Wanneer en waarom ACE-remmers gebruiken, een lijst met geneesmiddelen

Uit dit artikel zult u leren: wat zijn ACE-remmers (afgekort als ACE-remmers), hoe verminderen ze de druk? Wat is vergelijkbaar en hoe verschillend zijn de medicijnen. Lijst met populaire geneesmiddelen, indicaties voor gebruik, werkingsmechanisme, bijwerkingen en contra-indicaties van ACE-remmers.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

ACE-remmers worden een groep geneesmiddelen genoemd die een chemische stof blokkeren die vasoconstrictie en verhoogde druk bevordert.

Menselijke nieren produceren een specifiek enzym, renine, waarvan de keten van chemische transformaties begint, wat leidt tot het verschijnen in de weefsels en het bloedplasma van een stof die 'angiotensine-converterend enzym' of angiotensine wordt genoemd.

Wat is angiotensine? Het is een enzym dat het vermogen heeft om de vaatwanden te vernauwen, waardoor de bloedstroom en druk toenemen. Tegelijkertijd de verhoging van het bloed leidt tot de productie van andere hormonen door de bijnieren, waarbij de natriumionen vertraging in de weefsels te verbeteren vasospasme, hartkloppingen veroorzaken, verhoogde hoeveelheid fluïdum in het lichaam. Het blijkt een vicieuze cirkel van chemische transformaties, waardoor de arteriële hypertensie stabiel wordt en bijdraagt ​​aan beschadiging van de vaatwanden, de ontwikkeling van chronisch hart- en nierfalen.

Een ACE-remmer (ACE-remmer) onderbreekt deze reactieketen en blokkeert deze in het stadium van transformatie in een angiotensine-converterend enzym. Tegelijkertijd bijdraagt ​​tot de accumulatie van andere stoffen (bradykinine), die de ontwikkeling van abnormale cellulaire responsen in cardiovasculaire en renale insufficiëntie (intensieve deling, groei en dood van hartspiercellen, renale bloedvatwanden) voorkomt. Daarom worden ACE-remmers niet alleen gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie, maar ook voor de preventie van hart- en nierfalen, myocardinfarct, beroerte.

ACE-remmers - een van de meest effectieve antihypertensiva. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen die de bloedvaten verwijden, voorkomen ze vasculaire spasmen en werken ze zachter.

ACE-remmers worden voorgeschreven door een huisarts op basis van de symptomen van arteriële hypertensie en gerelateerde ziekten. Onafhankelijk om een ​​dagelijkse dosis te accepteren en vast te stellen, wordt niet aanbevolen.

Wat is het verschil tussen een ACE-remmer?

ACE-remmers hebben vergelijkbare indicaties en contra-indicaties, werkingsmechanisme, bijwerkingen, maar verschillen van elkaar:

• de oorspronkelijke stof in de basis van het medicijn (de beslissende rol wordt gespeeld door het actieve deel van het molecuul (groep), dat de duur van de geldigheidsperiode waarborgt);
• drugsactiviteit (de stof is actief, of er zijn aanvullende voorwaarden nodig om met het werk te beginnen, voor zover beschikbaar voor absorptie);
• eliminatiemethoden (wat belangrijk is voor patiënten met ernstige lever- en nieraandoeningen).

Uitgangsmateriaal

De oorspronkelijke stof beïnvloedt de duur van het medicijn in het lichaam, met de afspraak kunt u de dosering kiezen en de periode bepalen gedurende welke u de ontvangst moet herhalen.

ACE-remmers (ACE-remmers): werkingsmechanisme, indicaties, lijst en keuze van geneesmiddelen

ACE-remmers (ACE-remmers, angiotensine-converting enzyme-remmers, Eng.: ACE) vormen een grote groep van farmacologische middelen die worden gebruikt bij cardiovasculaire aandoeningen, in het bijzonder - arteriële hypertensie. Tegenwoordig zijn ze beide de meest populaire en meest betaalbare manier om hypertensie te behandelen.

De lijst met ACE-remmers is extreem breed. Ze verschillen in chemische structuur en namen, maar hun werkingsprincipe is hetzelfde - de blokkade van het enzym, waarmee actieve angiotensine wordt gevormd, die aanhoudende hypertensie veroorzaakt.

Het werkingsspectrum van ACE-remmers is niet beperkt tot het hart en de bloedvaten. Ze hebben een positief effect op het werk van de nieren, verbeteren het vet- en koolhydraatmetabolisme, zodat ze met succes worden gebruikt door diabetici en ouderen met bijkomende laesies van andere inwendige organen.

Voor de behandeling van hypertensie worden ACE-remmers voorgeschreven als monotherapie, dat wil zeggen, het handhaven van druk wordt bereikt door het innemen van één medicatie, of in combinatie met geneesmiddelen uit andere farmacologische groepen. Sommige ACE-remmers stellen onmiddellijk een combinatie van geneesmiddelen voor (met diuretica, calciumantagonisten). Deze benadering maakt het voor de patiënt gemakkelijker om drugs te gebruiken.

Moderne ACE-remmers zijn niet alleen perfect gecombineerd met geneesmiddelen uit andere groepen, wat vooral belangrijk is voor leeftijdsgerelateerde patiënten met een gecombineerde pathologie van interne organen, maar hebben ook een aantal positieve effecten - nefroprotectie, verbeterde circulatie in de kransslagaders, normalisatie van metabolische processen, zodat ze als leiders in het proces kunnen worden beschouwd. behandeling van hypertensie.

Farmacologische werking van ACE-remmers

ACE-remmers blokkeren de werking van het angiotensine-converterende enzym dat nodig is om angiotensine I in angiotensine II om te zetten. De laatste draagt ​​bij aan vasculaire spasmen, waardoor de totale perifere weerstand toeneemt, evenals de productie van aldosteron door de bijnieren, wat natrium en vochtretentie veroorzaakt. Als gevolg van deze veranderingen neemt de bloeddruk toe.

Angiotensin-converting enzyme wordt normaal gevonden in plasma en in weefsels. Plasma-enzym veroorzaakt vasculaire snelle reacties, bijvoorbeeld onder stress, en weefsel is verantwoordelijk voor langetermijneffecten. Geneesmiddelen die ACE blokkeren, zouden beide fracties van het enzym moeten inactiveren, dat wil zeggen, een belangrijk kenmerk van hen is het vermogen om in weefsels te penetreren en in vetten op te lossen. De effectiviteit van het medicijn hangt uiteindelijk af van de oplosbaarheid.

Als er een tekort is aan angiotensine-converterend enzym, start de route voor de vorming van angiotensine II niet en neemt de druk niet toe. Bovendien stoppen ACE-remmers de afbraak van bradykinine, wat nodig is voor de expansie van bloedvaten en drukverlaging.

Langdurig gebruik van geneesmiddelen uit de groep van ACE-remmers draagt ​​bij tot:

• Afname van de algemene perifere weerstand van vaatwanden;
• De belasting van de hartspier verminderen;
• Bloeddruk verlagen;
• Verbetering van de bloedstroom in de kransslagader, hersenslagaders, bloedvaten van de nieren en spieren;
• Vermindering van de kans op het ontwikkelen van aritmieën.

