Statines werkingsmechanisme

Anti-atherosclerotische geneesmiddelen. Sekwestranten van galzuren, fibraten, nicotinezuur. Preparaten - atorvastatine (liprimar), simvastatine (zokor), fenofibraat (lipantil), cholestyramine (cholestipol). Het werkingsmechanisme, indicaties voor benoeming. Bijwerkingen

1. Hypolipidemische middelen (antihyperlipoproteïnemiddelen)

1. Betekent het verlagen van de bloedspiegels van voornamelijk cholesterol (LDL)

A). Remmers van cholesterolsynthese (3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A-reductaseremmers, statines)

B). Geneesmiddelen die de uitscheiding van galzuren en cholesterol verhogen (sequestreermiddelen van galzuren)

B). Verschillende medicijnen

2. Fondsen die de bloedspiegels van voornamelijk triglyceriden verlagen (VLDL)

Fibrinezuurderivaten (fibraten)

3. Fondsen verlagen bloedcholesterol (LDL) en triglyceriden (VLDL)

(de zogenaamde "synthetische" statines - atorvastatine, fluvastatine en rosuvastatine).

Het werkingsmechanisme van statines is geassocieerd met de onderdrukking van een enzym dat de cholesterolsynthese in levercellen katalyseert, evenals een reflexverhoging in LDL-receptoren in de lever. Aldus neemt de hoeveelheid LDL in plasma af. Statines remmen ook de absorptie van exogeen cholesterol (uit voedsel) in de darm. Naast de lipidenverlagende werking van statines, hebben ze een direct effect op de vaatwand, wat zich uit in het verbeteren van de functionele toestand van het endotheel, het verminderen van de ernst van ontsteking en het vertragen van de vorming van bloedstolsels.

Statines zijn dus first-choice geneesmiddelen voor patiënten met coronaire hartziekte, hyperlipidemie / dyslipidemie en een hoog risico op coronaire of cerebrale complicaties.

Statines zijn ontworpen voor langdurig gebruik, dus naast effectiviteit komen ook de veiligheid van het gebruik en de kans op bijwerkingen naar voren. Natuurlijk hebben statines, net als medicatie, duidelijke indicaties en beperkingen voor gebruik. Talloze bijwerkingen die optreden tijdens de behandeling met statines worden vaak geassocieerd met hun onbehoorlijk gebruik, overdosis of intolerantie.

Complicaties geassocieerd met het gebruik van statines, bestudeerd vrij goed. Allereerst zijn de bijwerkingen van een dergelijke therapie geassocieerd met het maagdarmkanaal (dyspepsie, buikpijn, diarree, misselijkheid, exacerbatie van galstenen, anorexia, verhoogde niveaus van hepatische transaminasen door meerdere keren.

Sommige patiënten tijdens de behandeling met statines hebben veranderingen in het centrale zenuwstelsel, gemanifesteerd in de vorm van hoofdpijn, slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid. De gevaarlijkste complicaties zijn de pathologieën van het bewegingsapparaat, namelijk myopathie (pijnlijke spierspasmen) en rhabdomylose (necrose van spiercellen). Complicaties zoals verminderde bloedvorming, urogenitale infecties, resterende nierinsufficiëntie, alopecia en artritis worden ook geassocieerd met het nemen van statines.

Het gebruik van statines is absoluut gecontra-indiceerd bij de volgende pathologieën: acute pathologie van de lever, de periode van zwangerschap en borstvoeding, allergieën.

Contra-indicaties, bijwerkingen van statines

Statines zijn een groep geneesmiddelen die worden voorgeschreven aan mensen met LDL met lipide van lipoproteïne met een hoog cholesterolgehalte en lage dichtheid om de progressie van atherosclerose te voorkomen. Het nemen van de medicijnen helpt om ernstige en soms fatale complicaties te voorkomen - hartinfarct, beroerte, ischemie. Bijwerkingen door het gebruik van statines zijn de belangrijkste reden waarom geneesmiddelen alleen voor strikte indicaties worden voorgeschreven.

