Wat u moet weten over hartglycosiden

Hartglycosiden zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt om de activiteit van een orgaan in verschillende stadia van zijn falen te verbeteren. Onafhankelijk gebruik van deze hulpmiddelen kan ernstige verstoring van het hart veroorzaken en is daarom ten strengste verboden.

Wat zijn deze medicijnen

Als de eerste geneesmiddelen met een vergelijkbaar effect waren extracten van planten - lelie, vingerhoedskruid en strophanthus.

Ze hebben allemaal dezelfde chemische structuur: ze bevatten een niet-suikergedeelte (aglycon) en glycon. De laatste wordt vertegenwoordigd door suikers zoals digitoxose, glucose, cymarose, rhamnose, enz. Soms voegt het residu van azijnzuur zich bij dit deel.

De farmacologische eigenschappen en de duur van de klinische werking van elk glycoside verschillen aanzienlijk.

Patiënten met hartfalen moeten weten wat het is: hartglycosiden, wat is hun werkingsmechanisme.

Welke planten bevatten glycosiden

Ze omvatten:

1. Adonis (lente, zomer, herfst).
2. Sparwerder uitgestrekt.
3. Digitalis (rood en paars).
4. Oleander.
5. Lelietje-van-dalen
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. Salomonszegel.
9. Ravenoog.
10. Kalanchoe.

Al deze planten zijn giftig, dus het gebruik ervan moet heel voorzichtig zijn.

Glycoside-geneesmiddelenlijst

Hieronder vindt u een lijst met geneesmiddelen die vaak worden gebruikt bij pathologieën van het hart:

• Digoxine. Hij staat als eerste op deze lijst, zoals meestal wordt benoemd. Glycoside wordt verkregen uit de bladeren van digitalis wollig. Digoxine heeft een langdurig effect, maar het veroorzaakt geen dronkenschap en geeft zelden bijwerkingen. Digoxin is beschikbaar als een pil of oplossing voor injectie.
• Strofantin. Behandelt medicijnen voor snelle actie. Komt bijna niet op in het lichaam. Gedurende de dag volledig uit het lichaam uitgescheiden. Gebruikt door injectie.
• Digitoxin wordt minder vaak gebruikt. Dit wordt verklaard door het feit dat het een cumulatief effect heeft, waardoor het nogal moeilijk is om de juiste dosering van het medicijn te kiezen. Gebruikt in tabletten, injecties of zetpillen.
• Celanide is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en vloeistoffen voor injectie.
• Korglikon is alleen gemaakt voor intraveneuze toediening.
• Medilazide wordt gebruikt in tabletvorm.

Classificatie van fondsen van deze groep

Alle overwogen namen van geneesmiddelen uit de lijst hebben de volgende classificatie:

1. Langdurige actie. Activiteit begint pas na 8 uur en duurt maximaal 10 dagen. Na intraveneuze injectie van dit medicijn begint het effect pas na een half uur en duurt het maximaal 16 uur. Digitoxine heeft dergelijke eigenschappen.
2. Gemiddelde duur. Nadat het medicijn het lichaam is binnengekomen, wordt het pas na 6 uur geactiveerd en werkt het nog 2 of 3 dagen. Bij intraveneuze toediening begint de werking na ongeveer 10 minuten en duurt tot 3 uur, deze effecten worden waargenomen bij gebruik van Digoxine.
3. Snelle actie. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor spoedeisende zorg. Ze worden alleen intraveneus toegediend. Het effect wordt na enkele minuten waargenomen en duurt maximaal een dag. Dergelijke eigenschappen hebben het medicijn Strofantin.

Farmacologische werking

Het werk van deze groep drugs was gericht op:

• verhoogde contracties van het hart;
• afname van de systole in de tijd als gevolg van het corresponderende effect op het hart;
• verhoog de hoeveelheid uitgescheiden urine;
• toename in de duur van diastole;
• trage hartslag;
• een toename van het volume bloed dat naar de kamers komt;
• vermindering van de gevoeligheid van het geleidende systeem.

Hoewel het werkingsmechanisme van glycosiden in het algemeen vergelijkbare kenmerken heeft, hebben de individuele aspecten ervan enkele eigenaardigheden. Geneesmiddelen zorgen ervoor dat het myocardium de kracht en de hartslag verhoogt zonder de zuurstofbehoefte te vergroten. Dat wil zeggen, het lichaam doet meer werk, maar besteedt er minder energie aan. Dit is hoe het cardiotonische effect van geneesmiddelen verschijnt.

Glycosiden werken zowel op een ziek hart als op een gezond hart. Medicijnen verhogen de snelheid en de volheid van de systole aanzienlijk. In lage doses nemen ze af en in hogere doses verhogen ze de mate van atriaal automatisme. Deze nuances moeten in acht worden genomen bij het voorschrijven van glycosiden en het innemen ervan.

Kenmerken van de werking van medicijnen in verschillende pathologieën van het hart

Er zijn enkele verschillen in de effecten van geneesmiddelen afhankelijk van de pathologieën en aandoeningen:

• met inotrope effecten neemt de systole toe;
• met chronotropische actie neemt de hartslag af;
• met verhoogde prikkelbaarheid van de hartspier, neemt deze indicator van zijn hart af;
• het gebruik van medicijnen van de groep in kwestie leidt tot de onderdrukking van het geleidende systeem;
• medicijnen verhogen de bloedstroom;
• verminderen veneuze druk;
• normaliseert het werk van interne orgels.

Het gebruik van geneesmiddelen geeft de volgende effecten:

1. Positief inotroop. Dit komt door de toename van calciumionen in de spiercellen.
2. Negatief chronotroop. De medicijnen wekken de nervus vagus en baroreceptoren op.
3. Negatieve dromotrope. Dit betekent dat de doorgang van pulsen door de atrioventriculaire overgang wordt geblokkeerd.
4. Positieve barotrope. Dit is een ongewenst effect, omdat het leidt tot aritmieën. Het manifesteert zich in overtreding van de dosering.

Indicaties voor toelating

Preparaten van dit type hebben de volgende indicaties voor gebruik:

1. Atriale fibrillatie. Met deze ziekte zijn hartglycosiden de voorkeursmiddelen, omdat ze de frequentie van contracties van het hart effectief verminderen en de kracht van de hartspier vergroten.
2. Gedecompenseerde fase van hartfalen.
3. Chronisch verhoogde hartslag.
4. Atriale flutter.
5. Tachycardie van het supraventriculaire type.

Verschillende gevallen van toediening van glycoside

Het medicijn Digitoxin, afgeleid van digitalis purpurovoy, heeft een blijvend effect. Het is raadzaam om het te benoemen bij chronisch hartfalen. Bovendien is langdurige behandeling met dit middel geïndiceerd.

Medicijnen afgeleid van adonis (Adonizid en anderen), hebben een gemiddelde actieduur. Ze worden voorgeschreven voor verhoogde zenuwachtige prikkelbaarheid en neurose.

Middelen van snelle actie (zoals Strofantin) worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Ze worden gebruikt bij acuut hartfalen met gedecompenseerde misvormingen, een hartaanval. Tinctuur van de lis van de vallei stimuleert de activiteit van het hart en kalmeert het zenuwstelsel.

Toelatingsregels

Alleen goed verteerbare geneesmiddelen, zoals Digoxin, Digitoxin, zijn toegestaan. Wees vooral voorzichtig als u het intern inneemt, omdat ze de maag irriteren.

De arts schrijft voor om een ​​uur na de maaltijd pillen in te nemen. Strofantin en Konvallyatoksin werden intraveneus toegediend vanwege hun slechte absorbeerbaarheid.

