Hartglycosiden - medicijnen, namen

Het artikel bespreekt de medische apparaten die worden gebruikt bij hartfalen. En over het juiste gebruik en dosering, indicaties en contra-indicaties.

Hartglycosiden - beschrijving, samenstelling

Hartglycosiden zijn een groep medische medicijnen die worden gebruikt om de vermindering van de contractiliteit van de hartspier te behandelen, om verschillende redenen. Ze zijn aanwezig in sommige planten, hebben cardiotonische activiteit. Met grote doses kunnen ze fungeren als een gif voor het hart.

Ze bestaan ​​uit:

De aglycon is geen suikerachtig deel dat een steroïde kern en een onverzadigde lactonring bevat. Het biedt de cardiotonische werking van glycosiden. Aglycon is het belangrijkste deel van glycosiden, omdat het therapeutische effect ervan afhangt.

Glycon is een suikerbevattend onderdeel dat werkt op de absorptie van glycosiden, hun oplosbaarheid, het vermogen om te combineren met bloed en weefseleiwitten.

Om glycosiden actief te laten zijn, is de aanwezigheid van een lactonring, evenals een steroïde kern, noodzakelijk. Een suiker beïnvloedt de absorptie, het metabolisme, de halfwaardetijd van het medicijn.

Lees hier meer over andere hartmedicijnen.

Productie van hartglycosiden

Voor het verkrijgen van glycosiden gebruikt ethanol en methanol, na de vaststelling van, er is geen hydrolyse van hartglycosiden.

Experimenten worden uitgevoerd met individuele stoffen of gezuiverde verwijdering uit plantaardige materialen:

• Koolhydraat deel van het molecuul;
• Steroïde kern;
• Lacton-onverzadigde ring.

Buiten het lab kunt u een experiment uitvoeren met picraatpapier. Een bloem is erin gewikkeld en dan geperst met iets zwaars. Als het papier rood wordt, betekent dit dat er hartglycosiden aanwezig zijn.

Farmacologische eigenschappen

1. Verhoogde hartslag;
2. Het verminderen van de duur van de systole als gevolg van een direct effect op het hart;
3. Verhoogde diurese;
4. Verhoogde diastole, vertragend hartritme, verbetering van de bloedtoevoer naar de ventrikels;
5. Vermindering van de gevoeligheid van het hartgeleidingssysteem.

Werkingsmechanisme

• Het werkingsmechanisme is hetzelfde als voor iedereen, maar sommige partijen hebben hun eigen specifieke kenmerken. Het effect van geneesmiddelen op het myocardium wordt gecombineerd met hun belangrijkste vermogen om de kracht en snelheid van hartcontracties te verhogen zonder aanzienlijke zuurstofuitgaven door het myocardium. Nadat het medicijn is ingenomen, voert het lichaam hetzelfde werk uit en verbruikt het minder energie.
• Glycosiden werken zowel op een ziek hart als op een gezond hart. Op sommige momenten is het mogelijk om het effect ervan op mensen met een volledig gezond hart op te merken. Wanneer het geneesmiddel wordt toegediend aan patiënten met verminderde cardiale contractiliteit, neemt het hartvolume, zowel de beroerte als de minuut, toe.
• De snelheid en volledigheid van de systole neemt toe, ondanks de initiële diastolische lengte van myocardiale vezels, wat ongetwijfeld het belangrijkste gevolg is van de positieve inotrope werking van hartglycosiden. In kleine doses nemen deze geneesmiddelen af ​​en in toxische doses verhogen ze het atriale automatisme.

Hoe medicijnen werken aan de belangrijkste functies van het hart:

• Bij inotrope werking treedt een toename van systole op;
• Met chronotropische actie - het verminderen van het ritme van hartcontracties;
• Wanneer myocardiale prikkelbaarheid - angst vermindert;
• Bij het uitvoeren van impulsen langs het hartgeleidingssysteem, wordt het hartgeleidingssysteem onderdrukt;
• Met een langzame bloedsomloop - stijgt;
• Met een toename van de veneuze druk - afname;
• In strijd met de functies van interne orgels - alles is genormaliseerd.

HERZIENING VAN ONZE LEZER!

Onlangs las ik een artikel dat vertelt over FitofLife voor de behandeling van hartziekten. Met deze thee kunt u ALTIJD aritmie, hartfalen, atherosclerose, coronaire hartziekte, hartinfarct en vele andere hartaandoeningen en bloedvaten thuis genezen. Ik vertrouwde geen informatie, maar besloot om een ​​tas te controleren en te bestellen.
Ik merkte de veranderingen een week later op: de constante pijn en de tinteling in mijn hart die me daarvoor had gekweld, was teruggelopen en na 2 weken verdwenen ze volledig. Probeer en u, en als iemand geïnteresseerd is, dan is de link naar het onderstaande artikel. Lees meer »

Effect van medicijnen

Het effect van medicijnen op het lichaam wordt gekenmerkt door het feit dat alle basisfuncties van het lichaam aan het veranderen zijn.

Alle effecten veroorzaakt door geneesmiddelen op het myocardium zijn onderverdeeld in:

1. Inotroop positief effect, dat een verhoging van de concentratie van de ionische vorm van calcium in spiercellen veroorzaakt.
2. Chronotrope negatieve actie geassocieerd met de excitatie van baroreceptoren en de nervus vagus.
3. Dromotrope negatieve effecten zijn het resultaat van een langzamere impulsgeleiding langs een atrioventriculaire overgang.
4. Barotropisch positief effect is ongewenst. Het leidt tot de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën en treedt meestal op bij de ontwikkeling van een overdosis.

Glycosideclassificatie

Nadat hartglycosiden zijn geabsorbeerd en het bloed zijn binnengekomen, worden ze in de weefsels en het myocardium afgezet. De duur van de werking van de geneesmiddelen hangt direct af van hoe sterk de binding aan eiwitten is, evenals de snelheid van biotransformatie en de eliminatie ervan. Het zijn deze criteria die bepalen hoe goed het medicijn in staat is om glycosiden te accumuleren.

Langwerkende medicijnen hebben een sterke binding met eiwitten, evenals een grotere cumulatieve mate. Cumulatie is de accumulatie van een actieve biologische stof, glycosiden.

De medicijnen zijn verdeeld in drie groepen:

1. Lang acteren. Wanneer een geneesmiddel wordt ingenomen, begint het effect na 8-12 uur en wordt het verlengd tot 10 dagen. Na intraveneuze injectie begint de actie na een half uur en misschien zelfs na anderhalf uur en duurt tot 4-8 uur, het uiteindelijke effect manifesteert zich na 4-8 uur. Deze groep omvat de digitalis purple. Bijvoorbeeld digitoxin.
2. De gemiddelde duur van de actie. Nadat het medicijn het lichaam is binnengekomen, verschijnt de actie na 5 of 6 uur en duurt het 2-3 dagen, en bij intraveneuze injectie verschijnt het effect na 15-30 minuten en duurt het maximaal 2-3 uur. Deze groep bevat glycosiden van digitalis wollig. Bijvoorbeeld digoxine. Ook worden dezelfde eigenschappen waargenomen in de roest- en vingerhoedsenglycosiden.
3. Snelle en korte actie. Je kunt medicijnen karakteriseren als eerste hulp bij een noodgeval. Deze glycosiden worden uitsluitend via een intraveneuze injectie toegediend. Het effect van het medicijn verschijnt na slechts 7-10 minuten en duurt ongeveer een dag. Deze omvatten glycosiden van strophanthus en lelietje van dalen. Bijvoorbeeld strophanthin.