Het werkingsmechanisme van ACE-remmers omvat een beschermend effect tegen myocard. Ze voorkomen dus hypertrofie van de hartspier en als deze al bestaat, draagt ​​het systematische gebruik van deze geneesmiddelen bij aan de omgekeerde ontwikkeling met een afname van de myocarddikte. Ze voorkomen ook dat de hartkamers worden uitgerekt (dilatatie), hetgeen ten grondslag ligt aan hartfalen, en de progressie van fibrose bij hypertrofie en ischemie van de hartspier.

werkingsmechanisme van ACE-remmers bij chronisch hartfalen

Met een gunstig effect op de vaatwanden remmen de ACE-remmers de voortplanting en toename van de afmeting van spiercellen van slagaders en arteriolen, waardoor spasmen en organische vernauwing van hun lumen tijdens langdurige hypertensie worden voorkomen. Een belangrijke eigenschap van deze geneesmiddelen kan worden beschouwd als de verhoogde vorming van stikstofoxide, dat atherosclerotische afzettingen weerstaat.

ACE-remmers verbeteren vele indicatoren van metabolisme. Ze vergemakkelijken de binding van insuline aan receptoren in weefsels, normaliseren het metabolisme van suiker, verhogen de concentratie van kalium die nodig is voor een goede werking van spiercellen en dragen bij tot de verwijdering van natrium en vocht, waarvan de overmaat een stijging van de bloeddruk veroorzaakt.

Het belangrijkste kenmerk van elk antihypertensivum is het effect op de nieren, omdat ongeveer een vijfde van de hypertensieve patiënten uiteindelijk sterft aan hun insufficiëntie geassocieerd met arteriolosclerose op de achtergrond van hypertensie. Aan de andere kant hebben patiënten met symptomatische nierhypertensie al een vorm van nierziekte.

ACE-remmers hebben een onmiskenbaar voordeel: ze beschermen de nieren het beste van alle andere geneesmiddelen tegen de schadelijke effecten van hoge bloeddruk. Deze omstandigheid was de reden voor hun brede verspreiding voor de behandeling van primaire en symptomatische hypertensie.

Video: IAPF-basisfarmacologie

Indicaties en contra-indicaties voor ACE-remmers

ACE-remmers worden in de dertig jaar in de klinische praktijk gebruikt, in de post-Sovjet-ruimte verspreidden ze zich snel in de vroege jaren 2000 en namen een sterke leidende positie in tussen andere antihypertensiva. De belangrijkste reden voor hun benoeming is arteriële hypertensie, en een van de significante voordelen is de effectieve vermindering van de waarschijnlijkheid van complicaties in het cardiovasculaire systeem.

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van ACE-remmers worden beschouwd:

1. Essentiële hypertensie;
2. Symptomatische hypertensie;
3. De combinatie van hypertensie met diabetes en diabetische nefrosclerose;
4. Nierpathologie met hoge druk;
5. Hypertensie met congestief hartfalen;
6. Hartfalen met verminderde output van de linker hartkamer;
7. Systolische disfunctie van de linker hartkamer zonder rekening te houden met de indicatoren van druk en de aanwezigheid of afwezigheid van de hartafwijkingen van de kliniek;
8. Acuut myocardinfarct na drukstabilisatie of -aandoening na een hartaanval, wanneer de linkerventrikelejectiefractie kleiner is dan 40% of er symptomen zijn van systolische disfunctie in de aanwezigheid van een hartaanval;
9. Conditie na een beroerte bij hoge druk.

Langdurig gebruik van ACE-remmers leidt tot een significante vermindering van het risico op cerebrovasculaire complicaties (beroertes), een hartaanval, hartfalen en diabetes mellitus, waardoor ze zich onderscheiden van calciumantagonisten of diuretica.

Voor langdurig gebruik als monotherapie in plaats van bètablokkers en diuretica, worden ACE-remmers aanbevolen voor de volgende groepen patiënten:

• Degenen die bètablokkers en diuretica hebben, veroorzaken uitgesproken nadelige reacties worden niet getolereerd of niet effectief;
• Personen die gevoelig zijn voor diabetes;
• Patiënten met een vastgestelde diagnose van type II diabetes.

Als de enige voorgeschreven medicatie, is de ACE-remmer effectief in stadia I-II van hypertensie en bij de meerderheid van jonge patiënten. De effectiviteit van monotherapie is echter ongeveer 50%, dus in sommige gevallen is er behoefte aan extra inname van een bètablokker, calciumantagonist of diureticum. Combinatietherapie is geïndiceerd in stadium III pathologie, bij patiënten met bijkomende ziekten en op hoge leeftijd.

Voordat u een geneesmiddel uit de groep ACE-remmers voorschrijft, zal de arts een gedetailleerd onderzoek uitvoeren om ziekten of aandoeningen uit te sluiten die een belemmering kunnen vormen voor het gebruik van deze geneesmiddelen. Bij hun afwezigheid moet het geneesmiddel dat bij een bepaalde patiënt wordt geselecteerd, het meest effectief zijn op basis van de kenmerken van het metabolisme en de route van eliminatie (via de lever of de nieren).

De dosering van ACE-remmers wordt individueel, empirisch gekozen. Eerst wordt de minimumhoeveelheid voorgeschreven, vervolgens wordt de dosis aangepast aan de gemiddelde therapeutische dosis. Aan het begin van de receptie en tijdens de volledige dosisaanpassingsfase, moet u de druk regelmatig meten - deze mag de norm niet overschrijden of op het moment van maximaal effect van het geneesmiddel te laag worden.

Om grote fluctuaties in de druk van hypotensie naar hypertensie te voorkomen, wordt het medicijn de hele dag door verdeeld, zodat de druk niet zo veel mogelijk oploopt. De drukdaling tijdens de maximale effectperiode van het medicijn kan het niveau overschrijden aan het einde van de geldigheidsperiode van de ingenomen pil, maar niet meer dan twee keer.

Deskundigen adviseren niet om maximale doses ACE-remmers in te nemen, omdat in dit geval het risico op bijwerkingen aanzienlijk toeneemt en de tolerantie voor therapie afneemt. Met de ineffectiviteit van gemiddelde doses is het beter om een ​​calciumantagonist of diureticum aan de behandeling toe te voegen, waardoor een combinatietherapie-regime wordt gemaakt, maar zonder verhoging van de dosis van een ACE-remmer.

Zoals bij alle geneesmiddelen, hebben ACE-remmers contra-indicaties. Deze fondsen worden niet aanbevolen voor gebruik door zwangere vrouwen, omdat er een gestoorde bloedstroom in de nieren en een storing in hun functie kan zijn, evenals een toename van het kaliumgehalte in het bloed. Het is mogelijk de negatieve invloed op de zich ontwikkelende foetus in de vorm van defecten, miskramen en dood van de foetus. Gezien het stoppen van geneesmiddelen met moedermelk, wanneer ze worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestopt.

Onder de contra-indicaties ook:

1. Individuele intolerantie voor ACE-remmers;
2. Stenose van beide nierslagaders of een van hen met een enkele nier;
3. Ernstig nierfalen;
4. Verhoogd kalium bij elke etiologie;
5. Leeftijd van kinderen;
6. Het systolische bloeddrukniveau is minder dan 100 mm.

Speciale zorg moet worden betracht bij patiënten met cirrose van de lever, hepatitis in de actieve fase, atherosclerose van de kransslagaders, bloedvaten van de benen. Vanwege ongewenste interacties tussen geneesmiddelen, is het beter om geen ACE-remmer te nemen samen met indomethacine, rifampicine, sommige psychotrope geneesmiddelen, allopurinol.