Bij hartfalen, bij voorkeur intraveneus gebruik van het geneesmiddel. Alvorens het geneesmiddel te injecteren, moet het worden opgelost in 10 of 20 ml natriumchloride-oplossing.

Soms raden artsen aan het geneesmiddel te mengen met glucose-oplossing (5%). Bij intraveneuze toediening van onverdund medicijn kan een snel effect worden bereikt, maar tegelijkertijd is er een grote kans op het optreden van tekenen van overdosering en vergiftiging.

Omdat individuele glycosiden cumulatieve effecten hebben, selecteert de arts dergelijke doses waarbij het maximale effect wordt gevonden en tegelijkertijd het risico op bijwerkingen wordt verminderd. Dit is de zogenaamde mediane volledige dosis. Het is:

• voor bereidingen van digitalis - 2 mg;
• voor glycosiden van de strophanthin-reeks - 0,6-0,7 mg;
• voor digitoxin - 2 mg.

Contra

Absolute contra-indicaties voor gebruik zijn dergelijke ziekten:

• atrioventriculair blok (tweede en derde graad van pathologie);
• allergieën;
• glycoside-intoxicatie;
• bradycardie.

Relatieve contra-indicaties voor gebruik:

• atrioventriculair blok van de eerste graad;
• zwakte van de sinusknoop;
• laagfrequente atriale fibrillatie;
• acuut myocardiaal infarct;
• verlaging van de bloedspiegels van kalium en calcium;
• long- en hartfalen.

Drugs worden niet aanbevolen om te benoemen in dergelijke omstandigheden:

• myocardiale amyloïdose;
• aorta-insufficiëntie;
• hyperfunctie van de schildklier;
• cardiomyopathie van verschillende genese;
• anemie van welk type dan ook;
• pericarditis.

Alle medicijnen van dit type zijn potentieel gevaarlijke medicijnen, dus worden ze met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven.

Bijwerkingen en overdosis

Patiënten die hartglycosiden gebruiken, moeten bijzonder voorzichtig zijn, omdat zelfs een enkele overtreding van de dosering of het regime ernstige vergiftiging kan veroorzaken. Hetzelfde geldt voor gevallen van bijwerkingen.

De meest voorkomende behandelingen met glycosiden zijn onder andere:

• pijn in het hoofd;
• borstvergroting bij mannen;
• overtreding van het ritme van hartspiersamentrekkingen;
• verlies van eetlust;
• necrose van verschillende delen van de darm;
• slaapstoornissen;
• verstoring van het bewustzijn;
• hallucinaties;
• neusbloedingen;
• vermindering van gezichtsscherpte en gehoor;
• diarree;
• depressie.

overdosis

Bij oneigenlijk gebruik kan de patiënt symptomen van overdosis ervaren:

• aritmie van verschillende ernst, tot aan de ontwikkeling van fibrillatie;
• dyspeptische verschijnselen en misselijkheid en braken op hun achtergrond;
• veranderingen in het cardiogram;
• schendingen van de atrioventriculaire verbinding totdat de hartstilstand is voltooid.

Bij het injecteren van glycosiden is het nodig om langzaam geneesmiddelen te injecteren. U kunt dus een overdosis voorkomen.

Behandeling van vergiftiging

Wanneer hoge doses de bloedbaan binnenkomen, moet u onmiddellijk geactiveerde kool innemen en de maag wassen. Het is noodzakelijk om een ​​ambulance voor noodgevallen te bellen.

In het klinische stadium van de behandeling gebruikte tegengiffen:

• kaliumpreparaten (kaliumorotaat, panangin, kaliumchloride) om snel te compenseren voor het gebrek aan ionen van dit metaal in het myocardium;
• glycoside-antagonisten (Unithiol en Difenin);
• citraatzouten;
• anti-aritmica (Anaprilin, Difenin en anderen).

Atropine wordt zeer zorgvuldig voorgeschreven, omdat het strikt gecontra-indiceerd is in het geval van aritmieën.

De benoeming van adrenomimetische geneesmiddelen (in het bijzonder adrenaline) is verboden. Ze kunnen fibrillatie veroorzaken, wat de snelle dood van de patiënt bedreigt.

Glycosiden zijn dus medicijnen die worden voorgeschreven voor verschillende soorten hart- en vaatziekten. Ze worden strikt in de voorgeschreven dosering en alleen in die gevallen die worden vastgesteld door de arts toegepast. Zelfmedicatie met deze krachtige medicijnen is erg gevaarlijk.

Glycosides wat het is

GLYCOSIDEN (heterosiden) zijn wijd verspreid in de natuur, vooral in de plantenwereld, in moleculen waarin de suikerresiduen (glycosylresiduen) via een zuurstof-, zwavel- of stikstofatoom zijn verbonden met een molecuul van een stof die geen suiker is en een aglycon wordt genoemd. Dienovereenkomstig worden O- (I), S- (II) en N- (III) glycosiden onderscheiden. De term "C-glycosiden" verwijst naar verbindingen waarbij de glycosylrest direct is gekoppeld aan een aglycon (IV) -atoom:

To. Behoren tot veel medicinale stoffen, waaronder het hebben van een selectief effect op de hartspier. O- en N-glycosiden hebben de grootste waarde en verdeling in de natuur.

Ze zijn verdeeld in pyranosides en furanosides, afhankelijk van de aanwezigheid van een zes- of vijfledige ring in de suikerrest (zie Monosaccharides), evenals alfaglycosiden en beta-glycosiden, afhankelijk van de alfa- en bèta-configuratie van het C-atoom gebonden door zuurstof met aglycon een deel van het molecuul.

De inhoud

O-glycosiden

O-glycosiden kunnen worden beschouwd als derivaten van suikers, in hemiacetaal hydroxyl waarvan het waterstofatoom is vervangen door een alifatische, carbocyclische of heterocyclische rest. Hoewel in veel O-glycosiden de glycongroep van het molecuul residuen is van eenvoudige suikers, maar het kunnen ook residuen van oligosacchariden (di-, tri-, etc., sacchariden) zijn. Natuurlijk voorkomende O-glycosiden zijn in de meeste gevallen beta-glycosiden. Ten slotte, afhankelijk van de aard van de suikercomponent, worden pentosiden (O-glycosiden van pentosen), bijvoorbeeld xylosiden (O-glycosiden van xyloses), arabinosiden (O-glycosiden van arabinose), etc. onderscheiden; hexosiden (O-glycosiden van hexosen), bijvoorbeeld glucosiden (derivaten van glucose), galactosiden (derivaten van galactose), fructosiden en ook biosiden (O-glycosiden van bios-disacchariden), bijvoorbeeld maltoside, lactosiden, enz. Door het type glycosiden dat wordt gebouwd oligosacchariden (zie) en hogere polysacchariden (zie).

Door de aard van het aglycon zijn O-glycosiden verdeeld in een aantal groepen, waaronder cerebrosiden (zie) - sphingosine galactosiden; steroïde O-glycosiden, bijvoorbeeld hartglycosiden (zie), saponinen (zie), enz.; stikstofbevattende O-glycosiden, bijvoorbeeld amygdaline, indican; glycoalkaloïden, verbindingen waarin de suikercomponent is verbonden door een O-glycosidebinding met een alkaloïde residu (solanine, demissine), enz.

O-glycosiden kunnen synthetisch worden verkregen of geïsoleerd uit natuurlijke bronnen. Aldus worden alkylglycosiden verkregen door de interactie van suiker met een overmaat alcohol in de aanwezigheid van katalytisch werkende droge waterstofchloride of alfa- en beta-glucosidase-enzymen. Veel natuurlijke O-glycosiden met een complexe structuur (flavonglycosiden, steroïde glycosiden, enz.) Zijn economisch voordelig om te worden geïsoleerd uit natuurlijke bronnen. Biosynthese van O-glycosiden in planten vindt overwegend plaats door het overbrengen van de glycosylrest van nucleosidedifosfaatsuiker naar fenol of alcohol, bijvoorbeeld uridinedifosfaat glucose + hydrochinon -> uridine fosfaat + hydroquinon beta D-glucoside (arbutine).