Werkingsmechanisme

Statines blokkeren cholesterolsynthese in de lever. Het medicijnmolecuul vervangt het enzym HMG-CoA-reductase bij de vorming van de voorloper van sterol, waardoor de vorming van mevalonzuur wordt gestopt. Zonder dit gaat het proces van cholesterolsynthese niet verder, wat leidt tot een afname van de sterolconcentratie. Als we het werkingsmechanisme kennen, wordt duidelijk waarom de officiële naam van statines HMG-CoA-reductaseremmers is.

Cholesterol is een belangrijk onderdeel dat een persoon nodig heeft voor de vorming van celmembranen, bepaalde hormonen en vitamine D. Onder omstandigheden van tekort gebruikt het lichaam back-upmethoden om sterol te produceren. Om dit te doen, breekt het low-density lipoproteïnen met cholesterol, stimuleert de uitscheiding van stoffen uit atherosclerotische plaques, weefsels. Tijdens het gebruik van statines neemt de concentratie van hoge dichtheid lipoproteïne HDL toe, het niveau van triglyceriden neemt af.

Veranderingen in cholesterol in het bloed, lipoproteïnen, neutrale vetten spelen een belangrijke rol bij het remmen van de ontwikkeling van atherosclerose. Voor de vorming van cholesterolplaques is een substraat nodig, waarvan de hoeveelheid wordt verminderd. Krachtige statines kunnen de afzettingen verminderen door de actieve eliminatie van cholesterol.

Alle HMG-CoA-reductaseremmers verminderen het risico op een hartinfarct, beroerte. Het positieve effect wordt verklaard door het vermogen van de medicijnen om de normale bloedtoevoer naar de organen te herstellen, de toestand van de vaatwanden positief te beïnvloeden en de bloedviscositeit te verlagen.

De eigenaardigheid van alle statines is een langzame toename van de kracht van actie. Het eerste effect is merkbaar na een week, maar het duurt 4-6 weken om het maximum te bereiken. Na deze tijd, het niveau van cholesterol, LDL bereikt zijn minimum, wordt gehandhaafd gedurende de cursus. Een significantere vermindering wordt bereikt door de dosis te verhogen, de aanstelling van aanvullende geneesmiddelen.

Vanuit het lichaam worden medicijnen door de lever uitgescheiden, en in mindere mate door de nieren. Met de ziekte van deze organen accumuleert het medicijn in het lichaam, wat het risico op bijwerkingen verhoogt. Daarom bevat de lijst met contra-indicaties van veel statines ernstige ziekten van de lever en de nieren.

Toepassingsfuncties

De meeste cholesterolstatines zijn in pilvorm, zelden in capsules. Alle HMG-CoA-reductaseremmers worden 1 keer per dag ingenomen, met veel water weggespoeld. De modus van elk medicijn heeft zijn eigen kenmerken. De tablet Lovastatin is dronken tijdens het avondeten, de rest van de geneesmiddelen kan vóór, na of tijdens de maaltijd worden ingenomen.

Statines met een korte periode van eliminatie uit het lichaam (simvastatine, fluvastatine) moeten 's avonds worden ingenomen. 'S Nachts synthetiseert de lever de maximale hoeveelheid cholesterol, waardoor het medicijn meer reacties kan stoppen. Pitavastatine wordt aanbevolen voor het slapen gaan, maar dit is een optionele vereiste. Atorvastatine lijkt rosuvastatine langzamer. Daarom is hun ontvangst niet gekoppeld aan het tijdstip van de dag. Maar het is belangrijk om een ​​schema te volgen: alleen 's morgens, alleen' s middags of alleen 's avonds.

De meeste statines moeten de pilaren inslikken. Dit geldt niet voor cholesterolpillen met speciale uitsparingen om de verdeling te vergemakkelijken.

