Bètablokkers. Werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart vermindert, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.

Volledige beoordeling van alle soorten adrenerge blokkers: selectief, niet-selectief, alfa, bèta

Uit dit artikel zul je leren wat adrenoblockers zijn, in welke groepen ze zijn verdeeld. Het mechanisme van hun actie, indicaties, lijst van drugs-blokkers.

De auteur van het artikel: Alexandra Burguta, verloskundige-gynaecoloog, hoger medisch onderwijs met een graad in algemene geneeskunde.

Adrenolytica (adrenerge blokkers) - een groep geneesmiddelen die zenuwimpulsen blokkeren die reageren op norepinephrine en adrenaline. Hun medicinale werking is tegengesteld aan het effect van adrenaline en noradrenaline op het lichaam. De naam van deze farmaceutische groep spreekt voor zich - de geneesmiddelen die erin zitten 'onderbreken' de werking van adrenoreceptoren in het hart en de wanden van bloedvaten.

Dergelijke geneesmiddelen worden veel gebruikt in de cardiologie en therapeutische praktijk voor de behandeling van vasculaire en hartaandoeningen. Cardiologen schrijven deze vaak voor aan bejaarden met de diagnose arteriële hypertensie, hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire pathologieën.

Adrenerge blokkering classificatie

In de wanden van bloedvaten zijn er 4 soorten receptoren: bèta-1, bèta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptoren. De meest voorkomende zijn alfa- en bètablokkers, waarbij de overeenkomstige adrenaline-receptoren worden "uitgedaan". Er zijn ook alfa-bètablokkers die tegelijkertijd alle receptoren blokkeren.

De gemiddelden van elke groep kunnen selectief zijn en selectief slechts één type receptor onderbreken, bijvoorbeeld alfa-1. En niet-selectief met gelijktijdige blokkering van beide typen: bèta-1 en -2 of alfa-1 en alfa-2. Selectieve bètablokkers kunnen bijvoorbeeld alleen bèta-1 beïnvloeden.

Het algemene werkingsmechanisme van adrenerge blokkers

Wanneer norepinephrine of adrenaline in de bloedbaan wordt vrijgegeven, reageren adrenoreceptoren onmiddellijk door contact met het te nemen. Als gevolg van dit proces treden de volgende effecten op in het lichaam:

• schepen zijn versmald;
• pols versnelt;
• bloeddruk stijgt;
• bloedglucosespiegel stijgt;
• bronchiën zetten uit.

Als er bepaalde ziektes zijn, bijvoorbeeld aritmie of hypertensie, dan zijn dergelijke effecten ongewenst voor een persoon, omdat ze een hypertensieve crisis of een recidief van de ziekte kunnen uitlokken. Adrenerge blokkers "uitschakelen" deze receptoren en werken daarom precies op de tegenovergestelde manier:

• verwijden bloedvaten;
• lagere hartslag;
• voorkomen hoge bloedsuikerspiegel;
• smal bronchiaal lumen;
• lagere bloeddruk.

Dit zijn algemene acties die kenmerkend zijn voor alle soorten agenten uit de adrenolytische groep. Maar geneesmiddelen zijn onderverdeeld in subgroepen, afhankelijk van het effect op bepaalde receptoren. Hun acties zijn enigszins anders.

Vaak voorkomende bijwerkingen

Gemeenschappelijk voor alle adrenerge blokkers (alfa, bèta) zijn:

1. Hoofdpijn.
2. Vermoeidheid.
3. Slaperigheid.
4. Duizeligheid.
5. Verhoogde nervositeit.
6. Mogelijke syncope op korte termijn.
7. Aandoeningen van de normale activiteit van de maag en de spijsvertering.
8. Allergische reacties.

Omdat geneesmiddelen van verschillende subgroepen licht verschillende helende effecten hebben, zijn de bijwerkingen van het nemen ervan ook verschillend.

Algemene contra-indicaties voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• bradycardie;
• zwak sinussyndroom;
• acuut hartfalen;
• atrioventriculair en sinoatriaal blok;
• hypotensie;
• gedecompenseerde hartfalen;
• allergisch voor medicatiecomponenten.

Niet-selectieve blokkers mogen niet worden gebruikt in geval van bronchiale astma en uitwissende vaatziekte, selectief - in geval van perifere bloedcirculatiepathologie.

Klik op de foto om te vergroten

Dergelijke geneesmiddelen moeten een cardioloog of therapeut voorschrijven. Onafhankelijke ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot ernstige gevolgen tot een dodelijke afloop als gevolg van een hartstilstand, cardiogene of anafylactische shock.

Alfablokkers

effect

Alfa-1 receptor adrenerge blokkers verwijden de bloedvaten in het lichaam: perifeer - opvallend rood worden van de huid en slijmvliezen; inwendige organen - in het bijzonder de darm met de nieren. Dit verhoogt de perifere bloedstroom, verbetert de microcirculatie van het weefsel. De weerstand van de vaten langs de periferie neemt af, de druk neemt af en zonder een reflex verhoogde hartslag.

Door de terugvoer van veneus bloed naar de boezems en de uitbreiding van de "periferie" te verminderen, wordt de belasting van het hart aanzienlijk verminderd. Door de verlichting van zijn werk is de mate van hypertrofie van de linker ventrikel, kenmerkend voor hypertensieve patiënten en ouderen met hartproblemen, verminderd.