O-glycosiden zijn vaste kristallijne stoffen, meestal met een verscheidenheid aan specifieke smaak. De overgrote meerderheid van O-glycosiden worden niet gehydrolyseerd door alkali; de uitzondering wordt alleen gemaakt door sommigen G., waarvan aglyconen fenolen, enolen en alcoholen zijn die negatief geladen groepen op de P-positie bevatten (bijvoorbeeld CO;₂). O-glycosiden hebben gewoonlijk geen reducerend vermogen, met uitzondering van G., die gevoelig zijn voor alkaliën, evenals die van G., waarvan de aglyconen zelf reducerende eigenschappen hebben.

G. gehydrolyseerd to-tami, en furanosides hydrolyseren vele malen sneller pyranosides. De aard van het aglycon, evenals de configuratie van alle asymmetrische atomen van het suikerresidu, beïnvloeden de snelheid van hydrolyse, alfa- en bètaglycosiden worden gehydrolyseerd door specifieke enzymen - alfa- en bètaglucosidasen (zie Glucosidase).

Veel O-glycosiden worden in de geneeskunde als waardevolle geneesmiddelen gebruikt (zie hieronder); sommige hebben toxicol. waarde (saponinen, solanine) of gebruikt als vitaminen (rutine - vitamine P).

S-glycosiden

S-glycosiden (thioglycosiden) zijn derivaten van cyclische vormen van I-thiosacchariden, in de mercapto-groep (-SH) waarvan het waterstofatoom is vervangen door een radicaal.

S-glycosiden kunnen worden verkregen door de interactie van glycosylbromide-acetaten met thiofenolen in aanwezigheid van alkali, gevolgd door verzeping van de acetylgroepen van het resulterende S-glycoside-acetylderivaat. S-glycosiden zijn zeer resistent tegen zure hydrolyse, maar sterke basen breken ze af om thiosacchariden te vormen.

Het belangrijkste natuurlijke S-glycoside is G. zwarte mosterd - sinigrine, die wordt gesplitst door het enzym thioglucosidase (myrosinase, sinigrinase; KF 3.2.3.1) met de vorming van allylmosterdolie; bekende sv. 40 natuurlijke S-glycosiden in de buurt van sinigrin.

N-glycosiden

N-glycosiden (secundaire of tertiaire glycosylamines) worden beschouwd als derivaten van glycosimine (primair glycosylamine); ze worden gevormd als een resultaat van de substitutie van één of twee waterstofatomen in de aminogroep door resten van verbindingen van de alifatische of heterocyclische reeks.

Net als O-glycosiden kunnen N-glycosiden worden gebouwd als pyranosiden of furanosiden en alfa (I) en bèta-vorm (II) hebben. Anders dan O-glycosiden kunnen N-glycosiden in p-pax gedeeltelijk in de vorm zijn van acyclische tautomere vormen (zoals Schiff-basen), die tussenproduct (III) zijn:

Voor de eerste keer werden kristallijne N-glycosiden verkregen door de interactie van aniline en suikers, veel N-glycosiden worden verkregen door directe interactie van suiker en amine in de koude of door verhitting in een alcohol, alcohol-water of waterig medium, in de afwezigheid of in de aanwezigheid van katalysatoren - azijn of zout aan u, ammoniumchloride, etc.

De eigenschappen van N-glycosiden hangen grotendeels af van de aard van de aglyconen. Alkyl- en aryl-N-glycosiden (bijvoorbeeld purine en pyrimidine-N-glycosiden) zijn resistent tegen de werking van -T en alkaliën.

De N-glycosiden uitsluitend toe belangrijk bij de stofwisseling van splitsing van nucleïnezuren k-m en nucleoproteïne (nucleotiden en nucleosiden), belangrijke co-enzymen (zie.), Adenosine trifosfaat (cm.), Uridine-trifosfaat, nicotinamide adenine dinucleotide, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD en HADF) sommige antibiotica, etc.

N-glycosiden van sulfonamidepreparaten werden kunstmatig gesynthetiseerd: "glucostreptocide", sulfidine N-glucoside, norsulfazolglucoside, die van de initiële aglyconen verschillen door veel grotere oplosbaarheid, lagere toxiciteit en soms gemodificeerde aard van de werking.

N-glycosiden van langketenige alifatische aminen (dodecyl en octadecylamines) worden in de textielindustrie gebruikt.

N-glycosiden van sommige aromatische aminen zijn voorgesteld als rubberantioxidanten.

C-glycosiden

C-glycosiden worden in de natuur gevonden (bergenin, pseudouritin) en kunnen synthetisch worden verkregen; verschillen van alle andere groepen G. onvermogen tot hydrolyse.

Medicinale glycosiden

Medicijnglycosiden zijn geen enkele farmacol, een groep: het spectrum van hun werking is erg breed, wat te wijten is aan de structuur van zowel het aglycon- als het glycondeel van hun molecuul. Het glyconische deel verbetert en versnelt de werking van de aglycon, verhoogt zijn oplosbaarheid, bevordert zijn betere penetratie in de cellen van het lichaam, geeft stabiliteit aan het molecuul G en bepaalt het overeenkomstige kenmerk van de actie.

Van de uitgebreide klasse van O-glycosiden zijn steroïde G. de belangrijkste en allereerst derivaten van cyclopentaperhydrofenantreen, die behoren tot de groep van hartglycosiden (zie). Andere steroïden G. worden gebruikt voor de behandeling van atherosclerose (diosponine, enz.), Veneuze aandoeningen (ascine, esflazid, enz.). Preparaten van ontstekingsremmende, hormonale, neurotrofe, tonische en gonadotrope werking (aralosides, ABC-saporal, panaxosides van ginseng-wortel, enz.) Zijn verkregen. Onder de O-glycosiden moeten ook drugs laxerende en diuretische werking worden opgemerkt, evenals bioflavonoïden (zie).

G. coumarines en chromonen (esculin, kellozide) worden gebruikt om sommige vaatziekten te behandelen.

Een aantal medicinale G heeft een antimicrobieel, antiviraal en cytopathisch effect. Sommige antibiotica afgeleid van Streptoces (zie Streptomycin) en andere bronnen, amygdalin, etc., zijn dergelijke G. Er zijn aanwijzingen dat synthetische N-glycosiden die ribose en deoxyribose hebben als onderdeel van het glyconische deel of in de samenstelling ervan geneeskrachtige werking en worden gebruikt als stimulantia van het metabolisme, immunosuppressiva (zie immunosuppressieve stoffen), chemotherapeutische middelen, enz.

S- en C-glycosiden zitten in een aantal planten (mosterd, Montenegrijn, meidoorn, enz.). Veel medicinale G. hebben een bittere smaak, dus de planten die ze bevatten (duizendguldenkruid, alsem, enz.) Worden gebruikt als bitters (zie).

Medicijnen G zijn in de meeste gevallen krachtige geneesmiddelen en worden in kleine doses gebruikt.

Glycosiden in forensisch

De identificatie van G. is van groot belang bij toevallige vergiftigingen.