Zonder te kijken naar een goede tolerantie, kunnen ACE-remmers nog steeds nevenreacties veroorzaken. Meestal merken patiënten die ze lange tijd nemen op episoden van hypotensie, droge hoest, allergische reacties en stoornissen in het werk van de nieren. Deze effecten worden specifiek en niet-specifiek genoemd, zoals smaakperversie, spijsverteringsstoornissen en huiduitslag. In de analyse van bloed kan bloedarmoede en leukopenie detecteren.

Video: een gevaarlijke combinatie - ACE-remmers en spironolacton

Angiotensin-converting enzyme inhibitor groups

De namen van geneesmiddelen voor het verminderen van druk zijn bij een groot aantal patiënten algemeen bekend. Iemand neemt dezelfde gedurende een lange tijd, iemand toont een combinatietherapie en sommige patiënten worden gedwongen om de ene remmer in de andere te veranderen in het stadium van het selecteren van een effectief middel en een dosis om de druk te verminderen. De ACE-remmers omvatten enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, enz., Die verschillen in farmacologische activiteit, duur van de actie, methode van uitscheiding uit het lichaam.

Afhankelijk van de chemische structuur, worden verschillende groepen ACE-remmers onderscheiden:

• Geneesmiddelen met sulfhydrylgroepen (captopril, metiopril);
• Dicarboxylaat bevattende ACE-remmers (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• een ACE-remmer met een fosfonylgroep (fosinopril, ceronapril);
• Geneesmiddelen met gibroksamovoy-groep (idrapril).

De lijst met geneesmiddelen wordt voortdurend uitgebreid, omdat de ervaring met het gebruik van bepaalde geneesmiddelen wordt verzameld en de nieuwste hulpmiddelen worden getest. Moderne ACE-remmers hebben een klein aantal bijwerkingen en worden goed verdragen door een absolute meerderheid van de patiënten.

ACE-remmers kunnen worden uitgescheiden door de nieren, de lever, opgelost in vetten of water. De meeste van hen veranderen pas in actieve vormen nadat ze door het spijsverteringskanaal zijn gegaan, maar vier geneesmiddelen vertegenwoordigen onmiddellijk de werkzame stof - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Volgens de eigenaardigheden van het metabolisme in het lichaam, zijn ACE-remmers onderverdeeld in verschillende klassen:

• I - in vet oplosbare captopril en zijn analogen (altiopril);
• II - lipofiele ACE-remmers, waarvan het prototype enalapril is (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofiele geneesmiddelen (lisinopril, tseronapril).

tweede klasse geneesmiddelen met voordeel lever (trandolapril), nier (enalapril, cilazapril, perindopril) het afleiden path of gemengd (fosinopril, ramipril) zijn. Deze functie wordt rekening gehouden bij de benoeming van hun patiënten met aandoeningen van de lever en de nieren om het risico van vernietiging van deze organen en ernstige bijwerkingen te elimineren.

Een van de meest gebruikte ACE-remmers is enalapril. Hij heeft geen langdurige actie, dus de patiënt wordt gedwongen om het meerdere keren per dag in te nemen. In dit opzicht beschouwen veel experts het als achterhaald. Enalapril vertoont echter nog steeds een prachtig therapeutisch effect met een minimum aan bijwerkingen, dus het blijft nog steeds een van de meest voorgeschreven producten van deze groep.

De nieuwste generatie ACE-remmers omvatten fosinopril, quadropril en zofenopril.

Fosinopril omvat een fosfonylgroep en twee uitgangspaden - via de nieren en de lever, waardoor het toedienen aan patiënten met nierinsufficiëntie, die ACE remmers van andere groepen kan een contra.

Zofenopril chemische samenstelling dichtbij captopril, maar heeft een langdurige werking - het moet eenmaal daags worden ingenomen. Het langdurige effect geeft zofenopril een voordeel ten opzichte van andere ACE-remmers. Bovendien heeft dit medicijn een antioxidant en stabiliserend effect op celmembranen, dus het beschermt het hart en de bloedvaten perfect tegen schadelijke effecten.

Een andere langdurige drug is quadropril (spirapril), die goed wordt verdragen en verbetert de prestaties van hart in congestief falen het vermindert de kans op complicaties en het leven verlengen.

Het voordeel quadropril beschouwd uniforme hypotensief effect dat de volledige periode tussen de ontvangst van de tabletten vanwege de lange halfwaardetijd (40 uur) duurt. Deze functie elimineert vrijwel de kans op vasculaire rampen in de ochtend, wanneer de werking van een ACE-remmer met een kortere halfwaardetijd eindigt en de patiënt de volgende dosis medicatie nog niet heeft ingenomen. Als de patiënt vergeet een nieuwe pil te nemen, blijft het hypotensieve effect gehandhaafd tot de volgende dag, wanneer hij zich er nog steeds aan herinnert.

Als gevolg van de gemarkeerde beschermend effect tegen hart- en bloedvaten, evenals langwerkende zofenopril veel deskundigen beschouwen de beste behandeling voor patiënten met een combinatie van hypertensie en cardiale ischemie. Vaak zijn deze ziekten gaan hand in hand, en geïsoleerde hypertensie zelf draagt ​​bij aan coronaire hartziekten en een aantal van de complicaties ervan, zodat de kwestie van de gelijktijdige actie onmiddellijk op beide ziekten is zeer relevant.

Naast fosinopril en zofenopril worden perindopril, ramipril en quinapril ook ACE-remmers genoemd. Hun belangrijkste voordeel is een langdurige werking, die het leven van de patiënt aanzienlijk vergemakkelijkt, omdat het voldoende is om een ​​eenmalige dosis van het geneesmiddel dagelijks in te nemen om de normale druk te behouden. Het is ook vermeldenswaard dat grootschalige klinische onderzoeken hun positieve rol hebben bewezen bij het verhogen van de levensverwachting van patiënten met hypertensie en ischemische hartaandoeningen.

Als het nodig is om een ​​ACE-remmer voor te schrijven, staat de arts voor een moeilijke taak van keuze, omdat er meer dan een dozijn geneesmiddelen zijn. Talrijke studies tonen aan dat oudere geneesmiddelen geen significante voordelen hebben ten opzichte van de nieuwste geneesmiddelen, en hun effectiviteit is bijna hetzelfde, dus een specialist zou moeten vertrouwen op een specifieke klinische situatie.

Voor langdurige behandeling van hypertensie is elk van de bekende geneesmiddelen, met uitzondering van captopril, geschikt, en tot op de dag van vandaag wordt het alleen gebruikt voor het verlichten van hypertensieve crises. Alle andere fondsen worden toegewezen voor permanente toelating, afhankelijk van de bijbehorende ziekten:

• In diabetische nefropathie - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (in kleine doses als gevolg van de tragere klaring bij patiënten met een verminderde nierfunctie);
• Met leverpathologie - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Voor retinopathie, migraine, systolische disfunctie, evenals voor rokers, is het medicijn van keuze lisinopril;
• Bij hartfalen en linkerventrikeldisfunctie - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Bij diabetes mellitus - perindopril, lisinopril in combinatie met een diureticum (indapamide);
• In ischemische hartziekte, met inbegrip van - in de acute fase van een myocardinfarct benoemd trandolapril, zofenopril, perindopril.

Er is dus niet veel verschil wat voor soort ACE-remmer de arts zal kiezen voor de langdurige behandeling van hypertensie - de "oudere" of de laatste gesynthetiseerde. Trouwens, in de VS blijft lisinopril het meest voorgeschreven - een van de eerste geneesmiddelen die ongeveer 30 jaar worden gebruikt.