• Beïnvloed het vetmetabolisme. Alpha-AB vermindert triglyceriden, "slechte" cholesterol en verhoogt de lipoproteïneniveaus met hoge dichtheid. Dit extra effect is goed voor mensen die lijden aan hypertensie, belast met atherosclerose.
• Beïnvloed de uitwisseling van koolhydraten. Bij het nemen van geneesmiddelen verhoogt de gevoeligheid van cellen met insuline. Hierdoor wordt glucose sneller en efficiënter geabsorbeerd, wat betekent dat het niveau niet toeneemt in het bloed. Deze actie is belangrijk voor diabetici, bij wie alfablokkers het suikerniveau in de bloedbaan verlagen.
• Verminder de ernst van tekenen van ontsteking in de organen van het urogenitale systeem. Deze hulpmiddelen worden met succes gebruikt voor prostaathyperplasie om enkele kenmerkende symptomen te elimineren: gedeeltelijk ledigen van de blaas, verbranden in de urethra, frequent en nachtelijk urineren.

Alfa-2-blokkers van adrenaline-receptoren hebben het tegenovergestelde effect: smalle bloedvaten, verhogen de bloeddruk. Daarom wordt in cardiologie de praktijk niet gebruikt. Maar ze behandelen met succes impotentie bij mannen.

De lijst met medicijnen

De tabel bevat een lijst met internationale generieke namen van geneesmiddelen uit de groep van alfa-receptorblokkers.

Wat zijn bètablokkers? Classificatie, medicijnnamen en nuances van hun gebruik

Voorbereidingen van de bètablokkersgroep zijn van groot belang vanwege hun verbazingwekkende effectiviteit. Ze worden gebruikt bij ischemische hartspierziekte, hartfalen en bepaalde hartafwijkingen.

Vaak schrijven artsen ze voor op pathologische veranderingen in het hartritme. Beta-adrenerge blokkers zijn geneesmiddelen die verschillende soorten (β1-, β2-, β3-) adrenerge receptoren voor een bepaalde periode blokkeren. De waarde van deze stoffen is moeilijk te overschatten. Ze worden beschouwd als een unieke klasse van geneesmiddelen in de cardiologie, voor de ontwikkeling waarvan de Nobelprijs voor de Geneeskunde werd toegekend.

Bèta-adrenoblokkers selectief en niet-selectief toewijzen. Uit naslagwerken kan men leren dat selectiviteit het vermogen is om uitsluitend β1-adrenoreceptoren te blokkeren. Het is belangrijk op te merken dat het de β2-adrenoreceptoren niet beïnvloedt. Dit artikel bevat basisinformatie over deze stoffen. Hier kunt u kennis maken met hun gedetailleerde classificatie, evenals met medicijnen en hun effecten op het lichaam. Dus wat zijn selectieve en niet-selectieve bètablokkers?

Classificatie van bètablokkers

De classificatie van bètablokkers is volkomen eenvoudig. Zoals eerder opgemerkt, zijn alle geneesmiddelen onderverdeeld in twee hoofdgroepen: niet-selectieve en selectieve bètablokkers.

Niet-selectieve blokkers

Niet-selectieve bètablokkers - geneesmiddelen die niet selectief β-adrenoreceptoren blokkeren. Bovendien hebben ze een sterke anti-angineuze, hypotensieve, antiaritmische en membraanstabiliserende werking.

De groep niet-selectieve blokkers omvat de volgende geneesmiddelen:

• Propranolol (geneesmiddelen met dezelfde werkzame stof: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• pindolol;
• sotalol;
• Timosol (Arutymol).

Het anti-angineuze effect van dit type β-blokkers is dat ze de hartslag kunnen normaliseren. Bovendien neemt de contractiliteit van het myocard af, wat geleidelijk leidt tot een afname van zijn behoefte aan porties zuurstof. Aldus wordt de bloedtoevoer naar het hart aanzienlijk verbeterd.

Dit effect is te wijten aan het vertragen van sympathische stimulatie van perifere vaten en de remming van de activiteit van het renine-angiotensinesysteem. En tegelijkertijd is er een minimalisatie van de totale perifere vaatweerstand en een afname van de cardiale output.

Niet-selectieve blocker Inderal

Maar het anti-aritmische effect van deze stoffen is te wijten aan de verwijdering van aritmogene factoren. Sommige categorieën van deze geneesmiddelen hebben een zogenaamde interne sympathicomimetische activiteit. Met andere woorden, ze hebben een krachtig stimulerend effect op bèta-adrenoreceptoren.

Deze medicijnen verminderen of verlagen de hartslag in rust niet. Bovendien laten ze de toename van de laatste bij het uitvoeren van fysieke oefeningen of onder invloed van adrenomimetica niet toe.

Cardio-selectieve medicijnen

De volgende cardio-selectieve bètablokkers worden onderscheiden:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• vermoeden;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Zoals je weet, zijn er in de structuren van de weefsels van het menselijk lichaam bepaalde receptoren die reageren op de hormonen adrenaline en norepinephrine. Op dit moment zijn er α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptoren. Nog niet zo lang geleden zijn β3-adrenoreceptoren beschreven.