Meestal zijn de meest toxische hartcellen G. Intoxicatie kan zich ontwikkelen, zelfs met het gebruik van therapeutische doses. Wanneer het hof. - lieveling. de oprichting van G.'s vergiftigingen is van bijzonder belang: wig, foto's: ernstige zwakte, convulsies, coma, bradycardie; geleidingsstoornissen en het optreden van hartarouselen, die ventriculaire tachyaritmieën kunnen veroorzaken. Een volledige stopzetting van de hartactiviteit kan voornamelijk plaatsvinden in het diastole stadium. Bij G.'s vergiftigingen kan disfunctie van c worden waargenomen. n. a. en ging. - Kish. darmkanaal, evenals oligurie. Bij een onderzoek van een lijk dat specifieke veranderingen van lichamen niet vinden, wordt hun zekere overvloed soms genoteerd.

Voor het bewijs van G.'s doodvergiftiging zijn de gegevens van de rechtbank van groot belang. studies van lijkmateriaal, evenals residuen van medicijnen, die zouden hebben gediend als de doodsoorzaak.

G. uit een menselijk lichaam wordt voornamelijk toegewezen aan gal en gedeeltelijk aan urine. Voor de rechtbank. Onderzoek van de gal en galblaas, evenals de gebieden van de lever grenzend aan de galblaas en weefsels van de injectieplaats, zijn van bijzonder belang.

G's persistentie in kadaverisch materiaal gedurende 1 jaar wordt bereikt door conservering met ethanol, die direct na het nemen van de onderzoeksobjecten moet worden uitgevoerd.

Regeling forensisch De definitie van G. omvat verschillende hoofdfasen: extractie van kadavermateriaal met 70% ethanol bij pH 7,0; precipitatie in eiwitextract; zuivering door extractie met koolstoftetrachloride; extraheren van oleandrin en lanatosides met chloroform-alcoholmengsel 9: 1 (t, omdat strophanthin een sterk hydrofiele verbinding is, wordt het niet geëxtraheerd onder deze omstandigheden); reiniging van de geëxtraheerde fractie van oleandrin en lanatozidov uit verwante stoffen met alkali; kwalitatieve en kwantitatieve bepaling, enz.; extractie van strofanthine alcohol-chloroform mengsel (8: 2); precipitatie van strofanthine uit de waterfase met ammoniumsulfaat bij volledige verzadiging, oplossen van het precipitaat, herhaalde precipitatie en extractie van strofanthine met daaropvolgende kwalitatieve en kwantitatieve bepaling ervan.

Kwalitatieve detectie van strofanthine geproduceerd door papierchromatografie, oleandrine en lanatozidov - door dunnelaagchromatografie (zie). De vlekken van strophanthin worden specifiek gemanifesteerd door 3,5-dinitrobenzoëzuur, meta-dinitrobenzeen en 2,4-dinitrodifenylsulfon; Oleandrin manifesteert zich naast de bovengenoemde reagentia, geconcentreerd zwavelzuur, dat sporen ijzer bevat.

De kwantitatieve bepaling van gels in eluaten wordt hoofdzakelijk uitgevoerd door fotocolorimetrie van geverfde p-moats na reactie met 2,4-dinitrodifenylsulfon in een alkalisch milieu.

Het beschreven schema van het onderzoek maakt het mogelijk om 30-50 μg G. per 100 g vochtig weefselgewicht te openen.

Bibliografie: LM Vlasenko. Over de kwestie van systematische forensische chemische bepaling van hartglycosiden, in het boek: Vopr. court. schat., ed. V. I. Prozorovsky, p. 233, M., 1971; Kijk hier. E. en S LutskyM. K. Cardiac glycosides, M., 1973; Kochetkov NK en anderen Chemie van koolhydraten, M., 1967; Savitsky H. N. Farmacodynamica van hartglycosiden. L., 1974, bibliogr.; Stepanenko B.N. koolhydraten, vooruitgang in de studie van structuur en metabolisme, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya. I. Khadzhay (pharm.), A. F. Rubtsov (hof).

Hartglycosiden - medicijnen, namen

Het artikel bespreekt de medische apparaten die worden gebruikt bij hartfalen. En over het juiste gebruik en dosering, indicaties en contra-indicaties.

Hartglycosiden - beschrijving, samenstelling

Hartglycosiden zijn een groep medische medicijnen die worden gebruikt om de vermindering van de contractiliteit van de hartspier te behandelen, om verschillende redenen. Ze zijn aanwezig in sommige planten, hebben cardiotonische activiteit. Met grote doses kunnen ze fungeren als een gif voor het hart.

Ze bestaan ​​uit:

De aglycon is geen suikerachtig deel dat een steroïde kern en een onverzadigde lactonring bevat. Het biedt de cardiotonische werking van glycosiden. Aglycon is het belangrijkste deel van glycosiden, omdat het therapeutische effect ervan afhangt.

Glycon is een suikerbevattend onderdeel dat werkt op de absorptie van glycosiden, hun oplosbaarheid, het vermogen om te combineren met bloed en weefseleiwitten.

Om glycosiden actief te laten zijn, is de aanwezigheid van een lactonring, evenals een steroïde kern, noodzakelijk. Een suiker beïnvloedt de absorptie, het metabolisme, de halfwaardetijd van het medicijn.

Lees hier meer over andere hartmedicijnen.

Productie van hartglycosiden

Voor het verkrijgen van glycosiden gebruikt ethanol en methanol, na de vaststelling van, er is geen hydrolyse van hartglycosiden.

Experimenten worden uitgevoerd met individuele stoffen of gezuiverde verwijdering uit plantaardige materialen:

• Koolhydraat deel van het molecuul;
• Steroïde kern;
• Lacton-onverzadigde ring.

Buiten het lab kunt u een experiment uitvoeren met picraatpapier. Een bloem is erin gewikkeld en dan geperst met iets zwaars. Als het papier rood wordt, betekent dit dat er hartglycosiden aanwezig zijn.

Farmacologische eigenschappen

1. Verhoogde hartslag;
2. Het verminderen van de duur van de systole als gevolg van een direct effect op het hart;
3. Verhoogde diurese;
4. Verhoogde diastole, vertragend hartritme, verbetering van de bloedtoevoer naar de ventrikels;
5. Vermindering van de gevoeligheid van het hartgeleidingssysteem.

Werkingsmechanisme

• Het werkingsmechanisme is hetzelfde als voor iedereen, maar sommige partijen hebben hun eigen specifieke kenmerken. Het effect van geneesmiddelen op het myocardium wordt gecombineerd met hun belangrijkste vermogen om de kracht en snelheid van hartcontracties te verhogen zonder aanzienlijke zuurstofuitgaven door het myocardium. Nadat het medicijn is ingenomen, voert het lichaam hetzelfde werk uit en verbruikt het minder energie.
• Glycosiden werken zowel op een ziek hart als op een gezond hart. Op sommige momenten is het mogelijk om het effect ervan op mensen met een volledig gezond hart op te merken. Wanneer het geneesmiddel wordt toegediend aan patiënten met verminderde cardiale contractiliteit, neemt het hartvolume, zowel de beroerte als de minuut, toe.
• De snelheid en volledigheid van de systole neemt toe, ondanks de initiële diastolische lengte van myocardiale vezels, wat ongetwijfeld het belangrijkste gevolg is van de positieve inotrope werking van hartglycosiden. In kleine doses nemen deze geneesmiddelen af ​​en in toxische doses verhogen ze het atriale automatisme.

Hoe medicijnen werken aan de belangrijkste functies van het hart:

• Bij inotrope werking treedt een toename van systole op;
• Met chronotropische actie - het verminderen van het ritme van hartcontracties;
• Wanneer myocardiale prikkelbaarheid - angst vermindert;
• Bij het uitvoeren van impulsen langs het hartgeleidingssysteem, wordt het hartgeleidingssysteem onderdrukt;
• Met een langzame bloedsomloop - stijgt;
• Met een toename van de veneuze druk - afname;
• In strijd met de functies van interne orgels - alles is genormaliseerd.

