Overzicht van hartglycosiden: indicaties, hoe ze werken, voor- en nadelen

Uit dit artikel leer je: hoe hartglycosiden werken, wat ze zijn, wie ze zijn voorgeschreven. Hebben ze bijwerkingen? Ook verschillen de geneesmiddelen van deze groepen qua actieduur. De classificatie van de duur van de actie: s effecten, wat kan gevaarlijk zijn, of er contra-indicaties zijn.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Glycosiden zijn geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor patiënten met hartfalen van het linker hartkamer. Ze stimuleren de hartspier en voorkomen ritmestoornissen.

Deze geneesmiddelen worden alleen gebruikt onder toezicht van een cardioloog of een aritmoloog. Zelfmedicatie of niet-naleving van de aanbevelingen van de arts met betrekking tot de dosering kan leiden tot ernstige gevolgen tot hartstilstand.

Korglikon - een van de vertegenwoordigers van hartglycosiden

Indicaties voor gebruik

Preparaten worden voorgeschreven voor patiënten met:

• chronisch hartfalen in het linker ventrikel type;
• acuut hartfalen met linkerventrikeldisfunctie;
• atriale aritmieën (atriale flutter of atriale fibrillatie) die ontstaan ​​op de achtergrond van chronisch hartfalen.

Het werkingsmechanisme van glycosiden

Het belangrijkste effect van deze chemische verbindingen is gericht op de spiercellen van het hart.

Klinisch manifesteren deze effecten op het hart zich als volgt:

• De sterkte van de systole (samentrekking van het hart) neemt toe. Hierdoor gooit het hart meer bloed in de aorta en worden alle organen beter van bloed voorzien.
• De periode van diastole wordt verlengd (ontspanning van de hartspier). Hierdoor heeft de hartspier de mogelijkheid om langer te ontspannen.
• De systolische bloeddruk stijgt (vanwege het feit dat het hart sterker samentrekt).
• Hartslag vertraagt. Dit is vooral belangrijk voor patiënten met tachycardie.
• De bloedstroom versnelt.
• Veneuze druk neemt af.
• De symptomen van hartfalen (oedeem, acrocyanosis, kortademigheid) passeren.

Glycosiden werken op het hartgeleidingssysteem: verlaag de snelheid van de impuls door het atrioventriculaire knooppunt

In mindere mate hebben hartglycosiden effect op andere organen. Onder de extracardiale effecten van deze geneesmiddelen kunnen sedatieve (sedativa) en diuretica worden onderscheiden. Deze acties worden echter niet zo sterk uitgedrukt als de effecten op het hart. De cardiale effecten van glycosiden kunnen worden geregistreerd op een ECG.

Na het innemen van deze medicijnen, verandert het cardiogram als volgt:

1. Het QRS-complex is versmald.
2. Het R-R-interval neemt toe.
3. Het P-P-interval neemt toe.
4. Het S-T-segment is kleiner.
5. Het Q-T-interval is ingekort.

Als u onderzoek ondergaat, moet u deze medicijnen annuleren om hun effect op de ECG-resultaten te elimineren.

Classificatie van hartglycosiden

Onder hartglycosiden zijn er geneesmiddelen die verschillen in hun helende eigenschappen en in werkingsduur.

De classificatie van glycosiden door therapeutische eigenschappen:

Daarom worden ze alleen in injecties voorgeschreven.

Ze zijn afgeleid via de nieren.

Uitscheiden door de lever en de nieren.

Kan worden toegediend in tabletten en injecties.

Lang uitgescheiden uit het lichaam.

Het eliminatieproces omvat de lever en de nieren.

Wijs ze toe aan de pillen.

Ook verschillen geneesmiddelen van deze groepen in duur van actie. Indeling op duur van de actie:

Wanneer het in de vorm van tabletten wordt ingenomen, vindt de actie binnen 1-2 uur plaats. Het maximale effect wordt bereikt binnen 4-6 uur. De totale duur van de actie is 24-36 uur.

dronkenschap

Hartglycosiden kunnen zich in het lichaam ophopen. Artsen houden hier rekening mee bij het voorschrijven van het medicijn - bij elke volgende dosis kan de dosering worden verlaagd.

Onjuist gebruik van het medicijn, zelfbehandeling of abnormale leverfunctie en / of accumulatie van de nieren van het geneesmiddel in het lichaam kan vergiftiging veroorzaken. Het grootste gevaar in geval van vergiftiging met deze geneesmiddelen zijn hartritmestoornissen.

Cardiale symptomen van glycoside vergiftiging:

Tijdens extra intoxicatie treden ook extracardiale symptomen op:

1. Aan de kant van het maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, pijn in de maag.
2. Aan de kant van het centrale zenuwstelsel: zwakte, duizeligheid, apathie, kleurwaarnemingsstoornissen (meestal - xantopsia - een persoon ziet alles in gele tonen), minder vaak - hallucinaties.

Behandeling van intoxicatie moet in een vroeg stadium worden uitgevoerd, omdat het ernstige stadium gevaarlijke ventriculaire flutter is, die fataal kan zijn. Therapie is:

• annulering van verdere inname van geneesmiddelen;
• het lichaam reinigen met actieve kool, carbol en soortgelijke producten;
• de introductie van specifieke antidota tegen glycosiden (Unithiol, Difenina);
• verwijdering van aritmieën door Lidocaïne, Amiodaron of Fenytoïne;
• toediening van kaliumpreparaten (Panangin, kaliumchloride) om het tekort te compenseren en de gevoeligheid voor glycosiden te verminderen.

Bijwerkingen

Meestal komen ze voor met de accumulatie van het medicijn in het lichaam of met een enkele overdosis. Deze bijwerkingen worden beschreven in de vorige sectie.

Maar soms doen zich bijwerkingen voor bij een juist gebruik van het medicijn. Dit gebeurt vrij zelden.

Nadelige effecten:

Bij langdurig gebruik - gynaecomastie.

Meld eventuele bijwerkingen onmiddellijk aan uw arts, omdat deze kunnen duiden op vergiftiging met deze geneesmiddelen.

Vanwege het brede scala aan bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel tijdens de glycosidebehandeling, is het beter om geen auto te besturen, en andere activiteiten die een hoge concentratie van aandacht vereisen, te staken.

Contra

Bij sommige ziekten worden hartglycosiden niet voorgeschreven, omdat ze ongewenste effecten kunnen veroorzaken.

53. Classificatie van hartglycosiden. Langwerkende glycosiden

53. Classificatie van hartglycosiden. Langwerkende glycosiden

Hartglycosiden zijn verdeeld in drie groepen.

1. Glycosiden langwerkend, met de introductie waarvan het maximale effect bij inname zich ontwikkelt binnen 8-12 uur en tot 10 dagen of langer aanhoudt. Bij intraveneuze toediening vindt het effect plaats binnen 30-90 minuten, het maximale effect treedt op na 4-8 uur Deze groep omvat paarse digitalis (digitoxine, etc.) glycosiden, die een uitgesproken cumulatie hebben.

2. Glycosiden met een gemiddelde werkingsduur, met de introductie waarvan het maximale effect na 5-6 uur optreedt en 2-3 dagen duurt. Bij intraveneuze toediening vindt de werking plaats in 15-30 minuten, het maximum - na 2-3 uur. Deze groep omvat wollige digitalisglycosiden (digoxine, celagide, enz.) Met matige cumulatie. Glycosiden van het vingerhoedskruid roestig en adonis bezitten dergelijke eigenschappen.

3. Glycosiden van snelle en korte actie - noodmedicijnen. Voer alleen intraveneus in, het effect treedt op binnen 7-10 minuten. Het maximale effect manifesteert zich in 1-1,5 uur en duurt maximaal 12-24 uur. Deze groep omvat strophanthus en lily of the valley glycosiden, die praktisch geen cumulatieve eigenschappen hebben. Behandeling met hartglycosiden begint met grote doses, die 3-6 dagen (verzadigingsfase) worden voorgeschreven, totdat een duidelijk therapeutisch effect wordt verkregen - vermindering van stagnatie, eliminatie van oedeem, kortademigheid en verbetering van de algemene toestand. Vervolgens wordt de dosis verlaagd en worden onderhoudsdoses voorgeschreven (onderhoudsfase), waardoor een effectieve en veilige therapie wordt geboden, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt. In geval van een overdosis hartglycosiden worden kaliumpreparaten voorgeschreven - panangin, asparkam.