Om de bijwerkingen te minimaliseren, wordt de dosis statine geleidelijk verhoogd. Voordat de pil begint, voert de patiënt een bloedtest uit voor cholesterol, LDL, HDL, triglyceriden. Op basis van de verkregen waarden, de aanwezigheid van risicofactoren voor de ontwikkeling van complicaties, ziekte en enkele andere punten, bepaalt de arts de startdosering van het geneesmiddel.

Evaluatie van de effectiviteit van een statine wordt uitgevoerd in 2-4 weken (afhankelijk van het medicijn). Om dit te doen, passeert de patiënt een bloedtest voor cholesterol, lipoproteïnen, neutrale vetten. Als de indicatoren de streefwaarde niet bereiken, verhoog dan de dosis.

Elk geneesmiddel heeft een maximale dagelijkse dosis. Vaak ontwikkelen zich ernstige bijwerkingen op de achtergrond van het nemen van de borderline dosis van het medicijn. Maximale dagelijkse dosis statines:

• lovastatine, simvastatine, fluvastatine, atorvastatine - 80 mg;
• pravastatine, rosuvastatine - 40 mg;
• pitavastatine - 4 mg.

Het verschil tussen de waarschijnlijkheid van bijwerkingen bij het gebruik van de gebruikelijke en maximale doses rosuvastatine is zo groot dat de instructie apart een lijst met contra-indicaties voor 5-20 mg bevat, afzonderlijk voor 40 mg.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van cholesterolstatines omvatten zowel milde aandoeningen als ernstige pathologieën. Gelukkig zijn veelvoorkomende bijwerkingen meestal lichtzinnig, tijdelijk. De meest voorkomende zijn:

• rhinitis, faryngitis;
• hoofdpijn;
• zwakte;
• algemene malaise;
• obstipatie, winderigheid, tijdens het nemen van bepaalde medicijnen - diarree;
• spierpijn, gewrichtspijn;
• verhoogde bloedsuikerspiegel, die het risico op diabetes verhoogt bij mensen die daarvoor vatbaar zijn;
• allergieën.

De soms voorkomende bijwerkingen van cholesterol medicijnen zijn onder andere:

• verlies van eetlust, gewicht;
• slapeloosheid;
• nachtmerries;
• duizeligheid;
• geheugenstoornis;
• perifere neuropathie;
• mistig zicht;
• tinnitus;
• hepatitis;
• pancreatitis;
• rode, jeukende uitslag;
• acne;
• energietekort;
• snelle spiervermoeidheid.

Zeldzame complicaties, waarvan de aanwezigheid een contra-indicatie kan zijn voor de benoeming van statines in de toekomst:

• rhabdomyolyse;
• geelzucht;
• Angio-oedeem;
• split visie;
• nierfalen.

Het mechanisme van ongewenste reacties is onbekend. Er zijn 7 hoofdtheorieën, maar geen ervan is bewezen. Het gevaar van het gebruik van statines voor cholesterol is dat complicaties die de kwaliteit van leven aanzienlijk verminderen, niet onmiddellijk ontstaan. Vaak lijden zij die het medicijn lang hebben ingenomen. Artsen zijn echter van mening dat de voordelen van statinegebruik opwegen tegen de schade als een persoon indicaties heeft voor het beoogde gebruik ervan, geen contra-indicaties heeft.

Contra

Om de bijwerkingen van statines te vermijden, mogen medicijnen niet worden voorgeschreven aan mensen met:

• intolerantie voor een bestanddeel van het geneesmiddel, waaronder lactose;
• myopathie;
• acute aandoeningen van de lever, nieren;
• zwangerschap, inclusief gepland;
• het geven van borstvoeding.

De maximale dosis rosuvastatine heeft een aanvullende lijst met contra-indicaties:

• mensen van het Mongoloid-ras;
• matig nierfalen;
• alcoholisme.

De bijwerkingen van het nemen van statines op het lichaam van kinderen worden niet voor alle geneesmiddelen bestudeerd. De meesten mogen geen minderjarigen gebruiken.

