nitroglycerine

Nitroglycerine behoort tot de klasse van nitraten en wordt gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekten en de complicaties ervan. Het innemen van dit medicijn moet zorgvuldig bekend zijn met de bijwerkingen van nitroglycerine, de contra-indicaties en symptomen van een overdosis.

De belangrijkste farmacologische effecten van nitroglycerine:

1. Antianginal.
2. Vasodilator.
3. Coronaire dilatatie.

Nitroglycerine is onmisbaar bij patiënten met verschillende vormen van coronaire hartziekte, omdat het in staat is om de bloeddruk gedurende een korte tijd te verminderen, de kransslagaders van het hart te vergroten en pijn in angina en andere ischemische ziekten te verlichten.

Bijwerkingen van het medicijn

Bijwerkingen van nitroglycerine kunnen optreden na langdurige medicamenteuze behandeling, evenals tijdens een korte behandelingsperiode:

Cardiovasculair systeem:

Zenuwstelsel:

Ademhalingssysteem:

Maagdarmkanaal:

Visuele orgels:

Allergische manifestaties:

Bloed systeem:

Huid, slijmvliezen:

andere:

Ondanks het feit dat de bijwerkingen van nitroglycerine vaak gepaard gaan met de behandeling met dit medicijn, is het nog steeds het voorkeursmiddel bij de behandeling van coronaire hartziekten.

Contra

Er zijn een aantal situaties die het gebruik van nitroglycerine volledig uitsluiten:

1. Individuele intolerantie.
2. Het niveau van de systolische bloeddruk is minder dan 90 mm Hg. Art. Gebruik bij lage druk bedreigt de ontwikkeling van ernstige bradycardie en angina pectoris.
3. Chronische obstructieve cardiomyopathie.
4. Aortaklepstenose of subaortische stenose in ernstige vorm.
5. Mitralisstenose.
6. Constrictieve pericarditis.
7. Tamponade van het hart.
8. Verlies van grote hoeveelheden lichaamsvloeistoffen.
9. Traumatisch hersenletsel.
10. Alle aandoeningen die gepaard gaan met verhoogde intracraniale druk.
11. Shock.
12. Instorten.
13. Een hartaanval die gepaard gaat met lage diastolische druk in de linker hartkamer en / of ernstige hypotensie.
14. Longoedeem van toxische oorsprong.
15. Hartslag lager dan 50 slagen per minuut.
16. Verhoogde druk in de longslagaders van primaire oorsprong.
17. Ischemie van hersenvaten, bloeding.
18. Gesloten hoekglaucoom.
19. Rechter ventrikel infarct.
20. Lactose-intolerantie.
21. Lactasedeficiëntie.
22. Fenylketonurie.
23. Ernstige bloedarmoede.
24. Gecombineerde fosfodiesterase-5-remmers.

Elk van de bovenstaande pathologieën is een contra-indicatie om nitroglycerine te ontvangen.

Contra-indicaties voor zwangere vrouwen

Het gebruik van nitroglycerine bij zwangere vrouwen is alleen mogelijk na het evalueren van de baten / risicoverhouding.
Borstvoeding is een contra-indicatie voor het medicijn.

Contra-indicaties voor kinderen

Nitroglycerine is gecontra-indiceerd bij kinderen tot 18 jaar.

In geval van overdosering

Overdosering Nitroglycerine gaat gepaard met de ontwikkeling van de volgende pathologische reacties:

1. Hypotensie onder 90 mmHg. Art. met de ontwikkeling van orthostatische collaps.
2. Reflex tachycardie.
3. Verlies van bewustzijn
4. Ernstige hoofdpijn.
5. Asthenisch syndroom.
6. Duizeligheid.
7. Slaperigheid.
8. Heat.
9. Hyperthermie.
10. Verhoogde intracraniale druk.
11. Dyspeptische aandoeningen.
12. Verstoorde, snelle ademhaling met de ontwikkeling van cyanose, collaps, methemoglobinemie zijn tekenen van ernstige vergiftiging.

Om intoxicatie met nitroglycerine te elimineren, is het noodzakelijk om de volgende maatregelen te nemen:

1. 1. Plaats de patiënt in een horizontale positie. In dit geval moeten de onderste ledematen worden verhoogd tot boven het hoofdniveau.
   2. Maagspoeling.
   3. Gebruik van oplossingen voor plasmavervanging.
   4. Intraveneuze injecties van alfa-adrenerge receptoragonisten.
   5. Ascorbinezuur of natriumzout nemen om methemoglobinemie te elimineren.
   6. Zuurstoftherapie.
   7. Bloedtransfusie
   8. Dringende hemodialyse.
   9. Monitoren van methemoglobine in het bloed.

Het is belangrijk! In het geval van een overdosis Nitroglycerine is het gebruik van Epinefrine als een cardiotonisch medicijn ten strengste verboden, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van een shocktoestand.

Nitroglycerine: eigenschappen, indicaties en contra-indicaties, hoe toe te passen in verschillende vormen en gevallen

Nitroglycerine kan met recht worden beschouwd als een van de meest voorkomende angina-middelen, die al tientallen jaren met succes worden gebruikt, en artsen over de hele wereld blijven het voorschrijven aan een breed scala van patiënten met coronaire hartziekten.

Nitroglycerine heeft een zeer snel effect, dus het is onmisbaar in het geval van plotselinge aanvallen van angina pectoris. Het verwijdt de bloedvaten, inclusief de kransslagader, en elimineert de pijn. In zuivere vorm wordt deze behandelingssubstantie niet gebruikt vanwege het explosiegevaar.

