Geneesmiddellijst voor calciumantagonisten

Therapie van hypertensie wordt uitgevoerd met het gebruik van medicijnen uit dergelijke groepen zoals calciumantagonisten. Calciumantagonisten bevatten een lijst met geneesmiddelen met verschillende chemische structuren. Tegelijkertijd hebben ze een vergelijkbaar werkingsmechanisme. Het manifesteert zich in het vertragen van de passage in de hartcellen, bloedvaten van calciumionen. Het is het falen van de balans van het gespecificeerde element in de cellen, het plasma, veel cardiologen beschouwen de belangrijkste oorzaak voor het optreden van hypertensie.

Werkingsmechanisme

Calciumantagonisten verlagen de bloeddruk (BP) wanneer de patiënt in rust is. Als u ze op fysiek gebied gebruikt. belasting, het effect op de systolische bloeddruk zal minder uitgesproken zijn. Het therapeutisch effect van de overwogen medicijnen is hoger bij oudere hypertensiepatiënten met een "laag wortel" vorm van pathologie.

Overwogen geneesmiddelen die derivaten zijn van dihydropyridine, 1e, 2e generatie, verhogen in geringe mate de hartslag. Dergelijke effecten worden als ongewenst beschouwd voor diegenen die ziek zijn, die bepaalde hartproblemen hebben. Daarom zijn geneesmiddelen van deze groep ontwikkeld die geen vergelijkbaar effect veroorzaken. Onder hen: "Diltiazem", "Verapamil". Deze fondsen veroorzaken een verlaging van de hartslag.

Onder invloed van medicijnen uit de beschouwde geneesmiddelfgroep wordt onderdrukking van de overmatige insulineproductie opgemerkt. Deze wetenschappers hebben ontdekt tijdens onderzoek. Het effect werd bereikt als gevolg van de blokkade van calciuminvoer naar de bètacellen van de pancreas.

Inname van medicijnen gaat gepaard met snelle absorptie. De enige uitzonderingen zijn isradipine, amlodipine en felodipine. Geneesmiddelen onderscheiden zich door hoge binding aan plasma-eiwitten (70 - 98%). De uitscheiding wordt uitgevoerd door de nieren (ongeveer 80 - 90% van de geneesmiddelstof). Slechts een klein deel wordt uitgescheiden door de darmen. Bij oudere mensen wordt het proces om medicijnen te verwijderen lichtjes vertraagd.

Door het gebruik van fondsen van de groep in kwestie, worden de volgende effecten bereikt:

• verlaging van de bloeddruk;
• anti-ischemisch effect;
• nefroprotektsiya. Manifest effect bij het verbeteren van de bloedstroom, de groeisnelheid van glomerulaire filtratie;
• anti-sclerotisch effect;
• antiarrhythmisch effect;
• bescherming van het hart. Gemanifesteerd door een afname in de manifestatie van linkerventrikelhypertrofie, verbetering in het diastolische werk van het hart;
• verminderde bloedplaatjesaggregatiecapaciteit.

Doel en toepassing

Calciumantagonisten vormen een afzonderlijke groep medicijnen die wordt voorgeschreven bij de behandeling van hypertensieve patiënten. Ze worden onder medisch personeel aangeduid als calciumantagonisten. Medicijnen verminderen de doorgang van calcium naar de cellen. Ze beïnvloeden ook de beweging van de substantie in de cellen.

Calcium is onmisbaar bij de implementatie van de richting van signalen naar de intracellulaire structuren die afkomstig zijn van de receptoren. Deze signalen activeren celacties zoals: stress, samentrekking. Hypertensieve specialisten registreren vaak een afname van calcium in het plasma. Tegelijkertijd wordt het niveau van de component in de cellen verhoogd. Dit veroorzaakt een meer merkbare reactie van de bloedvaten, het hart op hormonen, dan zou moeten.

Cardiologen noteren een klein verschil in de werking van de weloverwogen medische voorbereidingen in vergelijking met geneesmiddelen om de druk van de "eerste lijn" te verminderen. Na een reeks studies hebben artsen vastgesteld dat de bovengenoemde groepen drugs evenveel waard zijn:

• verlaag de bloeddruk;
• cardiovasculaire, totale mortaliteit voorkomen;
• voorkom een ​​hartaanval.

Medicijnen uit deze groep dragen bij aan het verminderen van het risico op een beroerte meer dan de fondsen van de hieronder genoemde groepen:

Maar er zijn enkele kenmerken van het gebruik van de betreffende medicijnen. De ontvangst van stoffen in deze groep gaat vaak gepaard met de ontwikkeling van hartfalen. Daarom geven cardiologen ze niet af aan patiënten na een hartinfarct.

De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van medicijnen uit deze groep zijn:

• vasospastische, stabiele / onstabiele vormen van angina pectoris;
• hypertensie.

classificatie

Overwegend een dergelijke indicator als chemische structuur, stelden de deskundigen de volgende classificatie van calciumantagonisten voor:

• Fenylalkylaminederivaten. Onder de medische preparaten van deze ondersoort worden tiapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil vaak gebruikt;
• Derivaten van dihydropyridine. Deze subgroep bevat een vrij grote lijst met stoffen. Deze omvatten: nilvadipine, barnidipine, amlodipine, efondipin, lekarnidipin, nimodipine, Valium, nitrendipine, felodipine, isradipine, nicardipine, nifedipine, manidipine, nisoldipine, lacidipine;
• Benzothiazepine-derivaten. Deze subgroep omvat alleen klentiazem, diltiazem.

Sinds 2007 hebben Europese cardiologen specifieke toestanden geïdentificeerd van mensen die lijden aan hypertensie, waarbij de volgende groepen geneesmiddelen moeten worden gebruikt:

• dihydropyridine calciumantagonisten. Medicijnen van de subgroep heeft tijdens de zwangerschap, perifere vasculaire atherosclerose, linker ventriculaire hypertrofie, angina, geïsoleerde systolische hypertensie bij ouderen vastgesteld.
• niet-dihydropyridine calciumantagonisten. Bij de subgroep waren de overige stoffen inbegrepen. Het is wenselijk om ze te gebruiken in de volgende aandoeningen: supraventriculaire tachycardie, carotide atherosclerose, angina pectoris.

Sinds 1996 zijn cardiologen begonnen met het gebruik van de nieuw geïntroduceerde classificatie van geneesmiddelen in kwestie. Het is gebaseerd op een verschillende duur van het effect van medicijnen, een specifieke invloed op de selectiviteit van het weefsel, het organisme:

1. Medische preparaten van de 1e generatie. De subgroep omvat Diltiazem, Verapamil, Nifedipine. Het effect van hun gebruik kan afnemen vanwege de lage biologische beschikbaarheid. Geneesmiddelen van de gespecificeerde groep hebben een kort effect. Vaak bijwerkingen veroorzaken (hoofdpijn, roodheid van de dermis). Onder de actie van "Verapamil" betekende "Diltiazem" verzwakking van de hartslag, hartslag.
2. Medicijnen 2e generatie. Deze omvatten "manidipine" "Nifedipine GITS, SR», «Diltiazem SR», «Verapamil SR» et al. Actie van het gebruik ervan sterk en kort.
3. Medicijnen 3e generatie. Onder hen noteren cardiologen de hoge biologische beschikbaarheid van Lacidipine, Lercanidipine, Amlodipine.