Bij het voorschrijven van geneesmiddelen naast statines, moet worden gecontroleerd of hun gezamenlijke inname is toegestaan. Vooral veel farmacologische contra-indicaties hebben simvastatine, lovastatine, pravastatine en fluvastatine.

De neiging om bijwerkingen te ontwikkelen

Bijwerkingen van statine bij sommige mensen ontwikkelen zich vaker dan andere. Risicofactoren zijn:

• alcoholisme;
• aandoeningen van de lever, nieren, ook in het verleden;
• schildklier insufficiëntie;
• hoge fysieke activiteit;
• intolerantie voor andere statines;
• gelijktijdige toediening van verschillende medicijnen om het cholesterol te verlagen;
• genetische aanleg voor spierziekten;
• ouderdom (ouder dan 65);
• ernstige hypotensie;
• vrouwelijk geslacht;
• lage body mass index.

Om de bijwerkingen bij mensen die daarvoor vatbaar zijn te voorkomen, begint de behandeling met de laagst mogelijke dosering. De maximale dosis cholesterol medicijnen voor deze patiënten is meestal verminderd. Gedurende de cursus is het noodzakelijk om de gezondheidstoestand van patiënten te controleren, om regelmatig bloedonderzoeken te ondergaan.

Hoe de bijwerkingen van statines verzachten

Mensen die HMG-CoA-reductaseremmers gebruiken, brengen aanzienlijk ongemak met zich, het wordt aanbevolen om met uw arts te bespreken hoe ongewenste reacties kunnen worden verminderd. Bijwerkingen van statines kunnen op verschillende manieren worden verminderd:

• "Geneesmiddelenvakantie". Soms worden symptomen van een ziekte of veranderingen in de leeftijd verward met complicaties als gevolg van het gebruik van cholesterolverlagende medicijnen. Let tijdens de pauze op veranderingen in het welbevinden. Als de symptomen aanhouden, is het logisch om naar de oorzaak te zoeken, om de onderliggende ziekte te behandelen.
• Statin verandering. U bent mogelijk niet geschikt voor een aangewezen HMG-CoA-reductaseremmer of u heeft een geneesmiddel nodig met een lagere ernst van een specifieke bijwerking. Maximale doses simvastatine hebben bijvoorbeeld een meer uitgesproken myotoxisch effect dan andere statines.
• Verlaag de dosering. Het verlagen van de dosis kan het welzijn aanzienlijk verbeteren. Helaas kan het cholesterolgehalte stijgen.
• Verminderde fysieke activiteit. De waarschijnlijkheid van ontwikkeling, de ernst van myopathie neemt toe, als een persoon die statines gebruikt, actief betrokken is bij sport. Ongeveer 25% van de atleten ervaart spierzwakte, pijn, krampen. Probeer de intensiteit van lichamelijke inspanning te verminderen en veranderingen in het welzijn te observeren.
• Andere lipidenverlagende medicijnen. Hoewel statines worden beschouwd als de beste medicijnen om cholesterol, LDL, te verlagen met uitgesproken ongewenste reacties, is het logisch om te proberen ze te combineren met andere geneesmiddelen. Soms kan door de interactie van geneesmiddelen de dosering van statines verminderen, maar het effect behouden.
• Co-enzym Q10 (Ubiquinone) supplementen. Volgens één versie worden de meeste complicaties van het gebruik van statines verklaard door hun vermogen om de synthese van co-enzym Q10 te blokkeren - een stof die de cel nodig heeft voor energie. Deze theorie is niet volledig bevestigd. Maar aangezien het nemen van supplementen geen schade aanricht, en soms nuttig is, kunt u het proberen.

Al deze methoden moeten worden overeengekomen met de arts. Onafhankelijke verandering van tactiek voor de behandeling van hoog cholesterol is gevaarlijk met ernstige complicaties.