Nitroglycerine werd 170 jaar geleden ontdekt, maar werd op dat moment niet voor therapeutische doeleinden gebruikt. Er was een voorstel om het te gebruiken als een homeopathisch middel tegen migraine als gevolg van kortdurende hoofdpijn na inname van het medicijn, maar dit idee verspreidde zich niet.

Interessant genoeg raakte Alfred Nobel zelf geïnteresseerd in de nieuwe substantie en patenteerde zelfs zijn eigen methode om er explosieven van te maken en de juiste behandeling met hem te vinden. Als gevolg hiervan werd de industriële productie van nitroglycerine als explosief gestart, maar Nobel verzette zich tegen zijn anti-cardiale werking, hoewel hij leed aan hartpijn.

Pas na bijna 30 jaar, dankzij de inspanningen van arts W. Merrell, werd nitroglycerine gebruikt als een medicijn. Merrell traceerde niet alleen de kenmerken van zijn actie en vatte ze samen in zijn artikel, maar bepaalde ook de optimale dosering door de alcoholoplossing van het medicijn in gewoon water op te lossen. Een jaar later verscheen een vaste vorm van nitroglycerine - het medicijn werd gemengd met chocolade, wat hem een ​​uitstekende verteerbaarheid bezorgde.

Sinds het begin van de vorige eeuw is nitroglycerine als medicijn op industriële schaal vervaardigd, waardoor patiënten met angina pectoris een uitstekend goedkoop middel tegen hartinfarcten hebben gekregen.

Nitroglycerine wordt als organisch nitraat beschouwd, dus het zou dom zijn om de mogelijkheid van de negatieve en zelfs toxische effecten ervan in grote doses te ontkennen. Het effect van intoxicatie en verslaving werd uitgesproken bij werknemers in de farmacologische industrie. Dit zette wetenschappers aan tot verder onderzoek, omdat het nodig was om precies te bepalen hoe een stof in het lichaam werkt, wat de bijwerkingen zijn en hoe deze op de juiste manier worden toegepast.

Tegen het einde van de twintigste eeuw, het werkingsmechanisme van nitroglycerine werd ontdekt - de wetenschappers vastgesteld dat het vaatverwijdende effect van het geneesmiddel is vereist stikstofmonoxide. Voor het vaststellen van het werkingsmechanisme van nitroglycerine ontvingen onderzoekers de Nobelprijs.

Al meer dan 150 jaar sinds zijn ontdekking heeft nitroglycerine zijn relevantie niet verloren. Integendeel, het blijft een van de belangrijkste middelen om afleveringen van angina te stoppen vanwege zijn snelle actie en bewezen hoge efficiëntie.

Farmacologische eigenschappen van nitroglycerine

Patiënten die lijden aan verschillende hartpathologieën weten dat nitroglycerine helpt om hartpijn snel en effectief te verlichten, angina te verlichten, de aandoening na een hartaanval te verbeteren, dus wordt het gewoonlijk voorgeschreven voor angina, ongeacht het type.

Nitroglycerine is verplicht door zijn vermogen om bloedvaten uit te zetten tot zijn samenstellende stikstof, die wordt vrijgegeven en gecombineerd met zuurstof, wordt omgezet in NO - stikstofmonoxide, een verbinding die normaal de ontspanning van vaatwanden bevordert als gevolg van de activering van guanylaatcyclase.

De toename van het gehalte aan guanylaatcyclase veroorzaakt ontspanning van spiervezels in de vaatwanden, het verwijderen van hun spasmen, evenals ontspanning van de spieren van de bronchiën, het spijsverteringsstelsel, urineleiders, galkanalen.

De uitbreiding van perifere veneuze bloedvaten met intraveneuze nitroglycerine vermindert de bloeddruk op het hart. Een verminderde bloedstroom door de holle aderen veroorzaakt een verlaging van de druk in het rechterhart en de longcirculatie, daarom wordt pulmonaal oedeem beschouwd als een van de indicaties voor nitroglycerine.

In omstandigheden van een verminderde belasting van het hart, een afname van de vulling ervan met bloed en druk in de kamers, neemt de behoefte van de hartspier aan zuurstof af, waardoor een analgetisch effect bij angina pectoris wordt bereikt.

Het vaatverwijdende effect van nitroglycerine maakt het mogelijk de pijn in het hart te stoppen, maar er zijn bijwerkingen aan verbonden. Bijvoorbeeld, dilatatie (uitzetting) van cerebrale vaten veroorzaakt hoofdpijn, duizeligheid en zelfs verlies van bewustzijn na inname van het medicijn.

Bij langdurig gebruik van verlengde vormen van nitroglycerine is de vorming van geneesmiddelresistentie mogelijk en dientengevolge wordt de effectiviteit van het geneesmiddel verminderd. Om dit te voorkomen, raden deskundigen aan pauzes te nemen gedurende 8-12 uur tussen het nemen van het medicijn.

De mate van werking van nitroglycerine hangt af van de vorm waarin de patiënt het gebruikt. Wanneer het medicijn onder de tong wordt ingenomen, is het verdovende effect na anderhalve minuut merkbaar en duurt het maximaal 5 uur. De werking van de zalf komt iets later - na 15 minuten, het maximum - een uur vanaf het moment van ontvangst duurt de actie 3-4 uur.