HERZIENING VAN ONZE LEZER!

Onlangs las ik een artikel dat vertelt over FitofLife voor de behandeling van hartziekten. Met deze thee kunt u ALTIJD aritmie, hartfalen, atherosclerose, coronaire hartziekte, hartinfarct en vele andere hartaandoeningen en bloedvaten thuis genezen. Ik vertrouwde geen informatie, maar besloot om een ​​tas te controleren en te bestellen.
Ik merkte de veranderingen een week later op: de constante pijn en de tinteling in mijn hart die me daarvoor had gekweld, was teruggelopen en na 2 weken verdwenen ze volledig. Probeer en u, en als iemand geïnteresseerd is, dan is de link naar het onderstaande artikel. Lees meer »

Effect van medicijnen

Het effect van medicijnen op het lichaam wordt gekenmerkt door het feit dat alle basisfuncties van het lichaam aan het veranderen zijn.

Alle effecten veroorzaakt door geneesmiddelen op het myocardium zijn onderverdeeld in:

1. Inotroop positief effect, dat een verhoging van de concentratie van de ionische vorm van calcium in spiercellen veroorzaakt.
2. Chronotrope negatieve actie geassocieerd met de excitatie van baroreceptoren en de nervus vagus.
3. Dromotrope negatieve effecten zijn het resultaat van een langzamere impulsgeleiding langs een atrioventriculaire overgang.
4. Barotropisch positief effect is ongewenst. Het leidt tot de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën en treedt meestal op bij de ontwikkeling van een overdosis.

Glycosideclassificatie

Nadat hartglycosiden zijn geabsorbeerd en het bloed zijn binnengekomen, worden ze in de weefsels en het myocardium afgezet. De duur van de werking van de geneesmiddelen hangt direct af van hoe sterk de binding aan eiwitten is, evenals de snelheid van biotransformatie en de eliminatie ervan. Het zijn deze criteria die bepalen hoe goed het medicijn in staat is om glycosiden te accumuleren.

Langwerkende medicijnen hebben een sterke binding met eiwitten, evenals een grotere cumulatieve mate. Cumulatie is de accumulatie van een actieve biologische stof, glycosiden.

De medicijnen zijn verdeeld in drie groepen:

1. Lang acteren. Wanneer een geneesmiddel wordt ingenomen, begint het effect na 8-12 uur en wordt het verlengd tot 10 dagen. Na intraveneuze injectie begint de actie na een half uur en misschien zelfs na anderhalf uur en duurt tot 4-8 uur, het uiteindelijke effect manifesteert zich na 4-8 uur. Deze groep omvat de digitalis purple. Bijvoorbeeld digitoxin.
2. De gemiddelde duur van de actie. Nadat het medicijn het lichaam is binnengekomen, verschijnt de actie na 5 of 6 uur en duurt het 2-3 dagen, en bij intraveneuze injectie verschijnt het effect na 15-30 minuten en duurt het maximaal 2-3 uur. Deze groep bevat glycosiden van digitalis wollig. Bijvoorbeeld digoxine. Ook worden dezelfde eigenschappen waargenomen in de roest- en vingerhoedsenglycosiden.
3. Snelle en korte actie. Je kunt medicijnen karakteriseren als eerste hulp bij een noodgeval. Deze glycosiden worden uitsluitend via een intraveneuze injectie toegediend. Het effect van het medicijn verschijnt na slechts 7-10 minuten en duurt ongeveer een dag. Deze omvatten glycosiden van strophanthus en lelietje van dalen. Bijvoorbeeld strophanthin.

Hartglycosiden - lijst met medicijnen

• Digoxine. Pas oraal of intraveneus toe;
• Digitoxine. Breng pillen of kaarsen aan;
• Tselanid. In de vorm van tabletten of injecties;
• Strofantin K. Geaccepteerd door intraveneuze injectie;
• Korglikon. Intraveneuze injectie;
• Medilazid. Neem de pilvorm aan.

Voor intraveneuze injecties moet het medicijn met een lage snelheid worden toegediend om bijwerkingen te voorkomen.

Een ander bekend medicijn - strophanthin. Het behoort tot het middel voor eerste hulp bij noodgevallen, vanwege het feit dat het snel werkt. En het regent niet in het lichaam, maar wordt na slechts een dag uitgescheiden. Het maximale effect wordt waargenomen na 15 minuten.

Digotoxine is ook een bekend medicijn. Maar ze gebruiken het veel minder vaak. Omdat het veel ophoopt in het lichaam. Daarom is het erg moeilijk om de optimale dosis van het medicijn voor de patiënt te vinden.

Indicaties voor gebruik

Het gebruik van medicijnen is voorgeschreven voor:

1. Hartfalen, resulterend in verminderde contractiliteit van de middenspier van het hart;
2. Verlagen van de hartslag tijdens atriale flikkering;
3. Ernstige hartritmestoornissen

Alvorens de medicatie te gebruiken, is het noodzakelijk om de etiologie van de aritmie goed te begrijpen. De regels voor toediening en het type medicatie hangen af ​​van de getuigenis van de patiënt.

Bij chronisch hartfalen, medicatie in twee fasen:

1. Sateful stadium. In dit stadium worden de geneesmiddelen oraal gebruikt, dat wil zeggen geneesmiddelen in tabletten, evenals injecties en inhalaties. Ze compenseren hartactiviteit;
2. Ondersteunende fase. Stage kan heel lang duren. Geneesmiddelen worden alleen oraal ingenomen en helpen bij het handhaven van compensatie voor hartfalen.

Contra

In sommige gevallen kunnen deze medicijnen helemaal niet worden gebruikt:

• Met allergische manifestaties;
• Met sinus-bradycardie;
• Bij blokkade 2 en 3 graden;
• Met drugsintoxicatie.

Er zijn ook een aantal algemene contra-indicaties:

• Angina pectoris;
• Hartaanval;
• 1 graad blokkade;
• bloedarmoede;
• Aorta-insufficiëntie;
• Overtreding van eiwitmetabolisme van myocarditis;
• Struma van de schildklier;
• cardiomyopathie;
• cardio;
• Endocarditis.

Als symptomen van overdosering optreden, wordt onmiddellijke stopzetting van de behandeling met dit medicijn aanbevolen. Omdat deze medicijnen een zeer sterk effect op het lichaam hebben, moet u ze met de grootste zorg toepassen. Vanwege cumulatie kan langdurig gebruik vergiftiging veroorzaken.

Bijwerkingen, geneesmiddeltoxiciteit

Gebruik geen medicijnen in grote hoeveelheden. Dit kan leiden tot de volgende bijwerkingen:

• Misselijkheid, braken;
• Slecht zicht;
• Weigering om te eten;
• Verstoorde ontlasting;
• hoofdpijn;
• slapeloosheid;
• Depressieve toestand;
• bloeden;
• verwarring;
• Necrose van de darm;
• Vision.

toxiciteit

Overdosering met hartglycosiden kan leiden tot snelle bradycardie, suspensie van atrioventriculaire geleiding. Toxische dosis kan hartstilstand veroorzaken. Je moet heel voorzichtig zijn met het nemen van medicijnen. Je kunt niet tegelijkertijd kalium en calcium innemen, omdat de toxiciteit van het lichaam mogelijk is.