Als het onmogelijk is om de bijwerkingen volledig te verwijderen of de negatieve reacties tot een aanvaardbaar niveau te verminderen, moet u met uw arts de mogelijkheid bespreken om statines te annuleren. Daarvoor moet je de voor- en nadelen afwegen. Soms is het nodig om lichte kwalen te krijgen, maar om jezelf te beschermen tegen een beroerte of een hartaanval.

literatuur

1. Jill Seladi-Schulman. Hoe kan ik veilig van statines afkomen? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Ken de feiten: waarom sommige mensen denken dat statines slecht voor u zijn, 2017
3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Statinetherapie: beoordeling van veiligheid en mogelijke bijwerkingen, 2016

Materiaal opgesteld door de auteurs van het project
volgens het redactionele beleid van de site.

Statines: contra-indicaties en bijwerkingen

Mensen die lijden aan hoge bloeddruk zijn goed bekend met een groep geneesmiddelen die 'statines' worden genoemd. Hun actie is gericht op het verlagen van het cholesterolniveau, dat genoemd wordt als de belangrijkste oorzaak van hoge sterfte door hart- en vaatziekten.

Het medicijn met complexe samenstelling kan echter niet worden beschouwd als een wondermiddel voor hartaanvallen en beroertes, de statines van de laatste generatie hebben enkele contra-indicaties, evenals bijwerkingen die gevaarlijk zijn voor de gezondheid. Ze moeten worden overwogen bij het kiezen van het type medicijn en de dosering ervan.

Hoe werken medicijnen?

Cholesterol is een organische alcoholverbinding die nodig is voor de levensduur van het celmembraan. Het menselijk lichaam produceert een bepaald deel van de vetachtige substantie zelf, een klein deel van het cholesterol (tot 20%) wordt door voedsel aangevoerd.

De stof kan in twee groepen worden verdeeld:

1. Lipoproteïnen met lage dichtheid, die de wanden van bloedvaten verstoppen;
2. Hoog-dicht cholesterol, noodzakelijk voor het beschadigen van beschadigd weefsel.

Een bepaalde groep enzymen is verantwoordelijk voor de synthese van cholesterol door de cellen van de lever en de bijnieren, de belangrijkste is het HMG-CoA-reductase-enzym (mevalonatny-pad). De belangrijkste taak van statinegeneesmiddelen bij het blokkeren van de productie van dit enzym, dat de basis vormt van de mevalonaatroute.

Het proces vermindert het gehalte van elk type cholesterol in het bloed. Gezien dit werkingsmechanisme worden alle typen statines beschouwd als remmers (moderatoren) van HMG-CoA-reductase. Een belangrijke verduidelijking: geneesmiddelen die de synthese van cholesterol remmen, worden voorgeschreven om de overleving bij complexe hartaandoeningen te verbeteren.

Kenmerken van therapie

Naast het remmen van de cholesterolsynthese, verlagen statines het risico op bloedstolsels door de mate van ontsteking in vasculaire weefsels te verminderen, de stabiliteit van atherosclerotische plaques te handhaven. In geval van diabetes mellitus verlicht de toediening van geneesmiddelen de symptomen van de ziekte, vermindert het risico op het ontwikkelen van hartproblemen die samenhangen met snel voortschrijdende atherosclerose.

De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van statines is hypercholesterolemie onder de volgende omstandigheden:

• Met manifestaties van atherosclerose;
• In het geval van coronaire hartziekten, evenals angina pectoris;
• Na een hartaanval of beroerte, gecompliceerd door hypertensie.

Tijdens de behandeling met cholesterolverlagende geneesmiddelen moet men zich bewust zijn van het gevaar van de interactie van de medicinale substantie met bepaalde voedingsmiddelen en geneesmiddelen, die werken als remmers van cytochroom P450. Concurrentie tussen stoffen leidt tot een verhoogde kans op bijwerkingen vanwege een verhoogde concentratie van statines in het bloed.

