, povidon 25.

De oplossing Nitroglycerine bevat het actieve ingrediënt nitroglycerine en aanvullende componenten: kaliumdiwaterstoffosfaat, natriumchloride, dextrose, water voor injecties.

Spray Nitroglycerine in de samenstelling bevat de actieve component nitroglycerine en ook als extra component is ethanol 95%.

Formulier vrijgeven

Beschikbaar in de vorm van tabletten die sublinguaal worden ingenomen. Tabletten zijn wit of wit met een gelige tint. De tablet kan aan de buitenkant ruw zijn. Bevat in plastic containers of in blisters. In verpakkingen van 10 tot 100 stuks.

Een oplossing van nitroglycerine 1% in 5 ml ampullen en een 1% -oplossing van nitroglycerine in olie in capsules wordt ook geproduceerd.

Sublinguale nitroglycerinespray - een heldere vloeistof zonder kleur, bevat in flacons van 10 ml, de kit heeft ook een mechanische doseerpomp.

Er zijn ook andere vormen van geneesmiddelafgifte - sublinguale druppels, een concentraat voor het bereiden van een oplossing voor de introductie van de substantie nitroglycerine in / in, film op het tandvlees.

Farmacologische werking

Nitroglycerine is een stikstofhoudende organische verbinding die vooral een venodilating-effect heeft.

De formule van nitroglycerine: C3H5N3O9.

Farmacologische groep van het geneesmiddel: nitraten en nitraatachtige stoffen.

De reactie van het verkrijgen van de stof nitroglycerine wordt beschreven in handboeken over chemie. Nitroglycerine is een explosieve stof, maar de bereiding ervan bevat zeer lage concentraties.

De stof werkt door de afgifte van stikstofmonoxide uit het molecuul, wat een natuurlijke ontspannende endotheliale factor is. Het werkingsmechanisme van nitroglycerine is als volgt: onder invloed van stikstofoxide concentratie van intracellulair cyclisch guanozinmonofosfatazy verhoogt bijgevolg vormt een barrière voor het binnendringen van calciumionen in gladde spiercellen. In dit geval ontspannen de gladde spiercellen, de vaten verwijden zich, wat de veneuze terugkeer naar het hart en de weerstand van de grote bloedsomloop, dat wil zeggen voorspanning en nabelasting, vermindert. Dientengevolge neemt de zuurstofbehoefte van het myocard af.

Door de expansie van de coronaire bloedvaten wordt de coronaire bloedstroom geactiveerd en herverdeeld in gebieden waar de bloedcirculatie wordt verminderd. Dit helpt de zuurstoftoevoer naar het myocardium te verbeteren.

Na reductie van veneuze afname vuldruk, verbetering bloedstroom in subendocardiaal lagen de druk in de pulmonale circulatie vermindert, wordt regressie van de symptomen verminderd bij patiënten met pulmonale oedeem.

Wikipedia laat zien dat nitroglycerine een centraal remmend effect heeft op de sympathische vasculaire tonus, terwijl het de vasculaire component van de vorming van pijn remt. Onder invloed van nitroglycerine ontspannen de gladde spiercellen van de bronchiën, galblaas, urinewegen, slokdarm, galwegen en darmen.

Farmacokinetiek en farmacodynamiek

Bij toepassing sublinguaal, heeft nitroglycerine effect 1-1,5 minuten na toediening. Het effect duurt ongeveer dertig minuten. Vanaf het slijmoppervlak geabsorbeerd snel en volledig. Onmiddellijk komt de systemische circulatie binnen. Als het middel wordt gebruikt in een dosis van 0,5 mg, is de biologische beschikbaarheid 100% en wordt de maximale plasmaconcentratie na 5 minuten genoteerd. Het distributievolume is erg groot. Met plasma-eiwitten, tot 60% binding.

Bij ontvangst van een spray wordt het snel en volledig opgenomen. De maximale plasmaconcentratie wordt na 4 minuten genoteerd. Het metabolisme is snel, met de deelname van nitraatreductase. In dit geval worden di- en mononitraten gevormd, glycerol is de uiteindelijke metaboliet. Uitscheiden via de nieren. In onveranderde vorm komt minder dan 1% van de aanvaarde dosis. De halfwaardetijd bij sublinguale toediening is 2,5-4,4 minuten.

Nitroglycerine hoopt zich op in de wanden van bloedvaten en bindt sterk aan rode bloedcellen.

Indicaties voor gebruik Nitroglycerine

Er zijn de volgende indicaties voor het gebruik van nitroglycerine:

  • om angina-aanvallen te elimineren;
  • met gal dyskinesie;
  • met retinale embolie;
  • in geval van een linkerventrikel insufficiëntie (de ontvangst is geïndiceerd voor een hartinfarct).