Het is voor de patiënt belangrijker om te begrijpen dat het ontvangen van een ACE-remmer systematisch en permanent moet zijn, zelfs levenslang, en niet afhankelijk van de cijfers op de tonometer. Om de druk op een normaal niveau te houden, is het belangrijk om de volgende pil niet te missen en niet om de dosering of de naam van het medicijn zelf te veranderen. Indien nodig zal de arts extra diuretica of calciumantagonisten voorschrijven, maar ACE-remmers zijn niet geannuleerd.

Video: les over ACE-remmers

Video: ACE-remmers in het programma "Live Gezond"

ACE-remmers: lijst met medicijnen

Angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers) is een van de toonaangevende groepen geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hart- en bloedvaten. Hun hoge efficiëntie bepaalt een groot aantal handelsnamen op de markt. Laten we proberen ze te systematiseren.

Lijst met

De volgende stoffen worden een ACE-remmer genoemd:

• captopril (angiopril, blokordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Beschikbare kant-en-klare combinaties van ACE-remmers met diuretica:

• captopril + diureticum (caposid);
• enalapril + diureticum (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diureticum (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diureticum (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diureticum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diureticum (acuside);
• fosinopril + diureticum (fosicard N).

Er zijn kant-en-klare combinaties van ACE-remmers met calciumantagonisten:

• enalapril + lercanidipine (coryprene, enap L-combi);
• lisinopril + amlodipine (equacard, evenaar);
• perindopril + amlodipine (far, prestanz);
• ramipril + felodipine (triapin);
• ramipril + amlodipine (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Therapeutisch effect

ACE-remmers hebben een antihypertensief effect, normaliseren hoge bloeddruk.
Hun vermogen om regressie te veroorzaken van myocardiale hypertrofie van de linker ventrikel, die zich ontwikkelt met arteriële hypertensie, en ook als gevolg van chronisch hartfalen, is bewezen.

Een ACE-remmer beschermt de hartspier door de coronaire bloedstroom te verhogen. Deze medicijnen verminderen het risico op een plotselinge dood door een hartinfarct.

Middelen zijn in staat om de elektrische eigenschappen van het myocardium te verbeteren, waardoor de frequentie van extrasystolen wordt verminderd.
ACE-remmers verbeteren de opname van glucose door cellen en hebben een gunstige invloed op het koolhydraatmetabolisme. Ze hebben een kaliumsparend effect en verhogen ook het gehalte aan "goed" cholesterol in het bloed.

Bijwerkingen

Met langdurig gebruik van deze medicijnen kan depressie van het bloed ontwikkelen. Dit komt tot uiting in een daling van het aantal bloedcellen van leukocyten, erythrocyten en bloedplaatjes. Daarom is het bij het behandelen van een ACE-remmer noodzakelijk om de volledige bloedtelling regelmatig te herhalen.

Waarschijnlijk de ontwikkeling van allergische reacties en intolerantie. Jeuk, roodheid van de huid, urticaria, lichtgevoeligheid kan voorkomen.

ACE-remmers kunnen een verstoring van het spijsverteringsstelsel veroorzaken: smaakvervalsing, misselijkheid en braken, en ongemak in de maagstreek. Soms is er diarree of obstipatie, de leverfunctie is verminderd. Het verschijnen van zweren (achter) in de mondholte is niet uitgesloten.

ACE-remmers kunnen de tonus van het parasympathische zenuwstelsel versterken, evenals de prostaglandinesynthese activeren. Dit verklaart het voorkomen van droge hoest en verandering in stem. Hoesten treedt vaker op bij niet-rokende patiënten en vrouwen. Het is gemakkelijker na het nemen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, maar verandert niet na het gebruik van antitussiva.

Bij patiënten met ernstige vernauwing van de nierslagader is een paradoxale verhoging van de bloeddruk waarschijnlijk.

In sommige gevallen veroorzaken deze medicijnen hyperkaliëmie.

Er zijn aanwijzingen dat bij continu gebruik van een ACE-remmer het risico op vallen en fracturen van de ledematen toeneemt.

Contra

ACE-remmers worden niet voorgeschreven voor hun intolerantie.

Ze zijn niet geïndiceerd voor ernstige aortastenose, hypotensie, zwangerschap en borstvoeding.

ACE-remmers mogen niet worden gebruikt voor stenose van de nierarterie, en ook voor hyperkaliëmie van welke oorsprong dan ook.

Indicaties voor gebruik

ACE-remmers kunnen in elk stadium van hypertensie worden gebruikt. Ze zijn met name geïndiceerd voor gelijktijdig hartfalen, diabetes mellitus, obstructieve ziekten van de bronchiën, significante hyperlipidemie en het uitwissen van atherosclerose van de onderste ledematen.

Het voorschrijven van deze geneesmiddelen voor gelijktijdige coronaire hartziekte, met name voor cardiosclerose na het infarct, wordt getoond. In veel gevallen is het gebruik van een ACE-remmer gerechtvaardigd in de eerste twee dagen na een hartinfarct.

ACE-remmers zijn geïndiceerd voor de behandeling van chronisch hartfalen. Ze hebben een positief effect op het klinische beloop en de prognose van de ziekte.

ACE-remmers: vergelijking van populaire medicijnen

Hallo, lieve vrienden!

Vandaag stuurden jouw collega en mijn co-auteur Anton me een voortzetting van de roman Oorlog en Vrede in het Hart en de Schepen :-) over antihypertensiva, die we de vorige keer begonnen te bestuderen.

Ik zag dat het artikel indrukwekkend bleek te zijn (wees niet bang, ik brak het in twee delen), schonk mezelf een thee in met melissa, haalde twee snoepjes "Koe" uit, zodat het materiaal beter kon worden geassimileerd en begon te lezen.

En weet je, het heeft me zo gevangen genomen! Veel dank aan Anton: dus alles wordt op een interessante en begrijpelijke manier uitgelegd!

Duik in de mysterieuze wereld van het menselijk lichaam, ik houd niet op te bewonderen hoe de man op magische wijze werkt.

Het was noodzakelijk voor de Schepper om dit te verzinnen! De ene substantie verbindt met de andere, helpt hem met deze derde, terwijl iets uitzet, iets versmalt, iets opvalt, iets verbetert. Bovendien werkt de hele fabriek dag en nacht, zonder op te houden!

Over het algemeen, vrienden, schenk jezelf een kopje thee of een koffiepot in om het gezoem te voltooien (als alles in orde is met druk) en lees met gevoel, duidelijk, afstemming.

En ik geef het woord aan Anton.

De vorige keer hebben we met je gepraat over hoe het zenuwstelsel de bloeddruk reguleert en over medicijnen die dit proces beïnvloeden.

Vandaag bespreken we de factoren die de vasculaire tonus regelen, dat wil zeggen dat het gaat om de humorale regulatie van bloedvaten, wat niets anders is dan de regulatie van signaalmoleculen.

Humorale regulatie van bloedvaten

Humorale regulatie is veel ouder en daarom complexer zowel in de beschrijving als in het begrijpen.

Laten we nader kijken naar stoffen die de tonus van bloedvaten vergroten.

De eerste en bekendste is adrenaline. Dit is het hormoon van de bijnierschors, dat wordt vrijgegeven wanneer het wordt blootgesteld aan de bijnier van het sympathische zenuwstelsel.