Hartglycosiden - lijst met medicijnen

• Digoxine. Pas oraal of intraveneus toe;
• Digitoxine. Breng pillen of kaarsen aan;
• Tselanid. In de vorm van tabletten of injecties;
• Strofantin K. Geaccepteerd door intraveneuze injectie;
• Korglikon. Intraveneuze injectie;
• Medilazid. Neem de pilvorm aan.

Voor intraveneuze injecties moet het medicijn met een lage snelheid worden toegediend om bijwerkingen te voorkomen.

Een ander bekend medicijn - strophanthin. Het behoort tot het middel voor eerste hulp bij noodgevallen, vanwege het feit dat het snel werkt. En het regent niet in het lichaam, maar wordt na slechts een dag uitgescheiden. Het maximale effect wordt waargenomen na 15 minuten.

Digotoxine is ook een bekend medicijn. Maar ze gebruiken het veel minder vaak. Omdat het veel ophoopt in het lichaam. Daarom is het erg moeilijk om de optimale dosis van het medicijn voor de patiënt te vinden.

Indicaties voor gebruik

Het gebruik van medicijnen is voorgeschreven voor:

1. Hartfalen, resulterend in verminderde contractiliteit van de middenspier van het hart;
2. Verlagen van de hartslag tijdens atriale flikkering;
3. Ernstige hartritmestoornissen

Alvorens de medicatie te gebruiken, is het noodzakelijk om de etiologie van de aritmie goed te begrijpen. De regels voor toediening en het type medicatie hangen af ​​van de getuigenis van de patiënt.

Bij chronisch hartfalen, medicatie in twee fasen:

1. Sateful stadium. In dit stadium worden de geneesmiddelen oraal gebruikt, dat wil zeggen geneesmiddelen in tabletten, evenals injecties en inhalaties. Ze compenseren hartactiviteit;
2. Ondersteunende fase. Stage kan heel lang duren. Geneesmiddelen worden alleen oraal ingenomen en helpen bij het handhaven van compensatie voor hartfalen.

Contra

In sommige gevallen kunnen deze medicijnen helemaal niet worden gebruikt:

• Met allergische manifestaties;
• Met sinus-bradycardie;
• Bij blokkade 2 en 3 graden;
• Met drugsintoxicatie.

Er zijn ook een aantal algemene contra-indicaties:

• Angina pectoris;
• Hartaanval;
• 1 graad blokkade;
• bloedarmoede;
• Aorta-insufficiëntie;
• Overtreding van eiwitmetabolisme van myocarditis;
• Struma van de schildklier;
• cardiomyopathie;
• cardio;
• Endocarditis.

Als symptomen van overdosering optreden, wordt onmiddellijke stopzetting van de behandeling met dit medicijn aanbevolen. Omdat deze medicijnen een zeer sterk effect op het lichaam hebben, moet u ze met de grootste zorg toepassen. Vanwege cumulatie kan langdurig gebruik vergiftiging veroorzaken.

Bijwerkingen, geneesmiddeltoxiciteit

Gebruik geen medicijnen in grote hoeveelheden. Dit kan leiden tot de volgende bijwerkingen:

• Misselijkheid, braken;
• Slecht zicht;
• Weigering om te eten;
• Verstoorde ontlasting;
• hoofdpijn;
• slapeloosheid;
• Depressieve toestand;
• bloeden;
• verwarring;
• Necrose van de darm;
• Vision.

toxiciteit

Overdosering met hartglycosiden kan leiden tot snelle bradycardie, suspensie van atrioventriculaire geleiding. Toxische dosis kan hartstilstand veroorzaken. Je moet heel voorzichtig zijn met het nemen van medicijnen. Je kunt niet tegelijkertijd kalium en calcium innemen, omdat de toxiciteit van het lichaam mogelijk is.

Voorzorgsmaatregelen voor gebruik

1. Met intraveneuze injecties kan niet worden overhaast, anders zijn de ontwikkeling van bradyarrhythmias, ventriculaire tachycardie, AV-blokkade en zelfs hartstilstand mogelijk. En u kunt de introductie van het medicijn ook in twee of drie fasen verdelen. U kunt twee doses intraveneus en één intramusculair invoeren. Het is echter de moeite waard te onthouden dat intramusculaire toediening minder effectief is dan intraveneus.
2. Als er tijdens de behandeling verschillende hartglycosidepreparaten worden voorgeschreven, moet een pauze van 5 tot 24 dagen worden genomen. De behandeling moet worden uitgevoerd onder constant toezicht van een elektrocardiogram.
3. Wanneer u andere geneesmiddelen gebruikt, moet u eerst de instructies van hartglycosiden onderzoeken, aangezien het combineren ervan met sommige geneesmiddelen ten strengste verboden is. Levensbedreigende effecten zijn mogelijk.

Planten die glycosiden bevatten

De glycosiden zelf worden geproduceerd door planten. Glycosiden zijn te vinden in bijna alle planten. Een afzonderlijke soort is medicinale planten en grondstoffen met hartglycosiden.

Deze planten omvatten:

• Paars vingerhoedskruid. Geen vaste plant, leeft ongeveer twee jaar. Het groeit in West-Europa en is decoratief gescheiden. Gebruikt bij de behandeling van het verminderen van de samentrekbaarheid van het hart. Er zijn ook wollige vingerhoedskruid, roest. Hartglycosiden zijn in al deze aanwezig. Ze hebben een hoge mate van cumulatie. Digitoxin en cordioitum worden geproduceerd uit paars. Voor wollig foxglove - digoxine, celanid, acetyldigitoxine.
• Grootbloemig vingerhoedskruid. Deze plant heeft een hoge stengel, evenals een kleine wortelstok. De vorm van de bloem lijkt op een vingerhoed. Deze bloem is een lange lever.
• Mei lelietje-van-dalen - plant langlevend. Het heeft een korte steel, grote bladeren en van binnen is er een rood fruit. In alle delen van de plant zijn er verschillende glycosiden.
• Lente Adonis. Plant ook de lange lever. Het heeft grote gouden bloemen. Het groeit in de steppe, op de heuvels, aan de bosranden, meer op de grond die rijk is aan limoen. Er is ook een zomer- en herfstadonis. Al deze planten bevatten hartglycosiden. Acne preparaten werken als slaapmiddelen en diuretica.
• Oleander. Het is decoratief gekweekt. Het is een struik of boom met grote rode bloemen. Glycosiden worden gevonden in de schors, in de bladeren en in de bloemen. Slechts één medicijn genaamd nerioline wordt gemaakt van deze plant.