Er zijn speciale pleisters met nitroglycerine, die op de huid worden gefixeerd en zorgen voor een geleidelijk effect van het medicijn gedurende een lange periode. Gedurende de dag wordt ongeveer een vijfde van de nitroglycerine door zo'n patch in het bloed opgenomen. De hoeveelheid medicatie verkregen uit de pleister hangt af van het gebied.

Er wordt aangenomen dat nitroglycerine het snelst door de slijmvliezen en de huid komt, maar ook via de intraveneuze route.Inname door biologische beschikbaarheid is significant slechter dan de transdermale en buccale vormen van het medicijn, aangezien het meeste ervan de lever passeert en daar wordt vernietigd.

De sublinguale route van toediening van nitroglycerine wordt als aantrekkelijk beschouwd - onder de tong, wanneer de volledige dosis van het medicijn direct in de bloedbaan wordt opgenomen en binnen vijf minuten in het bloed de hoeveelheid ervan maximaal wordt. Het metabolisme van nitroglycerine vindt plaats in de lever, waar het uiteenvalt tot de eindproducten die door de nieren worden uitgescheiden.

Indicaties en contra-indicaties voor de benoeming van nitroglycerine

Nitroglycerine wordt op grote schaal gebruikt. Bijna elke oudere patiënt die lijdt aan terugkerende hartklachten heeft tabletten of spray van deze medicatie bij zich, die kan worden ingenomen zodra een aanval wordt gevoeld. Het effect komt heel snel, de pijn is weggenomen, het werk van het hart wordt beter. De belangrijkste reden voor het gebruik van nitroglycerine is coronaire hartziekte. Het medicijn wordt gebruikt voor:

• Paroxysmale angina (pijn in het hart) en om ze te voorkomen;
• Herstel in de periode na het infarct.

Intraveneuze nitroglycerine is noodzakelijk in het geval van:

1. Acuut myocardinfarct;
2. Angina resistent tegen andere soorten behandelingen;
3. Postinfarct en onstabiele angina;
4. Acute linkerventrikelfalen met longoedeem;
5. Gecontroleerde hypotensie, vastgesteld tijdens chirurgische ingrepen om bloedverlies te verminderen;
6. Trombose van de centrale arteria slagader.

Naast hartpathologie kunnen indicaties voor het gebruik van nitroglycerine acute pancreatitis, toevallen van galkoliek, dyskinesie van de slokdarm en darmen en aandoeningen van de beweeglijkheid van de galblaas zijn.

Contra-indicaties voor het nemen van nitroglycerine zijn ook beschikbaar. Onder hen zijn:

• Individuele intolerantie;
• Gelijktijdige toediening van fosfodiësteraseremmers (sildenafil);
• Ernstige hypotensie;
• Lactose-intolerantie, galactose, veroorzaakt door erfelijke oorzaken;
• Hart hemotampathisch;
• Zelfklevende pericarditis.

Wijs nitroglycerine toe met de nodige voorzichtigheid:

1. Patiënten met een hersenbloeding, verhoogde intracraniale en intraoculaire druk;
2. Bij congestief hartfalen, wanneer de druk in de linker hartkamer erg laag is;
3. Met bloedarmoede;
4. hyperthyreoïdie;
5. Pathologie van de lever en de nieren;
6. Valvulaire afwijkingen van het hart;
7. Neiging tot hypotensie.

Het is beter om af te zien van het gebruik van nitroglycerine bij zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven. De veiligheid van zijn aanstelling voor kinderen en adolescenten is niet vastgesteld, dus nitroglycerine wordt meestal pas op 18-jarige leeftijd gebruikt.

De vermelde contra-indicaties hebben betrekking op alle doseringsvormen van nitroglycerine. Bovendien zijn langdurige geneesmiddelen gecontra-indiceerd voor mensen met verhoogde darmperistaltiek en maag- en absorptie en is intraveneuze nitroglycerine verboden voor traumatisch hersenletsel, ernstige atherosclerose, shock, peritoneale hematopoëtische en pericardiale, toxische longoedeem.

Instructies voor het gebruik van nitroglycerine bevatten een grote hoeveelheid informatie over niet alleen het werkingsmechanisme, maar ook mogelijke bijwerkingen, complicaties tijdens de behandeling, geneesmiddelinteracties waarvan de patiënt op de hoogte moet zijn, dus na inname van dit geneesmiddel is het beter om de instructies onmiddellijk te lezen en de aanbevelingen van uw de dokter.

Bij een overdosis van het medicijn verschijnen symptomen aan de kant van het zenuwstelsel: de patiënt is geagiteerd, gedesoriënteerd, kan achterlijk zijn, in zeldzame gevallen komt het tot psychose. Ernstige intoxicatie met nitroglycerine gaat gepaard met ineenstorting, cyanose van de huid, ademhalingsstoornissen, methemoglobine verschijnt in het bloed en veroorzaakt hypoxie.

De waarschijnlijkheid van dergelijke effecten dicteert de behoefte aan een duidelijke naleving van de voorgeschreven dosering en het voorgeschreven gebruik van nitroglycerine. Zeer zelden, maar nog steeds niet uitgesloten, allergische reacties en lokale negatieve manifestaties - jeuk, verbranding, roodheid van de huid, dermatitis.