Het mechanisme van zijn actie is geassocieerd met de invloed op adrenoreceptoren, waar we de vorige keer al over gesproken hebben. Daarom weet u al wat u moet doen met het effect van adrenaline op de bloedvaten.

De volgende verbinding is angiotensine II. Dit is een krachtige vasoconstrictorverbinding, die wordt gevormd als een gevolg van een reeks transformaties: angiotensinogen - angiotensine I - angiotensine II.

Angiotensinogeen is een inactieve verbinding die in de lever wordt gevormd. Deze transformaties worden gekatalyseerd door het zogenaamde angiotensine-converterende enzym, of gewoon ACE. ACE-activiteit wordt op zijn beurt gereguleerd door renine. Weet je nog? We hebben de vorige keer over hem gesproken.

Deze stof wordt door de nieren uitgescheiden in reactie op blootstelling aan sympathische innervatie. Bovendien begint de nier renine te produceren in het geval van een afname van de hoeveelheid bloed die er naar toe stroomt.

Angiotensine II heeft ook invloed op de bijnieren en stimuleert de afgifte van aldosteron en cortisol - hormonen die de uitscheiding van natrium verminderen.

Dit is normaal.

Wat gebeurt er onder stress?

Stel je nu een persoon voor die chronische stress ervaart.

Dit is bijvoorbeeld onze eerste collega die dagelijks moeilijke klanten ontmoet.

Tijdens elke stressvolle situatie wordt het sympathische zenuwstelsel geactiveerd. De bloedvaten verkleinen, het hart begint vaker te kloppen, een deel van de adrenaline komt vrij uit de bijnieren, de nieren beginnen renine vrij te geven, wat ACE activeert.

Als gevolg hiervan neemt de hoeveelheid angiotensine II toe, nemen de bloedvaten nog meer af en springt de druk omhoog.

Als de stress is verstreken, neemt de activiteit van het sympathische zenuwstelsel af en geleidelijk wordt alles weer normaal.

Als de stress echter dag na dag wordt herhaald, wordt de bloedstroom van de nieren onder invloed van adrenaline en angiotensine II slechter en slechter, de nieren geven nog meer renine af, wat bijdraagt ​​tot een nog grotere afgifte van angiotensine II.

Dit leidt ertoe dat het hart meer en meer kracht moet gebruiken om bloed in de vernauwde bloedvaten te krijgen.

Myocardium begint te groeien. Maar niemand zal zijn voeding vergroten, omdat alleen spieren groeien, niet bloedvaten.

Bovendien wordt aldosteron vrijgemaakt uit de bijnieren van een grote hoeveelheid angiotensine II, waardoor de uitscheiding van natrium wordt verminderd en natrium water aantrekt, waardoor het bloedvolume toeneemt.

Er komt een tijd dat het hart weigert te werken in dergelijke omstandigheden, het begint "problemen te maken" - aritmieën verschijnen, de samentrekbaarheid vermindert, omdat de hartspier zijn laatste kracht verliest in pogingen om bloed naar de vernauwde bloedvaten over te brengen.

De nieren zijn ook niet blij: de bloedstroom in hen is verstoord, de nefronen beginnen geleidelijk aan te sterven.

Dat is de reden waarom hypertensie samengaat met verschillende complicaties.

En het gaat allemaal om de stress. Geen wonder dat hypertensie 'een ziekte van onuitgesproken emoties' wordt genoemd.

Op dezelfde manier zal elke factor die het lumen van de nierslagader vernauwt werken, bijvoorbeeld een tumor die een bloedvat comprimeert, of een atherosclerotische plaque, of een bloedstolsel. De nier zal "in paniek raken" omdat het zuurstof en voedingsstoffen mist en er grote hoeveelheden nodig zijn om renine weg te gooien.

Niet veel ik laadde je fysiologie?

Maar zonder dit te begrijpen, is het onmogelijk om het effect te begrijpen van de medicijnen die ik nu gebruik.

Dus, hoe kan al deze puinhoop beïnvloed worden door medicatie?

Aangezien de centrale link in dit verhaal angiotensine II is, is het noodzakelijk om de hoeveelheid in het lichaam op de een of andere manier te verminderen. En kom dan te hulp bij geneesmiddelen die de activiteit van ACE of ACE-remmers (ACE-remmers) verminderen.

ACE-remmers

Preparaten van deze groep hebben ook een vaatverwijdend effect, remmen de uitscheiding van eiwitten in de urine, hebben een diuretisch effect (vanwege het feit dat het de bloedvaten verwijden, inclusief de nieren, en de hoeveelheid aldosteron vermindert). Bovendien verminderen ze de uitscheiding van kalium door de nieren. De werkzaamheid van geneesmiddelen van deze groep bij hartfalen en linkerventrikelhypertrofie is bewezen, omdat ze de activiteit van de proliferatie van hartspiercellen verminderen.

Lange tijd werd deze groep medicijnen beschouwd als de "gouden standaard" voor de behandeling van hypertensie. Waarom? Kijk: de bloedvaten zijn verwijd, het hart is verlicht, de nieren zijn ook gelukkig.

En deze medicijnen hebben geholpen de mortaliteit bij hartinfarcten te verminderen. Het lijkt erop, wat kan je meer vragen?

Het belangrijkste neveneffect dat door patiënten wordt opgemerkt, is een droge hoest.

Maar ook ACE-remmers veroorzaken hypotensie (in het geval van een enkele dosis van grote doses), kunnen het optreden van huiduitslag, verlies van smaakgevoeligheid, impotentie en verminderd libido, een verlaging van het gehalte aan leukocyten veroorzaken en zijn bovendien hepatotoxisch.

Over het algemeen is de lijst indrukwekkend en hebben ACE-remmers hun titel verloren. In Rusland behoren ze echter nog steeds tot de eerste behandelingslijn voor hypertensie.

Laten we ze van dichterbij bekijken.

Het eerste medicijn, de oudste van de hele groep, captopril, bekend als KAPOTEN.

Het wordt aanbevolen om vóór de maaltijd in te nemen, omdat voedsel de absorptie ervan remt. Dit is een van de "korte-afstands" -IAPF, de actie ontwikkelt zich na orale toediening na 30 minuten - 1 uur, met sublinguale opname - na 15-30 minuten. Daarom kan het medicijn worden gebruikt als een ambulance in een hypertensieve crisis. Het is belangrijk om te onthouden dat u niet meer dan twee tabletten tegelijk mag innemen, niet meer dan zes per dag.

Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij zwangere vrouwen, borstvoeding, personen jonger dan 18 jaar, mensen met nierinsufficiëntie, vernauwing van het lumen van beide nierslagaders.

Bijwerkingen omvatten droge slijmvliezen, droge hoest, verhoogde activiteit van hepatische transaminasen, hoofdpijn, duizeligheid en allergische reacties.

Het tweede medicijn is Enalapril, de best verkopende en meest bekende ACE-remmer, bekend als ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC, etc.

Het medicijn is een prodrug, dat wil zeggen, wanneer enalapril wordt ingenomen, wordt het maleaat in de lever omgezet in de werkzame stof Enalaprilaat. Naast remming van ACE, heeft het een vaatverwijdend effect, verbetert de renale bloedstroom, normaliseert het cholesterolgehalte in het plasma en vermindert het het verlies aan kaliumionen veroorzaakt door diuretica.

Het eten heeft geen invloed op de absorptie van het medicijn. Het begint te werken een uur na inname, de duur is van 12 tot 24 uur, het hangt af van de dosering.