Glycosiden werken lang. Digitoxin (Digitoxin).

Glycoside afgeleid van verschillende soorten digitalis (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.). Het heeft een sterk cardiotonisch effect, verhoogt de samentrekkingskracht van de hartspier, verlaagt de hartslag, heeft uitgesproken cumulatieve eigenschappen, wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.

Toepassing: chronisch hartfalen met verminderde bloedcirculatie stadium II en III.

Dosering: voorgeschreven via de mond bij 0,1 mg en per pectum bij 0,15 mg 1-2 maal daags. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Bijwerkingen en contra-indicaties: hetzelfde als voor andere drugs digitalis.

Productvorm: tabletten van 0,0001 g No. 10, rectale zetpillen van 0,00015 g No. 10.

Extract van droge bladeren van digitalis purpurovoy met complexe glycosiden.

Bijwerkingen: met een overdosis brady-dardie - misselijkheid, extrasystole.

Contra-indicaties: acute endocarditis, voorzichtig gebruikt bij een vers myocardinfarct, ritmestoornissen.

Productvorm: tabletten van 0,8 mg nummer 10, zetpillen van 0,0012 nummer 10.

FARMA / 7. CARD GLYCOSIDES Hoorcolleges

Dit zijn medicijnen, waarvan de belangrijkste werking zich manifesteert in het hart met zijn ontoereikende functionele vermogen.

Bronnen van hun ontvangst zijn:

van de plant strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoxine, digoxine, celanide)

Er zijn 2 delen in de chemische structuur:

aglycone - het hoofdbestanddeel

glycon - suikerhoudende residu.

Alle glycosiden hebben dezelfde aglycon, de chemische structuur is gebaseerd op een polycyclische groep tsiklopentanpergidrofenantrena, het bevat een lactongroep, die de specifieke effecten van hartglycosiden bepaalt.

De glycon is een suikerdeel van het molecuul dat aan de aglycon is bevestigd, het bepaalt het verschil in glycosiden: in digitoxine bestaat het uit 3 moleculen van digitoxy, in strophanthin - van glucose, enz.

Farmacokinetiek - wordt voornamelijk bepaald door de mate van polariteit van de moleculen en hangt af van het aantal OH- (hydroxylgroepen) in het aglycon. Op basis hiervan zijn er drie groepen hartglycosiden:

Groep 1 - POLAR HART GLYCOSIDES - 4-6 OH-groepen bevinden zich in gedissocieerde toestand (strophanthin, Korglikon). Hun belangrijkste eigenschappen zijn:

goed oplosbaar in water maar slecht in vetten

slecht geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, biologische beschikbaarheid van ongeveer 3-5%, daarom niet oraal toegediend

slecht gebonden aan eiwitten, de actieve fractie heeft snel een genezend effect

uitgescheiden via de nieren

2e groep - NIET-POLAR HART GLYCOSIDES - in de niet-gedissocieerde toestand (digitoxine, methyldigitoxine) zijn, hebben de volgende eigenschappen:

slecht oplosbaar in water, goed voor vetten

goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, biologische beschikbaarheid van ongeveer 100%

in het bloed is tot 90% gebonden aan eiwitten (albumine), dat wil zeggen, er zijn veel inactieve fracties, de langzame actie

de meeste worden gemetaboliseerd in de lever en vervolgens uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten met de nier

deelname aan de hepato-intestinale circulatie tot 25%, wat zorgt voor een lang verblijf van het medicijn in het lichaam

uitsluitend met de mond aangewezen in pillen.

Groep 3 - RELATIEF POLAR HART GLYCOSIDEN - hebben enkele OH-groepen, wat hen enige polariteit oplevert (digoxine, celanid), de volgende eigenschappen kunnen worden opgemerkt:

biologische beschikbaarheid van ongeveer 40-50%

los goed op in water en vetten

ongeveer 7-8% neemt deel aan de hepato-intestinale circulatie

voorgeschreven in tabletten en ampullen

Tabletten worden voorgeschreven volgens het saturatieschema (digitalisering), in hun gebruik zijn er 2 perioden: de periode van digitalisering, de periode van onderhoudsdoses. Voor dergelijke geneesmiddelen is het belangrijk om het concept "coëfficiënt van eliminatie van CE" te gebruiken - dit is de hoeveelheid van het geneesmiddel die binnen 24 uur wordt gemetaboliseerd en via het lichaam wordt uitgescheiden.

Hoe hoger het eliminatiequotum, hoe lager het risico van cumulatie (accumulatie) van het geneesmiddel in het lichaam, dit treedt op als gevolg van de hepato-intestinale circulatie.

In strophanthin KE = 40-50% (geen cumulatie), digitoxin (KE = 7%) - hier, bij herbenoeming, treedt cumulatie op en is er gevaar voor intoxicatie.

De verzadigingsdosis is die dosis van het hartglycosidepreparaat, onder de werking waarvan het therapeutische effect op het lichaam wordt bereikt en er geen toxisch effect is.

Hartglycosiden hebben een soortgelijk effect op het lichaam, de belangrijkste effecten worden in het hart gerealiseerd:

cardiotonisch effect (positief inotroop) - de kracht van de hartcontracties neemt toe, de systolische druk neemt toe

negatief chronotroop effect - vertraagt ​​de hartslag, bradycardie

negatief dromotroop effect - remming van myocardiale geleiding

toxisch effect in geval van overdosering (positief bathmotropisch effect) - verhoogt de prikkelbaarheid van het myocard.

Overweeg het effect van hartglycosiden op hartspiercellen:

de hartslag stijgt zonder de zuurstofbehoefte van het myocard te verhogen

positief effect op myosine ATP-azu, verbeterde energiereductie

het werk van Na-Ca-oinoobmennik dat calciumionen verwijdert in ruil voor natriumionen wordt geremd

Na-K-ATPase-activiteit vermindert in therapeutische doses met 5-7%

vandaar de KLINISCHE effecten van glycosiden:

de cardiale output neemt toe

de snelheid van de hamer neemt toe

betere bloedtoevoer naar interne organen

Symptomen van hartfalen worden verminderd (veneuze drukval, oedeem, acrocyanose verdwijnt).

n. H-XP depressor

Invloed op de cellen van het geleidende systeem:

directe remming van natrium-kalium ATPase

remmen van een nieuwe impulsgolf

reflexexcitatie van het centrum van de vagus (bradycardie en een afname van de geleidbaarheid).

Klinisch wordt dit gemanifesteerd door een antiaritmisch effect, myogene dilatatie, blussen heterotope excitatie foci, die extra excitatie genereren. Therapeutische waarde - met supraventriculaire aritmieën.

Een ongewenst neveneffect treedt op bij een overdosis. De reden is de vermindering van het rustpotentieel in de cellen van het geleidende systeem als gevolg van de remming van de activiteit van meer dan 10% natrium-kalium ATPase. Dit verhoogt de prikkelbaarheid van het myocardium, wat klinisch tot uiting komt heterotope foci van excitatie. In de ventrikels genereert het extrasystolen, verhoogt het de prikkelbaarheid van de sinusknoop en het raakt uit de hand van de zwezerik, hartritmestoornissen van het hart worden gevormd.

EXTRACCARDIËLE EFFECTEN VAN HART

sedatief effect - kruidenpreparaten van hartglycosiden kunnen worden gebruikt voor de behandeling van neurose:

infusie van lente adonis kruid

Het medicijn van Bekhterev (adonis-veer, natriumbromide, codeïne)

diuretische werking - vanwege verhoogde diurese; reabsorptie van natrium in de proximale tubuli van de nieren wordt geremd, natrium-kalium ATPase van tubulaire celmembranen van de nier wordt geremd, oedeem neemt af.