Beschrijving van calciumantagonisten, dosering

Laten we eens in meer detail kijken naar de impact van geneesmiddelen van verschillende groepen. Laten we beginnen met fenylalkylamines.

Fenylalkylamines. De middelen van deze groep vertonen een selectief effect op het hart en de bloedvaten. Wijs ze toe als:

• hartritmestoornis;
• hypertensie;
• pathologieën van de hartspier;
• angina pectoris van alle opties.

Van fixatie van bijwerkingen:

• urine vertragen;
• hoofdpijn;
• misselijkheid;
• bradycardie;
• hartfalen.

In de praktijk wordt vaak verapamil voorgeschreven, dat aanwezig is in de volgende geneesmiddelen: Isoptin, Finoptin. De afgifte van tabletten wordt uitgevoerd met een dosering van 40, 80 gram. Neem deze medicijnen kosten 2 - 3 keer / dag.

Maak nog steeds tabletten met verlengde werking "Verogalid EP", "Isoptin SR". Deze medicijnen omvatten 240 mg. bedieningsmiddelen. Om ze te ontvangen, worden ze eenmaal per dag ontslagen.

Ook wordt het medicijn geproduceerd voor injectie. Het geneesmiddel wordt weergegeven door een 0,25% oplossing van verapamil hydrochloride. In 2 ml oplossing, die zich in de ampul bevindt, is 5 mg aanwezig. bedieningsmiddelen. Dit type medicatie wordt gebruikt in noodsituaties. Introduceer het intraveneus.

Medische preparaten van de tweede generatie worden in de praktijk weinig gebruikt.

Dihydropyridines. Deze subgroep van blokkers wordt als de meest talrijk beschouwd. De hoofdactie is gericht op de schepen. Een minder effect wordt genoteerd op het hartgeleidende systeem. Toewijzen wanneer:

• stabiele vorm van angina pectoris;
• hypertensie;
• vasospastische angina.

Specifieke medicijnen voorgeschreven om de gezondheid van patiënten met het syndroom van Raynaud te verbeteren. We wijzen op contra-indicaties:

• decompensatie van hartfalen;
• supraventriculaire tachycardie;
• coronair syndroom.

Het innemen van medicijnen in deze groep veroorzaakt vaak:

• roodheid van de opperhuid op het gezicht;
• hoofdpijn;
• zwelling van de benen;
• tachycardie;
• tandvlees hyperplasie.

De lijst met calciumantagonisten in de betreffende reeks is erg lang. We geven ze aan met de dosering voorgeschreven door de arts:

• Nifedipine korte blootstelling. Vaak voorgeschreven "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
• Lacidipine. Aanwezig in Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipine. Aanwezig in Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipine verlengde blootstelling. Medicijnen worden gepresenteerd door Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg.).
• Nitrendipine. Aanwezig in Nitremed, Octidipine (20 mg).
• Nifedipine in de vorm van tabletten begiftigd met een gemodificeerde afgifte. Deze "Nifecard CL", "cordipin CL", "osmo- Adalat", "Kordafleks RD" (30, 40, 60 mg).
• Felodipine. Aanwezig in "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipine. Aanwezig in Lomir (2,5, 5 mg).
• Amlodipine. De werkzame stof is in de "Tenokse", "Stamlo", "Amlovase" "Norvasc", "normodipin" (2,5, 5, 10 mg), en "Kalcheke", "Akridipine", "cardilopin", "Koryo EsKordi "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Nicardipine. Aanwezig in "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
• Valium. Aanwezig in "Foridone" (10 mg).
• Nimodipine. Aanwezig in Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepines. Stoffen uit deze serie beïnvloeden het hart, bloedvaten. Voorgeschreven medicijnen voor:

• hypertensie;
• preventie van coronaire arteriële spasmen;
• intense angina;
• hypertensie bij patiënten met diabetes;
• Prinzmetal angina pectoris;
• paroxysmale supraventriculaire tachycardie.

Speciale klinische betekenis voor diltiazem. De tegenhangers zijn:

• Dilz (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Cortiazem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Andere calciumantagonisten. Difenylpiperazines worden weergegeven door cinnarizine ("Vertizin", "Stugeron"), flunarizin ("Sibelium"). Medicijnen breiden bloedvaten uit, verhogen de bloedtoevoer naar de hersenen, ledematen. De medicijnen verhogen de weerstand van cellen tegen zuurstofgebrek, verminderen de viscositeit van het bloed.

Schrijf ze op wanneer:

• verstoorde bloedtoevoer naar de hersenen van het hoofd;
• storingen in de perifere bloedsomloop;
• het uitvoeren van preventieve therapie voor bewegingsziektesyndroom;
• onderhoudstherapie voor ziekten van het binnenoor;
• het optreden van geheugenverlies, verslechtering van mentale activiteit, mentale vermoeidheid en andere symptomen.

Bepridil ("Kordium") wordt gebruikt als het enige diarylaminopropylamine. Zelden voorgeschreven voor angina, supraventriculaire tachycardie.

Bijwerkingen

De overwogen groep medicijnen heeft niet alleen een therapeutisch effect. Medicijnen kunnen ook een aantal bijwerkingen veroorzaken. Ze worden meestal geactiveerd door gemarkeerde vaatverwijding. Artsen verklaren dit door manifestatie van hoofdpijn, roodheid van de opperhuid, gevoel van warmte, verlaging van de bloeddruk.

Medicijnen die het ritme verminderen, kunnen de samentrekbaarheid van de linker hartkamer verergeren en kunnen ook atrioventriculaire geleidbaarheid veroorzaken.

Artsen hebben gemeenschappelijke bijwerkingen vastgesteld. Ze komen voor bij gebruik van dihydropyridine, niet-dihydropyridine calciumantagonisten. De volgende manifestaties hebben betrekking op hen:

• roodheid van de dermis van het gezicht. Patiënten hebben vaker last van bloed na inname van dihydropyridine-medicatie;
• hypotensie;
• afname van de systolische werking van de linker hartkamer. Dergelijke actie veroorzaakt niet alleen amlodipine, felodipine;
• perifeer oedeem.

Het gebruik van dihydropyridine-medicatie van de beschouwde groep veroorzaakt reflextachycardie. Een vergelijkbaar effect werd waargenomen door patiënten die kortwerkende nifedipine, felodipine, namen.

Niet-dihydropyridine-medicatie veroorzaken vaak de volgende effecten bij hypertensieve patiënten:

• verminderd automatisme van de sinusknoop;
• bradycardie;
• constipatie;
• hepatotoxiciteit;
• schending van atrioventriculaire geleidbaarheid.

