Overzicht van calciumkanaalblokkers: algemene beschrijving, soorten geneesmiddelengroep

In dit artikel leert u over calciumantagonisten en een lijst van deze medicijnen, voor welke ziekten zij zijn voorgeschreven. Verschillende groepen van deze medicijnen, de verschillen daartussen, hun werkingsmechanisme. Een gedetailleerde beschrijving van de meest voorgeschreven calciumantagonisten.

De auteur van het artikel: Nivelichuk Taras, hoofd van de afdeling anesthesiologie en intensive care, werkervaring van 8 jaar. Hoger onderwijs in de specialiteit "Algemene geneeskunde".

Calciumantagonisten (CCB afgekort) of calciumantagonisten (afgekort tot AK) - een groep geneesmiddelen, waarvan vertegenwoordigers voorkomen calcium binnenkomst in cellen via calciumkanalen. BKK acteer op:

1. Cardiomyocyten (hartspiercellen) - verminder de contractiliteit van het hart.
2. Geleidend systeem van het hart - trage hartslag (HR).
3. Gladde spiervezels - breidt de coronaire en perifere slagaders uit.
4. Myometrium - verminder de samentrekkende activiteit van de baarmoeder.

Calciumkanalen zijn eiwitten in het celmembraan die poriën bevatten die calcium doorlaten. Door de opname van calcium in de cellen treedt spiercontractie op, de afgifte van neurotransmitters en hormonen. Er zijn veel soorten calciumkanalen, maar de meeste CCB's (behalve cilnidipine) werken alleen op hun langzame L-type. Het is dit type calciumkanaal dat de hoofdrol speelt bij het binnendringen van calciumionen in gladde spiercellen en cardiomyocyten.

Klik op de foto om te vergroten

Er zijn ook andere soorten calciumkanalen:

• P-type - geplaatst in de cellen van het cerebellum.
• N-type - gelokaliseerd in de hersenen.
• R - geplaatst in de cellen van het cerebellum en andere neuronen.
• T - geplaatst in neuronen, cellen met pacemakeractiviteit, osteocyten (botcellen).

BPC wordt meestal voorgeschreven voor de behandeling van arteriële hypertensie (AH) en angina pectoris (CHD), vooral wanneer deze ziekten worden gecombineerd met diabetes mellitus. AK wordt gebruikt voor de behandeling van bepaalde aritmieën, subarachnoïdale bloeding, het syndroom van Raynaud, preventie van clusterhoofdpijn en preventie van vroeggeboorte.

Meestal wordt CCB voorgeschreven door cardiologen en therapeuten. Onafhankelijk gebruik van BPC is verboden vanwege het risico op ernstige complicaties.

BKK-groepen

In de klinische praktijk worden de volgende BPC-groepen onderscheiden:

• Dihydropyridines (nifedipine-groep) - ze werken voornamelijk op de bloedvaten, daarom worden ze gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
• Fenylalkylamines (verapamil) - werken op de hartspier en het uitvoeren van het hart, dus vooral aangewezen voor de behandeling van angina en aritmie.
• Benzodiazepinen (een groep van diltiazem) is een tussengroep met de eigenschappen van dihydropyridines en fenylalkylamines.

Er zijn 4 generaties BKK:

1. 1e generatie - nifedipine, verapamil, diltiazem.
2. Generatie 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
3. 3e generatie - amlodipine, lercanidipine.
4. 4e generatie - cilnidipine.

Werkingsmechanisme

BPC's binden aan receptoren van langzame calciumkanalen waardoor de meeste calciumionen de cel binnenkomen. Calcium is betrokken bij de functie van de sinusknoop en de atrioventriculaire (reguleren hartritme), verlaging van hartspiercellen en gladde spiercellen.

Beïnvloed deze kanalen, BKK:

• Verzwakte samentrekkingen van het hart, waardoor de behoefte aan zuurstof afneemt.
• Vermindert de vasculaire tonus en elimineert hun spasmen, waardoor de bloeddruk wordt verlaagd (BP).
• Verminder de spasmen van de kransslagaders, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium toeneemt.
• Langzame hartslag.
• Verslechterende aggregatie van bloedplaatjes.
• Ze gaan de vorming van nieuwe atherosclerotische plaques tegen, remmen de verdeling van gladde spiercellen van de vaatwand.

Elk van de afzonderlijke geneesmiddelen bezit niet al deze eigenschappen tegelijk. Sommigen van hen hebben een groter effect op de vaten, anderen - op het hart.

Indicaties voor gebruik

Artsen schrijven calciumantagonisten voor om de volgende ziekten te behandelen:

• AH (verhoogde bloeddruk). Door dilatatie van bloedvaten vermindert BPC de systemische vaatweerstand, waardoor de bloeddruk daalt. Deze medicijnen zijn vooral van invloed op de slagaders en hebben een minimaal effect op de aderen. BPC's zijn opgenomen in de vijf hoofdgroepen van antihypertensiva.
• Angina (pijn in het hart). BKK verwijden de bloedvaten en verminderen de contractiliteit van het hart. Systemische vasodilatatie veroorzaakt door het gebruik van dihydropyridines, verlaagt de bloeddruk, waardoor de belasting van het hart wordt verminderd, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte. CCB's, die primair op het hart werken (verapamil, diltiazem), verminderen de hartslag en verzwakken de samentrekkingen van het hart, wat leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte, waardoor ze effectieve producten voor angina pectoris worden. CCB's kunnen ook de kransslagaders verwijden en hun spasmen voorkomen, waardoor de bloedtoevoer naar het myocardium verbetert. Vanwege deze effecten vormt BPC - samen met bètablokkers - de basis van farmacotherapie voor stabiele angina.
• Supraventriculaire aritmieën. Sommige CCB's (verapamil, diltiazem) beïnvloeden de sinus en het atrioventriculaire knooppunt, zodat ze effectief het normale hartritme kunnen herstellen bij patiënten met atriale fibrillatie of flutter.
• De ziekte van Raynaud (spastische vasoconstrictie, meestal met invloed op de handen en voeten). Het gebruik van nifedipine helpt om spasmen van de slagaders te elimineren, waardoor de frequentie en ernst van aanvallen van de ziekte van Raynaud wordt verminderd. Soms wordt amlodipine of diltiazem voor dit doel gebruikt.
• Clusterhoofdpijn (terugkerende aanvallen van zeer ernstige pijn in de ene helft van het hoofd, meestal rond het oog). Verapamil helpt de ernst van aanvallen te verminderen.
• Ontspanning van de baarmoederspieren (tocolyse). Soms gebruiken artsen nifedipine om vroegtijdige bevalling te voorkomen.
• Hypertrofische cardiomyopathie (een ziekte waarbij de wanden van het hart sterk verdikken). Calciumantagonisten (verapamil) verzwakken de contracties van het hart, dus zijn ze voorgeschreven om hypertrofische cardiomyopathie te behandelen als patiënten contra-indicaties hebben voor het nemen van bètablokkers.
• Pulmonale hypertensie (verhoogde druk in de longslagader). Voor de behandeling van pulmonale hypertensie is nifedipine, diltiazem of amlodipine voorgeschreven.
• Subarachnoïde bloeding (bloeding in de ruimte rondom de hersenen). Om vasospasme te voorkomen, wordt nimodipine gebruikt, dat een selectief effect op de hersenslagaders heeft.

Contra

Calciumantagonisten hebben hun eigen contra-indicaties, die duidelijk worden voorgeschreven in de instructies voor het medicijn. Bijvoorbeeld:

1. Fondsen van de groepen verapamil en diltiazem zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met bradycardie, hartpathologie of systolisch hartfalen. Ze kunnen ook niet worden toegewezen aan patiënten die al bètablokkers gebruiken.
2. Alle calciumantagonisten zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met lage bloeddruk, onstabiele angina, ernstige aortastenose.
3. BPC wordt niet gebruikt bij zwangere en zogende vrouwen.