Voorzorgsmaatregelen voor gebruik

1. Met intraveneuze injecties kan niet worden overhaast, anders zijn de ontwikkeling van bradyarrhythmias, ventriculaire tachycardie, AV-blokkade en zelfs hartstilstand mogelijk. En u kunt de introductie van het medicijn ook in twee of drie fasen verdelen. U kunt twee doses intraveneus en één intramusculair invoeren. Het is echter de moeite waard te onthouden dat intramusculaire toediening minder effectief is dan intraveneus.
2. Als er tijdens de behandeling verschillende hartglycosidepreparaten worden voorgeschreven, moet een pauze van 5 tot 24 dagen worden genomen. De behandeling moet worden uitgevoerd onder constant toezicht van een elektrocardiogram.
3. Wanneer u andere geneesmiddelen gebruikt, moet u eerst de instructies van hartglycosiden onderzoeken, aangezien het combineren ervan met sommige geneesmiddelen ten strengste verboden is. Levensbedreigende effecten zijn mogelijk.

Planten die glycosiden bevatten

De glycosiden zelf worden geproduceerd door planten. Glycosiden zijn te vinden in bijna alle planten. Een afzonderlijke soort is medicinale planten en grondstoffen met hartglycosiden.

Deze planten omvatten:

• Paars vingerhoedskruid. Geen vaste plant, leeft ongeveer twee jaar. Het groeit in West-Europa en is decoratief gescheiden. Gebruikt bij de behandeling van het verminderen van de samentrekbaarheid van het hart. Er zijn ook wollige vingerhoedskruid, roest. Hartglycosiden zijn in al deze aanwezig. Ze hebben een hoge mate van cumulatie. Digitoxin en cordioitum worden geproduceerd uit paars. Voor wollig foxglove - digoxine, celanid, acetyldigitoxine.
• Grootbloemig vingerhoedskruid. Deze plant heeft een hoge stengel, evenals een kleine wortelstok. De vorm van de bloem lijkt op een vingerhoed. Deze bloem is een lange lever.
• Mei lelietje-van-dalen - plant langlevend. Het heeft een korte steel, grote bladeren en van binnen is er een rood fruit. In alle delen van de plant zijn er verschillende glycosiden.
• Lente Adonis. Plant ook de lange lever. Het heeft grote gouden bloemen. Het groeit in de steppe, op de heuvels, aan de bosranden, meer op de grond die rijk is aan limoen. Er is ook een zomer- en herfstadonis. Al deze planten bevatten hartglycosiden. Acne preparaten werken als slaapmiddelen en diuretica.
• Oleander. Het is decoratief gekweekt. Het is een struik of boom met grote rode bloemen. Glycosiden worden gevonden in de schors, in de bladeren en in de bloemen. Slechts één medicijn genaamd nerioline wordt gemaakt van deze plant.

Glycosiden, algemene karakteristieken

Glycosiden zijn natuurlijke koolhydraatbevattende stoffen van organische aard, voornamelijk van plantaardige oorsprong. De samenstelling van het glycosidemolecuul omvat suiker en niet-suiker-deelaglycon of genine. Het Griekse voorvoegsel "a" betekent ontkenning, de aglycon in vertaling betekent "niet-suiker". De aglycon en suiker zijn met elkaar verbonden door een binding die vergelijkbaar is met die van een ester, zodat het glycosidemolecuul gemakkelijk wordt gesplitst in aanwezigheid van water onder invloed van de enzymen (enzymen) die in deze planten aanwezig zijn. De formule van glycoside kan als volgt worden weergegeven:

De link tussen het suikerresidu (glycosyl) en genine (R) wordt uitgevoerd via zuurstof (O-glycosiden) of stikstof (N-glycosiden) of zwavel (thioglycosiden) of koolstof (C-glycosiden).

Kenmerkend voor suikers.

Suikerbestanddelen die deel uitmaken van glycosiden, behoren voornamelijk tot monosacchariden. De meest voorkomende glucose, rhamnose, galactose, enz. Soms bevatten glycosiden verschillende monosacchariden. In dit geval worden ze geleidelijk afgesplitst door enzymatische hydrolyse van glycoside. Sommige glycosiden (hartglycosiden) bevatten specifieke suikers die nergens anders voorkomen, zoals cymarose. Door het aantal suikermoleculen worden glycosiden verdeeld in monosides, biosides, triosides. Glycosiden die 4 of meer suikermoleculen bevatten, komen minder vaak voor. De eerste gevonden suiker was glucose, dus de verbindingen werden glucosiden genoemd. Na de ontdekking van andere suikers werd de groepsnaam "glycosiden" vastgesteld.

Kenmerkend voor aglycon.

Glycoside-aglyconen zijn zeer divers. Ze behoren tot verschillende klassen van organische verbindingen: alcoholen, aldehyden, zuren, fenolen, derivaten van antraceen, cyclopentanopergidrofenanthen, enz. Het therapeutische effect van glycosiden op het lichaam is voornamelijk te danken aan hun aglyconen. De aanwezigheid van suiker draagt ​​bij aan de ontbinding, verbetering en versnelling van hun actie.

Classificatie.

In 1890 stelde E. I. Shatsky de classificatie van glycosiden voor. Momenteel zijn, afhankelijk van de chemische structuur van aglycon, alle glycosiden verdeeld in twee groepen: homoglycosiden en heteroglycosiden.

Homoglycosiden (polysacchariden) - het suikerdeel en aglycon behoren tot dezelfde klasse verbindingen, dat wil zeggen polysacchariden (zetmeel, cellulose of cellulose, slijm, tandvlees, pectine stoffen).

Polysacchariden bevatten alleen koolhydraatresiduen en worden daarom homoglycosiden genoemd. Althaea officinalis, weegbree groot, gewone vlas, enz.

Heteroglycosiden zijn glycosiden die verschillende aglyconen in het molecuul bevatten. Ze zijn ingedeeld in de volgende groepen:

1. Planten en grondstoffen met monoterpenische glycosiden. Drie-blad horloge, paardebloem medicinale, centaury paraplu;

2. Planten en grondstoffen die cardenoliden en boufadienoliden (hartglycosiden) bevatten. Digitalis (paars, grootbloemig, wollig, enz.), Stanbant Combe, lente-adonis, lelietje van dalen in mei, ijdele geelzucht, Nieskruid roodachtig;

3. Planten en grondstoffen met triterpenglycosiden (saponinen). Zoethout (naakt, Oeral), cyanose, ginseng, manchurische aralia, lente-sleutelbloem;

4. Planten en grondstoffen met steroïde glycosiden (saponinen). Dioscorea (Kaukasische en Nippon), echinopanax (zamaniha) hoog;

5. Planten en grondstoffen die fenolverbindingen en hun glycosiden bevatten (enkelvoudige fenolen en hun glycosiden). Mannelijke varen, berendruif, bosbes, Rhodiola rosea, driekleur en veldpaars;

6. Planten en grondstoffen die antraceenderivaten bevatten. Cassia (goudbladig en smalbladig), aloë, Zhoster laxeermiddel, Elsvormige wegedoorn, Tangut-rabarber, paardenzuring, sint-janskruid, stervende meekrap;

7. Planten en grondstoffen met flavonoïden. Meidoorn (verschillende soorten), heartwort, Japanse Sophora, zandige immortelle, boerenwormkruid, bergbeklimmer (peper, nier, vogel), veldjager, Baikal skullcap, paardestaart, moeras tusyany, drievoudige splitsing;

8. Planten en grondstoffen die coumarinen en furanochromonen bevatten: Ammi large, Ammi-tandpasta, Parsnip, Dill, Psoraleum, Benchwort, Gormar (Russisch, Morisona, Mining);

9. Planten en grondstoffen met tannines (tannines). Leerlooierij, sumac-looierij, dikwandige eikenbladeren, gewoon eiken, serpentijn, medicijnpitten, erectagus, rechtopstaand, vogelkers, bosbes, els (grijs en plakkerig);

10. Planten en grondstoffen die thioglycosiden bevatten. Mosterd (sarepta en zwart);

11. Planten en grondstoffen die nitrilglycosiden bevatten. Amandel bitter;

12. Planten en grondstoffen die glycoalkaloïden bevatten. Dit zijn natuurlijke verbindingen die de eigenschappen van alkaloïden en steroïde saponinen, zoals solasadines, combineren. Bevat zich in de nachtschade van het gras. Gebruikt bij de vervaardiging van hormonale geneesmiddelen;

13. Planten en grondstoffen met verschillende glycosiden.

Fysische en chemische eigenschappen.