Contra

Cardiologen identificeren een aantal situaties waarin het gebruik van de overwogen medische preparaten absoluut gecontra-indiceerd is. Onder hen zijn de volgende:

• hypotensie;
• zwangerschap (1e trimester);
• aortastenose (ernstig);
• AV-blokkade, vastgelegd in de 2e en 3e graad;
• borstvoeding;
• ziek sinus syndroom;
• hemorragische beroerte;
• acuut myocardiaal infarct in de beginfase.

Artsen hebben afzonderlijk een lijst met relatieve contra-indicaties geïdentificeerd. Ze zijn afhankelijk van een specifieke groep medicijnen. Groep verapamil, diltiazem, relatief gecontra-indiceerd bij:

• sinus bradycardie;
• zwangerschap in de latere stadia;
• cirrose van de lever.

Medicijnen uit de dihydropyridinegroep hebben als relatieve contra-indicaties:

• zwangerschap in de latere stadia;
• onstabiele angina;
• cirrose van de lever.

Overwogen medische preparaten worden als zeer effectief beschouwd. Het therapeutische effect van de medicijnen in deze groep is bewezen door vele jaren praktijk. Je kunt ze geen wondermiddel noemen, maar met redelijk gebruik (op recept van een cardioloog), ze brengen positieve resultaten met zich mee, en verlengen het leven voor velen.

Farmacologische groep - calciumantagonisten

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Calciumantagonisten (calciumantagonisten) - een heterogene groep geneesmiddelen die hetzelfde werkingsmechanisme hebben, maar verschillen in een aantal eigenschappen, waaronder op farmacokinetiek, weefselselectiviteit, effecten op de hartslag, etc.

Calciumionen spelen een belangrijke rol bij de regulatie van verschillende levensprocessen van het lichaam. Ze penetreren de cellen en activeren bio-energetische processen (de omzetting van ATP in cAMP, eiwitfosforylatie, enz.), Waardoor de fysiologische functies van cellen worden geïmplementeerd. Bij verhoogde concentraties (inclusief tijdens ischemie, hypoxie en andere pathologische aandoeningen) kunnen ze het cellulaire metabolisme onnodig versterken, de zuurstofbehoefte van het weefsel verhogen en verschillende destructieve veranderingen veroorzaken. Transmembraanoverdracht van calciumionen wordt uitgevoerd door speciale, zogenaamde. calcium kanalen. Kanalen voor CA 2+-ionen zijn behoorlijk divers en complex. Ze bevinden zich in de sinoatriale, atrioventriculaire paden, Purkinje-vezels, myocardiale myofibrillen, vasculaire gladde spiercellen, skeletspieren, enz.

Historische achtergrond. De eerste klinisch belangrijke vertegenwoordiger van calciumantagonisten, verapamil, werd verkregen in 1961 als een resultaat van pogingen om meer actieve analoga van papaverine te synthetiseren, wat een vaatverwijdend effect heeft. In 1966 werd nifedipine gesynthetiseerd, in 1971 - diltiazem. Verapamil, nifedipine en diltiazem zijn de meest bestudeerde vertegenwoordigers van calciumantagonisten, zij worden beschouwd als de prototypen en de kenmerken van nieuwe geneesmiddelen van deze klasse worden in vergelijking daarmee gegeven.

In 1962 ontdekten Hass en Hartfelder dat verapamil niet alleen de bloedvaten verwijdt, maar ook negatieve inotrope en chronotrope effecten heeft (in tegenstelling tot andere vasodilatoren, zoals nitroglycerine). Aan het eind van de jaren zestig suggereerde A. Flekenstein dat het effect van verapamil het gevolg is van een afname van Ca 2+ -ionen in cardiomyocyten. Bij het bestuderen van het effect van verapamil op geïsoleerde stroken van de papillaire spier van het hart van dieren, ontdekte hij dat het medicijn hetzelfde effect heeft als de verwijdering van Ca 2 + -ionen uit het perfusiemedium, en wanneer Ca 2+ -ionen worden toegevoegd, wordt het cardiodepressieve effect van verapamil verwijderd. Ongeveer tegelijkertijd werd voorgesteld om geneesmiddelen in de buurt van verapamil (prenylamine, gallopamil, enz.) Als calciumantagonisten te noemen.

Later bleek dat sommige geneesmiddelen uit verschillende farmacologische groepen ook het vermogen hebben om matig de stroom van Ca2 + in de cel te beïnvloeden (fenytoïne, propranolol, indomethacine).

In 1963 werd verapamil goedgekeurd voor klinisch gebruik als een anti-angineus middel (anti-angineuze (anti + angina pectoris) / anti-ischemische geneesmiddelen - geneesmiddelen die de bloedstroom naar het hart verhogen of de zuurstofbehoefte verminderen, gebruikt om stenocardie te voorkomen of te stoppen). Iets eerder werd voor hetzelfde doel een ander fenylalkylaminederivaat, prenylamine (Dipril) voorgesteld. In de toekomst heeft verapamil een brede toepassing gevonden in de klinische praktijk. Prenylamine was minder effectief en niet langer gebruikt als een medicijn.

Calciumkanalen zijn transmembraaneiwitten met een complexe structuur, die uit verschillende subeenheden bestaan. Natrium-, barium- en waterstofionen stromen ook door deze kanalen. Er zijn potentiaalafhankelijke en receptor-afhankelijke calciumkanalen. Via potentiaalafhankelijke kanalen gaan Ca 2+ -ionen door het membraan zodra het potentieel onder een bepaald kritisch niveau daalt. In het tweede geval wordt de stroom van calciumionen door de membranen gereguleerd door specifieke agonisten (acetylcholine, catecholaminen, serotonine, histamine, enz.) Wanneer ze een interactie aangaan met celreceptoren.

Momenteel zijn er verschillende soorten calciumkanalen (L, T, N, P, Q, R) met verschillende eigenschappen (waaronder geleidbaarheid, duur van opening) en met verschillende weefsellokalisatie.

L-type kanalen (langwerkende grote capaciteit, uit het Engels. Langdurig - langlevend, groot - groot, wat betekent kanaalgeleiding) worden langzaam geactiveerd tijdens depolarisatie van het celmembraan en veroorzaken een langzame invoer van Ca 2+ ionen in de cel en de vorming van een trage calciumpotentiaal, bijvoorbeeld in cardiomyocyten. L-type kanalen zijn gelokaliseerd in cardiomyocyten, in de cellen van het hartgeleidingssysteem (sino-auriculaire en AV-knooppunten), gladde spiercellen van de arteriële bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, urineleiders, galblaas, maagdarmkanaal, in skeletspiercellen, bloedplaatjes.

Langzame calciumkanalen gevormd door grote α₁-subeenheid die het kanaal zelf vormt, evenals kleinere extra subeenheden - α₂, β, γ, δ. alpha₁-de subeenheid (molecuulgewicht 200-250 duizend) is verbonden met het a-subeenheidcomplex₂β (molecuulgewicht van ongeveer 140 duizend) en intracellulaire β-subeenheid (molecuulgewicht van 55-72 duizend). Elke α₁-de subeenheid bestaat uit 4 homologe domeinen (I, II, III, IV) en elk domein bestaat uit 6 transmembraansegmenten (S1 - S6). Een subunitcomplex₂β en β-subunit kunnen de eigenschappen van α beïnvloeden₁-subunit.