Bijwerkingen

De bijwerkingen van CCL zijn afhankelijk van de eigenschappen van de groep van deze middelen:

• Effect op het myocard kan hypotensie en hartfalen veroorzaken.
• Het effect op het geleidingssysteem van het hart kan leiden tot blokkades of aritmieën.
• Invloed op bloedvaten veroorzaakt soms opvliegers, zwelling, hoofdpijn, huiduitslag.
• Andere bijwerkingen zijn constipatie, gynaecomastie, verhoogde gevoeligheid voor zonlicht.

Dihydropyridine BPC

Dihydropyridines zijn de meest voorgeschreven calciumantagonisten. Deze medicijnen worden voornamelijk gebruikt om de bloeddruk te verlagen. De beroemdste medicijnen in deze groep zijn:

• Nifedipine is een van de eerste BPC, die voornamelijk op de bloedvaten werkt. Wijs toe om de bloeddruk te verlagen bij hypertensieve crises, elimineer de symptomen van vasospastische angina, de behandeling van Raynaud's ziekte. Nifedipine verergert hartfalen zelden, omdat de verslechtering van de samentrekbaarheid van het hart gecompenseerd wordt door een afname van de belasting van het hart. Er zijn medicijnen met een langdurige werking, die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris.
• Nicardipine - dit medicijn, zoals nifedipine, beïnvloedt de bloedvaten. Het wordt gebruikt om angina-aanvallen te voorkomen en hypertensie te behandelen.
• Amlodipine en felodipine behoren tot de meest voorgeschreven BPC's. Ze werken op de vaten, hebben geen invloed op de contractiliteit van het hart. Ze hebben een langdurig effect, waardoor ze gemakkelijk te gebruiken zijn voor de behandeling van hypertensie en angina pectoris. Het gebruik ervan is vooral nuttig bij vasospastische angina. Bijwerkingen worden geassocieerd met verwijde aderen (hoofdpijn, opvliegers), deze kunnen binnen een paar dagen verdwijnen.
• Lercanidipine en isradipine zijn qua kenmerken vergelijkbaar met nifedipine; ze worden alleen gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie.
• Nimodipine - dit medicijn heeft een selectieve werking van de slagader van de hersenen. Vanwege deze eigenschap wordt nimodipine gebruikt om secundair spasme van hersenslagaders bij subarachnoïdale bloeding te voorkomen. Voor de behandeling van andere cerebrovasculaire aandoeningen wordt nimodipine niet gebruikt, omdat er geen bewijs is van de effectiviteit van het gebruik ervan voor deze doeleinden.

Bijwerkingen van alle dihydropyridine CCB's worden geassocieerd met dilatatie van bloedvaten (hoofdpijn, blozen), ze kunnen binnen een paar dagen verdwijnen. Ook ontwikkelen vaak zwelling in de benen, die moeilijk is om diuretica te elimineren.

fenylalkylamines

Calciumantagonisten van deze groep invloed vooral op het myocardium en geleidingssysteem van het hart, wordt vaak voorgeschreven voor de behandeling van angina en aritmie.

Praktisch de enige BPC uit de groep van fenylalkylamines die wordt gebruikt in de klinische geneeskunde is verapamil. Dit medicijn verslechtert de samentrekbaarheid van het hart en beïnvloedt ook de geleidbaarheid in het atrioventriculaire knooppunt. Vanwege deze effecten wordt verapamil gebruikt om angina pectoris en supraventriculaire tachycardie te behandelen. Bijwerkingen zijn onder meer een verhoogd hartfalen, bradycardie, een verlaging van de bloeddruk, verergering van geleidingsstoornissen in het hart. Het gebruik van verapamil is gecontraïndiceerd bij patiënten die al bètablokkers gebruiken.

benzodiazepines

Benzodiazepines nemen een tussenpositie in tussen dihydropyridines en fenylalkylamines, zodat ze zowel de bloedvaten verwijden en de contractiliteit van het hart verergeren.

Een voorbeeld van benzodiazep is diltiazem. Dit medicijn wordt meestal gebruikt voor angina pectoris. Er is een afgiftevorm van langdurige werking, die wordt voorgeschreven voor de behandeling van hypertensie. Aangezien diltiazem het hartgeleidingssysteem beïnvloedt, moet het zorgvuldig worden gecombineerd met bètablokkers.

Andere voorzorgsmaatregelen bij gebruik van BPC

Elk medicijn uit de BPC-groep kan alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts. De volgende punten moeten worden overwogen:

1. Als u een medicijn uit de BPC-groep gebruikt, mag u geen grapefruitsap drinken. Dit verbod is te wijten aan het feit dat het de hoeveelheid van het geneesmiddel dat het bloed binnenkomt verhoogt. Als gevolg hiervan kan uw bloeddruk plotseling dalen, wat soms behoorlijk gevaarlijk is. Grapefruitsap is van invloed op bijna alle calciumkanaalblokkers, behalve amlodipine en diltiazem. Het sap van sinaasappels en ander fruit kan worden gedronken.
2. Raadpleeg een arts voordat u begint met het nemen van medicijnen, waaronder fytotherapeutische middelen, in combinatie met calciumantagonisten.
3. Wees voorbereid op langdurig gebruik van BPC bij de behandeling van hypertensie. Sommige patiënten stoppen op eigen houtje met het gebruik van antihypertensiva zodra hun bloeddruk weer normaal is, maar dergelijke acties kunnen hun gezondheid in gevaar brengen.
4. Als u angina heeft en plotseling stopt met het gebruik van deze blokkers, kunt u pijn in uw hart hebben.

De auteur van het artikel: Nivelichuk Taras, hoofd van de afdeling anesthesiologie en intensive care, werkervaring van 8 jaar. Hoger onderwijs in de specialiteit "Algemene geneeskunde".

Calciumantagonisten: een beoordeling van geneesmiddelen

Calciumantagonisten of calciumantagonisten (AK) zijn geneesmiddelen die calciumionen de cellen binnenlaten via calciumkanalen.

Calciumkanalen zijn eiwitformaties waardoor calciumionen in en uit de cel bewegen. Deze geladen deeltjes zijn betrokken bij de vorming en geleiding van een elektrische impuls, en zorgen ook voor de samentrekking van de spiervezels van de hart- en vaatwanden.
Calciumantagonisten worden actief gebruikt bij de behandeling van coronaire hartziekten, hypertensie en hartritmestoornissen.

Werkingsmechanisme

Deze medicijnen vertragen de calciumstroom naar de cellen. Tegelijkertijd worden de coronaire bloedvaten verwijdend, de bloedstroom in de hartspier verbetert. Dientengevolge zijn de toevoer en uitscheiding van metabole producten van myocardiale zuurstof verbeterd.

Door de frequentie van samentrekkingen van het hart en de samentrekbaarheid van het myocardium te verminderen, vermindert AK de behoefte aan zuurstof in het hart. Deze geneesmiddelen verbeteren de diastolische functie van het myocardium, dat wil zeggen, het vermogen om te ontspannen.
AK breiden de perifere slagaders uit en helpen de bloeddruk te verlagen.

Sommige middelen uit deze groep (verapamil, diltiazem) hebben antiarrhythmische eigenschappen.
Deze geneesmiddelen verminderen de aggregatie ("binding") van bloedplaatjes en voorkomen de vorming van bloedstolsels in de kransvaten. Ze vertonen anti-atherogene eigenschappen en verbeteren het cholesterolmetabolisme. AK's beschermen cellen door lipideperoxidatie te remmen en het binnendringen van gevaarlijke lysosomale enzymen in het cytoplasma te vertragen.

Classificatie afhankelijk van de chemische structuur

AK afhankelijk van de chemische structuur zijn onderverdeeld in drie groepen. In elk van de groepen worden I- en II-generaties onderscheiden, die van elkaar verschillen in de selectiviteit ("doelgerichtheid") van de actie en de duur van het effect.