CLASSIFICATIE van hartglycosiden op basis van de duur van de actie.

VOORBEREIDINGEN VOOR SNELLE ACTIE:

bij intraveneuze toediening, het maximale effect na 0,5-2 uur, de latente periode van 5-10 minuten, is de werkingsduur 8-12 uur.

DRUGS VAN MEDIUM DUUR (relatieve polariteit):

het wordt zowel binnen als intraveneus toegepast:

intraveneus - maximaal effect na 2-5 uur, latente periode 5-30 minuten, werkingsduur 10-12 uur

binnen - het maximale effect na 4-6 uur, de latente periode van 1-2 uur, de duur van 24-36 uur.

PREPARATEN VOOR LANGDURIGE ACTIE (niet-polaire glycosiden):

Alleen binnen - het maximale effect na 6-12 uur, de latente periode van 2-3 uur, de duur van het effect is 2-3 dagen.

INDICATIES voor gebruik van hartglycosiden:

acuut hartfalen (strophanthin, Korglikon - intraveneus verdund in een fysische oplossing, of 5% glucose, zeer langzaam ingespoten)

chronisch hartfalen veroorzaakt door systolische disfunctie van de linkerventrikel (hier zijn de glycosiden middellang en langwerkend, digoxine is het minst gevaarlijk)

atriale aritmie bij patiënten met chronisch hartfalen.

Effect van hartglycosiden op het ECG.

verhoogde hartslag - dit weerspiegelt een afname in QRS (cardiotonische actie)

bradycardie - een toename van het interval R-R

geleidingsvertraging - groei van het P-Q-interval binnen het leeftijdsbereik

vermindering van de T-golf of de "perversie" ervan, dat wil zeggen uitlijning, vloeiend maken van de T-kransslagader, de norm naderen.

INTOXICATIE VAN CARDIAC GLYCOSIDEN.

De reden hiervoor is de accumulatie van hartglycosiden bij herhaald gebruik (cumulatie), medicijnen van gemiddelde en lange duur (digitoxine, methylcysteïne) zijn in dit opzicht het gevaarlijkst.

De basis van het klinische beeld is de toename van de exciteerbaarheid van het hart.

Bij therapeutische doses wordt 5-7% natrium-kalium ATP-ase van cardiomyocytenmembranen geremd. Bij een remming van meer dan 10% treedt een toxisch effect op, neemt de kaliumconcentratie af, neemt de K + -lekkage op het buitenoppervlak van het membraan af, ontstaan ​​heterotopische foci van excitatie in het myocardium, remming van de AV-knoop leidt tot atrioventriculaire blokkade.

Voorwaardelijk, kunt u 2 stadia van vergiftiging met hartglycosiden selecteren:

vroege fase - ventriculaire premature slagen van heterotope foci van excitatie, vertraging van AV-geleiding, ernstige bradycardie (hartslag minder dan 60 per minuut - een overdosisindicator)

ernstig stadium - deze symptomen worden hier genoteerd:

exacerbatie van hartritmestoornissen (bi- en trigeminia)

uiterlijk van ectopische foci op verschillende locaties (polytopische extrasystolen)

flikkering en flutter van de ventrikels en flutter (hartstilstand in diastole)

bradycardie verandering voor tachycardie

om absorptie-geactiveerde koolstof, carbol, cholestyramine te verhinderen

functionele antagonisten of antidota (in het Na + K + -ATP-ase molecuul, de actieve site voor binding van natrium bevindt zich op het binnenoppervlak van het membraan, voor kalium - van buitenaf), daarom, om dit eiwit te activeren, moet u kalium-kaliumchloridepreparaten voorschrijven, panangin (asparkam). Antidote - unithiol 5% intraveneus, Trilon B (EDTA) in waterige oplossing, bindt goed aan calcium. DIGIBID is een specifiek tegengif, een geneesmiddel dat in water oplosbare verbindingen in het bloed vormt met gif en wordt uitgescheiden in de urine. Het is een gezuiverde Fab-antilichaamfragment verkregen door digoxine-immunisatie.

Symptomatische therapie - de strijd tegen hartritmestoornissen:

2.2.1. Hartglycosiden

Hartglycosiden zijn complexe stikstofvrije verbindingen van plantaardige oorsprong met cardiotonische activiteit. Ze worden al lang gebruikt in de traditionele geneeskunde als decongestiva. Meer dan 200 jaar geleden werd vastgesteld dat ze selectief het hart beïnvloeden, de activiteit ervan verhogen en de bloedcirculatie normaliseren, wat de reden is dat een decongestivum effect wordt geleverd.

Hartglycosiden worden in veel planten aangetroffen: vingerhoedskruid, lente-adonis, meiklank, gele kegel, enz., Groeiend in Rusland, evenals in strophanthus, de thuisbasis van Afrika.

In de structuur van hartglycosiden zijn twee delen te onderscheiden: suiker (glycon) en niet-suiker (aglycon of genine). Het aglycon in zijn structuur bevat een steroïde (cyclopentapergidrofenanthreen) kern met een vijf- of zesledige onverzadigde lactonring. De cardiotonische werking van hartglycosiden is te wijten aan de aglycon. Het suikerdeel beïnvloedt de farmacokinetiek (de mate van oplosbaarheid van hartglycosiden, hun absorptie, membraanpenetratie, het vermogen om te binden aan bloedeiwitten en weefsels).

De farmacokinetische parameters van hartglycosiden van verschillende planten verschillen aanzienlijk. Vanwege lipofilie worden digitalisglycosiden bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (75-95%), terwijl strophanthus-glycosiden met hydrofiliciteit slechts met 2-10% worden geabsorbeerd (de rest wordt vernietigd), wat een parenterale toedieningsweg suggereert. In bloed en weefsels binden glycosiden aan eiwitten: een sterke verbinding tussen de digitalisglycosiden moet worden opgemerkt, wat uiteindelijk leidt tot een lange latentieperiode en het vermogen om te cumuleren. Dus wordt slechts 7% van de toegediende dosis van digitoxine vrijgegeven tijdens de eerste klop. Inactivatie van hartglycosiden wordt uitgevoerd in de lever door enzymatische hydrolyse, waarna het aglycon met gal kan worden afgegeven in het intestinale lumen en opnieuw geabsorbeerd; Dit proces is vooral kenmerkend voor de aglyconen vingerhoedskruid. De meeste glycosiden worden uitgescheiden via de nieren en het maagdarmkanaal. De snelheid van uitscheiding hangt af van de duur van de fixatie in de weefsels. Stevig gefixeerd in de weefsels en heeft daarom een ​​hoge graad van cumulatie - digitoxine; glycosiden die geen sterke complexen vormen met eiwitten, zijn kortwerkend en weinig cumulatief - strophanthin en korglikon. Digoxine en celanid zijn intermediair.

Hartglycosiden zijn de belangrijkste groep geneesmiddelen die wordt gebruikt voor de behandeling van acuut en chronisch hartfalen, waarbij de verzwakking van de contractiliteit van het myocard leidt tot decompensatie van de hartactiviteit. Het hart begint meer energie en zuurstof te verbruiken om het noodzakelijke werk uit te voeren (de efficiëntie neemt af), het ionische evenwicht is verstoord, het eiwit- en lipidenmetabolisme is uitgeput, de hulpbronnen van het hart zijn uitgeput. Het slagvolume neemt af, gevolgd door een verminderde bloedcirculatie, resulterend in verhoogde veneuze druk, veneuze congestie ontwikkelt, hypoxie neemt toe, wat bijdraagt ​​tot een toename van de hartslag (tachycardie), capillaire bloedstroom vertraagt, oedeem optreedt, diurese vermindert, cyanose en kortademigheid verschijnen.

De farmacodynamische effecten van hartglycosiden zijn te wijten aan hun effect op het cardiovasculaire stelsel, het zenuwstelsel, de nieren en andere organen.