Als zich bijwerkingen hebben ontwikkeld met intraveneuze infusies, worden deze onmiddellijk stopgezet. In geval van toepassing van huidremedies, moeten ze worden verwijderd (zalven, pleisters). Gezien de uitbreiding van de hersenvaten en mogelijke flauwvallen van de patiënt wordt geplaatst met opgeheven benen en iets verlaagd hoofd. Normaal gesproken wordt de normale bloeddruk binnen 15-20 minuten hersteld.

Bij methemoglobinemie veroorzaakt door een overdosis nitroglycerine, ascorbinezuur en zuurstoftherapie is hemodialyse noodzakelijk bij acuut nierfalen. In zeldzame gevallen worden artsen gedwongen om hun toevlucht te nemen tot bloedtransfusies.

Doseringsvormen en kenmerken van het nemen van nitroglycerine

Nitroglycerine kan intraveneus worden toegediend of in de vorm van tabletten, spray, pleisters. Voor intraveneus gebruik van de geneesmiddeloplossing. De introductie van medicatie via de huid of het slijmvlies van het tandvlees wordt als zeer effectief beschouwd. Om dit te doen, gebruik druppels, pillen, spray, die worden genomen onder de tong.

Neem nitroglycerine moet onmiddellijk worden, zodra de pijn verschijnt, of zelfs met het oog op preventie, als de patiënt moet oefenen of het uitvoeren van acties die hartpijn veroorzaken. In het eerste geval kan het aantal tabletten oplopen tot drie, in de tweede is het meestal genoeg om er maar één te nemen. Het begin van het effect wordt beoordeeld door het verminderen en verdwijnen van pijn, de controle van de bloeddruk en de pols is verplicht.

De moderne farmacologische markt biedt een ruime keuze aan zowel vormen als namen van nitraatbevattende geneesmiddelen. Analogen van de gebruikelijke nitroglycerinetabletten - nitrocardin, nitrocor, nitraten met verlengde werking - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Een gemeenschappelijke aerosol die nitroglycerine bevat, is nitromint, de spray wordt nitrospray genoemd, platen voor gebruik in de mond zijn trinitrolong, pleisters zijn afzetting 10 en nitroperuteen TTS.

Voor de absorptie van het medicijn door de vaten van de huid, wordt een speciale pleister gedrenkt in nitroglycerine voorgeschreven. Tabletten kunnen sublinguaal zijn, vrij snel werken, maar ze worden ook geproduceerd met verlengde vormen die zijn ontworpen voor langdurig effect.

Dosering, doseringsvorm en regime worden bepaald door pathologie, voor de behandeling waarvan de cardioloog nitroglycerine - angina, hartaanval, hypertensieve crisis, enz. Voorschrijft.

nitroglycerine onder de tong nemen

Bij een aanval van hartpijn, neem een ​​tablet of capsule van nitroglycerine onder de tong totdat het oplost, de gemiddelde dosis voor een pijnlijke aanval is 0,5-1 milligram. Als de eerste tablet niet werkte, wordt de volgende geadviseerd om niet eerder dan een half uur te nemen. Als de pijn voorbij is en de pil nog niet is opgelost, kan deze zelfs verwijderd worden uit de mondholte.

Bij de meeste patiënten is de pijn verlicht in de eerste minuten na inname van nitroglycerine, maar als het hart na 5 minuten nog steeds pijnlijk is, kunt u een halve milligram van het geneesmiddel toevoegen. Het maximale aantal tabletten per aanval is maximaal drie. Als ze niet werken, moet je onmiddellijk het ambulanceploeg bellen, omdat de pijn kan spreken over een hartinfarct.

In gevallen van vaak terugkerende aanvallen van angina, is het handiger om langdurige vormen van nitroglycerine voor te schrijven, maar als zich een acute aanval tegen deze achtergrond ontwikkelt, moet de patiënt bovendien nitroglycerine onder de tong innemen.

Voor profylactische doeleinden worden nitraten voorgeschreven in de vorm van langwerkende tabletten (langdurig). Ze worden vóór de maaltijd met water ingenomen. De dosering van nitroglycerine is 2,9 mg, er worden maximaal twee tabletten per dosis ingenomen, de gebruiksfrequentie is 3-4 keer per dag. In geval van ernstige pathologie kan de dosering van het geneesmiddel worden verhoogd tot 5,2 mg.

Langdurige nitraten werken trager, de meeste zijn geïnactiveerd in de lever, daarom is de efficiëntie lager dan die van de "sublinguale" geneesmiddelen. Bij regelmatig gebruik van het maximale aantal tabletten per receptie mag niet meer dan twee zijn.

Films of druppels die het slijmvlies van de mondholte binnendringen, zijn veel effectiever. Druppels worden begraven onder de tong, de film wordt vastgelijmd aan het tandvlees. Deze remedies zijn geïndiceerd voor zowel de eliminatie van pijnlijke aanvallen als voor de preventie van angina pectoris (tijdens inspanning, bijvoorbeeld).

Nitroglycerine-pleisters voor transdermaal gebruik zorgen voor een uniforme en langdurige stroom van het medicijn via de huid in de bloedbaan. Ze zijn geïndiceerd voor patiënten met chronisch falen van de bloedsomloop, na een hartinfarct. Het is raadzaam om ermee te beginnen in een ziekenhuisomgeving en wanneer de maximale effectieve dosis is bereikt, wordt de patiënt naar huis gestuurd.