Herziening van de lijst met cardiale glycosiden van geneesmiddelen: hun voor- en nadelen

In dit artikel leert u waar hartglycosiden voor zijn, de lijst met geneesmiddelen, hun namen en vormen van vrijgeving, hoe deze het hart beïnvloeden en of ze andere organen beïnvloeden. Wat voor soort behandeling en bijwerkingen kunnen worden verwacht.

De auteur van het artikel: Nivelichuk Taras, hoofd van de afdeling anesthesiologie en intensive care, werkervaring van 8 jaar. Hoger onderwijs in de specialiteit "Algemene geneeskunde".

Hartglycosiden zijn een groep kruidengeneesmiddelen en -preparaten van synthetische oorsprong die gericht zijn op het verbeteren van de hartactiviteit. Ze worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van ernstig hartfalen, veroorzaakt door een afname van de contractiliteit van de hartspier en tekenen van longcongestie (kortademigheid, piepende ademhaling) of andere organen en weefsels (zwelling in de benen, leververgroting, vochtophoping in de borst en buik).

Alle vragen met betrekking tot indicaties voor de behandeling van hartglycosiden, de keuze van het geneesmiddel, het regime en het doseringsregime worden bepaald door een cardioloog, een huisarts of een huisarts.

Herkomst, medicinale werking en drugsnamen

De bronnen van de eerste glycosidische geneesmiddelen waren medicinale planten:

• Strophanthus,
• vingerhoedskruid,
• lelie van de vallei

Ze bevatten allemaal dezelfde chemische base, de cyclopentaan-perhydro-phenanthreen-ring. Het geeft een stimulerend effect op de verzwakte hartspier. Afhankelijk van welke extra componenten zijn bevestigd aan de belangrijkste chemische stof, heeft elk van de planten verschillende therapeutische effecten.

Het ontcijferen van de chemische formule maakte het mogelijk om geneesmiddelen die identiek zijn aan hun plantaardige bronnen kunstmatig te synthetiseren. Afhankelijk van het type medicinale plant, de verdelingskenmerken in het lichaam en het cardiotonische effect, worden hartglycosiden van twee typen onderscheiden: polair en relatief polair. Ze worden beschreven in de tabel.

• oplosbaar in het aquatisch milieu, maar niet oplosbaar in vetten, uitgescheiden door de nieren;
• praktisch niet geabsorbeerd in de darm en bindt niet aan eiwitten;
• snel handelen maar kort;
• worden alleen intraveneus toegediend.

• goed opgelost in vetten en in water, stevig gebonden aan eiwitten;
• geabsorbeerd in de darmen;
• ontsmetting vindt plaats in de lever;
• kan intern in tabletten worden ingenomen en intraveneus worden toegediend.

Hartglycosiden doen het hart zelden krimpen, maar ritmisch, sterk en productief. Hierdoor verbetert de bloedcirculatie in alle bloedvaten en inwendige organen, neemt de stagnatie af en neemt het myocardium meer tijd en herstelt het zijn kracht.

Het werkingsmechanisme van glycosiden

Alle hartglycosiden hebben de volgende therapeutische effecten:

1. Cardiotonisch - verhoogde intensiteit, maar een afname van de duur van de systole (samentrekkingsfase). Hierdoor neemt de sterkte van het myocardium toe, waardoor het vermogen om bloed te pompen wordt hersteld (het volume bloed dat het in één samentrekking in de bloedvaten werpt, neemt toe).
2. Antiarrhythmic - het vertragen van de processen van vorming van elektrische impulsen in het hart en hun gedrag in al zijn afdelingen. Als gevolg hiervan neemt de hartslag af en neemt de duur van de diastole toe (de periode van hartrelaxatie).
3. Anti-ischemisch - het verbeteren van de bloedcirculatie in verzwakte myocardcellen, maar niet vanwege expansie van de coronaire vaten, maar door het verminderen van de behoefte aan zuurstof en voedingsstoffen.
4. Diureticum - het verwijderen van overtollig vocht uit het lichaam.
5. Vaatstelsel - herstel van verstoorde vasculaire tonus in vitale organen.

Deze therapeutische effecten zijn gebaseerd op verschillende werkingsmechanismen. Hartglycosiden veroorzaken niet zozeer structurele veranderingen in het myocardium, als veranderingen op het niveau van metabolisme en elektrolyten:

• Remming van de activiteit van eiwitten en enzymen die verantwoordelijk zijn voor de uitwisseling van ionen tussen cardiomyocyten en bloed: kalium wordt daaruit vrijgemaakt en natrium en calcium worden actief in de cellen getransporteerd.
• Activatie van verbindingen die myocardiale samentrekkingen uitvoeren - actine en myosine.
• Stimulatie van de nervus vagus, die de effecten van het parasympathische zenuwstelsel op het hart versterkt (waardoor de prikkelbaarheid en frequentie van contracties van het hart verminderen).
• Het blokkeren van adrenaline en andere stressoren die de hartslag versnellen, wekken het zenuwstelsel op, maar verhogen de kracht van contracties niet.
• De vernauwing van de bloedvaten van de buikholte met de gelijktijdige uitbreiding van de hersenen, de nieren en de slagaderen van de huid. Dientengevolge wordt de bloedsomloop versneld, wordt de nierfunctie verbeterd en wordt het plassen gestimuleerd, wat erg belangrijk is voor het elimineren van de manifestaties van hartfalen.

Onjuiste behandeling met hartglycosiden of overdosis gaat gepaard met een overmatige ophoping van kalium in het bloed (hyperkaliëmie), een afname van natrium- en calciumgehalten (hyponatriëmie en hypocalciëmie). Dergelijke elektrolytenstoornissen verhogen de prikkelbaarheid van het myocardium, veroorzaken ernstige ritmestoornissen en progressie van hartfalen.

Verschillende glycosidische geneesmiddelen - verschillende effecten: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Het is van fundamenteel belang om hartglycosiden te delen volgens de aanvangssnelheid en de duur van het cardiotonische effect.

high Speed

Deze drugs Strofantin, Korglikon.

Het begin van het effect na 7-10 minuten na intraveneuze toediening is het meest uitgesproken na 2 uur en verdwijnt volledig na 10-12 uur. Dit komt door het feit dat ze zich niet ophopen (niet ophopen) in de weefsels, omdat ze in water oplosbaar zijn - ze komen gemakkelijk in het myocard en kunnen gemakkelijk in de urine worden uitgescheiden.

Korglikon

Snelle hartglycosiden, met een mild cardiotonisch effect. Het is zwakker vergeleken met andere geneesmiddelen in deze groep, maar eerder effectief voor de behandeling van milde vormen van hartdisfunctie. Alleen beschikbaar als een intraveneuze oplossing. Zelden veroorzaakt bijwerkingen en een overdosis.

strofantin

Het ideale medicijn voor spoedeisende zorg voor ziekten die gepaard gaan met acute en decompensatie van chronisch hartfalen. Net als Korglikon wordt het alleen geproduceerd in een oplossing voor intraveneuze toediening, maar heeft het een sterker en duurzamer effect vergeleken met het. Het wordt goed verdragen door patiënten, maar als het te snel wordt toegediend of langdurig wordt gebruikt, zijn er bijwerkingen mogelijk.