Presenteer de locatie en waarde van adrenoreceptoren als volgt:

• α1 - het bevindt zich in de bloedvaten van het lichaam (in de slagaders, aders en haarvaten), actieve stimulatie leidt tot hun spasmen en een sterke stijging van de bloeddrukniveaus;
• α2 - beschouwd als een "negatieve feedbacklus" voor het systeem voor het reguleren van de gezondheid van lichaamsweefsels - dit suggereert dat hun stimulatie kan leiden tot een onmiddellijke daling van de bloeddruk;
• β1 - gelokaliseerd in de hartspier, en hun stimulatie leidt tot een toename van de hartslag, bovendien neemt de behoefte aan zuurstof in het myocardium toe;
• β2 - geplaatst in de nieren, stimuleert stimulatie de terugtrekking van bronchospasmen.

Cardioselectieve β-blokkers zijn werkzaam tegen β1-adrenoreceptoren. Wat betreft niet-selectieve blokkeren ze β1 en β2. In het hart is de verhouding van de laatste 4: 1.

Met andere woorden, de stimulatie van dit orgaan van het cardiovasculaire systeem met energie wordt voornamelijk uitgevoerd door β1. Met de snelle toename van de dosering van bètablokkers wordt hun specificiteit geleidelijk tot een minimum beperkt. Pas nadat dit selectieve medicijn beide receptoren blokkeert.

Het is belangrijk op te merken dat elke bètablokker, selectief of niet-selectief, de bloeddruk verlaagt.

Tegelijkertijd hebben cardio-selectieve bètablokkers echter veel minder bijwerkingen. Het is om deze reden dat ze veel geschikter zijn om verschillende verwante aandoeningen aan te vragen.

Het is dus waarschijnlijk dat ze het fenomeen van bronchospasmen provoceren. Dit wordt verklaard door het feit dat hun activiteit geen invloed heeft op de β2-adrenoreceptoren, die zich bevinden in een indrukwekkend deel van het ademhalingssysteem - de longen.

Het is vermeldenswaard dat selectieve blokkers veel zwakker zijn dan niet-selectief. Bovendien verhogen ze de perifere vaatweerstand. Het is dankzij deze unieke eigenschap dat deze geneesmiddelen worden voorgeschreven aan cardiologen met ernstige aandoeningen van de perifere bloedsomloop. Dit geldt vooral voor patiënten met claudicatio intermittens.

Weinig mensen weten het, maar Carvedilol wordt zelden voorgeschreven om de bloeddruk te verlagen en aritmieën te elimineren. Het wordt meestal gebruikt voor de behandeling van hartfalen.

Nieuwste generatie bètablokkers

Momenteel zijn er drie belangrijke generaties van dergelijke geneesmiddelen. Uiteraard is het wenselijk om geneesmiddelen van de laatste (nieuwe) generatie te gebruiken. Ze worden aanbevolen om drie keer per dag te gebruiken.

Geneesmiddel carvedilol 25 mg

Bovendien mogen we niet vergeten dat ze direct geassocieerd zijn met slechts een minimale hoeveelheid ongewenste bijwerkingen. Door innovatieve medicijnen zijn Carvedilol en Tseliprolol. Zoals eerder vermeld, worden ze met succes gebruikt om verschillende aandoeningen van de hartspier te behandelen.

Voor niet-selectieve langwerkende geneesmiddelen zijn de volgende:

Maar de selectieve langwerkende medicijnen omvatten deze:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• Epanolol.

Bij het observeren van de lage effectiviteit van het geselecteerde medicijn, is het belangrijk om het voorgeschreven medicijn te herzien.

Neem zo nodig contact op met uw persoonlijke arts om een ​​nieuw geneesmiddel op te halen. Het gaat erom dat de middelen vaak niet het gewenste effect op de patiënt hebben.

Medicijnen kunnen zeer effectief zijn, maar een bepaalde patiënt is eenvoudigweg niet vatbaar voor hen. In dit geval is alles heel individueel en hangt het af van bepaalde kenmerken van de gezondheid van de patiënt.

Het is om deze reden dat de behandeling met zorg en speciale scrupules moet worden uitgevoerd. Het is erg belangrijk om aandacht te schenken aan alle individuele kenmerken van het menselijk lichaam.

Contra

Juist omdat bètablokkers op de een of andere manier verschillende organen en systemen kunnen beïnvloeden (niet altijd op een positieve manier), is hun gebruik onwenselijk en zelfs gecontra-indiceerd voor bepaalde bijkomende aandoeningen van het lichaam.

Verschillende bijwerkingen en gebruiksverboden houden rechtstreeks verband met de aanwezigheid van bèta-adrenerge receptoren in veel organen en structuren van het menselijk lichaam.

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn:

• astma;
• symptomatische verlaging van de bloeddruk;
• verlaging van de hartslag (significante vertraging van de pols van de patiënt);
• ernstig gedecompenseerd hartfalen.