Het mechanisme van cardiotonische werking is geassocieerd met het effect van hartglycosiden op metabole processen in het myocard. Ze interageren met de sulfhydrylgroepen van het transport Na +, K + -ATPases van het cardiomyocytmembraan, waardoor de activiteit van het enzym wordt verminderd. De ionische balans in het myocard verandert: het intracellulaire gehalte aan kaliumionen neemt af en de concentratie natriumionen in de myofibrillen neemt toe. Dit draagt ​​bij aan een toename van het gehalte aan vrije calciumionen in het myocardium als gevolg van hun afgifte uit het sarcoplasmatisch reticulum en een toename in de uitwisseling van natriumionen met extracellulaire calciumionen. De toename van het gehalte aan vrije calciumionen in myofibrillen draagt ​​bij aan de vorming van contractiel eiwit (actomyosine), noodzakelijk voor hartcontractie. Hartglycosiden normaliseren metabolische processen en energiemetabolisme in de hartspier, verhogen de conjugatie van oxidatieve fosforylering. Als gevolg hiervan neemt de systole aanzienlijk toe.

Versterking van de systole leidt tot een toename van het slagvolume, meer bloed wordt uit de hartholte in de aorta gestoten, bloeddruk stijgt, druk en baroreceptoren worden geïrriteerd, het centrum van de nervus vagus wordt reflexmatig gestimuleerd en het ritme van de hartactiviteit vertraagt. Een belangrijke eigenschap van hartglycosiden is hun vermogen om diastole te verlengen - het wordt langer, wat omstandigheden creëert voor rust en voeding van het myocardium, herstel van energieverbruik.

Hartglycosiden kunnen de geleiding van impulsen langs het hartgeleidingssysteem remmen, waardoor het interval tussen samentrekkingen van de boezems en ventrikels wordt verlengd. Door het elimineren van reflextachycardie als gevolg van onvoldoende bloedcirculatie (de Weinbridge-reflex), dragen hartglycosiden ook bij aan de verlenging van diastole. In hoge doses verhogen glycosiden het automatisme van het hart, kunnen de vorming van heterotope brandpunten van excitatie en aritmieën veroorzaken. Hartglycosiden normaliseren hemodynamische indices die hartfalen kenmerken, waardoor congestie wordt geëlimineerd: tachycardie verdwijnt, kortademigheid, verlaagt cyanose, oedeem wordt verwijderd. diurese neemt toe.

Sommige hartglycosiden werken kalmerend op het centrale zenuwstelsel (adonis, lelietje van dalen). Het diuretische effect van hartglycosiden is voornamelijk te wijten aan de verbetering van het werk van het hart, maar hun directe stimulerende effect op de nierfunctie is ook belangrijk.

De belangrijkste indicaties voor de benoeming van hartglycosiden zijn acuut en chronisch hartfalen, atriale fibrillatie en flutter, paroxismale tachycardie. Absolute contra-indicatie is glycoside-intoxicatie.

Bij langdurige toediening van glycosiden is overdosering mogelijk (gezien de langzame excretie en het vermogen om te accumuleren). vergezeld van de volgende symptomen. Aan de kant van het maagdarmkanaal - pijn in de overbuikheid, misselijkheid, braken: cardiale symptomen - bradycardie, tachyaritmie, verminderde atrioventriculaire geleiding; hartpijn; in ernstige gevallen - gestoorde functie van de visuele analysator (color vision disorder - xantopsia, macropsy, micropsia). Diurese neemt af, de functies van het zenuwstelsel zijn verstoord (opwinding, hallucinaties, enz.). Behandeling van intoxicatie begint met de afschaffing van glycoside. Kaliumpreparaten worden voorgeschreven (kaliumchloride, panangin, kaliumorotaat), omdat glycosiden het gehalte aan kaliumionen in de hartspier verlagen. Als antagonisten van hartglycosiden op het effect op het transport van ATPase in de complexe therapie met unithiol en difenine. Omdat hartglycosiden de hoeveelheid calciumionen in het myocardium verhogen, is het mogelijk geneesmiddelen voor te schrijven die deze ionen binden: ethyleendiamine tetraazijnzuur, dinatriumzout of citraten. Om de aritmieën die optreden te elimineren, worden lidocaïne, difenine, propranolol en andere antiaritmica gebruikt.

In de medische praktijk worden verschillende preparaten gebruikt van planten die hartglycosiden bevatten: galenische, niet-galenische maar meest wijdverspreide chemisch zuivere glycosiden waarvoor geen biologische standaardisatie nodig is. Hartglycosiden afkomstig van verschillende planten verschillen in farmacodynamica en farmacokinetiek (absorptie, vermogen om te binden aan plasma- en myocardiale eiwitten, snelheid van neutralisatie en eliminatie uit het lichaam).

Een van de belangrijkste glycosiden van digitalis (paars) is digitoxine. De werking begint binnen 2-3 uur, het maximale effect wordt bereikt in 8-12 uur en duurt maximaal 2-3 weken. Bij herhaald gebruik is digitoxine in staat tot accumulatie (cumulatie). Van het wollige vingerhoedskruid wordt glycoside digoxine gekozen, dat sneller en minder langdurig (tot 2-4 dagen) werkt, in mindere mate in het lichaam accumuleert in vergelijking met digitoxine. Nog sneller en korter is het effect van celanide (isolanide, ook afgeleid van wollig vingerhoedskruid), aangezien foxglove-preparaten relatief traag maar lang zijn, is het raadzaam om ze te gebruiken voor de behandeling van chronisch hartfalen, evenals voor hartritmestoornissen Celanid kan, gezien de farmacokinetiek, worden voorgeschreven voor acute hartfalen intraveneus.

Lente-adonispreparaten (adonizid) lossen op in lipiden en in water, worden niet volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, hebben minder activiteit, werken sneller (in 2-4 uur) en korter (1-2 dagen), in mindere mate binden aan bloedeiwitten. Gezien het uitgesproken sedatieve effect, worden adonis-preparaten voorgeschreven voor neurose, verhoogde prikkelbaarheid (Bechterew-mengsel).

Strophanthan-preparaten zijn erg oplosbaar in water, slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, daarom neemt inname ervan een zwak, onbetrouwbaar effect op. Ze zijn niet sterk gebonden aan plasma-eiwitten en de concentratie van vrije glycosiden in het bloed is erg hoog. Wanneer ze parenteraal worden toegediend, werken ze snel en krachtig, blijven ze niet hangen in het lichaam. De glycoside van strophanthus strophanthin wordt meestal intraveneus toegediend (mogelijk subcutaan en intramusculair). Het effect wordt waargenomen na 5-10 minuten, de duur van het effect is maximaal 2 dagen. Strophanthin wordt gebruikt bij acuut hartfalen, dat voorkomt bij gedecompenseerde hartafwijkingen, hartinfarcten, infecties, intoxicatie, enz.

De farmacodynamiek en farmacokinetiek van lelietje-van-dalen liggen dicht bij strophanthus-preparaten. Korglikon bevat de hoeveelheid lelietje-van-dalen glycosiden, wordt intraveneus gebruikt voor acuut hartfalen (zoals strophanthin). Kruidengeneeskunde - tinctuur van de lelie van de vallei bij orale toediening heeft een zwak stimulerend effect op het hart en kalmeert op het centrale zenuwstelsel, kan de activiteit en toxiciteit van hartglycosiden verhogen.

Benoemd binnen of intraveneus (jet of infuus).

Verkrijgbaar in tabletten van 0,00025 g elk, in 1 ml ampullen van een 0,025% oplossing.

Het wordt intraveneus (in een isotone oplossing van natriumchloride) en intramusculair toegediend.

Verkrijgbaar in 1 ml ampullen van 0,025% oplossing.

Verkrijgbaar in 1 ml ampullen van 0,06% oplossing.

Wat u moet weten over hartglycosiden

Hartglycosiden zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt om de activiteit van een orgaan in verschillende stadia van zijn falen te verbeteren. Onafhankelijk gebruik van deze hulpmiddelen kan ernstige verstoring van het hart veroorzaken en is daarom ten strengste verboden.

Wat zijn deze medicijnen

Als de eerste geneesmiddelen met een vergelijkbaar effect waren extracten van planten - lelie, vingerhoedskruid en strophanthus.