Contra

Gebruik het medicijn niet voor mensen die de volgende ziekten en aandoeningen van het lichaam hebben opgemerkt:

  • hoge lichaamssensitiviteit voor nitraten;
  • hart tamponade;
  • craniale hypertensie;
  • constrictieve pericarditis (als de vullingsdruk van de linker ventrikel afneemt);
  • hypovolemie ongecontroleerd;
  • geïsoleerde mitrale stenose;
  • hartfalen (onderhevig aan verminderde of normale druk in de longslagader);
  • hemorragische beroerte;
  • instorten;
  • subarachnoïde bloeding;
  • recent hoofdtrauma;
  • longoedeem toxisch;
  • idiopathische hypertrofe subaortische stenose;
  • glaucoom (hoeksluiting) met hoge intraoculaire druk;
  • hyperthyreoïdie;
  • ernstige bloedarmoede;
  • leeftijd van de patiënt tot 18 jaar;
  • shock;
  • schending van de cerebrale circulatie;
  • hypotensie;
  • tijdens het gebruik van het medicijn Sildenafil (Viagra);
  • zwangerschap en natuurlijke voeding.

Alvorens het geneesmiddel in pillen of in andere vormen in te nemen, moet worden opgemerkt dat patiënten met ernstige nierinsufficiëntie en ernstige leverinsufficiëntie Nitroglycerine voor het hart met voorzichtigheid worden voorgeschreven.

Bijwerkingen

Bij het gebruik van Nitroglycerine ontwikkelen patiënten vaak een voorbijgaande hoofdpijn, een gevoel van duizeligheid kan optreden, soms daalt de bloeddruk (dit symptoom ontstaat meestal als een persoon zich in een verticale positie bevindt).

Als overdosering van pillen en andere vormen van het geneesmiddel, de patiënt kan orthostatische bezwijken onder een dergelijke aandoening bij een patiënt te ontwikkelen drastisch verlaagde bloeddruk wanneer een persoon vanuit een horizontale positie naar een verticale beweegt.

Houd er dus rekening mee dat een dergelijk medicijn de volgende bijwerkingen kan veroorzaken:

  • Zenuwstelsel, sensorische organen: hoofdpijn, hoofdpijn, duizeligheid, gevoel van zwakte, motorische onrust, wazig zien, psychotische manifestaties, verergering van glaucoom.
  • Hart en bloedvaten systeem van bloedvorming: gevoel van opvliegers naar het gezicht, hypotensie, hartkloppingen, methemoglobinemie, collaps.
  • Spijsverteringsstelsel: braken, misselijkheid, diarree, droge mond.
  • Huid: huidhyperemie, cyanose.
  • Allergie: brandend gevoel, jeuk, contactdermatitis (als transdermale vormen worden gebruikt).
  • Andere manifestaties: hypothermie, gevoel van warmte, de ontwikkeling van paradoxale effecten - ischemie, angina-aanval, mogelijke ontwikkeling van een hartinfarct met plotselinge dood.

Aanwijzingen voor het gebruik van nitroglycerine (methode en dosering)

In de moderne geneeskunde wordt het gebruik van een alcoholoplossing van nitroglycerine-sublinguaal in zeldzame gevallen gebruikt. De oplossing wordt onder de tong aangebracht - 2-3 druppels of op een stuk suiker.

Nitroglycerine-tabletten, instructies voor gebruik

Tabletten sublinguaal aanbrengen - onder de tong houden tot volledige resorptie, terwijl u een pil niet kunt slikken. Neem de pil onmiddellijk na de ontwikkeling van pijn, bij 0,5-1 mg per receptie. Vaak merken patiënten met stabiele angina pectoris het begin van het effect na het gebruik van kleinere doses (1 / 2-1 / 3 tabl.). Daarom, als de pijn snel voorbij is, kun je de rest van de pil niet oplossen. In de regel verschijnt na resorptie van de tablet het effect in 0,5-2 minuten, sommige patiënten merken een verbetering in conditie gedurende 3-4 minuten.

Als het anti-angineuze effect afwezig is gedurende de eerste 5 minuten, moet 0,5 mg worden ingenomen. Als er zelfs na inname van twee pillen geen effect is, moet u onmiddellijk een arts raadplegen. Na sublinguale toediening duurt het effect van nitroglycerine nog 45 minuten.

In zeldzame gevallen kan nitroglycerinetolerantie (zijn sublinguale vormen) ontstaan, in welk geval de patiënt geleidelijk wordt verhoogd in de dosis tot 2-3 tabletten.