Glycosiden zijn kleurloze of gekleurde kristallijne stoffen, sommige flavonoïden en anthraceenglycosiden, gemakkelijk oplosbaar in water, moeilijker in alcohol, bijna onoplosbaar in ether, sommige zijn goed oplosbaar in chloroform en dichloorethaan. De aglyconen lossen niet op in water, maar zijn oplosbaar in organische oplosmiddelen. Ze hebben een bittere smaak (met uitzondering van routine). Met een toename van de keten van koolhydraatcomponenten neemt de oplosbaarheid van glycosiden in water toe. Met een toename in het molecuulgewicht van het aglycon neemt de oplosbaarheid van glycoside af. Alle natuurlijke glycosiden hebben optische activiteit, hebben een bepaald smeltpunt. Glycosiden hebben een hoge reactiviteit: enzymatische en zure hydrolyse. Tannines worden gehydrolyseerd door alkaliën. In tegenstelling tot alkaloïden hebben glycosiden geen gemeenschappelijke reacties.

Authenticiteit.

Geïnstalleerd door de aard van de aglycon en suiker. Reacties op aglyconen hangen af ​​van de aanwezigheid van functionele groepen in hun moleculen. Bijvoorbeeld glycosiden die fenol als een aglycon of een verbinding met fenolische hydroxyl bevatten, geven kleuring met ijzer (III) chloride. Sommige glycosiden geven karakteristieke kleuring met zwavelzuur: strofanthine is bijvoorbeeld groen gekleurd, amygdaline is paarsrood, andere vormen precipitaten met tannine; de glycosiden van digitalis, adonis, lelietje van dalen na hydrolyse herstellen de vloeistof van Fehling.

De afscheiding van glycosiden.

Gezien de instabiliteit en moeilijkheid van het afscheiden van glycosiden, worden ze zelden in hun zuivere vorm gebruikt. Cardiotonische glycosiden (digitoxine) worden vaker geïsoleerd. Gebruik grondstoffen voor de bereiding van waterinfusies, afkooksels, novogalenovy drugs. Gezien de instabiliteit van glycosiden, wordt bij de productie van geneesmiddelen die glycosiden bevatten hun combinatie met zuren, basen, tannines en zware metaalzouten (onverenigbaarheid) vermeden.

Kwantitatieve bepaling.

Het wordt bepaald door verschillende methoden: spectrofotometrie, fotocolorimetrie, enz. Glycosiden van cardiotone werking worden bepaald door de methode van biologische standaardisatie.

Distribution.

Glycosiden in de plantenwereld worden op grote schaal verspreid. Onder eenzaadlobbige planten zijn de aroid-, bluegrass-families bijzonder rijk. Meestal worden glycosiden aangetroffen in tweezaadlobbigen in de families van lelie, norichnikovy, peulvruchten, boterbloemen, kutrovye, asrovyh, boekweit, rosotsvetnyh, krushinovye. Glycosiden zijn te vinden in alle plantorgels. In dezelfde plant stapelen ze zich op in verschillende organen, bijvoorbeeld in de lelie van de vallei in mei zitten ze in bladeren, bloemen en gras. Soms kunnen glycosiden zich ophopen in één orgaan, die verschillen in chemische structuur en fysiologisch effect; Cardiotonische glycosiden en steroïde saponinen worden bijvoorbeeld aangetroffen in de bladeren van digitalis purpurea. In de aanwezigheid van saponinen neemt de activiteit van glycosiden toe. Het gehalte aan glycosiden in planten varieert van 0,01 tot 60-70%. In planten worden glycosiden gevonden in het celsap in een opgeloste toestand, veel van hen hebben fluorescentie, wat het mogelijk maakt de lokalisatie van flavonoïden en antraglycosiden te detecteren met behulp van een fluorescentiemicroscoop.

De rol van glycosiden.

Glycosiden spelen een belangrijke rol bij de vitale activiteit van het plantenorganisme:

1) Neem deel aan redoxreacties in een plantencel;

2) Zijn dragers van suiker;

3) Veel groepen chemicaliën in de periode van intensieve groei en ontwikkeling van planten hebben de vorm van glycosiden;

4) In de meeste gevallen wordt de biologische betekenis van glycosiden geleverd door de structuur van het aglycon.

Factoren die de accumulatie van glycosiden beïnvloeden.

De belangrijkste zijn als volgt:

1) Individuele variabiliteit. Planten van hetzelfde geslacht, maar verschillende soorten, die onder dezelfde omstandigheden groeien, kunnen verschillende hoeveelheden glycosiden bevatten. Zaden van bittere amandel bevatten bijvoorbeeld amygdaline-glycoside in het bereik van 0,018 tot 0,334, terwijl amygdaline in de zaden van zoete amandel afwezig is;

2) Leeftijd van de plant. De bladeren van jonge planten bevatten meer glycosiden. In het eerste jaar bevatten de bladeren van digitalis purpurea meer glycosiden dan in de tweede;

3) Fase van het groeiseizoen. In het vingerhoedskruid van de grandiflora wordt het hoogste gehalte aan glycosiden in de bladeren genoteerd vóór de bloei en dat van de geelzucht - tijdens de bloei;

4) Tijd van de dag. Het maximale aantal in de middaguren;

5) Omgevingscondities (licht, vochtigheid, grond, enz.). Op het verlichte open gebied, de bevruchte grond is het gehalte aan glycosiden groter dan bij bewolkt weer en in een schaduw.

Voorbereiding van grondstoffen (verzamelen, drogen, verpakken, opslag).

Afhankelijk van het plantenorgel wordt de grondstof geoogst in de fase van maximale accumulatie van glycosiden. Beredruif en vossebes worden twee keer per seizoen geoogst; in het vroege voorjaar, vóór de bloei van planten en in de herfst - tijdens de bevruchting tot september - oktober. De bladeren van het water klaver - na bloei, het gras van de reeks van drie secties - in de ontluikende fase. Houd bij het oogsten rekening met beschermende maatregelen, wisselende verzamelplaatsen tussen administratieve districten, waarbij een deel van goed ontwikkelde planten tot struikgewas overblijft. Bij het verzamelen van bloeiwijzen mogen kruiden de ondergrondse organen niet beschadigen; ze worden verzameld na het planten van planten en zaden vallen in slaap in plaats van de wortels (behalve drop, waarin BAS zich ophoopt in de bloeifase). Grondstoffen met glycosiden moeten worden verzameld bij droog, zonnig weer, bij voorkeur in de middag. De verzamelde grondstoffen mogen niet lang in een container worden bewaard (het is zelfverwarmend en in aanwezigheid van hitte en vocht worden enzymen geactiveerd). Het drogen moet snel zijn, bij voorkeur kunstmatig bij een temperatuur van 55-60 ° C of op zolders onder een dak van ijzer of leisteen, u moet de grondstof in een dunne laag indelen, schudden. Langzame droging veroorzaakt een stapsgewijze afbraak van glycosiden (hartglycosiden).

Bewaar grondstoffen in goed gevulde containers, in droge, goed geventileerde magazijnen, op vloerstands.