AK classificatie:
Difenylalkylamine-derivaten:

• 1e generatie: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2e generatie: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1e generatie: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2e generatie: altiazem.

• 1e generatie: nifedipine (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2e generatie: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (cardine), nimodipine, nisoldipine (sciscor), nitrendipine (bypass), riodipine, felodipine (poldyl).

Derivaten van difenylalkylamine (verapamil) en benzothiazepine (diltiazem) werken op zowel het hart als de bloedvaten. Ze hebben een anti-angineus, anti-aritmisch, hypotensief effect. Deze remedies verminderen de frequentie van hartcontracties.

Derivaten van dihydropyridine dilateren bloedvaten, hebben antihypertensieve en anti-angineuze werking. Ze zijn niet gebruikt om aritmieën te behandelen. Deze medicijnen veroorzaken een verhoging van de hartslag. Hun effect op angina pectoris en hypertensieve ziekte is meer uitgesproken dan in de eerste twee groepen.

Momenteel algemeen gebruikte derivaten van dihydropyridine II-generatie, in het bijzonder amlodipine. Ze hebben een lange actieduur en worden goed getolereerd.

Indicaties voor gebruik

Angina Stress

Voor langdurige behandeling van stress angina worden verapamil en diltiazem gebruikt. Ze zijn het meest geïndiceerd bij jonge patiënten, met een combinatie van stenocardie met sinus bradycardie, arteriële hypertensie, bronchiale obstructie, hyperlipidemie, biliaire dyskinesie, een neiging tot diarree. Aanvullende indicaties voor de selectie van deze geneesmiddelen vernietigen atherosclerose van de onderste ledematen en cerebrovasculaire insufficiëntie.

In veel gevallen wordt combinatietherapie getoond, waarbij diltiazem en bètablokkers gecombineerd worden. Combinatie van AK met nitraten is niet altijd effectief. De combinatie van bètablokkers en verapamil kan met de grootste zorg worden gebruikt om mogelijke ernstige bradycardie, arteriële hypotensie, verminderde hartgeleiding en een afname van de contractiliteit van het myocard te voorkomen.

Myocardinfarct

Het is mogelijk om het gebruik van diltiazem te overwegen bij patiënten met een klein focaal myocardiaal infarct ("hartinfarct zonder Q-golf") als het geen defect in de bloedsomloop is en de ejectiefractie meer dan 40% bedraagt.

Bij transmuraal myocardiaal infarct ("met Q-golf") worden AK's niet getoond.

hypertonische ziekte

AK kan een omgekeerde ontwikkeling van linkerventrikelhypertrofie veroorzaken, de nieren beschermen, geen stofwisselingsstoornissen veroorzaken. Daarom worden ze veel gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Vooral getoonde derivaten van de generatie van nifedipine II (amlodipine).

Deze geneesmiddelen zijn met name geïndiceerd voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina, verminderd lipidenmetabolisme en obstructieve ziekten van de bronchiën. Ze helpen de nierfunctie bij diabetische nefropathie en chronisch nierfalen verbeteren.

Het medicijn "Nimotop" is speciaal geïndiceerd voor de combinatie van hypertensie en cerebrovasculaire insufficiëntie. Voor schendingen van ritme en hypertensie, wordt het met name aanbevolen om medicijnen te gebruiken uit de verapamil- en diltiazem-groepen.

Hartritmestoornissen

Bij de behandeling van hartritmestoornissen gebruikt geld van de groepen van verapamil en diltiazem. Ze vertragen de geleiding van het hart en verminderen het automatisme van de sinusknoop. Deze medicijnen onderdrukken het terugkeermechanisme in supraventriculaire tachycardieën.

AK's worden gebruikt om aanvallen van supraventriculaire tachycardie te verlichten en te voorkomen. Ze helpen ook om de frequentie van hartcontracties tijdens atriale fibrillatie te verminderen. Deze medicijnen worden ook voorgeschreven voor de behandeling van supraventriculaire extrasystolen.

In ventriculaire aritmieën is AK niet effectief.

Bijwerkingen

AK veroorzaakt de uitbreiding van bloedvaten. Dientengevolge kunnen duizeligheid, hoofdpijn, blozen in het gezicht, snelle hartslag optreden. Als gevolg van een lage vasculaire tonus treedt oedeem op in de benen, enkels en voeten. Dit geldt vooral voor nifedipine-geneesmiddelen.
AK verslechtert het vermogen van het myocardium om te verminderen (negatief inotroop effect), vertraagt ​​het hartritme (negatief chronotroop effect), vertraagt ​​de atrioventriculaire geleidbaarheid (negatief dromotroop effect). Deze bijwerkingen zijn meer uitgesproken in verapamil en diltiazem-derivaten.

Bij het gebruik van drugs nifedipine constipatie, diarree, misselijkheid, in zeldzame gevallen, braken. Het gebruik van hoge dosis verapamil bij sommige patiënten veroorzaakt ernstige obstipatie.
Zelden zijn er bijwerkingen van de huid. Ze manifesteren zich door roodheid, uitslag en jeuk, dermatitis, vasculitis. In ernstige gevallen zal het syndroom van Lyell zich waarschijnlijk ontwikkelen.

Annuleringssyndroom

Na een plotselinge stopzetting van de AK-inname worden de gladde spieren van de kransslagaders en perifere bloedvaten overgevoelig voor calciumionen. Als gevolg hiervan ontwikkelt zich een spasme van deze bloedvaten. Het kan zich manifesteren door een toename van angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk. Het ontwenningssyndroom komt minder vaak voor in de verapamilgroep.

Contra

Vanwege het verschil in de farmacologische werking van geneesmiddelen, verschillen contra-indicaties voor verschillende groepen.

Derivaten van verapamil en diltiazem mogen niet worden voorgeschreven voor sick sinus-syndroom, atrioventriculair blok, linkerventrikel systolische disfunctie, cardiogene shock. Ze zijn gecontra-indiceerd bij een systolisch bloeddrukniveau onder 90 mm Hg. Art., Evenals Wolff-Parkinson-White syndroom met anterograde geleiding langs een extra pad.

Preparaten uit de verapamil- en diltiazem-groepen zijn relatief gecontra-indiceerd in het geval van digitalisintoxicatie, ernstige sinusbradycardie (minder dan 50 slagen per minuut) en een neiging tot ernstige obstipatie. Ze moeten niet worden gecombineerd met bètablokkers, nitraten, prazosine, kinidine en disopyramide, omdat in dit geval er een gevaar is voor een scherpe daling van de bloeddruk.

Calciumantagonisten

De volgende vrij grote groep antihypertensiva zijn calciumkanaalblokkers (of calciumantagonisten). Calciumantagonisten blokkeren de instroom van calcium in de cel, waardoor energie van de omzetting van fosfaten in arbeid en verminderen aldus het vermogen van de spiervezels (hart- of vaten) een mechanische spanning te ontwikkelen.

Het resultaat van het bovenstaande is de ontspanning van de spiervezel, die op orgelniveau het uiterlijk van een aantal verschijnselen veroorzaakt. Dus de werking van calciumantagonisten op de wand van de kransslagaders leidt tot hun expansie (vasodilatatoreffect), en het effect op de perifere slagaders leidt tot een afname van de systemische arteriële druk (als gevolg van de uitzetting van perifere bloedvaten).

Chemie van calciumantagonisten

Calciumantagonisten zijn verschillende chemische verbindingen:

- fenylalkylaminederivaten (deze omvatten verapamil);

- dihydropyridinederivaten (dit omvat nifedipine);

- benzodiazepine-derivaten (dit omvat diltiazem).

Al deze medicijnen werden in de jaren zestig verkregen en behouden hun waarde tot het heden (ze worden 1e generatie medicijnen of prototypen) genoemd.