Ze hebben allemaal dezelfde chemische structuur: ze bevatten een niet-suikergedeelte (aglycon) en glycon. De laatste wordt vertegenwoordigd door suikers zoals digitoxose, glucose, cymarose, rhamnose, enz. Soms voegt het residu van azijnzuur zich bij dit deel.

De farmacologische eigenschappen en de duur van de klinische werking van elk glycoside verschillen aanzienlijk.

Patiënten met hartfalen moeten weten wat het is: hartglycosiden, wat is hun werkingsmechanisme.

Welke planten bevatten glycosiden

Ze omvatten:

1. Adonis (lente, zomer, herfst).
2. Sparwerder uitgestrekt.
3. Digitalis (rood en paars).
4. Oleander.
5. Lelietje-van-dalen
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. Salomonszegel.
9. Ravenoog.
10. Kalanchoe.

Al deze planten zijn giftig, dus het gebruik ervan moet heel voorzichtig zijn.

Glycoside-geneesmiddelenlijst

Hieronder vindt u een lijst met geneesmiddelen die vaak worden gebruikt bij pathologieën van het hart:

• Digoxine. Hij staat als eerste op deze lijst, zoals meestal wordt benoemd. Glycoside wordt verkregen uit de bladeren van digitalis wollig. Digoxine heeft een langdurig effect, maar het veroorzaakt geen dronkenschap en geeft zelden bijwerkingen. Digoxin is beschikbaar als een pil of oplossing voor injectie.
• Strofantin. Behandelt medicijnen voor snelle actie. Komt bijna niet op in het lichaam. Gedurende de dag volledig uit het lichaam uitgescheiden. Gebruikt door injectie.
• Digitoxin wordt minder vaak gebruikt. Dit wordt verklaard door het feit dat het een cumulatief effect heeft, waardoor het nogal moeilijk is om de juiste dosering van het medicijn te kiezen. Gebruikt in tabletten, injecties of zetpillen.
• Celanide is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en vloeistoffen voor injectie.
• Korglikon is alleen gemaakt voor intraveneuze toediening.
• Medilazide wordt gebruikt in tabletvorm.

Classificatie van fondsen van deze groep

Alle overwogen namen van geneesmiddelen uit de lijst hebben de volgende classificatie:

1. Langdurige actie. Activiteit begint pas na 8 uur en duurt maximaal 10 dagen. Na intraveneuze injectie van dit medicijn begint het effect pas na een half uur en duurt het maximaal 16 uur. Digitoxine heeft dergelijke eigenschappen.
2. Gemiddelde duur. Nadat het medicijn het lichaam is binnengekomen, wordt het pas na 6 uur geactiveerd en werkt het nog 2 of 3 dagen. Bij intraveneuze toediening begint de werking na ongeveer 10 minuten en duurt tot 3 uur, deze effecten worden waargenomen bij gebruik van Digoxine.
3. Snelle actie. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor spoedeisende zorg. Ze worden alleen intraveneus toegediend. Het effect wordt na enkele minuten waargenomen en duurt maximaal een dag. Dergelijke eigenschappen hebben het medicijn Strofantin.

Farmacologische werking

Het werk van deze groep drugs was gericht op:

• verhoogde contracties van het hart;
• afname van de systole in de tijd als gevolg van het corresponderende effect op het hart;
• verhoog de hoeveelheid uitgescheiden urine;
• toename in de duur van diastole;
• trage hartslag;
• een toename van het volume bloed dat naar de kamers komt;
• vermindering van de gevoeligheid van het geleidende systeem.

Hoewel het werkingsmechanisme van glycosiden in het algemeen vergelijkbare kenmerken heeft, hebben de individuele aspecten ervan enkele eigenaardigheden. Geneesmiddelen zorgen ervoor dat het myocardium de kracht en de hartslag verhoogt zonder de zuurstofbehoefte te vergroten. Dat wil zeggen, het lichaam doet meer werk, maar besteedt er minder energie aan. Dit is hoe het cardiotonische effect van geneesmiddelen verschijnt.

Glycosiden werken zowel op een ziek hart als op een gezond hart. Medicijnen verhogen de snelheid en de volheid van de systole aanzienlijk. In lage doses nemen ze af en in hogere doses verhogen ze de mate van atriaal automatisme. Deze nuances moeten in acht worden genomen bij het voorschrijven van glycosiden en het innemen ervan.

Kenmerken van de werking van medicijnen in verschillende pathologieën van het hart

Er zijn enkele verschillen in de effecten van geneesmiddelen afhankelijk van de pathologieën en aandoeningen:

• met inotrope effecten neemt de systole toe;
• met chronotropische actie neemt de hartslag af;
• met verhoogde prikkelbaarheid van de hartspier, neemt deze indicator van zijn hart af;
• het gebruik van medicijnen van de groep in kwestie leidt tot de onderdrukking van het geleidende systeem;
• medicijnen verhogen de bloedstroom;
• verminderen veneuze druk;
• normaliseert het werk van interne orgels.

Het gebruik van geneesmiddelen geeft de volgende effecten:

1. Positief inotroop. Dit komt door de toename van calciumionen in de spiercellen.
2. Negatief chronotroop. De medicijnen wekken de nervus vagus en baroreceptoren op.
3. Negatieve dromotrope. Dit betekent dat de doorgang van pulsen door de atrioventriculaire overgang wordt geblokkeerd.
4. Positieve barotrope. Dit is een ongewenst effect, omdat het leidt tot aritmieën. Het manifesteert zich in overtreding van de dosering.

Indicaties voor toelating

Preparaten van dit type hebben de volgende indicaties voor gebruik:

1. Atriale fibrillatie. Met deze ziekte zijn hartglycosiden de voorkeursmiddelen, omdat ze de frequentie van contracties van het hart effectief verminderen en de kracht van de hartspier vergroten.
2. Gedecompenseerde fase van hartfalen.
3. Chronisch verhoogde hartslag.
4. Atriale flutter.
5. Tachycardie van het supraventriculaire type.

Verschillende gevallen van toediening van glycoside

Het medicijn Digitoxin, afgeleid van digitalis purpurovoy, heeft een blijvend effect. Het is raadzaam om het te benoemen bij chronisch hartfalen. Bovendien is langdurige behandeling met dit middel geïndiceerd.

Medicijnen afgeleid van adonis (Adonizid en anderen), hebben een gemiddelde actieduur. Ze worden voorgeschreven voor verhoogde zenuwachtige prikkelbaarheid en neurose.

Middelen van snelle actie (zoals Strofantin) worden slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Ze worden gebruikt bij acuut hartfalen met gedecompenseerde misvormingen, een hartaanval. Tinctuur van de lis van de vallei stimuleert de activiteit van het hart en kalmeert het zenuwstelsel.

Toelatingsregels

Alleen goed verteerbare geneesmiddelen, zoals Digoxin, Digitoxin, zijn toegestaan. Wees vooral voorzichtig als u het intern inneemt, omdat ze de maag irriteren.

De arts schrijft voor om een ​​uur na de maaltijd pillen in te nemen. Strofantin en Konvallyatoksin werden intraveneus toegediend vanwege hun slechte absorbeerbaarheid.

Bij hartfalen, bij voorkeur intraveneus gebruik van het geneesmiddel. Alvorens het geneesmiddel te injecteren, moet het worden opgelost in 10 of 20 ml natriumchloride-oplossing.

Soms raden artsen aan het geneesmiddel te mengen met glucose-oplossing (5%). Bij intraveneuze toediening van onverdund medicijn kan een snel effect worden bereikt, maar tegelijkertijd is er een grote kans op het optreden van tekenen van overdosering en vergiftiging.

Omdat individuele glycosiden cumulatieve effecten hebben, selecteert de arts dergelijke doses waarbij het maximale effect wordt gevonden en tegelijkertijd het risico op bijwerkingen wordt verminderd. Dit is de zogenaamde mediane volledige dosis. Het is:

• voor bereidingen van digitalis - 2 mg;
• voor glycosiden van de strophanthin-reeks - 0,6-0,7 mg;
• voor digitoxin - 2 mg.