Contra-indicaties kunnen relatief zijn (wanneer de substantiële voordelen voor het behandelingsproces opwegen tegen de schade en de waarschijnlijkheid van bijwerkingen):

• verschillende ziekten van het cardiovasculaire systeem;
• chronische obstructieve ademhalingsziekte;
• bij personen met hartfalen en langzame hartslag is het gebruik ongewenst, maar niet verboden;
• diabetes mellitus;
• voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Gerelateerde video's

Welke niet-selectieve en selectieve bètablokkers (geneesmiddelen uit deze groepen) worden gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartaandoeningen:

Bij ziekten waarbij de ontvangst van bètablokkers is geïndiceerd, dienen deze zeer zorgvuldig te worden gebruikt. Dit geldt vooral voor vrouwen die een baby dragen en borstvoeding geven. Een ander belangrijk punt is de plotselinge annulering van het geselecteerde medicijn: in ieder geval wordt het niet aanbevolen om abrupt te stoppen met het drinken van dit of dat medicijn. Anders wacht iemand op een onverwacht fenomeen dat 'ontwenningssyndroom' wordt genoemd.

Hoe hypertensie thuis te verslaan?

Om van hypertensie af te komen en bloedvaten te zuiveren, heb je dat nodig.

Bètablokkers - geneesmiddelen met instructies voor gebruik, indicaties, werkingsmechanisme en prijs

Het effect op bèta-adrenoreceptoren van adrenaline en noradrenaline bij ziekten van het hart en de bloedvaten kan tot fatale gevolgen leiden. In deze situatie maken geneesmiddelen die worden gecombineerd in groepen bètablokkers (BAB) het leven niet alleen gemakkelijker, maar ook langer. Als je het onderwerp BAB bestudeert, leer je dat je je lichaam beter leert begrijpen als je van een ziekte afkomt.

Wat is bètablokkers

Met adrenerge blokkers (adrenolytica) bedoelen we een groep geneesmiddelen met een gemeenschappelijke farmacologische werking - de adrenaline-receptoren van de bloedvaten en het hart neutraliseren. Geneesmiddelen "schakelen" de receptoren die reageren op adrenaline en norepinephrine uit en blokkeren de volgende acties:

• een scherpe versmalling van het lumen van de bloedvaten;
• hoge bloeddruk;
• antiallergisch effect;
• bronchusverwijdende activiteit (expansie van het lumen van de bronchiën);
• verhoogde bloedglucose (hypoglycemisch effect).

Geneesmiddelen beïnvloeden β2-adrenoreceptoren en β1-adrenoreceptoren, wat het tegenovergestelde effect van adrenaline en noradrenaline veroorzaakt. Ze verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, vernauwen het lumen van de bronchiën en verlagen de bloedsuikerspiegel. Wanneer geactiveerd, verhogen bèta-1-adrenerge receptoren de frequentie, kracht van hartcontracties, de kransslagaders verwijden.

Door de werking op β1-adrenoreceptoren wordt de geleidbaarheid van het hart verbeterd, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie verbeterd. Wanneer bèta-2-adrenoreceptoren opgewonden zijn, ontspannen de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën, versnelt de insulinesynthese en breekt het vet in de lever af. Stimulering van bèta-adrenoreceptoren met catecholamines mobiliseert alle krachten van het lichaam.

Werkingsmechanisme

Voorbereidingen van de groep van bèta-adrenoreceptorblokkers verminderen de frequentie, kracht van hartcontracties, verminderen de druk, verminderen het zuurstofverbruik door het hart. Het werkingsmechanisme van bètablokkers (BAB) hangt samen met de volgende functies:

1. Diastole is verlengd - als gevolg van een verbeterde coronaire perfusie is de intracardiale diastolische druk verminderd.
2. De bloedstroom wordt herverdeeld van normaal circulerende bloedtoevoer naar ischemisch, wat de tolerantie van fysieke activiteit verhoogt.
3. Anti-aritmische actie is het onderdrukken van de aritmogene en cardiotoxische effecten, het voorkomen van de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocardium kunnen verslechteren.

Geneesmiddel eigenschappen

Niet-selectieve en cardioselectieve bètablokkers kunnen een of meer receptoren remmen. Ze hebben een tegenovergestelde vaatvernauwende, hypertensieve, anti-allergische, bronchodilaterende en hyperglycemische effecten. Wanneer adrenaline gebonden is aan adrenoreceptoren, vindt stimulatie plaats onder invloed van adrenerge blokkers en neemt de sympaticomimetische interne activiteit toe. Afhankelijk van het type bètablokkers, worden hun eigenschappen onderscheiden:

1. Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers: vermindering van perifere vaatweerstand, myocardiale contractiliteit. Door de medicijnen in deze groep wordt aritmie voorkomen, de nierproductie en -druk worden verminderd. In de beginfasen van de behandeling neemt de vasculaire toon toe, maar daarna neemt deze af tot normaal. Beta-1,2-adrenerge blokkers remmen de adhesie van bloedplaatjes, de vorming van bloedstolsels, verhogen de samentrekking van het myometrium, activeren de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal. Bij ischemische hartaandoeningen verbeteren adrenoreceptorblokkers de inspanningstolerantie. Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers contractiliteit van de baarmoeder, verminderen bloedverlies tijdens de bevalling of na de operatie, lagere intraoculaire druk, wat hun gebruik bij glaucoom mogelijk maakt.
2. Selectieve (cardio-selectieve) bèta-1-adrenerge blokkers - verminder het automatisme van de sinusknoop, verminder de prikkelbaarheid en contractiliteit van de hartspier. Ze verminderen de behoefte aan myocardiale zuurstof, onderdrukken de effecten van norepinephrine en adrenaline onder stressomstandigheden. Hierdoor wordt orthostatische tachycardie voorkomen, de sterfte in het geval van hartfalen wordt verminderd. Dit verbetert de kwaliteit van leven van mensen met ischemie, verwijde cardiomyopathie, na een beroerte of een hartaanval. Beta1-adrenerge blokkers elimineren de vernauwing van het capillaire lumen, met bronchiale astma vermindert het risico van het ontwikkelen van bronchospasmen, met diabetes elimineert het het risico van het ontwikkelen van hypoglycemie.
3. Alfa- en bètablokkers verlagen cholesterol en triglyceriden, normaliseren het lipidenprofiel. Hierdoor verwijden de bloedvaten zich, neemt de nabelasting op het hart af, de renale bloedstroom verandert niet. Alfa-bètablokkers verbeteren de contractiliteit van het myocard, helpen het bloed niet meer in de linker hartkamer te blijven na samentrekking, maar volledig in de aorta te gaan. Dit leidt tot een verkleining van het hart, een afname in de mate van vervorming. In het geval van hartfalen verminderen geneesmiddelen ischemie-aanvallen, normaliseren ze de cardiale index, verminderen ze de mortaliteit bij ischemische aandoeningen of dilataci-cardiomyopathie.

classificatie

Om te begrijpen hoe geneesmiddelen werken, is een classificatie van bètablokkers nuttig. Ze zijn verdeeld in niet-selectieve, selectieve. Elke groep is verdeeld in twee extra ondersoorten, met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Vanwege een dergelijke complexe classificatie twijfelen artsen niet over de keuze van de optimale medicatie voor een bepaalde patiënt.

Door overheersende actie op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren

Door het type invloed op de typen receptoren worden selectieve bètablokkers en niet-selectieve bètablokkers geïsoleerd. De eerste handeling alleen op de hartreceptoren, daarom worden ze ook cardio-selectief genoemd. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden alle receptoren. Niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers omvatten Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selectieve bèta-1-blokkers zijn Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-bètablokkers omvatten Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Door vermogen om op te lossen in lipiden of water

Bètablokkers zijn onderverdeeld in lipofiel, hydrofiel, lipohydrofiel. Vetoplosbaar zijn Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiel - Atenolol, Nadolol. Lipofiele geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, gemetaboliseerd door de lever. Bij nierinsufficiëntie accumuleren ze niet en ondergaan daarom biotransformatie. Lipohydrofiele of amfofiele preparaten bevatten acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofiele blokkers van bèta-adrenoreceptoren worden slechter geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, hebben een lange halfwaardetijd en worden uitgescheiden door de nieren. Ze worden bij voorkeur gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, omdat ze worden geëlimineerd door de nieren.

Door generaties

Onder de bètablokkers komen geneesmiddelen van de eerste, tweede en derde generatie vrij. De voordelen van modernere medicijnen, hun effectiviteit is hoger, en de schadelijke bijwerkingen - minder. De eerste generatie geneesmiddelen omvatten Propranolol (deel van Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Geneesmiddelen van de tweede generatie - Atenolol, Bisoprolol (deel van Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-tabletten).

Derde generatie bètablokkers hebben bovendien een vaatverwijdend effect (ontspannen bloedvaten), deze omvatten Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. De eerste verhoogt de productie van stikstofmonoxide, waardoor de ontspanning van bloedvaten wordt gereguleerd. Carvedilol blokkeert bovendien alfa-adrenerge receptoren en verhoogt de productie van stikstofoxide, en Labetalol werkt op alfa- en bèta-adrenerge receptoren.

Lijst met bètablokkers

Alleen een arts kan het juiste medicijn kiezen. Hij schrijft ook de dosering en frequentie van medicatie voor. Lijst met bekende bètablokkers:

1. Selectieve bèta-adrenerge blokkers

Deze fondsen handelen selectief op de receptoren van het hart en de bloedvaten en worden daarom alleen in de cardiologie gebruikt.

1.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

2. Niet-selectieve bèta-adrenoblokkers

Deze geneesmiddelen hebben geen selectief effect, lagere bloeddruk en intraoculaire druk.

2.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

3. Bètablokkers met vaatverwijdende eigenschappen

Om de problemen van hoge bloeddruk op te lossen, worden adrenoreceptorblokkers met vaatverwijdende eigenschappen gebruikt. Ze vernauwen bloedvaten en normaliseren het werk van het hart.

3.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

3.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

Bètablokkers - bekende geneesmiddelen

4. BAB lang acteren

Lipofiele bètablokkers - langwerkende geneesmiddelen werken langer antihypertensieve analogen, daarom zijn ze aangewezen in een lagere dosering en met een lagere frequentie. Deze omvatten metoprolol, dat zich bevindt in tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers van ultrakorte actie

Cardioselectieve bètablokkers - ultra-kortwerkende medicijnen hebben een werktijd van maximaal een half uur. Deze omvatten esmolol, die is opgenomen in Breviblok, Esmolol.