T-type kanalen - van voorbijgaande aard (uit het Engels, van voorbijgaande aard - van voorbijgaande aard, van korte duur, wat betekent dat de tijd van opening van het kanaal is aangebroken), snel geïnactiveerd. T-type kanalen worden laagdrempelig genoemd, omdat ze openen met een potentiaalverschil van 40 mV, terwijl L-type kanalen zijn geclassificeerd als hoogdrempelig - ze openen bij 20 mV. T-type kanalen spelen een belangrijke rol bij het genereren van hartslagen; daarnaast zijn ze betrokken bij de regeling van de geleidbaarheid in het atrioventriculaire knooppunt. T-type calciumkanalen worden gevonden in het hart, neuronen, evenals in de thalamus, verschillende secretoire cellen, etc. N-type kanalen (van het Engels.) Neuronaal - ik bedoel de overheersende verdeling van kanalen) worden aangetroffen in neuronen. N-kanalen worden geactiveerd tijdens de overgang van zeer negatieve waarden van membraanpotentiaal naar sterke depolarisatie en reguleren de uitscheiding van neurotransmitters. De stroom Ca2 + -ionen daardoorheen in de presynaptische terminals wordt geremd door norepinefrine via de α-receptoren. P-type kanalen, oorspronkelijk geïdentificeerd in Purkin'e-cellen van het cerebellum (vandaar hun naam), zijn te vinden in granulaire cellen en in reusachtige axons van inktvis. De kanalen van N-, P-, Q- en recent beschreven R-typen lijken de secretie van neurotransmitters te reguleren.

In de cellen van het cardiovasculaire systeem zijn overwegend langzame L-type calciumkanalen, evenals T- en R-types, met drie typen kanalen (L, T, R) in gladde spiercellen van bloedvaten, in myocardcellen - hoofdzakelijk L-type en in de cellen van de sinusknoop en neurohormonale cellen - T-type kanalen.

Calciumantagonist Classificatie

Er zijn veel classificaties van BPC - afhankelijk van de chemische structuur, weefselspecificiteit, duur van de actie, enz.

De meest gebruikte classificatie is de chemische heterogeniteit van calciumantagonisten.

Op basis van de chemische structuur zijn gewoonlijk L-type calciumantagonisten onderverdeeld in de volgende groepen:

- fenylalkylamines (verapamil, gallopamil, etc.);

- 1,4-dihydropyridines (nifedipine, nitrendipine, nimodipine, amlodipine, lacidipine, felodipine, nicardipine, isradipine, lercanidipine, etc.);

- benzothiazepinen (diltiazem, clentiazem, etc.);

- difenylpiperazinen (cinnarizine, flunarizine);

Vanuit een praktisch oogpunt zijn calciumantagonisten, afhankelijk van het effect op de tonus van het sympathische zenuwstelsel en de hartfrequentie, verdeeld in twee subgroepen - reflexmatig toenemende (dihydropyridinederivaten) en reducerende (verapamil en diltiazem), in veel opzichten vergelijkbaar met bètablokkers) hartslag.

In tegenstelling tot dihydropyridines (met een licht negatief inotroop effect), hebben fenylalkylamines en benzothiazepines een negatieve inotrope (verminderde myocardiale contractiliteit) en negatieve chronotrope (vertragende hartslag) werking.

Volgens de classificatie gegeven door IB Mikhailov (2001), de BPC is verdeeld in drie generaties:

a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - fenylalkylamine derivaten;

b) Nifedipine (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) zijn derivaten van dihydropyridine;

c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - benzothiazepinederivaten.

a) een groep verapamil: gallopamil, anipamil, falipamil;

b) nifedipine-groep: isradipine (Lomir), amlodipine (Norvask), felodipine (Plendil), nitrendipine (Octidipine), nimodipine (Nimotop), nicardipine, lacidipine (Lacipil), riodipine (Foridon);

c) diltiazemgroep: Klentiazem.

Vergeleken met de BPC van de eerste generatie hebben de BPC's van de tweede generatie een langere werkingsduur, hogere weefselspecificiteit en minder bijwerkingen.

De vertegenwoordigers van de derde generatie BPC (naftopidil, emopamil, lercanidipine) hebben een aantal aanvullende eigenschappen, zoals alfa-adrenolytische (naftopidil) en sympatholytische activiteit (emopamil).

Farmacokinetiek. BPC wordt parenteraal toegediend, oraal en sublinguaal ingenomen. De meeste calciumantagonisten worden oraal voorgeschreven. Formulieren voor parenterale toediening bestaan ​​in verapamil, diltiazem, nifedipine en nimodipine. Nifedipine wordt sublinguaal gebruikt (bijvoorbeeld in een hypertensieve crisis, het wordt aanbevolen om op de pil te kauwen).

Omdat het lipofiele verbindingen zijn, worden de meeste CCL's snel geabsorbeerd wanneer ze worden ingenomen, maar door het "first pass" -effect via de lever is de biologische beschikbaarheid zeer variabel. De uitzonderingen zijn amlodipine, isradipine en felodipine, die langzaam worden geabsorbeerd. De binding aan bloedeiwitten, voornamelijk albumine, is hoog (70-98%). T_max het is 1-2 uur voor geneesmiddelen van de eerste generatie en 3-12 uur voor BKK's van de II - III generatie en is ook afhankelijk van de lekoform. Met sublinguale ontvangst C_max bereikt binnen 5-10 minuten. Gemiddeld t_1/2 van bloed voor generatie BKK I - 3-7 uur, voor generatie BKK II - 5-11 uur BKK penetreert goed in organen en weefsels, het distributievolume is 5-6 l / kg. BPC is vrijwel volledig biotransformeerd in de lever, metabolieten zijn meestal inactief. Sommige calciumantagonisten hebben echter actieve derivaten - norverapamil (T._1/2 ongeveer 10 uur, het heeft ongeveer 20% van de hypotensieve activiteit van verapamil), desacetyldiazem (25-50% van de coronaire expanderende activiteit van de moederverbinding, diltiazem). Met name uitgescheiden door de nieren (80-90%), gedeeltelijk via de lever. Bij herhaalde ingestie kan de biologische beschikbaarheid toenemen en kan de eliminatie vertragen (door verzadiging van leverenzymen). Dezelfde veranderingen in farmacokinetische parameters worden waargenomen bij levercirrose. Eliminatie wordt ook vertraagd bij oudere patiënten. De duur van de BKK I-generatie - 4-6 uur, II-generatie - een gemiddelde van 12 uur.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van calciumantagonisten is dat ze de penetratie van calciumionen uit de extracellulaire ruimte in de spiercellen van het hart en de bloedvaten remmen via langzame L-type calciumkanalen. Door de concentratie van Ca 2+ ionen in cardiomyocyten en vasculaire gladde spiercellen te verlagen, breiden ze de kransslagaders en perifere bloedvaten en arteriolen uit en hebben ze een uitgesproken vaatverwijdend effect.