Spray nitroglycerine, instructies voor gebruik

Het gebruik van een spray om een ​​aanval van angina te voorkomen omvat het gebruik van 1-2 doses onder de tong. Om een ​​dosis te krijgen, moet u op de doseerklep drukken. Gebruik niet meer dan 3 doses gedurende 15 minuten. Als de patiënt acute linker ventrikelfalen heeft ontwikkeld, kunnen vier of meer doses gedurende een korte periode worden toegepast.

Het is belangrijk om de effectiviteit van de behandeling te controleren, de dosis aan te passen en, in geval van langdurig gebruik, te vervangen door geneesmiddelen uit andere groepen.

overdosis

Met een overdosis van de medicatie van de patiënt kan de ontwikkeling van de hoofdpijn ervaren, vermindert ook de bloeddruk, is er reflex tachycardie, orthostatische hypotensie, duizeligheid, braken en diarree, blozen, vermoeidheid, warm gevoel, ernstige slaperigheid.

Er zij op gewezen dat de ontvangende zeer hoge doses van het geneesmiddel (d.w.z. groter dan 20 mg / kg) kan cyanose, methemoglobinemie, versnelde ademhaling, dyspnoe, orthostatische collaps veroorzaken. Als een ernstige overdosis optreedt, is overlijden ook mogelijk. Dood met een overdosis Nitroglycerine kan optreden als de patiënt die een overdosis medicatie heeft ingenomen niet snel wordt behandeld. In dit geval kan over enkele uren een coma ontstaan ​​en later - overlijden.

Als er sprake was van een lichte overdosis, moet je een persoon overbrengen naar een liggende positie, waardoor het zo is dat zijn benen omhoog zijn gebracht. Als een ernstige overdosis wordt opgemerkt, wordt het gebruik van algemene methoden voor de behandeling van shock en intoxicatie van het lichaam toegepast. In het bijzonder vullen ze het volume van circulerend bloed, norepinephrine, dopamine wordt voorgeschreven. Epinefrine is gecontra-indiceerd.

Als zich bij een patiënt methemoglobinemie ontwikkelt, wordt vitamine C in de vorm van natriumzout in de mond ingenomen, oraal of intraveneus ingenomen. Hemodialyse, zuurstoftherapie, bloedtransfusie worden voorgeschreven.

Er moet ook worden opgemerkt dat het risico van ernstige gevolgen toeneemt bij het gebruik van nitroglycerine na alcohol. De dodelijke dosis nitroglycerine en alcohol is niet vastgesteld, maar met een dergelijke combinatie in elke dosis neemt het risico op ernstige gevolgen sterk toe.

wisselwerking

Het geneesmiddel kan interageren met andere geneesmiddelen, waarvan Nitroglycerine voorzichtig moet worden genomen met deze combinaties:

  • Tegelijkertijd neemt salicylaten het niveau van nitroglycerine in het plasma toe.
  • Tegelijkertijd met het nemen van barbituraten, wordt het metabolisme van nitroglycerine geactiveerd. Als nitroglycerine tegelijkertijd met adrenomimetica wordt ingenomen, neemt hun druk af.
  • Nitroglycerine verlaagt het anticoagulerende effect van heparine (bij intraveneuze toediening).
  • Systemische vasodilatoire en hypotensieve effect van nitroglycerine wordt versterkt tijdens ontvangst antiadrenergicheskim, antihypertensiva, alsmede sildenafil citraat, vasodilatoren, tricyclische antidepressiva, calciumantagonisten, MAO-remmers, kinidine, ethanol, procaïnamide.
  • Antianginale activiteit van nitroglycerine neemt toe wanneer het wordt ingenomen met N-acetylcysteïne, methionine, ACE-remmers, salicylaten.
  • Wanneer u Unitiolaviruet krijgt, vermindert de gevoeligheid voor nitroglycerine.
  • Angineuze en vaatverwijdende effect wordt verminderd tijdens ontvangst dihydroergotamine, alfa-agonisten, anticholinergica, m, pituitrina, histamine, CNS stimulerende middelen, corticosteroïden, autonome ganglia, bijen en slangen giffen.

Verkoopvoorwaarden

Een recept is vereist om het medicijn te kopen; De arts schrijft een recept in het Latijn.

Opslagcondities

Het is noodzakelijk om te beschermen tegen vocht, op te slaan bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van nitroglycerine is 2 jaar.

Speciale instructies

U moet ervoor zorgen dat de oplossing van nitroglycerine niet op de huid valt, omdat deze kan worden opgenomen en hoofdpijn kan veroorzaken.