Indicaties voor gebruik

Er zijn een aantal pathologische aandoeningen die kunnen worden behandeld met bètablokkers. De beslissing over de afspraak wordt genomen door de behandelende arts op basis van de volgende diagnoses:

1. Angina en sinustachycardie. Bètablokkers zijn vaak het meest effectieve middel om aanvallen te voorkomen en angina pectoris te behandelen. Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de weefsels van het lichaam en ondersteunt de hartspier, wat het risico op herhaling van een hartinfarct vermindert. Het vermogen van het geneesmiddel om zich te accumuleren, stelt u in staat om de dosis tijdelijk te verlagen. De haalbaarheid van het ontvangen van BAB met angina pectoris neemt toe met gelijktijdige sinustachycardie.
2. Myocardinfarct. Het gebruik van BAB bij een hartinfarct leidt tot de beperking van de sector hartspiernecrose. Dit leidt tot een vermindering van de mortaliteit, vermindert het risico op hartstilstand en herhaling van een hartinfarct. Het wordt aanbevolen om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Toepassing is aanvaardbaar om onmiddellijk te beginnen op het moment van toelating van de patiënt tot het ziekenhuis. Duur - 1 jaar na het optreden van een hartinfarct.
3. Hartfalen. Vooruitzichten voor het gebruik van BAB voor de behandeling van hartfalen worden nog bestudeerd. Momenteel staan ​​cardiologen het gebruik van geneesmiddelen toe, als de diagnose wordt gecombineerd met inspannende angina, arteriële hypertensie, ritmestoornis, tachysystologische vorm van atriale fibrillatie.
4. Hypertensie. Mensen van jonge leeftijd, die een actieve levensstijl leiden, hebben vaak te maken met arteriële hypertensie. In deze gevallen kan een BAB door een arts worden voorgeschreven. Een extra indicatie voor de afspraak is een combinatie van de belangrijkste diagnose (hypertensie) met ritmestoornis, inspanningsangst en na een hartinfarct. De overgroei van hypertensie naar hypertensie met linkerventrikelhypertrofie is de basis voor het ontvangen van BAB.
5. Hartslagafwijkingen omvatten stoornissen zoals supraventriculaire aritmieën, atriale flutter en atriale fibrillatie, sinustachycardie. Voor de behandeling van deze aandoeningen worden met succes geneesmiddelen uit de groep van BAB gebruikt. Een minder uitgesproken effect wordt waargenomen bij de behandeling van ventriculaire aritmieën. In combinatie met kaliummiddelen wordt BAB met succes gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Kenmerken van de toepassing en toelatingsregels

Wanneer een arts beslist over de aanstelling van bètablokkers, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van dergelijke diagnoses als emfyseem, bradycardie, astma en aritmie. Een belangrijke omstandigheid is de zwangerschap of het vermoeden ervan. BAB wordt tegelijkertijd met voedsel of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen, omdat voedsel de ernst van bijwerkingen vermindert. De dosering, het regime en de duur van de therapie worden bepaald door de behandelend cardioloog.

Tijdens de behandeling wordt het aanbevolen om de hartslag nauwlettend te volgen. Als de frequentie onder het ingestelde niveau daalt (bepaald bij het voorschrijven van het behandelingsregime), is het verplicht om de arts hierover te informeren. Daarnaast is observatie door een arts tijdens het volgen van de medicijnen een voorwaarde voor de effectiviteit van de therapie (een specialist kan de dosering aanpassen aan individuele indicatoren). U kunt de ontvangst van de BAB niet zelf annuleren, anders zullen de bijwerkingen worden verergerd.

Bijwerkingen en contra-indicaties van bèta-adrenoblokkers

De benoeming van BAB is gecontraïndiceerd voor hypotensie en bradycardie, bronchiaal astma, gedecompenseerd hartfalen, cardiogene shock, longoedeem, insulineafhankelijke diabetes mellitus. De volgende aandoeningen zijn relatieve contra-indicaties:

• chronische obstructieve longziekte bij afwezigheid van bronchospastische activiteit;
• perifere vaatziekten;
• voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Kenmerken van de impact van de BAB op het menselijk lichaam kunnen een aantal bijwerkingen van verschillende ernst met zich meebrengen. Patiënten kunnen de volgende verschijnselen ervaren:

• slapeloosheid;
• zwakte;
• hoofdpijn;
• ademhalingsfalen;
• exacerbatie van coronaire hartziekte;
• darmaandoening;
• mitralisklep prolaps;
• duizeligheid;
• depressie;
• slaperigheid;
• vermoeidheid;
• hallucinaties;
• nachtmerries;
• langzame reactie;
• angst;
• conjunctivitis;
• tinnitus;
• convulsies;
• Het fenomeen van Raynaud (pathologie);
• bradycardie;
• psycho-emotionele stoornissen;
• onderdrukking van beenmerghematopoiese;
• hartfalen;
• hartkloppingen;
• hypotensie;
• atrioventriculair blok;
• vasculitis;
• agranulocytose;
• trombocytopenie;
• spier- en gewrichtspijn
• pijn op de borst;
• misselijkheid en braken;
• verstoring van de lever;
• buikpijn;
• winderigheid;
• spasmen van het strottenhoofd of bronchiën;
• kortademigheid;
• huidallergieën (jeuk, roodheid, huiduitslag);
• koude ledematen;
• zweten;
• alopecia;
• spierzwakte;
• verminderd libido;
• afname of toename van de activiteit van enzymen, bloedglucose en bilirubinespiegels;
• De ziekte van Peyronie.