Het spectrum van farmacologische activiteit van calciumantagonisten omvat effecten op myocardiale contractiliteit, activiteit van de sinusknoop en AV-geleiding, vasculaire tonus en vasculaire weerstand, bronchiale functie, organen van het maagdarmkanaal en urinekanaal. Deze geneesmiddelen hebben het vermogen om aggregatie van bloedplaatjes te remmen en de afgifte van neurotransmitters uit presynaptische eindes te moduleren.

Effect op het cardiovasculaire systeem

Schepen. Calcium is nodig voor samentrekking van vasculaire gladde spiercellen, die het celcytoplasma binnenkomen en een complex vormen met calmodulin. Het resulterende complex activeert de kinase van myosine lichte ketens, wat leidt tot hun fosforylatie en de mogelijkheid van de vorming van kruisbruggen tussen actine en myosine, resulterend in een vermindering van gladde spiervezels.

Calciumantagonisten, die de L-kanalen blokkeren, normaliseren de transmembraanstroom van Ca2 + -ionen, die verstoord is in een aantal pathologische omstandigheden, in het bijzonder bij arteriële hypertensie. Alle calciumantagonisten veroorzaken ontspanning van de slagaders en hebben bijna geen effect op de aders (ze veranderen de preload niet).

Hart. De normale functie van de hartspier hangt af van de stroom calciumionen. Kalibratie van calciumionen is vereist voor conjugatie van excitatie en contractie in alle hartcellen. In het myocardium dat Ca2 + binnendringt in de cardiomyocyt, bindt het aan het eiwitcomplex, het zogenaamde troponine, de troponineconformatie-veranderingen, wordt het blokkerende effect van het troponine-tropomyosinecomplex geëlimineerd en worden actomyosinebruggen gevormd, resulterend in een samentrekking van de cardiomyocyt.

Door de stroom van extracellulaire calciumionen te verminderen, veroorzaakt BPC een negatief inotroop effect. Een onderscheidend kenmerk van dihydropyridines is dat ze voornamelijk perifere vaten doen uitzetten, wat leidt tot een uitgesproken baroreflex toename van de tonus van het sympathische zenuwstelsel en hun negatieve inotrope effect wordt genivelleerd.

In cellen van de sinus- en AV-knooppunten is depolarisatie voornamelijk te wijten aan de binnenkomende calciumstroom. Het effect van nifedipine op automatisme en AV-geleiding is te wijten aan een afname van het aantal werkende calciumkanalen zonder effect op het tijdstip van activering, inactivatie en herstel.

Met een toename van de hartslag verandert de mate van kanaalblokkering veroorzaakt door nifedipine en andere dihydropyridines praktisch niet. Bij therapeutische doses remmen dihydropyridines AV-geleiding niet. Daarentegen verapamil niet alleen vermindert de calciumstroom, maar remt ook deinaktivatsiyu kanalen. Hoe hoger de hartfrequentie des te groter de mate van blokkade geïnduceerd door verapamil en diltiazem (in mindere mate) - een fenomeen genaamd frequentieafhankelijke. Verapamil en diltiazem verminderen automatisme, traag AV-gedrag.

Bepridil blokkeert niet alleen langzaam calcium, maar ook snelle natriumkanalen. Het heeft een direct negatief inotroop effect, verlaagt de hartslag, veroorzaakt een verlenging van het QT-interval en kan de ontwikkeling van polyformale ventriculaire tachycardie provoceren.

De regulatie van het cardiovasculaire systeem omvat ook calciumkanalen van het T-type, die zich in het hart bevinden in de sinus-atriale en atrio-ventriculaire knooppunten, evenals in Purkinje-vezels. Er is een calciumantagonist, mibefradil, gemaakt die de kanalen van het L- en het T-type blokkeert. Tegelijkertijd is de gevoeligheid van L-type kanalen er 20-30 minder dan de gevoeligheid van T-kanalen. Het praktische gebruik van dit medicijn voor de behandeling van arteriële hypertensie en chronische stabiele angina pectoris werd opgeschort als gevolg van ernstige bijwerkingen, blijkbaar als gevolg van remming van P-glycoproteïne en CYP3A4 iso-enzym cytochroom P450, evenals vanwege ongewenste interactie met vele cardiotrope geneesmiddelen.

Weefselselectiviteit. In de meest algemene vorm liggen de verschillen in de werking van BPC's op het cardiovasculaire systeem in het feit dat verapamil en andere fenylalkylaminen voornamelijk op het myocardium werken, inclusief op AV geleiding en in mindere mate op de vaten, nifedipine en andere dihydropyridines, in sterkere mate - op vasculaire spieren en minder - op het geleidingssysteem van het hart, en sommige hebben een selectief tropisme voor coronaire (nisoldipine - in Rusland niet geregistreerd) of de hersenen (nimodipine ) schepen; diltiazem neemt een tussenpositie in en heeft ongeveer dezelfde invloed op de bloedvaten en het hartgeleidingssysteem, maar is zwakker dan de vorige.

Effecten van BKK. Weefselectiviteit van BPC veroorzaakt een verschil in hun effecten. Dus, verapamil veroorzaakt milde vasodilatatie, nifedipine - een uitgesproken verwijding van bloedvaten.

De farmacologische effecten van geneesmiddelen van de verapamil- en diltiazemgroepen zijn vergelijkbaar: ze hebben een negatief, chrono- en dromotroop effect: ze kunnen de contractiliteit van de hartspier verminderen, de hartslag verlagen, de atrioventriculaire geleiding vertragen. In de literatuur worden ze soms "cardio-selectieve" of "bradycardische" CCB's genoemd. Calciumantagonisten (voornamelijk dihydropyridines), gekenmerkt door een zeer specifiek effect op individuele organen en vasculaire regio's, worden gecreëerd. Nifedipine en andere dihydropyridines worden "vasoselectieve" of "vaatverwijdende" CCB's genoemd. Nimodipine, dat zeer lipofiel is, werd ontwikkeld als een medicijn dat inwerkt op de hersenvaten om hun spasmen te verlichten. Aldus dihydropyridinen geen klinisch significant effect op de sinusfunctie en atrioventriculaire geleiding hebben, meestal geen invloed op de hartslag (HR, maar kan toenemen als gevolg van de reflex activering van het sympathoadrenal in reactie op een sterke toename systemische slagaders).

Calciumantagonisten hebben een uitgesproken vaatverwijdend effect en hebben de volgende effecten: antianginaal / anti-ischemisch, hypotensief, organoprotectief (cardioprotectief, nefroprotectief), anti-atherogeen, antiaritmisch, drukverlaging in de longslagader en dilatatie van de bronchiën - kenmerkend voor sommige BPC's (dihydropyrididines, modus, modus, behandeling, verwijding van de longslagader, bronchodilatatie)

Het anti-angineuze / anti-ischemische effect is te wijten aan zowel een direct effect op het myocardium en coronaire vaten, als aan een effect op perifere hemodynamica. Door de invoer van calciumionen in cardiomyocyten te blokkeren, verminderen BPC's het mechanische werk van het hart en verminderen het zuurstofverbruik door het myocardium. De uitzetting van perifere slagaders veroorzaakt een afname in perifere weerstand en BP (afname van de afterload), wat leidt tot een afname van de spanning van de hartspierwand en de behoefte aan zuurstof voor het hartspierstelsel.