Gecontra-indiceerd bij personen onder de 18, zwanger en lacterend, evenals bij overgevoeligheid voor ACE-remmers.

Het volgende medicijn is lisinopril of DIROTON.

Het belangrijkste kenmerk ervan is dat het vrijwel het metabolisme in de lever niet ondergaat, daarom veroorzaakt het veel minder vaak dan andere ACE-remmers droge slijmvliezen en veroorzaakt het een droge hoest.

Ook een belangrijk voordeel van het medicijn en het feit dat het deel dat wordt geassocieerd met de ACE heel langzaam wordt verwijderd, waardoor het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Het medicijn vermindert het verlies van eiwit in de urine.

Gecontra-indiceerd bij personen jonger dan 18, zwanger en zogend.

Laten we het nu hebben over Perindopril, bekend als PRESTARIUM, PRESTARIUM A en PERINEVA.

Prestarium en Perinev zijn verkrijgbaar in 4 en 8 mg, maar Prestarium A in 5 en 10 mg. Zoals later bleek, bevat Prestarium A perindopril arginine en Perinev en Prestarium - perindopril erbumine. Als ik de kenmerken van de farmacokinetiek vergelijk, begreep ik zoiets. In verbindingen waarbij perindopril erbumine is, is ongeveer 20% van de geconsumeerde stof actief en in de verbinding van perindopril wordt arginine ongeveer 30%.

Het tweede belangrijke kenmerk - perindopril heeft een lange halfwaardetijd, de effectiviteit ervan duurt 36 uur. Een aanhoudend effect ontwikkelt zich binnen 4-5 dagen. Ter vergelijking, lisinopril - 2-3 weken, met enalapril - een maand.

Het derde kenmerk van het medicijn - het heeft een antibloedplaatjes effect, het mechanisme is complex en wordt geassocieerd met de vorming van prostacycline - een verbinding die het vermogen van bloedplaatjes om aan elkaar te kleven en zich aan de vaatwand hecht te verminderen.

In het licht hiervan zijn de indicaties voor het gebruik van het medicijn breder. Naast hypertensie is het geïndiceerd voor chronisch hartfalen, stabiele coronaire hartziekten, om het risico op cardiovasculaire catastrofen te verminderen, om recidiverende beroerte te voorkomen bij patiënten die vaataandoeningen van de hersenen hebben ondergaan.

De rest van de geneesmiddelen in deze groep zijn vergelijkbaar, alleen de tijd van aanvang van de actie en de halfwaardetijd verschillen. Daarom zal ik ze niet apart beschouwen.

En in de conclusie van het gesprek van vandaag een zeer belangrijke waarschuwing:

Alle geneesmiddelen in deze groep verminderen de uitscheiding van kalium en een extra inname van kaliumbevattende geneesmiddelen zoals Asparkam of Panangin zonder het kaliumgehalte in het bloed te beheersen kan leiden tot hyperkaliëmie, wat op zijn beurt hartritmestoornissen kan veroorzaken en, God verhoede, hartstilstand.

Vrienden, hoe vond je het artikel? Zijn er vragen? Is er iets om toe te voegen?

Schrijf, aarzel niet!

Tot ziens op de blog voor de hardwerkende farmaceutische business!

Met liefde voor jou, Marina Kuznetsova

Mijn lieve lezers!

Als je het artikel leuk vond, als je iets wilt vragen, iets wilt toevoegen, je ervaring wilt delen, kun je het in een speciaal formulier hieronder doen.

Gewoon alsjeblieft niet zwijgen! Uw opmerkingen zijn mijn belangrijkste motivatie voor nieuwe creaties voor U.

Ik zou het zeer op prijs stellen als u een link naar dit artikel deelt met uw vrienden en collega's in sociale netwerken.

Klik gewoon op de sociale knoppen. netwerken waarin u lid bent.

Klik op de knoppen sociaal. netwerken verhoogt de gemiddelde controle, omzet, salaris, vermindert suiker, bloeddruk, cholesterol, elimineert osteochondrose, platvoeten, aambeien!

Farmacologische groep - ACE-remmers

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

In moderne standaarden voor de behandeling van arteriële hypertensie en chronisch hartfalen, wordt een van hun belangrijkste plaatsen bezet door angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers). Momenteel zijn er enkele tientallen chemische verbindingen die de overgang van angiotensine I naar biologisch actieve angiotensine II kunnen blokkeren. Tijdens langdurige behandeling met deze geneesmiddelen wordt waargenomen daling systemische vasculaire weerstand, en post-voorspanning op het myocardium, systolische en diastolische bloeddruk, verlaging van de linker ventriculaire vuldruk, vermindering van de incidentie van ventriculaire aritmieën en reperfusie, verbeterde regionale (coronaire, cerebrale, nier, spier) circulatie.

Hart beschermend effect dat door de preventie en regressie van hypertrofie en linker ventriculaire dilatatie, verbeterde cardiale diastolische functie afbraakprocessen van myocardiale fibrose en remodellering van het hart; angioprotective - preventie van hyperplasie en proliferatie van gladde spiercellen, de omgekeerde ontwikkeling van hypertrofie van de gladde spieren van de vaatwand van slagaders. Het anti-atherosclerotische effect wordt gerealiseerd door de vorming van angiotensine II op het oppervlak van endotheelcellen te remmen en de vorming van stikstofoxide te verhogen.

Tijdens de behandeling met een ACE-remmer neemt de gevoeligheid van perifere weefsels voor de werking van insuline toe, verbetert het glucosemetabolisme (door een toename in bradykininegehalte en een verbeterde microcirculatie). Door de productie en afgifte van aldosteron uit de bijnieren te verminderen, worden diurese en natriuresis versterkt, neemt het kaliumgehalte toe en wordt het watermetabolisme genormaliseerd. Onder de farmacologische effecten kan het effect op lipiden-, koolhydraat- en purinemetabolisme worden opgemerkt.

Bijwerkingen geassocieerd met ACE-remmers zijn hypotensie, dyspepsie, dysgeusie, perifeer bloedbeeld (trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, anemie), huiduitslag, angio-oedeem, hoesten, en anderen.

Veelbelovend is de verdere studie van de farmacologische werking van ACE-remmers in combinatie met de bepaling van lipideperoxidatie, de toestand van het antioxidantensysteem en het niveau van eicosanoïden in het lichaam.

De beste ACE-remmers

De basis voor een complexe behandeling van arteriële hypertensie is ACE-remmers - angiotensine-converterende enzymblokkers. Samen met diuretica stabiliseren ze de druk in een korte tijd en houden ze deze gedurende een lange tijd binnen normale grenzen.

ACE-remmers worden gebruikt om hypertensie te behandelen.

ACE-remmers - wat is het?

Angiotensine-converterende remmers zijn natuurlijke en synthetische stoffen die de aanmaak van angiotensine in de nieren van het vasoconstrictor-enzym remmen.

Deze actie maakt het mogelijk om drugs te gebruiken voor:

• de bloedtoevoer naar het hart verminderen, waardoor de belasting van het vitale orgaan wordt verminderd;
• bescherm de nieren tegen drukstoten (hypertensie) en overtollige lichaamssuiker (diabetes).

Classificatie van ACE-remmers

Afhankelijk van de chemische samenstelling omvatten de angiotensine-converterende actieremmers verschillende hoofdgroepen - carboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Ze hebben allemaal verschillende graden van eliminatie van het lichaam en verschillen in absorptie. Er is een verschil in de dosering, maar het hangt af van de kenmerken van de ziekte en wordt berekend door de arts.