Naast pleisters, wordt penetratie van het geneesmiddel door de huid bereikt door het aanbrengen van een zalf, die wordt aangebracht op een deel van het lichaam dat geen haar heeft en de mogelijkheid om met kleding te wrijven.

nitroglycerine spray

Spray en spuitbussen zijn populaire en handige vormen van nitroglycerine gebruik. Ze worden gebruikt voor aanvallen van pijn in het hart, maar ook voor het begin of de ontwikkeling van longoedeem. In zittende positie moet de patiënt 1-2 keer klikken op de flesdispenser en zijn adem inhouden. Nadat het medicijn de mondholte binnenkomt, treedt het effect binnen enkele minuten op.

De maximale dosis spray of aerosol bij een pijnlijke aanval is 3 persen, met longoedeem maximaal vier. Voor het voorkomen van een pijnaanval vóór het sporten, kan de patiënt een enkele dosis van het geneesmiddel innemen.

Intraveneuze nitroglycerine is geïndiceerd voor hartinfarcten en andere ernstige vormen van coronaire hartziekten. Het is belangrijk om de toedieningssnelheid van het geneesmiddel zorgvuldig te berekenen, anders kunnen de bijwerkingen niet worden vermeden. In het geval van het gebruik van een speciale dispenser, is het mogelijk om zelfs niet-verdunde nitroglycerine te gebruiken, omdat het apparaat zelf zal berekenen met welke intervallen en in welke hoeveelheid het aan de patiënt moet worden toegediend. Bij gebruik van een conventionele druppelaar, berekent de arts het aantal druppels per tijdseenheid.

Behandeling door intraveneuze infusie kan gedurende 2-3 dagen worden uitgevoerd, het is niet verboden om nitroglycerine indien nodig opnieuw in te brengen. Tijdens het introductieproces controleert de arts noodzakelijkerwijs het niveau van de bloeddruk om ernstige hypotensie te voorkomen.

Vaak wordt nitroglycerine niet alleen voor aanvallen van angina pectoris, maar ook bij hoge druk in combinatie met andere antihypertensiva gebruikt. Dit is met name gerechtvaardigd in het geval van pijn op de borst en kortademigheid op de achtergrond van een hypertensieve crisis. De dosering van het medicijn is hetzelfde als voor angina - tot drie tabletten met een interval van 5-10 minuten. Als de pijn niet weggaat, blijft de druk hoog, moet u onmiddellijk het ambulanceploeg bellen.

Veiligheidsmaatregelen

Een patiënt aan wie nitroglycerine wordt getoond, vertelt de behandelend arts uitvoerig over alle medicijnen die hij neemt om ongewenste interacties te voorkomen. De gelijktijdige inname van nitroglycerine en andere vaatverwijders, pillen voor druk, diuretica, sommige groepen antidepressiva, anti-aritmica, bètablokkers verhoogt het hypotensieve effect van nitroglycerine.

Nitroglycerine en alcohol zijn ook onverenigbaar vanwege het risico op ernstige hypotensie. Daarom moet het gebruik van alcoholhoudende dranken categorisch worden geweigerd, vooral omdat hartproblemen die dienen als een indicatie voor het nemen van nitroglycerine, slecht worden gecombineerd met het gebruik van alcohol.

Hete ruimtes en hoge omgevingstemperaturen dragen bij aan de uitbreiding van perifere vaten, dus het gebruik van nitroglycerine in dergelijke omstandigheden kan gepaard gaan met hypotensie.

Nitroglycerine-tabletten hoeven niet te worden gekauwd, omdat een plotselinge penetratie van de volledige dosis in de bloedbaan in een keer een ernstige hoofdpijn kan veroorzaken. Om dit effect te voorkomen, kunt u tegelijkertijd validol, menthol onder de tong innemen.

Patiënten met acute hartpathologie hebben meestal heparine nodig. In dit geval is het de moeite waard eraan te denken dat nitroglycerine het bloedverdunnende effect van heparine vermindert, dus als de arts wordt gedwongen om ze tegelijkertijd voor te schrijven, zal hij de hemostase-indicatoren strikt controleren.

Voorbereidingen van nitroglycerine in de vorm van mondplaten mogen niet worden gebruikt in het geval van stomatitis, parodontitis, de aanwezigheid van verwijderbare prothesen, omdat deze omstandigheden de absorptie van de werkzame stof bemoeilijken.

Ongecontroleerd, langdurig gebruik van nitraten zonder onderbreking creëert de voorwaarden voor de vorming van resistentie tegen geneesmiddelen. Het is vooral waarschijnlijk bij het gebruik van een pleister of zalf, wanneer het medicijn eigenlijk constant in het bloed aanwezig is. Geneesmiddelresistentie maakt de behandeling niet effectief en vereist een verhoging van de dosis van het medicijn dat wordt ingenomen. Om dergelijke negatieve momenten te voorkomen, raden artsen aan elke dag een pauze in te lassen - verwijder bijvoorbeeld de pleister voor de nacht.

Het is de moeite waard om er nogmaals aan te herinneren dat een specialist nitroglycerine in welke vorm dan ook moet aanwijzen, het kan alleen onafhankelijk worden genomen als een nauwkeurige diagnose en oorzaak van pijn op de borst wordt vastgesteld en de cardioloog of therapeut al een specifieke dosering en doseringsvorm heeft voorgeschreven. Bovendien wordt elke patiënt gewaarschuwd voor de maximale hoeveelheid van het medicijn tegelijk, waarbij als er geen effect is, u onmiddellijk een arts moet raadplegen.