Het antihypertensieve effect is geassocieerd met perifere vasodilatatie, dit resulteert in een afname van de congestie, een verlaging van de bloeddruk en een toename van de bloedtoevoer naar vitale organen - het hart, de hersenen en de nieren. Het hypotensieve effect van calciumantagonisten wordt gecombineerd met een matig diuretisch en natriuretisch effect, wat leidt tot een extra afname van OPSS en BCC.

Het cardioprotectieve effect is te wijten aan het feit dat vasodilatatie veroorzaakt door CCA leidt tot een verlaging van OPSS en bloeddruk en dienovereenkomstig tot een afname van de afterload, die het werk van het hart en de zuurstofbehoefte van het hart vermindert en kan leiden tot myocardiale hypertrofie van het linker ventrikel en een verbeterde myocardiale diastolische functie.

Het nefroprotectieve effect is te wijten aan de eliminatie van vasoconstrictie van de niervaten en een toename van de renale bloedstroom. Bovendien verhogen BPC's de glomerulaire filtratiesnelheid. Verhoogt natriuresis, aanvullend op het hypotensieve effect.

Er is bewijs van een anti-atherogeen (anti-sclerotisch) effect dat wordt verkregen in studies in menselijke aortische weefselkweek bij dieren, evenals in een aantal klinische onderzoeken.

Antiaritmisch effect. BPC met uitgesproken antiarrhythmische activiteit omvat verapamil, diltiazem. Calciumantagonisten van dihydropyridine-aard bezitten geen antiarrhythmische activiteit. Het anti-aritmische effect is geassocieerd met remming van depolarisatie en vertraging van geleiding in de AV-knoop, die wordt weerspiegeld in het ECG door verlenging van het QT-interval. Calciumantagonisten kunnen de fase van spontane diastolische depolarisatie remmen en daardoor het automatisme, vooral van het sinoatriale knooppunt, onderdrukken.

Vermindering van de bloedplaatjesaggregatie gaat gepaard met een verminderde synthese van proaggreganten van prostaglandinen.

Het belangrijkste gebruik van calciumion-antagonisten is te wijten aan hun effect op het cardiovasculaire systeem. Door dilatatie van de bloedvaten te veroorzaken en OPSS te verminderen, verlagen ze de bloeddruk, verbeteren ze de coronaire bloedstroom en verminderen ze de zuurstofbehoefte van het myocardium. Deze medicijnen verlagen de bloeddruk in verhouding tot de dosis, in therapeutische doses beïnvloeden ze de normale bloeddruk enigszins, veroorzaken geen orthostatische verschijnselen.

Algemene indicaties voor de benoeming van alle CCB's zijn arteriële hypertensie, angina pectoris, vasospastische angina (Prinzmetala), maar de farmacologische kenmerken van verschillende leden van deze groep bepalen aanvullende indicaties (evenals contra-indicaties) voor het gebruik ervan.

Geneesmiddelen van deze groep, die de prikkelbaarheid en geleidbaarheid van de hartspier beïnvloeden, worden gebruikt als anti-aritmica, ze worden gescheiden in een afzonderlijke groep (klasse IV anti-aritmica). Calciumantagonisten worden gebruikt bij supraventriculaire (sinus) tachycardie, tachyaritmieën, extrasystolen, atriale flutter en atriale fibrillatie.

De efficiëntie van BPC in het geval van angina pectoris is te wijten aan het feit dat ze de kransslagaders verwijden en de zuurstofbehoefte van het myocardium verlagen (als gevolg van een verlaging van de bloeddruk, hartslag en contractiliteit van het myocardium). In placebogecontroleerde onderzoeken is aangetoond dat BPC's de incidentie van angina-aanvallen verminderen en de ST-segmentdepressie tijdens inspanning verminderen.

De ontwikkeling van vasospastische angina pectoris wordt bepaald door een afname van de coronaire bloedstroom in plaats van een toename van de zuurstofbehoefte van het hart. De werking van BPC wordt in dit geval waarschijnlijk veroorzaakt door de expansie van de kransslagaders, en niet door het effect op perifere hemodynamica. Een voorwaarde voor het gebruik van CCB bij onstabiele angina is de hypothese dat een spasme van de kransslagaders een leidende rol speelt bij de ontwikkeling ervan.

Als angina pectoris gepaard gaat met supraventriculaire (supraventriculaire) ritmestoornissen, worden tachycardie, geneesmiddelen van de verapamil- of diltiazem-groep gebruikt. Als angina pectoris wordt gecombineerd met bradycardie, AV-geleidingsstoornissen en arteriële hypertensie, hebben nifedipine-preparaten de voorkeur.

Dihydropyridines (nifedipine in een doseringsvorm met langzame afgifte, lacidipine, amlodipine) zijn de geneesmiddelen bij uitstek voor de behandeling van arteriële hypertensie bij patiënten met laesies van de halsslagaders.

Voor hypertrofische cardiomyopathie, vergezeld van verminderde hartrelaxatie bij diastole, worden verapamilpreparaten van de tweede generatie gebruikt.

Tot op heden zijn er geen aanwijzingen voor de effectiviteit van BPC in een vroeg stadium van het myocardiaal infarct of voor de secundaire preventie ervan. Er zijn aanwijzingen dat diltiazem en verapamil het risico van recidief infarct bij patiënten na het eerste infarct zonder een pathologische Q-golf kunnen verminderen, waarbij bètablokkers gecontra-indiceerd zijn.

BPC wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van de ziekte en het syndroom van Raynaud. Van nifedipine, diltiazem en nimodipine is aangetoond dat ze de symptomen van Raynaud verminderen. Opgemerkt moet worden dat de BPC van de eerste generatie - verapamil, nifedipine, diltiazem, wordt gekenmerkt door een korte werkingsduur, waardoor de noodzaak nodig is voor een dagelijkse inname van 3-4 maal en gepaard gaat met schommelingen in het vaatverwijdende en hypotensieve effect. Doseringsvormen met een langzame afgifte van calciumantagonisten van de tweede generatie verschaffen een constante therapeutische concentratie en verhogen de duur van het geneesmiddel.

Klinische criteria voor de effectiviteit van calciumantagonisten zijn de normalisatie van de bloeddruk, een afname van de frequentie van pijnlijke aanvallen op de borst en in de regio van het hart en een toename van de inspanningstolerantie.

CCB's worden ook gebruikt in de complexe therapie van ziekten van het centrale zenuwstelsel, waaronder Ziekte van Alzheimer, ouderdomsdementie, Huntington's chorea, alcoholisme, vestibulaire aandoeningen. Bij neurologische aandoeningen geassocieerd met subarachnoïdale bloeding past u nimodipine en nicardipine toe. BPC wordt voorgeschreven om koude shock te voorkomen, om stotteren te elimineren (door spastische samentrekking van de spieren van het middenrif te onderdrukken).