Eigenschappen van calciumantagonisten

Experimentele en klinische gegevens wijzen op een verschil in hun effecten op perifere bloedvaten en het hart. Dus, nifedipine heeft een iets grotere tropic voor vaten, verapamil - voor het hart, terwijl diltiazem evenveel invloed heeft op de bloedvaten en het hart. Een van de kenmerken van de voorbereidingen van prototypen is de korte duur van hun actie, wat leidt tot herhaald gebruik gedurende de dag. Frequente inname van calciumantagonisten gaat gepaard met instabiliteit van het vaatverwijdende effect, ongewenste dosis-gerelateerde bijwerkingen. Een hoge concentratie van geneesmiddelen in het bloed wordt slecht verdragen en patiënten stoppen vaak met het innemen ervan (met name voor geneesmiddelen van de dihydropyridines-groep).

Nieuwe medicijnen calciumantagonisten

Deze omstandigheden leidden enerzijds tot het zoeken naar mogelijkheden voor de ontwikkeling van langwerkende geneesmiddelen en anderzijds tot het zoeken naar fundamenteel nieuwe geneesmiddelen. Als een resultaat verschenen calciumantagonisten van de II- en III-generaties. Nieuwe medicijnen zijn:

- geneesmiddelen met een langzame afgifte van de werkzame stof - vertragende of langzame gelasees - SR (in de vorm van tabletten of capsules);

- bifasische afgiftedoseervormen (zeldzaam-vertragend);

- 24-uurs geneesmiddeltherapeutische systemen (GITS - gastro-intestinaal oplosbaar systeem).

Calciumantagonisten II-generatie

Calciumantagonisten van de II-generatie worden gepresenteerd:

1. Subgroep II a: verlengde vormen van nifidepine SR / GITS, felodipine ER, diltiazem SR, verapamil SR, minder bekende nicardipine ER, nisoldipine ER. Deze medicijnen kunnen de bloeddruk gedurende 12-24 uur "vasthouden". De belangrijkste vereiste voor een modern antihypertensivum is echter het vermogen om de bloedsuikerspiegel gedurende 24-30 uur onder controle te houden met een enkele dosis van het geneesmiddel.

2. Subgroep II b bevat kortwerkende calciumantagonisten: gallopamil, nimodipine, riodipine, nitrendipine, cinnarizine, flunarizine. Dit zijn geneesmiddelen die selectief (selectief) bepaalde vasculaire arteriële gebieden beïnvloeden. Geneesmiddelen in deze groep verbeteren de coronaire en cerebrale bloedstroom, wat vooral belangrijk is bij oudere patiënten. De belangrijkste effecten van nimodipine, flunarizine en cinnarizine zijn dus gericht op het verbeteren van de cerebrale doorbloeding. Als hypertensie echter niet gepaard gaat met ernstige bloedtoevoer naar de hersenen, is het gebruik ervan niet geschikt.

III generatie calciumantagonisten

De derde generatie medicijnen omvatten amlodipine (Norvask) en lacidipine. De belangrijkste verschillen tussen deze geneesmiddelen zijn niet alleen een andere chemische structuur, maar ook speciale farmacologische eigenschappen, met name farmacokinetiek. In de monotherapie-modus zijn geneesmiddelen van deze groep effectief bij bijna alle patiënten met arteriële hypertensie, en met toenemende leeftijd van de patiënt neemt hun effectiviteit toe. Ze kunnen worden gebruikt voor de correctie van episodisch verhoogde bloeddruk, maar ook voor hypertensieve crises en ernstige vormen van arteriële hypertensie. Calciumantagonisten ontspannen de gladde spieren van bloedvaten, verbeteren de renale bloedstroom en bevorderen de uitscheiding van overtollig zout en water uit het lichaam; sommige verminderen ook de sterkte van hartcontracties, de mate van linkerventrikelhypertrofie, de prikkelbaarheid van het vasomotorische centrum en verbeteren ook de reologische eigenschappen van bloed.

Langdurige calciumantagonisten van de dihydropyridine- en fenylalkylamine-reeks hebben de voorkeur bij het kiezen van antihypertensieve therapie bij patiënten met chronische bronchopulmonale pathologie. Het voordeel van calciumantagonisten in dit geval is dat ze calciumion-gemedieerde hypoxische vasculaire spasmen verminderen, de synthese van histamine, serotonine, bradykinine in weefsels en oedeem van de bronchiale mucosa. Bovendien verminderen calciumantagonisten de druk in de longslagader aan de ene kant door het verminderen van de pulmonale vasculaire weerstand aan de andere kant door perifere vasodilatatie en het verminderen van de belasting op de rechter ventrikel. Het is ook belangrijk dat, met een matig natriuretisch effect, calciumantagonisten de viscositeit van sputum niet verminderen.

Bijwerkingen van calciumantagonisten:

Het gebruik van sommige calciumkanaalblokkers, in het bijzonder verapamil, gallopamil, diltiazem, kan beperkt zijn door hun effect op het hart. Mogelijke schendingen van de prikkelbaarheid en geleidbaarheid van het myocard, de dreiging van een scherpe afname van de polsfrequentie en de ontwikkeling van blokkades, een afname van de sterkte van myocardiale samentrekkingen met het optreden van tekenen van hartfalen. Daarom is het noodzakelijk om een ​​specifiek medicijn van de klasse van calciumkanaalblokkers te kiezen, rekening houdend met de bestaande geassocieerde ziekten van het cardiovasculaire systeem. Mogelijke bijwerkingen van calciumantagonisten kunnen in verschillende groepen worden gecombineerd:

1) geassocieerd met overmatig effect (overdosis) en karakteristiek voor alle geneesmiddelengroepen: een scherpe daling van de bloeddruk, tachycardie, roodheid van de huid, zwelling van het onderbeen, hoofdpijn, duizeligheid, een toename van het dagelijkse urinevolume;

2) geassocieerd met effecten op het hart (kenmerkend voor verapamil en, in mindere mate, voor diltiazem): een verlaging van de hartfrequentie, blokkering van impulsen in het myocardium, het optreden van symptomen van hartfalen;

3) geassocieerd met effecten op het centrale zenuwstelsel (verapamil): lethargie, remming van reacties, verhoogde vermoeidheid, nervositeit (diltiazem);

4) geassocieerd met het effect op het spijsverteringsstelsel (verapamil, zelden - diltiazem): constipatie, afname van de zuurgraad van de maag, verhoogde leverenzymen in het bloed, misselijkheid, braken;

5) geassocieerd met allergische reacties: huiduitslag, in zeldzame gevallen - angio-oedeem.

Waarom hebben we calciumkanaalblokkers nodig?

Geneesmiddelen die de hoeveelheid calciumionen in de cellen verminderen, worden calciumblokkers (langzame calciumkanalen) genoemd. Drie generaties van deze medicijnen zijn geregistreerd. Gebruikt voor de behandeling van ischemische aandoeningen, hoge bloeddruk en tachycardie, hypertrofische cardiomyopathie.

Lees dit artikel.

Overzicht van calciumantagonisten

Geneesmiddelen van deze groep hebben een andere structuur, chemische en fysische eigenschappen, therapeutische en bijwerkingen, maar ze zijn verenigd door een enkel werkingsmechanisme. Het bestaat uit het remmen van de overdracht van calciumionen door het membraan.

Onder hen stoten medicijnen uit met een overheersend effect op het hart, op de vaten, selectieve (selectieve) en niet-selectieve actie. Vaak is in één geneesmiddel een blokker in combinatie met een diuretisch middel.