Bij het verzamelen, drogen, verpakken en opslaan van grondstoffen moet de eigenschap van glycosiden worden overwogen om gemakkelijk hydrolyse onder de werking van enzymen te ondergaan, daarom is het noodzakelijk om de regels voor elk type grondstoffen waarin de instructie voor het oogsten voorziet, strikt te volgen.

Manieren om grondstoffen te gebruiken.

Grondstoffen die worden gebruikt voor de bereiding van verschillende geneesmiddelen:

.. 1) Van de OTC-divisie apotheken bladeren van de berendruif, veenbessen, paardestaart kruid, sint-janskruid, fruit zhostera, kers, bosbes, ondergrondse organen spoel, wateraardbei, pimpernel, lijnzaad, enz., Om de bevolking geleverd voor de fabricage van thuis infusies en afkooksels;

2) De productie van infusen en afkooksels wordt gemaakt in apotheken volgens de voorschriften van de arts (infusie van lente-adonis);

3) In farmaceutische fabrieken worden tincturen, concentraten, extracten en tabletten bereid (moederkruidtinctuur, extract van pepermuntvloeistof, Adonisbrom-tabletten, concentraat - bladeren van paars vingerhoedskruid);

4) Totale chemische bereidingen worden bereid in chemisch-farmaceutische fabrieken, individuele glycosiden worden vrijgegeven (digitoxine, moeder- en stiefmoederkorrels, immortelle). Kosten (diaforetisch, diureticum, maag); briketten (gras van Hypericum, moederskruid, paardenstaart, enz.).

Wat voor soort medicijnen "hartglycosiden" (medicijnnamen)

Hartglycosiden worden geclassificeerd als medicinale stoffen die verschillen in hun selectieve cardiotonische werking. Laten we deze definitie verduidelijken en meer te weten komen over hartglycosiden, wat het is, waarvoor het is en wat het bevat. Ze zijn aanwezig in minstens vijfenveertig verschillende planten, die behoren tot negen families (lelie, bonen, kutrovye, enz.)

Verschillende soorten amfibieën hebben een bepaalde hoeveelheid van deze stof in hun huidgif. Ze worden ook kunstmatig verkregen, in feite zijn alle hartglycosiden van de namen van de geneesmiddelen waarin ze zijn opgenomen methylazide en acetyl digitoxine. Bekende en meest gebruikte hartglycosidengeneesmiddelen, waarin ze op grote schaal worden gebruikt, zijn:

strophanthin K,

evenals vele anderen. Wat is de chemische structuur van hartglycosidemoleculen?

De samenstelling van de moleculen waaruit hartglycosiden worden gevormd, omvat glyconen en aglyconen, geninen. De structuur van de aglyconen is zodanig dat zij, namelijk hun lactonring, het hart beïnvloeden. Hun samenstelling, structuur en bepaalt de kenmerken van het proces van absorptie, binding in het bloed met allerlei eiwitten.

Glyconen in moleculen, dit zijn cyclische suikers, dit gebeurt in natuurlijk voorkomende fructose of glucose D, evenals monosacchariden. De glycoïde resistentie tegen zuren en alkaliën, hun activiteit en toxiciteit hangen af ​​van de oplosbaarheid van glyconen. Soms kan er een vergiftiging zijn met hartglycosiden, intoxicatie van een hartspier.

Actie van substantie

Vrijwel alle hartglycosiden, de namen van de hierboven genoemde en hier niet genoemde geneesmiddelen, veroorzaken een inotroop effect, ze verhogen de samentrekking van het hart, verminderen geleidingsvermogen, maken de hartslag zeldzamer, beïnvloeden het myocardium.

Toegepast in grote doses werken hartglycosiden als volgt: ze verhogen de prikkelbaarheid en in grote mate het hartspiersysteem, bijna alle elementen ervan. Een positief effect wordt alleen uitgedrukt als een persoon hartfalen heeft. Als een persoon gezond is, kan het effect van geneesmiddelen worden opgespoord door speciale hemodynamische onderzoeken uit te voeren.

Geneesmiddelbereidingen verminderen de druk, verbeteren de bloedcirculatie, leveren het myocard aan, de kracht van de hartcontracties neemt toe, maar het zuurstofverbruik blijft op hetzelfde niveau omdat het hartspiervolume afneemt en de spanning die ze ontwikkelen, afneemt. Het medicijn neemt het hart naar een gunstiger niveau van werk, energiebesparing. Dit wordt heel duidelijk uitgelegd, het antwoord op de vraag wordt gegeven: hartglycosiden, wat is deze stof, hoe werkt het.

Een dergelijk effect is mogelijk vanwege het vermogen van geneesmiddelen om de hoeveelheid calciumionen in cardiomyocyten te verhogen, om te werken aan het verbeteren van de vorming van calcium samen met tropine. Dit veroorzaakt een gefaciliteerde interactie van myosine, actine, en hierdoor neemt de samentrekbaarheid van de myofbrillus toe. Het gebeurt en vergiftiging met hartglycosiden, sommige van zijn medicijnen.

Een negatief, schadelijk effect veroorzaakt het begin van onvolledig begin en na verloop van tijd een compleet atrioventriculair blok. Bij sommige patiënten met een aandoening zoals coronaire hartziekte, kan angina pectoris beginnen.

Gebruik in de geneeskunde

De belangrijkste, belangrijkste doel van dit jaar, de strijd tegen hartfalen. Nou ze helpen als het wordt veroorzaakt door overbelasting van het lichaam, het hart, bijvoorbeeld, met het uiterlijk van arteriële hypertensie, cardiosclerose.

Relatief zwak effect, maar nog steeds gebruikte medicijnen van dit jaar, met myocarditis, longhart en in andere gevallen. Ze worden vaak aanbevolen voor profylaxe. Ze zijn zeer nuttig bij het behandelen van atriale fladderen. Als een persoon atriale fibrillatie heeft, zullen de medicijnen onvoldoende hartslag elimineren, het aantal verminderen, evenals de frequentie van ventriculaire contracties.

Een geneesmiddel met cg wordt voorgeschreven, afhankelijk van hun farmacokinetiek, vaak met behulp van Korglikon intraveneus, bij het verstrekken van spoedeisende hulp in geval van een acuut tekort. Kinderen kunnen minder cumulatieve geneesmiddelen voorschrijven, zoals kastrofantin, digoxine.

Kan in geen geval geneesmiddelen met dit jaar voorschrijven als er een vergiftiging was met één van de geneesmiddelen in deze groep, met stenose. Om geen transversale blokkade te ontwikkelen, en volledig, met de bestaande atrioventriculaire blokkade, wordt het medicijn ook niet aanbevolen. Het wordt niet vaak aangeraden om borstvoeding te geven en zwanger te blijven, omdat het gemakkelijk de placentabarrière passeert en de melk binnenkomt.

Toxiciteitsniveau

Giftige effecten van SG zijn van het hart en van het extracardiale type. Cardiale manifestatie van vergiftiging is te wijten aan de effecten van geneesmiddelen op het myocardium, de stof veroorzaakt meestal ventriculaire fibrillatie als gevolg van een afname van spierrust.

Het medicijn kan een slecht effect hebben op een persoon die een atrioventriculair blok, tachycardie, sommige soorten aritmie veroorzaakt en andere bijwerkingen veroorzaakt.

Extracardiale tekenen van negatieve effecten van geneesmiddelen zijn neurologische en vaak intestinale stoornissen, braken en pijnlijke gevoelens in de maag. De gezichtsscherpte kan ook vallen en de verkeerde kleurperceptie zal verschijnen. Met langdurig gebruik van deze medicijnen dit jaar. soms kan gynaecomastie optreden, huidirritatie.