Nitroglycerine (nitroglycerine)

De inhoud

Structuurformule

Russische naam

Latijnse naam van de stof Nitroglycerine

Chemische naam

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Nitroglycerine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof Nitroglycerine

Kleurloze olieachtige vloeistof. Het is slecht oplosbaar in water, het is goed in alcohol, ether en chloroform.

farmacologie

Verhoogt het gehalte aan vrije radicalen van stikstofmonoxide (NO), dat guanylaatcyclase activeert en het gehalte aan cGMP (controle van de defosforylatie van myosine lichte ketens) in vasculaire gladde spiercellen verhoogt. Breidt voornamelijk veneuze vaten uit, veroorzaakt de afzetting van bloed in het veneuze systeem en vermindert de veneuze terugkeer van het bloed naar het hart (voorbelasting) en de uiteindelijke diastolische vulling van de linker ventrikel. Systemische arteriële vaatverwijding (verwijdt hoofdzakelijk grote slagaders) gaat gepaard met een afname van OPSS en bloeddruk, d.w.z. afterload. Het verminderen van de pre- en afterload op het hart leidt tot een afname van de zuurstofbehoefte van het hart; vermindert de verhoogde centrale veneuze druk en de wrijvingsdruk in de pulmonaire haarvaten; licht verhoogt de hartslag (reflextachycardie als reactie op een afname van de systemische bloeddruk en slagvolume, meer uitgesproken in de rechtopstaande lichaamspositie), verzwakt de weerstand van de kransslagaders en verbetert de cardiale bloedstroom (behalve in gevallen van overmatige verlaging van de systemische bloeddruk of een significante toename van de hartslag bij verslechtering van de coronaire bloedstroom ).

Het breidt de grote epicardiale gebieden van de kransslagaders uit, bevordert een toename van de drukgradiënt op de plaats van atherosclerotische stenose van het coronaire vat, verschaft perfusie zelfs in het geval van subtotale stenose, omvat collaterals, inclusief door de weerstand te verminderen tegen de bloedstroom er doorheen. Herdistribueert de coronaire bloedstroom in het voordeel van de ischemische regio's, in het bijzonder de subendocardiale gebieden. Wanneer ischemische hypokinesie van afzonderlijke secties van het myocardium helpt om lokale contractiliteit te herstellen. Elimineert de pathologische stijfheid van het myocard en voorkomt de ontwikkeling van fatale aritmieën bij een hartinfarct. Verzwakt postinfarct linkerventrikel remodeling. Blokkeert effectief de aggregatie van bloedplaatjes en hun adhesie aan het vasculaire endotheel. Verhoogt de drempelwaarde van ischemie van het myocard.

Bij patiënten met hartfalen en angina, verhoogt de cardiale output, inspanningstolerantie, vermindert de ernst en frequentie van aanvallen. Vermindert het volume van mitralisstenose regurgitatie aanzienlijk. Het heeft een centraal remmend effect op de sympathische vasculaire tonus, en remt de vasculaire component van de vorming van pijnsyndroom. Normaliseert elektrolytmetabolisme en energieprocessen - de verhouding van geoxideerde en gereduceerde vormen van nicotinamide co-enzymen, de activiteit van NAD-afhankelijke dehydrogenases. Draagt ​​bij tot de afgifte van catecholamines in de hersenen en het hart, heeft een indirect sympathicomimetisch effect op het myocardium, verandert de conformatie van het troponine-tropomyosinecomplex. Het bevordert de overdracht van hemoglobine naar methemoglobine en kan het zuurstoftransport negatief beïnvloeden. Veroorzaakt de uitbreiding van meningeale vaten, wat vaak gepaard gaat met het optreden van hoofdpijn. Ontspant zachte spieren van de bronchiën, galwegen, slokdarm, maag, darmen, urinewegen.

Snel en redelijk volledig geabsorbeerd van het oppervlak van de slijmvliezen en door de huid. Na inslikken wordt het grotendeels in de lever vernietigd (het "first-pass" -effect), en vervolgens biotransformeerd tot NO in gladde spiercellen. In termen van sublinguale, subbukkalnogo en / in het gebruik van "primaire" hepatische afbraak is uitgesloten (komt onmiddellijk in de systemische bloedsomloop). Primaire metabolieten zijn di- en mononitraten, de laatste - glycerine. Met sublinguale ontvangst_max belangrijke metabolieten (0,2-0,3 ng / ml) bereikten 120 - 150 s, T_1/2 nitroglycerine 1-4,4 min, metabolieten - 7 min. Het distributievolume is 3 l / kg, de speling is 0,3-1,0 l / kg / min. Wanneer toegediend als een aerosol in de mondholte C_max metabolieten (14,6 ng / ml) wordt bereikt na 5.3 minuten, relatieve biologische beschikbaarheid - 76%, T_1/2 - 20 minuten Bij inslikken 6,4 mg C_max metabolieten (0,1-0,2 ng / ml) wordt bereikt in 20-60 minuten. Relatieve biologische beschikbaarheid van 10-15%. T_1/2 metabolieten is 4 uur. Met een / in de introductie van T_1/2 - 1-3 minuten, totale klaring - 30-78 l / min, bij hartfalen dalen deze cijfers tot respectievelijk 12 seconden - 1,9 minuten en 3,6-13,8 l / min. In plasma bindt het aan eiwitten (60%). Metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden, een deel wordt uitgescheiden door de longen met uitgeademde lucht.