Het is noodzakelijk om niet alleen te overwegen waar de pillen voor worden gebruikt, maar ook hun bijwerkingen. In het bijzonder moet eraan worden herinnerd dat wanneer ze worden ingenomen, de bloeddruk sterk kan dalen en duizeligheid kan optreden. Deze symptomen zijn het meest uitgesproken bij het drinken van alcohol, tijdens de hete periode en tijdens het sporten.

Na verloop van tijd kan de patiënt verslaafd raken aan het medicijn, dus het kan zijn dat u de dosis moet verhogen. Als zich tijdens het gebruik van het geneesmiddel hoofdpijn ontwikkelt, kan dit symptoom worden verminderd door de dosis van het geneesmiddel te verlagen of door Validol tegelijkertijd in te nemen.

Bij het ontvangen kan de reactie vertragen, dus op dit moment moet u geen voertuigen besturen en werken met precieze en gevaarlijke machines.

Om het risico op bijwerkingen te verminderen, moet u het medicijn niet gelijktijdig met geneesmiddelen gebruiken die een hypotensief en vaatverwijdend effect hebben.

Om een ​​angina-aanval te verlichten, moet men geen pil kauwen om te voorkomen dat een teveel aan werkzame stof in de bloedbaan terechtkomt.

Synoniemen

Angiolingvale, Nitroglycerol, Anginin, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

analogen

Analogons van het geneesmiddel zijn geneesmiddelen Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint Aerosol, etc. Voordat u het geneesmiddel gaat vervangen, dient u altijd uw arts te raadplegen.

Voor kinderen

Het gebruik van nitroglycerine voor de behandeling van kinderen wordt niet toegepast.

Met alcohol

Gebruik geen alcohol tegelijk met nitroglycerine, omdat dit het risico op ernstige bijwerkingen verhoogt.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en natuurlijke voeding. Mogelijke ontvangst alleen om gezondheidsredenen.

beoordelingen

Recensies laten zien dat dit medicijn vaak een echte "redder in nood" wordt voor mensen die lijden aan angina pectoris. Vooral vaak wordt het gebruikt door oudere patiënten. Werkt zeer snel, verlicht aanvallen. Veel patiënten merken echter op dat bij het innemen van het geneesmiddel vaak bijwerkingen optreden, meestal - ernstige hoofdpijn, duizeligheid.

Nitroglycerine prijs, waar te kopen

De prijs van nitroglycerine tabletten een gemiddelde van 40 - 60 roebel voor 40 stuks.

De prijs van een spray van 10 ml is ongeveer 100 roebel. Je kunt medicijnen bij elke apotheek kopen.

nitroglycerine

Nitroglycerine: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Nitroglycerine

ATX-code: C01DA02

Actief bestanddeel: nitroglycerine (nitroglycerine)

Fabrikant: NPF Mikrohim, LLC Experimentele fabriek GNTsLS (Oekraïne), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medical Technology Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" hen. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusland)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 26/07/2018

Prijzen in apotheken: vanaf 18 roebel.

Nitroglycerine is een vaatverwijdend medicijn dat wordt gebruikt om angina-aanvallen te verlichten.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Nitroglycerine is beschikbaar in de volgende toedieningsvormen:

  • Sublinguale tabletten: bijna wit of wit, platcilindrisch, met een ruw oppervlak (40 tabletten in een reageerbuisje van polymeer, stevig gekurkte polymeerstop, 1 reageerbuis in een kartonnen doos);
  • Sublinguale dosering: kleurloos, transparant (in flessen of cilinders van 200 doses (10 ml), 1 flesje of ballon in een kartonnen bundel, compleet met een mechanische doseerpomp);
  • Concentraat voor de bereiding van de oplossing voor infusies: kleurloos, transparant (in ampullen van 2, 5 of 10 ml, 5 ampullen in blisters, in 1, 2 of 10 verpakkingen in een kartonnen doos).

De samenstelling van sublinguaal 1 tablet omvat:

  • Actief bestanddeel: nitroglycerine - 0,5 mg (op basis van 100% stof);
  • Hulpcomponenten: suiker (sucrose) - 7,9 mg, glucose (dextrose) - 9,3 mg, aardappelzetmeel - 9,3 mg.

De samenstelling van sublinguaalspray met 1 dosis spray omvat:

  • Actief bestanddeel: nitroglycerine - 0,4 mg;
  • Hulpcomponenten: 95% ethanol (in de vorm van een 1% -oplossing).