Langdurig (lang)

Ze werken langzaam maar continu: het begin van het effect is binnen 1-2 uur, een maximum binnen 3-4 uur, de duur is ongeveer een dag. Dergelijke kenmerken houden verband met het feit dat de actieve stoffen langzaam doordringen in het myocardium, zich bindend aan bloedeiwitten, maar ze circuleren gedurende lange tijd en worden geneutraliseerd door de lever. Langwerkende glycosiden zijn Digoxin en Celanid.

Naast de vermelde hartglycosiden zijn er geneesmiddelen die een nog langere werkingsduur hebben (tot 3 dagen): Digitoxin, Methyldigitoxin. Hun plantaardige basis is hetzelfde als Digoxin - digitalis. Tot op heden worden ze stopgezet vanwege het grote aantal gevallen van overdosis en intoxicatie.

digoxine

Onder de groep geneesmiddelen "in vet oplosbare hartglycosiden" het meest geschikt voor de behandeling van ernstige vormen van hartfalen - Digoxine. De oplosbaarheid in water en vetten maakte het mogelijk om tabletten en injecteerbare doseringsvormen af ​​te geven.

Voor de verlichting van acute aandoeningen worden injecties getoond die het best intraveneus worden toegediend, in het extreme geval - een zeer langzame straal. Chronische vormen van falen van de bloedsomloop worden behandeld met pillen. Met correct gebruik van Digoxin, kunt u een tastbaar effect bereiken zonder negatieve gevolgen. Onjuiste behandeling leidt tot overdosering en glycosidische (digitalis) intoxicatie.

Tselanid

In vergelijking met Digoxin heeft Celanid een minder uitgesproken versterkend effect op het hart. Het medicijn werkt zacht en geleidelijk. Daarom is het beter om te gebruiken met gematigde manifestaties van hartfalen. Maar toxische effecten en overdoses komen veel minder vaak voor. Alleen beschikbaar in pilvorm.

Indicaties en contra-indicaties

getuigenis

Hartglycosiden kunnen helpen bij de behandeling van ziekten, vergezeld van een afname van de contractiliteit van het hart en congestief hartfalen, namelijk:

1. Chronische vormen van falen van de bloedsomloop 3-4 graden, gemanifesteerd:

• ernstige zwelling van de benen of het hele lichaam;
• kortademigheid in rust en met minimale inspanning;
• vochtige ralingen in de longen van congestieve aard;
• ophoping van vocht in de buik en borst.

1. Hartfalen 2-3 graden, niet ontvankelijk voor behandeling met andere geneesmiddelen (diuretica, enalapril, bètablokkers, enz.).
2. Acute kritische decompensatie van chronisch hartfalen (longoedeem).
3. Supraventriculaire aritmieën (atriale fibrillatie, paroxismale tachycardie, extrasystole) met of zonder chronisch hartfalen.

Effecten van hartglycosiden bij hartfalen. Klik op de foto om te vergroten

Contra

Zelfs als iemand aanwijzingen heeft voor behandeling met hartglycosiden, kunnen er gevallen zijn waarin het gebruik van deze geneesmiddelen moet worden gestaakt:

1. Atrioventriculaire knoop blokkeert 2-3 graden.
2. Allergische reacties op het medicijn.
3. Tekenen van glycosidische vergiftiging of verdenking ervan.
4. Vertraging van hartslagen minder dan 50-55 / minuut, zowel met als zonder atriale fibrillatie.
5. De acute periode van een hartinfarct.
6. Hypokaliëmie en hypercalciëmie (laag kalium en hoog calciumgehalte in het bloed).
7. Ernstig nierfalen.

Wanneer glycosiden niet effectief zijn

Afgezien van contra-indicaties zijn er gevallen van hartfalen, waarbij hartglycosiden niet gecontra-indiceerd zijn, maar ze zijn niet aan te raden, omdat ze het probleem niet oplossen:

• mitralisstenose;
• restrictieve cardiomyopathie;
• chronische pericarditis;
• aortaklep insufficiëntie.

Regels en axioma's van behandeling met glycosiden

Voor snelwerkende hartglycosiden (Korglikon, Strofantin) wordt geen behandelingsregime gegeven, omdat deze geneesmiddelen snel uit het lichaam worden uitgescheiden.

Digoxine daarentegen heeft cumulatieve eigenschappen en accumuleert bij langdurig gebruik in overmaat, wat een overdosis kan veroorzaken.

Om dit te voorkomen, moet het principe van gefaseerde behandeling worden gevolgd:

1. De periode van verzadiging van het lichaam met glycosiden (digitalisering). Verhoog de dosis van het medicijn tot die tijd geleidelijk tot er duidelijke tekenen zijn van verbetering van de patiënt. Zorg ervoor dat het maximum niet wordt overschreden en er geen tekenen van overdosering zijn.
2. De periode van onderhoudstherapie. Door de manifestaties van hartfalen te verminderen, wordt de dosis van het geneesmiddel geleidelijk verlaagd tot het niveau waarop het alle bereikte therapeutische effecten kan ondersteunen. Wanneer het is geïnstalleerd, neemt de patiënt systematisch het medicijn in deze dosering.

De keuze van het behandelingsregime, het type medicijn en de dosis wordt gedaan door een cardioloog, maar ook door een huisarts of therapeut. Zelfmedicatie is onaanvaardbaar.

Een overdosis aan gevaar

Het overschrijden van de toegestane dosis glycosiden bedreigt de intoxicatie. Het manifesteert zich door de volgende symptomen:

• aritmie (extrasystolen, flikkering);
• langzame hartslag (hartslag minder dan 60 / min);
• zwakte;
• duizeligheid;
• verergering van symptomen van hartfalen.

De stadia van behandeling in dit geval:

1. Het medicijn is geannuleerd.
2. Neem een ​​sorptiemiddel: actieve kool, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Introduceer het medicijnkalium (Panangin, kaliumchloride, Asparkam).
4. Neutraliseer de glycoside die in het bloed circuleert door het toedienen van het geneesmiddel Unithiol.
5. Elimineer aritmie: Lidocaïne, Novocainamide, Amiodarone.
6. Eliminatie van blokkade en bradycardie: Atropine.

Prognose, resultaten van de behandeling

Als hartglycosiden correct worden gebruikt, vertoont slechts 5% tekenen van intoxicatie. Hoe vaak er een significante afname is in het fenomeen van hartfalen en hoe lang het duurt om medicijnen te nemen, wordt weergegeven in de tabel:

Hartglycosiden: namen van geneesmiddelen en hun eigenschappen

De belangrijkste oorzaken van chronisch hartfalen (CHF) zijn coronaire hartziekte (CHD), arteriële hypertensie, cardiomyopathie, valvulaire defecten, myocarditis, enz. tijdens diastole.