Tabel "Vergelijkende kenmerken van groepen moderne angiotensine-converterende enzymremmers"

Voor de duur van het therapeutisch effect van drugs van druk hebben ook verschillende groepen:

1. Kortwerkende geneesmiddelen (captopril). Dergelijke remmers moeten 3-4 keer per dag worden ingenomen.
2. Medicijnen met gemiddelde duur (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Een dag is voldoende om dergelijke medicijnen minstens 2 keer te nemen.
3. ACE-blokkers gedurende lange perioden (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Medicijnen doen het goed voor druk bij één dosis per dag.

De lijst met geneesmiddelen verwijst naar de nieuwste generatie medicijnen en draagt ​​bij tot de onderdrukking van ACE in het bloed, weefsels (nieren, hart, bloedvaten). Tegelijkertijd verminderen de angiotensine-converterende enzymremmers van de nieuwe generatie niet alleen de hoge druk, maar beschermen ze ook de inwendige organen van de mens - ze tasten de hartspier positief aan en versterken de wanden van de bloedvaten van hersenen en nieren.

Werking van ACE-remmers

Het werkingsmechanisme van ACE-blokkers is het remmen van de productie van een vasoconstrictor-enzym, dat wordt geproduceerd door de nieren (angiotensine). Het geneesmiddel beïnvloedt het renine-angiotensinesysteem en voorkomt de omzetting van angiotensine 1 in angiotensine 2 (hypertensie-provoker), wat leidt tot normalisering van de druk.

Met de afgifte van stikstofoxide vertragen angiotensine-receptorblokkers de afbraak van bradykinine, verantwoordelijk voor de uitzetting van vaatwanden. Als gevolg hiervan wordt het belangrijkste therapeutische effect bij hypertensie bereikt - het blokkeren van angiotensine-2-receptoren, het verwijderen van hoge tonus in de slagaders en het stabiliseren van de druk.

Indicaties voor angiotensine-converterende enzymremmers

Antihypertensiva van de laatste generatie ACE-blokkers zijn complexe geneesmiddelen.

Hierdoor kunnen ze worden gebruikt in de volgende staten:

• met hypertensie van verschillende etymologieën;
• in geval van hartfalen (vermindering van de linkerventrikelejectiefractie of hypertrofie);
• in geval van nierfalen (glomerulonefritis, pyelonephritis, diabetische nefropathie, hypertensieve nefropathie);
• na een beroerte met spikes naar boven;
• met een hartinfarct.

ACE-remmers worden gebruikt bij nierfalen

Kenmerken van het gebruik van ACE-remmers

Antihypertensiva zullen een hoger therapeutisch effect produceren, gezien de belangrijkste kenmerken van hun gebruik:

1. Remmers moeten een uur voor de maaltijd worden ingenomen, waarbij de dosering en het aantal doses worden gecontroleerd dat door de arts is aangegeven.
2. Gebruik geen zoutvervangers. Dergelijke voedingsanalogen bevatten kalium, dat zich al in het lichaam ophoopt tijdens de behandeling met ACE-blokkers. Om dezelfde reden wordt het niet aanbevolen om voedingsmiddelen te misbruiken die kalium bevatten (kool, sla, sinaasappelen, bananen, abrikozen).
3. Het is onmogelijk om ontstekingsremmende geneesmiddelen van niet-steroïde oorsprong (ibuprofen, nurofen, brufen) gelijktijdig met remmers te gebruiken. Dergelijke geneesmiddelen vertragen de uitscheiding van water en natrium, waardoor de werking van angiotensine-converterende enzymblokkers wordt verminderd.
4. Controleer voortdurend de nierdruk en -functie.
5. Onderbreek de behandeling niet zonder medeweten van de arts.

Het wordt niet aanbevolen om drugs te combineren met dranken die cafeïne bevatten, evenals alcohol, het is het beste om pillen of druppels te drinken met gewoon water.

Kan niet samen met ibuprofen-remmers en soortgelijke geneesmiddelen worden ingenomen.

Contra

Naast veelvuldig gebruik bij de behandeling van hypertensie, hebben ACE-blokkers veel contra-indicaties. Ze kunnen worden onderverdeeld in absoluut (categorisch verboden om te gebruiken) en relatieve (toepassing is afhankelijk van het klinische beeld, wanneer het resultaat de mogelijke schade rechtvaardigt).

ACE-remmers - Geneesmiddelenlijst

Hypertensie en de bijbehorende schade aan de lever, nieren en hersenen zijn de plaag van onze tijd. Het aantal sterfgevallen door hoge bloeddruk overschrijdt significant het sterftecijfer van AIDS en ligt dicht bij de indicatoren die kenmerkend zijn voor oncologie. Een van de middelen om hypertensie te bestrijden is ACE-remmers. De lijst met geneesmiddelen van deze groep en het mechanisme van hun actie wordt hieronder beschreven.

ACE-remmers - wat is het?

Sprekend over wat ACE-remmers zijn, is het onmogelijk om niet te herinneren aan hoe het bloeddruk-onderhoudssysteem werkt. De regeling van de bloeddruk in het menselijk lichaam vindt plaats, ook via het angiotensinesysteem.

De laatste werkt als volgt:

1. Angiotensine I wordt gevormd door beta-globulines van plasma, in het bijzonder van angiotensinogeen, onder invloed van enzymen (renine). Het beïnvloedt de vasculaire tonus niet en blijft neutraal.
2. Angiotensine I wordt blootgesteld aan angiotensine converting enzyme - ACE.
3. Angiotensine II wordt gevormd - een vasoactief peptide dat de tonus van de vaatwand kan beïnvloeden door het stimuleren van angiotensine-gevoelige receptoren.
4. Vasoconstrictie treedt op.
5. Onder invloed van actieve angiotensine wordt norepinephrine afgegeven (het verhoogt de vasculaire tonus), aldosteron (bevordert de ophoping van natrium- en kaliumionen), antidiuretisch hormoon (helpt het volume van de vloeistof in de bloedbaan te verhogen).
6. Als het bovenstaande proces te intens is, ontwikkelt de persoon hypertensie. Bloeddruk kan kritieke waarden bereiken. Tegen deze achtergrond ontwikkelt hemorragische beroerte, myocardiaal infarct (de vorming van een plaats van necrose op het hart) en worden de renale glomeruli aangetast.

Het bovenstaande proces, als het te intens is en de patiënt hypertensie heeft, kunt u langzamer gaan. Gebruik hiervoor speciale medicijnen - ACE-remmers. Hun werking is gebaseerd op de beëindiging van de synthese van angiotensine converting enzyme en de overgang van angiotensine I naar angiotensine II. Het bovenstaande proces wordt geblokkeerd in de beginfase. Er is geen buitensporige vernauwing van de perifere vaten.

Opmerking: er zijn andere manieren om angiotensine II te vormen die niet geassocieerd zijn met angiotensine converting enzyme. Dit blokkeert de vasoactieve stof niet volledig en maakt ACE-remmers slechts gedeeltelijk effectief bij het bestrijden van hypertensie.

Drugslijst van de laatste generatie

Preparaten van de laatste generatie onderscheiden zich door een goede verdraagbaarheid, complexe langdurige actie, gebruiksgemak en een minimaal aantal contra-indicaties.