Syndroom ongedaan maken en hoe het te vermijden

Bij langdurige behandeling met hoge doseringen BAB kan een plotselinge stopzetting van de behandeling ontwenningssyndroom veroorzaken. Ernstige symptomen manifesteren zich als ventriculaire aritmieën, angina-aanvallen en hartinfarcten. Lichteffecten worden uitgedrukt als een toename van de bloeddruk en tachycardie. Ontwenningssyndroom ontwikkelt zich na een paar dagen na een kuur. Om deze uitkomst te elimineren, moet je de regels volgen:

1. Het is noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de BAB gedurende 2 weken, waarbij de dosis van de volgende dosis geleidelijk wordt verlaagd.
2. Tijdens de geleidelijke annulering en na volledige stopzetting van de inname is het belangrijk om de fysieke inspanning drastisch te verminderen en de inname van nitraten te verhogen (zoals afgesproken met de arts) en andere antiangiologische middelen. Tijdens deze periode is het belangrijk om het gebruik van drukreducerende middelen te beperken.

Een complete lijst van bèta-adrenoblokkers van de laatste generatie en hun classificatie (alfa, bèta)

Adrenaline en norepinephrine (catecholamines) zijn verantwoordelijk voor de regulatie van de basisfuncties van het menselijk lichaam. Tijdens de uitscheiding beïnvloeden ze hypersensitieve zenuwuiteinden - adrenoreceptoren, die zijn onderverdeeld in ondersoorten: alfa en bèta (twee ondersoorten).

B1-adrenoreceptor, wanneer het in grote hoeveelheden wordt uitgescheiden, verhoogt de hartslag, versnelt de afbraak van glycogeen en breidt ook de kransslagaders uit.

B2-adrenoreceptoren ontspannen de wanden van bloedvaten, verminderen de tonus van de baarmoeder bij vrouwen en leiden tot een versnelling van het proces van insulinesecretie. Activering van beide soorten catecholamines het menselijk lichaam mobiliseert alle krachten om vitale activiteit te ondersteunen. Bètablokkers zijn een speciale groep geneesmiddelen die het effect van catecholamines op vitale organen verstoren.

Werkingsmechanisme

Zoals hierboven vermeld, leidt het gebruik van bètablokkers tot een verlaging van de bloeddruk en een verlaging van de hartfrequentie. Bij patiënten wordt verlenging van de diastole waargenomen - de rusttijd van de hartspier, gedurende welke de coronaire bloedvaten met bloed worden gevuld.

Verbeterde vulling van de coronaire vaten (myocardiale bloedtoevoer) is de oorzaak van een afname van de intracardiale druk.

Het bloed begint te circuleren en herverdelen tussen normale en ischemische sites, en de persoon krijgt de gelegenheid gemakkelijker fysieke inspanning te verduren. Nog een onmiskenbare plus bètablokkers: ze hebben unieke antiaritmische eigenschappen. Hun ontvangst leidt tot de onderdrukking van de werking van catecholamines en vermindert de snelheid van accumulatie van calciumionen in het lichaam, die de energie-uitwisselingsoperaties in het myocardium ernstig verslechteren.

Drug classificatie

β-blokkers zijn een groep medicijnen. Gerangschikt op specifieke kenmerken. Bijvoorbeeld, de cardioselectiviteit of het vermogen van een geselecteerd medicijn om de effecten van alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren.

Hoe hoger de selectiviteitsindex van bèta-adrenerge blokkers, hoe veiliger ze zijn voor patiënten met de aanwezigheid van luchtwegaandoeningen en diabetes.

Niettemin is het concept van selectiviteit een abstracte indicator, omdat bij het nemen van geneesmiddelen in grote hoeveelheden de graad van de indicator afneemt. Er is een categorie geneesmiddelen met sympathomimetische activiteit: ze stimuleren bovendien de effecten van BAB en kunnen leiden tot een langzamere hartslag en kunnen het lipidemetabolisme in het lichaam negatief beïnvloeden.

In de classificatie zijn er geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen voor de expansie van bloedvaten. Het proces kan worden gecontroleerd door directe actie van α-blokkers op de wanden van bloedvaten.

Indicaties en absolute contra-indicaties voor gebruik

Indicaties voor het gebruik van bètablokkers zijn volledig afhankelijk van hun eigenschappen. Niet-selectieve blokkers hebben een beperkt aantal voorschriften, terwijl selectieve geneesmiddelen bij een groot aantal patiënten kunnen worden gebruikt. Kan worden benoemd door:

1. hypertensie;
2. migraine;
3. Hartfalen;
4. Marfan-syndroom;
5. migraine;
6. glaucoom;
7. Aorta-aneurysma;
8. Myocardiaal infarct in elk stadium;
9. Chronisch hartfalen;
10. Sinustachycardieën.

In de verslagen van cardiologen en hartchirurgen die een passende behandeling voor hun patiënten voorschrijven, is het vaak mogelijk om medicijnen van de tweede en derde generatie te zien die ideaal zijn voor het behandelen van bloedvaten en het hart.