Bij gebruik van sublinguale en buccale vormen, wordt een angina-aanval gestopt na 1,5 minuten en de hemodynamische en anti-ischemische effecten blijven tot 30 minuten en 5 uur aanhouden. Na het nemen van kleine doses (2,5 mg), duurt het hemodynamische effect tot 0,5 uur, groot (forte) - tot 5-6 uur (bij deze doses verschijnt het hemodynamische effect na 2-5 minuten en anti-angineus na 20-45 minuten). Toepassing van de zalf zorgt voor de ontwikkeling van anti-angineuze werking in 15-60 minuten en 3-4 uur van de duur ervan. Het effect van transdermale vormen treedt op in 0,5-3 uur en duurt tot 8-10 uur.

Gebruik van de stof Nitroglycerine

CHD: angina pectoris (behandeling, preventie), vasospastische angina (Prinzmetal), instabiele angina, spasme van de kransslagaders tijdens coronaire angiografie, acuut coronair syndroom, acuut myocardinfarct, acute linker ventrikel falen (cardiale astma, interstitiële en alveolaire longoedeem), chronische hartfalen, gecontroleerde arteriële hypotensie tijdens operaties, preventie van hypertensieve reacties tijdens endotracheale intubatie, incisies ozhi, sternotomie, occlusie van de centrale retinale arterie, dyskinesie slokdarm, functionele holetsistopatii, acute pancreatitis, gal koliek, spastische darm dyskinesie.

Contra

Overgevoeligheid duidelijke hypotensie, collaps, myocardiaal infarct met lage uiteindelijke diastolische druk in de linker ventrikel en / of ernstige hypotensie (Sad onder 90 mmHg), of ineenzakken, rechterventrikel infarct, bradycardie minder dan 50 u. / Min, primaire pulmonale hypertensie, hersenbloeding, hoofdletsel, verhoogde intracraniale druk, cerebrale ischemie, harttamponnade, toxisch longoedeem, duidelijke aortastenose, condities gepaard gaand met een daling van de eind-diastolische druk links ventrikel (geïsoleerde mitralisstenose, constrictieve pericarditis), glaucoom met gesloten lenzen, zwangerschap, borstvoeding.

Beperkingen op het gebruik van

Anemie, hypertrofische cardiomyopathie (idiopathische hypertrofe subaortische stenose), gevorderde leeftijd, ernstige dysfunctie van de lever en nieren, hyperthyreoïdie.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte voordeel opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Categorie van de actie op de foetus door de FDA - C.

Op het moment van de behandeling moet de borstvoeding worden gestopt.

Bijwerkingen van de stof Nitroglycerine

Aan de kant van het zenuwstelsel en sensorische organen: hoofdpijn, duizeligheid, hoofdpijn, zwakte, motorische onrust, psychotische reacties, wazig zien, verergering van glaucoom.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem en bloed (bloedvorming, hemostase): blozen van het gezicht, palpitaties, hypotensie, incl. orthostatische, collaps, methemoglobinemia.

Aan de kant van het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, braken, diarree,

Aan de kant van de huid: cyanose, blozen van de huid.

Allergische reacties: jeuk en branderigheid, allergische contactdermatitis (bij gebruik van transdermale vormen).

Anderen: hypothermie, gevoel van warmte, paradoxale effecten - een aanval van angina, ischemie tot de ontwikkeling van een hartinfarct en plotselinge dood; ontwikkeling van tolerantie.

wisselwerking

Salicylaten verhogen de nitroglycerinespiegels in het plasma, barbituraten versnellen de stofwisseling. Nitroglycerine vermindert het pressoreffect van adrenermimetica, het anticoagulante effect van heparine (met een / in de inleiding). Antihypertensiva, anti-adrenerge geneesmiddelen, vasodilatoren, sildenafilcitraat, calciumantagonisten, tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, ethanol, kinidine en novocainamide verhogen de hypotensieve en systemische vaatverwijdende effecten. Methionine, N-acetylcysteïne, ACE-remmers en salicylaten verhogen de anti-angineuze activiteit. Unithiol herstelt de verminderde gevoeligheid voor nitroglycerine. Dihydroergotamine, M-cholinolytics, alfa-adrenerge agonisten, histamine, pituitrin, corticosteroïden, CNS stimulerende middelen en autonome ganglia, bijen en slangen giffen, overmatige vaatverwijding en onderste isolatie antianginal effecten.

overdosis

Symptomen: hoofdpijn, duizeligheid, gevoel van zware druk in het hoofd ongewone vermoeidheid of zwakte, flauwvallen, opvliegers of koude rillingen, zweten, hartkloppingen, misselijkheid en braken, cyanose van de lippen, nagels, of palmen, kortademigheid, hypotensie, zwakke snelle pols, toegenomen lichaamstemperatuur, verhoogde intracraniale druk (cerebrale symptomen tot de ontwikkeling van convulsies en coma), methemoglobinemie.

Behandeling: de patiënt wordt in een horizontale positie geplaatst (benen worden boven het hoofd gebracht om de veneuze terugkeer naar het hart te verhogen), maagspoeling (als er een korte tijd is verstreken sinds ingestie), plasmasubstituten, intraveneuze alfa-adrenoreceptoragonisten (fenylefrine). De introductie van adrenaline als een cardiotonisch middel moet worden vermeden vanwege de mogelijkheid om de shockachtige reactie te verbeteren. Om methemoglobinemie te elimineren, wordt zuurstof onder druk of 1% oplossing van methylthioniniumchloride (methyleenblauw) in een dosis van 1-2 mg / kg gebruikt, iv. Het wordt aanbevolen de bloedhemoglobineconcentratie te controleren.