De samenstelling van 1 ml concentraat voor de bereiding van een infusie-oplossing omvat:

  • Werkzaam bestanddeel: nitroglycerine - 1 mg;
  • Hulpcomponenten: dextrose, natriumchloride, kaliumdihydrofosfaat, water voor injectie.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Nitroglycerine is een perifere vaatverwijder, voornamelijk werkzaam op de veneuze bloedvaten. De werking is voornamelijk te wijten aan een afname van de zuurstofbehoefte van het hart vanwege een afname van de preload (afname van de bloedtoevoer naar het rechter atrium en uitzetting van perifere veneuze bloedvaten) en nabelasting (afname van de totale perifere vaatweerstand).

Nitroglycerine is in staat om stikstofmonoxide vrij te maken van zijn molecuul, wat een natuurlijke endotheliale relaxatiefactor is. De verbinding verhoogt de concentratie van cyclisch guanosine monofosfatase in de cel, die de penetratie van calciumionen in gladde spiercellen voorkomt en hun ontspanning opwekt. Ontspanning van de gladde spieren van de vaatwand leidt tot de expansie van bloedvaten, wat de belasting van het hart en de behoefte aan zuurstof aan het hart vermindert. De uitzetting van de coronaire vaten verbetert de coronaire bloedstroom en de herverdeling ervan in gebieden die worden gekenmerkt door een verminderde bloedcirculatie, die het transport van zuurstof naar het myocard stimuleert.

Een afname van de veneuze retard veroorzaakt een verlaging van de druk in de longcirculatie en de vullingsdruk, een verbetering van de bloedtoevoer naar de subendocardiale lagen en een regressie van symptomen die kenmerkend zijn voor longoedeem. Nitroglycerine wordt gekenmerkt door een centraal remmend effect op de sympathische vasculaire tonus en de onderdrukking van de vasculaire component die verantwoordelijk is voor de vorming van pijnsyndroom. Het veroorzaakt ook de uitbreiding van de meningeale vaten, wat hoofdpijn veroorzaakt nadat het is ingenomen, en ontspant de gladde spiercellen van de bronchiën, de dunne en dikke darm, de slokdarm, hun sluitspieren, de galwegen, de galblaas, de urinewegen.

Het gebruik van sublinguale vormen maakt het gewoonlijk mogelijk angina te stoppen na 1,5 minuten na orale toediening en het anti-angineuze effect duurt 30-60 minuten.

farmacokinetiek

Nitroglycerine wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd van het oppervlak van de slijmvliezen van de mondholte. Met sublinguale opname dringt het onmiddellijk door in de systemische circulatie. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 100%, omdat de primaire leverafbraak van de stof is uitgesloten. De maximale concentratie nitroglycerine in het bloedplasma wordt na 4-5 minuten bepaald. Het metabolisme van de stof wordt vrij snel uitgevoerd met de deelname van nitraatreductase. Tegelijkertijd worden er mono- en dinitraten gevormd. Farmacologische activiteit wordt alleen aangetoond door isosorbide-5-mononitraat. De uiteindelijke metaboliet is glycerine.

Het medicijn heeft een zeer groot distributievolume (1,2-3,3 l / kg). De mate van binding aan plasma-eiwitten is 60%. Nitroglycerine wordt als metabolieten in de urine uitgescheiden (minder dan 1% van de geaccepteerde dosis wordt onveranderd uitgescheiden), de totale klaring is 25-30 l / min (met infusietoediening - tot 78 l / min). Na orale sublinguale medicatie varieert de eliminatiehalfwaardetijd van bloedplasma van 2,5 tot 4,4 minuten (voor infusie, van 1 tot 3 minuten). Circulerende nitroglycerine bindt zich sterk aan rode bloedcellen en hoopt zich op in de wanden van bloedvaten.

Indicaties voor gebruik

Indicaties voor het gebruik van nitroglycerine zijn:

  • Angina pectoris (stoppen en korte profylaxe van beroertes vóór emotionele stress of lichamelijke inspanning);
  • Acuut myocardinfarct, inclusief gecompliceerd door acute linkerventrikelfalen (infusieoplossing);
  • Longoedeem (infusie-oplossing);
  • Instabiele angina (oplossing voor infusie).

Contra

  • instorten;
  • Leeftijd tot 18 jaar (de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van nitroglycerine voor deze leeftijdsgroep van patiënten zijn niet vastgesteld);
  • Overgevoeligheid voor het medicijn.