Contra

Absolute contra-indicaties voor gebruik zijn dergelijke ziekten:

• atrioventriculair blok (tweede en derde graad van pathologie);
• allergieën;
• glycoside-intoxicatie;
• bradycardie.

Relatieve contra-indicaties voor gebruik:

• atrioventriculair blok van de eerste graad;
• zwakte van de sinusknoop;
• laagfrequente atriale fibrillatie;
• acuut myocardiaal infarct;
• verlaging van de bloedspiegels van kalium en calcium;
• long- en hartfalen.

Drugs worden niet aanbevolen om te benoemen in dergelijke omstandigheden:

• myocardiale amyloïdose;
• aorta-insufficiëntie;
• hyperfunctie van de schildklier;
• cardiomyopathie van verschillende genese;
• anemie van welk type dan ook;
• pericarditis.

Alle medicijnen van dit type zijn potentieel gevaarlijke medicijnen, dus worden ze met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven.

Bijwerkingen en overdosis

Patiënten die hartglycosiden gebruiken, moeten bijzonder voorzichtig zijn, omdat zelfs een enkele overtreding van de dosering of het regime ernstige vergiftiging kan veroorzaken. Hetzelfde geldt voor gevallen van bijwerkingen.

De meest voorkomende behandelingen met glycosiden zijn onder andere:

• pijn in het hoofd;
• borstvergroting bij mannen;
• overtreding van het ritme van hartspiersamentrekkingen;
• verlies van eetlust;
• necrose van verschillende delen van de darm;
• slaapstoornissen;
• verstoring van het bewustzijn;
• hallucinaties;
• neusbloedingen;
• vermindering van gezichtsscherpte en gehoor;
• diarree;
• depressie.

overdosis

Bij oneigenlijk gebruik kan de patiënt symptomen van overdosis ervaren:

• aritmie van verschillende ernst, tot aan de ontwikkeling van fibrillatie;
• dyspeptische verschijnselen en misselijkheid en braken op hun achtergrond;
• veranderingen in het cardiogram;
• schendingen van de atrioventriculaire verbinding totdat de hartstilstand is voltooid.

Bij het injecteren van glycosiden is het nodig om langzaam geneesmiddelen te injecteren. U kunt dus een overdosis voorkomen.

Behandeling van vergiftiging

Wanneer hoge doses de bloedbaan binnenkomen, moet u onmiddellijk geactiveerde kool innemen en de maag wassen. Het is noodzakelijk om een ​​ambulance voor noodgevallen te bellen.

In het klinische stadium van de behandeling gebruikte tegengiffen:

• kaliumpreparaten (kaliumorotaat, panangin, kaliumchloride) om snel te compenseren voor het gebrek aan ionen van dit metaal in het myocardium;
• glycoside-antagonisten (Unithiol en Difenin);
• citraatzouten;
• anti-aritmica (Anaprilin, Difenin en anderen).

Atropine wordt zeer zorgvuldig voorgeschreven, omdat het strikt gecontra-indiceerd is in het geval van aritmieën.

De benoeming van adrenomimetische geneesmiddelen (in het bijzonder adrenaline) is verboden. Ze kunnen fibrillatie veroorzaken, wat de snelle dood van de patiënt bedreigt.

Glycosiden zijn dus medicijnen die worden voorgeschreven voor verschillende soorten hart- en vaatziekten. Ze worden strikt in de voorgeschreven dosering en alleen in die gevallen die worden vastgesteld door de arts toegepast. Zelfmedicatie met deze krachtige medicijnen is erg gevaarlijk.

Classificatie van hartglycosiden

Lezing nummer 17

Thema: "Cardiotone en anti-aritmica."

1. Het concept van hartfalen.

2. Classificatie van cardiotonische middelen.

3. Hartglycosiden.

4. Anti-aritmica.

1. Het concept van hartfalen.

Hartfalen - een verzwakking van de contractiliteit van het hart, wat leidt tot een verslechtering van de bloedtoevoer naar organen en weefsels.

Er zijn acuut en chronisch hartfalen.

Voor de behandeling van HF gelden:

Ø IAPF en Sartans

Ø Betta-blokkers

Ø Cardiotone medicijnen - hartglycosiden, adrenomimetica (dobutamine, epinefrine = adrenaline)

Classificatie van cardiotonische middelen.

Cardiotone drugs - geneesmiddelen die de contractiliteit van het hartspierweefsel verhogen.

cardiotonisch

Hartglycosiden zijn niet-glycoside

(plantaardige oorsprong) (synthetisch)

Hartglycosiden.

Dit middel van plantaardige oorsprong in therapeutische doses werkt selectief op het hart.

Sommige hartaandoeningen kunnen gepaard gaan met zwakte van de hartspier (valvulaire defecten, reumatische hartziekte, myocarditis, hartinfarct). Vermindert de kracht van hartcontracties. Met de voortgang van het pathologische proces is de hartspier niet langer in staat om de noodzakelijke bloedtoevoer naar de organen te verschaffen, en ontwikkelen zich symptomen van decompensatie: hemodynamische stoornissen, tachycardie, veneuze drukverhogingen, oedemen verschijnen, d.w.z. hartfalen ontwikkelt. Er zijn acuut en chronisch hartfalen.

In acute gevallen ontwikkelen zich snel symptomen van insufficiëntie en een ernstige, levensbedreigende aandoening (ernstige kortademigheid, longoedeem). Met chronische symptomen ontwikkelen zich langzaam.

De meest effectieve middelen voor hartfalen zijn hartglycosiden. Ze komen voor in planten: vingerhoedskruid, strophanthus, lelietje van dalen, geelzucht, jute, helleborus, oleander, adonis-bron.

Het werkingsmechanisme:

1. Hartglycosiden verhogen de sterkte van hartcontracties en verminderen daardoor het verbruik van zuurstof en glucose.

2. Bovendien verminderen hartglycosiden hartcontracties, veroorzaken bradycardie. Aldus verhogen hartglycosiden de hartcontracties. Onder invloed van hartglycosiden verhoogt het hart zijn werk, het begint meer bloed per tijdseenheid te pompen dan vóór het gebruik van hartglycosiden. En dit leidt tot een afname van congestie, oedeem, toename van diurese, normalisering van de hemodynamica, verbetering van de functie van alle organen.

3. Hartglycosiden schenden de geleiding van impulsen langs het hartgeleidingssysteem. In grote hoeveelheden kunnen ze een vol blok van pulsen veroorzaken.

4. Hartglycosiden verhogen het hartautomatisme. In een overdosis kan een toename van de automaat van het hart leiden tot buitengewone contracties van het hart - extrasystolen, die het functioneren van het hart kunnen verstoren. Een ernstiger complicatie van een overdosis is atriale fibrillatie - willekeurige samentrekking van individuele groepen spiervezels van het hart. Flikkering van de hartkamers van het hart betekent het stoppen, omdat de ventrikels verliezen hun vermogen om bloed te drijven. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van hartglycosiden is hartfalen.

Classificatie van hartglycosiden

1. Voorbereidingen van sterke, snelle maar korte termijn actie (groep van strophanthus).

2. Voorbereidingen van langzame, krachtige maar langdurige actie (digitalis-groep).

3. Medicijnen van gemiddelde sterkte en werkingsduur (groep van lente-adonis).

1. Groep strophanthus.

Het medicijn omvat strophanthus - strophanthin K, lelietje van dalen - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, enz.

Op grote schaal strofanthine en Korglikon verspreiden. Verkrijgbaar in ampullen. Ze worden voorlopig verdund in 10-20 ml isotone NaCl- of glucose-oplossing en langzaam in 5-6 minuten in de ader geïnjecteerd. Het effect treedt op na 5-10 minuten en duurt maximaal 12-20 uur. Er is geen cumulatie van medicijnen. Geneesmiddelen zijn uitwisselbaar. Toepassen met acuut hartfalen. Als een middel voor spoedeisende zorg, bij een acuut myocardinfarct, voor een behandelingskuur bij ernstige vormen van chronisch falen van de bloedsomloop.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - van lelietje-van-dalenbladeren

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Reageer snel, sterk en kort.