Calciumantagonisten (CCB) worden ongeveer 50 jaar lang gebruikt voor de behandeling van cardiologie, dit heeft te maken met deze voordelen:

• klinische werkzaamheid bij ischemie van de hartspier;
• behandeling en preventie van angina pectoris, hartaanval, hypertensie, aritmieën;
• vermindering van het risico op complicaties en mortaliteit bij hartziekten;
• goede tolerantie en veiligheid van zelfs lange cursussen;
• gebrek aan verslaving;
• geen negatief effect op metabole processen, ophoping van urinezuur;
• kan worden gebruikt bij patiënten met astma, diabetes, nierziekte;
• verminder mentale of fysieke activiteit niet, potentie;
• hebben antidepressieve effecten.

We raden aan om een ​​artikel over medicijnen voor de behandeling van hypertensie te lezen. Hieruit leer je over de gevaren van hoge druk, de classificatie van geneesmiddelen voor hypertensie, het gebruik van combinatietherapie.

En hier meer over de behandeling van atriale fibrillatie.

Het werkingsmechanisme van drugs

Het belangrijkste farmacologische effect van BPC is de remming van de overdracht van calciumionen uit de extracellulaire ruimte naar de spiervezels van het hart en vaatwanden via langzame kanalen van type L. Met calciumgebrek verliezen deze cellen hun vermogen om actief samentrekken, waardoor de coronaire en perifere slagaders ontspannen.

Bovendien komt het gebruik van drugs op de volgende manier tot uiting:

• myocardiale zuurstofbehoefte daalt;
• verbeterde inspanningstolerantie;
• lage weerstand van slagaders leidt tot een afname van de belasting van het hart;
• de bloedstroom in ischemische zones wordt geactiveerd, beschadigd myocardium wordt hersteld;
• de beweging van calcium in de knooppunten en vezels van het geleidende systeem wordt geremd, wat het ritme van contracties en de activiteit van pathologische brandpunten van excitatie vertraagt;
• adhesie van bloedplaatjes en de productie van tromboxaan vertraagt, de bloedstroom neemt toe;
• er is een geleidelijke regressie van linkerventrikelhypertrofie;
• vetperoxidatie is aanzienlijk verminderd, en daarmee de vorming van vrije radicalen die de cellen van de bloedvaten en het hart vernietigen.

Geneesmiddelen in de beginfase voorkomen de vorming van plaque die de bloedvaten blokkeert, laten de coronaire bloedvaten niet smal en stoppen de proliferatie van gladde spieren van de vaatwand.

Gebruik van anti-angineuze of selectieve blokkers

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van BPC zijn dergelijke ziekten:

• primaire en symptomatische hypertensie, ook tijdens een crisis (druppels of een tablet nifedipine verlaagt de bloeddruk in 10 minuten);
• rust angina en spanning (voor bradycardie en blokkade, hypertensie wordt gebruikt door Nifedipine en Verapamil of Diltiazem worden gebruikt om aritmieën te verlichten);
• tachycardie, flikkering, atriale flutter, extrasystolen worden behandeld met verapamil;
• acute cerebrale bloedstroomstoornissen (Nimotop);
• chronische cerebrale ischemie, encefalopathie, reisziekte, migraine-type hoofdpijn (Cinnarizin);
• myocardiale hypertrofie (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• De ziekte van Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Niet minder effectief was het gebruik van calciumantagonisten bij bronchospasmen, stotteren, allergieën (Cinnarizine), complexe behandeling van seniele dementie, de ziekte van Alzheimer en chronisch alcoholisme.

Kijk naar de video over de keuze van geneesmiddelen voor hypertensie:

Contra

Er zijn algemene beperkingen voor het voorschrijven van calciumantagonisten. Deze omvatten:

• sinus depressiesyndroom
• onstabiele angina, hartaanval (risico op complicaties),
• lage bloeddruk
• cardiogene shock,
• acute manifestaties van hartfalen,
• ernstige nier- of hepatische pathologie,
• zwangerschap, borstvoeding, kindertijd.

Voor patiënten met hartfalen, zijn hartaanvallen, kortwerkende geneesmiddelen zoals Nifedipine bijzonder gevaarlijk. Ernstig falen van de bloedsomloop wordt niet behandeld met Verapamil of Diltiazem.

Soorten langzame calciumantagonisten

Omdat de BPC-groep ongelijke geneesmiddelen combineert, zijn er verschillende classificatievarianten voorgesteld. Er zijn drie generaties medicijnen:

• de eerste is Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• de tweede is Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• de derde is Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Afhankelijk van het effect op de belangrijkste klinische symptomen, worden de volgende subgroepen onderscheiden:

• verwijdende perifere arteriolen - Nifedipine, Felodipine;
• verbetering van de coronaire bloedstroom - Amlodipine, Felodipine;
• vermindering van de contractiliteit van het myocard - Verapamil;
• remming van geleidbaarheid en automatisme - Verapamil.

Afhankelijk van de chemische structuur van de BPC zijn verdeeld:

• De groep nifedipine - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Overwegend perifere slagaders uitbreiden.
• Verapamilgroep - Izoptin, Veranorm, Procorum. Ze werken op het myocard, remmen de geleiding van de hartimpuls in de boezems, hebben geen invloed op de bloedvaten.
• Groep diltiazem - Kardil, Klentiazem. Eveneens van invloed op het hart en de bloedvaten.
• Cinnarizine-groep - Stugeron, Nomigrain. Breid voornamelijk cerebrale schepen uit.

Voorbereidingen 3 generaties

De eerste generatie calciumblokkers wordt gekenmerkt door een lage biologische beschikbaarheid, onvoldoende selectiviteit van actie en snelle eliminatie uit het lichaam. Dit vereist frequente innames en vrij hoge doses. De tweede generatie is verstoken van deze tekortkomingen, omdat de medicijnen lang in het bloed zitten en hun verteerbaarheid veel hoger is.

De derde generatie BKK wordt vertegenwoordigd door Lerkamen. Het penetreert goed in het celmembraan, hoopt zich op en wordt langzaam uitgewassen. Daarom, ondanks de korte bloedcirculatie, is het effect ervan langdurig. Gebruik het medicijn 1 keer per dag, waardoor u een constant effect kunt handhaven en dit is handig voor de patiënt.

Tegelijkertijd heeft het medicijn andere positieve effecten op de hemodynamiek:

• verbetert de cerebrale circulatie,
• beschermt hersencellen tegen vernietiging,
• werkt als een antioxidant
• verwijdt de slagaders van de nieren en verhindert hun verharding,
• heeft een uitgesproken hypotensief effect,
• heeft betrekking op cardio-nephro en cerebroprotectors.

• hoofdpijn,
• oedeem,
• drukval
• roodheid van het gezicht
• opvliegers,
• verhoogde hartslag
• remming van hartimpuls.

Verapamil remt geleiding en automatisme, kan blokkade en asystolie veroorzaken. Minder vaak voorkomend zijn: obstipatie, spijsverteringsproblemen, huiduitslag, hoest, kortademigheid en sufheid.

We raden aan een artikel te lezen over de preventie van een hartinfarct. Hieruit leer je over de maatregelen van primaire preventie, de behandeling van ziekten die leiden tot een hartaanval, evenals methoden van secundaire preventie.

En hier meer over de behandeling van atherosclerose van de halsvaten.

Langzame calciumantagonisten verlagen de bloeddruk effectief, met een lange therapiekuur voorkomen ze hypertrofie van het myocard, beschermen ze de binnenbekleding van bloedvaten tegen het atherosclerotische proces, verwijderen ze natrium en water als gevolg van de uitbreiding van de nierslagaders. Ze verminderen de mortaliteit en de frequentie van complicaties bij hartaandoeningen, verhogen de inspanningstolerantie en hebben geen uitgesproken bijwerkingen.

Moderne, nieuwste en beste medicijnen voor de behandeling van hypertensie stellen u in staat uw toestand onder de minste gevolgen te beheersen. Welke medicijnen worden door artsen voorgeschreven?