Deze omvatten:

1. Fozinopril - een onderscheidend kenmerk van het medicijn is dat de uitscheiding ervan even vaak voorkomt via de nieren en de lever. Dit vermindert de belasting van beide organen en maakt het gebruik van het middel mogelijk in geval van nier- of leverinsufficiëntie. Het is een prodrug in het lichaam wordt actieve fosinoprilaat. Benoemd door 10 mg 1 keer per dag.
2. Spirapril - onderscheidt zich door een lage frequentie van bijwerkingen en hoge efficiëntie. Het medicijn wordt 6 mg, 1 keer per dag voorgeschreven. De start van de behandeling mag niet eerder zijn dan 3 dagen na het staken van de behandeling met diuretica. Indien nodig kan deze instructie worden genegeerd. In dit geval moet de patiënt gedurende de eerste 6 uur na het begin van de behandeling worden gecontroleerd. Hoog risico op orthostatische reacties.
3. Omapatrilat is een complex medicijn dat tegelijkertijd de productie van ACE en neutraal endopeptidase blokkeert, het enzym, samen met angiotensine, dat betrokken is bij het verhogen van de bloeddruk. Benoemd 1 keer per dag, is een van de best-to-date vertegenwoordigers van de groep van angiotensine converterende enzymremmers.

Drug classificatie

De lijst met ACE-remmers omvat geneesmiddelen van verschillende groepen. Hun classificatie wordt uitgevoerd volgens de chemische structuur, farmacologische eigenschappen en oorsprong.

Over de chemische structuur van geneesmiddelen zijn:

• sulfhydryl (captopril);
• carboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxamic (iderapril).

De beschreven classificatie is alleen belangrijk voor professionals die zich bezighouden met een grondige studie van de eigenschappen van de geneesmiddelen in kwestie. Het geven van informatie aan de arts over de aanwezigheid in de tool van een chemische groep levert geen tastbare voordelen op. Van groter praktisch belang is de scheiding van ACE-remmers volgens farmacologische eigenschappen:

Van oorsprong zijn ACE-remmers onderverdeeld in natuurlijk en synthetisch. Tot de eerste generatie natuurlijke drugs behoren die op basis van teprotis, het gif van een Zuid-Amerikaanse slang. Ze waren giftig, niet effectief en niet wijdverspreid. Synthetische producten worden overal gebruikt.

Conventioneel kunnen ze worden onderverdeeld in 3 generaties:

1. I generatie - captopril en andere geneesmiddelen die een sulfhydrylgroep bevatten.
2. II generatie - middelen van het carboxyl-type, waarvan de lijst lisinopril, ramipril omvat.
3. III generatie - een nieuw type geneesmiddelen, waaronder de fosforylgroep. Een van de beroemde vertegenwoordigers van de derde generatie is fosinopril.

Opgemerkt moet worden dat het genereren van het geneesmiddel niet altijd de mate van effectiviteit aangeeft. Er zijn gevallen waarbij alleen verouderde medicijnen een patiënt hielpen met aanhoudende hypertensie. Nieuwe ontwikkelingen hadden niet het verwachte effect.

Indicaties voor gebruik

ACE-remmers hebben veel farmacologische effecten en worden voorgeschreven aan patiënten met de volgende pathologie:

• hypertensie van elk type (renovasculair, kwaadaardig, resistent);
• congestief hartfalen;
• diabetische nefropathie;
• chronische nefritis;
• hartinfarct;
• preventie van terugkerende necrose van het hart.

Bij het voorschrijven van captopril en de analogen ervan, kunnen patiënten met geschikte ziekten dergelijke effecten bereiken als het verminderen van de belasting van het hart, het verbeteren van de bloedcirculatie in de longcirkel en het vergemakkelijken van de ademhaling, het verlagen van de bloeddruk, het verminderen van de weerstand van niervaten. Bovendien worden ACE-remmers samen met nitraten gebruikt om het effect van de laatste te verbeteren.

Mogelijke bijwerkingen

De meeste synthetische drugs die behoren tot de groep in kwestie worden goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam en bijna altijd geassocieerd met overmatige therapeutische doses of overtreding van medicatie.

In dit geval ervaren patiënten de volgende reacties:

• tachyaritmie;
• hoofdpijn;
• verlies van eetlust;
• smaakverstoring;
• droge hoest;
• misselijkheid;
• diarree;
• spierspasmen;
• braken.

Misschien is de ontwikkeling van allergische reacties die optreden door het type urticaria. In zeldzame gevallen hebben patiënten angio-oedeem opgemerkt, waaronder uitbreiding naar de luchtwegen. Om situaties met een risico voor het leven van de patiënt te voorkomen, wordt aanbevolen de eerste en tweede inname van de pil in aanwezigheid van een arts of een gemiddelde medische professional uit te voeren.

Moderne geneesmiddelen die de productie van ACE blokkeren, is moeilijk toe te schrijven aan één farmacologische groep. De meeste nieuwe producten die op de markt komen, hebben een complex effect en beïnvloeden onmiddellijk verschillende mechanismen voor het verhogen van de bloeddruk.

Wat is beter: sartans of ACE-remmers?

Patiënten met hypertensie vragen hun arts vaak wat beter is, Sartans of ACE-remmers. Om het te beantwoorden, moet u de eigenaardigheden van de werking van beide farmacologische groepen kennen. Zoals reeds vermeld, werken remmers uitsluitend op angiotensine-converterend enzym, wat de vorming van angiotensine II tegen angiotensine I voorkomt.

Synthese van vasoactieve stoffen vindt niet alleen plaats onder de actie van ACE. Componenten nemen deel aan de vorming ervan, het is onmogelijk om de productie volledig stop te zetten met een farmacologische methode. Dit komt door de noodzaak om niet de ACE te blokkeren, maar direct receptoren die gevoelig zijn voor de werking van angiotensine, wat het effect is van sartans - een relatief nieuwe farmacologische groep, die stoffen zoals telmisartan, losartan en valsartan omvat.

Beantwoording van de vraag aan het begin van deze sectie, moet het volgende worden gezegd: Sartanen zijn moderne medicijnen die zeer effectief zijn en de meest ernstige vormen van hypertensie kunnen bestrijden. Ze zijn in alle opzichten superieur aan bewezen, maar in toenemende mate verouderde ACE-remmers van de tweede generatie. Alleen complexe middelen kunnen concurreren met de Sartanen, wiens actie niet beperkt is tot het stoppen van de productie van angiotensine-converterend enzym.

Aan de nota: het nadeel van de Sartans is hun relatief hoge kosten. Bijvoorbeeld, de prijs van verpakking telmisartan in grootstedelijke apotheken is 260-300 roebel. Een pak enalapril kan voor 25-30 roebel worden gekocht.

ACE-remmers zijn uitstekende hulpmiddelen die een hoge efficiëntie en toegankelijkheid voor alle segmenten van de bevolking combineren. Moderne geneesmiddelen van deze groep zijn niet langer beperkt tot het blokkeren van het angiotensine-converterende enzym. Ontwikkelaars verbeteren constant de effectiviteit van geneesmiddelen door nieuwe farmacologische eigenschappen toe te voegen. Een levendig voorbeeld hiervan is de derde generatie complexe geneesmiddelen. Werk aan de verbetering van bloeddrukverlagende medicijnen houdt niet op. Daarom kunnen patiënten rekenen op de opkomst van steeds meer nieuwe geneesmiddelen, gekenmerkt door hoge efficiëntie, beschikbaarheid en een klein aantal bijwerkingen.