2. Digitalis-groep.

De medicijnen zitten in verschillende soorten digitalis. Medicijnen worden voornamelijk binnen gebruikt, stapelen zich geleidelijk op in het hart en worden langzaam actie. De actie ontwikkelt zich in 12-24 uur en duurt meerdere dagen. Toepassen met chronisch hartfalen van verschillende oorsprong. Digitalis-preparaten ophopen, daarom moet hiermee rekening worden gehouden bij de behandeling met geneesmiddelen van deze groep. De dosis moet worden verlaagd en ingesteld om ondersteuning te bieden of een onderbreking in de behandeling te nemen. Als ze zonder cumulatie worden toegediend, kunnen er tekenen van vergiftiging met hartglycosiden optreden: vertraagde hartcontracties, extrasystolen, misselijkheid, braken, wazig zicht, hallucinaties.

Hulp: stop met inname van het geneesmiddel geïnjecteerd atropine, cafeïne, kaliumchloride, unithiol, antiaritmica.

Digitoxin - Digitoxinum - binnenkant tabletten

Digoxine - Digoxinum is een sterker medicijn

Celanid - Celanidum

Lantosidum - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Handel langzaam, krachtig, maar lange tijd.

3. Groep adonis lente.

Lente-adonis (adonis) bevat verschillende glycosiden. Adonis-glycosiden zijn minder actief dan foxglove en strophanthus. Accumuleer niet. Werkt in de beginfase van hartfalen. Ook gebruikt als middel om het centrale zenuwstelsel te kalmeren. Infusie van de lente adonis kruid -Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-broom - Adonis-brom

Preparaten van hartglycosiden kunnen worden gebruikt in combinatie met kamfer, cafeïne, cordiamine en coronaire dilatatiemiddelen. In dit geval is het effect van hartglycosiden verbeterd.

Wat is hartglycosiden, van wat wordt geproduceerd, de lijst met geneesmiddelen

Hartglycosiden zijn een van de belangrijkste groepen geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van acuut en chronisch hartfalen (AHF en CHF). Het is geloofwaardig dat de bron voor de productie van glycosiden bekende planten zijn, bijvoorbeeld de lelietje van dalen, of vingerhoedskruid en adonis.

Deze medicijnen helpen de prestaties van de hartspier aanzienlijk verbeteren, wat de efficiëntie van het hart zelf beïnvloedt. De ontvangst van hartglycosiden kan echter niet categorisch worden weggenomen - grote doses zijn een hartgif.

Ondanks het feit dat hartglycosiden (SG) de totale levensduur van de patiënt niet beïnvloeden, kunt u met het gebruik ervan:

• de kwaliteit van leven aanzienlijk verbeteren;
• de ernst van symptomen van HF verminderen;
• vermindering van de frequentie van decompensatie van de ziekte en gerelateerde hospitalisaties.

Deze medicijnen kunnen het aantal aanvallen bij patiënten met atriale fibrillatie tegen de achtergrond van chronische insufficiëntie aanzienlijk verminderen.

Glycosiden - wat is het

Hartglycosiden bevatten verschillende planten: lelietje-van-dalen, verschillende soorten vingerhoeden, adonis, geelzucht, strophanthus. In de volksgeneeskunde worden ze al lang gebruikt als decongestivum. Hun effecten op het hart en het vermogen om de bloedsomloop te normaliseren werden ongeveer tweehonderd jaar geleden vastgesteld.

Het werkingsmechanisme van glycosiden

Hartfalen gaat gepaard met een significante afname van de efficiëntie van het hart. Dat wil zeggen, met een afname van het vermogen van het hart om samen te trekken, terwijl tegelijkertijd het myocardiumverbruik de energie en zuurstof verhoogt voor het uitvoeren van zijn werk.

De ontwikkeling van hartfalen gaat gepaard met:

• ion-onbalans;
• veranderingen in het metabolisme van eiwitten en lipiden;
• uitgesproken daling van het slagvolume;
• verhoogde veneuze druk en veneuze congestie;
• toenemende hypoxie en tachycardie;
• verminderde bloedstroom in de haarvaten;
• zwelling;
• schending van de nieren, verminderde diurese;
• het optreden van kortademigheid en cyanose.

Het gebruik van SG stelt u in staat om:

• om de ionenbalans te normaliseren (in de cellen van het myocard verhoogt het gehalte aan vrije calciumionen die nodig zijn voor de synthese van actomyosine - een eiwit dat wordt gebruikt om contractiele activiteit van het hart uit te voeren);
  
• de implementatie van metabolisme en energiemetabolisme in het myocard normaliseren;
  
• toename van systole (ventriculaire contracties) en slagvolume;
  
• bloeddruk verhogen en trage hartslag;
  
• verleng de diastolische periode (relaxatie van het myocardium in de periode tussen contracties);
  
• het remmen van hartgeleiding, waardoor de ontwikkeling van reflextachycardie wordt geëlimineerd;
  
• stabiliseren hemodynamische parameters, elimineren stagnatie van bloed, bieden een decongestivum effect, normaliseren de nierfunctie en herstellen normale diurese.

Sommige glycosidemedicijnen, bijvoorbeeld hartglycosiden, verkregen uit lelietje van dalen of adonis, beïnvloeden bovendien het centrale zenuwstelsel (sedatief effect).

classificatie

De duur van het effect van het medicijn hangt af van het vermogen van glycoside om strak aan eiwitten te binden, evenals van de snelheid van zijn biotransformatie en gebruik uit het lichaam.

Langwerkende medicijnen

Voor SG met een lange actie en een uitgesproken cumulatie-effect (het vermogen om te accumuleren in volgende toepassingen), is er een subgroep van digitalis. Langwerkende glycosiden beginnen na orale toediening een maximaal cardiotonisch effect uit te oefenen acht tot twaalf uur na toediening. Het effect van langdurige SG duurt tien of meer dagen.

Van deze groep glycosiden zijn de meest gebruikte geneesmiddelen digitoxine en digoxine, verkregen uit het paarse en grootbloemige vingerhoedskruid.

Gemiddelde duur

De gemiddelde duur van blootstelling aan SG omvat hartglycosiden verkregen uit een roestig en wollig vingerhoedskruid (celanide en digoxine), evenals een preparaat van adonis.

Bij orale toediening van SG voor een gemiddelde blootstellingsduur wordt maximale effectiviteit bereikt binnen vijf tot zes uur. Het effect van de applicatie duurt twee tot drie dagen. Met de introductie van een ader begint de werking van medicijnen in 15-30 minuten. Maximale efficiëntie wordt bereikt binnen twee tot drie uur.

Noodhulpmiddelen

Deze klasse van SG omvat fondsen die zijn afgeleid van strophanthus en lelietje-van-dalen (strophanthin-preparaten, konvallotoksin). Middelen voor snelle actie hebben praktisch geen cumulatie.

Hartglycosiden. Voorbereidingen door Origin

• digitalis (digoxine, digitoxine, celanide);
• strophanthus (strophanthin, ouabain);
• lelietje-van-dalen (korglikon).

Onderscheid ook een groep niet-glycoside geneesmiddelen met glycosidische activiteit. Deze omvatten middelen met adrenerge en dopaminerge effecten (dopamine, doboutine, enz.) En levosimendan (Simdax).

Hawthorn-preparaten hebben matige cardiotonische, krampstillende en kalmerende effecten.

Tincturen van de lente-adonis (het mengsel van Bechterew) hebben, naast het glycosidische effect, een uitgesproken kalmerende werking.

Hartglycosiden. Medicijn namen

Natuurlijk kunnen de namen veranderen en hun lijst kan worden aangevuld wanneer nieuwe ontwikkelingen worden geïntroduceerd. Het volgende kan echter worden toegeschreven aan geteste en werkende geneesmiddelen:

• Digitoxin-preparaten - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Ven. Digoxine wordt geproduceerd onder de naam Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Ven. Celanid wordt geproduceerd onder de naam Celanid, Lanatozid C.
  