Het is mogelijk om geneesmiddelen voor hoofdvaten alleen bij de behandelende arts te kiezen, omdat deze kunnen verschillen in het werkingsspectrum, evenals bijwerkingen en contra-indicaties. Wat zijn de beste medicijnen voor vasculaire verwijding en aderbehandeling?

Calciumantagonist-medicijn Norvask, waarvan het gebruik helpt om zelfs de behoefte aan nitroglycerine te verminderen, zal ook helpen bij druk. Onder de indicaties zijn angina. Het medicijn kan niet worden weggespoeld met granaatappelsap.

Voor extrasystolen, atriale fibrillatie en tachycardie worden geneesmiddelen gebruikt, zowel nieuw als modern, evenals die van de oude generatie. De feitelijke classificatie van anti-aritmica stelt u in staat snel te kiezen uit groepen, op basis van indicaties en contra-indicaties

Bij hypertensie en angina wordt Azomex voorgeschreven, waarvan het gebruik door patiënten vrij goed wordt getolereerd. Tabletten hebben weinig bijwerkingen. Er zijn geen volledige analogen, maar geneesmiddelen die de hoofdsubstantie bevatten.

Bij de behandeling van hypertensie omvatten sommige geneesmiddelen de stof eprosartan, waarvan het gebruik de bloeddruk helpt normaliseren. Het effect wordt als basis genomen in een medicijn zoals Tevet. Er zijn analogen met een vergelijkbare actie.

Wijs blokkers toe voor hartritmestoornissen om een ​​aanval te verlichten, maar ook doorlopend. Betablokkers worden in elk geval afzonderlijk geselecteerd, zelfmedicatie kan gevaarlijk zijn.

Het zonder recept innemen van verapamil wordt niet aanbevolen. Het is verkrijgbaar in tabletten en injectieflacons voor injectie. Wat zijn de contra-indicaties? Hoe toe te passen met hoge en lage druk, aritmieën?

Wanneer angina wordt uitgevoerd anti-anginale therapie. Evalueer de criteria voor de effectiviteit ervan op ECG, belastingtests, Holter-monitoring. In de beginfase wordt eerstelijnsbehandeling voorgeschreven.

Calciumantagonisten: lijst met medicijnen, actie, indicaties

"Stil" gezondheidsprobleem, omdat ze arteriële hypertensie noemen, vereist verplichte medische interventie. De beste geesten van de wereld zijn voortdurend op zoek naar nieuwe en nieuwe medicijnen die de bloeddruk reguleren, de bloedsomloop verbeteren en dergelijke gevaarlijke gevolgen van hypertensie als een hartaanval of beroerte voorkomen. Er zijn veel verschillende groepen geneesmiddelen die aan deze taak zijn toegewezen.

Calciumantagonisten (AK) vertegenwoordigen een van deze groepen en worden, met een aantal positieve eigenschappen, beschouwd als een van de beste opties bij antihypertensiva in het algemeen. Ze zijn relatief mild, niet rijk aan bijwerkingen, die, als er een plaats is, tamelijk zwak lijken.

Wanneer krijgt calcium te veel?

Specialisten noemen de geneesmiddelen van deze groep (calciumantagonisten), zoals iedereen wil: blokkers van "langzame" calciumkanalen (BPC), blokkers van calciumioneninname, antagonisten van calciumionen. Wat heeft calcium ermee te maken, waarom zou het niet in de cel mogen komen, als het spieren, inclusief het hart, verbindt waar deze kanalen zich bevinden, waarom is er zoveel aandacht voor hen en in het algemeen - wat is de essentie van het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen?

Fysiologische activiteit is alleen karakteristiek voor geïoniseerd calcium (Ca ++), dat wil zeggen niet geassocieerd met eiwitten. Spiercellen, die het gebruiken voor hun functioneren (samentrekking), zijn zeer noodzakelijk voor Ca-ionen, dus hoe meer van dit element zich in cellen en weefsels bevindt, hoe groter de contractiekracht die ze hebben. Maar is het altijd nuttig? Overmatige accumulatie van calciumionen leidt tot overmatige spanning van spiervezels en overbelasting, dus het moet in een constante hoeveelheid in de cel zijn, anders zullen processen die afhankelijk zijn van dit element worden gestoord, zullen hun periodiciteit en ritme verliezen.

calciumionoverbelasting cardiomyocyten

Elke cel zelf behoudt de concentratie van calcium (natrium, kalium) op het gewenste niveau via kanalen die zich bevinden in het fosfolipidemembraan dat het cytoplasma scheidt van de extracellulaire ruimte. De taak van elk kanaal is om de doorgang in één richting (hetzij binnen de cel of uit) en de verdeling van bepaalde ionen (in dit geval calcium) in de cel zelf of daarbuiten te regelen. Wat betreft calcium, moet worden opgemerkt dat het een zeer hoge wens heeft om op enigerlei wijze in de cel uit de extracellulaire ruimte te komen. Daarom moeten sommige QC's worden geblokkeerd, zodat ze geen overmaat calciumionen proberen de cel binnen te dringen en zo de spiervezels te beschermen tegen overmatige spanning (AK-werkingsmechanisme).

Voor normaal functioneren van calciumkanalen zijn, naast Ca ++, catecholamines (adrenaline en norepinephrine) nodig, die CC activeren, maar daarom is het gezamenlijke gebruik van calciumionantagonisten en β-blokkers (met uitzondering van geneesmiddelen die tot de nifedipinegroep behoren), omdat overmatige onderdrukking van de kanaalfunctie mogelijk is. Bloedvaten worden hier niet erg door beïnvloed, maar het myocardium, met een dubbel effect, kan reageren met de ontwikkeling van een atrioventriculair blok.

Er zijn verschillende soorten calciumkanalen, maar het werkingsmechanisme van calciumion-antagonisten is alleen gericht op langzame QC's (L-type), die verschillende gladde spierweefsels bevatten:

• Sinoatriale paden;
• Atrioventriculaire paden;
• Purkinje-vezels;
• Hartspier myofibrillen;
• Gladde spieren van bloedvaten;
• Skeletspieren.

Natuurlijk vinden er complexe biochemische processen plaats, waarvan de beschrijving niet onze taak is. We hoeven alleen maar op te merken dat:

Het automatisme van de hartspier wordt in calcium, die in de cellen van de hartspier vezels, zorgt ervoor dat er krimp, zodat veranderen van het calciumionen zal onvermijdelijk leiden tot een schending van het hart.

Calciumantagonist-vaardigheden

Calciumantagonisten worden vertegenwoordigd door verschillende chemische verbindingen, die naast het verlagen van de bloeddruk nog een aantal andere mogelijkheden hebben:

1. Ze zijn in staat om het ritme van hartcontracties te reguleren, daarom worden ze vaak gebruikt als antiarrhythmica.
2. Opgemerkt wordt dat de geneesmiddelen van deze farmaceutische groep een positief effect hebben op de cerebrale bloedstroom tijdens het atherosclerotische proces in de vaten van het hoofd en worden gebruikt voor dit doel om patiënten te behandelen na een beroerte.
3. Door de weg van geïoniseerd calcium in de cellen te blokkeren, verminderen deze geneesmiddelen de mechanische stress in het myocardium en verminderen ze de samentrekbaarheid ervan. Vanwege het antispastische effect op de wanden van de kransslagaders, breiden deze uit, wat bijdraagt ​​aan een toename van de bloedcirculatie in het hart. De impact op perifere arteriële bloedvaten wordt verminderd tot een afname van de bovenste (systolische) bloeddruk en, uiteraard, de perifere weerstand. Als gevolg van de invloed van deze geneesmiddelen neemt de behoefte van de hartspier aan zuurstof af en neemt de toevoer van het myocardium aan voedingsstoffen en bovenal met zuurstof toe.
4. Calciumantagonisten als gevolg van remming in de cellen van het metabolisme van Ca ++, remmen de aggregatie van bloedplaatjes, dat wil zeggen, voorkomen de vorming van bloedstolsels.
5. Geneesmiddelen in deze groep hebben anti-atherogene eigenschappen, verminderen de druk in de longslagader en veroorzaken expansie van de bronchiën, waardoor ze niet alleen als antihypertensiva kunnen worden gebruikt.