Route van toediening

In / in, sublinguaal, transdermaal, inwendig, subbukalno.

Voorzorgsmaatregelen stoffen Nitroglycerine

In de acute periode van een hartinfarct en met de ontwikkeling van acuut hartfalen, wordt het voorgeschreven onder strikte hemodynamische controle. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt bij aorta- en mitraalklepstenose, bij patiënten met hypovolemie en verlaagde BAP (minder dan 90 mm Hg). Bij hypertrofische cardiomyopathie kan het frequentere en / of verslechterende angina-aanvallen veroorzaken. Bij langdurig ongecontroleerde inname van nitroglycerine verhoogt de aanstelling van hoge doses aan patiënten met leverinsufficiëntie en kinderen het risico op methemoglobinemie, wat zich uit in cyanose en het uiterlijk van bloedbruine tint. In gevallen van methemoglobinemie moet het geneesmiddel met spoed worden geannuleerd en moet het antidotum methylthioniniumchloride (methyleenblauw) worden geïntroduceerd. Indien nodig is verder gebruik van nitraten vereist om het gehalte aan methemoglobine in het bloed of de vervanging van nitraten door sydnonimine te regelen.

Om het risico op bijwerkingen te verminderen, moet men voorzichtig zijn bij het gebruik van geneesmiddelen die hypotensieve en vaatverwijdende eigenschappen hebben; het gebruik van het medicijn tegen de achtergrond van alcoholinname in ruimtes met hoge omgevingstemperaturen (bad, sauna, warme douche), evenals het gelijktijdig of na elkaar innemen van meerdere tabletten in een korte tijdsperiode bij de eerste dosis wordt niet aanbevolen.

Je kunt geen tabletten en capsules kauwen om een ​​aanval van angina pectoris te stoppen, omdat een overmatige hoeveelheid van het medicijn uit de vernietigde microcapsules door het mondslijmvlies kan de systemische circulatie binnentreden. Wanneer hoofdpijn en andere onprettige gevoelens optreden in het hoofdgebied, wordt de verbetering bereikt door sublicentie met validol- of mentholdruppels te schrijven. Vaak worden alleen de eerste doses slecht verdragen, daarna nemen de bijwerkingen af.

Bij gelijktijdig gebruik met heparine is het nodig om de dosis heparine te verhogen en de gedeeltelijk geactiveerde tromboplastinetijd strikt te controleren. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt bij oudere patiënten. Het wordt niet aanbevolen om buccale formulieren toe te wijzen aan patiënten met afteuze stomatitis, gingivitis, parodontale aandoeningen en het wortelsysteem van de tanden, verwijderbare bovenste prothesen.

Ongecontroleerde ontvangst kan leiden tot de ontwikkeling van tolerantie, uitgedrukt in het verminderen van de duur en de ernst van het effect bij regelmatig gebruik of de noodzaak om de dosis te verhogen om hetzelfde effect te bereiken. Bij regelmatig gebruik van langdurige vormen van nitroglycerine, met name pleisters en zalven, is het medicijn bijna altijd aanwezig in het bloed, waardoor het risico van het ontwikkelen van tolerantie aanzienlijk toeneemt. Om het ontstaan ​​van resistentie te voorkomen, is intermitterende toediening gedurende de dag noodzakelijk, of gelijktijdige toediening van calciumantagonisten, ACE-remmers of diuretica. Transdermale vormen van nitroglycerine worden aanbevolen om 's nachts uit het lichaam te worden verwijderd, waardoor een periode vrij blijft van de werking van het medicijn. Het moet oppassen voor de ontwikkeling van onthoudingssyndroom geassocieerd met een scherpe stopzetting van nitroglycerine in het lichaam en manifesteert zich door de plotselinge ontwikkeling van beroertes.

Met on / in de introductie van de mogelijke ontwikkeling van tachyfylaxie, waarvoor een wijziging in de dosering nodig is. De mate van tolerantie kan worden beoordeeld aan de hand van de drukdynamiek in het rechter atrium. De benadering van de tolerantie-index tot 25% vereist dat de oplossing wordt gestopt. Simulatie van de ontwikkeling van tolerantie bij intraveneuze toediening kan de inhoud van nitroglycerine in de oplossing afnemen door de injectietechniek stoornissen, vernietiging van nitroglycerine in de directe invloed van lichtstralen te absorberen of op de wanden van kunststof infusiesysteem (20-80% wanneer systemen uit polyvinylchloride, polystyreen-butadieen propionaat cellulose, latex of polyurethaan). Het wordt aanbevolen om systemen te gebruiken van chemisch zuiver glas, polyethyleen, nylon, teflon, siliconen. Het wordt afgeraden om te lange hydraulische leidingen te gebruiken. Toen op / in een nitroglycerine moet worden aangenomen dat na het beëindigen van de infusie en breng de patiënt het tablet (zelfs langwerkende) nitraten kan intrekking of onvoldoende dosis optreden, aldus mogelijk de incidentie van complicaties bij acuut myocardinfarct verhogen - de verhoogde frequentie van angina-aanvallen, verhoging symptomen van falen van de bloedsomloop, recidief van een hartinfarct, de vorming van een acuut cardiaal aneurysma, een toename van de frequentie van myocardiale rupturen.