Afhankelijk van de doseringsvorm zijn de volgende ziekten / aandoeningen bijkomende absolute contra-indicaties voor het gebruik van nitroglycerine:

  • Glucose-galactose malabsorptie (sublinguale tabletten);
  • Shock (sublinguale spray en pillen);
  • Cardiogene shock, behalve in het geval van maatregelen om de uiteindelijke diastolische druk te handhaven (sublinguale spray);
  • Ernstige arteriële hypotensie met systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg. Art. (sublinguale spray);
  • Constrictieve pericarditis (sublinguale spray);
  • Angina geassocieerd met hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (hypoglossale spray);
  • Acuut myocardiaal infarct en chronisch hartfalen met lage vuldruk van het linkerventrikel (sublinguale spray);
  • Pericardiale tamponade (neusspray);
  • Elke aandoening geassocieerd met een toename van de intracraniale druk (sublinguale spray);
  • Ernstige mitralis- en / of aortastenose, primaire pulmonale hypertensie (sublinguale spray);
  • Gelijktijdig gebruik met fosfodiësterase-5-remmers, waaronder vardenafil, sildenafil, tadalafil (tabletten en sublinguale spray).

Volgens de instructies moet nitroglycerine met voorzichtigheid worden gebruikt na het evalueren van de baten / risicoverhouding:

  • Hemorragische beroerte;
  • Ernstige bloedarmoede;
  • hyperthyreoïdie;
  • Ernstig nierfalen;
  • Gesloten glaucoom;
  • Recente hoofdletsels;
  • Intracraniële hypertensie;
  • Harttamponnade (tabletten voor sublinguaal gebruik en oplossing voor infusie);
  • Leverfunctiestoornissen (tabletten voor sublinguaal gebruik en oplossing voor infusie), ernstige leverinsufficiëntie (sublinguale spray);
  • Hypotensie met lage systolische druk - minder dan 90 mm Hg. Art. (tabletten voor sublinguaal gebruik en infusie);
  • Orthostatische hypotensie en neiging om orthostatische hypotensie te ontwikkelen (sublinguale spray);
  • Alcoholmisbruik (sublinguale spray);
  • Epilepsie (sublinguale spray);
  • Migraine (sublinguale spray);
  • Constrictieve pericarditis (sublinguale tabletten en oplossing voor infusie);
  • Geïsoleerde mitralisstenose (sublinguale tabletten en oplossing voor infusie);
  • Hypertrofische cardiomyopathie (sublinguale tabletten en infusie-oplossing);
  • Giftig longoedeem (infusie-oplossing);
  • Idiopathische hypertrofe subaortische stenose (sublinguale tabletten), aortastenose (infuusoplossing);
  • Acuut myocardiaal infarct, chronisch hartfalen met lage vuldruk van de linker hartkamer (sublinguale tabletten en infuusoplossing);
  • Ongecontroleerde hypovolemie met normale of lage druk in de longslagader bij patiënten met hartfalen (infusievloeistof);
  • Shock, inclusief cardiogeen, behalve in gevallen met een voldoende hoge vuldruk van de linker hartkamer, incl. voorzien van geneesmiddelen met positief inotroop effect of intra-aortische tegenpulsatie (infusie-oplossing);
  • Hersenbloeding (infusie-oplossing);
  • Ernstige cerebrale atherosclerose (infusie-oplossing);
  • Zwangerschap en lactatieperiode (voor alle vormen van het geneesmiddel);
  • Oudere leeftijd (infusie-oplossing).

Instructies voor het gebruik van nitroglycerine: methode en dosering

Sublinguale tabletten

Om complicaties te voorkomen, wordt aanbevolen om nitroglycerine te nemen zoals voorgeschreven door een arts.

Nitroglycerine-tabletten worden (sublinguaal) onder de tong genomen en in de mond gehouden totdat ze volledig zijn opgenomen, zonder in te slikken.

Nitroglycerine moet onmiddellijk worden ingenomen wanneer de eerste tekenen van de ontwikkeling van een angina-aanval optreden of vóór de verwachte fysieke inspanning of emotionele stress. Eenmalige dosis - 1 tablet. Bij stabiele angina kan het effect van een kleinere dosis komen, in dit geval wordt aanbevolen de rest van de pil die niet is opgelost, uit te spuwen. In de meeste gevallen (bij 75% van de patiënten) wordt verbetering opgemerkt gedurende de eerste 3 minuten van het gebruik van nitroglycerine.

Als binnen 5 minuten de aanval van angina niet wordt gestopt, moet u nog een tablet innemen.

In gevallen waar er geen therapeutisch effect is na inname van 2 Nitroglycerine-tabletten, dient u onmiddellijk een arts te raadplegen.

Sublinguale spray

Ga op of onder de tong, bij voorkeur in een zittende positie, terwijl je de adem in houdt. Na het spuiten wordt de spray niet onmiddellijk ingeslikt, maar vastgehouden, de mond een paar seconden gesloten.