• Ven. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Ven. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indicaties voor gebruik

Meestal worden hartglycosiden gebruikt voor:

• OCH en CHF,
• tachysystolische atriale fibrillatie,
• paroxysmale tachycardie,
• atriale flutter,
• nodulaire AV-aritmieën.

Contra

• patiënt heeft bradycardie,
• AV-blokkering
• uitgesproken cardiosclerose,
• angina pectoris
• hartinfarct,
• endocarditis,
• myocarditis,
• ERW-syndroom
• hypertrofische cardiomyopathie,
• klep defecten,
• tamponade van het hart.

Absolute contra-indicatie is ook intoxicatie met hartglycosiden.

Symptomen van een overdosis hartglycosiden

De eerste symptomen van een overdosis glycosiden zijn aandoeningen van het maagdarmkanaal (pijn, braken, misselijkheid), gevolgd door cardiale symptomen (bradyaritmie, tachyaritmie, veranderingen in AV-geleiding, pijn op de borst).

In ernstige gevallen van overdosering is het gezichtsvermogen verminderd, kunnen er veranderingen optreden in de kleurperceptie, verminderde waarneming van de grootte van objecten (macro en micropsia).

Verminderde nierfunctie manifesteert zich door een afname of afwezigheid van diurese. Nog steeds uitgesproken nerveuze opwinding en hallucinaties.

Verder wordt de introductie van vitamine K-preparaten aanbevolen, omdat SG het gehalte aan K in het myocard aanzienlijk verlaagt. Het gebruik van glycosidische antagonisten voor de actie op transport ATPasen, de geneesmiddelen van unithiol en difenine, is zeer effectief.

Om de concentratie van Ca-ionen in de hartspier te verminderen, worden Ca-bindmiddelen gebruikt.

Om aritmieën te elimineren, wordt het gebruik van lidocaïne, propranolol, enz. Aanbevolen.

De meest gebruikte medicijnen

digoxine

• een uitgesproken effect hebben op hartsyndroom en diastole,
• inhibitie van atrioventriculaire geleidbaarheid,
• helpen de hartslag te verlagen,
• verleng de periode van effectieve breking,
• het werk van de nieren en het hart normaliseren,
• hebben een diuretisch effect.

In tegenstelling tot digitoxine, wordt het sneller uit het lichaam gebruikt en accumuleert het in mindere mate.

Digoxine wordt via de nieren uitgescheiden, samen met urine.

Dit hartglycoside kan worden gebruikt voor:

• congestief CH,
• atriaal flikkeren en fladderen,
• supraventriculaire paroxysmale tachycardie.

Het medicijn kan worden gebruikt tijdens de voorbereiding van patiënten met ernstige pathologieën van het hart voor bevalling of chirurgie.

Contra-indicaties voor de benoeming van digoxine zijn:

• intoxicatie met hartglycosiden,
• trage hartslag
• blokkade,
• mitralis en aortastenose,
• de patiënt heeft onstabiele angina,
• MI
• ERW-syndroom
• harttamponnade en ventriculaire tachycardie.

Indien gebruikt, is constante controle van de elektrolytbalans noodzakelijk. Verminderde niveaus van magnesium en kalium dragen bij aan het voorkomen van intoxicatie.

Als u digoxine in de vorm van tabletten gebruikt, moet u een dieet volgen met pectinebeperking en de voorkeur geven aan licht verteerbare producten.

Tijdens de behandeling met dit hartglycoside, gecontra-indiceerd:

• Ca administratie,
• sympathicomimetische,
• thiazidediuretica,
• barbituraten,
• kinidine.

Digoxine-doseringen

Nadat het verwachte therapeutische effect is bereikt, wordt de inname van hartglycoside verlaagd tot onderhoudsdoses van 0,125 tot 0,5 milligram per dag.

Injectionally, worden de volwassenen hartglycoside in een dosering van 0.25-0.5 milligram per tien milliliters isotoon natriumchloride beheerd. Digoxine wordt langzaam toegediend. Op de eerste dag is het mogelijk om het geneesmiddel opnieuw toe te dienen, in de toekomst wordt het geneesmiddel eenmaal per dag gedurende 4-5 dagen gebruikt, met een verdere overgang naar het nemen van de tabletvorm.

Indien nodig wordt een druppel van 0,25-0,5 milligram (van 1 tot 2 milliliter van een 0,025% oplossing) verdund met 100 ml isotonisch natriumchloride en 5% glucose.

digitoxine

Hartglycoside heeft een krachtig cardiotonisch effect (verhoogt de samentrekkingskracht van het myocardium) en verlaagt de hartslag, maar heeft een meer uitgesproken cumulatie dan digoxine.

Ook wordt digitoxine langzaam uit het lichaam uitgescheiden als gevolg van constante hepato-intestinale recirculatie (het niet-metaboliseerbare deel van digitoxine, na eliminatie door de lever, wordt weer geabsorbeerd in de darm).

Digoxine wordt volledig uit het lichaam uitgescheiden met alleen urine, na de vorming van metabolieten.

Indicaties voor het gebruik van hartglycosiden zijn:

• CHF,
• tachysystolische atriale fibrillatie
• Lage emissie CH
• sinus paroxysmale tachycardie,
• OCH,
• atriale flutter.

Contra-indicaties voor het gebruik van Digoxin zijn:

• de patiënt heeft hypertrofische obstructieve cardiomyopathie,
• ERW-syndroom
• atrioventriculair blok,
• ventriculaire tachycardie of fibrillatie,
• klepstenose,
• schildklier ziekte,
• elektrolyten-onbalans,
• myocarditis,
• MI.

Dosering van digitoxin

Onmiddellijk na het bereiken van het verwachte therapeutische effect, is het noodzakelijk om de dosis te verlagen naar de onderhoudsdosis. In de regel varieert het een of twee keer per dag van 0,05 tot 0,1 milligram. Ook kan het medicijn binnen 1-2 dagen worden gebruikt.

Bij patiënten met aandoeningen van het maag-darmkanaal kan sr-in worden gebruikt in de vorm van rectale zetpillen.

strofantin

Hartglycoside, dat de sterkte van hartcontracties verhoogt, vertraagt ​​de hartslag en remt de atrioventriculaire geleidbaarheid.

Het medicijn draagt ​​bij tot een significante vermindering van de zuurstofbehoefte van de hartspier, normaliseert de mate van ventriculaire lediging en draagt ​​bij tot een toename in beroerte en minuutvolume.

De indicaties voor het medicijn zijn OSN en CHF, supraventriculaire tachycardie, de aanwezigheid van tachysystolische atriale fibrillatie.

Het medicijn is gecontra-indiceerd bij:

• overdosis glycoside,
• maagtachycardie,
• atrioventriculair blok,
• elektrolyten-onbalans,
• aorta-aneurysma,
• ERW-syndroom
• stenosen,
• hypertrofische obstructieve cardiomyopathie.

Doseringen van strophanthin

Bij het digitaliseren van de gemiddelde snelheid wordt de introductie van 0,25 milligram tweemaal daags getoond.

Ook kan strofanthine worden toegediend in een dosering van 0,1 tot 0,15 milligram met intervallen tussen injecties van 30 tot 120 minuten.

Bij het overschakelen naar onderhoudsdoses wordt het hartglycoside toegediend in een dosis van maximaal 0,25 milligram.

Korglikon

Volgens het mechanisme van cardiotonische effecten en effecten, zie in als een strophanthin. In tegenstelling tot strophanthin, heeft Korglikon echter een langere actie.

Glycoside kan worden gebruikt voor:

• OCH en CHF,
• decompensatie van hartactiviteit
• tachysystolische atriale fibrillatie,
• paroxysmale tachycardie-aanvallen,
• ernstige vegetatieve neurose (in dit geval wordt corglycon gecombineerd met sedativa).

Contra-indicaties voor de benoeming van hartglycosiden zijn:

• myocarditis,
• endocarditis,
• MI
• ernstige vormen van cardiosclerose,
• de patiënt heeft onstabiele angina,
• ERW-syndroom
• ventriculaire tachycardie,
• hart tamponade.

In de regel worden volwassenen van 0,5 tot 1 ml tegelijk geïnjecteerd.