Regeling: werkingsmechanisme en mogelijkheden van AK 1-2-generaties

Voorouders en volgers

Geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartaandoeningen behorend tot de klasse van calciumion-antagonisten van selectieve actie, worden bij de indeling onderverdeeld in drie groepen:

• De eerste groep wordt weergegeven door fenylalkylamine-derivaten, waarvan de stam verapamil is. Naast verapamil omvat de lijst van geneesmiddelen geneesmiddelen van de tweede generatie: anipamil, tiapamil, falipamine, waarvan de toedieningsplaats de hartspier, de banen en de wanden van bloedvaten zijn. Ze worden niet gecombineerd met β-blokkers, omdat het myocardium een ​​dubbel effect zal hebben, wat gepaard gaat met een verminderde (vertragende) atrioventriculaire geleidbaarheid.Voor patiënten met een groot aantal antihypertensiva van verschillende farmaceutische klassen in hun arsenaal,
  je zou deze kenmerken van drugs moeten kennen en wanneer je probeert om de druk op welke manier dan ook te verminderen, houd dit in gedachten.
• De groep dihydropyridinederivaten (de tweede) is afkomstig van nifedipine, waarvan de belangrijkste eigenschappen liggen in het vaatverwijdende (vaatverwijdende) effect. Lijst van geneesmiddelen van de tweede groep omvat geneesmiddelen van de tweede generatie (nicardipine, nitrendipine), waarbij een selectieve werking op de bloedvaten van de hersenen nimodipine, het bevorderen van de kransslagaders nisoldipine en krachtige lang werkende formuleringen met weinig bijwerkingen in verband met 3 generation AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Omdat de vertegenwoordigers van de dihydropyridine alleen de gladde spieren van de bloedvaten aantasten, terwijl ze onverschillig blijven voor het werk van het myocard, zijn ze compatibel met β-blokkers en in sommige gevallen zelfs aanbevolen (nifedipine).
• De derde groep langzame calciumantagonisten wordt weergegeven door diltiazem (benzothiazepinederivaten), die zich in een tussenpositie tussen verapamil en nifedipine bevindt en in andere classificaties verwijst naar geneesmiddelen van de eerste groep.

Tabel: lijst met calciumantagonisten geregistreerd in de Russische Federatie

Interessant is dat er een andere groep van calciumion-antagonisten is, die in de classificatie van die niet verschijnen en er niet bij worden gerekend. Dit zijn niet-selectieve AK's, inclusief piperazine-derivaten (cinnarizine, belredil, flunarizin, enz.). Cinnarizine wordt beschouwd als de meest populaire en bekendste in de Russische Federatie. Het is al lang verkocht in de apotheek en wordt vaak gebruikt als vasodilator voor hoofdpijn, duizeligheid, oorsuizen en slechte coördinatie van bewegingen veroorzaakt door spasmen van bloedvaten van het hoofd, waardoor de circulatie van de hersenen wordt belemmerd. Het medicijn verandert de bloeddruk praktisch niet, patiënten zijn er dol op, merken vaak een duidelijke verbetering in de algehele conditie, zodat ze lang duren voor atherosclerose van cerebrale vaten, bovenste en onderste ledematen, alsook na ischemische beroerte.

Fenylalkylaminederivaten

De eerste groep van calciumkanaalblokkers - fenylalkylaminederivaten of de verapamilgroep - vormt een kleine lijst van geneesmiddelen waarbij verapamil zelf (isoptin, finoptin) het meest bekende en vaak gebruikte medicijn is.

verapamil

Het medicijn kan niet alleen effect hebben op de bloedvaten, maar ook op de hartspier, terwijl het de frequentie van myocardiale contracties vermindert. Bloeddruk verapamil bij normale dosis neemt geleidelijk af, zodat wordt gebruikt voor het onderdrukken van atrioventriculaire geleidingsbanen en depressie bij sinusknoop automatisme, d.w.z. voornamelijk actief geneesmiddel toegepast bij het werkingsmechanisme van hartritmestoornissen (supraventriculaire aritmie). In injectieoplossingen (intraveneus) begint het medicijn na 5 minuten te werken, dus wordt het vaak gebruikt door ambulanceartsen.

Het effect van Isoptin en Finoptin-tabletten begint binnen twee uur, daarom worden ze voorgeschreven voor thuisgebruik bij patiënten met angina, met gecombineerde vormen van angina en supraventriculaire ritmestoornissen, maar in het geval van Prinzmetal-angina wordt verapamil als een voorkeursdrug beschouwd. Zulke medicijnen worden niet aan de patiënten zelf voorgeschreven, dit is het geval bij een arts die weet dat ouderen verapamil in dosis moeten verminderen, omdat hun metabolisme in de lever wordt verminderd. Bovendien kan het medicijn worden gebruikt om de bloeddruk bij zwangere vrouwen te corrigeren of zelfs als een antiarrhythmisch middel voor foetale tachycardie.

Medicijnen van de tweede generatie

Andere geneesmiddelen van de verapamilgroep met betrekking tot geneesmiddelen van de tweede generatie zijn ook in de klinische praktijk toegepast:

1. Anipamil heeft een krachtigere (vergeleken met verapamil) actie, die ongeveer 1,5 dag duurt. Het medicijn beïnvloedt voornamelijk de hartspier en vaatwanden, maar de atrioventriculaire geleidbaarheid heeft geen effect.
2. Falipamil werkt selectief op de sinusknoop, verandert praktisch de bloeddruk niet, daarom wordt het voornamelijk gebruikt bij de behandeling van supraventriculaire tachycardie, rustangst en spanningsangina.
3. Tiapamil is 10 keer minder krachtig dan verapamil, weefselselectiviteit is ook niet specifiek, maar het kan natriumionkanalen aanzienlijk blokkeren en daarom is het goed aan te bevelen voor de behandeling van ventriculaire aritmieën.

Dihydroperidinederivaten

De lijst met preparaten van dihydropyridinederivaten omvat:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Het behoort tot de actieve systemische vasodilatator, die vrijwel geen antiarrhythmische vaardigheden heeft die inherent zijn aan de geneesmiddelen van de verapamilgroep.

Nifedipine verlaagt de bloeddruk, versnelt enigszins de hartslag (reflex), heeft antiaggregatoire eigenschappen, waardoor het onnodige trombose voorkomt. Vanwege antispastische vermogens wordt het medicijn vaak gebruikt om spasmen te elimineren die optreden tijdens rust vasospastische angina, evenals voor profylactische doeleinden (om de ontwikkeling van een aanval te voorkomen) wanneer de patiënt angina heeft.

In de klinische praktijk, op grote schaal gebruikte instant-vormen van nifedipine (adalat-retard, procardia XL, nifard), die binnen ongeveer een half uur beginnen te werken en effectief blijven tot 6 uur, maar als ze worden gekauwd, zal het geneesmiddel in 5-10 minuten helpen, echter, anti-angineus het effect zal nog steeds niet zo uitgesproken zijn als dat van nitroglycerine. Nifedipine-tabletten met de zogenaamde tweefasen-afgifte beginnen na 10-15 minuten te werken, terwijl de duur ongeveer een dag kan zijn. Nifedipine-tabletten worden soms gebruikt om de bloeddruk snel te verlagen (10 mg onder de tong - het effect treedt op van 20 minuten tot een uur).