Hartglycosiden bij de behandeling van hartfalen (HF) worden gebruikt om de mortaliteit te verminderen, de frequentie van ziekenhuisopnames, de kwaliteit van leven van de patiënt te verbeteren, de progressie van de ziekte te vertragen en de tolerantie voor fysieke inspanning te verhogen.

Classificatie en medicijnnamen

Hartglycosiden (SG) behoren tot de groep cardiotonische (versterkende contractiele activiteit en het verhogen van de efficiëntie van het hart) geneesmiddelen.

Alle SG zijn stoffen van plantaardige oorsprong. Ongeveer 350 namen van producten met cardiotonische activiteit zijn nu toegewezen, maar slechts enkele tientallen worden in de geneeskunde gebruikt. Synthetische productie glycosiden zijn in sommige landen slechts beperkt.

SG-classificatie naar herkomst:

1. Digitalis-preparaten (Digitalis):
   1. Paars - Digitoxine (niet gebruikt in de afgelopen jaren);
   2. Wollig - Digoxine, Celanid;
2. Strophanthus Group:
   1. Strofantin K;
   2. Etrofantin G;
3. Mei lelietje-van-dalen-preparaten (Convallaria majalis):
   1. Korglikon;
   2. Tinctuur van lelietje-van-dalen;
4. Groep van Adonis vernalis (Adonis vernalis):
   1. Infusion kruid adonis.

Kenmerken van SG volgens hun farmacokinetische eigenschappen:

1. Niet-polair - lipofiel (digitoxine). Bijna volledig geadsorbeerd in het spijsverteringskanaal, stevig gebonden aan plasma-albumine, is onderhevig aan enterohepatische circulatie. Heb een zeer uitgesproken cumulatief effect. Ze beginnen 1,5-2 uur te werken, worden in 14-21 dagen uit het lichaam verwijderd
2. Matig polair (Digoxin, Celanid). Ze hebben een goede absorbeerbaarheid, binden 20-30% aan eiwitten, zijn gedeeltelijk getransformeerd door de lever en worden uitgescheiden in de ontlasting en urine. Kan zich ophopen in het lichaam. Begin van de actie - na 30 - 120 minuten (met parenterale toediening - 5-30 minuten) wordt na 5-7 dagen volledige eliminatie waargenomen.
3. Polar (Strofantin, Korglikon). Slecht geadsorbeerd in het maagdarmkanaal (primair bedoeld voor intraveneuze toediening), niet gemetaboliseerd en onveranderd door de nieren uitgescheiden. Heb cumulatieve (accumulatieve) vaardigheden. Begin van de actie vindt plaats in 5-10 minuten, eliminatie in 1-3 dagen.

Modern onderzoek in farmacognosie is gericht op het ontwikkelen van chemische methoden voor het transformeren van natuurlijke glycosiden in preparaten met verbeterde farmacotherapeutische eigenschappen, het cultiveren van planten met een hoog gehalte aan SG door middel van agrotechnische methoden en het zoeken naar nieuwe methoden voor het verkrijgen van grondstoffen voor geneesmiddelen.

De lijst met geneesmiddelen van hartglycosiden van plantaardige oorsprong:

Gebruik ook in de klinische praktijk semi-synthetische SG - Methylazide, Acetyldigoxin.

De geneesmiddelen zijn verkrijgbaar in tabletvorm of in ampullen voor intraveneuze toediening.

Werkingsmechanisme

Hartglycosiden zijn complexe stikstofvrije verbindingen van plantaardige oorsprong met een selectief cardiotonisch effect (ze kunnen de contractiliteit van de hartspier, de beroerte en het minimale bloedvolume verhogen zonder het zuurstofverbruik te verhogen).

Een glycosidemolecuul bestaat uit twee delen:

1. Glycone - suiker, dat de farmacokinetiek van het geneesmiddel bepaalt (het vermogen om op te lossen in water, vetten, zuren, door het celmembraan gaan, de snelheid van absorptie in het spijsverteringskanaal, de kracht van associatie met plasma-eiwitten, de relatie met receptoren)
2. Aglycone - een structuur die verantwoordelijk is voor het werkingsmechanisme en de farmacodynamiek (rechtstreeks de klinische effecten van de inname van de stof).

In het lichaam komt SG in contact met receptoren die endodiginen worden genoemd, die zich bevinden in het myocardium, skeletspieren, gladde spiervezels, lever, nieren en bloedcellen.

Het cardiotonische werkingsmechanisme van hartglycosiden hangt samen met het vermogen om:

• de activiteit van Na-K-ATP-ase remmen (een enzym dat verantwoordelijk is voor de natrium-kaliumpomp), waardoor de repolarisatie van de cellen wordt verminderd;
• het vormen van complexen met Ca 2+ ionen, deze in de cardiomyocyt transporteren;
• stimuleer de afgifte van ionen uit het sarcoplasmatisch reticulum in het vrije cytoplasma.

Als een resultaat van deze processen neemt de concentratie van functioneel actief Ca2 + in de cardiomyocyt toe. Dit ion zorgt voor neutralisatie van het troponine-tropomyosinecomplex en vrijmaking van het eiwitactine, dat interageert met myosine om de basis van de hartslag te vormen. Bovendien activeren Ca 2+ -ionen myosine ATP-ase, dat het contractiele proces van de nodige energie voorziet.

Effect van Ca 2+ ionen op hartactiviteit:

• Verhoogde hartslag;
• Versnelling van de hartslag;
• Toename van de hartspierwerking en het automatisme van de pacemaker.

Dientengevolge wordt onder invloed van hartglycosiden het werk van het hart economischer, omdat zij het gebruik van ATP en de behoefte aan zuurstof optimaliseren.

Farmacologische effecten van glycosiden:

1. Positief inotroop effect. De samentrekkingskracht van het myocard neemt toe, de systole wordt korter, waardoor het slagvolume en de cardiale output weer normaal worden. Mede door de afgifte van catecholamines en verhoogde tonus van het sympathische zenuwstelsel.
2. Negatieve chronotrope actie. Verlenging van diastole (de tijd van de rest van het myocardium en het vullen van de kransslagaders met bloed) en de verlaging van de hartfrequentie.
3. Negatief dromotroop effect. Vertraging van de passage van de puls door het hartgeleidingssysteem (van de sinus naar de atrioventriculaire knoop).
4. Diuretische actie. Bij patiënten met gedecompenseerde hartfalen en vochtretentie in het lichaam als gevolg van verbeterde renale bloedcirculatie en remming van Na + ion-reabsorptie in distale tubuli, neemt de dagelijkse diurese toe.
5. Sedatie.
6. Versterking van de darmmotiliteit, tonus van de galblaas.