Om complicaties te voorkomen, moet nitroglycerine worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts.

Wanneer de eerste tekenen van een aanval van angina verschijnen, worden 1-2 doses spray toegediend (afhankelijk van de ernst). Indien nodig, is het mogelijk om binnen 15 minuten nog een dosis van 1, maar niet meer dan 3 doses (1,2 mg) in te brengen.

Als na het aanbrengen van 3 doses gedurende 15 minuten de toestand niet is verbeterd, dient u uw arts te raadplegen.

De maximale enkele dosis - 3 doses spray.

Als de indicatie voor het gebruik van nitroglycerine het voorkomen van beroertes is, wordt het geneesmiddel 5-10 minuten vóór de verwachte belasting of stress in 1 dosis gebruikt.

Spuit de verpakking niet voor gebruik op schokken. Tijdens het spuiten moet de fles verticaal worden gehouden.

Infusie oplossing

De snelheid van intraveneuze toediening van nitroglycerine wordt individueel gekozen, rekening houdend met bloeddruk, hartslag, centrale veneuze druk, ECG en andere indicatoren. De oplossing moet worden toegediend via een infusiepomp of een automatische dispenser, zodat deze nauwkeurig kan worden gemeten en het ritme van de injectie kan worden geregeld.

Nitroglycerinetoediening met behulp van een conventioneel vloeistoftransfusiesysteem garandeert de nauwkeurigheid van de dosering door het aantal druppels van de te gieten vloeistof te tellen. Vóór de introductie van de pre-oplossing van nitroglycerine verdund in 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% glucose-oplossing (dextrose) tot een concentratie van 0,01%. Gebruik geen andere oplosmiddelen.

Het is raadzaam om glazen en polyethyleen buizen te gebruiken, omdat de werkzame stof wordt geabsorbeerd op de wanden van polyvinylchloride buizen (verliezen kunnen 40-80% zijn). De nitroglycerineoplossing valt snel in het licht, dus het systeem voor transfusie en injectieflacons moet worden afgeschermd met een ondoorzichtig materiaal. Opslag van de oplossing in de geopende ampul is niet toegestaan.

De initiële invoersnelheid van de oplossing is 0,5-1 mg per uur, de maximale snelheid - 8-10 mg per uur.

Aanbevolen concentratie en de toediening van nitroglycerine omvat: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag via de autosampler (volume van 1 mg / ml) of 240 mg per dag via het systeem voor intraveneuze injectie (oplossingsvolume 0 1 mg / ml); de injectiesnelheid is 3-4 druppels per minuut (1 ml komt overeen met 20 druppels).

De duur van de behandeling wordt bepaald door klinische indicaties en kan variëren van enkele uren tot 2-3 dagen.

Bijwerkingen

  • Centraal zenuwstelsel: zwakte; zelden - psychotische reacties, angst, desoriëntatie, lethargie;
  • Spijsverteringsstelsel: droogheid van het mondslijmvlies; zelden - braken, misselijkheid, buikpijn;
  • Cardiovasculair systeem: hoofdpijn, duizeligheid, koorts, tachycardie, verlaging van de bloeddruk; zelden (vooral bij overdosering) - cyanose, orthostatische collaps, verhoogde symptomen van angina (paradoxale reactie op nitraten); soms - instorting met verlies van bewustzijn en bradyaritmie;
  • Lokale reacties: branden onder de tong, blozen van de huid;
  • Allergische reacties: zelden - jeuk, huiduitslag, exfoliatieve dermatitis;
  • Overig: zelden - hypothermie, wazig zicht, methemoglobinemie.

overdosis

Symptomen Nitroglycerin een overdosis zijn: misselijkheid, braken, slaperigheid, ernstige zwakte, vermoeidheid, ernstige duizeligheid, hoofdpijn, epileptische aanvallen, gevoel van koorts, kortademigheid, reflex tachycardie, verlaagde bloeddruk (lager dan 90 mm Hg..), Begeleid door orthostatische ontregeling. Het gebruik van het geneesmiddel in hoge doses (meer dan 20 mg / kg) kan leiden tot de ontwikkeling van tachypnoe, dyspnoe, cyanose, collaps, methemoglobinemie.

In het geval van een overdosis moet u de patiënt onmiddellijk een horizontale houding geven, zijn benen optillen en ook medische hulp zoeken.

Speciale instructies

De therapeutische doses aangegeven in de instructies mogen niet worden overschreden.

1 tablet sublinguale nitroglycerine bevat 2,65 x 10-3 XE (broodeenheden).