Nu in de Europese klinieken wordt nifedipine van langdurige actie steeds populairder, vanwege het feit dat het minder bijwerkingen heeft en eenmaal daags kan worden ingenomen. Echter, de beste herkend door een uniek systeem van het gebruik van aanhoudende afgifte van nifedipine die normale concentratie van het geneesmiddel voorziet in plasma tot 30 uur en met succes niet alleen gebruikt als een bloeddrukverlagend middel voor de behandeling van hypertensie, maar neemt ook deel aan het verlichten van angina paroxysmen rusten en stress. Opgemerkt moet worden dat in dergelijke gevallen het aantal ongewenste manifestaties wordt gehalveerd als we nifedipine vergelijken voor continue afgifte met andere vormen van dit medicijn.

Nicardipine (perdipin)

Vaatverwijdende effect wordt beschouwd als overwegend, het medicijn is voornamelijk opgenomen in de therapeutische maatregelen in de strijd tegen angina en arteriële hypertensie. Bovendien is nicardipine geschikt als snelwerkend middel voor de verlichting van hypertensieve crises.

Nisoldipin (Baymikard)

Het werkingsmechanisme lijkt op nicardipine.

Nitrendipine (bypass)

Het is structureel sterk gelijkend op nifedipine, heeft een vaatverwijdend effect, heeft geen invloed op atrioventriculaire en sinusknopen en kan worden gecombineerd met bètablokkers. Bij gelijktijdig gebruik van digoxine kan een bypass de concentratie van de laatste met de helft verhogen, wat niet mag worden vergeten als de combinatie van deze twee geneesmiddelen noodzakelijk is.

Amlodipine (Norvasc)

Sommige van deze bronnen behoren tot de 3e generatie medicijnen, terwijl anderen zeggen dat het samen met felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, tot de calciumantagonisten van de tweede generatie behoort. Dit is echter niet zo belangrijk, omdat de bepalende factor het feit is dat de vermelde geneesmiddelen zacht, selectief en gedurende een lange tijd werken.

Amlodipine heeft een hoge weefselselectiviteit, negeert het myocardium, atrioventriculaire geleiding en sinusknoop en duurt maximaal anderhalve dag. In dezelfde rij met amlodipine kan men vaak lacidipine en lercanidipine vinden, die ook worden gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie en die gedurende 3 generaties worden aangeduid als blokkers van calciumioninname.

Felodipine (Plendil)

Het heeft een hoge selectiviteit voor bloedvaten, wat 7 keer hoger is dan dat van nifedipine. Het medicijn is goed gecombineerd met bètablokkers en wordt voorgeschreven voor de behandeling van coronaire hartziekten, vasculaire insufficiëntie, hypertensie in de door de arts voorgeschreven dosis. Felodipine kan de concentratie van digoxine tot 50% verhogen.

Isradipine (lomir)

De duur van de anti-angineuze werking is tot 9 uur, bij orale inname kunnen bijwerkingen optreden in de vorm van hyperemie van het gelaat en oedeem van de voeten. Bij falen van de bloedsomloop veroorzaakt door stagnatie, is het raadzaam om intraveneus toe te dienen (zeer langzaam!) In de door de arts berekende dosis (0,1 mg / kg lichaamsgewicht per 1 minuut - 1 dosis, daarna 0,3 mg / kg - 2 dosis). Het is duidelijk dat de patiënt zelf geen dergelijke berekeningen kan maken of het medicijn kan injecteren, daarom worden injectieoplossingen van dit medicijn alleen in het ziekenhuis gebruikt.

Nimodipine (nimotop)

Het medicijn wordt snel geabsorbeerd, het hypotensieve effect treedt op in ongeveer een uur. Een goed effect van intraveneuze toediening van het geneesmiddel in het beginstadium van acute cerebrale circulatiestoornis en in het geval van subarachnoïdale bloeding werd opgemerkt. Het gebruik van nimodipine voor de behandeling van cerebrale catastrofes is te wijten aan het hoge tropisme van het geneesmiddel voor de bloedvaten in de hersenen.

Nieuwe geneesmiddelen uit de klasse van calciumantagonisten

diltiazem

Nieuwe soorten calciumionblokkers, die ook de 3e generatie medicijnen kunnen worden genoemd, zijn diltiazem. Hij, zoals eerder vermeld, neemt de positie in: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Het is vergelijkbaar met verapamil in die zin dat het ook "niet onverschillig" is voor de sinusknoop en atrioventriculaire geleiding, maar in mindere mate hun functie onderdrukt. Net als nifedipine verlaagt diltiazem de bloeddruk, maar het doet het milder.

Diltiazem wordt voorgeschreven voor ischemische hartaandoeningen, Prinzmetal angina pectoris en verschillende soorten hypertensie, en vermindert alleen hoge druk (boven en onder). Bij normale bloeddruk blijft het medicijn onverschillig voor de bloedvaten, dus u kunt niet bang zijn voor excessieve drukval en de ontwikkeling van hypotensie. De combinatie van dit geneesmiddel met thiazidediuretica verbetert de hypotensieve vermogens van diltiazem. Ondanks de vele voordelen van de nieuwe tool, moet echter een aantal contra-indicaties voor het gebruik ervan worden opgemerkt:

Bepredil

Het geneesmiddel dat wordt geprimed heeft een uniek vermogen om langzame calcium- en natriumkanalen te blokkeren, die hierdoor zowel de vaatwand als het hartgeleidingssysteem kunnen beïnvloeden. Net zoals verapamil en diltiazem beïnvloedt het de AV-knoop, maar in het geval van hypokaliëmie kan het leiden tot de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën. Daarom worden bij het voorschrijven van een beredit deze kwaliteiten in aanmerking genomen en wordt het niveau van magnesium- en kaliumionen constant gecontroleerd. Opgemerkt moet worden dat dit medicijn over het algemeen speciale zorg vereist, het is niet gecombineerd met thiazidediuretica, kinidine, sotalol, sommige antidepressiva, daarom heeft het patiënteninitiatief van de patiënt te maken met verschillende gevolgen en zal absoluut ongepast zijn.

Foridon

Ik zou aan de lijst met medicijnen het oorspronkelijke anti-angineuze geneesmiddel in de Russische Federatie willen toevoegen, genaamd foridone, dat in adequate doses nifedipine en diltiazem kan vervangen.

Functies om in gedachten te houden

Calciumantagonisten hebben niet zoveel contra-indicaties, maar toch zijn ze dat en moeten ze in overweging worden genomen:

• Nifedipine wordt in de regel niet voorgeschreven met een lage begindruk, in geval van een zwakke sinusknoop of zwangerschap.
• Ze proberen verapamil te negeren als een patiënt wordt gediagnosticeerd met afwijkingen in AV-geleiding, sick sinus-syndroom, ernstig hartfalen en, uiteraard, arteriële hypotensie.

Hoewel gevallen van overdosis calciumantagonisten niet officieel worden geregistreerd, maar als u een vergelijkbaar feit vermoedt, wordt de patiënt intraveneus calciumchloride toegediend. Bovendien geven de geneesmiddelen in deze groep, evenals elk farmacologisch middel, enkele bijwerkingen:

1. Roodheid van het gezicht en decollete.
2. Verlaagde bloeddruk.
3. "Vlissingen", zoals in de menopauze, zwaarte en pijn in het hoofd, duizeligheid.
4. Intestinale aandoeningen (constipatie).
5. Verhoogde pols, zwelling, met name de enkel en het onderbeen - een bijwerking van nifedipine;
6. Het gebruik van verapamil kan resulteren in een afname van de hartfrequentie en het atrioventriculair blok.

Tabel: AK-bijwerkingen en contra-indicaties

Rekening houdend met het feit dat calciumkanaalblokkers vaak worden voorgeschreven in combinatie met β-blokkers en diuretica, is het noodzakelijk om de ongewenste effecten van hun interactie te kennen: bètablokkers versterken de afname van de pols en verminderde atrioventriculaire geleidbaarheid, en diuretica verhogen het hypotensieve effect van AK, waarmee rekening moet worden gehouden wanneer selectie van de dosering van deze geneesmiddelen.