Hemodynamische effecten van het nemen van hartglycosiden:

• Versterking en verkorting van de duur van de systole;
• Verhoogd minuutbloedvolume, linkerventrikelejectiefractie;
• Diastole verlenging;
• Afname van de hartslag (effect op de nervus vagus);
• Naderen van de normale grootte van het hart;
• Afname van veneuze druk;
• Optimalisatie van de bloedtoevoer naar de hartspier (verbetering van de subendocardiale bloedstroom, reologische eigenschappen van het bloed);
• Verminderd bloedvolume, myocardiaal zuurstofverbruik;
• Normalisatie van druk in de kleine bloedvaten, verminderen van het risico van longoedeem, verbetering van de gasuitwisseling, bloedverzadiging met zuurstof;
• Eliminatie van oedeem.

Indicaties en contra-indicaties

Indicaties voor gebruik van SG:

1. Acuut en chronisch hartfalen veroorzaakt door een schending van contractiele activiteit. (Meestal worden glycosiden voorgeschreven aan patiënten met congestieve functionele CHF II-, III- of IV-klasse).
2. Atriale fibrillatie (tachysystolische vorm);
3. Paroxysmale, supraventriculaire, atriale tachycardie;
4. Vegetatieve vasculaire cardioneurose.

De lijst met contra-indicaties voor het gebruik van hartglycosiden:

• Ernstige bradycardie;
• Atrioventriculair blok II-III graad;
• Morgagni-Adams-Stokes syndroom, WPW;
• Polytopic extrasystole;
• Hartfalen met diastolische disfunctie;
• Acuut coronair syndroom;
• Sick-sinussyndroom (zonder dat een pacemaker is geïnstalleerd);
• Infectieuze myocarditis;
• Constrictieve pericarditis;
• Ventriculaire tachycardie;
• Elektrolyt onbalans: hypokaliëmie, hypercalciëmie;
• Mitralisklepstenose;
• Hypertrofische cardiomyopathie (obstructieve vorm);
• Aneurysma van de thoracale aorta;
• Hypertrofe subaortische stenose;
• Hart tamponade;
• Carotis-sinussyndroom;
• Restrictieve cardiomyopathie;
• Aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie in de geschiedenis;
• Chronisch nierfalen met geprogrammeerde hemodialyse;
• Overgevoeligheid voor hartglycosiden.

Deze geneesmiddelen vereisen een individuele dosiskeuze (voor langdurige therapie, het wordt gedurende 7-10 dagen getitreerd) en regelmatige controle van de klinische toestand van de patiënt (ECG, bloedelektrolyten - K, Ca, Mg).

Als u een intraveneuze dosis nodig heeft, wordt het geneesmiddel verdeeld in 2-3 doses.

Dosisaanpassing is vereist bij patiënten met:

1. Ziekten van de schildklier. Bij hypothyreoïdie moet de dosis hartglycosiden worden verlaagd. In het geval van thyreotoxicose wordt relatieve weerstand tegen SG waargenomen.
2. Syndroom malabsorptie, korte darm. Vanwege de schending van de absorptie van het geneesmiddel vereist een verhoging van de dosis.
3. Ernstige respiratoire pathologie (overgevoeligheid voor glycosiden).
4. Elektrolyt onbalans. Hoog risico op het ontwikkelen van digitalisintoxicatie en aritmieën.

Bij oudere patiënten en verzwakte patiënten is de eliminatieperiode van het geneesmiddel verlengd, wat het risico op bijwerkingen en overdosis verhoogt.

De interactie van glycosiden met andere medicinale stoffen, waarvoor dosisaanpassing nodig is:

1. Adrenomimetica - Epinefrine, selectieve β-agonisten (onverenigbaar, risico op aritmieën);
2. Aminazin vermindert de effectiviteit van SG;
3. Anticholinesterase-geneesmiddelen - Prozerin, Physiostigmine (versterking van bradycardie);
4. Glucocorticosteroïden - Hydrocortison, prednison (verhoging van de frequentie van bijwerkingen);
5. Diuretica - Furosemide, Trifas (verbetering van het effect van SG);
6. Paracetamol (verminderde uitscheiding van glycosiden door de nieren);
7. β-blokkers en antagonisten van Ca 2 + -kanalen (optreden van bradycardie en volledig hartblok).

Bijwerkingen en overdosis Symptomen

Tijdens de behandeling met hartglycosiden, zoals alle andere geneesmiddelen, bestaat het risico van bijwerkingen:

1. Aandoeningen van ritme en geleiding (sinus bradycardie, blokkade, ventrikelfibrillatie);
2. Bloedaandoeningen - eosinofilie, trombocytopenie, agranulocytose;
3. Allergische manifestaties - pruritus, hyperemie, huiduitslag (erythemateus, papulair), urticaria, angio-oedeem.
4. Gynaecomastie (borstvergroting) bij mannen als gevolg van de oestrogene activiteit van de SG;
5. Psychische stoornissen - depressie, auditieve en visuele hallucinaties, geheugenstoornissen, verwarring;
6. Neurologische symptomen - migraine, asthenie, duizeligheid, slaapstoornissen, nachtmerries, apathie of nerveuze opwinding, spierpijn;
7. Wazig zien (het resultaat retrobulbaire neuritis), fotofobie, gloei-effect rond voorwerpen, kleurwaarneming stoornis (visie alleen in geel-groen of grijs-blauwe bereik);
8. Gebrek aan eetlust, buikpijn, misselijkheid, insufficiëntie van viscerale bloedstroom, ischemie van de darmen.

In het geval van overschrijding van de aanbevolen doses van SG manifesteren hun giftigheid en kan verstoren metabole processen leiden tot een vertraging van Ca 2+ in het cytoplasma als gevolg van problemen met de uitscheiding uit de cel. Dit vermindert de hoeveelheid ATP, glycogeen, proteïne, kalium, magnesium en het metabolisme wordt verplaatst naar de anaerobe zijde. Myocardiale relaxatie bij diastole is verminderd, het slagvolume van het bloed daalt, de pre- en postload neemt toe.

Niet-naleving van de regels voor glycosidebehandeling (verhoging van de zelftoediening of verlaging van intervallen tussen doses) is beladen met de ontwikkeling van symptomen van overdosis:

• Aritmie, bradycardie, AV-blokkade, extrasystolen, ventrikelfibrillatie;
• Misselijkheid, diarree, gebrek aan eetlust, gevoel van volle maag;
• Hoofdpijn, duizeligheid, psychomotorische agitatie;
• Verminderde gezichtsscherpte, verminderde kleurperceptie, scotoma (blinde vlekken), vervorming van de grootte van het object;
• Bewustzijn, syncopen.

Behandeling van tekenen van glycosidevergiftiging

In geval van symptomen van overdosering moeten de volgende maatregelen worden genomen:

• stop onmiddellijk met het innemen van glycosiden;
• Braken opwekken, de maag doorspoelen;
• Neem actieve kool (met een snelheid van 1 tablet per 10 kg gewicht) of een ander sorptiemiddel;
• Zoek onmiddellijk medische hulp.