Tijdens de therapie is een significante daling van de bloeddruk en de ontwikkeling van duizeligheid met een plotselinge overgang naar een verticale positie vanuit een liggende of zittende positie, evenals bij warm weer, tijdens het sporten of het drinken van alcohol mogelijk.

Bij bewaring of significante ernst van wazig zien of droogte van het mondslijmvlies, moet de behandeling worden onderbroken.

Volgens de instructies kan Nitroglycerine, net als andere organische nitraten, verslavend zijn (in dit geval is een dosisverhoging vereist).

De ernst van hoofdpijn tijdens de behandeling kan worden verminderd door de dosis van het geneesmiddel en / of de gelijktijdige toediening van Validol te verminderen.

Bij frequente beroertes wordt aangeraden om langdurige nitroglycerinegeneesmiddelen te gebruiken.

Tijdens het gebruik van nitroglycerine is het gebruik van alcoholische dranken ten strengste verboden.

De samenstelling van sublinguale spray met alcohol, wat belangrijk is voor zogende en zwangere vrouwen, patiënten met functionele aandoeningen van de lever, epilepsie, hoofdletsel en andere centrale zenuwstelsel, en alcoholmisbruik.

De samenstelling van de infusieoplossing omvat glucose (dextrose) waarmee patiënten met diabetes rekening moeten houden.

Bij acuut hartfalen of acuut myocardinfarct mag Nitroglycerine alleen worden gebruikt onder de voorwaarde van zorgvuldige klinische observatie van de patiënten.

Om een ​​toename van angina-aanvallen te voorkomen, wordt aangeraden abrupte intrekking van het medicijn te vermijden.

Voor het voorkomen van ongewenste bloeddrukdaling, moet de snelheid van introductie van de Nitroglycerine-infusieoplossing afzonderlijk worden gekozen. verlagen van de bloeddruk kan worden waargenomen niet alleen de keuze van de invoersnelheid van de oplossing, maar later, op de achtergrond van de oorspronkelijke stabiele bloeddruk (controle op voldoende 3-4 maal per uur uitgevoerd gedurende de gehele infusietijd).

Eerder behandelde organische nitraten (isosorbide-5-mononitraat, dinitraat isosorbide) patiënten kunnen een hogere dosis nodig hebben om het gewenste hemodynamische effect te verkrijgen.

Tijdens het gebruik van nitroglycerine moet voorzichtigheid worden betracht bij het besturen van voertuigen en bij het uitvoeren van potentieel gevaarlijke soorten werk die verhoogde concentratie en psychomotorische reacties vereisen.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van nitroglycerine met bepaalde geneesmiddelen kunnen de volgende effecten optreden:

  • Vasodilatatoren, antihypertensiva, ACE-remmers, 5-fosfodiesterase inhibitoren, blokkerende factoren "trage" calciumkanaalblokkers, tricyclische antidepressiva, ethanol, diuretica, beta-blokkers, monoamineoxidaseremmers, procaïnamide: versterkt hypotensief effect van nitroglycerine;
  • Dihydroergotamine: verhoog het gehalte ervan in het bloed en verhoog de bloeddruk;
  • Heparine: een vermindering van de effectiviteit;
  • Acetylsalicylzuur: verhoog het niveau van nitroglycerine in het bloed en verbeter de werking ervan.

analogen

Analogen van Nitroglyphen Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrosprey, Trinitroglitserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac fort Perlinganit.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaar op een donkere plaats, buiten het bereik van kinderen.

  • Sublinguale tabletten: 2 jaar bij temperaturen tot 25 ° C;
  • Sublinguale spray: 2 jaar bij temperaturen tot 15 ° C;
  • Concentraat voor oplossing voor infusie: 3 jaar bij een temperatuur van 5-25 ° C.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Prescription.

Nitroglycerine beoordelingen

Volgens beoordelingen is Nitroglycerine een onmisbaar medicijn voor patiënten die lijden aan angina pectoris. Vooral vaak wordt het ingenomen door oudere patiënten. Het medicijn is snel en verlicht hartaanvallen vrijwel onmiddellijk na toediening. Er zijn echter berichten die bijwerkingen vermelden, voornamelijk duizeligheid en hevige hoofdpijn.

De prijs van nitroglycerine in apotheken

De geschatte prijs van nitroglycerine in de vorm van tabletten voor sublinguaal gebruik is 48-66 roebel (40 stuks zitten in het pakket). Het is mogelijk om een ​​spray-sublinguaal te kopen voor 80-127 roebel (berekend voor 200 doses). De kosten van het concentraat voor het bereiden van de oplossing voor infusies variëren van 540 tot 624 roebel (10 ampullen zitten in de verpakking).