In sommige gevallen is de raadzaamheid van het voorschrijven van calciumantagonisten niet zozeer te wijten aan hun doeltreffendheid als aan de aanwezigheid van contra-indicaties voor het voorschrijven van geneesmiddelen van andere groepen. Bijvoorbeeld, bij patiënten met COPD, claudicatio intermittens, type 1 diabetes mellitus, kunnen bètablokkers gecontra-indiceerd of ongewenst zijn.

Een aantal kenmerken van de farmacologische werking van BPC geeft hen een aantal voordelen in vergelijking met andere cardiovasculaire middelen. Calciumantagonisten zijn dus metabolisch neutraal - ze worden gekenmerkt door de afwezigheid van een negatief effect op het metabolisme van lipiden en koolhydraten; ze verhogen niet de tonus van de bronchiën (in tegenstelling tot bètablokkers); verminder de fysieke en mentale activiteit niet, veroorzaak geen impotentie (zoals bètablokkers en diuretica), veroorzaak geen depressie (zoals bijvoorbeeld reserpine, clonidine). CCB's hebben geen invloed op de elektrolytbalans, incl. op het niveau van kalium in het bloed (als diuretica en ACE-remmers).

Contra-indicaties voor de benoeming van calciumantagonisten zijn ernstige arteriële hypotensie (SBP lager dan 90 mmHg), sick sinus-syndroom, een acute periode van myocardiaal infarct, cardiogene shock; voor de groep van verapamil en diltiazem - AV-blokkering van verschillende gradaties, ernstige bradycardie, WPW-syndroom; voor de nifedipine-groep - ernstige tachycardie, aorta en subaortische stenose.

In geval van hartfalen, moet het gebruik van BPC worden vermeden. Met de nodige voorzichtigheid is BPC voorgeschreven aan patiënten met ernstige mitralisstenose, ernstige cerebrovasculaire accidenten en obstructie van het maag-darmkanaal.

De bijwerkingen van verschillende subgroepen van calciumantagonisten lopen sterk uiteen. De nadelige effecten van CCA, vooral dihydropyridines, zijn te wijten aan overmatige vaatverwijding - mogelijk hoofdpijn (zeer vaak), duizeligheid, arteriële hypotensie, oedeem (inclusief voeten en enkels van de benen, ellebogen); bij gebruik van nifedipine, opvliegers (rood worden van de huid van het gezicht, gevoel van warmte), reflextachycardie (soms); geleidingsstoornissen - AV-blokkade. Tegelijkertijd neemt bij gebruik van diltiazem en vooral verapamil het risico van manifestatie van effecten die inherent zijn aan elk medicijn toe - remming van de functie van de sinusknoop, AV-geleiding, een negatief inotroop effect. In / bij de introductie van verapamil bij patiënten die eerder bètablokkers hebben genomen (en vice versa), kan asystolie worden veroorzaakt.

Dyspeptische verschijnselen, obstipatie zijn mogelijk (vaker met het gebruik van verapamil). Zelden, huiduitslag, slaperigheid, hoest, kortademigheid, verhoogde activiteit van levertransaminasen. Zeldzame bijwerkingen zijn hartfalen en parkinsonisme.

Gebruik tijdens zwangerschap. In overeenstemming met de aanbevelingen van de FDA (Food and Drug Administration), die de mogelijkheid bepalen om drugs te gebruiken tijdens de zwangerschap, worden geneesmiddelen van de groep calciumkanaalblokkers op het effect op de foetus geclassificeerd als FDA Categorie C (reproductieonderzoeken bij dieren hebben een nadelig effect op de foetus aangetoond en adequaat en strikt gecontroleerd er zijn geen studies uitgevoerd bij zwangere vrouwen, maar de mogelijke voordelen van het gebruik van geneesmiddelen bij zwangere vrouwen kunnen het gebruik ervan rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico).

Gebruik tijdens het geven van borstvoeding. Hoewel er geen menselijke complicaties zijn gemeld, gaan diltiazem, nifedipine, verapamil en mogelijk andere BPC's over in de moedermelk. Met betrekking tot nimodipine is het niet bekend of het in de moedermelk doordringt, maar nimodipine en / of zijn metabolieten worden in de melk van ratten aangetroffen bij hogere concentraties dan die in het bloed. Verapamil penetreert in de moedermelk, passeert de placenta en wordt tijdens de bevalling bepaald in het bloed van de navelstrengader. Snelle intraveneuze toediening veroorzaakt hypotensie bij de moeder, wat leidt tot foetale nood.

Verminderde lever- en nierfunctie. In het geval van leverziekten is het noodzakelijk om de dosis BPC te verlagen. Bij nierinsufficiëntie is dosisaanpassing alleen nodig bij gebruik van verapamil en diltiazem vanwege de mogelijkheid van hun cumulatie.

Kindergeneeskunde. BKK moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen jonger dan 18 jaar, omdat hun effectiviteit en veiligheid zijn niet vastgesteld. Specifieke pediatrische problemen die het gebruik van BPC in deze leeftijdsgroep zouden beperken, worden echter niet gesuggereerd. In zeldzame gevallen zijn ernstige nadelige hemodynamische effecten opgemerkt na toediening van i / v verapamil bij pasgeborenen en zuigelingen.

Geriatrie. Bij oudere mensen zou CCL in lage doses moeten worden gebruikt in deze categorie patiënten is het metabolisme in de lever verminderd. Bij geïsoleerde systolische hypertensie en een neiging tot bradycardie, heeft het de voorkeur om langwerkende dihydropyridinederivaten voor te schrijven.

Interactie van calciumantagonisten met andere geneesmiddelen. Nitraten, bèta-blokkers, ACE-remmers, diuretica, tricyclische antidepressiva, fentanyl, alcohol verhogen het hypotensieve effect. Met het gelijktijdig gebruik van NSAID's, sulfonamiden, lidocaïne, diazepam, indirecte anticoagulantia, is het mogelijk de binding aan plasmaproteïnen te veranderen, een aanzienlijke toename van de vrije fractie van BPC en dienovereenkomstig een verhoogd risico op bijwerkingen en overdosis. Verapamil verhoogt het toxische effect van carbamazepine op het centrale zenuwstelsel.

Het is gevaarlijk BPC (met name de verapamil- en diltiazem-groepen) te injecteren met kinidine, procaïnamide en hartglycosiden, omdat mogelijke overmatige verlaging van de hartslag. Grapefruitsap (grote hoeveelheden) verhoogt de biologische beschikbaarheid.

Calciumantagonisten kunnen worden gebruikt in combinatietherapie. Vooral effectief is de combinatie van dihydropyridine-derivaten met bètablokkers. Wanneer dit gebeurt, de versterking van de hemodynamische effecten van elk van de geneesmiddelen en de versterking van het hypotensieve effect. Beta-adrenerge blokkers voorkomen de activering van het sympatho-bijniersysteem en de ontwikkeling van tachycardie, mogelijk aan het begin van de behandeling van CCA, en verminderen ook de kans op de ontwikkeling van perifeer oedeem.