In het ziekenhuis worden patiënten met een overdosis hartglycosiden toegediend:

• Subcutane injectie van Unithiol (tegengif) met 0,05 g per 10 kg lichaamsgewicht 4 maal per dag, cholestyramine;
• Infusie van kaliumoplossing (zonder insuline) of combinatiegeneesmiddelen - Asparkam, Panangin;
• Het gebruik van zoutvesten;
• Bij bradycardie is de introductie van Atropine;
• In het geval van aritmieën, intraveneuze Lidocaïne, Difenin, Fentoïne, Amiodarone;
• Met ernstige blokkade - staging van een kunstmatige pacemaker;
• Vitaminepreparaten - Nicotinamide, Thiamine, Tocoferol, Pyridoxine;
• Middelen die het metabolisme verhogen - Riboxin, Cytochrome C, methyluracil;
• Zuurstoftherapie.

Het werkingsmechanisme unitiol (universeel antidotum) geassocieerd met de eigenschap van de schadelijke effecten op de functionele activiteit van glycosiden ATPase verlagen en normaliseren het energiemetabolisme in het myocardium.

Levensbedreigende overdosis glycosiden (CFR intoxicatie 40% bereikt) toont de invoering antidigoksinovoy serum Digibinda, immunoglobulinebindende SG. Dialyse en uitwisselingstransfusie is niet effectief.

Gezien de frequentie van bijwerkingen, overdosering en hun verband met de schending van het hartglycosidegebruik, moet de arts de aandacht van de patiënt vestigen op strikte naleving van voorschriften, en de patiënt moet altijd de instructies voor het medicijn lezen voordat hij het gebruikt. Het is ten strengste verboden om de glycoside door een analoog te vervangen zonder voorafgaande toestemming van uw arts.

bevindingen

Glycosiden zijn geneesmiddelen voor de behandeling van chronisch hartfalen die de contractiele functie schenden. Een bijzonder goed effect wordt waargenomen bij patiënten met een combinatie van CHF en atriale fibrillatie. In dit geval wordt een langzaam digitaliseringsschema getoond.

Doel van de patiënten van hartglycosiden (digoxine vaak) verbetert het verloop van de ziekte, kwaliteit van leven, verhoogt de weerstand tegen fysieke stress, zonder dat de zuurstofbehoefte van het myocard. Op de achtergrond van de SG patiënten zwakte, kortademigheid, verbetert de slaap, verdwijnen oedeem, cyanose, tachycardie weer normaal ritme daalt, verhoogt de urineproductie, gestabiliseerd ECG.

2.2.1. Hartglycosiden

Hartglycosiden zijn complexe stikstofvrije verbindingen van plantaardige oorsprong met cardiotonische activiteit. Ze worden al lang gebruikt in de traditionele geneeskunde als decongestiva. Meer dan 200 jaar geleden werd vastgesteld dat ze selectief het hart beïnvloeden, de activiteit ervan verhogen en de bloedcirculatie normaliseren, wat de reden is dat een decongestivum effect wordt geleverd.

Hartglycosiden worden in veel planten aangetroffen: vingerhoedskruid, lente-adonis, meiklank, gele kegel, enz., Groeiend in Rusland, evenals in strophanthus, de thuisbasis van Afrika.

In de structuur van hartglycosiden zijn twee delen te onderscheiden: suiker (glycon) en niet-suiker (aglycon of genine). Het aglycon in zijn structuur bevat een steroïde (cyclopentapergidrofenanthreen) kern met een vijf- of zesledige onverzadigde lactonring. De cardiotonische werking van hartglycosiden is te wijten aan de aglycon. Het suikerdeel beïnvloedt de farmacokinetiek (de mate van oplosbaarheid van hartglycosiden, hun absorptie, membraanpenetratie, het vermogen om te binden aan bloedeiwitten en weefsels).

De farmacokinetische parameters van hartglycosiden van verschillende planten verschillen aanzienlijk. Vanwege lipofilie worden digitalisglycosiden bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (75-95%), terwijl strophanthus-glycosiden met hydrofiliciteit slechts met 2-10% worden geabsorbeerd (de rest wordt vernietigd), wat een parenterale toedieningsweg suggereert. In bloed en weefsels binden glycosiden aan eiwitten: een sterke verbinding tussen de digitalisglycosiden moet worden opgemerkt, wat uiteindelijk leidt tot een lange latentieperiode en het vermogen om te cumuleren. Dus wordt slechts 7% van de toegediende dosis van digitoxine vrijgegeven tijdens de eerste klop. Inactivatie van hartglycosiden wordt uitgevoerd in de lever door enzymatische hydrolyse, waarna het aglycon met gal kan worden afgegeven in het intestinale lumen en opnieuw geabsorbeerd; Dit proces is vooral kenmerkend voor de aglyconen vingerhoedskruid. De meeste glycosiden worden uitgescheiden via de nieren en het maagdarmkanaal. De snelheid van uitscheiding hangt af van de duur van de fixatie in de weefsels. Stevig gefixeerd in de weefsels en heeft daarom een ​​hoge graad van cumulatie - digitoxine; glycosiden die geen sterke complexen vormen met eiwitten, zijn kortwerkend en weinig cumulatief - strophanthin en korglikon. Digoxine en celanid zijn intermediair.

Hartglycosiden zijn de belangrijkste groep geneesmiddelen die wordt gebruikt voor de behandeling van acuut en chronisch hartfalen, waarbij de verzwakking van de contractiliteit van het myocard leidt tot decompensatie van de hartactiviteit. Het hart begint meer energie en zuurstof te verbruiken om het noodzakelijke werk uit te voeren (de efficiëntie neemt af), het ionische evenwicht is verstoord, het eiwit- en lipidenmetabolisme is uitgeput, de hulpbronnen van het hart zijn uitgeput. Het slagvolume neemt af, gevolgd door een verminderde bloedcirculatie, resulterend in verhoogde veneuze druk, veneuze congestie ontwikkelt, hypoxie neemt toe, wat bijdraagt ​​tot een toename van de hartslag (tachycardie), capillaire bloedstroom vertraagt, oedeem optreedt, diurese vermindert, cyanose en kortademigheid verschijnen.

De farmacodynamische effecten van hartglycosiden zijn te wijten aan hun effect op het cardiovasculaire stelsel, het zenuwstelsel, de nieren en andere organen.

Het mechanisme van cardiotonische werking is geassocieerd met het effect van hartglycosiden op metabole processen in het myocard. Ze interageren met de sulfhydrylgroepen van het transport Na +, K + -ATPases van het cardiomyocytmembraan, waardoor de activiteit van het enzym wordt verminderd. De ionische balans in het myocard verandert: het intracellulaire gehalte aan kaliumionen neemt af en de concentratie natriumionen in de myofibrillen neemt toe. Dit draagt ​​bij aan een toename van het gehalte aan vrije calciumionen in het myocardium als gevolg van hun afgifte uit het sarcoplasmatisch reticulum en een toename in de uitwisseling van natriumionen met extracellulaire calciumionen. De toename van het gehalte aan vrije calciumionen in myofibrillen draagt ​​bij aan de vorming van contractiel eiwit (actomyosine), noodzakelijk voor hartcontractie. Hartglycosiden normaliseren metabolische processen en energiemetabolisme in de hartspier, verhogen de conjugatie van oxidatieve fosforylering. Als gevolg hiervan neemt de systole aanzienlijk toe.