Het is belangrijk om rekening te houden met de onontvankelijkheid van het nemen van medicijnen op een normaal cholesterolniveau. Een dergelijke behandeling bedreigt de verslechtering van de kwaliteit van het geheugen, de ontwikkeling van ziekten van Alzheimer en Parkinson, en zelfs de dood.

Bijwerkingen van statines

Ondanks de korte praktijk van het gebruik van medicijnen, is het hun doel dat gerechtvaardigd is met een hoog cholesterolgehalte (meer dan 5,3 mmol / l), een verminderd lipidemetabolisme, een hoog cardiovasculair risico. De behandeling toont het maximale effect met minimale schade aan het lichaam. Het nemen van lipidenverlagende medicijnen duurt echter lang, dus bij hun afspraak moet rekening worden gehouden met de waarschijnlijkheid van bijwerkingen.

De meest voorkomende zijn de volgende toestanden:

• Huidproblemen, gemanifesteerd door uitslag, jeuk, zwelling, lichtgevoeligheid;
• Verstoring van het spijsverteringsstelsel met symptomen van misselijkheid, diarree, winderigheid, obstipatie;
• Hoofdpijn op de achtergrond van duizeligheid en slapeloosheid, mogelijk geheugenstoornis, paresthesie;
• De dreiging van trombocytopenie, hypoglycemie (diabetes mellitus), impotentie.

Complicaties van het bewegingsapparaat zijn enkele van de meest ernstige bijwerkingen van het nemen van statines. Meestal zijn dit tekenen van zwakte en spierpijn (myopathie), die kunnen worden omgezet in rhabdomyolyse (vernietiging van spierstructuren), als het medicijn niet wordt teruggetrokken.

Ongecontroleerde inname van statines heeft een negatief effect op de levertoestand, wat zich manifesteert door verhoogde niveaus van leverenzymen. Meer recent zijn de negatieve effecten van geneesmiddelen op de nieren ontdekt. Zelfs met een gezond urogenitaal systeem kan het voorschrijven van geneesmiddelen voor bijzonder lange cursussen leiden tot ernstige nierschade (tubulopathie, nierfalen).

Contra

Om de mogelijke bijwerkingen van de selectie van geneesmiddelen uit de groep van statines te minimaliseren, dient u uiterst voorzichtig te werk te gaan. Bij gewrichtstherapie met andere toedieningsvormen kan het risico op bijwerkingen door behandeling met lipideverlagende geneesmiddelen toenemen.

De combinatie met fibraten of niacine bedreigt spierspasmen, verslechtering van de nieren, wat leidt tot de ontwikkeling van tubulopathie.

Statines zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Tijdens zwangerschap en borstvoeding;
• Met nierziekte, acute en chronische leverziekte;
• Problemen met het endocriene systeem en de schildklier;
• Met erfelijke spierstoornissen;
• In de kindertijd (tot 18 jaar);
• Met overgevoeligheid voor de werkzame stof.

Om geen ernstige verhoging van het risico op bijwerkingen te veroorzaken, worden cholesterolgeneesmiddelen niet samen met nicotinezuur, antischimmelmiddelen en macrolide-antibiotica voorgeschreven. U moet ook stoppen met het gebruik van alcohol en antidepressiva nemen.

Er zijn verschillende principes voor de classificatie van statinegeneesmiddelen, de meest populaire - van generatie op generatie zijn er vier. Geneesmiddelen van de nieuwe (vierde) generatie zijn het meest effectief in vergelijking met geneesmiddelen uit eerdere versies. Volgens de fabrikanten kunnen ze zelfs de reeds gevormde atherosclerotische plaques verminderen. Er is ook een classificatie afhankelijk van het type actieve ingrediënt.

tafel

De lijst met de veiligste statines, rekening houdend met de generaties en het percentage verlaging van cholesterol.