Concluderend kan worden opgemerkt dat calciumantagonisten effectief zijn bij het behandelen van hart- en vaatziekten. Om de effectiviteit en tijdige detectie van bijwerkingen van BPC tijdens de behandeling te beoordelen, is het noodzakelijk om de bloeddruk, hartslag, AV-geleiding te controleren. Het is ook belangrijk om de aanwezigheid en ernst van hartfalen te controleren (hartfalen kan de afschaffing van BPC veroorzaken).

Geneesmiddellijst voor calciumantagonisten

Het belangrijkste element voor een volledig en normaal menselijk leven is calcium. Maar er zijn gevallen waarin, vanwege verschillende problemen of ziekten, remedies moeten worden toegepast die calciumkanalen blokkeren of tijdelijk het effect ervan remmen. Dergelijke medicijnen worden calciumantagonisten genoemd. Tegenwoordig worden deze hulpmiddelen veel gebruikt in de geneeskunde en veel mensen maken zich zorgen over de vraag, wat zijn calciumantagonisten?

Calciumantagonisten worden voorgeschreven voor veelvoorkomende ziekten zoals hypertensie, problemen met het cardiovasculaire systeem en zijn een echte aanwinst in de farmacologie.

classificatie

Er zijn een aantal eigenschappen waardoor calciumkanaalblokkers worden geclassificeerd. Verschillende factoren worden overwogen voor deze scheiding.

Gezien hun chemische structuur, zijn ze onderverdeeld in:

• Afgeleid van fenylalkylamine,
• Afgeleid van benzodiazepine,
• Dihydropridine-preparaten.

Als we als basis nemen hoe ze het zenuwstelsel en de hartslag beïnvloeden, zijn calciumantagonisten verdeeld in twee groepen:

• Welke de hartslag verhogen.
• Verlaag de hartslag.

Het is ook verdeeld in niet-dihydropyridine- en dihydropyridinemiddelen. En de laatste factor is de tijd en duur van de actie:

• Preparaten van de eerste generatie (Diltiazem, Nifedipine). Deze groep heeft de laagste werkzaamheid vanwege hun lage biologische beschikbaarheid. En dit leidt op zijn beurt tot een snel metabolisme tijdens het passeren van de lever. Een ander nadeel is een heleboel negatieve reacties, zoals hoofdpijn, blozen in het gezicht en problemen met de hartslag.
• Voorbereidingen van de tweede generatie (Falipamil, Manidipine). Deze groep medicijnen wordt vaker gebruikt. Maar hun geldigheidsperiode is niet erg lang. Een belangrijk nadeel is dat het onmogelijk is om het eindresultaat en het effect op het lichaam vooraf te voorspellen vanwege het feit dat de concentratie van het geneesmiddel in het bloed niet in dezelfde periode wordt bereikt.
• Preparaten van de derde generatie (Lacidipine, Amlodipine). Ze zijn het meest effectief omdat ze een hoge biologische beschikbaarheid en weefselselectiviteit hebben. Hun duur is het langst. Dus voor de behandeling worden 3 generaties vaker voorgeschreven dan andere.

Calcium-atagonisten bij hypertensie zijn gewoon onmisbaar.

Werkzaamheid van calciumantagonisten

Hoe te handelen

Calciumantagonisten zijn vrij uniek en verschillen qua farmaceutische effecten sterk van andere. Geneesmiddelen die calciumkanalen blokkeren, worden verdeeld in verschillende klassen, afhankelijk van de duur van blootstelling aan eliminatietijd.

De belangrijkste lijst van calciumantagonistgeneesmiddelen:

• Betekent met een korte actie (maximaal acht uur), bijvoorbeeld Nifedipine.
• Medicijnen met een gemiddelde werkingsduur (van 10 tot 18 uur): Felodipine.
• Medicijnen met een langdurig effect (het effect kan een dag duren): Nitrendipine.
• Geneesmiddelen met een unieke duur (geldig tot 36 uur): Amlodipine.

Het werkingsmechanisme van calciumantagonisten op het lichaam kan verschillen. Maar wat het voorgeschreven medicijn ook is, het draagt ​​bij tot arteriële vasodilatatie (toename van het lumen van de vaatwand), wat op zijn beurt de weerstand van perifere bloedvaten vermindert.

Ze reguleren het ritme van hartcontracties, waardoor ze populair zijn voor gebruik als geneesmiddelen tegen aritmieën. Goed effect op de bloedcirculatie van de hersenen. Daarom worden ze voorgeschreven als een behandeling voor vasculaire atherosclerose. Verminder ook stress met muizenharten, en dit verhoogt de bloedstroom naar het orgel. Hierin werkt het als een antistaticum. Geneesmiddelen remmen de aggregatie van bloedplaatjes, zodat ze in de cellen geen bloedstolsels vormen.

Calciumantagonisten zijn een geweldige manier om hoge bloeddruk te verlagen, en als gevolg daarvan breidt de patiënt ook de bronchiën uit.

Het werkingsmechanisme van calciumantagonisten

Indicaties voor gebruik

Calciumantagonisten hebben anti-angineuze, anti-anemie, anti-aritmische, hypotensieve functie op het lichaam.

De belangrijkste indicaties van calciumantagonisten voor gebruik:

• Met hypertensie.
• Als de patiënt pulmonale vasculaire weerstand heeft ontwikkeld.
• In aanwezigheid van ischemische ziekten.
• Met hypertrofische cardiomyopathie.
• Wanneer een patiënt de ziekte van Raynaud heeft, het prikkelbare darm syndroom.
• Bij hartritmestoornissen en hoofdpijn.
• Wanneer er verschillende aandoeningen zijn die verband houden met de bloedcirculatie in de hersenen.
• Wanneer perifere slagaders worden beïnvloed.
• Als er angina-aanvallen zijn.
• Chronische veranderingen in de halsslagaders.
• Borstbeenpijn.

En de experimenten uitgevoerd op dieren, onthulden dat deze fondsen calciumkanalen blokkeren en er wordt geen grote hoeveelheid insuline geproduceerd in het lichaam.

Contra

Ondanks alle opmerkelijke eigenschappen van dit medicijn, zijn er nog steeds een aantal contra-indicaties voor het gebruik van calciumantagonisten:

• Lage druk
• Zwangerschap, vooral de eerste paar maanden.
• Hartfalen als de patiënt functionele problemen heeft met de linker hartkamer.

Het is belangrijk om te onthouden dat sommige van hen de frequentie van pulsatie kunnen verhogen.

De meest voorkomende bijwerkingen van calciumantagonisten zijn:

• Roodheid van de huid.
• Middelen verminderen de druk met meer dan 20%
• Zwelling van de ledematen kan verschijnen.
• Verlagen van de systolische functionaliteit van de linker hartkamer.

Het is niet mogelijk om deel te nemen aan zelfbehandeling en deze fondsen in geen geval te nemen.