In de aanwezigheid van de volgende ziekten en afwijkingen is een absoluut verbod (contra-indicatie) van toepassing op het gebruik van β-blokkers:

1. Zwangerschap, kindertijd;
2. Bronchiale astma;
3. Hartblok II;
4. Zieke sinuszwakte;
5. Gedecompenseerde hartfalen.

I generatie - niet-cardio-selectief

Niet-bioselectieve adrenoblokkers zijn de eerste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen. In verband met het blokkeren van receptoren van het eerste en tweede type kan dit bijwerkingen veroorzaken - bronchospasmen.

Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige geneesmiddelen hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren - dit is sympathicomimetische activiteit. Het grote voordeel is dat ze het hartritme praktisch niet vertragen en niet leiden tot een mogelijk ontwenningssyndroom.

De lijst met medicijnen omvat:

Zonder interne sympathicomimetische activiteit

• sotalol;
• nadolol;
• Flestrolol;
• Nepradilol;
• Timolol.

II generatie - cardio-selectief

Preparaten van de tweede generatie blokreceptoren van het eerste type, die zich in het hart bevinden. Kan worden gebruikt door patiënten met een hoge kans op bijwerkingen op de achtergrond van longziekten (dit komt door het feit dat ze geen β-2-adrenoblockers in de longen aantasten).

Cardioselectieve bèta-adrenerge blokkers van de II-generatie worden voorgeschreven aan patiënten met hartfibrillatie of sinustachycardie.

Met interne sympathicomimetische activiteit

• celiprolol;
• talinolol;
• Atsekor;
• Epanolol.

Zonder interne sympathicomimetische activiteit

• betaxolol;
• esmolol;
• bisoprolol;
• nebivolol;
• Atenolol.

III generatie (met vasodilaterende kenmerken)

De eigenaardigheden van de derde generatie medicijnen zijn hun speciale farmacologische effecten: ze blokkeren zowel bèta-receptoren als alfa-receptoren in de bloedvaten. Overweeg in meer detail de bestaande groep.

een niet-cardioselectieve

Bijdragen tot de ontspanning van de wanden van bloedvaten door het gelijktijdige effect op bèta-1 en bèta-2-adrenerge blokkers. Deze omvatten:

Cardio selectief

Ze dienen om de hoeveelheid uitgescheiden stikstofmonoxide te vergroten en de kans op vasculaire occlusie (atherosclerotische plaques) te verkleinen. De nieuwe generatie medicijnen omvat:

Duur van de actie

Alle β-adrenoblockers zijn onderverdeeld in twee hoofdgroepen: lange en korte actie. De duur wordt beïnvloed door de biochemische samenstelling van het medicijn.

Langwerkende medicijnen

Deze categorie fondsen omvat het volgende:

1. Amfifiel - oplosbaar in vetten en water (bijvoorbeeld Atsebutolol en Biseprolol). Uit het lichaam uitgescheiden via levermetabolisme of renale excretie.
2. Hydrofiel (Atenolol) - ze worden verwerkt in water, maar niet geabsorbeerd in de lever.
3. Kortwerkende lipofiele - oplossen in vetten, worden goed opgenomen door de lever, werken een korte periode van tijd.
4. Lipofiel langwerkend.

Ultrakorte medicijnen

Meestal worden deze bètablokkers in de vorm van druppelaars gebracht. De periode van blootstelling aan het lichaam is niet langer dan 30 minuten, waarna alle biochemische stoffen in menselijk bloed beginnen af ​​te breken.

Actief gebruikt bij patiënten met hypotensie en hartfalen, omdat ze geen bijwerkingen veroorzaken. De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep geneesmiddelen is Esmolol.

Bijwerkingen

Houd er rekening mee dat de inname van deze geneesmiddelen strikt moet worden gecontroleerd door de behandelende arts!

Een afzonderlijke groep mensen kan bijwerkingen ervaren die worden uitgedrukt in:

• haaruitval;
• hartritmestoornis;
• cholesterolverlaging;
• slaapstoornissen en depressie;
• geheugenstoornis;
• seksuele disfunctie;
• allergische reacties.

Het gebruik van adrenerge blokkers voor prostatitis

Bètablokkers worden veel gebruikt in de urologie voor de behandeling van prostatitis. Een deel van de stof terazosine en silodozine verbeteren het urineproces bij mensen die problemen hebben.

Benoemd met prostatitis of als u de volgende problemen heeft:

• zwakke blaastoon;
• lage druk in de urethra;
• prostaatadenoom;
• ontspannen toestand van de spieren van de prostaatklier.

De positieve resultaten van adrenerge blokkering in deze gevallen zijn al na enkele weken zichtbaar. De lijst van geneesmiddelen die zijn opgenomen: Glansin, Omsulosin en Fokusin.

Het is niet noodzakelijk om zelfmedicatie toe te dienen - we raden u ten sterkste aan om uw arts te raadplegen om het verloop van de ziekte niet te verergeren.

Tijdens het behandelingsproces wordt het sterk afgeraden om alcohol te gebruiken, waardoor het effect van adrenerge blokkers op het menselijk lichaam wordt verminderd. In simpele woorden, doe niet iets dat uiteindelijk niet leidt tot een volledig herstel.