Versterking van de systole leidt tot een toename van het slagvolume, meer bloed wordt uit de hartholte in de aorta gestoten, bloeddruk stijgt, druk en baroreceptoren worden geïrriteerd, het centrum van de nervus vagus wordt reflexmatig gestimuleerd en het ritme van de hartactiviteit vertraagt. Een belangrijke eigenschap van hartglycosiden is hun vermogen om diastole te verlengen - het wordt langer, wat omstandigheden creëert voor rust en voeding van het myocardium, herstel van energieverbruik.

Hartglycosiden kunnen de geleiding van impulsen langs het hartgeleidingssysteem remmen, waardoor het interval tussen samentrekkingen van de boezems en ventrikels wordt verlengd. Door het elimineren van reflextachycardie als gevolg van onvoldoende bloedcirculatie (de Weinbridge-reflex), dragen hartglycosiden ook bij aan de verlenging van diastole. In hoge doses verhogen glycosiden het automatisme van het hart, kunnen de vorming van heterotope brandpunten van excitatie en aritmieën veroorzaken. Hartglycosiden normaliseren hemodynamische indices die hartfalen kenmerken, waardoor congestie wordt geëlimineerd: tachycardie verdwijnt, kortademigheid, verlaagt cyanose, oedeem wordt verwijderd. diurese neemt toe.

Sommige hartglycosiden werken kalmerend op het centrale zenuwstelsel (adonis, lelietje van dalen). Het diuretische effect van hartglycosiden is voornamelijk te wijten aan de verbetering van het werk van het hart, maar hun directe stimulerende effect op de nierfunctie is ook belangrijk.

De belangrijkste indicaties voor de benoeming van hartglycosiden zijn acuut en chronisch hartfalen, atriale fibrillatie en flutter, paroxismale tachycardie. Absolute contra-indicatie is glycoside-intoxicatie.

Bij langdurige toediening van glycosiden is overdosering mogelijk (gezien de langzame excretie en het vermogen om te accumuleren). vergezeld van de volgende symptomen. Aan de kant van het maagdarmkanaal - pijn in de overbuikheid, misselijkheid, braken: cardiale symptomen - bradycardie, tachyaritmie, verminderde atrioventriculaire geleiding; hartpijn; in ernstige gevallen - gestoorde functie van de visuele analysator (color vision disorder - xantopsia, macropsy, micropsia). Diurese neemt af, de functies van het zenuwstelsel zijn verstoord (opwinding, hallucinaties, enz.). Behandeling van intoxicatie begint met de afschaffing van glycoside. Kaliumpreparaten worden voorgeschreven (kaliumchloride, panangin, kaliumorotaat), omdat glycosiden het gehalte aan kaliumionen in de hartspier verlagen. Als antagonisten van hartglycosiden op het effect op het transport van ATPase in de complexe therapie met unithiol en difenine. Omdat hartglycosiden de hoeveelheid calciumionen in het myocardium verhogen, is het mogelijk geneesmiddelen voor te schrijven die deze ionen binden: ethyleendiamine tetraazijnzuur, dinatriumzout of citraten. Om de aritmieën die optreden te elimineren, worden lidocaïne, difenine, propranolol en andere antiaritmica gebruikt.

In de medische praktijk worden verschillende preparaten gebruikt van planten die hartglycosiden bevatten: galenische, niet-galenische maar meest wijdverspreide chemisch zuivere glycosiden waarvoor geen biologische standaardisatie nodig is. Hartglycosiden afkomstig van verschillende planten verschillen in farmacodynamica en farmacokinetiek (absorptie, vermogen om te binden aan plasma- en myocardiale eiwitten, snelheid van neutralisatie en eliminatie uit het lichaam).

Een van de belangrijkste glycosiden van digitalis (paars) is digitoxine. De werking begint binnen 2-3 uur, het maximale effect wordt bereikt in 8-12 uur en duurt maximaal 2-3 weken. Bij herhaald gebruik is digitoxine in staat tot accumulatie (cumulatie). Van het wollige vingerhoedskruid wordt glycoside digoxine gekozen, dat sneller en minder langdurig (tot 2-4 dagen) werkt, in mindere mate in het lichaam accumuleert in vergelijking met digitoxine. Nog sneller en korter is het effect van celanide (isolanide, ook afgeleid van wollig vingerhoedskruid), aangezien foxglove-preparaten relatief traag maar lang zijn, is het raadzaam om ze te gebruiken voor de behandeling van chronisch hartfalen, evenals voor hartritmestoornissen Celanid kan, gezien de farmacokinetiek, worden voorgeschreven voor acute hartfalen intraveneus.

Lente-adonispreparaten (adonizid) lossen op in lipiden en in water, worden niet volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, hebben minder activiteit, werken sneller (in 2-4 uur) en korter (1-2 dagen), in mindere mate binden aan bloedeiwitten. Gezien het uitgesproken sedatieve effect, worden adonis-preparaten voorgeschreven voor neurose, verhoogde prikkelbaarheid (Bechterew-mengsel).

Strophanthan-preparaten zijn erg oplosbaar in water, slecht geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, daarom neemt inname ervan een zwak, onbetrouwbaar effect op. Ze zijn niet sterk gebonden aan plasma-eiwitten en de concentratie van vrije glycosiden in het bloed is erg hoog. Wanneer ze parenteraal worden toegediend, werken ze snel en krachtig, blijven ze niet hangen in het lichaam. De glycoside van strophanthus strophanthin wordt meestal intraveneus toegediend (mogelijk subcutaan en intramusculair). Het effect wordt waargenomen na 5-10 minuten, de duur van het effect is maximaal 2 dagen. Strophanthin wordt gebruikt bij acuut hartfalen, dat voorkomt bij gedecompenseerde hartafwijkingen, hartinfarcten, infecties, intoxicatie, enz.

De farmacodynamiek en farmacokinetiek van lelietje-van-dalen liggen dicht bij strophanthus-preparaten. Korglikon bevat de hoeveelheid lelietje-van-dalen glycosiden, wordt intraveneus gebruikt voor acuut hartfalen (zoals strophanthin). Kruidengeneeskunde - tinctuur van de lelie van de vallei bij orale toediening heeft een zwak stimulerend effect op het hart en kalmeert op het centrale zenuwstelsel, kan de activiteit en toxiciteit van hartglycosiden verhogen.

Benoemd binnen of intraveneus (jet of infuus).

Verkrijgbaar in tabletten van 0,00025 g elk, in 1 ml ampullen van een 0,025% oplossing.

Het wordt intraveneus (in een isotone oplossing van natriumchloride) en intramusculair toegediend.

Verkrijgbaar in 1 ml ampullen van 0,025% oplossing.

Verkrijgbaar in 1 ml ampullen van 0,06% oplossing.