Statines voor cholesterol: de voordelen en schade

Verhoogde niveaus van cholesterol in het bloed is de belangrijkste predisponerende factor voor het optreden van atherosclerotische vasculaire laesies, wat leidt tot ischemie van het hart, verstoorde bloedtoevoer naar de hersenen, darmen, nieren, ledematen. Deze pathologische omstandigheden zijn zeer gevaarlijk voor iemands leven, daarom is tijdige preventie en behandeling van atherosclerose noodzakelijk voor hun preventie, wat onmogelijk is zonder het cholesterolgehalte te normaliseren. Deze taak wordt goed behandeld door statines - moderne geneesmiddelen die een lipidenverlagend effect hebben.

Statines - Deze term combineert een klasse geneesmiddelen voor het verlagen van het cholesterolgehalte in het bloed, die in de jaren zeventig werden gevonden. Momenteel zijn er 4 generaties van deze geneesmiddelen (tussen haakjes staan ​​hun handelsnamen):

1. Lovastatin (Lovastatin, Cardiostatine), simvastatine (Atherostat, Vasilip, Simvakard, etc.), pravastatine (Pravastatine, Lipostat).
2. Fluvastatine (Lescol).
3. Atorvastatine (Amvastan, Atorvastatin, Liprimar, Atoris, etc.).
4. Rosuvastatin (Roxera, Crestor, Rosart, etc.).

De belangrijkste effecten van statines:

• een verlaging van de bloedspiegels van totaal cholesterol en lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL), dit is het zeer "slechte" cholesterol;
• het verhogen van de concentratie van lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL) of "goede" cholesterol, die een anti-atherogeen, dat wil zeggen anti-atherosclerotisch effect heeft;
• vermindering van de concentratie van triglyceriden (stoffen die de belangrijkste vetreserves van het lichaam vormen).

De nieuwe generatie statines is effectiever, ze helpen bij het niet ontvangen van andere statines. Sommige fabrikanten beweren dat preparaten op basis van rosuvastatine zelfs de grootte van reeds gevormde atherosclerotische plaques verminderen. Daarom is de prijs van moderne geneesmiddelen hoger: Lovastatin kost bijvoorbeeld ongeveer 400 roebel. per pakket, en Crestor - een gemiddelde van 1000 roebel.

Het werkingsmechanisme van statines

Voorbereidingen voor het verlagen van cholesterol in het bloed remmen de activiteit van een bepaald enzym (HMG-CoA-reductase), dat de synthese van cholesterol in levercellen reguleert. En, zoals u weet, wordt een grotere hoeveelheid van deze stof in het lichaam gevormd en komt niet uit voedsel.

Statines dragen bovendien bij tot een toename van het aantal specifieke LDL-receptoren in de weefselcellen, wat de eliminatie van deze verbindingen uit bloedplasma bevordert. En wanneer hun niveau daalt, verhoogt de synthese van HDL-cholesterol, die niet op de wanden van bloedvaten zet, de compensatie, zodat er geen atherosclerotische plaques worden gevormd.

Indicaties voor de benoeming van statines

Voor welke cholesterolstatines wordt voorgeschreven? Het gebruik van deze groep geneesmiddelen is aan te raden als de volgende indicaties:

• Hypercholesterolemie (serumcholesterol boven 5,8 mmol / l), dat gedurende 3 maanden niet door een dieet kan worden gecorrigeerd.
• Uitgesproken klinische manifestaties van atherosclerose.
• Bevestigde coronaire hartziekte.

Volgens Amerikaanse artsen is statine toediening ook noodzakelijk voor lagere cholesterolwaarden (zelfs onder 3,5 mmol / l) als de patiënt één of meerdere risicofactoren heeft voor ischemische hartaandoeningen: ouderdom, genetische aanleg, mannelijk geslacht, obesitas, suiker diabetes, hypertensie.

Alvorens geneesmiddelen uit deze groep lipideverlagende medicijnen voor te schrijven, moet de patiënt dus een volledig onderzoek ondergaan (onderzoek, laboratoriumtests, instrumentele onderzoeken), waarvan de resultaten de haalbaarheid van het gebruik van statines zullen bepalen. Daarom wordt zelfbehandeling met deze geneesmiddelen niet aanbevolen.

Bijwerkingen en schade van statines

Hoewel cholesterolstatines effectief zijn en over het algemeen goed worden verdragen door patiënten, werkt het gebruik ervan niet zonder gevolgen voor het lichaam, vooral omdat langdurig gebruik van deze geneesmiddelen (gemiddeld 3-4 jaar) nodig is om een ​​echt resultaat te bereiken.

Het spierstelsel wordt blootgesteld aan de grootste negatieve invloed van statines. Patiënten kunnen myopathie ervaren, die zich manifesteert door verzwakking en pijn in de skeletspieren. Als de achtergrond van deze is niet te stoppen met de behandeling, is het mogelijk de ontwikkeling van rhabdomyolyse - het uiteenvallen van spiervezels, wat resulteert in de verstopping van de niertubuli afbraakproducten en er is een acuut nierfalen.

De waarschijnlijkheid van het optreden van deze levensbedreigende aandoeningen bij mensen wordt verhoogd als de patiënt in parallel neemt sommige medicijnen: antibiotica (macroliden), cytostatica, verapamil, amiodaron, fibraten (andere groep van lipide-verlagende medicijnen). De volgende factoren beïnvloeden ook het risico op rhabdomyolyse:

• ouderdom en de aanwezigheid van chronische ziekten;
• ondervoeding;
• chirurgische ingrepen;
• abnormale leverfunctie;
• alcohol gebruik;
• een groot aantal medicijnen nemen;
• gebruik grapefruitsap.

Bovendien, wanneer het nemen van statines het niveau van leverenzymactiviteit (transaminasen) kan verhogen, wat een negatief effect van geneesmiddelen op de lever aangeeft. Dit negatieve effect is vooral uitgesproken wanneer de patiënt wordt misbruikt door alcohol. Opgemerkt moet worden, en een aantal niet-specifieke bijwerkingen van statines: hoofdpijn, huiduitslag, winderigheid en andere intestinale aandoeningen, slapeloosheid. Deze aandoeningen ontwikkelen zich veel vaker dan die hierboven beschreven en verdwijnen spoorloos na het verlagen van de dosis van het medicijn.

Aldus statines vereist een zorgvuldige controle van een arts en periodieke bloedtesten patiënt (voor de bepaling van cholesterol, ALT, AST, creatinefosfokinase of CPK, verhoogde gehalten van dit enzym blijkt spierschade).

Natuurlijke statines

Voor mensen die bang zijn om statines te nemen vanwege hun bijwerkingen, is er een alternatief - natuurlijke statines, dat wil zeggen, stoffen met specifieke activiteit in voedsel. Deze omvatten:

• Ascorbinezuur. Het kan het lichaam verrijken met behulp van de infusie van rozenbottels, warme en niet-scherpsmakende pepers, duindoorn, zwarte bessen, verschillende soorten kool, citrus.
• Niacine (vitamine PP of B3), die in overvloed voorkomt in vlees, verschillende noten, ontbijtgranen, rode vis.
• Vetzuren (vooral omega-3). Ze zijn rijk aan plantaardige oliën (vooral lijnzaad), vette vis.
• Monacoline, dat zit in het extract van rode rijstgist. Dit product wordt verkocht als een voedingssupplement, maar het is niet in alle landen toegestaan.
• Policosanol. Het wordt gewonnen uit suikerriet en geproduceerd in de vorm van capsules.
• Resveratrol, dat is in rode wijn en druivenschillen.
• Voedingsvezels (bijvoorbeeld pectines). Ze zijn te vinden in grote hoeveelheden in brood met zemelen, granen (gerst, boekweit, haver), bonen, kool, wortels, appels.
• Curcumine, opgenomen in kurkuma.

Ook hebben sommige effecten van statines knoflook en gefermenteerde sojaproducten, zoals miso of tempeh (ze zijn veel gemakkelijker te verteren dan niet-gefermenteerd).